RU97102158A - Соединения триазола и их применение - Google Patents
Соединения триазола и их применениеInfo
- Publication number
- RU97102158A RU97102158A RU97102158/04A RU97102158A RU97102158A RU 97102158 A RU97102158 A RU 97102158A RU 97102158/04 A RU97102158/04 A RU 97102158/04A RU 97102158 A RU97102158 A RU 97102158A RU 97102158 A RU97102158 A RU 97102158A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- halogen
- denotes
- substituted
- unsubstituted
- Prior art date
Links
- -1 TRIAZOLE COMPOUNDS Chemical class 0.000 title claims 4
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 37
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 36
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 32
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 25
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 25
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 24
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 17
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 17
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 15
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 15
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 8
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 5
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 4
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims 4
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 4
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 4
- 125000004306 triazinyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006832 (C1-C10) alkylene group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002373 5 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004070 6 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000027455 binding Effects 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000003446 ligand Substances 0.000 claims 2
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N oxygen atom Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 125000004434 sulfur atoms Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004956 cyclohexylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
Claims (13)
1. Соединение триазола формулы I
где A обозначает линейную или разветвленную C1-C18-алкиленовую группу, которая может включать по крайней мере одну группу, которую выбирают из O, S, NR3, CONR3, NR3CO, COO, OCO, C3-C6-циклоалкилена или двойной или тройной связи;
B обозначает радикал формулы
R1 обозначает H, CO2R3, NR3R4, OR4, C3-C6-циклоалкил или C1-C8-алкил, который незамещен или замещен OH, OC1-C8-алкилом или галогеном;
R2 имеет значения, указанные для R1, или обозначает CF3, SR3, галоген или CN;
R3 обозначает H или C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом, фенилом или галогеном;
R4 имеет значения, приведенные для R3, или обозначает COR3 или CO2R3;
Ar обозначает фенил, пиридил, пиримидил или триазинил, где Ar может иметь от одного до четырех заместителей, которые выбирают независимо друг от друга, из OR4, C2-C8-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинил, галогена, CN, CO2R3, NO2, SO2R3, SO3R3, NR3R4, SO2NR3R4, SR3, CF3, CHF2, 5- или 6-членного ароматического или неароматического карбоцикла и 5- или 6-членного ароматического или неароматического гетероцикла с 1 - 3 гетероатомами, которые выбирают из O, S и N, где карбоцикл или гетероцикл может быть незамещенным или замещенным C1-C8-алкилом, галогеном, OC1-C8 алкилом, OH, NO2 или CF3 и где Ar может также быть конденсирован до карбоцикла или гетероцикла указанного выше типа; кроме соединения формулы
и их солям с физиологически активными кислотами.
где A обозначает линейную или разветвленную C1-C18-алкиленовую группу, которая может включать по крайней мере одну группу, которую выбирают из O, S, NR3, CONR3, NR3CO, COO, OCO, C3-C6-циклоалкилена или двойной или тройной связи;
B обозначает радикал формулы
R1 обозначает H, CO2R3, NR3R4, OR4, C3-C6-циклоалкил или C1-C8-алкил, который незамещен или замещен OH, OC1-C8-алкилом или галогеном;
R2 имеет значения, указанные для R1, или обозначает CF3, SR3, галоген или CN;
R3 обозначает H или C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом, фенилом или галогеном;
R4 имеет значения, приведенные для R3, или обозначает COR3 или CO2R3;
Ar обозначает фенил, пиридил, пиримидил или триазинил, где Ar может иметь от одного до четырех заместителей, которые выбирают независимо друг от друга, из OR4, C2-C8-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинил, галогена, CN, CO2R3, NO2, SO2R3, SO3R3, NR3R4, SO2NR3R4, SR3, CF3, CHF2, 5- или 6-членного ароматического или неароматического карбоцикла и 5- или 6-членного ароматического или неароматического гетероцикла с 1 - 3 гетероатомами, которые выбирают из O, S и N, где карбоцикл или гетероцикл может быть незамещенным или замещенным C1-C8-алкилом, галогеном, OC1-C8 алкилом, OH, NO2 или CF3 и где Ar может также быть конденсирован до карбоцикла или гетероцикла указанного выше типа; кроме соединения формулы
и их солям с физиологически активными кислотами.
2. Соединение по п. 1 формулы I,
где R1 обозначает H, CO2R3, NR3R4, OR4 или C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном;
R3 обозначает H или C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном;
Ar обозначает фенил, пиридил, пиримидил или триазинил, где Ar может иметь от одного до двух заместителей, которые выбирают, независимо друг от друга, из OR4, C1-C8-алкила, галогена, CN, CO2R3, NO2, SO2R3, SO3R3, NR3R4,
SO2NR3R4, SR3, CF3, CHF2, 5- или 6-членного ароматического или неароматического карбоцикла и 5- или 6-членного ароматического или неароматического гетероцикла с 1 - 3 гетероатомами, которые выбирают из O, S и N, где карбоцикл и гетероцикл может быть незамещенным или замещенным C1-C8-алкилом, галогеном, OC1-C8-алкилом, OH, NO2 или CF3 и где Ar может также быть конденсирован до карбоцикла или гетероцикла указанного выше типа; и
A, B, R2 и R4 имеют значение по п. 1.
где R1 обозначает H, CO2R3, NR3R4, OR4 или C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном;
R3 обозначает H или C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном;
Ar обозначает фенил, пиридил, пиримидил или триазинил, где Ar может иметь от одного до двух заместителей, которые выбирают, независимо друг от друга, из OR4, C1-C8-алкила, галогена, CN, CO2R3, NO2, SO2R3, SO3R3, NR3R4,
SO2NR3R4, SR3, CF3, CHF2, 5- или 6-членного ароматического или неароматического карбоцикла и 5- или 6-членного ароматического или неароматического гетероцикла с 1 - 3 гетероатомами, которые выбирают из O, S и N, где карбоцикл и гетероцикл может быть незамещенным или замещенным C1-C8-алкилом, галогеном, OC1-C8-алкилом, OH, NO2 или CF3 и где Ar может также быть конденсирован до карбоцикла или гетероцикла указанного выше типа; и
A, B, R2 и R4 имеют значение по п. 1.
3. Соединение по п. 1 или 2 формулы I, где A обозначает C1-C10-алкилен, которые может содержать, по крайней мере, одну группу, которую выбирают из O, S, NR3, циклогексилена и двойную или тройную связь.
4. Соединение по любому из пп. 1 - 3 формулы I,
где R1 обозначает H, OR4, где R4 обозначает H или C1-C8-алкил, или C3-C6-циклоалкил или C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном;
R2 обозначает H, C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном, или NR3R4, где R3 и R4 обозначают, независимо друг от друга, H, фенил-C1-C8-алкил или C1-C8-алкил, или OR4, где R4 обозначает H или C1-C8-алкил, или CF3; и
H или C1-C8-алкил, или CF3; и
Ar обозначает фенил, пиридил или пиримидил, которые могут иметь один, два, три или четыре заместителя, которые выбирают из H, C1-C8-алкила, незамещенного или замещенного OH, OC1-C8-алкилом или галогеном, или OR4, где R4 обозначает H, C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном, или CHF2, CF3, CN, галогена, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C5-C6-циклогексила, фенила, нафтила и 5- или 6-членного ароматического гетероцикла с 1 - 3 гетероатомами, которые выбирают из O, N и S.
где R1 обозначает H, OR4, где R4 обозначает H или C1-C8-алкил, или C3-C6-циклоалкил или C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном;
R2 обозначает H, C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном, или NR3R4, где R3 и R4 обозначают, независимо друг от друга, H, фенил-C1-C8-алкил или C1-C8-алкил, или OR4, где R4 обозначает H или C1-C8-алкил, или CF3; и
H или C1-C8-алкил, или CF3; и
Ar обозначает фенил, пиридил или пиримидил, которые могут иметь один, два, три или четыре заместителя, которые выбирают из H, C1-C8-алкила, незамещенного или замещенного OH, OC1-C8-алкилом или галогеном, или OR4, где R4 обозначает H, C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном, или CHF2, CF3, CN, галогена, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C5-C6-циклогексила, фенила, нафтила и 5- или 6-членного ароматического гетероцикла с 1 - 3 гетероатомами, которые выбирают из O, N и S.
5. Соединение по любому из пп. 1 - 3 формулы I,
где R1 обозначает H или C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном;
R2 обозначает H, C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном, или NR3R4, где R3 и R4 обозначают независимо друг от друга, H, или C1-C8-алкил, или OR4, где R4 обозначает H или C1-C8-алкил, или CF3;
A обозначает C1-C10-алкилен, который может включать атом кислорода или серы или группу NR3, где R3 - такой, как определено выше;
Ar обозначает фенил, который может иметь от одного до четырех заместителей, которые выбирают, независимо друг от друга, из H, CN, SR3, галогена, C1-C8алкила, который незамещен или замещен OH, OC1-C8-алкилом или галогеном, или фенила, нафтила, OR4, NО2, NR3R4, CHF2 и CF3, где R3 и R4 имеют указанные выше значения.
где R1 обозначает H или C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном;
R2 обозначает H, C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном, или NR3R4, где R3 и R4 обозначают независимо друг от друга, H, или C1-C8-алкил, или OR4, где R4 обозначает H или C1-C8-алкил, или CF3;
A обозначает C1-C10-алкилен, который может включать атом кислорода или серы или группу NR3, где R3 - такой, как определено выше;
Ar обозначает фенил, который может иметь от одного до четырех заместителей, которые выбирают, независимо друг от друга, из H, CN, SR3, галогена, C1-C8алкила, который незамещен или замещен OH, OC1-C8-алкилом или галогеном, или фенила, нафтила, OR4, NО2, NR3R4, CHF2 и CF3, где R3 и R4 имеют указанные выше значения.
6. Соединение по п. 5 формулы I,
где A обозначает SC3-C10-алкилен, OC3-C10-алкилен или NR3-C3-C10-алкилен, где R3 обозначает H или C1-C8-алкил;
R1 обозначает H или C1-C8-алкил;
R2 обозначает то же, что по п. 5;
B обозначает
Ar обозначает фенил, который имеет от одного до четырех заместителей, которые независимо друг от друга обозначают H, C1-C8-алкил, OC1-C8-алкил, CHF2, CF3 или CN.
где A обозначает SC3-C10-алкилен, OC3-C10-алкилен или NR3-C3-C10-алкилен, где R3 обозначает H или C1-C8-алкил;
R1 обозначает H или C1-C8-алкил;
R2 обозначает то же, что по п. 5;
B обозначает
Ar обозначает фенил, который имеет от одного до четырех заместителей, которые независимо друг от друга обозначают H, C1-C8-алкил, OC1-C8-алкил, CHF2, CF3 или CN.
7. Соединение по п. 6,
где Ar имеет один или два заместителя, которые локализованы в положении 3 или положении 5, при этом один из заместителей обозначает CF3, CHF2 или C1-C8-алкил, а другой заместитель обозначает H или C1-C8-алкил.
где Ar имеет один или два заместителя, которые локализованы в положении 3 или положении 5, при этом один из заместителей обозначает CF3, CHF2 или C1-C8-алкил, а другой заместитель обозначает H или C1-C8-алкил.
8. Соединение по п. 1 формулы I,
где Ar - пиримидинил, который имеет от одного до трех заместителей, которые независимо друг от друга выбирают из H, C1-C8-алкила, фенила, нафтила, C5-C6-циклоалкила, OH, OC1-C8-алкила, галогена, CN, CF3, CHF2 и 5- или 6-членного гетероциклического ароматического радикала с 1 - 3 гетероатомами, которые выбирают из O, N и S;
R1 обозначает H или C1-C8-алкил незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном,
R2 обозначает H, NR3R4 или OR4, где R3 и R4 обозначают независимо друг от друга H, C1-C8-алкил или фенил-C1-C8-алкил;
A обозначает C1-C10-алкилен, который может включать, по крайней мере, одну группу, которую выбирают из O, S, NR3, где R3 обозначает H или C1-C8-алкил, и двойную или тройную связь; и
B - как определено по п. 1.
где Ar - пиримидинил, который имеет от одного до трех заместителей, которые независимо друг от друга выбирают из H, C1-C8-алкила, фенила, нафтила, C5-C6-циклоалкила, OH, OC1-C8-алкила, галогена, CN, CF3, CHF2 и 5- или 6-членного гетероциклического ароматического радикала с 1 - 3 гетероатомами, которые выбирают из O, N и S;
R1 обозначает H или C1-C8-алкил незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном,
R2 обозначает H, NR3R4 или OR4, где R3 и R4 обозначают независимо друг от друга H, C1-C8-алкил или фенил-C1-C8-алкил;
A обозначает C1-C10-алкилен, который может включать, по крайней мере, одну группу, которую выбирают из O, S, NR3, где R3 обозначает H или C1-C8-алкил, и двойную или тройную связь; и
B - как определено по п. 1.
9. Соединение по п. 1 формулы I,
где Ar обозначает пиридинил, который имеет от одного до четырех заместителей, которые выбирают, независимо друг от друга, из H, C1-C8-алкила, фенила, нафтила, OH, OC1-C8-алкила, галогена, CF3, CN, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила и 5- или 6-членного гетероциклического ароматического радикала с 1 - 3 гетероатомами, которые выбирают из O, N и S;
R1 обозначает H, C1-C8-алкил, C3-C6-циклоалкил или OR4,
где R4 обозначает H или C1-C8-алкил незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном; и
R2, A и B - как определено по п. 8.
где Ar обозначает пиридинил, который имеет от одного до четырех заместителей, которые выбирают, независимо друг от друга, из H, C1-C8-алкила, фенила, нафтила, OH, OC1-C8-алкила, галогена, CF3, CN, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила и 5- или 6-членного гетероциклического ароматического радикала с 1 - 3 гетероатомами, которые выбирают из O, N и S;
R1 обозначает H, C1-C8-алкил, C3-C6-циклоалкил или OR4,
где R4 обозначает H или C1-C8-алкил незамещенный или замещенный OH, OC1-C8-алкилом или галогеном; и
R2, A и B - как определено по п. 8.
10. Способ получения соединений по любому из пп. 1 - 9, который включает.
i) взаимодействие соединения общей формулы II
где Y1 обозначает стандартную отщепляемую группу, с соединением общей формулы III
H-B-Ar;
ii) с целью получения соединения формулы I,
где A обозначает атом кислорода или серы или NR3:
a) взаимодействие соединения общей формулы IV
где Z1 обозначает O, S или NR3 и A1 обозначает C0-C18-алкилен, с соединением общей формулы VI
Y1 - A2 - B - Ar,
где Y1 имеет вышеуказанные значения, и A2 обозначает C1-C18-алкилен, где A1 и A2 вместе содержат 1-18 углеродных атомов;
iii) с целью получения соединения формулы I,
где A включает группу COO или CONR3:
а) взаимодействие соединения общей формулы VII
где Y2 обозначает OH, OC1-C4-алкил, C1 или, вместе с CO представляет активированную карбоксильную группу, и A1 имеет вышеуказанные значения, с соединением формулы VIII
Z1 - A2 - B - Ar
где A2 имеет вышеуказанные значения, и Z1 обозначает OH или NHR3,
iv) с целью получения соединения формулы I,
где A включает группу OCO или NR3CO:
а) взаимодействие соединения формулы IV
где Z1 обозначает O или NR3, с соединением формулы X:
Y2CO - A2 - B - Ar,
где A2 и Y2 имеют вышеуказанные значения, и где R1, R2, A, B и Ar в приведенной выше формуле имеют значения, определенные по п. 1.
