RU97103140A - Новые 3-замещенные производные 3н-2,3-бензодиазепина, их получение и применение в качестве лекарственных средств - Google Patents
Новые 3-замещенные производные 3н-2,3-бензодиазепина, их получение и применение в качестве лекарственных средствInfo
- Publication number
- RU97103140A RU97103140A RU97103140/04A RU97103140A RU97103140A RU 97103140 A RU97103140 A RU 97103140A RU 97103140/04 A RU97103140/04 A RU 97103140/04A RU 97103140 A RU97103140 A RU 97103140A RU 97103140 A RU97103140 A RU 97103140A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- hydrogen
- optionally substituted
- group
- substituted
- Prior art date
Links
- RQKDTQACQPHOQL-UHFFFAOYSA-N 3H-2,3-benzodiazepine Chemical class C1=NNC=CC2=CC=CC=C21 RQKDTQACQPHOQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 30
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 22
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 22
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 13
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 9
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 9
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 9
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 7
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 5
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 5
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005862 (C1-C6)alkanoyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 3
- ODIGIKRIUKFKHP-UHFFFAOYSA-N (N-propan-2-yloxycarbonylanilino) acetate Chemical compound CC(C)OC(=O)N(OC(C)=O)C1=CC=CC=C1 ODIGIKRIUKFKHP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 2
- 210000003169 Central Nervous System Anatomy 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 claims 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 1
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000000857 drug effect Effects 0.000 claims 1
- 125000004185 ester group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
Claims (7)
1. 3-Замещенные производные 3H-2,3-бензодиазепина формулы I
в которой R1 и R2 одинаковые или различные и обозначают водород, (C1 - C6)-алкил, нитро, галоген, группу -NR8R9, или -O-(C1 - C4)-алкил, или -CF3;
R3 обозначает группу
R4 обозначает, в случае необходимости, замещенный (C1 - C6)-алкил;
R5 обозначает водород или, в случае необходимости, замещенный (C1 - C6)-алкил;
R6 и R7 одинаковые или различные и обозначают водород, в случае необходимости, замещенный (C1 - C6)-алкил, или, в случае необходимости, замещенный арил;
R8 и R9 одинаковые или различные и обозначают водород, (C1 - C6)-алкил или группу
R10 обозначает водород, в случае необходимости, замещенный (C1 - C6)-алкил, в случае необходимости замещенный арил, группы -NR11R12, -O-(C1 - C6)-алкил, (C3 - C7)-циклоалкил, (C2 - C6)-алкенил или -O-(C3 - C7)-циклоалкил;
R11 и R12 одинаковые или различные и обозначают водород, в случае необходимости замещенный (C1 - C6)-алкил или в случае необходимости замещенный арил;
R13 обозначает (C1 - C6)-алкил;
n = 1, 2 или 3,
а также их физиологически переносимые соли и изомеры.
в которой R1 и R2 одинаковые или различные и обозначают водород, (C1 - C6)-алкил, нитро, галоген, группу -NR8R9, или -O-(C1 - C4)-алкил, или -CF3;
R3 обозначает группу
R4 обозначает, в случае необходимости, замещенный (C1 - C6)-алкил;
R5 обозначает водород или, в случае необходимости, замещенный (C1 - C6)-алкил;
R6 и R7 одинаковые или различные и обозначают водород, в случае необходимости, замещенный (C1 - C6)-алкил, или, в случае необходимости, замещенный арил;
R8 и R9 одинаковые или различные и обозначают водород, (C1 - C6)-алкил или группу
R10 обозначает водород, в случае необходимости, замещенный (C1 - C6)-алкил, в случае необходимости замещенный арил, группы -NR11R12, -O-(C1 - C6)-алкил, (C3 - C7)-циклоалкил, (C2 - C6)-алкенил или -O-(C3 - C7)-циклоалкил;
R11 и R12 одинаковые или различные и обозначают водород, в случае необходимости замещенный (C1 - C6)-алкил или в случае необходимости замещенный арил;
R13 обозначает (C1 - C6)-алкил;
n = 1, 2 или 3,
а также их физиологически переносимые соли и изомеры.
2. 3-Замещенные производные 3H-2,3-бензодиазепина формулы I по п.1, в которой R1 обозначает нитро или амино, R2 обозначает водород, (C1 - C6)-алкил, нитро, галоген, группу -NR8R9, -O-(C1 - C4)-алкил или -CF3, R3 обозначает группу 
R4 обозначает в случае необходимости замещенный (C1 - C6)-алкил, R5 обозначает водород или в случае необходимости замещенный (C1 - C6)-алкил, R6 и R7 одинаковые или различные и обозначают водород, в случае необходимости замещенный (C1 - C6)-алкил или в случае необходимости замещенный арил, R8 и R9 одинаковые или различные и обозначают водород, (C1 - C6)-алкил или группу 
R10 обозначает водород, в случае необходимости замещенный (C1 - C6)-алкил, в случае необходимости замещенный арил, группу -NR11R12, -O-(C1 - C6)-алкил, (C3 - C7)-циклоалкил, (C2 - C6)-алкенил или -O-(C3 - C7)-циклоалкил, R11 и R12 одинаковые или различные и обозначают водород, в случае необходимости замещенный (C1 - C6)-алкил или в случае необходимости замещенный арил, R13 обозначает (C1 - C6)-алкил и n = 1, 2 или 3, а также их физиологически переносимые соли и изомеры.
3. 3-Замещенные производные 3H-2,3-бензодиазепина формулы I по п.1, в которой R1 обозначает нитро или амино, R2 обозначает водород, (C1 - C6)-алкил, нитро, галоген, или группу -NR8R9, -O-(C1 - C4)-алкил или -CF3, R3 обозначает группу 
R4 обозначает (C1 - C6)-алкил, в случае необходимости замещенный (C1 - C6)-алкокси, галогеном или (C1 - C6)-алканоилом, R5 обозначает водород или (C1 - C6)-алкил, в случае необходимости замещенный (C1 - C6)-алкокси, галогеном или (C1 - C6)-алканоилом, R6 и R7 одинаковые или различные и обозначают водород, (C1 - C6)-алкил или арил, в случае необходимости замещенный (C1 - C6)-алкокси, галогеном или (C1 - C6)-алканоилом, R8 и R9 одинаковые или различные и обозначают водород, (C1 - C6)-алкил или группу 
R10 обозначает водород, в случае необходимости замещенный (C1 - C6)-алкил, в случае необходимости замещенный арил, группу -NR11R12, -O-(C1 - C6)-алкил, (C3-C7)-циклоалкил, (C2-C6)алкенил или -O-(C3 - C7)-циклоалкил, R11 и R12 одинаковые или различные и обозначают водород, (C1 - C6)-алкил или арил, в случае необходимости замещенный (C1 - C6)-алкокси, галогеном или (C1 - C6)-алканоилом, или арил, R13 обозначает (C1 - C6)-алкил и n = 1, 2 или 3, а также их физиологически переносимые соли и изомеры.
4. 3-Замещенные производные 3H-2,3-бензодиазепина формулы I по п.1, в которой R1 - нитро или амино, R2 - водород, R3 - группу 
R4 - метил или этил, R5, R6 и R7 - водород, R10 - водород, (C1 - C6)-алкил, фенил, в случае необходимости замещенный галогеном, группу -NR11R12, (C3 - C7)-циклоалкил, (C2 - C6)-алкенил, -O-(C1 - C6)-алкил или (C1 - C6)-алкил, однократно или многократно замещенный фтором, R11 и R12 одинаковые или различные и обозначают водород, (C1 - C4)-алкил или фенил и n = 1, 2 или 3, а также их физиологически переносимые соли и изомеры.
5. Способ получения 3-замещенных производных 3H-2,3-бензодиазепина общей формулы I, отличающийся тем, что соединение общей формулы II
в которой R1, R2, R4, R5, R6, R7 и n имеют указанные в общей формуле I значения,
ацилируют и в случае необходимости каталитически восстанавливают нитрогруппу при R1 и/или R2 и затем в случае необходимости ацилируют, алкилируют, галогенируют, вводят с органическими аминами карбамоильную группу или со спиртами сложноэфирную группу, разделяют изомеры или образуют соли.
в которой R1, R2, R4, R5, R6, R7 и n имеют указанные в общей формуле I значения,
ацилируют и в случае необходимости каталитически восстанавливают нитрогруппу при R1 и/или R2 и затем в случае необходимости ацилируют, алкилируют, галогенируют, вводят с органическими аминами карбамоильную группу или со спиртами сложноэфирную группу, разделяют изомеры или образуют соли.
6. Лекарственное средство, содержащее активнодействующее вещество и обычные добавки, отличающееся тем, что в качестве активнодействующего вещества оно включает 3-замещенные производные 3H-2,3-бензодиазепина общей формулы I по пп.1 - 4 в эффективном количестве.
