RU2018113716A - Бигетероарил-замещенные 1,4-бензодиазепины и пути их применения для лечения рака - Google Patents
Бигетероарил-замещенные 1,4-бензодиазепины и пути их применения для лечения рака Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018113716A RU2018113716A RU2018113716A RU2018113716A RU2018113716A RU 2018113716 A RU2018113716 A RU 2018113716A RU 2018113716 A RU2018113716 A RU 2018113716A RU 2018113716 A RU2018113716 A RU 2018113716A RU 2018113716 A RU2018113716 A RU 2018113716A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- compound according
- paragraphs
- alkyl
- treatment
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
- A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (56)
1. Соединение формулы (I):
в том числе любая его таутомерная или стереохимически изомерная форма, где
X1 представляет собой CH, X2 представляет собой CH; X3 представляет собой CH, и X4 представляет собой C (a);
X1 представляет собой N, X2 представляет собой CH, X3 представляет собой N, и X4 представляет собой C (b);
X1 представляет собой N, X2 представляет собой CH, X3 представляет собой CH, и X4 представляет собой C (c); или
X1 представляет собой CH, X2 представляет собой CH, X3 представляет собой C(=O), и X4 представляет собой N (d);
и где пунктирная линия представляет связь в случае (a), (b) и (c), и где пунктирная линия отсутствует в случае (d);
n представляет целое число, равное 1 или 2;
R1 представляет водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, C1-6алкил, замещенный -C(=O)NHCH3, или C1-6алкил, замещенный -S(=O)2-C1-4алкилом;
R2a представляет водород, фтор или хлор;
R2b представляет метокси или гидроксил;
R2c представляет метокси или гидроксил;
R3 представляет водород, C1-6алкил, C3-6циклоалкил или C1-2алкил, замещенный C3-6циклоалкилом;
R4 представляет водород, метил или этил;
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
2. Соединение по п. 1, где соединение имеет следующую структуру:
3. Соединение по п. 1, где соединение имеет следующую структуру:
4. Соединение по п. 1, где соединение имеет следующую структуру:
5. Соединение по п. 1, где соединение имеет следующую структуру:
6. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где n представляет целое число, равное 1.
7. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R1 представляет водород или C1-6алкил.
8. Соединение по п. 7, где R1 представляет C1-4алкил.
9. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R2a представляет водород или фтор.
10. Соединение по п. 9, где R2a представляет фтор.
11. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R2b представляет метокси.
12. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R2c представляет метокси.
13. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R3 представляет C1-6алкил.
14. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R4 представляет водород.
15. Соединение по п. 1, где соединение выбрано из:
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-15.
17. Соединение по любому из пп. 1-15 для применения в терапии.
18. Соединение по любому из пп. 1-15 для применения в профилактике или лечении болезненного состояния или состояния, опосредованного киназой FGFR.
19. Соединение по любому из пп. 1-15 для применения в профилактике или лечении рака.
20. Применение соединения по любому из пп. 1-15 для изготовления лекарственного средства для профилактики или лечения болезненного состояния или состояния, опосредованного киназой FGFR.
21. Применение соединения по любому из пп. 1-15 для изготовления лекарственного средства для профилактики или лечения рака.
22. Применение соединения по любому из пп. 1-15 для изготовления лекарственного средства для профилактики или лечения болезненного состояния или состояния, описанного в настоящем документе.
23. Способ профилактики или лечения болезненного состояния или состояния, опосредованного киназой FGFR, при этом способ предусматривает введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп. 1-15.
24. Способ профилактики или лечения рака, при этом способ предусматривает введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп. 1-15.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP15186478.2 | 2015-09-23 | ||
EP15186478 | 2015-09-23 | ||
PCT/EP2016/072501 WO2017050865A1 (en) | 2015-09-23 | 2016-09-22 | Bi-heteroaryl substituted 1,4-benzodiazepines and uses thereof for the treatment of cancer |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2018113716A true RU2018113716A (ru) | 2019-10-24 |
RU2018113716A3 RU2018113716A3 (ru) | 2020-01-22 |
RU2747644C2 RU2747644C2 (ru) | 2021-05-11 |
Family
ID=54251305
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2018113716A RU2747644C2 (ru) | 2015-09-23 | 2016-09-22 | Бигетероарил-замещенные 1,4-бензодиазепины и пути их применения для лечения рака |
Country Status (17)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US11542247B2 (ru) |
EP (1) | EP3353164B1 (ru) |
JP (1) | JP6896711B2 (ru) |
KR (1) | KR102691777B1 (ru) |
CN (1) | CN108137546B (ru) |
AU (1) | AU2016328693B2 (ru) |
BR (1) | BR112018005625B1 (ru) |
CA (1) | CA2996989C (ru) |
DK (1) | DK3353164T3 (ru) |
ES (1) | ES2904513T3 (ru) |
HR (1) | HRP20220012T1 (ru) |
HU (1) | HUE057090T2 (ru) |
LT (1) | LT3353164T (ru) |
MX (1) | MX2018003564A (ru) |
RU (1) | RU2747644C2 (ru) |
SI (1) | SI3353164T1 (ru) |
WO (1) | WO2017050865A1 (ru) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CR20220566A (es) * | 2020-04-08 | 2023-01-23 | Remix Therapeutics Inc | Compuestos y métodos para modular el corte y empalme |
Family Cites Families (139)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US2940972A (en) | 1957-06-27 | 1960-06-14 | Thomae Gmbh Dr K | Tri-and tetra-substituted pteridine derivatives |
GB1583753A (en) | 1976-07-14 | 1981-02-04 | Science Union & Cie | Piperidine derivatives processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
US4666828A (en) | 1984-08-15 | 1987-05-19 | The General Hospital Corporation | Test for Huntington's disease |
US4683202A (en) | 1985-03-28 | 1987-07-28 | Cetus Corporation | Process for amplifying nucleic acid sequences |
US4801531A (en) | 1985-04-17 | 1989-01-31 | Biotechnology Research Partners, Ltd. | Apo AI/CIII genomic polymorphisms predictive of atherosclerosis |
US5272057A (en) | 1988-10-14 | 1993-12-21 | Georgetown University | Method of detecting a predisposition to cancer by the use of restriction fragment length polymorphism of the gene for human poly (ADP-ribose) polymerase |
US5192659A (en) | 1989-08-25 | 1993-03-09 | Genetype Ag | Intron sequence analysis method for detection of adjacent and remote locus alleles as haplotypes |
GB9125001D0 (en) | 1991-11-25 | 1992-01-22 | Ici Plc | Heterocyclic compounds |
TW219935B (ru) | 1991-12-25 | 1994-02-01 | Mitsubishi Chemicals Co Ltd | |
WO1994026723A2 (en) | 1993-05-14 | 1994-11-24 | Genentech, Inc. | ras FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS |
US5700823A (en) | 1994-01-07 | 1997-12-23 | Sugen, Inc. | Treatment of platelet derived growth factor related disorders such as cancers |
US6331555B1 (en) | 1995-06-01 | 2001-12-18 | University Of California | Treatment of platelet derived growth factor related disorders such as cancers |
US6218529B1 (en) | 1995-07-31 | 2001-04-17 | Urocor, Inc. | Biomarkers and targets for diagnosis, prognosis and management of prostate, breast and bladder cancer |
US5882864A (en) | 1995-07-31 | 1999-03-16 | Urocor Inc. | Biomarkers and targets for diagnosis, prognosis and management of prostate disease |
TW472045B (en) | 1996-09-25 | 2002-01-11 | Astra Ab | Protein kinase C inhibitor compounds, method for their preparation, pharmaceutical composition thereof and intermediate used for their preparation |
US6626901B1 (en) | 1997-03-05 | 2003-09-30 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Electrothermal instrument for sealing and joining or cutting tissue |
IL133009A0 (en) | 1997-05-28 | 2001-03-19 | Aventis Pharm Prod Inc | Quinoline and quinoxaline compounds which inhibit platelet-derived growth factor and/or p56lck tyrosine kinases |
US6235740B1 (en) | 1997-08-25 | 2001-05-22 | Bristol-Myers Squibb Co. | Imidazoquinoxaline protein tyrosine kinase inhibitors |
UA71555C2 (en) | 1997-10-06 | 2004-12-15 | Zentaris Gmbh | Methods for modulating function of serine/threonine protein kinases by 5-azaquinoline derivatives |
EP1147094A1 (en) | 1999-01-15 | 2001-10-24 | Novo Nordisk A/S | Non-peptide glp-1 agonists |
IL145357A0 (en) | 1999-03-17 | 2002-06-30 | Astrazeneca Ab | Amide derivatives |
SK3542002A3 (en) | 1999-09-15 | 2003-04-01 | Warner Lambert Co | Pteridinones as kinase inhibitors |
DE10013318A1 (de) | 2000-03-17 | 2001-09-20 | Merck Patent Gmbh | Formulierung enthaltend Chinoxalinderivate |
WO2002076985A1 (en) | 2001-03-23 | 2002-10-03 | Smithkline Beecham Corporation | Compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of hyperproliferative diseases |
US20030114448A1 (en) | 2001-05-31 | 2003-06-19 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of factor Xa |
JP4286146B2 (ja) | 2001-12-18 | 2009-06-24 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | メタボトロピックグルタミン酸受容体−5のヘテロアリール置換ピラゾール系調節剤 |
ATE446093T1 (de) | 2001-12-24 | 2009-11-15 | Astrazeneca Ab | Substituierte chinazolin-derivate als aurora- kinase inhibitoren |
JP2003213463A (ja) | 2002-01-17 | 2003-07-30 | Sumitomo Chem Co Ltd | 金属腐食防止剤および洗浄液 |
WO2003076416A1 (en) | 2002-03-08 | 2003-09-18 | Warner-Lambert Company Llc | Oxo azabicyclic compounds |
AU2003223467B2 (en) | 2002-04-08 | 2007-10-04 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of Akt activity |
US7074534B2 (en) | 2002-07-10 | 2006-07-11 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | Polymeric charge transport compositions and electronic devices made with such compositions |
US7825132B2 (en) | 2002-08-23 | 2010-11-02 | Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. | Inhibition of FGFR3 and treatment of multiple myeloma |
AU2003282726B2 (en) | 2002-10-03 | 2010-10-07 | Targegen, Inc. | Vasculostatic agents and methods of use thereof |
AR043059A1 (es) | 2002-11-12 | 2005-07-13 | Bayer Pharmaceuticals Corp | Derivados de indolil pirazinona utiles para el tratamiento de trastornos hiper-proliferativos |
US7098332B2 (en) | 2002-12-20 | 2006-08-29 | Hoffmann-La Roche Inc. | 5,8-Dihydro-6H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones |
BRPI0406809A (pt) | 2003-01-17 | 2005-12-27 | Warner Lambert Co | Heterociclos substituìdos de 2-aminopiridina como inibidores da proliferação celular |
WO2004098494A2 (en) | 2003-04-30 | 2004-11-18 | Cytokinetics, Inc. | Compounds, compositions, and methods |
KR20060023529A (ko) | 2003-05-14 | 2006-03-14 | 토레이파인스 테라퓨틱스, 인코포레이티드 | 화합물 및 아밀로이드 베타를 변조하는데 있어서 그의 용도 |
US7504391B2 (en) | 2003-05-22 | 2009-03-17 | Schering Corporation | Selective D1/D5 receptor antagonists for the treatment of obesity and CNS disorders |