где Y1 обозначает стандартную отщепляемую группу, с соединением общей формулы III
H-B-Ar;
ii) с целью получения соединения формулы I,
где A обозначает атом кислорода или серы или NR3:
a) взаимодействие соединения общей формулы IV
где Z1 обозначает O, S или NR3 и A1 обозначает C0-C18-алкилен, с соединением общей формулы VI
Y1 - A2 - B - Ar,
где Y1 имеет вышеуказанные значения, и A2 обозначает C1-C18-алкилен, где A1 и A2 вместе содержат 1-18 углеродных атомов;
iii) с целью получения соединения формулы I,
где A включает группу COO или CONR3:
а) взаимодействие соединения общей формулы VII
где Y2 обозначает OH, OC1-C4-алкил, C1 или, вместе с CO представляет активированную карбоксильную группу, и A1 имеет вышеуказанные значения, с соединением формулы VIII
Z1 - A2 - B - Ar
где A2 имеет вышеуказанные значения, и Z1 обозначает OH или NHR3,
iv) с целью получения соединения формулы I,
где A включает группу OCO или NR3CO:
а) взаимодействие соединения формулы IV
где Z1 обозначает O или NR3, с соединением формулы X:
Y2CO - A2 - B - Ar,
где A2 и Y2 имеют вышеуказанные значения, и где R1, R2, A, B и Ar в приведенной выше формуле имеют значения, определенные по п. 1.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая по крайней мере одно соединение формулы I
где A обозначает линейную или разветвленную C1-C8-алкиленновую группу, которая может включать по крайней мере одну группу, взятую из O, S, NR3, CONR3, NR3CO, COO, OCO, C3-C6-циклоалкилена или двойной или тройной связи;
B обозначает радикал формулы
R1 обозначает H, CO2R3, NR3R4, OR4, C3-C6-циклоалкил или C1-C8-алкил, который не замещен или замещен OH, OC1-C8-алкилом или галогеном;
R2 имеет значения, приведенные для R1 или обозначает CF3, SR3, галоген или CN;
R3 обозначает H или C1-C8-алкил, который не замещен или замещен OH, OC1-C8-алкилом, фенилом или галогеном;
R4 имеет значения, приведенные для R3 или обозначает COR3 или CO2R3;
Ar обозначает фенил, пиридил, пиримидил или триазинил, где Ar может иметь от одного до четырех заместителей, которые выбирают независимо друг от друга из OR4, C1-C8-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, галогена, CN, CO2R3, NO2, SO2R3, SO3R3, NR3R4, SO2NR3R4, SR3, CF3, CHF2, 5- или 6-членного ароматического или неароматического карбоцикла и 5- или 6-членного ароматического или неароматического гетероцикла, имеющего от 1 до 4 гетероатомов, взятых из O, S и N, где карбоцикл или гетероцикл может быть незамещен или замещен C1-C8-алкилом, галогеном, OC1-C8-алкилом, OH, NO2 или CF3 и где Ar может также быть конденсированным до карбоцикла или гетероцикла указанного выше типа, или его соль с физиологически приемлемыми кислотами, в присутствии или в отсутствии физиологически приемлемых разбавителей и/или дополнительных соединений.
где A обозначает линейную или разветвленную C1-C8-алкиленновую группу, которая может включать по крайней мере одну группу, взятую из O, S, NR3, CONR3, NR3CO, COO, OCO, C3-C6-циклоалкилена или двойной или тройной связи;
B обозначает радикал формулы
R1 обозначает H, CO2R3, NR3R4, OR4, C3-C6-циклоалкил или C1-C8-алкил, который не замещен или замещен OH, OC1-C8-алкилом или галогеном;
R2 имеет значения, приведенные для R1 или обозначает CF3, SR3, галоген или CN;
R3 обозначает H или C1-C8-алкил, который не замещен или замещен OH, OC1-C8-алкилом, фенилом или галогеном;
R4 имеет значения, приведенные для R3 или обозначает COR3 или CO2R3;
Ar обозначает фенил, пиридил, пиримидил или триазинил, где Ar может иметь от одного до четырех заместителей, которые выбирают независимо друг от друга из OR4, C1-C8-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, галогена, CN, CO2R3, NO2, SO2R3, SO3R3, NR3R4, SO2NR3R4, SR3, CF3, CHF2, 5- или 6-членного ароматического или неароматического карбоцикла и 5- или 6-членного ароматического или неароматического гетероцикла, имеющего от 1 до 4 гетероатомов, взятых из O, S и N, где карбоцикл или гетероцикл может быть незамещен или замещен C1-C8-алкилом, галогеном, OC1-C8-алкилом, OH, NO2 или CF3 и где Ar может также быть конденсированным до карбоцикла или гетероцикла указанного выше типа, или его соль с физиологически приемлемыми кислотами, в присутствии или в отсутствии физиологически приемлемых разбавителей и/или дополнительных соединений.
