RU2020112229A - Замещенные имидазохинолины - Google Patents

Замещенные имидазохинолины Download PDF

Info

Publication number
RU2020112229A
RU2020112229A RU2020112229A RU2020112229A RU2020112229A RU 2020112229 A RU2020112229 A RU 2020112229A RU 2020112229 A RU2020112229 A RU 2020112229A RU 2020112229 A RU2020112229 A RU 2020112229A RU 2020112229 A RU2020112229 A RU 2020112229A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
compound
solvate
alkoxy
Prior art date
Application number
RU2020112229A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2020112229A3 (ru
RU2768629C2 (ru
Inventor
Кристоф АНРИ
Original Assignee
Бионтех Се
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бионтех Се filed Critical Бионтех Се
Publication of RU2020112229A3 publication Critical patent/RU2020112229A3/ru
Publication of RU2020112229A publication Critical patent/RU2020112229A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2768629C2 publication Critical patent/RU2768629C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4745Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (27)

1. Соединение, имеющее общую формулу (I):
Figure 00000001
где
R1 выбран из группы, состоящей из -H, C1-6-алкила, C1-6-алкокси-группы, C1-3-алкокси-C1-3-алкила, C1-6-алкилтио-группы, C1-3-алкилтио-C1-3-алкила, C1-3-алкиламино-C1-3-алкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, C3-10-циклоалкила, C6-10-арила, C6-10-арил-C1-2-алкила и 5-10-членного гетероарила, где указанный C1-6-алкил, C1-6-алкокси-группа, C1-3-алкокси-C1-3-алкил, C1-6-алкилтио-группа, C1-3-алкилтио-C1-3-алкил, C1-3-алкиламино-C1-3-алкила C6-10-арил, 4-10-членный гетероциклоалкил, C3-10-циклоалкил, C6-10-арил-C1-2-алкил и 5-10-членный гетероарил необязательно замещен одной или больше группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-4-алкила, -OH, атома галогена, -CO-N(R4)2, -N(R4)2, -CO-R4, -COO-R4, -N3, -NO2 и -CN;
R2 выбран из группы, состоящей из -CO-R5, -CONH-R5 и -COO-R5;
R3 представляет собой тетрагидропиран-4-ил, который необязательно замещен одной или больше группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-4-алкила, -OH и атома галогена;
R4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из H и C1-4-алкила;
n представляет собой целое число от 3 до 6; и
R5 выбран из группы, состоящей из -H, C1-6-алкила, C1-6-алкокси-группы, C1-3-алкокси-C1-3-алкила, C1-6-алкилтио-группы, C1-3-алкилтио-C1-3-алкила, C1-3-алкиламино-C1-3-алкила, C6-10-арила, 4-10-членного гетероциклоалкила, C3-10-циклоалкила и 5-10-членного гетероарила, где указанный C1-6-алкил, C1-6-алкокси-группа, C1-3-алкокси-C1-3-алкил, C1-6-алкилтио-группа, C1-3-алкилтио-C1-3-алкил, C1-3-алкиламино-C1-3-алкил, C6-10-арил, 4-10-членный гетероциклоалкил, C3-10-циклоалкил и 5-10-членный гетероарил необязательно замещен одной или больше группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-4-алкила, -OH, атома галогена, -CO-N(R4)2, -N(R4)2, -CO-R4, -COO-R4, -N3, -NO2 и -CN;
или его физиологически функциональные производные, сольваты или соли.
2. Соединение, его физиологически функциональное производное, сольват или соль по п. 1, где R1 выбран из группы, состоящей из C1-6-алкила, C1-3-алкокси-C1-3-алкила, C1-3-алкилтио-C1-3-алкила и C1-3-алкиламино-C1-3-алкила, предпочтительно – из C1-6-алкила, C1-3-алкокси-C1-3-алкила и C1-3-алкиламино-C1-3-алкила, где указанный C1-6-алкил, C1-3-алкокси-C1-3-алкил, C1-3- алкилтио-C1-3-алкил или C1-3-алкиламино-C1-3-алкил необязательно замещен одной или больше группами, независимо выбранными из группы, состоящей из -OH и галогена.
3. Соединение, его физиологически функциональное производное, сольват или соль по п. 1 или 2, где R1 выбран из группы, состоящей из этила, метила, пропила, бутила, метоксиэтила и этиламинометила, каждый из которых необязательно замещен одной или больше группами, независимо выбранными из группы, состоящей из -OH и галогена.
4. Соединение, его физиологически функциональное производное, сольват или соль по любому из пп. 1-3, где R2 выбран из группы, состоящей из -CO-R5 и -CONH-R5, предпочтительно R2 представляет собой -CO-R5.
5. Соединение, его физиологически функциональное производное, сольват или соль по любому из пп. 1-4, где R3 представляет собой незамещенный тетрагидропиран-4-ил.
6. Соединение, его физиологически функциональное производное, сольват или соль по любому из пп. 1-5, где n представляет собой целое число от 3 до 5, предпочтительно n равен 4.
7. Соединение, его физиологически функциональное производное, сольват или соль по любому из пп. 1-6, выбранное из группы, состоящей из следующих:
N-(4-(4-амино-2-этил-1H-имидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)бутил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)ацетамид;
1-(4-(4-амино-2-этил-1H-имидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)бутил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)мочевина;
N-(4-(4-амино-2-((этиламино)метил)-1H-имидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)бутил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)ацетамид;
1-(4-(4-амино-2-((этиламино)метил)-1H-имидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)бутил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)мочевина;
N-(4-(4-амино-2-(2-метоксиэтил)-1H-имидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)бутил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)ацетамид;
1-(4-(4-амино-2-(2-метоксиэтил)-1H-имидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)бутил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)мочевина.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, его физиологически функциональное производное, сольват или соль по любому из пп. 1-7 и один или больше фармацевтически приемлемых эксципиентов.
9. Соединение, его физиологически функциональное производное, сольват или соль по любому из пп. 1-7 или фармацевтическая композиция по п. 8 для применения в качестве лекарственного средства.
10. Соединение, его физиологически функциональное производное, сольват или соль по любому из пп. 1-7 или фармацевтическая композиция по п. 8 для применения в лечении или предотвращении медицинского состояния, выбранного из группы, состоящей из пролиферативных заболеваний, в частности рака.
11. Способ лечения или предотвращения медицинского состояния, выбранного из группы, состоящей из пролиферативных заболеваний, в частности рака, который включает введение эффективного количества соединения, его физиологически функционального производного, сольвата или соли по любому из пп. 1-7, или фармацевтической композиции по п. 8 субъекту, нуждающемуся в этом.
12. Применение соединения, его физиологически функционального производного, сольвата или соли по любому из пп. 1-7 для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения медицинского состояния, выбранного из группы, состоящей из пролиферативных заболеваний, в частности рака.
RU2020112229A 2017-09-06 2018-08-31 Замещенные имидазохинолины RU2768629C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EPPCT/EP2017/072352 2017-09-06
PCT/EP2017/072352 WO2019048036A1 (en) 2017-09-06 2017-09-06 SUBSTITUTED IMIDAZOQUINOLINES
PCT/EP2018/073470 WO2019048350A1 (en) 2017-09-06 2018-08-31 SUBSTITUTED IMIDAZOQUINOLINES

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2020112229A3 RU2020112229A3 (ru) 2021-10-06
RU2020112229A true RU2020112229A (ru) 2021-10-06
RU2768629C2 RU2768629C2 (ru) 2022-03-24

Family

ID=59914433

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020112229A RU2768629C2 (ru) 2017-09-06 2018-08-31 Замещенные имидазохинолины

Country Status (17)