DE10323345A1 (de) | 2003-05-23 | 2004-12-16 | Zentaris Gmbh | Neue Pyridopyrazine und deren Verwendung als Kinase-Inhibitoren |
EP1636228B1 (de) | 2003-05-23 | 2008-10-22 | AEterna Zentaris GmbH | Neue pyridopyrazine und deren verwendung als modulatoren von kinasen |
WO2005007099A2 (en) | 2003-07-10 | 2005-01-27 | Imclone Systems Incorporated | Pkb inhibitors as anti-tumor agents |
US7339065B2 (en) | 2003-07-21 | 2008-03-04 | Bethesda Pharmaceuticals, Inc. | Design and synthesis of optimized ligands for PPAR |
KR20060054410A (ko) | 2003-08-01 | 2006-05-22 | 제네랩스 테크놀로지스, 인코포레이티드 | 플라비비리다에에 대한 2고리 이미다졸 유도체 |
PL1673092T3 (pl) | 2003-10-17 | 2008-01-31 | 4 Aza Ip Nv | Pochodne pterydyny podstawione heterocyklem i ich zastosowanie w leczeniu |
CA2543820C (en) | 2003-11-07 | 2012-07-10 | Chiron Corporation | Methods for synthesizing quinolinone compounds |
KR101118582B1 (ko) | 2003-11-20 | 2012-02-27 | 얀센 파마슈티카 엔.브이. | 폴리(adp-리보스)폴리머라제 저해제로서의 6-알케닐 및6-페닐알킬 치환된 2-퀴놀리논 및 2-퀴녹살리논 |
MXPA06005735A (es) | 2003-11-24 | 2006-08-17 | Hoffmann La Roche | Pirazolil e imidazolil pirimidinas. |
PL1706385T3 (pl) | 2003-12-23 | 2011-03-31 | Astex Therapeutics Ltd | Pochodne pirazolu jako modulatory kinazy białkowej |
US7098222B2 (en) | 2004-05-12 | 2006-08-29 | Abbott Laboratories | Bicyclic-substituted amines having cyclic-substituted monocyclic substituents |
US7205316B2 (en) | 2004-05-12 | 2007-04-17 | Abbott Laboratories | Tri- and bi-cyclic heteroaryl histamine-3 receptor ligands |
KR20070048798A (ko) | 2004-08-31 | 2007-05-09 | 아스트라제네카 아베 | 퀴나졸리논 유도체 및 이것의 b-raf 억제제로서의 용도 |
CA2582985A1 (en) | 2004-10-13 | 2006-04-20 | Jin-Jun Liu | Disubstituted pyrazolobenzodiazepines useful as inhibitors for cdk2 and angiogesis, and for the treatment of breast, colon, lung and prostate cancer |
JP2008516905A (ja) | 2004-10-14 | 2008-05-22 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | Cdk1抗増殖活性を有する1,5−ナフチリジンアゾリジノン |
US20080207616A1 (en) | 2004-10-15 | 2008-08-28 | Astrazeneca Ab | Quinoxalines as B Baf Inhhibitors |
NZ555334A (en) | 2004-12-24 | 2010-05-28 | Spinifex Pharm Pty Ltd | Method of treatment or prophylaxis of a neuropathic condition using AT2 receptor antagonist |
CA2597447C (en) | 2005-02-14 | 2014-03-25 | Bionomics Limited | Novel tubulin polymerisation inhibitors |
EP1853261B1 (de) | 2005-03-03 | 2017-01-11 | Universität des Saarlandes | Selektive hemmstoffe humaner corticoidsynthasen |
US20090156617A1 (en) | 2005-05-12 | 2009-06-18 | Northrup Alan B | Tyrosine kinase inhibitors |
JP2008540667A (ja) | 2005-05-18 | 2008-11-20 | ワイス | Tpl2キナーゼの4,6−ジアミノ−[1,7]ナフチリジン−3−カルボニトリル阻害物質ならびにそれを製造および使用する方法 |
GB0513692D0 (en) | 2005-07-04 | 2005-08-10 | Karobio Ab | Novel pharmaceutical compositions |
JP5226513B2 (ja) | 2005-08-26 | 2013-07-03 | メルク セローノ ソシエテ アノニム | ピラジン誘導体及びその使用 |
WO2007054556A1 (de) | 2005-11-11 | 2007-05-18 | Æterna Zentaris Gmbh | Neue pyridopyrazine und deren verwendung als modulatoren von kinasen |
US8217042B2 (en) | 2005-11-11 | 2012-07-10 | Zentaris Gmbh | Pyridopyrazines and their use as modulators of kinases |
EP1790342A1 (de) | 2005-11-11 | 2007-05-30 | Zentaris GmbH | Pyridopyrazin-Derivate und deren Verwendung als Modulatoren der Signaltransduktionswege |
DK1966214T3 (en) | 2005-12-21 | 2017-02-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | TRIAZOLPYRIDAZINES AS TYROSINKINASA MODULATORS |
WO2007125405A2 (en) | 2006-05-01 | 2007-11-08 | Pfizer Products Inc. | Substituted 2-amino-fused heterocyclic compounds |
GB0609621D0 (en) | 2006-05-16 | 2006-06-21 | Astrazeneca Ab | Novel co-crystal |
EP2029600B1 (de) | 2006-05-24 | 2012-03-14 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Substituierte pteridine, die mit einem viergliedrigen heterocyclus substituiert sind |
JO3235B1 (ar) | 2006-05-26 | 2018-03-08 | Astex Therapeutics Ltd | مركبات بيررولوبيريميدين و استعمالاتها |
EP2044027A2 (en) | 2006-07-03 | 2009-04-08 | Vereniging voor christelijk hoger onderwijs, wetenschappelijk onderzoek en patiëntenzorg | Fused bicyclic compounds interacting with the histamine h4 receptor |
JP2008127446A (ja) | 2006-11-20 | 2008-06-05 | Canon Inc | 1,5−ナフチリジン化合物及び有機発光素子 |
AU2007334456A1 (en) | 2006-12-13 | 2008-06-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Methods of cancer treatment with IGF1R inhibitors |
EP2094701A2 (en) | 2006-12-21 | 2009-09-02 | Plexxikon, Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
MX2009006627A (es) | 2006-12-22 | 2009-08-12 | Novartis Ag | Quinazolinas para la inhibicion de pdk1. |
JP5442448B2 (ja) | 2006-12-22 | 2014-03-12 | アステックス、セラピューティックス、リミテッド | Fgfrインヒビターとしての二環式ヘテロ環式化合物 |
KR20080062876A (ko) | 2006-12-29 | 2008-07-03 | 주식회사 대웅제약 | 신규한 항진균성 트리아졸 유도체 |
EP1990342A1 (en) | 2007-05-10 | 2008-11-12 | AEterna Zentaris GmbH | Pyridopyrazine Derivatives, Process of Manufacturing and Uses thereof |
TW200902008A (en) | 2007-05-10 | 2009-01-16 | Smithkline Beecham Corp | Quinoxaline derivatives as PI3 kinase inhibitors |
US20100179143A1 (en) | 2007-05-29 | 2010-07-15 | Smithkline Beecham Corporation | Naphthyridine, derivatives as p13 kinase inhibitors |
AR066879A1 (es) | 2007-06-08 | 2009-09-16 | Novartis Ag | Derivados de quinoxalina como inhibidores de la actividad de cinasa de tirosina de las cinasas janus |
BRPI0813105A2 (pt) | 2007-06-20 | 2015-08-04 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | Derivado de sulfonamida de ácido malônico e uso faramacêutico do mesmo |
EP2170894A1 (en) | 2007-06-21 | 2010-04-07 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Polymorphic and hydrate forms, salts and process for preparing 6-{difluoro[6-(1-methyl-1h-pyrazol-4-yl)[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl}quinoline |
EP2173338A1 (en) | 2007-07-06 | 2010-04-14 | OSI Pharmaceuticals, Inc. | Combination anti-cancer therapy |
EP2188292B1 (en) | 2007-08-08 | 2013-05-29 | GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited | 2- [ (2-{phenylamino}-1h-pyrrolo [2, 3-d]pyrimidin-4-yl) amino]benzamide derivatives as igf-1r inhibitors for the treatment of cancer |
EP2173354A4 (en) | 2007-08-09 | 2011-10-05 | Glaxosmithkline Llc | CHINOXALIN DERIVATIVES AS PI3 KINASE INHIBITORS |
WO2009019518A1 (en) | 2007-08-09 | 2009-02-12 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine compounds having a fgfr inhibitory effect |
US20090054304A1 (en) | 2007-08-23 | 2009-02-26 | Kalypsys, Inc. | Heterocyclic modulators of tgr5 for treatment of disease |
CN101910152B (zh) | 2007-11-16 | 2014-08-06 | 因塞特公司 | 作为janus激酶抑制剂的4-吡唑基-n-芳基嘧啶-2-胺和4-吡唑基-n-杂芳基嘧啶-2-胺 |
MX2010012064A (es) | 2008-05-05 | 2010-12-06 | Schering Corp | Uso secuencial de agentes quimioterapeuticos citotoxicos para el tratamiento de cancer. |
JP5351254B2 (ja) | 2008-05-23 | 2013-11-27 | ノバルティス アーゲー | キノキサリン−およびキノリン−カルボキシアミド誘導体 |
JP2012509342A (ja) | 2008-11-20 | 2012-04-19 | オーエスアイ・フアーマスーテイカルズ・インコーポレーテツド | 置換ピロロ[2,3−b]−ピリジンおよび−ピラジン |
CA2750047A1 (en) | 2009-01-21 | 2010-07-29 | Basilea Pharmaceutica Ag | Novel bicyclic antibiotics |
CA2750051A1 (en) | 2009-02-02 | 2010-08-05 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of akt activity |
TW201041888A (en) | 2009-05-06 | 2010-12-01 | Plexxikon Inc | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
US8310836B2 (en) | 2009-05-21 | 2012-11-13 | Ocz Technology Group, Inc. | Mass storage device for a computer system and method therefor |
FI2440546T3 (fi) | 2009-06-12 | 2023-03-30 | Abivax | Ennenaikaisen vanhenemisen ja erityisesti progerian hoitamiseen hyödyllisiä yhdisteitä |
CA2772714C (en) | 2009-09-03 | 2017-09-26 | Bioenergenix | Heterocyclic compounds for the inhibition of pask |
JP5728683B2 (ja) | 2009-09-04 | 2015-06-03 | バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングBayer Intellectual Property GmbH | チロシンスレオニンキナーゼ阻害剤としての置換アミノキノキサリン |
US9095596B2 (en) | 2009-10-15 | 2015-08-04 | Southern Research Institute | Treatment of neurodegenerative diseases, causation of memory enhancement, and assay for screening compounds for such |
US20110123545A1 (en) | 2009-11-24 | 2011-05-26 | Bristol-Myers Squibb Company | Combination of vegfr2 and igf1r inhibitors for the treatment of proliferative diseases |
EP2332939A1 (en) | 2009-11-26 | 2011-06-15 | Æterna Zentaris GmbH | Novel Naphthyridine derivatives and the use thereof as kinase inhibitors |
NZ700332A (en) | 2010-03-30 | 2017-06-30 | Verseon Corp | Multisubstituted aromatic compounds as inhibitors of thrombin |
GB201007286D0 (en) | 2010-04-30 | 2010-06-16 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
WO2011146591A1 (en) | 2010-05-19 | 2011-11-24 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Substituted hydroxamic acids and uses thereof |
EP2575462B1 (en) | 2010-05-24 | 2016-06-22 | Intellikine, LLC | Heterocyclic compounds and uses thereof |
GB201020179D0 (en) | 2010-11-29 | 2011-01-12 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
CN102532141A (zh) | 2010-12-08 | 2012-07-04 | 中国科学院上海药物研究所 | [1,2,4]三唑并[4,3-b][1,2,4]三嗪类化合物、其制备方法和用途 |
PL2670753T3 (pl) | 2011-01-31 | 2017-05-31 | Novartis Ag | Nowe pochodne heterocykliczne |
CA2825894C (en) | 2011-02-02 | 2021-11-30 | Amgen Inc. | Prognosis of cancer using a circulating biomarker |
JP6130305B2 (ja) | 2011-02-23 | 2017-05-17 | インテリカイン, エルエルシー | キナーゼ阻害剤の組み合わせおよびそれらの使用 |
WO2012118492A1 (en) | 2011-03-01 | 2012-09-07 | Array Biopharma Inc. | Heterocyclic sulfonamides as raf inhibitors |
US9896730B2 (en) | 2011-04-25 | 2018-02-20 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Use of EMT gene signatures in cancer drug discovery, diagnostics, and treatment |
JP5934787B2 (ja) | 2011-05-10 | 2016-06-15 | ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド | イオンチャネルモジュレーターとしての縮合複素環式化合物 |
CA2846574C (en) | 2011-08-26 | 2020-07-07 | Neupharma, Inc. | Quinoxaline sulfonamide derivates for use as kinase inhibitors |
CA2848506C (en) | 2011-09-14 | 2020-07-21 | Neupharma, Inc. | Certain chemical entities, compositions, and methods |
WO2013043935A1 (en) | 2011-09-21 | 2013-03-28 | Neupharma, Inc. | Certain chemical entites, compositions, and methods |
WO2013052699A2 (en) | 2011-10-04 | 2013-04-11 | Gilead Calistoga Llc | Novel quinoxaline inhibitors of pi3k |
GB201118654D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-07 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
JO3210B1 (ar) | 2011-10-28 | 2018-03-08 | Merck Sharp & Dohme | مثبط منصهر لبروتين نقل الكوليسترليستير اوكسازوليدينون ثمائي الحلقة |
GB201118656D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-07 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
GB201118675D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-14 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
GB201118652D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-07 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
MX340452B (es) | 2011-10-28 | 2016-07-08 | Novartis Ag | Novedosos derivados de purina y su uso en el tratamiento de enfermedades. |
EA029140B1 (ru) | 2012-03-08 | 2018-02-28 | Астеллас Фарма Инк. | Новый слитый fgfr3 |
GB201209609D0 (en) | 2012-05-30 | 2012-07-11 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
GB201209613D0 (en) | 2012-05-30 | 2012-07-11 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
US20150203589A1 (en) | 2012-07-24 | 2015-07-23 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Fusion proteins and methods thereof |
EP3939614A1 (en) | 2013-01-18 | 2022-01-19 | Foundation Medicine, Inc. | Methods of treating cholangiocarcinoma |
GB201307577D0 (en) * | 2013-04-26 | 2013-06-12 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
JP2016527274A (ja) | 2013-08-02 | 2016-09-08 | イグナイタ インコーポレイテッド | AXL/cMET阻害剤を単独または他の薬剤と組み合わせて用いて各種がんを治療する方法 |
US9221804B2 (en) | 2013-10-15 | 2015-12-29 | Janssen Pharmaceutica Nv | Secondary alcohol quinolinyl modulators of RORγt |
JO3512B1 (ar) * | 2014-03-26 | 2020-07-05 | Astex Therapeutics Ltd | مشتقات كينوكسالين مفيدة كمعدلات لإنزيم fgfr كيناز |
AU2015238301B2 (en) | 2014-03-26 | 2020-06-25 | Astex Therapeutics Ltd | Combinations |
KR102479696B1 (ko) | 2014-03-26 | 2022-12-22 | 아스텍스 테라퓨틱스 리미티드 | Fgfr 억제제 및 igf1r 억제제의 조합물 |
JOP20200201A1 (ar) | 2015-02-10 | 2017-06-16 | Astex Therapeutics Ltd | تركيبات صيدلانية تشتمل على n-(3.5- ثنائي ميثوكسي فينيل)-n'-(1-ميثيل إيثيل)-n-[3-(ميثيل-1h-بيرازول-4-يل) كينوكسالين-6-يل]إيثان-1.2-ثنائي الأمين |
JP6774421B2 (ja) | 2015-02-19 | 2020-10-21 | フュージョン ファーマシューティカルズ インク. | がんの治療のための方法、組成物、及びキット |
US10478494B2 (en) | 2015-04-03 | 2019-11-19 | Astex Therapeutics Ltd | FGFR/PD-1 combination therapy for the treatment of cancer |
CN107103171B (zh) | 2016-02-19 | 2020-09-25 | 阿里巴巴集团控股有限公司 | 机器学习模型的建模方法及装置 |
-
2016
- 2016-09-22 US US15/762,552 patent/US11542247B2/en active Active
- 2016-09-22 BR BR112018005625-1A patent/BR112018005625B1/pt active IP Right Grant
- 2016-09-22 DK DK16770484.0T patent/DK3353164T3/da active
- 2016-09-22 CN CN201680055325.7A patent/CN108137546B/zh active Active
- 2016-09-22 JP JP2018514863A patent/JP6896711B2/ja active Active
- 2016-09-22 RU RU2018113716A patent/RU2747644C2/ru active
- 2016-09-22 MX MX2018003564A patent/MX2018003564A/es unknown
- 2016-09-22 HR HRP20220012TT patent/HRP20220012T1/hr unknown
- 2016-09-22 WO PCT/EP2016/072501 patent/WO2017050865A1/en active Application Filing
- 2016-09-22 LT LTEPPCT/EP2016/072501T patent/LT3353164T/lt unknown
- 2016-09-22 CA CA2996989A patent/CA2996989C/en active Active
- 2016-09-22 ES ES16770484T patent/ES2904513T3/es active Active
- 2016-09-22 KR KR1020187007130A patent/KR102691777B1/ko active IP Right Grant
- 2016-09-22 EP EP16770484.0A patent/EP3353164B1/en active Active
- 2016-09-22 HU HUE16770484A patent/HUE057090T2/hu unknown
- 2016-09-22 SI SI201631435T patent/SI3353164T1/sl unknown
- 2016-09-22 AU AU2016328693A patent/AU2016328693B2/en active Active
-
2022
- 2022-12-19 US US18/084,092 patent/US20230203011A1/en active Pending
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2996989A1 (en) | 2017-03-30 |
EP3353164A1 (en) | 2018-08-01 |
JP2018527390A (ja) | 2018-09-20 |
CA2996989C (en) | 2023-10-03 |
HUE057090T2 (hu) | 2022-04-28 |
CN108137546B (zh) | 2021-07-27 |
KR102691777B1 (ko) | 2024-08-02 |
SI3353164T1 (sl) | 2022-02-28 |
DK3353164T3 (da) | 2022-01-24 |
AU2016328693B2 (en) | 2021-03-11 |
HRP20220012T1 (hr) | 2022-04-01 |
MX2018003564A (es) | 2018-06-18 |
JP6896711B2 (ja) | 2021-06-30 |
LT3353164T (lt) | 2022-01-25 |
ES2904513T3 (es) | 2022-04-05 |
BR112018005625B1 (pt) | 2023-11-14 |
CN108137546A (zh) | 2018-06-08 |
RU2747644C2 (ru) | 2021-05-11 |
US20230203011A1 (en) | 2023-06-29 |
KR20180052631A (ko) | 2018-05-18 |
US20200255401A1 (en) | 2020-08-13 |
RU2018113716A3 (ru) | 2020-01-22 |
AU2016328693A1 (en) | 2018-03-08 |
US11542247B2 (en) | 2023-01-03 |
BR112018005625A2 (ru) | 2018-10-02 |
EP3353164B1 (en) | 2021-11-03 |
WO2017050865A1 (en) | 2017-03-30 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2018113718A (ru) | Новые соединения | |
MX2020007485A (es) | Compuestos antiproliferativos y metodos de uso de los mismos. | |
MX2022010520A (es) | Macrociclos peptidicos contra acinetobacter baumannii. | |
EA201890200A1 (ru) | Производные циклизированного сульфамоилариламида и их применение в качестве лекарственных препаратов для лечения гепатита b | |
EA202091115A1 (ru) | Производные хиназолина, применяемые для лечения вич | |
EA201592200A1 (ru) | Производные сульфамоилпирроламида и их применение в качестве медикаментов для лечения гепатита b | |
EA201891229A1 (ru) | Eif4a-ингибирующие соединения и связанные с ними способы | |
EA201592198A1 (ru) | Производные сульфамоилтиофенамида и их применение в качестве медикаментов для лечения гепатита b | |
EA201591890A1 (ru) | Производные n-фенилкарбоксамида и их применение в качестве лекарственных препаратов для лечения гепатита b | |
EA201891063A1 (ru) | Производные дигидроимидазопиразинона, применимые в лечении рака | |
EA201591296A1 (ru) | Фталазиноны и изохинолиноны в качестве ингибиторов rock | |
JP2016518437A5 (ru) | ||
EA201690760A1 (ru) | Производные карбоксамида и их применение в качестве медикаментов для лечения гепатита b | |
EA201790088A1 (ru) | Ингибиторы syk | |
EA201690277A1 (ru) | Производные замещенного глиоксамидом пирроламида и их применение в качестве лекарственных средств для лечения гепатита b | |
JP2016528301A5 (ru) | ||
EA201591586A1 (ru) | Сульфамоил-ариламиды и их применение в качестве лекарственных препаратов для лечения гепатита b | |
CR20180253A (es) | Composiciones terapéuticas para el tratamiento del virus de unmunodeficiencia humana | |
NZ711424A (en) | Pyridine derivatives as soft rock inhibitors | |
PH12016502353A1 (en) | Pharmaceutical composition | |
MX2016014574A (es) | El uso de compuestos de tienotriazolodiazepina para el tratamiento de cancer de mama triple-negativo. | |
EA201690135A1 (ru) | Трициклические соединения бензоксаборола и их применение | |
EA201692260A1 (ru) | Соединения 1,3,4-тиадиазола и их применение в лечении рака | |
EA201600636A1 (ru) | 2-амино-6-метил-4,4а,5,6-тетрагидропирано[3,4-d][1,3]тиазин-8а(8н)-ил-1,3-тиазол-4-ил амиды | |
SA518390920B1 (ar) | مركبات فينوكسي أسيتاميد معالجة بإضافة حلقة |