RU96105706A

RU96105706A - Соль нимесулида, растворимая в воде, способ ее приготовления и фармацевтическая композиция для лечения воспалительных заболеваний

Info

Publication number: RU96105706A
Application number: RU96105706/04A
Authority: RU
Inventors: Бернар Пиротт; Жеральдин Пиель; Филипп Невен; Изабель Дельневий; Жозеф Жесзи
Original assignee: Еурофармасьютикелс С.А.
Priority date: 1994-06-16
Filing date: 1995-06-16
Publication date: 1998-06-10

Claims

1. Соль нимесулида, растворимая в воде, отличающаяся тем, что она образована продуктом реакции нимесулида и L-лизина.

2. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она содержит 1 моль L-лизина на 1 моль нимесулида.

3. Водный раствор соли нимесулида, отличающийся тем, что он содержит соль нимесулида по пп.1 и 2 и L-аргинин.

4. Водный раствор по п.3, отличающийся тем, что массовое отношение соли нимесулида и L-аргинина составляет ориентировочно 1 : 1.

5. Композиция на базе нимесулида, отличающаяся тем, что она содержит смесь нимесулида, L-лизина и, в случае необходимости, L-аргинина и/или одного циклодекстрина.

6. Композиция на базе нимесулида, отличающаяся тем, что она содержит соль нимесулид-L-лизин по п.1 или 2 в смеси по меньшей мере с одним циклодекстрином.

7. Композиция на базе нимесулида, отличающаяся тем, что она содержит комплекс нимесулида по меньшей мере с одним циклодекстрином в смеси с L-лизином.

8. Композиция на базе нимесулида, отличающаяся тем, что она содержит комплекс нимесулид-L-лизин-циклодекстрин.

9. Композиция по одному из пп.5 - 8, отличающаяся тем, что циклодекстрин выбран из группы, содержащей α-,β- и γ-циклодекстрины, их гидраты, их производные и их смеси.

10. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что производные циклодекстрина выбраны из алкиловых и гидроксиалкиловых производных циклодекстрина.

11. Композиция по одному из пп.5 - 10, отличающаяся тем, что молярное отношение нимесулид-L-лизин-циклодекстрин составляет от 1 : 1 : 1 до 1 : 2 : 1.

12. Способ приготовления растворимой в воде соли нимесулида по п.1 или 2, отличающийся тем, что растворяют нимесулид и L-лизин в метаноле и отделяют метанол от полученной таким образом смеси фильтрацией и/или концентрированием при помощи испарения.

13. Способ по п.12, отличающийся тем, что приготавливают два отдельных метаноловых раствора, содержащих соответственно нимесулид и L-лизин, которые затем вводят в контакт для получения указанной смеси.

14. Способ по п.12 или 13, отличающийся тем, что для растворения по меньшей мере нимесулида используют метанол, нагретый до температуры, близкой к точке его кипения.

15. Способ по п.14, отличающийся тем, что метанол нагревают до температуры 54 - 64^oC.

16. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных заболеваний, отличающаяся тем, что она содержит эффективное количество соли нимесулида по п.1 или 2, и/или препарата по пп.12 - 15, или водного раствора соли нимесулида по п.3 или 4, или композиции нимесулида по одному из пп.5 - 11, объединенной с возможными терапевтическими добавками.

17. Фармацевтическая композиция по п.16, отличающаяся тем, что в случае композиции на базе нимесулида она содержит в качестве добавки L-лизин.

18. Использование соли нимесулида по п.1 или 2, и/или препарата по пп.12 - 15, или водного раствора соли нимесулида по п.3 - 4, или одной композиции нимесулида по одному из пп.5 - 11 для приготовления лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний.