RU2015138443A - Способы лечения ангионевротического отека, опосредованного рецепторами брадикинина в2 - Google Patents

Способы лечения ангионевротического отека, опосредованного рецепторами брадикинина в2 Download PDF

Info

Publication number
RU2015138443A
RU2015138443A RU2015138443A RU2015138443A RU2015138443A RU 2015138443 A RU2015138443 A RU 2015138443A RU 2015138443 A RU2015138443 A RU 2015138443A RU 2015138443 A RU2015138443 A RU 2015138443A RU 2015138443 A RU2015138443 A RU 2015138443A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methylquinolin
methyl
oxymethyl
composition
phenyl
Prior art date
Application number
RU2015138443A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2015138443A3 (ru
Inventor
Кевин ЛИЧ
Тереса РАЙТ
Брайан Фелис
Ричард ПФАЙФЕР
Периклс КАЛИАС
Томас Макколи
Original Assignee
Шир Хьюман Дженетик Терапис, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Шир Хьюман Дженетик Терапис, Инк. filed Critical Шир Хьюман Дженетик Терапис, Инк.
Publication of RU2015138443A publication Critical patent/RU2015138443A/ru
Publication of RU2015138443A3 publication Critical patent/RU2015138443A3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Claims (122)

1. Способ лечения ангионевротического отека, опосредованного рецепторами брадикинина В2, у субъекта, включающий:
введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества композиции, содержащей соединение, имеющее формулу (I), или его фармацевтически приемлемую соль, стереоизомер, гидрат или сольват,
Figure 00000001
где R1 представляет собой
Н или
Figure 00000002
где R2 представляет собой
Figure 00000003
где R3 представляет собой Cl или CN;
где R4 представляет собой
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
или
Figure 00000016
; и
где R5 выбран из группы, состоящей из Н, метальной группы, этильной группы, пропильной группы, бутильной группы, пентильной группы или гексильной группы, и
при этом экстравазация плазмы у субъекта уменьшается при введении соединения или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомера, гидрата или сольвата.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что ангионевротический отек, опосредованный рецепторами брадикинина В2, представляет собой наследственный ангионевротический отек (НАО).
3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что композицию вводят субъекту перорально или сублингвально.
4. Способ по п. 1, отличающийся тем, что композиция дополнительно содержит фармацевтический носитель, вспомогательное вещество и/или адъювант.
5. Способ по п. 1, отличающийся тем, что композицию вводят субъекту в количестве от около 3,0 мг соединения, имеющего формулу (I)/кг, до около 35 мг соединения, имеющего формулу (I)/кг, на дозу, и дозу повторно вводят в диапазоне от около 5 до около 12 часов после начальной дозы.
6. Способ по п. 1, отличающийся тем, что дополнительно включает введение субъекту икатибанта, экаллантида, свежезамороженной плазмы, С1-ингибитора или ингибитора калликреина.
7. Способ по п. 1, отличающийся тем, что соединение, имеющее формулу (I), имеет концентрацию полумаксимального ингибирования (IC50) при конкуренции со связыванием меченого брадикинина с рецептором брадикинина B2 человека менее чем около 50 нМ.
8. Способ по п. 1, отличающийся тем, что композиция дополнительно содержит одно или более из: поверхностно-активных веществ, веществ, регулирующих тоничность, буферных веществ, солей, консервантов, сорастворителей и веществ, регулирующих вязкость.
9. Способ по п. 1, отличающийся тем, что композиция представляет собой аэрозоль, крем, гель, пилюлю, капсулу, сироп, раствор или трансдермальный пластырь.
10. Способ по п. 1, отличающийся тем, что композиция имеет pH менее чем около 5.
11. Способ по п. 1, отличающийся тем, что соединение имеет молекулярную массу менее чем около 650.
12. Способ лечения ангионевротического отека, опосредованного рецепторами брадикинина В2, у субъекта, включающий:
введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества композиции, содержащей соединение, имеющее формулу (II), или его фармацевтически приемлемую соль, стереоизомер, гидрат или сольват,
Figure 00000017
благодаря чему снижают экстравазацию плазмы у субъекта.
13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что ангионевротический отек, опосредованный рецепторами брадикинина В2, представляет собой наследственный ангионевротический отек (НАО).
14. Способ по п. 12, отличающийся тем, что композицию вводят субъекту перорально или сублингвально.
15. Способ по п. 12, отличающийся тем, что композицию вводят субъекту в количестве от около 3,0 мг соединения, имеющего формулу (II)/кг, до около 35 мг соединения, имеющего формулу (II)/кг, на дозу, и дозу повторно вводят в диапазоне от около 5 до около 12 часов после начальной дозы.
16. Способ по п. 12, отличающийся тем, что дополнительно включает введение субъекту икатибанта, экаллантида, свежезамороженной плазмы, С1-ингибитора или ингибитора калликреина.
17. Способ лечения ангионевротического отека, опосредованного рецепторами брадикинина В2, у субъекта, включающий:
введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества композиции, содержащей:
11-((4-хлор-3-(((4-(4-фтор-1H-пиразол-1-ил)-2-метилхинолин-8-ил)окси)метил)-6-метилпиридин-2-ил)метил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбонитрил;
(2E)-3-[6-(ацетиламино)пиридин-3-ил]-N-{2-[(2,4-дихлор-3-{[(2-метилхинолин-8-ил)окси]метил}фенил)(метил)амино]-2-оксоэтил}проп-2-енамид;
(2E)-3-[6-(ацетиламино)пиридин-3-ил]-N-{2-[(2,4-дихлор-3-{[(2-метилхинолин-8-ил)окси]метил}фенил)амино]-2-оксоэтил}проп-2-енамид;
(2E)-N-{2-[(4-хлор-2-циано-3-{[(2-метилхинолин-8-ил)окси]метил}фенил)(метил)амино]-2-оксоэтил}-3-[4-(трифторметил)фенил]проп-2-енамид;
N-[4-хлор-2-циано-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]фенил]-2-(этилкарбамоиламино)-N-метилацетамид;
2-(4-аминобутилкарбамоиламино)-N-[4-хлор-2-циано-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]фенил]-N-метилацетамид;