12. Применение по крайней мере одного соединения формулы I
где A обозначает линейную или разветвленную C1-C8-алкиленовую группу, которая может включать по крайней мере одну группу, взятую из O, S, NR3, CONR3, NR3CO, COO, OCO, C3-C6-циклоалкилена или двойной или тройной связи;
B обозначает радикал формулы
R1 обозначает H, CO2R3, NR3R4, OR4, C3-C6-циклоалкил или C1-C8-алкил, который не замещен или замещен OH, OC1-C8-алкилом или галогеном;
R2 имеет значения, приведенные для R1 или обозначает CF3, SR3, галоген или CN;
R3 обозначает H или C1-C8-алкил, который не замещен или замещен OH, OC1-C8-алкилом, фенилом или галогеном;
R4 имеет значения, приведенные для R3 или обозначает COR3 или CO2R3;
Ar обозначает фенил, пиридил, пиримидил или триазинил, где Ar может иметь от одного до четырех заместителей, которые выбирают независимо друг от друга из OR4, C1-C8-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, галогена, CN, CO2R3, NO2, SO2R3, SO3R3, NR3R4, SO2NR3R4, SR3, CF3, CHF2, 5- или 6-членного ароматического или неароматического карбоцикла и 5- или 6-членного ароматического или неароматического гетероцикла, имеющего от 1 до 4 гетероатомов, взятых из O, S и N, где карбоцикл или гетероцикл может быть не замещен или замещен C1-C8-алкилом, галогеном, OC1-C8-алкилом, OH, NO2 или CF3 и где Ar может также быть конденсированным до карбоцикла или гетероцикла указанного выше типа,
или его соли с физиологически приемлемыми кислотами для получения фармацевтической композиции для лечения нарушений реагирующих на допамин-D3-рецепторные лиганды.
где A обозначает линейную или разветвленную C1-C8-алкиленовую группу, которая может включать по крайней мере одну группу, взятую из O, S, NR3, CONR3, NR3CO, COO, OCO, C3-C6-циклоалкилена или двойной или тройной связи;
B обозначает радикал формулы
R1 обозначает H, CO2R3, NR3R4, OR4, C3-C6-циклоалкил или C1-C8-алкил, который не замещен или замещен OH, OC1-C8-алкилом или галогеном;
R2 имеет значения, приведенные для R1 или обозначает CF3, SR3, галоген или CN;
R3 обозначает H или C1-C8-алкил, который не замещен или замещен OH, OC1-C8-алкилом, фенилом или галогеном;
R4 имеет значения, приведенные для R3 или обозначает COR3 или CO2R3;
Ar обозначает фенил, пиридил, пиримидил или триазинил, где Ar может иметь от одного до четырех заместителей, которые выбирают независимо друг от друга из OR4, C1-C8-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, галогена, CN, CO2R3, NO2, SO2R3, SO3R3, NR3R4, SO2NR3R4, SR3, CF3, CHF2, 5- или 6-членного ароматического или неароматического карбоцикла и 5- или 6-членного ароматического или неароматического гетероцикла, имеющего от 1 до 4 гетероатомов, взятых из O, S и N, где карбоцикл или гетероцикл может быть не замещен или замещен C1-C8-алкилом, галогеном, OC1-C8-алкилом, OH, NO2 или CF3 и где Ar может также быть конденсированным до карбоцикла или гетероцикла указанного выше типа,
или его соли с физиологически приемлемыми кислотами для получения фармацевтической композиции для лечения нарушений реагирующих на допамин-D3-рецепторные лиганды.
13. Способ лечения нарушений, реагирующих на допамин-D3-рецепторные лиганды, по которому эффективное количество соединения
где A обозначает линейную или разветвленную C1-C8-алкиленовую группу, которая может включать по крайней мере одну группу, взятую из O, S, NR3, CONR3, NR3CO, COO, OCO, C3-C6-циклоалкилена или двойной или тройной связи;
B обозначает радикал формулы
R1 обозначает H, CO2R3, NR3R4, OR4, C3-C6-циклоалкил или C1-C8-алкил, который незамещен или замещен OH, OC1-C8-алкилом или галогеном;
R2 имеет значения, приведенные для R1 или обозначает CF3, SR3, галоген или CN;
R3 обозначает H или C1-C8-алкил, который незамещен или замещен OH, OC1-C8-алкилом, фенилом или галогеном;
R4 имеет значения, приведенные для R3 или обозначает COR3 или CO2R3;
Ar обозначает фенил, пиридил, пиримидил или триазиинил, где Ar может иметь от одного до четырех заместителей, которые выбирают независимо друг от друга из OR4, C1-C8-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, галогена, CN, CO2R3, NO2, SO2R3, SO3R3, NR3R4, SO2NR3R4, SR3, СF3, CHF2, 5- или 6-членного ароматического или неароматического карбоцикла и 5- или 6-членного ароматического или неароматического гетероцикла, имеющего от 1 до 4 гетероатомов, выбираемых из O, S и N, где карбоцикл или гетероцикл может быть не замещен C1-C8-алкилом, галогеном, OC1-C8-алкилом, OH, NO2 или CF3 и где Ar может также быть конденсированным до карбоцикла или гетероцикла указанного выше типа,
или его соли с физиологически приемлемыми кислотами вводят пациенту, нуждающемуся в таком лечении.
где A обозначает линейную или разветвленную C1-C8-алкиленовую группу, которая может включать по крайней мере одну группу, взятую из O, S, NR3, CONR3, NR3CO, COO, OCO, C3-C6-циклоалкилена или двойной или тройной связи;
B обозначает радикал формулы
R1 обозначает H, CO2R3, NR3R4, OR4, C3-C6-циклоалкил или C1-C8-алкил, который незамещен или замещен OH, OC1-C8-алкилом или галогеном;
R2 имеет значения, приведенные для R1 или обозначает CF3, SR3, галоген или CN;
R3 обозначает H или C1-C8-алкил, который незамещен или замещен OH, OC1-C8-алкилом, фенилом или галогеном;
R4 имеет значения, приведенные для R3 или обозначает COR3 или CO2R3;
Ar обозначает фенил, пиридил, пиримидил или триазиинил, где Ar может иметь от одного до четырех заместителей, которые выбирают независимо друг от друга из OR4, C1-C8-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, галогена, CN, CO2R3, NO2, SO2R3, SO3R3, NR3R4, SO2NR3R4, SR3, СF3, CHF2, 5- или 6-членного ароматического или неароматического карбоцикла и 5- или 6-членного ароматического или неароматического гетероцикла, имеющего от 1 до 4 гетероатомов, выбираемых из O, S и N, где карбоцикл или гетероцикл может быть не замещен C1-C8-алкилом, галогеном, OC1-C8-алкилом, OH, NO2 или CF3 и где Ar может также быть конденсированным до карбоцикла или гетероцикла указанного выше типа,
или его соли с физиологически приемлемыми кислотами вводят пациенту, нуждающемуся в таком лечении.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE4425144A DE4425144A1 (de) | 1994-07-15 | 1994-07-15 | Triazolverbindungen und deren Verwendung |
| DEP4425144.0 | 1994-07-15 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU97102158A true RU97102158A (ru) | 1999-02-27 |
| RU2167869C2 RU2167869C2 (ru) | 2001-05-27 |
Family
ID=6523323
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU97102158/04A RU2167869C2 (ru) | 1994-07-15 | 1995-07-14 | Соединения триазола и фармацевтическая композиция на их основе |
Country Status (23)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6124294A (ru) |
| EP (1) | EP0772604B1 (ru) |
| KR (1) | KR100379196B1 (ru) |
| CN (1) | CN1068314C (ru) |
| AT (1) | ATE179703T1 (ru) |
| AU (1) | AU703889B2 (ru) |
| BG (1) | BG63500B1 (ru) |
| BR (1) | BR9508294A (ru) |
| CA (1) | CA2195243C (ru) |
| CZ (1) | CZ292625B6 (ru) |
| DE (2) | DE4425144A1 (ru) |
| DK (1) | DK0772604T3 (ru) |
| ES (1) | ES2131842T3 (ru) |
| FI (1) | FI970147A0 (ru) |
| GR (1) | GR3030371T3 (ru) |
| HU (1) | HU225961B1 (ru) |
| IL (1) | IL114598A (ru) |
| NO (1) | NO315320B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ290387A (ru) |
| RU (1) | RU2167869C2 (ru) |
| SI (1) | SI9520083A (ru) |
| WO (1) | WO1996002520A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA955867B (ru) |
Families Citing this family (24)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19600934A1 (de) | 1996-01-12 | 1997-07-17 | Basf Ag | Substituierte Aza- und Diazacycloheptan- und Cyclooctanverbindungen und deren Verwendung |
| DE19728996A1 (de) * | 1997-07-07 | 1999-01-14 | Basf Ag | Triazolverbindungen und deren Verwendung |
| AR023681A1 (es) | 1998-10-08 | 2002-09-04 | Smithkline Beecham Plc | Derivados de tetrahidrobenzazepinas, composiciones farmaceuticas y el uso de los mismos para la manufactura de un medicamento. |
| AR022228A1 (es) * | 1999-01-12 | 2002-09-04 | Abbott Gmbh & Co Kg | Compuestos de triazol, composicion farmaceutica que los comprende y uso de los mismos para la preparar dicha composicion |
| EP1223932A4 (en) | 1999-10-01 | 2003-01-15 | Smithkline Beecham Corp | COMPOUNDS AND METHODS |
| EP1272187B1 (de) * | 2000-03-27 | 2008-07-30 | Abbott GmbH & Co. KG | Dopamin-d3-rezeptor-liganden zur behandlung von sucht |
| DE10109867A1 (de) * | 2001-03-01 | 2002-09-05 | Abbott Gmbh & Co Kg | Verwendung von Triazolverbindungen zur Prophylaxe und Therapie neurodegenerativer Erkrankungen, Hirntrauma und zerebraler Ischämie |
| DE10109866A1 (de) * | 2001-03-01 | 2002-09-05 | Abbott Gmbh & Co Kg | Triazolverbindungen und deren Verwendung zur Prophylaxe und Therapie neurodegenerativer Erkrankungen, Hirntrauma und zerebraler Ischämie |
