RU2362768C2 - 4-(метилсульфониламино)фенильные аналоги в качестве ваниллоидных антагонистов, проявляющих анальгетическую активность, и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения - Google Patents

4-(метилсульфониламино)фенильные аналоги в качестве ваниллоидных антагонистов, проявляющих анальгетическую активность, и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2362768C2
RU2362768C2 RU2006102868/04A RU2006102868A RU2362768C2 RU 2362768 C2 RU2362768 C2 RU 2362768C2 RU 2006102868/04 A RU2006102868/04 A RU 2006102868/04A RU 2006102868 A RU2006102868 A RU 2006102868A RU 2362768 C2 RU2362768 C2 RU 2362768C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
methylsulfonylamino
propionamide
tert
fluoro
Prior art date
Application number
RU2006102868/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2006102868A (ru
Inventor
У ЛИ Чжи (KR)
У ЛИ Чжи
Хо КИМ Ён (KR)
Хо КИМ Ён
КИМ Хи (KR)
КИМ Хи
Кён ЦОЙ Хён (KR)
Кён ЦОЙ Хён
Чжин ХА Хи (KR)
Чжин ХА Хи
Original Assignee
Грюненталь Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Грюненталь Гмбх filed Critical Грюненталь Гмбх
Publication of RU2006102868A publication Critical patent/RU2006102868A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2362768C2 publication Critical patent/RU2362768C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/01—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C311/02—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C311/08—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/18—Sulfonamides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C303/00—Preparation of esters or amides of sulfuric acids; Preparation of sulfonic acids or of their esters, halides, anhydrides or amides
    • C07C303/36—Preparation of esters or amides of sulfuric acids; Preparation of sulfonic acids or of their esters, halides, anhydrides or amides of amides of sulfonic acids
    • C07C303/38—Preparation of esters or amides of sulfuric acids; Preparation of sulfonic acids or of their esters, halides, anhydrides or amides of amides of sulfonic acids by reaction of ammonia or amines with sulfonic acids, or with esters, anhydrides, or halides thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C303/00—Preparation of esters or amides of sulfuric acids; Preparation of sulfonic acids or of their esters, halides, anhydrides or amides
    • C07C303/42—Separation; Purification; Stabilisation; Use of additives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C335/00—Thioureas, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C335/04—Derivatives of thiourea
    • C07C335/06—Derivatives of thiourea having nitrogen atoms of thiourea groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C335/10—Derivatives of thiourea having nitrogen atoms of thiourea groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton
    • C07C335/12—Derivatives of thiourea having nitrogen atoms of thiourea groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C335/00—Thioureas, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C335/04—Derivatives of thiourea
    • C07C335/14—Derivatives of thiourea having nitrogen atoms of thiourea groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/14—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D295/155—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with the ring nitrogen atoms and the carbon atoms with three bonds to hetero atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/02—Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
    • C07C2602/04—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
    • C07C2602/10—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being six-membered, e.g. tetraline
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
    • C07C2603/02—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems
    • C07C2603/04—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems containing three rings
    • C07C2603/30—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems containing three rings containing seven-membered rings
    • C07C2603/32—Dibenzocycloheptenes; Hydrogenated dibenzocycloheptenes

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым 4-(метилсульфониламино)фенильным аналогам общей формулы (I):
Figure 00000159
в которой А представляет собой CONH, NHCO, NHC(=S)NH, NHC(=O)NH;
R1-R4 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена, цианогруппа, нитрогруппа, низшая алкоксигруппа, содержащая от 1 до 3 атомов углерода, остаток карбоновой кислоты, алкильная сложноэфирная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, бензиламидная группа, пиперидино-, морфолино- или пиперазиногруппа;
R5 и R6 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода и фенильная или бензильная группа, необязательно замещенная по меньшей мере одним заместителем, выбранным из атома галогена и алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, при условии, что оба радикала R5 и R6 одновременно не представляют собой атом водорода; В представляет собой группу, выбранную из:
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
в которых R7-R17 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена и линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенная более чем одним атомом галогена,
С представляет собой группу, выбранную из алкильной, алкенильной и алкинильной группы, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, которая может включать атом кислорода, m, n, р, q, r и s означает целое число от 0 до 3;
обозначение * и обозначение (---) означают хиральный атом углерода и двойную связь или простую связь соответственно,
а также к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения. Эти соединения могут быть использованы в качестве ваниллоидных антагонистов, проявляющих анальгетическую активность, для профилактики, облегчения или лечения заболеваний, связанных с болью, или воспалительных заболеваний.
3 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147

