RU96119953A

RU96119953A - Офтальмическая композиция с пониженной вязкостью

Info

Publication number: RU96119953A
Application number: RU96119953/14A
Authority: RU
Inventors: Реунамяки Тимо; Лехмуссаари Кари; Вартиайнен Ейя; Оксала Олли; Аларанта Сакари; Похьяла Эско (FI
Original assignee: Сантен Ой
Priority date: 1994-03-31
Filing date: 1995-03-29
Publication date: 1998-12-27

Claims

1. Офтальмическая композиция в форме водного раствора для местного применения, состоящая, в основном, из офтальмологического активного средства, ионо-чувствительного, гидрофильного полимера в количестве от 0,004 до 1,5% по весу, по крайней мере одной соли, выбранной из группы неорганических солей и буферов в суммарном количестве от 0,01 до 2,0 по весу, смачивающего агента в количестве от 0 до 3,0% по весу, консерванта в количестве от 0 до 0,02% по весу, воды, и необязательно pH-регулирующего агента в количестве, достаточном для достижения pH композиции в диапазоне от 4,0 до 8,0, при соотношении солевого компонента и полимерного компонента, обеспечивающем вязкость раствора менее, чем 1000 мПа.

2. Композиция по п. 1, в которой полимер присутствует в количестве от 0,01 до 0,8, предпочтительно от 0,01 до 0,4 и преимущественно от 0,04 до 0,4% по весу, и его выбирают из группы, состоящей из Carbopol 907, 910, 934, 934Р, 940, 941, 971, 971Р, 974, 974Р, 980 и 981.

3. Композиция по п.1 или 2, в которой смачивающим агентом является глицерин.

4. Композиция по п.3, в которой количество глицерина составляет от 0,5 до 2,5% по весу.

5. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой соль выбирают из группы, состоящей из хлорида натрия, хлорида калия, фосфатов натрия, бората натрия, ацетата натрия, цитрата натрия, их эквивалентов и их смесей, и соль присутствует предпочтительно в количестве от 0,01 до 1,5% по весу.

6. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой вязкость составляет менее, чем 800 мПа.

7. Композиция по любому из предшествующих пунктов, имеющая pH от 5,0 до 8,0, предпочтительно от 6,5 до 8,0.

8. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой офтальмологически активное средство выбирают из группы, состоящей из противоглаукомных средств, симпатомиметических средств, симпатолитических средств, таких как β-блокаторы, карбоангидразных ингибиторов, антибиотиков, противовоспалительных, противоаллергических средств и их комбинаций.

9. Композиция по п.8, в которой фармацевтически активное средство выбирают из группы, состоящей из бетаксолола, картеолола, левобунолола, метипранолола, пиндолола, пропранола и тимолола, а также их смеси с пилокарпином, особенно S-тимолола, предпочтительно в виде его малеата или полугидрата.

10. Композиция по п.1, состоящая, в основном, из тимолола, в частности, из S-тимолола, в виде его малеатной соли или его полугидрата в количестве от 0,1 до 0,5% по весу, в расчете на свободное основание, полиакриловой кислоты в количестве от 0,04 до 0,4% по весу, глицерина в количестве от 0,5 до 2,5% по весу, фосфатов натрия в количестве от 0,01 до 1,5% по весу, консерванта в количестве от 0 до 0,02% по весу, воды, и необязательно pH-регулирующего агента в количестве, достаточном для обеспечения pH композиции в диапазоне от 6,5 до 8,0, и вязкость раствора которой менее, чем 800 мПа.

11. Композиция по любому из предшествующих пунктов, причем pH раствора доводят добавлением pH-регулирующего агента, выбранного из группы, состоящей из органических оснований и кислот, особенно до pH от 6,5 до 8,0.

12. Композиция по п. 11, в которой pH-регулирующим агентом является гидроксид натрия.