RU2018121145A - Лекарственный препарат для лечения гриппа, характеризующийся тем, что в нем объединены ингибитор кэп-зависимой эндонуклеазы и лекарственное средство против гриппа - Google Patents
Лекарственный препарат для лечения гриппа, характеризующийся тем, что в нем объединены ингибитор кэп-зависимой эндонуклеазы и лекарственное средство против гриппа Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018121145A RU2018121145A RU2018121145A RU2018121145A RU2018121145A RU 2018121145 A RU2018121145 A RU 2018121145A RU 2018121145 A RU2018121145 A RU 2018121145A RU 2018121145 A RU2018121145 A RU 2018121145A RU 2018121145 A RU2018121145 A RU 2018121145A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- substituent group
- group
- alkyl
- compound
- Prior art date
Links
- 206010022000 influenza Diseases 0.000 title claims 8
- 229940123734 Endonuclease inhibitor Drugs 0.000 title 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 title 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 158
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 48
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 37
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 30
- 125000004452 carbocyclyl group Chemical group 0.000 claims 28
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 28
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 28
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 22
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 22
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 16
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 16
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 14
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 14
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 14
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000005884 carbocyclylalkyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 12
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 10
- -1 hydroxy, carboxy Chemical group 0.000 claims 10
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 10
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 10
- 125000004665 trialkylsilyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 8
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 8
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 8
- 125000004415 heterocyclylalkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 125000003003 spiro group Chemical group 0.000 claims 8
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 8
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 claims 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 6
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 6
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000852 azido group Chemical group *N=[N+]=[N-] 0.000 claims 4
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 4
- 125000005844 heterocyclyloxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 4
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 4
- 125000004437 phosphorous atom Chemical group 0.000 claims 4
- 229910052698 phosphorus Inorganic materials 0.000 claims 4
- UBCHPRBFMUDMNC-UHFFFAOYSA-N 1-(1-adamantyl)ethanamine Chemical compound C1C(C2)CC3CC2CC1(C(N)C)C3 UBCHPRBFMUDMNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 101100004408 Arabidopsis thaliana BIG gene Proteins 0.000 claims 2
- FDTZUTSGGSRHQF-UHFFFAOYSA-N Desacetyl-nitazoxanide Chemical compound OC1=CC=CC=C1C(=O)NC1=NC=C([N+]([O-])=O)S1 FDTZUTSGGSRHQF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 101100485279 Drosophila melanogaster emb gene Proteins 0.000 claims 2
- 102100029095 Exportin-1 Human genes 0.000 claims 2
- 101710154606 Hemagglutinin Proteins 0.000 claims 2
- QNRRHYPPQFELSF-CNYIRLTGSA-N Laninamivir Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](OC)[C@@H]1OC(C(O)=O)=C[C@H](N=C(N)N)[C@H]1NC(C)=O QNRRHYPPQFELSF-CNYIRLTGSA-N 0.000 claims 2
- 101710085938 Matrix protein Proteins 0.000 claims 2
- 108060004795 Methyltransferase Proteins 0.000 claims 2
- 102000005348 Neuraminidase Human genes 0.000 claims 2
- 108010006232 Neuraminidase Proteins 0.000 claims 2
- 101710093908 Outer capsid protein VP4 Proteins 0.000 claims 2
- 101710135467 Outer capsid protein sigma-1 Proteins 0.000 claims 2
- 101710176177 Protein A56 Proteins 0.000 claims 2
- 101710132653 Protein M2 Proteins 0.000 claims 2
- 102000028391 RNA cap binding Human genes 0.000 claims 2
- 108091000106 RNA cap binding Proteins 0.000 claims 2
- 238000012228 RNA interference-mediated gene silencing Methods 0.000 claims 2
- 101100485284 Saccharomyces cerevisiae (strain ATCC 204508 / S288c) CRM1 gene Proteins 0.000 claims 2
- 101150094313 XPO1 gene Proteins 0.000 claims 2
- 125000005194 alkoxycarbonyloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000278 alkyl amino alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005195 alkyl amino carbonyloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003806 alkyl carbonyl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 2
- 108700002148 exportin 1 Proteins 0.000 claims 2
- ZCGNOVWYSGBHAU-UHFFFAOYSA-N favipiravir Chemical compound NC(=O)C1=NC(F)=CNC1=O ZCGNOVWYSGBHAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229950008454 favipiravir Drugs 0.000 claims 2
- 230000009368 gene silencing by RNA Effects 0.000 claims 2
- 239000000185 hemagglutinin Substances 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 2
- 238000009396 hybridization Methods 0.000 claims 2
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229950004244 laninamivir Drugs 0.000 claims 2
- 230000035800 maturation Effects 0.000 claims 2
- 239000012528 membrane Substances 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 2
- 230000005937 nuclear translocation Effects 0.000 claims 2
- VSZGPKBBMSAYNT-RRFJBIMHSA-N oseltamivir Chemical compound CCOC(=O)C1=C[C@@H](OC(CC)CC)[C@H](NC(C)=O)[C@@H](N)C1 VSZGPKBBMSAYNT-RRFJBIMHSA-N 0.000 claims 2
- 229960003752 oseltamivir Drugs 0.000 claims 2
- XRQDFNLINLXZLB-CKIKVBCHSA-N peramivir Chemical compound CCC(CC)[C@H](NC(C)=O)[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](C(O)=O)C[C@H]1NC(N)=N XRQDFNLINLXZLB-CKIKVBCHSA-N 0.000 claims 2
- 229960001084 peramivir Drugs 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 2
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 2
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 2
- 229960000888 rimantadine Drugs 0.000 claims 2
- 229960001028 zanamivir Drugs 0.000 claims 2
- ARAIBEBZBOPLMB-UFGQHTETSA-N zanamivir Chemical compound CC(=O)N[C@@H]1[C@@H](N=C(N)N)C=C(C(O)=O)O[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)CO ARAIBEBZBOPLMB-UFGQHTETSA-N 0.000 claims 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/683—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols
- A61K31/685—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols one of the hydroxy compounds having nitrogen atoms, e.g. phosphatidylserine, lecithin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/351—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom not condensed with another ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/426—1,3-Thiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5383—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
- A61K31/542—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/661—Phosphorus acids or esters thereof not having P—C bonds, e.g. fosfosal, dichlorvos, malathion or mevinphos
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/661—Phosphorus acids or esters thereof not having P—C bonds, e.g. fosfosal, dichlorvos, malathion or mevinphos
- A61K31/6615—Compounds having two or more esterified phosphorus acid groups, e.g. inositol triphosphate, phytic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/664—Amides of phosphorus acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7012—Compounds having a free or esterified carboxyl group attached, directly or through a carbon chain, to a carbon atom of the saccharide radical, e.g. glucuronic acid, neuraminic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
- A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
- A61K39/3955—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against proteinaceous materials, e.g. enzymes, hormones, lymphokines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
- A61K39/42—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum viral
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
- A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
- A61K9/0075—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy for inhalation via a dry powder inhaler [DPI], e.g. comprising micronized drug mixed with lactose carrier particles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K16/00—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
- C07K16/08—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from viruses
- C07K16/10—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from viruses from RNA viruses
- C07K16/1018—Orthomyxoviridae, e.g. influenza virus
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K2317/00—Immunoglobulins specific features
- C07K2317/70—Immunoglobulins specific features characterized by effect upon binding to a cell or to an antigen
- C07K2317/76—Antagonist effect on antigen, e.g. neutralization or inhibition of binding
Claims (271)
1. Лекарственный препарат для лечения или профилактики гриппа, включающий соединение (А), представленное формулой (I)
его фармацевтически приемлемая соль или сольват,
где Р представляет собой водород или группу, образующую пролекарство;
А1 представляет собой CR1AR1B, S или О;
А2 представляет собой CR2AR2B, S или О;
А3 представляет собой CR3AR3B, S или О;
каждый А4 независимо представляет собой CR4AR4B, S или О;
количество гетероатомов среди атомов, образующих кольцо, которое состоит из А1, А2, А3, А4, атома азота смежного с А1 и атома углерода смежного с А4, составляет 1 или 2;
каждый из R1A и R1B независимо представляет собой водород, галоген, алкил, галогеналкил, алкилокси или фенил;
каждый из R2A и R2B независимо представляет собой водород, галоген, алкил, галогеналкил, алкилокси или фенил;
каждый из R3A и R3B независимо представляет собой водород, галоген, алкил, галогеналкил, алкилокси или фенил;
каждый R4A независимо представляет собой водород, галоген, алкил, галогеналкил, алкилокси или фенил;
каждый R4B независимо представляет собой водород, галоген, алкил, галогеналкил, алкилокси или фенил;
R3A и R3B совместно со смежным атомом углерода могут образовывать неароматический карбоцикл или неароматический гетероцикл;
n представляет собой любое целое число от 1 до 2; и
R1 представляет собой
в комбинации с одним или более соединением(ями) (В), обладающим(и) активностью против гриппа, его(их) фармацевтически приемлемой(ыми) солью(ями) или сольватом(ами) и/или антителом, обладающим активностью против гриппа.
2. Лекарственный препарат по п. 1, отличающийся тем, что группа, представленная формулой
представляет собой группу, представленную формулой
где Р имеет те же значения, как указаны в п. 1.
3. Лекарственный препарат по п. 1 или 2, отличающийся тем, что соединение (А) представляет собой соединение, представленное формулой
где Р имеет то же значение, как указано в п. 1, его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
4. Лекарственный препарат по любому из пп. 1-3, отличающийся тем, что Р представляет собой водород или группу, выбранную из следующих формул
a) -C(=O)-PR0,
b) -C(=O)-PR1,
c) -C(=O)-L-PR1,
d) -C(=O)-L-O-PR1,
e) -C(=O)-L-O-L-O-PR1,
f) -C(=O)-L-O-C(=O)-PR1,
g) -C(=O)-O-PR2,
h) -C(=O)-N(-K)(PR2),
i) -C(=O)-O-L-O-PR2,
i') -C(=O)-O-L-N(-K)(PR2),
j) -C(PR3)2-O-PR4,
k) -C(PR3)2-O-L-O-PR4,
l) -C(PR3)2-O-C(=O)-PR4,
m) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-PR4,
n) -C(PR3)2-O-C(=O)-N(-K)-PR4,
o) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-O-PR4,
p) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-N(PR4)2,
q) -C(PR3)2-O-C(=O)-N(-K)-L-O-PR4,
r) -C(PR3)2-O-C(=O)-N(-K)-L-N(PR4)2,
s) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-O-L-O-PR4,
t) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-N(-K)-C(=O)-PR4,
u) -C(PR3)2-O-P(=O)(-PR5)2,
v) -(C(PR3)2)p-PR6,
w) -C(=N+(PR7)2)(-N(PR7)2),
x) -(C(PR3)2)q-C(=O)-O-PR2,
x') -(C(PR3)2)q-C(=O)-N(-K)-PR4,
x'') -(C(PR3)2)q-C(=O)-PR1,
y) -C(PR3)2-N(-K)-C(=O)-O-PR2,
z) -P(=O)(-PR8)(-PR9),
aa) -S(=O)2-PR10,
ab) -PR11,
ac) -(C(PR3)2)r-O-PR12 и
ad) -(C(PR3)2)t-N(-K)-PR13,
где L представляет собой линейный или разветвленный алкилен, необязательно замещенный группой-заместителем В, или линейный или разветвленный алкенилен, необязательно замещенный группой-заместителем В;
K представляет собой водород или алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR0 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, или алкенил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR1 представляет собой карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, алкиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, или алкилсульфанил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR2 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, карбоциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, гетероциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, или триалкилсилил;
каждый PR3 независимо представляет собой водород, алкил или гидрокси;
два PR3 на смежном атоме углерода могут совместно образовывать алкенилен или алкилен;
каждый PR4 независимо представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, алкиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, гетероциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, или триалкилсилил;
каждый PR5 независимо представляет собой гидрокси или ОВп;
PR6 представляет собой карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
каждый PR7 независимо представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR8 представляет собой алкилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR9 представляет собой алкилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, алкиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, гетероциклилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, или гетероциклиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А; или
PR8 и PR9 совместно со смежным атомом фосфора могут образовывать гетероцикл, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR10 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, карбоциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, или гетероциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR11 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, алкенил, необязательно замещенный группой-заместителем А, алкинил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
каждый PR12 независимо представляет собой водород или алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR13 представляет собой алкилсульфонил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
р представляет собой любое целое число от 2 до 3;
q представляет собой любое целое число от 1 до 2;
r представляет собой любое целое число от 2 до 4; и
t представляет собой любое целое число от 2 до 4;
группа-заместитель А, выбрана из группы, включающей оксо, алкил, алкенил, галогеналкил, гидроксиалкил, амино, алкиламино, карбоциклильная группа, гетероциклильная группа, карбоциклилалкил, спирокольцо, алкилкарбонил, галоген, гидрокси, карбокси, алкилкарбониламино, алкилкарбониламиноалкил, алкилкарбонилокси, алкилоксикарбонил, алкилоксикарбонилалкил, алкилоксикарбонилокси, алкиламинокарбонилокси, алкиламиноалкил, алкилокси, циано, нитро, азидо, алкилсульфонил, триалкилсилил и фосфо;
группа-заместитель B выбранна из группы, включающей спирокольцо и галоген.