Claims (14)

1. Соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль или изомер:
Figure 00000148

в которой А представляет собой CONH, NHCO, NHC(=S)NH, NHC(=O)NH;
R1-R4 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена, цианогруппа, нитрогруппа, низшая алкоксигруппа, содержащая от 1 до 3 атомов углерода, остаток карбоновой кислоты, алкильная сложноэфирная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, бензиламидная группа, пиперидино-, морфолино- или пиперазиногруппа;
R5 и R6 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода и фенильная или бензильная группа, необязательно замещенная по меньшей мере одним заместителем, выбранным из атома галогена и алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, при условии, что оба радикала R5 и R6 одновременно не представляют собой атом водорода;
В представляет собой группу, выбранную из:
Figure 00000149

Figure 00000150

Figure 00000151

Figure 00000152

Figure 00000153

Figure 00000154

в которых R7-R17 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы; водород, атом галогена и линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенная более, чем одним атомом галогена,
С представляет собой группу, выбранную из алкильной, алкенильной и алкинильной группы, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, которая может включать атом кислорода,
m, n, р, q, r и s означает целое число от 0 до 3;
обозначение * и обозначение (---) означают хиральный атом углерода и двойную связь или простую связь соответственно.
2. Соединение по п.1, представленное следующей общей формулой (II):
Figure 00000155

в которой R1-R4 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена, цианогруппа, нитрогруппа, низшая алкоксигруппа, содержащая от 1 до 3 атомов углерода, остаток карбоновой кислоты, алкильная сложноэфирная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, бензиламидная группа, пиперидино-, морфолино- или пиперазиногруппа;
R5 и R6 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода и фенильная или бензильная группа, необязательно замещенная по меньшей мере одним заместителем, выбранным из атома галогена и алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, при условии, что оба радикала R5 и R6 одновременно не представляют собой атом водорода;
В представляет собой группу, выбранную из групп (I-1)-(I-6), определенных в общей формуле (I) как указано в п.1;
обозначение звездочкой * указывает на хиральный атом углерода, или его фармацевтически приемлемая соль или изомер.
3. Соединение по п.2, где указанное соединение представляет собой по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(1-51,КMJ-372),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-хлор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(1-52,КМJ-470),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-бром-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(1-53,SН-173),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-иод-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(1-54,SН-168),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3,5-дифтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(1-55,SH-285),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-циано-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(1-56,SН-219),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-(трет-бутоксикарбонил-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(1-57,КМJ-806),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-карбоксил-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(1-58,KMJ-788),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-метоксикарбонил-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(1-59,КMJ-838),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-(бензиламино)карбонил-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(1-60,КМJ-836),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-пиперидино-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(1-61,YS-65),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-морфолино-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(1-62,YS-49),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-(N-Вос)пиперазино-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(1-63,УS-76),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-пиперазино-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(1-64,YS-79),
N-(4-тpeт-бyтилбeнзил)-2-[3-мeтoкcи-4-(мeтилcульфoнилaминo)-фeнил]пpoпиoнaмид(1-65,СНК-717),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[2-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(1-66,КМJ-708),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[2-хлор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(1-67,КМJ-698),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(2-7,КМJ-750),
N-(4-хлор)-2-[4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(2-8,YS-85),
N-(3,4-дихлор)-2-[4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(2-9,YS-97),
N-(4-трет-бутилбензил)-(2S)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(3-5,SU-834),
N-(4-трет-бутилбензил)-(2R)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(3-6,SU-824),
N-(4-хлорбензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(4-1,SН-291),
N-(4-хлорбензил)-2-[3-хлор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(4-2,SН-290),
N-(4-хлорбензил)-2-[3-бром-4-метилсульфониламино)фенил]пропионамид(4-3,SН-335),
N-(3,4-дихлорбензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-4,SН-94),
N-(3,4-дихлорбензил)-2-[3-хлор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-5,SН-286),
N-(3,4-дихлорбензил)-2-[3-бром-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-6,SН-337),
N-(4-метилбензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(4-7,SН-351),
N-(4-изопропилбензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(4-8,КМJ-928),
N-(4-трифторметилбензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-10,SH-93),
N-(4-фенилбензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-11,KMJ-498),
N-(1-нафтилметил)-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(4-12,SН-92),
N-[2-(4-тpeт-бyтилфeнил)этил]-2-[3-фтop-4-(мeтилcyльфoнилaминo)-фeнил]пpoпиoнaмид(4-14,KMJ-374),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-15,SU-770),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-(2R)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-16,SU-774),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-(2S)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-17,SU-776),
N-[3-(3,4-диметилфенил)-2-пропенил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-18,КМJ-686),
N-[3-(4-хлорфенил)пропил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-19,KMJ-518),
N-[3-(4-хлорфенил)-2-пропенил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-20,КMJ-732),
N-бензилокси-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(4-21,SН-109),
N-(бензгидрил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(4-22,SН-130),
N-(2,2-дифенилэтил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-23,SН-116),
N-(3,3-дифенилпропил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-24,КМJ-378),
N-(3,3-дифенил-2-пропенил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-25,KMJ-724),
N-[3,3-ди(4-метилфенил)-2-пропенил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-26,КМJ-908),
N-[3,3-ди(4-фторфенил)-2-пропенил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-27,SН-135),
N-[2-(10,11-дигидро-5Н-дибензо[а,d]циклогептен-5-илиден)этил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(4-28,SН-199),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(5-1,СНК-512),
N-[2-(4-трет-бутилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(5-2,СНК-514),
2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]-N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]пропионамид(5-3,SU-542),
2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]-N-[2-4-трет-бутилбензил)-3-пивалоксипропил]пропионамид(5-4,SU-564),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(5-5,СНК-479),
N-[2-(4-трет-бутилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(5-6,СНК-499),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[3-хлор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(5-7,KNJ-472),
N-[2-(4-трет-бутилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[3-хлор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(5-8,КМJ-690),
N-[(1R)-1-бензил-2-(пивалокси)этил]-(2S)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(6-1,SU-730),
N-[(1S)-1-бензил-2-(пивалокси)этил]-(2S)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(6-2,SU-634),
N-[(1S)-1-бензил-2-(пивалокси)этил]-(2R)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(6-3,SU-636),
N-[(1R)-1-бензил-2-(пивалокси)этил]-(2R)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(6-4,SU-728),
N-[(2R)-2-бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2S)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(6-5,SU-826),
N-[(2S)-2-бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2S)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(6-6,SU-830),
N-[(2S)-2-бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2R)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(6-7,SU-838),
N-[(2R)-2-бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2R)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(6-8,SU-818),
N-[(2R)-2-(4-трет-бутил)бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2S)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(6-9,МК-271),
N-[(2S)-2-(4-трет-бутил)бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2S)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(6-10,МК-272),
N-[(2S)-2-(4-трет-бутил)бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2R)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(6-11,МК-450),
N-[(2R)-2-(4-тpeт-бyтил)бeнзил-3-(пивaлoкcи)пpoпил]-(2R)-2-[3-фтop-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(6-12,МК-452),
N-[(2R)-2-(4-тpeт-бyтил)бeнзил-3-(пивaлoкcи)пpoпил]-(2S)-2-[3-xлop-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(6-13,МК-453),
N-[(2S)-2-(4-трет-бутил)бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2S)-2-[3-хлор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид(6-14,МК-451),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид(9-1,СНК-520),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид(9-2,СНК-543),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид(9-3,СНК-493),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-2-[4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид(9-4,СНК-591),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид(9-5,СНК-656),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-2-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид(9-6,СНК-600),
N-(4-тpeт-бyтилбeнзил)-2-[4-(мeтилcyльфoнилaминo)фeнил]-2-мeтилпpoпиoнaмид(9-7,CHK-715),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид(9-8,СНК-655),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид(9-9),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]циклопропанкарбоксиамид(12-1,СНК-533),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]циклопропанкарбоксиамид(12-2,СНК-538),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-1-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)фенил]циклопропанкарбоксиамид(12-3,СНК-541),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-1-[4-(метилсульфониламино)-фенил]циклопропанкарбоксиамид(12-4,СНК-590),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]циклопропанкарбоксиамид(12-5),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-1-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)-фенил]циклопропанкарбоксиамид(12-6,СНК-632),
N-(4-трет-бутилбензил)-1-[4-(метилсульфониламино)-фенил]циклопропанкарбоксиамид(12-7,СНК-719),
N-(4-трет-бутилбензил)-1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]циклопропанкарбоксиамид(12-8,СНК-659),
N-(4-трет-бутилбензил)-1-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)-фенил]циклопропанкарбоксиамид(12-9,СНК-718).
4. Соединение по п.1, представленное следующей общей формулой (III):
Figure 00000156