4-[[2-[4-хлор-2-циано-N-метил-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]анилино]-2-оксоэтил]карбамоиламино]бутановую кислоту;
(E)-N-[2-[4-хлор-2-циано-N-метил-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]анилино]-2-оксоэтил]-3-(3-метоксифенил)проп-2-енамид;
(E)-N-[2-[4-хлор-2-циано-N-метил-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]анилино]-2-оксоэтил]-3-[4-(трифторметил)фенил]проп-2-енамид;
N-[2,4-дихлор-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]фенил]-2-[5-(2,2-диметилпропаноил)-1-метилпиррол-2-ил]-N-метилацетамид;
4-[(E)-3-[[(Z)-3-[2,4-дихлор-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]фенил]проп-2-енил]амино]-3-оксопроп-1-енил]-N-метилбензамид;
(E)-N-[2-[2,4-дихлор-N-метил-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]анилино]-2-оксоэтил]-3-фенилпроп-2-енамида гидрохлорид;
2-(5-бензоил-1-метилпиррол-2-ил)-N-[2,4-дихлор-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]фенил]-N-метилацетамид;
(E)-3-(6-ацетамидопиридин-3-ил)-N-[2-[2,4-дихлор-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]анилино]-2-оксоэтил]проп-2-енамид;
N-[2,4-дихлор-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]фенил]-N-метил-2-[1-метил-5-(тиофен-2-карбонил)пиррол-2-ил]ацетамид;
2-[5-(циклогексанкарбонил)-1-метилпиррол-2-ил]-N-[2,4-дихлор-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]фенил]-N-метилацетамид;
2-[5-(4-цианобензоил)-1-метилпиррол-2-ил]-N-[2,4-дихлор-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]фенил]ацетамид;
2-[5-(4-цианобензоил)-1H-пиррол-2-ил]-N-[2,4-дихлор-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]фенил]-N-метилацетамид;
N-[2,4-дихлор-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]фенил]-N-метил-2-[1-метил-5-(2-фенилацетил)пиррол-2-ил]ацетамид;
2-[5-(4-аминобензоил)-1-метилпиррол-2-ил]-N-[2,4-дихлор-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]фенил]-N-метилацетамид;
N-[2,4-дихлор-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]фенил]-N-метил-3-[1-метил-5-(пиридин-3-карбонил)пиррол-2-ил]пропанамид;
4-[(E)-3-[[2-[2,4-дихлор-N-метил-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]анилино]-2-оксоэтил]амино]-3-оксопроп-1-енил]-N-метилбензамид;
(E)-3-(6-ацетамидопиридин-3-ил)-N-[2-[2,4-дихлор-N-метил-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]анилино]-2-оксоэтил]проп-2-енамид;
N-[2,4-дихлор-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]фенил]-N-метил-3-[1-метил-5-(тиофен-2-карбонил)пиррол-2-ил]пропанамид;
2-[5-(4-цианобензоил)-1-метилпиррол-2-ил]-N-[2,4-дихлор-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]фенил]-N-метилацетамид;
2-[5-(6-цианопиридин-3-карбонил)-1-метилпиррол-2-ил]-N-[2,4-дихлор-3-[(2-метилхинолин-8-ил)оксиметил]фенил]-N-метилацетамид;
или их фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры, гидраты, сольваты, благодаря чему снижают экстравазацию плазмы у субъекта.
18. Способ по п. 17, отличающийся тем, что композицию вводят субъекту перорально или сублингвально.
19. Состав для перорального введения, содержащий терапевтически эффективное количество соединения, имеющего формулу (I), или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомера, гидрата или сольвата и фармацевтически приемлемый носитель, причем терапевтически эффективное количество составляет от около 0,001% масс, до около 60% масс, состава для перорального введения, а формула (I) представляет собой
Figure 00000018
где R1 представляет собой
Н или
Figure 00000019
;
где R2 представляет собой
Figure 00000020
;
где R3 представляет собой Cl или CN;
где R4 представляет собой
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
или
Figure 00000033
; и
где R5 выбран из группы, состоящей из Н, метальной группы, этильной группы, пропильной группы, бутильной группы, пентильной группы или гексильной группы.
20. Состав для перорального введения по п. 19, дополнительно содержащий ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы.
21. Состав для перорального введения по п. 19, отличающийся тем, что состав для перорального введения представляет собой дисперсию, высушенную распылением.
22. Применение композиции, содержащей соединение, имеющее формулу (I), или его фармацевтически приемлемую соль, стереоизомер, гидрат или сольват, для изготовления лекарственного препарата для лечения и/или профилактики ангионевротического отека, опосредованного рецепторами брадикинина В2, где формула (I) представляет собой
Figure 00000034
где R1 представляет собой
Н или
Figure 00000035
;
где R2 представляет собой
Figure 00000036
где R3 представляет собой С1 или CN;
где R4 представляет собой
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
или
Figure 00000049
; и
где R5 выбран из группы, состоящей из Н, метильной группы, этильной группы, пропильной группы, бутильной группы, пентильной группы или гексильной группы.
23. Состав для перорального введения, содержащий терапевтически эффективное количество соединения, имеющего формулу (II), или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомера, гидрата или сольвата и фармацевтически приемлемый носитель, причем терапевтически эффективное количество составляет от около 0,001% масс, до около 60% масс, состава для перорального введения, а формула (II) представляет собой
Figure 00000050
24. Состав для перорального введения по п. 23, дополнительно содержащий ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы.
25. Состав для перорального введения по п. 23, отличающийся тем, что состав для перорального введения представляет собой дисперсию, высушенную распылением.
RU2015138443A 2013-03-14 2014-03-12 Способы лечения ангионевротического отека, опосредованного рецепторами брадикинина в2 RU2015138443A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361786126P 2013-03-14 2013-03-14
US61/786,126 2013-03-14
PCT/US2014/024540 WO2014159637A1 (en) 2013-03-14 2014-03-12 Methods of treating b2-bradykinin receptor mediated angioedema

