RU2017125459A - Состав нацеленных микровезикул, наполненных газом - Google Patents

Состав нацеленных микровезикул, наполненных газом Download PDF

Info

Publication number
RU2017125459A
RU2017125459A RU2017125459A RU2017125459A RU2017125459A RU 2017125459 A RU2017125459 A RU 2017125459A RU 2017125459 A RU2017125459 A RU 2017125459A RU 2017125459 A RU2017125459 A RU 2017125459A RU 2017125459 A RU2017125459 A RU 2017125459A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
aqueous suspension
acid
gas
microvesicles
histidine
Prior art date
Application number
RU2017125459A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017125459A3 (ru
RU2725808C2 (ru
Inventor
Филипп БЮССА
Анн ЛАССЮ
Original Assignee
Бракко Суисс Са
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бракко Суисс Са filed Critical Бракко Суисс Са
Publication of RU2017125459A publication Critical patent/RU2017125459A/ru
Publication of RU2017125459A3 publication Critical patent/RU2017125459A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2725808C2 publication Critical patent/RU2725808C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K49/00Preparations for testing in vivo
    • A61K49/22Echographic preparations; Ultrasound imaging preparations ; Optoacoustic imaging preparations
    • A61K49/222Echographic preparations; Ultrasound imaging preparations ; Optoacoustic imaging preparations characterised by a special physical form, e.g. emulsions, liposomes
    • A61K49/223Microbubbles, hollow microspheres, free gas bubbles, gas microspheres
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61BDIAGNOSIS; SURGERY; IDENTIFICATION
    • A61B8/00Diagnosis using ultrasonic, sonic or infrasonic waves
    • A61B8/48Diagnostic techniques
    • A61B8/481Diagnostic techniques involving the use of contrast agent, e.g. microbubbles introduced into the bloodstream
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K49/00Preparations for testing in vivo
    • A61K49/22Echographic preparations; Ultrasound imaging preparations ; Optoacoustic imaging preparations
    • A61K49/222Echographic preparations; Ultrasound imaging preparations ; Optoacoustic imaging preparations characterised by a special physical form, e.g. emulsions, liposomes
    • A61K49/226Solutes, emulsions, suspensions, dispersions, semi-solid forms, e.g. hydrogels

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Radiology & Medical Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Acoustics & Sound (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Surgery (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (24)

