RU2313524C2

RU2313524C2 - МИТИЛИНДОЛЫ И МЕТИЛПИРРОЛОПИРИДИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ α-1-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ АГОНИСТОВ

Info

Publication number: RU2313524C2
Application number: RU2005138143/04A
Authority: RU
Inventors: Майкл Патрик ДИЛЛОН (US); Майкл Патрик ДИЛЛОН; Клара Чжоу Чжен ЛИН (US); Клара Чжоу Чжен ЛИН; Эйми Джералдин МУР (US); Эйми Джералдин МУР; Каунд О'ЯНГ (US); Каунд О'ЯНГ; Яньшен ДЖАЙ (US); Яньшен ДЖАЙ
Original assignee: Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date: 2003-05-09
Filing date: 2004-04-30
Publication date: 2007-12-27
Also published as: ES2313019T3; EP1660484B1; CA2523253A1; KR20060015590A; CA2523253C; MXPA05011841A; AU2004235923A1; PL1660484T3; BRPI0410237A; US6979696B2; JP4454622B2; WO2004099189A1; AU2004235923B2; EP1660484A1; RU2005138143A; DE602004016177D1; KR100751163B1; JP2006525970A; ATE406363T1; US20040224973A1

Abstract

Описывается соединение формулы I

или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство формулы I, где m равно от 0 до 2, Х означает углерод или азот, Y означает радикал формулы i, ii или iii,

каждый R¹ независимо означает галоген, алкил, алкокси, А означает -SO₂- или -(С=O)-, R² означает алкил или -(СН₂)_p-NR^cR^d, где р равно 0, a R^c и R^dкаждый независимо означает водород или алкил, а R³, R⁴, R⁵ и R⁶ каждый независимо означает водород или алкил, и фармацевтическая композиция на его основе. Представленные соединения обладают агонистической активностью в отношении α-1A/L-адренергического рецептора. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Claims

1. Соединение формулы I

или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, выбранное из группы, включающей сложные эфиры и карбаматы гидроксильных функциональных групп, сложные эфиры карбоксильных функциональных групп, N-ацилпроизводные, N-основания Манниха, шиффовы основания и енаминоны функциональных групп, окимы, ацетали, кетали и енольные сложные эфиры кетонных и альдегидных функциональных групп в соединениях формулы I,

где m равно от 0 до 2;

Х означает углерод или азот;

Y означает радикал формулы i, ii или iii

каждый R¹ независимо означает галоген, алкил, алкокси;

А означает -SO₂- или -(С=O)-;

R² означает алкил или -(СН₂)_p-NR^cR^d, где р равно 0, a R^c и R^d каждый независимо означает водород или алкил; а

R³, R⁴, R⁵ и R⁶ каждый независимо означает водород или алкил.

2. Соединение формулы II

или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство выбранное из группы, включающей сложные эфиры и карбаматы гидроксильных функциональных групп, сложные эфиры карбоксильных функциональных групп, N-ацилпроизводные, N-основания Манниха, шиффовы основания и енаминоны функциональных групп, окимы, ацетали, кетали и енольные сложные эфиры кетонных и альдегидных функциональных групп в соединениях формулы I,

где m равно от 0 до 2;

А означает -SO₂- или -(С=O)-;

R² означает алкил или -(CH₂)_p-NR^cR^d, где р равно 0, a R^с и R^d каждый независимо означает водород или алкил; а

3. Соединение по п.2 формулы III

где R⁷ означает алкил, а m, R¹, R² и R³ имеют значения, указанные в п.2.

4. Соединение по п.2 формулы IV

где R¹, R³, R^c, R^d и m, имеют значения, указанные в п.2.

5. Соединение формулы I по п.1, выбранное из группы, включающей

3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-1-метансульфонил-1Н-индол,

5-хлор-3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-1-метансульфонил-1Н-индол,

3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-4-фтор-1-метансульфонил-1Н-индол,

3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-5-фтор-1-метансульфонил-1Н-индол и

4-хлор-3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-1-метансульфонил-2-метил-1Н-индол.

6. Соединение формулы I по п.1, предназначенное для использования в качестве терапевтически активного вещества, обладающего активностью адренергических агонистов α-1A/L.

7. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении α-1A/L рецептора, и включающая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.