в которой R1-R4 независимо представляет собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена, цианогруппа, нитрогруппа, низшая алкоксигруппа, содержащая от 1 до 3 атомов углерода, остаток карбоновой кислоты, алкильная сложноэфирная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, бензиламидная группа, пиперидино-, морфолино- или пиперазиногруппа, при условии, что все радикалы R1-R4 одновременно не означают атом водорода;
R5 и R6 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода и фенильная или бензильная группа, необязательно замещенная по меньшей мере одним заместителем, выбранным из атома галогена и алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, при условии, что оба радикала R5 и R6 одновременно не представляют собой атом водорода;
В представляет собой группу, выбранную из групп (I-1)-(I-6), определенных в общей формуле (I) по п,1;
обозначение звездочкой * указывает на хиральный атом углерода,
или его фармацевтически приемлемая соль или изомер.
5. Соединение по п.4, где указанное соединение представляет собой по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]этил}тиомочевина(15-1,LJО-328),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[3-хлор-4-(метилсульфониламино)-фенил]этил}тиомочевина(15-2,СНК-992),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)-фенил]этил}тиомочевина(15-3,СНК-575),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[3-(метоксикарбонил)-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(15-4,YHS-187),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[3-карбокси-4-(метилсульфониламино)-фенил]этил}тиомочевина(15-5,YHS-209),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{(1R)-1-[4-(метилсульфониламино)-фенил]этил}тиомочевина(16-5,SU-388),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{(1S)-1-[4-(метилсульфониламино)-фенил]этил} тиомочевина(16-6,SU-400),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{(1R)-1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]этил}тиомочевина(17-3,СJU-032),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{(18)-1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]этил}тиомочевина(17-6,СJU-039),
N-[(2R)-2-бензил-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-(1R)-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-1,МК-229),
N-[(2S)-2-бензил-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{(1R)-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-2,МК-202),
N-[(2R)-2-бензил-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{(1S)-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-3,МК-230),
N-[(2S)-2-бензил-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{(1S)-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-4,МК-228),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-5,LJО-388),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{(1R)-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этилтиомочевина(18-6,SU-472),
N-[(2R)-2-(3,4-диметилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{(1R)-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-7,SU-512),
N-[(2S)-2-(3,4-диметилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{(1R)-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-8),
N-[2-(4-трет-бутилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-9,LJО-401),
N-[2-(4-трет-бутилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{1(R)-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-10,МК--296),
N-[2-(R)-(4-тpeт-бyтилбeнзил)-3-(пивaлoилoкcи)пpoпил]-N′-{1(R)-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-11,МК-334),
N-[2(S)-(4-тpeт-бyтилбeнзил)-3-(пивaлoилoкcи)пpoпил]-N′-{1(R)-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-12,МК-298),
N-[2-(3,4-(диметилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-13,LJО-344),
N-[2-(4-трет-бутилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-14,LJО-366),
N-[(2R)-3-фенил-1-пивалоилокси-2-пропил]-N′-[(R-α-метил-4-(метилсульфониламино)бензил]тиомочевина(19-3,SU-692),
N-[(2S)-3-фенил-1-пивалоилокси-2-пропил]-N′-[(R)-α-метил-4-(метилсульфониламино)бензил]тиомочевина(19-14,SU-704),
N-[(2R)-3-фенил-1-пивалоилокси-2-пропил]-N′-[(S)-α-метил-4-(метилсульфониламино)бензил]тиомочевина(19-15,SU-720),
N-[(2S)-3-фенил-1-пивалоилокси-2-пропил]-N′-[(S)α-метил-4-(метилсульфониламино)бензил]тиомочевина(19-16,SU-710),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[4-(метилсульфониламино)-3-фторфенил]-пропил}тиомочевина(20-12,LJО-399),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[4-(метилсульфониламино)-3-фторфенил]-2-метилпропил}тиомочевина(20-13,LJО-402),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{[4-(метилсульфониламино)-3-фторфенил](фенил)метил}тиомочевина(20-14,LJO-403),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[4-(метилсульфониламино)-3-фторфенил]-2-фенилэтил}тиомочевина(20-15,LJО-395),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-метил-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(21-7,СНК-593),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-метил-1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(21-8,СНК-660),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-метил-1-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(21-9,СНК-629),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[4-(метилсульфониламино)фенил]-циклопропил}тиомочевина(22-7,СНК-579),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]циклопропил}тиомочевина(22-8),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)-фенил]циклопропил}тиомочевина (22-9,СНК-631).
6. Соединение по п.1, представленное следующей общей формулой (IV):
Figure 00000157