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015138443A true RU2015138443A (ru) 2017-04-20
RU2015138443A3 RU2015138443A3 (ru) 2018-03-15

Family

ID=51625217

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015138443A RU2015138443A (ru) 2013-03-14 2014-03-12 Способы лечения ангионевротического отека, опосредованного рецепторами брадикинина в2

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20160030416A1 (ru)
EP (1) EP2968308A4 (ru)
JP (1) JP2016514141A (ru)
KR (1) KR20150127718A (ru)
CN (1) CN105228623A (ru)
AU (1) AU2014244592A1 (ru)
BR (1) BR112015022846A2 (ru)
CA (1) CA2904052A1 (ru)
HK (1) HK1220136A1 (ru)
MX (1) MX2015012650A (ru)
RU (1) RU2015138443A (ru)
WO (1) WO2014159637A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ751481A (en) 2016-09-16 2024-02-23 Takeda Pharmaceuticals Co Metabolite biomarkers for diseases associated with the contact activation system
JP7164619B2 (ja) 2017-11-24 2022-11-01 ファルバリス ネザーランズ ベー．ヴェー． 新規ブラジキニンｂ２受容体アンタゴニスト
UY38706A (es) * 2019-05-23 2020-12-31 Pharvaris Gmbh Antagonistas cíclicos del receptor b2 de bradiquinina
UY38707A (es) 2019-05-23 2020-12-31 Pharvaris Gmbh Nuevos antagonistas cíclicos del receptor b2 de bradiquinina
US11401303B2 (en) * 2020-06-15 2022-08-02 Taian City Qihang Biotechnology Co. Synthetic peptide BRAP and application in preparation of anti-inflammatory drug for COVID-19 thereof
WO2023012322A1 (en) 2021-08-05 2023-02-09 Pharvaris Gmbh Lipid-based composition for oral administration of bradykinin b2-receptor antagonists
TW202345810A (zh) 2022-03-25 2023-12-01 瑞士商帕法瑞斯有限責任公司 包含緩激肽ｂ２受體拮抗劑之固態延長釋放組成物
WO2023180577A1 (en) 2022-03-25 2023-09-28 Pharvaris Gmbh Therapeutic uses of bradykinin b2-receptor antagonists
WO2023180575A1 (en) 2022-03-25 2023-09-28 Pharvaris Gmbh Solid composition comprising solubilised bradykinin b2-receptor antagonists