| WO2004024878A2 (en) | 2002-09-14 | 2004-03-25 | Gov't Of The U.S.A. As Represented By The Secretary Of The Department Of Health And Human Services | Structurally rigid dopamine d3 receptor selective ligands and process for making them |
| CZ300500B6 (cs) * | 2002-11-11 | 2009-06-03 | Zpusob uzavírání špic v pletacím stroji | |
| DE10304870A1 (de) * | 2003-02-06 | 2004-08-19 | Abbott Gmbh & Co. Kg | Triazolverbindungen und ihre therapeutische Verwendung |
| US6919342B2 (en) | 2003-06-05 | 2005-07-19 | Abbott Gmbh & Co. Kg | Triazole compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of the dopamine D3 receptor |
| TW200510395A (en) * | 2003-06-05 | 2005-03-16 | Abbott Gmbh & Co Kg | Triazole compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of the dopamine D3 receptor |
| DE10358004A1 (de) | 2003-12-11 | 2005-07-14 | Abbott Gmbh & Co. Kg | Ketolactam-Verbindungen und ihre Verwendung |
| US20050137186A1 (en) | 2003-12-18 | 2005-06-23 | Abbott Gmbh & Co. Kg. | Tetrahydrobenzazepines and their use |
| ATE529114T1 (de) | 2003-12-18 | 2011-11-15 | Abbott Gmbh & Co Kg | Tetrahydrobenzazepine und ihre verwendung in der modulation des dopamin-d3-rezeptors |
| DE102004027358A1 (de) | 2004-06-04 | 2005-12-29 | Abbott Gmbh & Co. Kg | Pyrimidinverbindungen und ihre Verwendung |
| DE602005018366D1 (de) * | 2004-08-09 | 2010-01-28 | Abbott Gmbh & Co Kg | Zur behandlung von auf eine modulation des dopamin-d3-rezeptors ansprechende erkrankungen geeignete 4-piperazinylpyrimidinverbindungen |
| CN101384263A (zh) * | 2004-12-02 | 2009-03-11 | 艾博特股份有限两合公司 | 适合治疗对多巴胺d3受体调节产生反应的疾病的三唑化合物 |
| GB0507680D0 (en) | 2005-04-15 | 2005-05-25 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
| GB0512099D0 (en) * | 2005-06-14 | 2005-07-20 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
| CN101827828B (zh) * | 2007-08-07 | 2013-02-27 | 普罗萨里克斯有限公司 | 作为5-羟色胺能调节剂的1,2,4-三唑衍生物 |
| PA8802101A1 (es) | 2007-11-02 | 2009-08-26 | Abbott Gmbh & Co Kg | Compuestos de 1,2,4-3,5-diona adecuados para el tratamiento de trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina d3 |
| DK2298747T3 (en) * | 2008-07-03 | 2017-02-13 | Astellas Pharma Inc | TRIAZOLD DERIVATIVES OR SALTS THEREOF |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1053085A (ru) * | 1964-03-26 | |||
| US4408049A (en) * | 1980-09-17 | 1983-10-04 | The Upjohn Company | Substituted piperazinyl-1,2,4-triazoles |
| US4338453A (en) * | 1980-09-17 | 1982-07-06 | The Upjohn Company | Aminoalkyl-1,2,4-triazoles |
| US4487773A (en) * | 1981-03-16 | 1984-12-11 | Mead Johnson & Company | 1,2,4-Triazol-3-one antidepressants |
| US4577020A (en) * | 1983-01-25 | 1986-03-18 | The Upjohn Company | Aminoalkyl and aminoalkenyl triazoles as anti-psychotic agents |
| US4575555A (en) * | 1983-06-29 | 1986-03-11 | Mead Johnson & Company | 4-(3-Chlorophenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine derivative |
| US4613600A (en) * | 1983-09-30 | 1986-09-23 | Mead Johnson & Company | Antidepressant 1,2,4-triazolone compounds |
| FR2580648B1 (fr) * | 1985-04-17 | 1987-05-15 | Adir | Nouveaux derives du triazole, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant |
| FR2601952B1 (fr) * | 1986-07-23 | 1988-11-25 | Carpibem | Nouveaux derives amino alkyl thio de triazolopyridine ou triazoloquinoline, leurs procedes de preparation, medicaments les contenant, utiles notamment comme antalgiques |
| FR2672052B1 (fr) * | 1991-01-28 | 1995-05-24 | Esteve Labor Dr | Derives d'aryl (ou heteroaryl)-piperazinyl-alkyl-azoles, leur preparation et leur application en tant que medicaments. |
| GB9021535D0 (en) * | 1990-10-03 | 1990-11-14 | Wyeth John & Brother Ltd | Piperazine derivatives |
| US5256664A (en) * | 1992-04-28 | 1993-10-26 | Bristol-Myers Squibb Company | Antidepressant 3-halophenylpiperazinylpropyl derivatives of substituted triazolones and triazoldiones |
-
1994
- 1994-07-15 DE DE4425144A patent/DE4425144A1/de not_active Ceased
-
1995
- 1995-07-14 DE DE59505853T patent/DE59505853D1/de not_active Expired - Fee Related
- 1995-07-14 DK DK95926895T patent/DK0772604T3/da active
- 1995-07-14 CA CA002195243A patent/CA2195243C/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-07-14 KR KR1019970700266A patent/KR100379196B1/ko active IP Right Grant
