RU97104870A

RU97104870A - 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалиндионовое производное

Info

Publication number: RU97104870A
Application number: RU97104870/04A
Authority: RU
Inventors: Сисикура Дзун-ити; Инами Хироси; Сакамото Суити; Цукамото Син-ити; Сасамата Масао; Окада Масамити; Фудзи Мицуо
Original assignee: Яманоути Фармасьютикал Ко., ЛТД
Priority date: 1994-09-27
Filing date: 1995-09-25
Publication date: 1999-03-10

Claims

1. Производные 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалиндиона следующей формулы 1:

где символы в вышеуказанной формуле имеют, соответственно, следующие значения:
X - атом азота или группа формулы: CH;
R - имидазолильная группа или ди-(низший алкил)аминогруппа;
R¹ - (1) атом галогена, нитро-группа, циано-группа, карбоксильная группа, амино-группа, моно- или ди-(низший алкил)амино-группа, низшая алканоильная группа, низшая алкилтио-группа, низшая алксилсульфинильная группа, низшая алкилсульфонильная группа или карбамоильная группа;
(2) низшая алкильная группа или низшая алкоксильная группа, которая может быть замещенной атомом (или атомами) галогена, карбоксильной группой (или группами), или арильной группой (или группами);
(3) фенилокси-группа, которая может быть замещена низшей алкоксикарбонильной группой или карбоксильной группой;
R² - гидроксильная группа, низшая алкоксиальная группа, амино-группа, или моно- или ди-(низший алкил)амино-группа;
A - низшая алкиленовая группа, которая может быть замещенной, или группа формулы: -O-B-;
B - низшая алкиленовая группа;
при условии, что исключается случай, когда R представляет собой имидазолильную группу, R¹ представляет собой цианогруппу, A представляет собой этиленовую группу, а R² является гидроксильной группой;
или таутомер вышеописанного производного, его соль, гидрат или сольват.

2. Соединение или соль по п. 1, где R представляет собой имидазолильную группу, а R¹ представляет собой: (1) атом галогена, нитро-группу, циано-группу, карбоксильную группу, моно- или ди(низший алкил)амино-группу, низшую алкилсульфинильную группу, низшую алкилсульфонильную группу, или карбамоильную группу; (2) низшую алкильную группу или низшую алкоксильную группу, которая может быть замещена карбоксильной группой пли арильной группой; (3) фенилокси-группу, которая может быть замещена низшей алкоксикарбонильной группой.

3. Соединение или его соль по п. 2, где R представляет собой 1-имидазолильную группу, X представляет собой группу формулы: CH; R¹ представляет собой атом галогена, нитро-группу, трифторметильную группу, циано-группу, или бензилоксигруппу.

4. Соединение по п. 1, выбранное из группы, включающей: 2-[2,3-Диоксо-7-(1H-имидазол-1-ил)-6-нитро-1,2,3,4 -тетрагидрохиноксалин-1-ил] уксусной кислоты или ее соль, 2-[2,3-Диоксо-7-(1H-имидазол-1-ил)-6-трифторметил-1,2,3,4 -тетрагидрохиноксалин-1-ил]уксусную кислоту или ее соль, и 2-[6-Бензилокси-2,3-диоксо-7-(1H-имидазол-1-ил)-1,2,3,4 -тетрагидрохиноксалин-1-ил] уксусную кислоту или ее соль.

5. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что содержит в качестве активного ингредиента эффективное количество соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый носитель.

6. Фармацевтическая композиция по п. 5, отличающаяся тем, что является антагонистом глутаматного рецептора.

7. Фармацевтическая композиция по п. 5 или 6, отличающаяся тем, что является антагонистом NMDA-глициного рецептора и/или антагонистом AMPA-рецептора.

8. Фармацевтическая композиция по п. 5 или 6, отличающаяся тем, что является ингибитором нейротоксичности, индуцируемой каиновой кислотой.

9. Фармацевтическая композиция по п. 5 или 6, которая является противоишемическим средством.

10. Фармацевтическая композиция по п. 5 или 6, которая является психотропным средством.