в которой R1-R4 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена, цианогруппа, нитрогруппа, низшая алкоксигруппа, содержащая от 1 до 3 атомов углерода, остаток карбоновой кислоты, алкильная сложноэфирная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, бензиламидная группа, пиперидино-, морфолино- или пиперазиногруппа;
R5 и R6 независимо представляет собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода и фенильная или бензильная группа, необязательно замещенная по меньшей мере одним заместителем, выбранным из атома галогена и алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, при условии, что оба радикала R5 и R6 одновременно не представляют собой атом водорода;
В представляет собой группу, выбранную из групп (I-1)-(I-6), определенных в общей формуле (I) по п.1,
обозначение звездочкой * указывает на хиральный атом углерода, или его фармацевтически приемлемая соль или изомер.
7. Соединение по п.6, где указанное соединение представляет собой по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-мочевина(23-1,МК-82),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}мочевина(23-2,МК-205).
8. Соединение по п.1, представленное следующей общей формулой (V):
Figure 00000158

где R1-R4 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена, цианогруппа, нитрогруппа, низшая алкоксигруппа, содержащая от 1 до 3 атомов углерода, остаток карбоновой кислоты, алкильная сложноэфирная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, бензиламидная группа, пиперидино-, морфолино- или пиперазиногруппа;
R5 и R6 независимо представляет собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода и фенильная или бензильная группа, необязательно замещенная по меньшей мере одним заместителем, выбранным из атома галогена и алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, при условии, что оба радикала R5 и R6 одновременно не представляют собой атом водорода;
В представляет собой группу, выбранную из групп (I-1)-(I-6), определенных в общей формуле (I) по п.1;
обозначение звездочкой * указывает на хиральный атом углерода, или его фармацевтически приемлемая соль или изомер.
9. Соединение по п.8, где указанное соединение представляет собой по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
N-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-3-(4-трет-бутилфенил)ацетамид(24-1,KMJ-586),
N-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-3-(4-трет-бутилфенил)пропанамид(24-2,KMJ-552),
N-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-3-(4-трет-бутилфенил)-2-пропенамид(24-3,КMJ-570),
N-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-3-(3,4-диметилфенил)пропанамид(24-4,СНК-602),
N-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-3-(3,4-диметилфенил)-2-пропенамид(24-5,СНК-651),
N-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-3-(4-хлорфенил)пропенамид(24-6,КMJ-534),
N-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-3-(4-хлорфенил)-2-пропенамид(24-7,KMJ-558),
N-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-3-(3,4-диметилфенил)-бутанамид(24-8,СНК-647).
10. Соединение по любому из пп.1, 2, 4, 6 и 8, где указанные радикалы R1-R4 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена, цианогруппа, нитрогруппа, низшая алкоксигруппа, содержащая от 1 до 3 атомов углерода, остаток карбоновой кислоты, алкильная сложноэфирная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, бензиламидная группа, пиперидино-, морфолино- или пиперазиногруппа.
11. Соединение по любому из пп.1, 2, 4, 6 и 8, где указанные радикалы R5 и R6 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода и фенильная или бензильная группа, необязательно замещенная по меньшей мере одним заместителем, выбранным из атома галогена и алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода.
12. Фармацевтическая композиция, включающая соединение общей формулы (I) по п.1 в эффективном количестве в качестве активного ингредиента, проявляющего антагонистическую активность в отношении ваниллоидного рецептора, вместе с фармацевтически приемлемыми носителями или разбавителями.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, где заболевание, связанное с болью, представляет собой по меньшей мере одно заболевание, опосредованное антагонистической активностью в отношении ваниллоидного рецептора, выбрано из группы, включающей боль, острую боль, хроническую боль, невропатическую боль, послеоперационную боль, мигрень, артралгию (боль в суставах), невропатию, травматическое повреждение нерва, диабетическую невропатию, нейродегенеративное заболевание, невротическое заболевание кожи, нарушение мозгового кровообращения, повышенная чувствительность мочевого пузыря, синдром раздраженного кишечника, респираторное заболевание, такое как астма или хроническое обструктивное заболевание легких, ирритацию (раздражение) кожи, глаз или слизистой оболочки, повышение температуры тела (лихорадочное состояние), кашель, язву желудочно-кишечного тракта, воспалительное заболевание кишечника.
14. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1, 2, 4, 6 и 8 в количестве, эффективном для проявления анальгетирующего и противовоспалительного действия, в сочетании с фармацевтически приемлемыми носителями или разбавителями.
RU2006102868/04A 2003-07-02 2004-07-02 4-(метилсульфониламино)фенильные аналоги в качестве ваниллоидных антагонистов, проявляющих анальгетическую активность, и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения RU2362768C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR20030044552 2003-07-02
KR10-2003-0044552 2003-07-02