1. Водная суспензия наполненных газом микровезикул, где указанные микровезикулы содержат фосфолипид и нацеливающий лиганд, содержащий пептид, имеющий аминокислотную последовательность, выбранную из AGPTWCEDDWYYCWLFGTGGGK (SEQ ID NO. 01), VCWEDSWGGEVCFRYDPGGGK (SEQ ID NO. 02) или их комбинацию, при этом указанная суспензия дополнительно содержит углевод и гистидин.
2. Водная суспензия по п.1, где указанный нацеливающий лиганд представлен в виде димерного пептида, содержащего комбинацию SEQ ID NO. 01 и SEQ ID NO. 02.
3. Водная суспензия по любому из предшествующих пунктов, где указанный углевод представляет собой глюкозу.
4. Водная суспензия по любому из предшествующих пунктов, где указанные микровезикулы содержат фосфолипид, выбранный из группы, состоящей из дилауроилфосфатидилхолина (DLPC), димиростоилфосфатидилхолина (DMPC), дипальмитоилфосфатидилхолина (DPPC), диарахидоилфосфатидилхолина (DAPC), дистеароилфосфатидилхолина (DSPC), диолеоилфосфатидилхолина (DOPC), 1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-этилфосфохолина (этил-DSPC), дипентадеканоилфосфатидилхолина (DPDPC), 1-миристоил-2-пальмитоилфосфатидилхолина (MPPC), 1-пальмитоил-2-миристоилфосфатидилхолина (PMPC), 1-пальмитоил-2-стеароилфосфатидилхолина (PSPC), 1-стеароил-2-пальмитоилфосфатидилхолина (SPPC), 1-пальмитоил-2-олеилфосфатидилхолина (POPC), 1-олеил-2-пальмитоилфосфатидилхолина (OPPC), дилауроилфосфатидилглицерина (DLPG) и его солей щелочных металлов, диарахидоилфосфатидилглицерина (DAPG) и его солей щелочных металлов, димиростоилфосфатидилглицерина (DMPG) и его солей щелочных металлов, дипальмитоилфосфатидилглицерина (DPPG) и его солей щелочных металлов, дистеароилфосфатидилглицерина (DSPG) и его солей щелочных металлов, диолеоилфосфатидилглицерина (DOPG) и его солей щелочных металлов, дилауроилфосфатидной кислоты (DLPA), димиростоилфосфатидной кислоты (DMPA) и ее солей щелочных металлов, дипальмитоилфосфатидной кислоты (DPPA) и ее солей щелочных металлов, дистеароилфосфатидной кислоты (DSPA), диарахидоилфосфатидной кислоты (DAPA) и ее солей щелочных металлов, дилауроилфосфатидилэтаноламина (DLPE), димиростоилфосфатидилэтаноламина (DMPE), дипальмитоилфосфатидилэтаноламина (DPPE), дистеароилфосфатидилэтаноламина (DSPE), диолеоилфосфатидилэтаноламина (DOPE), диарахидоилфосфатидилэтаноламина (DAPE), дилинолеилфосфатидилэтаноламина, дилауроилфосфатидилсерина (DLPS), димиростоилфосфатидилсерина (DMPS), диарахидоилфосфатидилсерина (DAPS), дипальмитоилфосфатидилсерина (DPPS), дистеароилфосфатидилсерина (DSPS), диолеоилфосфатидилсерина (DOPS), дипальмитоилсфингомиелина (DPSP), дистеароилсфингомиелина (DSSP), дилауроилфосфатидилинозита (DLPI), диарахидоилфосфатидилинозита (DAPI), димиростоилфосфатидилинозита (DMPI), дипальмитоилфосфатидилинозита (DPPI), дистеароилфосфатидилинозита (DSPI), диолеоилфосфатидилинозита (DOPI).
5. Водная суспензия по п.4, где указанные микровезикулы дополнительно содержат пегилированный фосфолипид.
6. Водная суспензия по п.4 или 5, где указанные микровезикулы дополнительно содержат жирные кислоты, выбранные из группы, состоящей из лауриновой кислоты, миристиновой кислоты, пальмитиновой кислоты, стеариновой кислоты, арахиновой кислоты, бегеновой кислоты, олеиновой кислоты, линолевой кислоты и линоленовой кислоты.
7. Водная суспензия по п.6, где указанные микровезикулы содержат смесь DSPC, пальмитиновой кислоты и DSPE-PEG2000 или DPPE-PEG5000.
8. Водная суспензия по п.7, где пальмитиновая кислота представлена в молярном количестве от 5% до 20%.
9. Водная суспензия по любому из предшествующих пунктов, где пептид конъюгирован с фосфолипидом с образованием липопептида.
10. Водная суспензия по п.9, где указанный липопептид представлен в молярном количестве от 0,1% до 5% в молярном отношении по отношению к другим компонентам микровезикул.
11. Водная суспензия по любому из предшествующих пунктов, где указанный нацеливающий лиганд представляет собой липопептид формулы II:
Figure 00000001
12. Водная суспензия по любому из предшествующих пунктов, где указанные наполненные газом микровезикулы содержат фторированный физиологически приемлемый газ.
13. Водная суспензия по любому из предшествующих пунктов, где концентрация гистидина в суспензии составляет от 1,5 мМ до 20 мМ,
14. Водная суспензия по п.13, где концентрация гистидина в суспензии составляет от 2,5 мМ до 10 мМ.
15. Фармацевтический набор, содержащий:
первый контейнер, содержащий физиологически приемлемый газ в контакте с лиофилизированным составом, содержащим (i) фосфолипид, (ii) нацеливающий лиганд, содержащий аминокислотную последовательность, выбранную из AGPTWCEDDWYYCWLFGTGGGK (SEQ ID NO. 01), VCWEDSWGGEVCFRYDPGGGK (SEQ ID NO. 02) или их комбинацию, и (iii) гистидин; и
второй контейнер, содержащий физиологически приемлемый раствор, содержащий углевод, для восстановления лиофилизированного состава в суспензию наполненных газом микровезикул.
16. Фармацевтический набор по п.15, где указанный нацеливающий лиганд находится в виде димерного пептида, содержащего комбинацию SEQ ID NO. 01 и SEQ ID NO. 02.
17. Фармацевтический набор по любому из пп. 15 или 16, где указанный второй контейнер содержит раствор глюкозы.
18. Фармацевтический набор по любому из пп.15-17, где количество гистидина в первом контейнере является таким, что концентрация гистидина в восстановленной водной суспензии наполненных газом микровезикул составляет от 1,5 мМ до 20 мМ.
19. Фармацевтический набор по п.18, где количество гистидина является таким, что концентрация гистидина в восстановленной водной суспензии наполненных газом микровезикул составляет от 2,5 мМ до 10 мМ.
20. Способ визуализации представляющей интерес области у субъекта, которому было предварительно введено эффективное количество суспензии наполненных газом микровезикул по любому из пп.1-14, который включает ультразвуковое облучение указанной представляющей интерес области и сбор соответствующих эхо-сигналов из указанной представляющей интерес области.
21. Способ визуализации представляющей интерес области у субъекта, который содержит введение субъекту эффективного количества суспензии наполненных газом микровезикул по любому из пп.1-14, ультразвуковое облучение указанной представляющей интерес области и сбор соответствующих эхо-сигналов из указанной представляющей интерес области.
RU2017125459A 2014-12-18 2015-12-17 Состав нацеленных микровезикул, наполненных газом RU2725808C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP14199057 2014-12-18
EP14199057.2 2014-12-18
PCT/EP2015/080199 WO2016097130A1 (en) 2014-12-18 2015-12-17 Targeted gas-filled microvesicles formulation

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2017125459A true RU2017125459A (ru) 2019-01-21
RU2017125459A3 RU2017125459A3 (ru) 2019-06-19
RU2725808C2 RU2725808C2 (ru) 2020-07-06

Family

ID=52292644

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017125459A RU2725808C2 (ru) 2014-12-18 2015-12-17 Состав нацеленных микровезикул, наполненных газом

Country Status (15)

Country Link
US (3) US10682429B2 (ru)
EP (1) EP3233136B8 (ru)
JP (1) JP6803839B2 (ru)
KR (1) KR102190157B1 (ru)
CN (2) CN107206110B (ru)
BR (1) BR112017011258B1 (ru)
CA (1) CA2968478C (ru)
DK (1) DK3233136T3 (ru)
ES (1) ES2726924T3 (ru)
HU (1) HUE043680T2 (ru)
IL (1) IL252960A0 (ru)
RU (1) RU2725808C2 (ru)
SG (1) SG11201704165VA (ru)
SI (1) SI3233136T1 (ru)
WO (1) WO2016097130A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA201891296A1 (ru) * 2015-12-21 2019-01-31 Нувокс Фарма Ллс Композиции фторуглеродных наноэмульсий, способы их получения и применения
WO2018140425A1 (en) * 2017-01-24 2018-08-02 Nuvox Pharma Llc Iso-osmotic and near iso-osmotic oxygen therapeutic formulations and methods thereof
GB201821049D0 (en) * 2018-12-21 2019-02-06 Ge Healthcare As Ultrasound contrast agent and methods for use therof
WO2020127816A1 (en) * 2018-12-21 2020-06-25 Bracco Suisse Sa Gas-filled microvesicles with ligand
US11717570B2 (en) 2019-05-15 2023-08-08 Bracco Suisse Sa Gas-filled microvesicles
US20200360289A1 (en) * 2019-05-15 2020-11-19 Bracco Suisse Sa Freeze-dried product and gas-filled microvesicles suspension
CA3165200A1 (en) * 2020-02-11 2021-08-19 Victor Jeannot Gas-filled microvesicles for therapeutic use

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5556610A (en) 1992-01-24 1996-09-17 Bracco Research S.A. Gas mixtures useful as ultrasound contrast media, contrast agents containing the media and method
US5445813A (en) 1992-11-02 1995-08-29 Bracco International B.V. Stable microbubble suspensions as enhancement agents for ultrasound echography
IN172208B (ru) 1990-04-02 1993-05-01 Sint Sa
IL104084A (en) 1992-01-24 1996-09-12 Bracco Int Bv Sustainable aqueous suspensions of pressure-resistant and gas-filled blisters, their preparation, and contrast agents containing them
IL116328A (en) 1994-12-16 1999-09-22 Bracco Research Sa Frozen suspension of gas microbubbles in frozen aqueous carrier for use as contrast agent in ultrasonic imaging
WO1997029783A1 (en) 1996-02-19 1997-08-21 Nycomed Imaging A/S Improvements in or relating to contrast agents
ES2506142T3 (es) 2002-03-01 2014-10-13 Dyax Corp. Péptidos de unión a KDR y a VEGF/KDR y su uso en diagnóstico
US7794693B2 (en) 2002-03-01 2010-09-14 Bracco International B.V. Targeting vector-phospholipid conjugates
ES2523654T3 (es) 2002-03-01 2014-11-28 Bracco Suisse Sa Constructos multivalentes para aplicaciones terapéuticas y de diagnóstico
MXPA05007730A (es) 2003-02-04 2006-01-31 Bracco Int Bv Agentes de contraste para ultrasonido y proceso para la preparacion de los mismos.
KR101323849B1 (ko) * 2005-12-09 2013-11-07 브라코 스위스 에스.에이. 표적화 벡터-포스포리피드 컨쥬게이트
ES2708851T3 (es) * 2006-10-06 2019-04-11 Bionet Pharma Gmbh Un implante del núcleo pulposo espinal
HUE052894T2 (hu) * 2010-08-09 2021-05-28 Bracco Suisse Sa Célbajuttató konstrukció gázzal töltött mikrovezikulákhoz

Also Published As

Publication number Publication date
EP3233136A1 (en) 2017-10-25
US11071792B2 (en) 2021-07-27
BR112017011258B1 (pt) 2024-02-06
CN107206110B (zh) 2021-07-20
KR20170097672A (ko) 2017-08-28
US20210386872A1 (en) 2021-12-16
RU2017125459A3 (ru) 2019-06-19
JP2018500294A (ja) 2018-01-11
CA2968478A1 (en) 2016-06-23
US20200330620A1 (en) 2020-10-22
RU2725808C2 (ru) 2020-07-06
WO2016097130A1 (en) 2016-06-23
CN113209316A (zh) 2021-08-06
SI3233136T1 (sl) 2019-08-30
BR112017011258A2 (pt) 2018-04-03
US10682429B2 (en) 2020-06-16
HUE043680T2 (hu) 2019-09-30
ES2726924T3 (es) 2019-10-10
CN107206110A (zh) 2017-09-26
US20180008731A1 (en) 2018-01-11
KR102190157B1 (ko) 2020-12-14
EP3233136B1 (en) 2019-02-20
SG11201704165VA (en) 2017-07-28
EP3233136B8 (en) 2019-04-10
JP6803839B2 (ja) 2020-12-23
CA2968478C (en) 2021-10-12
DK3233136T3 (da) 2019-05-20
IL252960A0 (en) 2017-08-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017125459A (ru) Состав нацеленных микровезикул, наполненных газом
ES2771925T3 (es) Métodos para tratar o prevenir la cefalea por migraña
CA2672902A1 (en) Formulations
CN103191410B (zh) T-细胞介导的疾病的治疗
CN105521491B (zh) 浓缩蛋白制剂及其用途
JP2010513522A5 (ru)
CN109803639A (zh) 新制剂
RU2013123909A (ru) Рет-агенты для визуализации апоптоза
EP3399992A1 (en) Self-crosslinking antibodies
JP2015517556A5 (ru)
RU2014152803A (ru) Водная фармацевтическая композиция, содержащая терапевтический агент и гуанидин, производное гуанидина, и инъекция, включающая эту композицию
JP2016506912A5 (ru)
AU2017218024A1 (en) A recombinant chimeric protein for selectins targeting
CN110678194A (zh) 奥曲肽注射液
US6726895B2 (en) Method of imaging cell death in vivo
Wu et al. A bivalent antihypertensive vaccine targeting L‐type calcium channels and angiotensin AT1 receptors
RU2019109154A (ru) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ТЕРАПИИ ДЕФИЦИТА ГОРМОНА РОСТА, СОДЕРЖАЩАЯ СЛИТЫЙ БЕЛОК hGH
US10683328B2 (en) Inhibitors of metastasis
JP2020023576A (ja) N−長鎖アシル酸性アミノ酸および/またはその塩を含む水溶液、並びにその製造方法
US20230076527A1 (en) Treatment of paroxysmal nocturnal hemoglobinuria
RU2016119565A (ru) Полипептиды длительного действия и способы их получения и введения
JP2008507537A5 (ru)
ES2701444T5 (es) Usos de bremelanotida en una terapia para la disfunción sexual femenina
RU2021136630A (ru) Лиофилизированный продукт и суспензия наполненных газом микровезикул
CN103288968B (zh) 一种抗肿瘤靶向复合物及其制备方法和应用