5. Лекарственный препарат по любому из пп. 1-3, отличающийся тем, что Р представляет собой водород или группу, выбранную из следующих формул
a) -C(=O)-PR0,
b) -C(=O)-PR1,
g) -C(=O)-O-PR2,
h) -C(=O)-N(-K)(PR2),
i) -C(=O)-O-L-O-PR2,
i') -C(=O)-O-L-N(-K)(PR2),
l) -C(PR3)2-O-C(=O)-PR4,
m) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-PR4,
o) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-O-PR4,
t) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-N(-K)-C(=O)-PR4,
v) -(C(PR3)2)p-PR6,
x) -(C(PR3)2)q-C(=O)-O-PR2,
x') -(C(PR3)2)q-C(=O)-N(-K)-PR4,
x'') -(C(PR3)2)q-C(=O)-PR1,
y) -C(PR3)2-N(-K)-C(=O)-O-PR2,
z) -P(=O)(-PR8)(-PR9),
aa) -S(=O)2-PR10,
ab) -PR11,
ac) -(C(PR3)2)r-O-PR12 и
ad) -(C(PR3)2)t-N(-K)-PR13,
где L представляет собой линейный или разветвленный алкилен, необязательно замещенный группой-заместителем В;
K представляет собой водород или алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR0 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR1 представляет собой карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
PR2 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, карбоциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, гетероциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, или триалкилсилил;
каждый PR3 независимо представляет собой водород, алкил или гидрокси;
два PR3 на смежном атоме углерода могут совместно образовывать алкенилен или алкилен;
PR4 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
PR6 представляет собой карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
PR8 представляет собой алкилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR9 представляет собой алкилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, алкиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, гетероциклилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, или гетероциклиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А; и
PR8 и PR9 совместно со смежным атомом фосфора могут образовывать гетероцикл, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR10 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или карбоциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR11 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, алкенил, необязательно замещенный группой-заместителем А, алкинил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
каждый PR12 независимо представляет собой водород или алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR13 представляет собой алкилсульфонил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
р представляет собой любое целое число от 2 до 3;
q представляет собой любое целое число от 1 до 2;
r представляет собой любое целое число от 2 до 4; и
t представляет собой любое целое число от 2 до 4;
группа-заместитель А выбрана из группы, включающей оксо, алкил, алкенил, галогеналкил, алкиламино, карбоциклильная группа, гетероциклильная группа, спирокольцо, алкилкарбонил, галоген, гидрокси, карбокси, алкилкарбониламино, алкилкарбониламиноалкил, алкилкарбонилокси, алкилоксикарбонил, алкилоксикарбонилалкил, алкилоксикарбонилокси, алкиламинокарбонилокси, алкиламиноалкил, алкилокси, циано, нитро, азидо, алкилсульфонил, триалкилсилил и фосфо;
группа-заместитель В представляет собой спирокольцо.
6. Лекарственный препарат по любому из пп. 1-5, отличающийся тем, что (А) представляет собой соединение, представленное формулой
его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
7. Лекарственный препарат по любому из пп. 1-6, отличающийся тем, что (В) представляет собой по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении нейраминидазы, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении РНК-зависимой РНК-полимеразы, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении белка М2, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении кэп-связывающего белка РВ2, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении созревания ГА, рекомбинантной сиалидазы, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении повторной сборки, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении РНК-интерференции, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении рецептора, связывающего гемагглютинин, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении гибридизации с ГА в мембранах, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении ядерной транслокации NP, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении CXCR, и соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении CRM1, их фармацевтически приемлемых солей или сольватов и/или антитела к ГА.
8. Лекарственный препарат по п. 5, отличающийся тем, что (В) представляет собой по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из осельтамивира, занамивира, перамивира, ланинамивира, фавипиравира, амантазина, римантадина, VX-787, МНАА4549А, TCN-032, VIS-410, CR-8020, CR-6261, СТ-Р27 и MEDI-8852.
9. Лекарственный препарат по п. 7, отличающийся тем, что (В) представляет собой тизоксанид.
10. Лекарственный препарат по любому из пп. 1-9, в котором (А) и (В) представлены в виде комбинированного лекарственного средства.
11. Лекарственный препарат по любому из пп. 1-9, в котором (А) и (В) присутствуют в одной или раздельных лекарственных формах.
12. Применение соединения (А), представленного формулой (I)
где Р представляет собой водород или группу, образующую пролекарство;
А1 представляет собой CR1AR1B, S или О;
А2 представляет собой CR2AR2B, S или О;
А3 представляет собой CR3AR3B, S или О;
каждый А4 независимо представляет собой CR4AR4B, S или О;
количество гетероатомов среди атомов, образующих кольцо, которое состоит из А1, А2, А3, А4, атома азота смежного с А1 и атома углерода смежного с А4, составляет 1 или 2;
каждый из R1A и R1B независимо представляет собой водород, галоген, алкил, галогеналкил, алкилокси или фенил;
каждый из R2A и R2B независимо представляет собой водород, галоген, алкил, галогеналкил, алкилокси или фенил;
каждый из R3A и R3B независимо представляет собой водород, галоген, алкил, галогеналкил, алкилокси или фенил;
каждый R4A независимо представляет собой водород, галоген, алкил, галогеналкил, алкилокси или фенил;
каждый R4B независимо представляет собой водород, галоген, алкил, галогеналкил, алкилокси или фенил;
R3A и R3B совместно со смежным атомом углерода могут образовывать неароматический карбоцикл или неароматический гетероцикл;
n представляет собой любое целое число от 1 до 2; и
R1 представляет собой
его фармацевтически приемлемой соли или сольвата совместно с одним или более соединением(ями) (В), обладающим(и) активностью против гриппа, его(их) фармацевтически приемлемой(ых) соли(ей) или сольвата(ов) и/или антитела, обладающего активностью против гриппа для лечения или профилактики гриппа.
13. Применение по п. 12, отличающееся тем, что группа представленная формулой
представляет собой группу, представленную формулами
где Р имеет те же значения, как указаны в п. 1.
14. Применению по любому из пп. 12 или 13, где (А) представляет собой соединение, представленное формулой
где Р имеет те же значения, что указаны в п. 1, его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
15. Применение по любому из пп. 12-14, где Р представляет собой водород или группу, выбранную из следующих
a) -C(=O)-PR0,
b) -C(=O)-PR1,
c) -C(=O)-L-PR1,
d) -C(=O)-L-O-PR1,
e) -C(=O)-L-O-L-O-PR1,
f) -C(=O)-L-O-C(=O)-PR1,
g) -C(=O)-O-PR2,
h) -C(=O)-N(-K)(PR2),
i) -C(=O)-O-L-O-PR2,
i') -C(=O)-O-L-N(-K)(PR2),
j) -C(PR3)2-O-PR4,
k) -C(PR3)2-O-L-O-PR4,
l) -C(PR3)2-O-C(=O)-PR4,
m) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-PR4,
n) -C(PR3)2-O-C(=O)-N(-K)-PR4,
o) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-O-PR4,
p) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-N(PR4)2,
q) -C(PR3)2-O-C(=O)-N(-K)-L-O-PR4,
r) -C(PR3)2-O-C(=O)-N(-K)-L-N(PR4)2,
s) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-O-L-O-PR4,
t) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-N(-K)-C(=O)-PR4,
u) -C(PR3)2-O-P(=O)(-PR5)2,
v) -(C(PR3)2)p-PR6,
w) -C(=N+(PR7)2)(-N(PR7)2),
x) -(C(PR3)2)q-C(=O)-O-PR2,
x') -(C(PR3)2)q-C(=O)-N(-K)-PR4,
x'') -(C(PR3)2)q-C(=O)-PR1,
y) -C(PR3)2-N(-K)-C(=O)-O-PR2,
z) -P(=O)(-PR8)(-PR9),
aa) -S(=O)2-PR10,
ab) -PR11,
ac) -(C(PR3)2)r-O-PR12 и
ad) -(C(PR3)2)t-N(-K)-PR13,
где L представляет собой линейный или разветвленный алкилен, необязательно замещенный группой-заместителем В, или линейный или разветвленный алкенилен, необязательно замещенный группой-заместителем В;
K представляет собой водород или алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR0 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, или алкенил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR1 представляет собой карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, алкиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, или алкилсульфанил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR2 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, карбоциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, гетероциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, или триалкилсилил;
каждый PR3 независимо представляет собой водород, алкил или гидрокси;
два PR3 на смежном атоме углерода могут совместно образовывать алкенилен или алкилен;
каждый PR4 независимо представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, алкиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, гетероциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, или триалкилсилил;
каждый PR5 независимо представляет собой гидрокси или OBn;
PR6 представляет собой карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу,, необязательно замещенную группой-заместителем А;
каждый PR7 независимо представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR8 представляет собой алкилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR9 представляет собой алкилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, алкиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, гетероциклилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, или гетероциклиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А; или
PR8 и PR9 совместно со смежным атомом фосфора могут образовывать гетероцикл, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR10 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, карбоциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, или гетероциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR11 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, алкенил, необязательно замещенный группой-заместителем А, алкинил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
каждый PR12 независимо представляет собой водород или алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR13 представляет собой алкилсульфонил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
p представляет собой любое целое число от 2 до 3;
q представляет собой любое целое число от 1 до 2;
r представляет собой любое целое число от 2 до 4; и
t представляет собой любое целое число от 2 до 4;
группа-заместитель А, выбрана из группы, включающей оксо, алкил, алкенил, галогеналкил, гидроксиалкил, амино, алкиламино, карбоциклильная группа, гетероциклильная группа, карбоциклилалкил, спирокольцо, алкилкарбонил, галоген, гидрокси, карбокси, алкилкарбониламино, алкилкарбониламиноалкил, алкилкарбонилокси, алкилоксикарбонил, алкилоксикарбонилалкил, алкилоксикарбонилокси, алкиламинокарбонилокси, алкиламиноалкил, алкилокси, циано, нитро, азидо, алкилсульфонил, триалкилсилил и фосфо;
группа-заместитель B выбранна из группы, включающей спирокольцо и галоген.
16. Применение по любому из пп. 12-15, отличающееся тем, что P представляет собой водород или группу, выбранную из следующих формул
a) -C(=O)-PR0,
b) -C(=O)-PR1,
g) -C(=O)-O-PR2,
h) -C(=O)-N(-K)(PR2),
i) -C(=O)-O-L-O-PR2,
i') -C(=O)-O-L-N(-K)(PR2),
l) -C(PR3)2-O-C(=O)-PR4,
m) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-PR4,
o) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-O-PR4,
t) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-N(-K)-C(=O)-PR4,
v) -(C(PR3)2)p-PR6,
x) -(C(PR3)2)q-C(=O)-O-PR2,
x') -(C(PR3)2)q-C(=O)-N(-K)-PR4,
x'') -(C(PR3)2)q-C(=O)-PR1,
y) -C(PR3)2-N(-K)-C(=O)-O-PR2,
z) -P(=O)(-PR8)(-PR9),
aa) -S(=O)2-PR10,
ab) -PR11,
ac) -(C(PR3)2)r-O-PR12 и
ad) -(C(PR3)2)t-N(-K)-PR13,
где L представляет собой линейный или разветвленный алкилен, необязательно замещенный группой-заместителем В;
K представляет собой водород или алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR0 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR1 представляет собой карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
PR2 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, карбоциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, гетероциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, или триалкилсилил;
каждый PR3 независимо представляет собой водород, алкил или гидрокси;
два PR3 на смежном атоме углерода могут совместно образовывать алкенилен или алкилен;
PR4 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
PR6 представляет собой карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
PR8 представляет собой алкилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR9 представляет собой алкилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, алкиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, гетероциклилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, или гетероциклиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А; и
PR8 и PR9 совместно со смежным атомом фосфора могут образовывать гетероцикл, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR10 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или карбоциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR11 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, алкенил, необязательно замещенный группой-заместителем А, алкинил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
каждый PR12 независимо представляет собой водород или алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR13 представляет собой алкилсульфонил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
p представляет собой любое целое число от 2 до 3;
q представляет собой любое целое число от 1 до 2;
r представляет собой любое целое число от 2 до 4; и
t представляет собой любое целое число от 2 до 4;
группа-заместитель А выбрана из группы, включающей оксо, алкил, алкенил, галогеналкил, алкиламино, карбоциклильная группа, гетероциклильная группа, спирокольцо, алкилкарбонил, галоген, гидрокси, карбокси, алкилкарбониламино, алкилкарбониламиноалкил, алкилкарбонилокси, алкилоксикарбонил, алкилоксикарбонилалкил, алкилоксикарбонилокси, алкиламинокарбонилокси, алкиламиноалкил, алкилокси, циано, нитро, азидо, алкилсульфонил, триалкилсилил и фосфо;
группа-заместитель В представляет собой спирокольцо.
17. Применение по любому из пп. 12-16, отличающееся тем, что (А) представляет собой соединение, представленное формулой
его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
18. Применение по любому из пп. 12-17, отличающееся тем, что (В) представляет собой по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении нейраминидазы, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении РНК-зависимой РНК-полимеразы, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении белка М2, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении кэп-связывающего белка РВ2, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении созревания ГА, рекомбинантной сиалидазы, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении повторной сборки, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении РНК-интерференции, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении рецептора, связывающего гемагглютинин, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении гибридизации с ГА в мембранах, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении ядерной транслокации NP, соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении CXCR, и соединения, обладающего ингибирующей активностью в отношении CRM1, их фармацевтически приемлемых солей или сольватов и/или антитела к ГА.
19. Применение по п. 18, отличающееся тем, что (В) представляет собой по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из осельтамивира, занамивира, перамивира, ланинамивира, фавипиравира, амантазина, римантадина, VX-787, МНАА4549А, TCN-032, VIS-410, CR-8020, CR-6261, СТ-Р27 и MEDI-8852.
20. Применение по п. 18, отличающееся тем, что (В) представляет собой тизоксанид.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2015-244492 | 2015-12-15 | ||
| JP2015244492 | 2015-12-15 | ||
| PCT/JP2016/087170 WO2017104691A1 (ja) | 2015-12-15 | 2016-12-14 | キャップ依存的エンドヌクレアーゼ阻害剤及び抗インフルエンザ薬を組み合わせることを特徴とするインフルエンザ治療用医薬 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018121145A true RU2018121145A (ru) | 2020-01-17 |
| RU2018121145A3 RU2018121145A3 (ru) | 2020-03-06 |
| RU2745071C2 RU2745071C2 (ru) | 2021-03-18 |
Family
ID=59057323
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018121145A RU2745071C2 (ru) | 2015-12-15 | 2016-12-14 | Лекарственный препарат для лечения гриппа, характеризующийся тем, что в нем объединены ингибитор кэп-зависимой эндонуклеазы и лекарственное средство против гриппа |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US11040048B2 (ru) |
| EP (1) | EP3391888B1 (ru) |
| JP (1) | JP6323860B2 (ru) |
| KR (1) | KR102084109B1 (ru) |
| CN (1) | CN108697715A (ru) |
| AU (1) | AU2016374416A1 (ru) |
| BR (1) | BR112018011103A2 (ru) |
| CA (1) | CA3008607A1 (ru) |
| CL (1) | CL2018001618A1 (ru) |
| CR (1) | CR20180356A (ru) |
| HK (1) | HK1254961A1 (ru) |
| IL (1) | IL260025A (ru) |
| MA (1) | MA44080A (ru) |
| MX (1) | MX2018006966A (ru) |
| PE (1) | PE20181516A1 (ru) |
| RU (1) | RU2745071C2 (ru) |
| SG (2) | SG11201804348SA (ru) |
| WO (1) | WO2017104691A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201803246B (ru) |
Families Citing this family (41)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2983721A1 (en) | 2015-04-24 | 2016-10-27 | Shionogi & Co., Ltd. | 6-membered heterocyclic derivatives and pharmaceutical composition comprising the same |
| PL3428170T3 (pl) * | 2015-04-28 | 2021-05-31 | Shionogi & Co., Ltd | Pochodna policyklicznego pirydonu o działaniu przeciwgrypowym i jej prolek |
| JP5971830B1 (ja) * | 2015-04-28 | 2016-08-17 | 塩野義製薬株式会社 | 置換された多環性ピリドン誘導体およびそのプロドラッグ |
| MX2018016267A (es) | 2016-06-20 | 2019-05-20 | Shionogi & Co | Metodo para producir derivado de piridona policiclica sustituida y cristal del mismo. |
| CA3033180C (en) | 2016-08-10 | 2022-05-31 | Shionogi & Co., Ltd. | Pharmaceutical compositions containing substituted polycyclic pyridone derivatives and prodrug thereof |
| TWI785116B (zh) * | 2017-09-18 | 2022-12-01 | 大陸商廣東東陽光藥業有限公司 | 流感病毒複製抑制劑及其用途 |
| WO2019070059A1 (ja) * | 2017-10-06 | 2019-04-11 | 塩野義製薬株式会社 | 置換された多環性ピリドン誘導体の立体選択的な製造方法 |
| TWI795462B (zh) * | 2017-11-17 | 2023-03-11 | 日商鹽野義製藥股份有限公司 | 光安定性及溶出性優異的醫藥製劑 |
| CN110041327B (zh) * | 2018-01-17 | 2022-01-21 | 江西彩石医药科技有限公司 | 吡啶酮衍生物、其组合物及作为抗流感病毒药物的应用 |
| CN111303147A (zh) * | 2018-12-12 | 2020-06-19 | 银杏树药业(苏州)有限公司 | 吡啶酮衍生物、其组合物及作为抗流感病毒药物的应用 |
| JP7352297B2 (ja) * | 2018-01-17 | 2023-09-28 | 江西彩石医薬科技有限公司 | ピリドン誘導体と、その組成物、並びにそれらが抗ウイルス薬物としての応用 |
| JP6590436B1 (ja) * | 2018-04-24 | 2019-10-16 | 塩野義製薬株式会社 | 安定性に優れた固形製剤 |
| AU2019259686B2 (en) | 2018-04-24 | 2023-05-25 | Shionogi & Co., Ltd. | Solid formulation having excellent stability |
| WO2020058745A1 (en) * | 2018-09-18 | 2020-03-26 | Shionogi & Co., Ltd. | Treating influenza using substituted polycyclic pyridone derivatives and prodrugs thereof |
| EP3866778B1 (en) * | 2018-10-17 | 2022-11-30 | Cocrystal Pharma, Inc. | Combinations of inhibitors of influenza virus replication |
| WO2020102270A1 (en) * | 2018-11-13 | 2020-05-22 | Cocrystal Pharma, Inc. | Formulations of influenza therapeutics |
| CN111377944A (zh) * | 2018-12-25 | 2020-07-07 | 广东东阳光药业有限公司 | Baloxavir marboxil晶型及其制备方法 |
| CN111410661B (zh) * | 2019-01-04 | 2023-05-05 | 周雨恬 | 帽依赖性内切核酸酶抑制剂及其用途 |
| WO2020177715A1 (zh) * | 2019-03-05 | 2020-09-10 | 广东东阳光药业有限公司 | 流感病毒复制抑制剂及其用途 |
| MX2021010884A (es) | 2019-03-12 | 2022-01-19 | Shionogi & Co | Tratamiento de la influenza con derivados de piridona policiclica sustituida y profarmacos de los mismos en un sujeto que tiene influenza y factor de riesgo de complicacion. |
| WO2020194024A1 (en) * | 2019-03-22 | 2020-10-01 | Shionogi & Co., Ltd. | Treating influenza using substituted polycyclic pyridone derivatives and prodrugs thereof in a subject having influenza and a severe influenza condition |
| US20220008429A2 (en) * | 2019-03-22 | 2022-01-13 | Shionogi & Co., Ltd. | Treating influenza using substituted polycyclic pyridone derivatives and prodrugs thereof in a subject having influenza and a severe influenza condition |
| CN113924147A (zh) * | 2019-03-25 | 2022-01-11 | 威特拉公司 | 用于治疗和预防流感的组合物和方法 |
| EP3714889A1 (en) | 2019-03-29 | 2020-09-30 | F. Hoffmann-La Roche AG | Baloxavir for the prevention of transmission of influenza virus |
| CN111825699B (zh) * | 2019-04-15 | 2023-02-21 | 上海复星星泰医药科技有限公司 | 含硫杂环化合物及其制备方法 |
| CA3142030A1 (en) * | 2019-07-11 | 2021-01-14 | Nanjing Zhengxiang Pharmaceuticals Co., Ltd. | Compounds useful to treat influenza virus infections |
| US20210069204A1 (en) * | 2019-08-13 | 2021-03-11 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Dosage of baloxavir marboxil for pediatric patients |
| WO2021038480A1 (en) * | 2019-08-27 | 2021-03-04 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | Combinations for treating influenza virus |
| WO2021093860A1 (zh) * | 2019-11-13 | 2021-05-20 | 南京知和医药科技有限公司 | 取代的双三环化合物及其药物组合物和用途 |
| CN112920202A (zh) * | 2019-12-05 | 2021-06-08 | 北京凯因科技股份有限公司 | 一种帽依赖性蛋白酶抑制剂 |
| CN113045589A (zh) * | 2019-12-27 | 2021-06-29 | 广东东阳光药业有限公司 | 流感病毒复制抑制剂及其用途 |
| CN112898346B (zh) * | 2020-01-23 | 2023-11-10 | 南京知和医药科技有限公司 | 水溶性多环化合物及其药物组合物和用途 |
| EP4093440A1 (en) | 2020-01-24 | 2022-11-30 | Regeneron Pharmaceuticals, Inc. | Protein-antiviral compound conjugates |
| CN111233891B (zh) * | 2020-03-04 | 2021-05-04 | 江苏柯菲平医药股份有限公司 | 一种稠环吡啶酮衍生物及其制备方法和用途 |
| CN115244049A (zh) * | 2020-03-06 | 2022-10-25 | 广东众生睿创生物科技有限公司 | 一种用于治疗流感的药物组合物及含有该药物组合物的制剂 |
| CN112578034B (zh) * | 2020-11-04 | 2022-02-11 | 广东众生睿创生物科技有限公司 | 一种手性胺小分子及其盐的质量控制方法 |
| CN116783167A (zh) | 2020-11-17 | 2023-09-19 | 盐野义制药株式会社 | 新颖吖啶鎓盐及其制造方法 |
| CN114315827A (zh) * | 2020-12-28 | 2022-04-12 | 维眸生物科技（上海）有限公司 | 多环吡啶并哒嗪酰胺并含肟碳环衍生物及其用途 |
| TW202241430A (zh) * | 2020-12-28 | 2022-11-01 | 日商塩野義製藥股份有限公司 | 包含dp1拮抗劑及神經胺酸酶抑制劑之病毒性呼吸道感染症治療用醫藥 |
| TW202241431A (zh) * | 2020-12-28 | 2022-11-01 | 日商塩野義製藥股份有限公司 | 包含dp1拮抗劑及帽依賴性核酸內切酶抑制劑之病毒性呼吸道感染症治療用醫藥 |
| TW202308646A (zh) * | 2021-05-10 | 2023-03-01 | 大陸商南京征祥醫藥有限公司 | 治療流感化合物的晶型及應用 |
Family Cites Families (40)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2280435A (en) | 1993-07-29 | 1995-02-01 | Merck & Co Inc | Anti-viral agent |
| US5475109A (en) | 1994-10-17 | 1995-12-12 | Merck & Co., Inc. | Dioxobutanoic acid derivatives as inhibitors of influenza endonuclease |
| TW200510425A (en) | 2003-08-13 | 2005-03-16 | Japan Tobacco Inc | Nitrogen-containing fused ring compound and use thereof as HIV integrase inhibitor |
| CA2634499A1 (en) | 2004-12-23 | 2006-06-29 | Virochem Pharma Inc. | Hydroxydihydropyridopy razine-1,8-diones and methods for inhibiting hiv integrase |
| TW200800988A (en) | 2005-10-27 | 2008-01-01 | Shionogi & Amp Co Ltd | Polycyclic carbamoylpyridone derivative having HIV integrase inhibitory activity |
| CN101610772B (zh) * | 2007-02-16 | 2013-01-16 | 富山化学工业株式会社 | 包含吡嗪衍生物的药物组合物和使用吡嗪衍生物的联合用药的方法 |
| HUE038837T2 (hu) | 2009-06-15 | 2018-11-28 | Shionogi & Co | Helyettesített policiklusos karbamoilpiridon-származék |
| US9216995B2 (en) | 2010-04-12 | 2015-12-22 | Shionogi & Co., Ltd. | Pyridone derivative having integrase inhibitory activity |
| KR101773226B1 (ko) * | 2010-09-24 | 2017-09-12 | 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 | 치환된 다환성 카르바모일 피리돈 유도체의 프로드러그 |
| US8859290B2 (en) | 2011-07-22 | 2014-10-14 | Rutgers, The State University Of New Jersey | Inhibitors of influenza endonuclease activity and tools for their discovery |
| US20130102600A1 (en) | 2011-10-21 | 2013-04-25 | F. Hoffmann-La Roche Ltd | Heteroaryl hydroxamic acid derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease |
| US20130102601A1 (en) * | 2011-10-21 | 2013-04-25 | F. Hoffmann-La Roche Ltd | Pyrimidin-4-one derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease |
| CA2874250A1 (en) | 2012-05-23 | 2013-11-28 | European Molecular Biology Laboratory | 7-oxo-thiazolopyridine carbonic acid derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease |
| KR20150014506A (ko) | 2012-05-23 | 2015-02-06 | 사피라 파르마슈티칼즈 게엠베하 | 바이러스성 질환의 치료, 개선 또는 예방에서 유용한 7-옥소-4,7-디하이드로-피라졸로[1,5-a]피리미딘 유도체 |
| US8921388B2 (en) | 2012-08-06 | 2014-12-30 | European Molecular Biology Laboratory | Dihydroxypyrimidine carbonic acid derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease |
| WO2014043252A2 (en) | 2012-09-11 | 2014-03-20 | Rutgers, The State University Of New Jersey | Therapeutic hydroxypyridinones, hydroxypyrimidinones and hydroxypyridazinones |
| US9701638B2 (en) | 2012-11-09 | 2017-07-11 | Rutgers, The State University Of New Jersey | Therapeutic hydroxyquinolones |
| MX2015008292A (es) * | 2013-01-08 | 2016-06-02 | Savira Pharmaceuticals Gmbh | Derivados de naftiridinona y su uso en el tratamiento, mejora o prevencion de una enfermedad viral. |
| SG11201503946UA (en) | 2013-01-08 | 2015-09-29 | Savira Pharmaceuticals Gmbh | Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease |
| KR20150103034A (ko) | 2013-01-08 | 2015-09-09 | 사피라 파르마슈티칼즈 게엠베하 | 피리돈 유도체 및 바이러스 질환의 치료, 개선 또는 예방에서의 이의 용도 |
| CN105722831B (zh) | 2013-09-12 | 2019-08-06 | 艾丽奥斯生物制药有限公司 | 哒嗪酮化合物及其用途 |
| US9328119B2 (en) | 2013-09-12 | 2016-05-03 | Alios Biopharma, Inc. | AZA-pyridone compounds and uses thereof |
| JP2017521423A (ja) | 2014-07-07 | 2017-08-03 | ザヴィラ ファーマシューティカルズ ゲーエムベーハー | ピリドピラジン化合物及びインフルエンザの治療、改善又は予防におけるそれらの使用 |
| CN107074880A (zh) | 2014-07-07 | 2017-08-18 | 萨维拉制药有限公司 | 二氢吡啶并吡嗪‑1,8‑二酮和它们在治疗、改善或预防病毒疾病中的用途 |
| JP5971830B1 (ja) * | 2015-04-28 | 2016-08-17 | 塩野義製薬株式会社 | 置換された多環性ピリドン誘導体およびそのプロドラッグ |
| PL3428170T3 (pl) * | 2015-04-28 | 2021-05-31 | Shionogi & Co., Ltd | Pochodna policyklicznego pirydonu o działaniu przeciwgrypowym i jej prolek |
| US20170081331A1 (en) | 2015-09-18 | 2017-03-23 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyrazolopyrazines and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease |
| WO2017072341A1 (en) | 2015-10-30 | 2017-05-04 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease |
| WO2017109088A1 (en) | 2015-12-23 | 2017-06-29 | Savira Pharmaceuticals Gmbh | Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease |
| JP6806413B2 (ja) | 2016-02-03 | 2021-01-06 | 塩野義製薬株式会社 | 多環性ピリドン誘導体およびそのプロドラッグ |
| ES2881776T3 (es) | 2016-03-08 | 2021-11-30 | Novartis Ag | Compuestos tricíclicos útiles para tratar las infecciones por ortomixovirus |
| WO2017158151A1 (en) | 2016-03-18 | 2017-09-21 | Savira Pharmaceuticals Gmbh | Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease |
| WO2017158147A1 (en) | 2016-03-18 | 2017-09-21 | Savira Pharmaceuticals Gmbh | Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease |
| MX2018016267A (es) | 2016-06-20 | 2019-05-20 | Shionogi & Co | Metodo para producir derivado de piridona policiclica sustituida y cristal del mismo. |
| WO2017223231A1 (en) | 2016-06-21 | 2017-12-28 | Alios Biopharma, Inc. | (s)-8-(benzhydryl )-6-isopropyl-3,5-dioxo- 5, 6,7,8,-tetrahydro-3h-pyrazino-[1,2-b]pyridazin-yl-isobutyrate antiviral agent for use in treating influenza |
| CA3033180C (en) * | 2016-08-10 | 2022-05-31 | Shionogi & Co., Ltd. | Pharmaceutical compositions containing substituted polycyclic pyridone derivatives and prodrug thereof |
| JOP20170169A1 (ar) | 2016-08-29 | 2019-01-30 | Novartis Ag | مركبات بيريدازين ثلاثية الحلقة مندمجة تفيد في علاج العدوى بفيروس أورثوميكسو |
| CN108218873B (zh) | 2016-12-15 | 2020-07-07 | 广东东阳光药业有限公司 | 流感病毒复制抑制剂及其用途 |
| CN108727369B (zh) | 2017-04-25 | 2023-06-09 | 广东东阳光药业有限公司 | 流感病毒复制抑制剂及其用途 |
| CN108440564B (zh) | 2018-04-11 | 2019-08-06 | 安帝康（无锡）生物科技有限公司 | 被取代的多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物及其前药 |
-
2016
- 2016-12-14 SG SG11201804348SA patent/SG11201804348SA/en unknown
- 2016-12-14 US US16/061,495 patent/US11040048B2/en active Active
- 2016-12-14 EP EP16875668.2A patent/EP3391888B1/en active Active
- 2016-12-14 MX MX2018006966A patent/MX2018006966A/es unknown
- 2016-12-14 BR BR112018011103-1A patent/BR112018011103A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2016-12-14 KR KR1020187016821A patent/KR102084109B1/ko active IP Right Grant
- 2016-12-14 JP JP2017556086A patent/JP6323860B2/ja active Active
- 2016-12-14 AU AU2016374416A patent/AU2016374416A1/en not_active Abandoned
- 2016-12-14 CN CN201680081836.6A patent/CN108697715A/zh active Pending
- 2016-12-14 SG SG10201911957QA patent/SG10201911957QA/en unknown
- 2016-12-14 RU RU2018121145A patent/RU2745071C2/ru active
- 2016-12-14 MA MA044080A patent/MA44080A/fr unknown
- 2016-12-14 PE PE2018001110A patent/PE20181516A1/es unknown
- 2016-12-14 WO PCT/JP2016/087170 patent/WO2017104691A1/ja active Application Filing
- 2016-12-14 CR CR20180356A patent/CR20180356A/es unknown
- 2016-12-14 CA CA3008607A patent/CA3008607A1/en not_active Abandoned
-
2018
- 2018-05-16 ZA ZA2018/03246A patent/ZA201803246B/en unknown
- 2018-06-14 IL IL260025A patent/IL260025A/en unknown
- 2018-06-15 CL CL2018001618A patent/CL2018001618A1/es unknown
- 2018-11-03 HK HK18114068.8A patent/HK1254961A1/zh unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP3391888C0 (en) | 2023-09-27 |
| ZA201803246B (en) | 2019-07-31 |
| HK1254961A1 (zh) | 2019-08-02 |
| SG10201911957QA (en) | 2020-02-27 |
| IL260025A (en) | 2018-07-31 |
| JPWO2017104691A1 (ja) | 2018-04-05 |
| BR112018011103A2 (pt) | 2018-11-21 |
| US20200261481A1 (en) | 2020-08-20 |
| PE20181516A1 (es) | 2018-09-21 |
| US11040048B2 (en) | 2021-06-22 |
| MX2018006966A (es) | 2018-09-21 |
| CR20180356A (es) | 2018-08-22 |
| EP3391888A4 (en) | 2019-07-03 |
| WO2017104691A1 (ja) | 2017-06-22 |
| SG11201804348SA (en) | 2018-06-28 |
| EP3391888A1 (en) | 2018-10-24 |
| AU2016374416A1 (en) | 2018-06-14 |
| KR102084109B1 (ko) | 2020-03-03 |
| MA44080A (fr) | 2018-10-24 |
| JP6323860B2 (ja) | 2018-05-16 |
| CN108697715A (zh) | 2018-10-23 |
| CL2018001618A1 (es) | 2018-12-21 |
| RU2745071C2 (ru) | 2021-03-18 |
| KR20180080320A (ko) | 2018-07-11 |
| CA3008607A1 (en) | 2017-06-22 |
| EP3391888B1 (en) | 2023-09-27 |
| RU2018121145A3 (ru) | 2020-03-06 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018121145A (ru) | Лекарственный препарат для лечения гриппа, характеризующийся тем, что в нем объединены ингибитор кэп-зависимой эндонуклеазы и лекарственное средство против гриппа | |
| AR090292A1 (es) | Compuestos basados en pirazolo[1,5-a]pirimidina, composiciones que los comprenden y metodos que los utilizan | |
| PH12016501440A1 (en) | Novel heterocyclic compounds | |
| CL2014003181A1 (es) | Compuestos derivados de benzamidas n- sustituidas o piridinamidas n-sustituidas; composicion farmaceutica que los comprende; metodo de tratamiento; y su uso para el tratamiento de enfermedades o trastornos seleccionados de dolor, depresion y enfermedades cardiovasculares, respiratorias o psiquiatricas o combinaciones de estas. | |
| NZ729150A (en) | Antiretroviral agents | |
| EA201891091A1 (ru) | Соединения ингибитора jak киназы для лечения респираторного заболевания | |
| PH12015501881B1 (en) | Amide compounds for the treatment of hiv | |
| EA201992128A1 (ru) | Конденсированные имидазопиперидиновые ингибиторы jak | |
| NZ708593A (en) | Novel pyrazole derivative | |
| PH12021551257A1 (en) | Cyclic pantetheine derivatives and uses thereof | |
| MD3672965T2 (ro) | Compusi ai pirimidinei ca inhibitori ai kinazei JAK | |
| EA201692266A1 (ru) | Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы | |
| BR112019003320A2 (pt) | compostos de heteroaril carboxamida como inibidores de ripk2 | |
| AR101638A1 (es) | Combinaciones de inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina (irsn) y ligandos del receptores sigma | |
| PH12019500569A1 (en) | Blood-brain barrier-penetrant dopamine-b-hydroxylase inhibitors | |
| EA201890532A1 (ru) | Новые аннелированные бензамиды | |
| FI20115234A0 (fi) | Uusia pyridatsinoni- ja pyridoniyhdisteitä | |
| RU2016142611A (ru) | Пролекарственные средства ингибиторов обратной транскриптазы вич | |
| EA201590022A1 (ru) | Новые производные 1,3-дигидро-2h-бензимидазол-2-она, замещенные гетероциклами, в качестве противовирусных средств против респираторного синцитиального вируса | |
| CU24434B1 (es) | Compuestos derivados de n-(1,5-dimetil-3-oxo-2,3-dihidro-1h-pirazol-4-il)-4-metil-5-isoxazol-3-carboxamida activos como inhibidores selectivos de smurf-1 | |
| CR20220538A (es) | Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de hif2-alfa y sus métodos de uso | |
| SI3083605T1 (en) | COMPOUNDS OF FLUOROFENYL PIRAZOLE | |
| HRP20191434T1 (hr) | Liječenje eritromelalgije | |
| RU2014131017A (ru) | Хиназолиноновые производные в качестве ингибиторов hcv | |
| MY198008A (en) | Crystal of benzofuran derivative free base and preparation method |