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006102868A RU2006102868A (ru) 2007-08-10
RU2362768C2 true RU2362768C2 (ru) 2009-07-27

Family

ID=36141774

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006102868/04A RU2362768C2 (ru) 2003-07-02 2004-07-02 4-(метилсульфониламино)фенильные аналоги в качестве ваниллоидных антагонистов, проявляющих анальгетическую активность, и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения

Country Status (16)

Country Link
US (1) US8642657B2 (ru)
EP (1) EP1658265A4 (ru)
JP (1) JP4850702B2 (ru)
KR (1) KR100707123B1 (ru)
CN (1) CN100537528C (ru)
AU (1) AU2004253808B2 (ru)
BR (1) BRPI0412229A (ru)
CA (1) CA2533547C (ru)
EC (1) ECSP066321A (ru)
IL (1) IL172671A (ru)
IS (1) IS8216A (ru)
NO (1) NO332602B1 (ru)
NZ (1) NZ544943A (ru)
RU (1) RU2362768C2 (ru)
WO (1) WO2005003084A1 (ru)
ZA (1) ZA200600895B (ru)

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE602005009017D1 (de) * 2004-11-10 2008-09-25 Pfizer Substituierte n-sulfonylaminobenzyl-2-phenoxyacetamidverbindungen
CN101087771A (zh) 2004-11-10 2007-12-12 辉瑞大药厂 经取代n－磺酰基氨基苄基－2－苯氧基乙酰胺化合物
JP4906839B2 (ja) 2005-03-10 2012-03-28 ファイザー株式会社 置換ｎ−スルホニルアミノフェニルエチル−２−フェノキシアセトアミド化合物
WO2006098554A1 (en) * 2005-03-16 2006-09-21 Amorepacific Corporation Novel compounds, isomer thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof as vanilloid receptor antagonist; and a pharmaceutical composition containing the same
CN101160285A (zh) 2005-03-17 2008-04-09 辉瑞大药厂 适用于治疗疼痛的n-(n-磺酰氨基甲基)环丙烷甲酰胺衍生物
MX2007011466A (es) * 2005-03-19 2008-01-16 Amorepacific Corp Compuestos novedosos, isomeros de los mismos, o sales farmaceuticamente aceptables de los mismos como antagonistas de receptor de vaniloides, y composiciones farmaceuticas que contienen los mismos.
DE102005023943A1 (de) 2005-05-20 2006-11-23 Grünenthal GmbH Pentafluorsulfanyl-substituierte Verbindung und deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
DE102005050408A1 (de) * 2005-10-19 2007-04-26 Grünenthal GmbH Neue Vanilloidrezeptor-Liganden und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
PL1940821T3 (pl) * 2005-10-19 2013-08-30 Gruenenthal Gmbh Nowe ligandy receptora waniloidowego i ich zastosowanie do wytwarzania leków
JP2009536657A (ja) * 2006-05-10 2009-10-15 レノビス， インコーポレイテッド イオンチャンネルリガンドとしてのアミド誘導体およびそれを用いる医薬組成物および方法
JP5161873B2 (ja) * 2006-05-18 2013-03-13 ドムペ・ファ．ル．マ・ソチエタ・ペル・アツィオーニ （２ｒ）−２−［（４−スルホニル）アミノフェニル］プロパンアミド類と、それらを含有する医薬組成物
EP1862454A1 (en) * 2006-06-02 2007-12-05 Amorepacific Corporation Novel compounds, isomer thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof as vanilloid receptor antagonist; and a pharmaceutical composition containing the same
US8134004B2 (en) * 2006-07-11 2012-03-13 Pfizer Inc. Substituted N-bicyclicalkyl bicycliccarboxyamide compounds
CA2658925C (en) 2006-07-27 2015-07-14 Amorepacific Corporation Novel sulfonylamino acrylamide derivatives, isomer thereof,or pharmaceutically acceptable salts thereof as vanilloid receptor antagonist; and pharmaceutical compositions containing the same
CA2663408C (en) 2006-09-15 2011-11-01 Pfizer Inc. Substituted pyridylmethyl bicyclocarboxyamide compounds