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU680870B2 (en) * 1993-04-28 1997-08-14 Astellas Pharma Inc. New heterocyclic compounds
JP2004534822A (ja) * 2001-06-22 2004-11-18 ファイザー・プロダクツ・インク 低溶解度および／または酸感受性の薬剤と中和された酸性ポリマーとを含む医薬組成物
WO2003087090A2 (en) * 2002-04-10 2003-10-23 Ortho-Mcneil Pharmaceutical,Inc. Novel heteroaryl alkylamide derivatives useful as bradykinin receptor modulators
JP2010511632A (ja) * 2006-11-30 2010-04-15 アミラ ファーマシューティカルス，インコーポレーテッド ５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質インヒビターおよび一酸化窒素モジュレーターを含んでいる組成物および治療法
TWI407960B (zh) * 2007-03-23 2013-09-11 Jerini Ag 小分子緩激肽ｂ２受體調節劑
IT1391236B1 (it) * 2008-07-11 2011-12-01 St Luso Farm D'italia Spa Composizioni farmaceutiche a base di antagonisti del recettore b2 delle chinine e corticosteroidi e loro uso
EP2316820A1 (en) * 2009-10-28 2011-05-04 Dompe S.p.A. 2-aryl-propionamide derivatives useful as bradykinin receptor antagonists and pharmaceutical compositions containing them

Also Published As

Publication number Publication date
KR20150127718A (ko) 2015-11-17
RU2015138443A3 (ru) 2018-03-15
MX2015012650A (es) 2016-06-21
US20160030416A1 (en) 2016-02-04
EP2968308A4 (en) 2016-08-24
BR112015022846A2 (pt) 2017-11-07
AU2014244592A1 (en) 2015-09-24
JP2016514141A (ja) 2016-05-19
EP2968308A1 (en) 2016-01-20
CN105228623A (zh) 2016-01-06
WO2014159637A1 (en) 2014-10-02
CA2904052A1 (en) 2014-10-02
HK1220136A1 (zh) 2017-04-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015138443A (ru) Способы лечения ангионевротического отека, опосредованного рецепторами брадикинина в2
JP2016514141A5 (ru)
CA2910756C (en) Compounds and methods of treating infections
TWI429436B (zh) 使用生長激素促泌素治療或預防嘔吐之方法
US20090131481A1 (en) Transcription Factor Modulating Compounds and Methods of Use Thereof
JP2013521286A5 (ru)
JP2008521827A5 (ru)
US20080261958A1 (en) Combination of Organic Compounds
JP2011504497A5 (ru)
CN101111235A (zh) 含有pde4调节剂的组合物以及它们在治疗或预防气道炎症中的用途
RU2000131184A (ru) Соединения, обладающие свойствами, способствующими выделению гормона роста
RU2011101664A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая 4-гидрокси-2-оксо-2, 3-дигидро-1, 3-бензотиазол-7-ильное соединение, для модулирования активности бета2- адренорецепторов
JP2017505293A5 (ru)
RU2008146816A (ru) Фармацевтическая комбинация, содержащая 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенол и парацетамол
JP2010519216A (ja) Ｃｃｒ５拮抗薬のための医薬組成物および方法
CN102387798A (zh) 供治疗、预防和控制结核病的pde4调节剂的使用方法及包含其的组合物
RU2009148507A (ru) Производное тетрагидроизохинолин-1-она или его соль
AR080472A1 (es) Terapias de inhibidor de autofagia basado en tioxantona para tratar el cancer
JP2012519184A (ja) グレリンのミメティックに基づく強化された偏頭痛の治療
US20240059654A1 (en) Inhibitors of the wnt/beta-catenin pathway
US20240082195A1 (en) Compositions for treating fungal and bacterial biofilms and methods of using the same
JP2011524362A5 (ru)
JP2016537431A5 (ru)
RU2007107850A (ru) Способы повышения биологической доступности ингибитора ренина
JP2023510719A (ja) コロナウイルス感染症の治療方法

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20180723