RU2019129095A - Соединение, способ получения соединений, обогащенный экстракт, активные фракции обогащенного экстракта, способ получения обогащенного экстракта, способ отбора растительной биомассы для получения обогащенного экстракта, композиция и применение для лечения иммунологических нарушений - Google Patents

Соединение, способ получения соединений, обогащенный экстракт, активные фракции обогащенного экстракта, способ получения обогащенного экстракта, способ отбора растительной биомассы для получения обогащенного экстракта, композиция и применение для лечения иммунологических нарушений Download PDF

Info

Publication number
RU2019129095A
RU2019129095A RU2019129095A RU2019129095A RU2019129095A RU 2019129095 A RU2019129095 A RU 2019129095A RU 2019129095 A RU2019129095 A RU 2019129095A RU 2019129095 A RU2019129095 A RU 2019129095A RU 2019129095 A RU2019129095 A RU 2019129095A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
extract
producing
compounds
ipolamide
plant biomass
Prior art date
Application number
RU2019129095A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2781809C2 (ru
RU2019129095A3 (ru
Inventor
Кристиану Руш Вернек ГИМАРАЕС
Карлус Эдуарду ВИТОР
Лисандра Раванелли ПЕССА
Ромулу Драгани РЕЙС
Алессандра МАСКАРЕЛЛУ
Фернанду Энрике Де Соза ГАМА
Original Assignee
Аке Лабораториус Фармасеутикус С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Аке Лабораториус Фармасеутикус С.А. filed Critical Аке Лабораториус Фармасеутикус С.А.
Publication of RU2019129095A publication Critical patent/RU2019129095A/ru
Publication of RU2019129095A3 publication Critical patent/RU2019129095A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2781809C2 publication Critical patent/RU2781809C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/94Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with rings other than six-membered or with ring systems containing such rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C51/00Preparation of carboxylic acids or their salts, halides or anhydrides
    • C07C51/42Separation; Purification; Stabilisation; Use of additives
    • C07C51/47Separation; Purification; Stabilisation; Use of additives by solid-liquid treatment; by chemisorption
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C59/00Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C59/40Unsaturated compounds
    • C07C59/42Unsaturated compounds containing hydroxy or O-metal groups
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C59/00Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C59/40Unsaturated compounds
    • C07C59/76Unsaturated compounds containing keto groups
    • C07C59/90Unsaturated compounds containing keto groups containing singly bound oxygen-containing groups
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C59/00Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C59/40Unsaturated compounds
    • C07C59/76Unsaturated compounds containing keto groups
    • C07C59/92Unsaturated compounds containing keto groups containing —CHO groups
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/66Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety
    • C07C69/73Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety of unsaturated acids
    • C07C69/738Esters of keto-carboxylic acids or aldehydo-carboxylic acids
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/74Esters of carboxylic acids having an esterified carboxyl group bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring
    • C07C69/757Esters of carboxylic acids having an esterified carboxyl group bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/10Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being unsaturated
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)

Claims (47)