DE102007018150A1 (de) * 2007-04-16 2008-10-23 Grünenthal GmbH VR1-Rezeptor-Liganden und µ-Opioid-Rezeptor-Liganden zur Behandlung von Schmerz
EP2222631B1 (en) 2006-10-23 2011-08-17 Pfizer Inc. Substituted phenylmethyl bicyclocarboxyamide compounds
WO2008059370A2 (en) 2006-11-17 2008-05-22 Pfizer Japan Inc. Substituted bicyclocarboxyamide compounds
WO2008103769A1 (en) * 2007-02-20 2008-08-28 Haiyun Tang High dynamic range transceiver for cognitive radio
WO2008121859A1 (en) * 2007-03-30 2008-10-09 Xenon Pharmaceuticals Inc. Methods of using tricyclic compounds in treating sodium channel-mediated diseases or conditions
DE102007017884A1 (de) 2007-04-13 2008-10-16 Grünethal GmbH Neue Vanilloid-Rezeptor Liganden und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
WO2008125295A2 (de) * 2007-04-13 2008-10-23 Grünenthal GmbH Neue vanilloid-rezeptor liganden und ihre verwendung zur herstellung von arzneimitteln
DE102007018149A1 (de) 2007-04-16 2008-10-23 Grünenthal GmbH Neue Vanilloid-Rezeptor Liganden und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
DE102007018151A1 (de) 2007-04-16 2008-10-23 Günenthal GmbH Neue Vanilloid-Rezeptor Liganden und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
EP1992228A1 (en) * 2007-05-14 2008-11-19 Bayer CropScience AG Insecticidal substituted thiourea derivatives
WO2009054506A1 (ja) * 2007-10-25 2009-04-30 Toray Industries, Inc. 膜ろ過予測方法、予測装置、及び膜ろ過予測プログラム
WO2009064449A1 (en) * 2007-11-13 2009-05-22 Renovis, Inc. Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same
CN101925575B (zh) * 2008-01-28 2014-06-18 株式会社爱茉莉太平洋 作为香草酸受体拮抗剂的化合物、其异构体或其药物学可接受的盐、及包含这些化合物的药物组合物
EP2307394B1 (en) * 2008-07-02 2012-09-26 Amorepacific Corporation Sulphonamides as vanilloid receptor antagonist
JP5937353B2 (ja) * 2008-08-19 2016-06-22 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプＪａｎｓｓｅｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ Ｎａａｍｌｏｚｅ Ｖｅｎｎｏｏｔｓｃｈａｐ 冷感−メントール受容体拮抗剤
KR101367057B1 (ko) 2009-03-17 2014-02-25 (주)아모레퍼시픽 피부 자극 완화용 조성물
WO2010056044A2 (ko) * 2008-11-11 2010-05-20 (주)아모레퍼시픽 바닐로이드 수용체 길항제로 작용하는 신규 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 및 이를 포함하는 약학 조성물
EP2316820A1 (en) * 2009-10-28 2011-05-04 Dompe S.p.A. 2-aryl-propionamide derivatives useful as bradykinin receptor antagonists and pharmaceutical compositions containing them
CN105820069A (zh) * 2015-01-05 2016-08-03 齐鲁工业大学 一种n-{4-[3-（3-溴-苯基）-脲基甲基]-2,5-二丁氧基-苯基}-甲磺酰胺新化合物、制备方法及用途
CN105820073A (zh) * 2015-01-05 2016-08-03 齐鲁工业大学 一种n-{[2,5-二乙氧基-4-[3-（3-甲氧基-苯基）-脲基甲基]-苯基}-甲磺酰胺新化合物、制备方法及用途
CN105820076A (zh) * 2015-01-05 2016-08-03 齐鲁工业大学 一种n-[2,5-二乙氧基-4-（3-对-甲苯基-脲基甲基）-苯基]-甲磺酰胺新化合物、制备方法及用途
CN105820088A (zh) * 2015-01-05 2016-08-03 齐鲁工业大学 一种n-（4-溴-苯基）-5-[3-（2,5-二乙氧基-4-甲磺酰基-苄基）-脲基]-2-乙氧基苯甲酰胺新化合物、制备方法及用途
CN105820087A (zh) * 2015-01-05 2016-08-03 齐鲁工业大学 一种5-[3-（2,5-二乙氧基-4-甲磺酰基-苄基）-脲基]-2-乙氧基-n-对甲苯基-苯甲酰胺新化合物、制备方法及用途
CN106344552B (zh) * 2015-07-15 2021-04-30 齐鲁工业大学 新型磺酰胺类化合物、制备方法及其作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1b抑制剂的用途
KR20220077140A (ko) * 2019-10-02 2022-06-08 도메인 테라퓨틱스 프로스타글란딘 e2(pge2) ep4 수용체 길항제
DE102022104759A1 (de) 2022-02-28 2023-08-31 SCi Kontor GmbH Co-Kristall-Screening Verfahren, insbesondere zur Herstellung von Co-Kristallen