Country Link
US (2) US11267813B2 (ru)
EP (2) EP4403225A3 (ru)
JP (1) JP7241738B2 (ru)
KR (1) KR20200050963A (ru)
CN (1) CN111094287A (ru)
AU (1) AU2018327414B2 (ru)
BR (1) BR112020004504A2 (ru)
CA (1) CA3074166A1 (ru)
DK (1) DK3679038T3 (ru)
ES (1) ES2981792T3 (ru)
FI (1) FI3679038T3 (ru)
IL (1) IL273002B2 (ru)
MX (1) MX2020002367A (ru)
RU (1) RU2768629C2 (ru)
SG (1) SG11202001925WA (ru)
WO (2) WO2019048036A1 (ru)
ZA (2) ZA202001266B (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2019048036A1 (en) * 2017-09-06 2019-03-14 Biontech Ag SUBSTITUTED IMIDAZOQUINOLINES
AU2018329152B2 (en) * 2017-09-06 2024-02-15 BioNTech SE Substituted imidazoquinolines as agonists of TLR7
CU24679B1 (es) * 2019-03-07 2023-09-07 BioNTech SE Proceso para la preparación de una imidazoquinolina sustituida
KR20220091528A (ko) 2019-10-29 2022-06-30 프라임 리치 트레이딩 리미티드 4-아미노-이미다조퀴놀린 화합물 및 이의 용도
WO2023083439A1 (en) * 2021-11-09 2023-05-19 BioNTech SE Tlr7 agonist and combinations for cancer treatment

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS585623B2 (ja) 1976-07-12 1983-02-01 日本電信電話株式会社 ファクシミリ通信方式
JPS585623U (ja) 1981-07-01 1983-01-14 株式会社日立ホームテック ジヤ−式ガス炊飯器
US6756382B2 (en) 1999-06-10 2004-06-29 3M Innovative Properties Company Amide substituted imidazoquinolines
US6573273B1 (en) 1999-06-10 2003-06-03 3M Innovative Properties Company Urea substituted imidazoquinolines
US6451810B1 (en) 1999-06-10 2002-09-17 3M Innovative Properties Company Amide substituted imidazoquinolines
US6677349B1 (en) 2001-12-21 2004-01-13 3M Innovative Properties Company Sulfonamide and sulfamide substituted imidazoquinolines
WO2003086394A1 (en) 2002-04-08 2003-10-23 Merck & Co., Inc. Inhibitors of akt activity
WO2005051324A2 (en) 2003-11-25 2005-06-09 3M Innovative Properties Company Hydroxylamine and oxime substituted imidazoquinolines, imidazopyridines, and imidazonaphthyridines
US7884207B2 (en) * 2004-06-18 2011-02-08 3M Innovative Properties Company Substituted imidazoquinolines, imidazopyridines, and imidazonaphthyridines
EP1948173B1 (en) * 2005-11-04 2013-07-17 3M Innovative Properties Company Hydroxy and alkoxy substituted 1h-imidazoquinolines and methods
WO2008103636A1 (en) 2007-02-20 2008-08-28 Novartis Ag Imidazoquinolines as dual lipid kinase and mtor inhibitors
WO2008135791A1 (en) * 2007-05-08 2008-11-13 Astrazeneca Ab Imidazoquinolines with immuno-modulating properties
RS53059B (en) * 2008-03-24 2014-04-30 4Sc Discovery Gmbh NEW SUBSTITUTED IMIDAZOCHINOLINES
BRPI1014572B8 (pt) 2009-04-16 2022-07-19 Fundacion Centro Nac De Investigaciones Oncologicas Carlos Iii Imidazopirazinas para uso como inibidores de cinase
CN103012398B (zh) 2011-09-19 2015-10-14 上海恒瑞医药有限公司 咪唑并喹啉类衍生物及其可药用盐、其制备方法及其在医药上的应用
AU2018329152B2 (en) * 2017-09-06 2024-02-15 BioNTech SE Substituted imidazoquinolines as agonists of TLR7
WO2019048036A1 (en) * 2017-09-06 2019-03-14 Biontech Ag SUBSTITUTED IMIDAZOQUINOLINES