1. Соединения, включающие общую формулу:
Figure 00000001
Figure 00000002
где R представляет собой H, OH, OGlyc (Гликозид); R1, R1’, R1” представляют собой H, OH; R2 представляет собой H, COOH, COOCH3, CH3, CHO; R3 представляет собой H, OH, CH3; R4, R4’ представляют собой H, OH, CH2OH, CH3; R5, R5’ представляют собой H, CH3, COOCH3, CHO, CH2OH; R6 представляет собой CHO, COOH, COOCH3; R7 представляет собой H, CH3; и пунктирные связи представляют собой одинарные (С-С) или двойные (С=С) связи между атомами углерода (до трех двойных связей на структуру) и, где формула I не включает фулвоиполамид.
2. Соединения по п. 1, обладающие иммуносупрессивной активностью.
3. Способ лечения иммунных нарушений, включающий стадию введения пациенту одного соединения общей формулы (I) и/или (II), в количестве, достаточном для обеспечения иммуносупрессивного эффекта.
4. Способ лечения по п. 3 для лечения пациентов с витилиго.
5. Фармацевтическая композиция, включающая соединения, полученные из иполамиида, для лечения иммунных нарушений, где соединения включают, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из группы, которая включает:
a)
Figure 00000001
и/или
b)
Figure 00000002
,
где R представляет собой H, OH, OGlyc (Гликозид); R1, R1’, R1” представляют собой H, OH; R2 представляет собой H, COOH, COOCH3, CH3, CHO; R3 представляет собой H, OH, CH3; R4, R4’ представляют собой H, OH, CH2OH, CH3; R5, R5’ представляют собой H, CH3, COOCH3, CHO, CH2OH; R6 представляет собой CHO, COOH, COOCH3; R7 представляет собой H, CH3; и пунктирные связи представляют собой одинарные (С-С) или двойные (С=С) связи между атомами углерода (до трех двойных связей на структуру); и, где формула I не включает фулвоиполамид и с) фармацевтически приемлемый носитель.
6. Фармацевтическая композиция по п. 5, дополнительно включающая иполамиидное соединение.
7. Фармацевтическая композиция по п. 5, включающая по меньшей мере одно из следующих соединений:
Figure 00000003
8. Способ получения активных соединений, включающий стадию подвергания по меньшей мере одного иполамиидного соединения стадии нагревания при высоких температурах в подходящем растворителе в течение времени, достаточного для получения производных иполамиида формулы (I) и/или (II).
9. Способ получения по п. 8, где активные соединения обладают иммуносупрессивной активностью.
10. Способ получения по п. 8, где растворитель представляет собой воду.
11. Способ получения по п. 8, позволяющий получать высокие концентрации соединений формулы (I) и/или (II).
12. Способ получения по п. 8, где высокие концентрации составляют от примерно 0,5% до примерно 45% соединений формулы (I) и/или (II) в смеси.
13. Способ получения по п. 8, где высокие температуры включают температуры выше 35°C.
14. Способ получения по п. 13, где высокие температуры включают температуры от 35°C до 165°C.
15. Способ получения по п. 8, включающий стадию гидролиза.
16. Способ получения по п. 15, включающий стадию кислотного гидролиза.
17. Способ получения по п. 15, включающий стадию щелочного гидролиза.
18. Способ получения экстракта, обогащенного соединениями, полученными из иполамиида, включающий стадии:
а) отбора исходной растительной биомассы с содержанием иполамиида от 2,5 до 3,5%, полученной из растений рода Stachytarpheta;
b) подачи отобранной биомассы из а) на сушку в печи при температуре от 40 до 80°С, до получения стабилизации влажности от 10 до 12%;
c) измельчения растительной биомассы;
d) осуществления экстракции растительной биомассы с помощью стадий:
i. нагревания растительной биомассы при температуре от 70 до 100°С при постоянном перемешивании;
ii. мацерации растительной биомассы при комнатной температуре;
iii. нагревания растительной биомассы с температурой от 70 до 100°C.
19. Способ получения экстракта по п. 18, дополнительно включающий стадии:
iv. фильтрации и концентрирования экстракта;
v. сушки в распылительной сушилке в течение от 1 до 60 секунд с температурой на входе от 155 до 165°C и температурой на выходе от 85 до 95°C в сочетании с осушителем.
20. Способ получения экстракта по п. 18, в котором нагревание растительной биомассы d) происходит в течение 5-30 минут.
21. Способ получения экстракта по п. 18, в котором нагревание растительной биомассы d) происходит в течение 5-15 часов.
22. Способ получения экстракта по п. 18, в котором исходная растительная биомасса включает надземные части растений рода Stachytarpheta.
23. Способ получения экстракта по п. 18, в котором растение представляет собой Stachytarpheta cayennensis.
24. Способ получения экстракта по п. 18, в котором способ обеспечивает выход экстракта от примерно 8% до примерно 10%.
25. Способ получения экстракта по п. 18, в котором способ включает водную экстракцию.
26. Способ получения экстракта по п. 18, в котором способ обеспечивает получение экстракта, включающего от примерно 1% до примерно 20% иполамиида и производных.
27. Способ получения экстракта по любому из пп. 18-26, включающий стадию прогнозирования теоретического содержания иполамиида и производных в экстракте по актуальному содержанию иполамиида в исходной растительной биомассе с использованием уравнения I:
Figure 00000004
28. Стандартизированные экстракты, где экстракты получены из растений рода Stachytarpheta и включают по меньшей мере одно соединение общей формулы (I) и/или (II).
29. Экстракты, обогащенные соединениями, полученными из иполамиида, полученные способом, как определено в любом из пп. 18-26.
30. Обогащенные стандартизированные экстрактные фракции из растений рода Stachytarpheta, включающие по меньшей мере одно соединение общей формулы (I) и/или (II).
31. Применение экстракта и/или стандартизированных фракций, включающих соединения, полученные из иполамиида общей формулы (I) и/или (II), для получения лекарственного средства с иммуносупрессивной активностью для лечения иммунологических нарушений.
RU2019129095A 2017-02-17 2018-02-19 Соединение, способ получения соединений, обогащенный экстракт, активные фракции обогащенного экстракта, способ получения обогащенного экстракта, способ отбора растительной биомассы для получения обогащенного экстракта, композиция и применение для лечения иммунологических нарушений RU2781809C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
BRBR1020170033180 2017-02-17
BR102017003318A BR102017003318A2 (pt) 2017-02-17 2017-02-17 compostos, processo de produção de compostos, extrato enriquecido, frações ativas de extrato enriquecido, processo de produção de extrato enriquecido, método de seleção de biomassa vegetal para produção de extrato enriquecido, composição e uso para tratamento de desordens imunológicas
PCT/BR2018/050037 WO2018148816A2 (en) 2017-02-17 2018-02-19 Compounds, process of production of compounds, enriched extract, enriched extract active fractions, enriched extract process of production, method for selecting vegetal biomass for enriched extract production, composition and use for treatment of immunological disorders

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2022125902A Division RU2022125902A (ru) 2017-02-17 2018-02-19 Соединения, способ получения соединений, обогащенный экстракт, активные фракции обогащенного экстракта, способ получения обогащенного экстракта, способ отбора растительной биомассы для получения обогащенного экстракта, композиция и применение для лечения иммунологических нарушений

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019129095A true RU2019129095A (ru) 2021-03-17
RU2019129095A3 RU2019129095A3 (ru) 2021-10-27
RU2781809C2 RU2781809C2 (ru) 2022-10-18

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
CN110475768A (zh) 2019-11-19
JP2020507607A (ja) 2020-03-12
PT3583103T (pt) 2022-03-25
CA3052713A1 (en) 2018-08-23
EP3583103A2 (en) 2019-12-25
US20200231561A1 (en) 2020-07-23
ES2909387T3 (es) 2022-05-06
CY1125187T1 (el) 2023-06-09
RS63162B1 (sr) 2022-05-31
JP2023061959A (ja) 2023-05-02
AU2018221956B2 (en) 2022-03-24
EP3583103B1 (en) 2022-01-12
EP4001270A1 (en) 2022-05-25
ECSP19058322A (es) 2019-10-31
HRP20220377T1 (hr) 2022-07-08
IL268732A (en) 2019-10-31
BR112019017128A2 (pt) 2020-04-14
CN110475768B (zh) 2023-12-01
LT3583103T (lt) 2022-04-25
SG11201907375VA (en) 2019-09-27
MX2019009655A (es) 2020-07-24
AU2018221956A1 (en) 2019-08-29
SA519402443B1 (ar) 2023-02-08
PE20200449A1 (es) 2020-02-28
AU2022201835A1 (en) 2022-04-07
ZA201906106B (en) 2020-08-26
JP7349362B2 (ja) 2023-09-22
WO2018148816A3 (en) 2018-10-18
MX2022012282A (es) 2022-10-27
CL2019002309A1 (es) 2020-05-29
CO2019008891A2 (es) 2020-01-17
KR20190121790A (ko) 2019-10-28
WO2018148816A4 (en) 2019-01-03
SI3583103T1 (sl) 2022-07-29
RU2019129095A3 (ru) 2021-10-27
BR102017003318A2 (pt) 2018-10-30
PL3583103T3 (pl) 2022-08-01
DK3583103T3 (da) 2022-03-14
WO2018148816A2 (en) 2018-08-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN1271083C (zh) 从竹子中提取的三萜总皂甙元的组成、方法及其用途
CN1146153A (zh) 使用人参皂苷Ro或含有该皂苷的植物提取物促进胶原蛋白合成
CN102690283B (zh) 一种从鸡蛋蛋黄中提取卵磷脂的方法
WO2013010489A1 (zh) 杜仲提取物、其制备方法和应用
RU2019129095A (ru) Соединение, способ получения соединений, обогащенный экстракт, активные фракции обогащенного экстракта, способ получения обогащенного экстракта, способ отбора растительной биомассы для получения обогащенного экстракта, композиция и применение для лечения иммунологических нарушений
CN109369586B (zh) 一种乌药烷型倍半萜二聚体及其制备方法和用途
CN102796112A (zh) 异戊烯基黄酮化合物及其在制备胰脂肪酶抑制剂中的用途
CN110194754B (zh) 一种蹄叶橐吾脂溶性提取物及其制备方法和用途
KR20130040664A (ko) 옻나무 추출물을 함유하는 발모촉진 및 탈모예방 조성물
RU2322456C1 (ru) Способ получения пектина
CN104761445A (zh) 一种从蒙药达乌里芯芭根部提取分离化学成分的方法
CN1778211A (zh) 一种添加到卷烟中的天然植物提取物及提取方法及在卷烟中的应用
CN1709903A (zh) 皂苷类化合物及其苷元在制备治疗神经元损伤药物中的应用
CN1626545A (zh) 一种从文冠果壳和柄中提取的化合物及提取方法和应用
RU2022125902A (ru) Соединения, способ получения соединений, обогащенный экстракт, активные фракции обогащенного экстракта, способ получения обогащенного экстракта, способ отбора растительной биомассы для получения обогащенного экстракта, композиция и применение для лечения иммунологических нарушений
CN108478540B (zh) 一种雷公藤缓释微胶囊的制备方法
CN108653253B (zh) 高良姜二苯庚烷类组分在制备预防和/或治疗猪流行性腹泻的制剂中的应用和制剂
CN1290518C (zh) 一种蜂胶有效成份提取方法及用途
DE2609533C3 (de) Verfahren zur Extraktion von Wirkstoffen, insbesondere von Heterosidestern der Kaffeesäure, sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
CN105962286A (zh) 一种含薰衣草提取物的植物盐及其制备方法
JP2011021033A (ja) 抗疲労剤
CN105250343B (zh) 一种白沙蒿提取物及其制备方法和在降糖方面的应用
KR20160091101A (ko) 옻나무의 피부염 유발 독성물질 제거 법제방법 및 이에 따라 제조된 옻나무 식품 첨가물
DE60316681T2 (de) Dampf-Fraktion von Glycine max (L.) merr. Samen und entsprechende Zusammensetzung
CN102846518A (zh) 一种微波萃取与膜分离联用提取柿叶果酸的方法