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MXPA01008403A (es) * 1999-02-22 2003-06-06 Pacific Corp Analogos vainillinoides que contienen farmacoforos resiniferatoxinicos como potentes agonistas del receptor para vainillinoides y analgesicos, composiciones y usos de estos.
WO2002016318A1 (en) * 2000-08-21 2002-02-28 Pacific Corporation Novel thiourea derivatives and the pharmaceutical compositions containing the same
ATE328868T1 (de) * 2000-08-21 2006-06-15 Pacific Corp Neue (thio)harnstoffverbindungen und arzneimittelkompositionen, die diese enthalten
GB0110901D0 (en) * 2001-05-02 2001-06-27 Smithkline Beecham Plc Novel Compounds

Also Published As

Publication number Publication date
KR100707123B1 (ko) 2007-04-16
CA2533547C (en) 2013-09-10
KR20050004006A (ko) 2005-01-12
IS8216A (is) 2005-12-30
AU2004253808B2 (en) 2011-02-03
US8642657B2 (en) 2014-02-04
JP2007521288A (ja) 2007-08-02
BRPI0412229A (pt) 2006-08-22
NO20060122L (no) 2006-01-09
IL172671A0 (en) 2006-04-10
WO2005003084A1 (en) 2005-01-13
CN1852891A (zh) 2006-10-25
EP1658265A1 (en) 2006-05-24
NZ544943A (en) 2009-07-31
IL172671A (en) 2013-08-29
JP4850702B2 (ja) 2012-01-11
EP1658265A4 (en) 2006-11-29
ECSP066321A (es) 2006-07-28
RU2006102868A (ru) 2007-08-10
AU2004253808A1 (en) 2005-01-13
US20060258884A1 (en) 2006-11-16
CA2533547A1 (en) 2005-01-13
NO332602B1 (no) 2012-11-12
ZA200600895B (en) 2009-07-29
CN100537528C (zh) 2009-09-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2362768C2 (ru) 4-(метилсульфониламино)фенильные аналоги в качестве ваниллоидных антагонистов, проявляющих анальгетическую активность, и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения
AU2001293936B2 (en) Association of the CB1 receptor antagonist and sibutramin, for treating obesity
HRP20171517T1 (hr) 1-hidroksibenzooksaboroli kao antiparazitska sredstva
EP1308438A1 (en) 3-substituted urea derivatives and medicinal use thereof
JP2009505962A5 (ru)
RU2011141121A (ru) Пролекарственные формы ингибиторов киназ и их применение в терапии
JP2008538109A5 (ru)
JP2006504793A5 (ru)
CA2667481A1 (en) New phenylsulfamoyl benzamide derivatives as bradykinin antagonists
JP2008521827A5 (ru)
JP2010526025A5 (ru)
CA2525628A1 (en) New benzimidazole derivatives
RU2011101664A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая 4-гидрокси-2-оксо-2, 3-дигидро-1, 3-бензотиазол-7-ильное соединение, для модулирования активности бета2- адренорецепторов
RU2005111969A (ru) Производные пирролидона в качестве ингибиторов моноаминоксидазы в (мао-в)
JP2016514141A5 (ru)
RU2015138443A (ru) Способы лечения ангионевротического отека, опосредованного рецепторами брадикинина в2
AR080472A1 (es) Terapias de inhibidor de autofagia basado en tioxantona para tratar el cancer
RU2331635C2 (ru) Производные гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины
RU2001126547A (ru) Производные дифенила
CA2508845A1 (en) Tetrahydro-naphthalene derivatives as vanilloid receptor antagonists
JP2007516211A5 (ru)
JP2005535650A5 (ru)
RU2005115079A (ru) Новые соединения n-гидрокситиомочевины, мочевины, амидные соединения и включающие их фармацевтические составы
RU2004117548A (ru) Амиды антраниловой кислоты и их применение в фармацевтике
US6872748B2 (en) Simplified resiniferatoxin analogues as vanilloid receptor agonist showing excellent analgesic activity and the pharmaceutical compositions containing the same

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20140703