7. 3-Замещенные производные 3H-2,3-бензодиазепина по пп.1 - 4, обладающие медикаментозным действием, для лечения заболеваний центральной нервной системы.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DEP4428835.2 | 1994-08-01 | ||
| DE4428835A DE4428835A1 (de) | 1994-08-01 | 1994-08-01 | Neue 3-substituierte 3H-2,3-Benzodiazepinderivate, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel |
| PCT/DE1995/001029 WO1996004283A1 (de) | 1994-08-01 | 1995-07-28 | Neue 3-substituierte 3h-2,3-benzodiazepinderivate, deren herstellung und verwendung als arzneimittel |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU97103140A true RU97103140A (ru) | 1999-04-27 |
| RU2146678C1 RU2146678C1 (ru) | 2000-03-20 |
Family
ID=6525693
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU97103140A RU2146678C1 (ru) | 1994-08-01 | 1995-07-28 | 3-замещенные производные 3н-2,3-бензодиазепина, способ их получения и фармацевтическая композиция |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5756495A (ru) |
| EP (1) | EP0775143B1 (ru) |
| JP (1) | JPH10504543A (ru) |
| KR (1) | KR100386709B1 (ru) |
| CN (1) | CN1048728C (ru) |
| AT (1) | ATE223415T1 (ru) |
| AU (1) | AU693241B2 (ru) |
| CA (1) | CA2195747C (ru) |
| CZ (1) | CZ291276B6 (ru) |
| DE (2) | DE4428835A1 (ru) |
| DK (1) | DK0775143T3 (ru) |
| ES (1) | ES2181787T3 (ru) |
| FI (1) | FI113177B (ru) |
| HU (1) | HU225500B1 (ru) |
| MX (1) | MX9700813A (ru) |
| NO (1) | NO319151B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ290777A (ru) |
| PT (1) | PT775143E (ru) |
| RU (1) | RU2146678C1 (ru) |
| SK (1) | SK284103B6 (ru) |
| WO (1) | WO1996004283A1 (ru) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| HUP9701325A1 (hu) | 1997-07-31 | 2000-08-28 | Gyógyszerkutató Intézet Kft. | Új 2,3-benzodiazepin-származékok |
| CN1271360A (zh) * | 1997-08-12 | 2000-10-25 | 埃吉斯药物工厂 | 作为ampa/红藻氨酸受体抑制剂的1,3－二氧杂环戊烷并/4,5－h//2,3/苯并－二氮杂䓬衍生物 |
| UA67749C2 (ru) | 1997-08-12 | 2004-07-15 | Егіш Дьйодьсердьяр Рт. | Производные 8-замещенного-9н-1,3-диоксол/4,5-h//2,3/бензодиазепина, которые являются ингибиторами амра/каинитного рецептора |
| HU227128B1 (en) * | 1999-07-07 | 2010-07-28 | Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar | New 2,3-benzodiazepine derivatives |
| NO320473B1 (no) * | 2002-09-09 | 2005-12-12 | Norsk Hydro As | Anordning ved separator for separasjon av flerfasefluid. |
| US6858605B2 (en) * | 2003-02-04 | 2005-02-22 | Ivax Drug Research Institute, Ltd. | Substituted 2,3-benzodiazepine derivatives |
| GB0405034D0 (en) * | 2004-03-05 | 2004-04-07 | Novartis Ag | Organic compounds |
| ME01224B (me) * | 2005-04-04 | 2013-06-20 | Eisai R&D Man Co Ltd | Jedinjenja dihidropiridina za liječenje neurodegenerativnih bolesti i demencije |
| PT2295049E (pt) * | 2005-09-09 | 2015-03-02 | Novartis Ag | Tratamento de doenças auto-imunes |
| WO2015121268A1 (de) * | 2014-02-14 | 2015-08-20 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | 1-phenyl-3h-2,3-benzodiazepine und ihre verwendung als bromodomänen-inhibitoren |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| HU219778B (hu) * | 1990-12-21 | 2001-07-30 | Gyógyszerkutató Intézet Közös Vállalat | Eljárás N-acil-2,3-benzodiazepin-származékok, savaddíciós sóik és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, valamint a vegyületek egy csoportja, és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények |
-
1994
- 1994-08-01 DE DE4428835A patent/DE4428835A1/de not_active Withdrawn
-
1995
- 1995-07-28 EP EP95927636A patent/EP0775143B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1995-07-28 MX MX9700813A patent/MX9700813A/es unknown
- 1995-07-28 CN CN95194402A patent/CN1048728C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1995-07-28 DK DK95927636T patent/DK0775143T3/da active
- 1995-07-28 RU RU97103140A patent/RU2146678C1/ru not_active IP Right Cessation
- 1995-07-28 PT PT95927636T patent/PT775143E/pt unknown
- 1995-07-28 CZ CZ1997159A patent/CZ291276B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1995-07-28 JP JP8506095A patent/JPH10504543A/ja not_active Ceased
- 1995-07-28 US US08/776,536 patent/US5756495A/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-07-28 ES ES95927636T patent/ES2181787T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1995-07-28 CA CA002195747A patent/CA2195747C/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-07-28 AT AT95927636T patent/ATE223415T1/de not_active IP Right Cessation
- 1995-07-28 KR KR1019970700650A patent/KR100386709B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1995-07-28 WO PCT/DE1995/001029 patent/WO1996004283A1/de active IP Right Grant
- 1995-07-28 NZ NZ290777A patent/NZ290777A/en unknown
- 1995-07-28 AU AU31609/95A patent/AU693241B2/en not_active Ceased
- 1995-07-28 SK SK135-97A patent/SK284103B6/sk unknown
- 1995-07-28 HU HU9700320A patent/HU225500B1/hu unknown
- 1995-07-28 DE DE59510364T patent/DE59510364D1/de not_active Expired - Fee Related
-
1997
- 1997-01-31 FI FI970434A patent/FI113177B/fi active
- 1997-01-31 NO NO19970435A patent/NO319151B1/no unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2223272C2 (ru) | Производное 2-арил-8-оксодигидропурина, способ его получения, фармацевтическая композиция и средство, содержащие его, промежуточное соединение | |
| RU93005057A (ru) | Фармацевтические соединения, производные тиенобензодиазепина, способ их получения, фармкомпозиция и их использование | |
| KR890008155A (ko) | 신규인 유도체, 그 제조방법 및 의약에서의 사용 | |
| RU94033835A (ru) | Амиды органических кислот, способ их получения и фармацевтические композиции | |
| ES2130247T3 (es) | Derivados amidino y su uso como inhibidores de la oxido nitrico sintasa. | |
| FI80877B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av terapeutiskt anvaendbara spiro/4,(3+n)/-2-azaalkan-3-karboxylsyraderivat och vid framstaellning av dessa anvaendbara foerening. | |
| RU94019334A (ru) | Ингибиторы стероид-сульфатазы | |
| ATE4903T1 (de) | 1-, 6- und 2-substituierte 1-carba-2-penem-3carbons[ure, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. | |
| RU97103140A (ru) | Новые 3-замещенные производные 3н-2,3-бензодиазепина, их получение и применение в качестве лекарственных средств | |
| RU95106675A (ru) | 3-индолилпиперидины, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения | |
| RU96109699A (ru) | Гуанидиды алкенилкарбоновых кислот, способ их получения, содержащее их лекарственное или диагностическое средство, способ его получения, способ лечения и профилактики сердечных заболеваний | |
| RU2218334C2 (ru) | Замещенные 1,2,3,4,5,6-гексагидро-2,6-метано-3-бензазоцин-10-олы и фармацевтическая композиция на их основе | |
| RU94039545A (ru) | Новые производные аденозина, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе, способы получения фармацевтических композиций и их применение | |
| EA200200650A1 (ru) | Замещенные производные пиперазина в качестве ингибиторов мтр-протеина | |
| EA199800155A1 (ru) | Новое соединение | |
| RU2224765C1 (ru) | Полипептидное соединение, способы его получения, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения грибковых заболеваний | |
| KR900011724A (ko) | 특정 피롤릴페닐-치환된 하이드록삼산 유도체 | |
| AR008371A1 (es) | Una sal de adicion con acido de una 10-aminoalifatil-dibenz[b,f],oxepina, su empleo; procedimiento para su elaboracion, una 10-aminoalifatil-dibenz[b,f]oxepina, una preparacion farmaceutica que contiene dicha sal o dicha oxepina y un procedimiento para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativ | |
| MX9405111A (es) | Nuevos derivados de (1-fenil-1-heterociclil)metanol y(1-fenil-1-heterociclil-metilamina). | |
| RU95104890A (ru) | Новые стероиды, содержащие в положении 20 аминозамещенную цепь, метод и промежуточные продукты подготовки данного метода, их применение в качестве медикаментов и включающие их фармацевтические соединения | |
| RU94021366A (ru) | Новые алициклические соединения, ингибирующие фосфолипазу, их соли, способ получения, фармацевтическая композиция и способ лечения | |
| KR950702544A (ko) | 비페닐메탄 유도체 및 이를 함유하는 약제 | |
| KR900000383A (ko) | 신규 화합물 | |
| KR950702522A (ko) | 약리학적으로 활성인 α-[t-아미노메틸]벤젠메탄올 유도체(PHARMACOLOGICALLY ACTIVE α-[TERTIARY-AMINOMETHYL]-BENENEMETHANOL DERIATIVES) | |
| KR930703013A (ko) | 항당뇨병제로서 유용한 신규한 글루코하이드롤라제 억제제 |