- 1995-07-14 RU RU97102158/04A patent/RU2167869C2/ru active
- 1995-07-14 US US08/765,916 patent/US6124294A/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-07-14 CZ CZ199797A patent/CZ292625B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1995-07-14 EP EP95926895A patent/EP0772604B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1995-07-14 ES ES95926895T patent/ES2131842T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1995-07-14 AT AT95926895T patent/ATE179703T1/de active
- 1995-07-14 NZ NZ290387A patent/NZ290387A/xx not_active IP Right Cessation
- 1995-07-14 WO PCT/EP1995/002781 patent/WO1996002520A1/de active IP Right Grant
- 1995-07-14 CN CN95194148A patent/CN1068314C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1995-07-14 ZA ZA955867A patent/ZA955867B/xx unknown
- 1995-07-14 AU AU31113/95A patent/AU703889B2/en not_active Expired
- 1995-07-14 IL IL11459895A patent/IL114598A/xx not_active IP Right Cessation
- 1995-07-14 HU HU9700109A patent/HU225961B1/hu unknown
- 1995-07-14 BR BR9508294A patent/BR9508294A/pt not_active Application Discontinuation
- 1995-07-14 SI SI9520083A patent/SI9520083A/sl unknown
-
1997
- 1997-01-06 BG BG101113A patent/BG63500B1/bg unknown
- 1997-01-14 NO NO19970161A patent/NO315320B1/no not_active IP Right Cessation
- 1997-01-14 FI FI970147A patent/FI970147A0/fi not_active Application Discontinuation
-
1999
- 1999-05-28 GR GR990401463T patent/GR3030371T3/el unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU97102158A (ru) | Соединения триазола и их применение | |
| KR970704435A (ko) | 헤테로시클릭 화합물의 도파민-D 리간드로서의 용도(Use of Heterocyclic Compounds as Dopamines-D Ligands) | |
| KR970704710A (ko) | 트리아졸 화합물 및 도파민 D₃리간드로서의 그의 용도(Triazole Compounds and Their Use as Dopamine-D₃-Ligands) | |
| RU92004429A (ru) | Производные 2-(1-пиперазинил)-4-фенил-цикло-алканопиридина | |
| KR940019682A (ko) | 설파모일기 및 아미디노기를 가진 화합물, 그를 제조하는 방법 및 그를 함유하는 약제학적 조성물 | |
| KR920009796A (ko) | 3-아미도인돌릴 유도체 | |
| DK282488A (da) | Farmaceutiske praeparater, deri indgaaende phenylalkylaminger eller salte deraf og forbindelsernes fremstilling | |
| DE68906609T2 (de) | Dopamin-vorlaeufer. | |
| CA2003289A1 (en) | Use of trifluoromethylphenyl-tetrahydropyridines for the preparation of pharmaceutical compositions useful for the treatment of anxiety and anxio-depressive disorders | |
| EP0398720A3 (en) | Piperazine derivatives | |
| MA23639A1 (fr) | Derives pyrrocarbazole, leur preparation, les compositions pharmaceutiques les contenant, leur utilisation dans le traitement des tumeurs malignes. | |
| RU96109699A (ru) | Гуанидиды алкенилкарбоновых кислот, способ их получения, содержащее их лекарственное или диагностическое средство, способ его получения, способ лечения и профилактики сердечных заболеваний | |
| HUT51612A (en) | Process for producing quinolinone derivatives and pharmaceutical preparations containing these derivatives as active agents | |
| ATE21900T1 (de) | Pyrimidinonderivate und diese enthaltende pharmazeutische zusammenstellungen. | |
| KR960029320A (ko) | 염기성 치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 | |
| KR930006002A (ko) | 종양치료에 유용한 디하이드로피리딘 유도체 | |
| RU92016234A (ru) | Производные 3(2н)-пиридазинона, способ их получения, применение, фармацевтическая композиция, способ лечения | |
| KR937000438A (ko) | 3-인돌릴 티오아세테이트 유도체 | |
| EP0210753A3 (en) | Anti-tumor medicament | |
| NO890440D0 (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive isokinolinderivater. | |
| CA2038025A1 (en) | Optically active alkylenedioxybenzene derivatives and their use in therapy | |
| RU97102155A (ru) | Применение соединений тиазола и тиадиазола | |
| NZ216110A (en) | 4-(z)-6-((2,4,5-cis -2-alkyl-4-(2-hydroxyphenyl)-1,3- dioxan-5-yl) hexenoic acid derivatives and pharmaceutical compositions | |
| HUT48818A (en) | Process for production of analgetic medical preparatives containing as active substance derivatives of pirido-pirimidin or pirimido-pirimidin | |
| NO161491C (no) | Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive 1-aroyl-5-okso-2-pyrrolidinpropansyre-derivater. |