Also Published As

Publication number Publication date
EP3679038A1 (en) 2020-07-15
ZA202101322B (en) 2022-09-28
MX2020002367A (es) 2020-07-20
IL273002B2 (en) 2023-08-01
WO2019048350A1 (en) 2019-03-14
AU2018327414B2 (en) 2024-02-15
US20220227756A1 (en) 2022-07-21
ZA202001266B (en) 2021-08-25
EP4403225A2 (en) 2024-07-24
JP2020532570A (ja) 2020-11-12
CN111094287A (zh) 2020-05-01
AU2018327414A1 (en) 2020-03-19
FI3679038T3 (fi) 2024-05-23
IL273002A (en) 2020-04-30
JP7241738B2 (ja) 2023-03-17
US12054485B2 (en) 2024-08-06
DK3679038T3 (da) 2024-05-27
ES2981792T3 (es) 2024-10-10
US11267813B2 (en) 2022-03-08
IL273002B1 (en) 2023-04-01
SG11202001925WA (en) 2020-04-29
WO2019048036A1 (en) 2019-03-14
RU2020112229A3 (ru) 2021-10-06
CA3074166A1 (en) 2019-03-14
BR112020004504A2 (pt) 2020-09-15
EP4403225A3 (en) 2024-10-23
KR20200050963A (ko) 2020-05-12
US20200317663A1 (en) 2020-10-08
EP3679038B1 (en) 2024-04-03
RU2768629C2 (ru) 2022-03-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2020112229A (ru) Замещенные имидазохинолины
HRP20171078T1 (hr) Derivati arilmetoksi izoindolina i pripravci koji ih sadrže, te postupci njihove uporabe
RU2015133450A (ru) Соединения имидазопиридина и их применение
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
RU2015148189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1
RU2018137389A (ru) Гетероциклические амиды, полезные в качестве модуляторов
HRP20200538T1 (hr) Derivati pirimidina za liječenje virusnih infekcija
RU2016110096A (ru) Новое хинолин-замещенное соединение
RU2007149317A (ru) Циклическое производное амина, содержащее замещенную алкильную группу
HRP20170638T1 (hr) MODULATORI RETINOIDNIMA SRODNOG SIROČETA RECEPTORA γ (ROR-γ), NAMIJENJENI UPOTREBI U LIJEČENJU AUTOIMUNIH I PROTUUPALNIH BOLESTI
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
RU2001132570A (ru) Мочевинозамещенные имидазохинолины
BR112014019478A2 (pt) composto ou um sal farmacologicamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, uso de um composto ou de um sal farmacologicamente aceitável do mesmo, formulação inibidor do canal de sódio, métodos para tratamento e/ou prevenção de dor e de uma doença.
JP2018524298A5 (ru)
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
JP2014511892A5 (ru)
JP2009504763A5 (ru)
RU2007106180A (ru) Производные индола, индазола или индолина
RU2014107484A (ru) ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ 2,3-ДИГИДРОИМИДАЗО[1,2-с]ПИРИМИДИН-5(1H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ LP-PLA2
RU2014113679A (ru) N-(2-амино-6,6-дифтор-4,4а,5,6,7,7а-гексагидро-циклопента[e][1,3]оксазин-4-ил)-фенил)-амиды в качестве ингибиторов бета-секретазы 1
AR079541A1 (es) Compuestos sustituidos de n-(1h-indazol-4-il) imidazo (1,2-a) piridin-3-carboxamida como inhibidores de cfms
RU2008139195A (ru) Замещенные арилсульфанамиды как противовирусные средства
CY1110332T1 (el) Παραγωγα βενζιμιδαζολης, συνθεσεις που τα περιεχουν, παρασκευη αυτων και χρηση τους
IL273039B2 (en) Transduced imidazoquinolines as TLR7 agonists
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения