RU2017109814A - Кристаллическая 7-{ (3s,4s)-3-[(циклопропиламино)метил]-4-фторпирролидин-1-ил} -6-фтор-1-(2-фторэтил)-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота - Google Patents
Кристаллическая 7-{ (3s,4s)-3-[(циклопропиламино)метил]-4-фторпирролидин-1-ил} -6-фтор-1-(2-фторэтил)-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017109814A RU2017109814A RU2017109814A RU2017109814A RU2017109814A RU 2017109814 A RU2017109814 A RU 2017109814A RU 2017109814 A RU2017109814 A RU 2017109814A RU 2017109814 A RU2017109814 A RU 2017109814A RU 2017109814 A RU2017109814 A RU 2017109814A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydrochloride salt
- fluoropyrrolidin
- cyclopropylamino
- dihydroquinoline
- fluoroethyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
Claims (12)
1. Хлористоводородная соль 7-{(3S,4S)-3-[(циклопропиламино)метил]-4-фторпирролидин-1-ил}-6-фтор-1-(2-фторэтил)-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты.
2. Хлористоводородная соль по п.1, где хлористоводородная соль включает безводную форму хлористоводородной соли указанного соединения и/или гидрат хлористоводородной соли указанного соединения.
3. Хлористоводородная соль по п.1, где хлористоводородная соль включает безводную кристаллическую форму хлористоводородной соли указанного соединения.
4. Хлористоводородная соль по п.1, где хлористоводородная соль включает кристаллический гидрат хлористоводородной соли указанного соединения.
5. Фармацевтический препарат, содержащий хлористоводородную соль по п.1.
6. Антибактериальное средство, содержащее хлористоводородную соль по п.1 или полученное включением хлористоводородной соли по п.1 в качестве активного фармацевтического ингредиента.
7. Антибактериальное средство по п.6, где антибактериальное средство представляет собой дозированную лекарственную форму для перорального приема.
8. Антибактериальное средство по п.6, где антибактериальное средство представляет собой инъекцию.
9. Способ получения хлористоводородной соли по п. 1, включающий:
добавление хлористоводородной кислоты к 2-пропанольному раствору 7-{(3S,4S)-3-[(циклопропиламино)метил]-4-фторпирролидин-1-ил}-6-фтор-1-(2-фторэтил)-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты с получением сырой хлористоводородной соли и
кристаллизацию полученной сырой хлористоводородной соли с помощью водного этанола, имеющего водную активность менее 0,5, или водного 2-пропанола, имеющего водную активность менее 0,5.
10. Хлористоводородная соль 7-{(3S,4S)-3-[(циклопропиламино)метил]-4-фторпирролидин-1-ил}-6-фтор-1-(2-фторэтил)-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты, полученная добавлением хлористоводородной кислоты к 2-пропанольному раствору указанного соединения.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2011246209 | 2011-11-10 | ||
| JP2011-246209 | 2011-11-10 | ||
| JP2012-071739 | 2012-03-27 | ||
| JP2012071739 | 2012-03-27 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014123567A Division RU2615509C2 (ru) | 2011-11-10 | 2012-11-09 | Кристаллическая 7-{ (3s,4s)-3-[(циклопропиламино)метил]-4-фторпирролидин-1-ил} -6-фтор-1-(2-фторэтил)-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017109814A true RU2017109814A (ru) | 2019-01-23 |
| RU2017109814A3 RU2017109814A3 (ru) | 2020-04-08 |
Family
ID=48289529
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014123567A RU2615509C2 (ru) | 2011-11-10 | 2012-11-09 | Кристаллическая 7-{ (3s,4s)-3-[(циклопропиламино)метил]-4-фторпирролидин-1-ил} -6-фтор-1-(2-фторэтил)-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота |
| RU2017109814A RU2017109814A (ru) | 2011-11-10 | 2012-11-09 | Кристаллическая 7-{ (3s,4s)-3-[(циклопропиламино)метил]-4-фторпирролидин-1-ил} -6-фтор-1-(2-фторэтил)-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014123567A RU2615509C2 (ru) | 2011-11-10 | 2012-11-09 | Кристаллическая 7-{ (3s,4s)-3-[(циклопропиламино)метил]-4-фторпирролидин-1-ил} -6-фтор-1-(2-фторэтил)-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US9090587B2 (ru) |
| EP (2) | EP3112359B1 (ru) |
| JP (4) | JP5871948B2 (ru) |
| KR (2) | KR20140098074A (ru) |
| CN (2) | CN104945375B (ru) |
| AU (1) | AU2016273899B2 (ru) |
| BR (1) | BR112014010765B1 (ru) |
| CA (1) | CA2855022C (ru) |
| ES (2) | ES2747303T3 (ru) |
| IN (1) | IN2014DN03277A (ru) |
| NZ (1) | NZ623808A (ru) |
| RU (2) | RU2615509C2 (ru) |
| SA (1) | SA112330992B1 (ru) |
| SG (2) | SG11201401817TA (ru) |
| TW (1) | TWI547492B (ru) |
| WO (1) | WO2013069297A1 (ru) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SA112330992B1 (ar) * | 2011-11-10 | 2015-09-13 | كيورين فارماسوتيكال كو.، ليمتد | صورة متبلرة من 7-{(s4، s3)-3-[(سيكلو بروبيل أمينو) ميثيل]-4-فلورو بيروليدين-1-يل}-6-فلورو-1-(2-فلورو إيثيل)- 8-ميثوكسي-4-أوكسو-1، 4-داي هيدرو كينولين-3- حمض كربوكسيلي |
| CA2910121A1 (en) * | 2013-04-25 | 2014-10-30 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | A pharmaceutical composition comprising a 1,4-dihydroquinoline carboxylic acid a cellulosic excipient and a salting-out agent |
| WO2014174848A1 (ja) * | 2013-04-25 | 2014-10-30 | 杏林製薬株式会社 | 錠剤 |
| EP2990038B1 (en) | 2013-04-25 | 2019-11-20 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | Solid pharmaceutical composition |
| GB201402071D0 (en) * | 2014-02-07 | 2014-03-26 | Galapagos Nv | Novel salts and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of inflammatory disorders |
| WO2016063542A1 (ja) * | 2014-10-23 | 2016-04-28 | 杏林製薬株式会社 | 固形医薬組成物 |
| WO2016063544A1 (ja) * | 2014-10-23 | 2016-04-28 | 杏林製薬株式会社 | 固形医薬組成物 |
| MY191848A (en) * | 2015-03-13 | 2022-07-18 | Kyorin Seiyaku Kk | Respiratory infection treating agent |
| US10406149B2 (en) | 2015-06-02 | 2019-09-10 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | Aqueous liquid formulation |
| CA2987879A1 (en) * | 2015-06-02 | 2016-12-08 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | Aqueous drug |
| JP6675396B2 (ja) * | 2015-06-02 | 2020-04-01 | 杏林製薬株式会社 | 水性液剤 |
| JP6618660B2 (ja) | 2017-06-16 | 2019-12-11 | 杏林製薬株式会社 | 誤嚥性肺炎、肺化膿症又は肺膿瘍の治療剤 |
| WO2018230686A1 (ja) | 2017-06-16 | 2018-12-20 | 杏林製薬株式会社 | 誤嚥性肺炎、肺化膿症又は肺膿瘍の治療剤 |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ZA944369B (en) * | 1993-08-27 | 1995-02-13 | Hokuriku Seuyaku Co Ltd | 5-amino-8-methyl-7-pyrrolidinylquinoline-3-carboxylic acid derivative |
| CN1158846A (zh) | 1995-05-09 | 1997-09-10 | 昆山市康壮达兽药厂 | 盐酸氟哌酸的合成工艺 |
| US20030124028A1 (en) | 2001-08-10 | 2003-07-03 | Carlson Eric D. | Apparatuses and methods for creating and testing pre-formulations and systems for same |
| AU2002236267A1 (en) * | 2002-03-08 | 2003-09-22 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Quinolonecarboxylic acid derivative |
| US7514451B2 (en) | 2003-09-10 | 2009-04-07 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | 7-(4-Substituted-3-cyclopropylaminomethyl-1 pyrrolidinyl) quinolonecarboxylic acid derivative |
| CN101003540A (zh) | 2006-01-18 | 2007-07-25 | 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 | 一种抗感染化合物和用途 |
| SA112330992B1 (ar) * | 2011-11-10 | 2015-09-13 | كيورين فارماسوتيكال كو.، ليمتد | صورة متبلرة من 7-{(s4، s3)-3-[(سيكلو بروبيل أمينو) ميثيل]-4-فلورو بيروليدين-1-يل}-6-فلورو-1-(2-فلورو إيثيل)- 8-ميثوكسي-4-أوكسو-1، 4-داي هيدرو كينولين-3- حمض كربوكسيلي |
-
2012
- 2012-11-07 SA SA112330992A patent/SA112330992B1/ar unknown
- 2012-11-09 KR KR1020147012681A patent/KR20140098074A/ko active Search and Examination
- 2012-11-09 WO PCT/JP2012/007195 patent/WO2013069297A1/ja active Application Filing
- 2012-11-09 NZ NZ623808A patent/NZ623808A/en not_active IP Right Cessation
- 2012-11-09 CN CN201510329284.3A patent/CN104945375B/zh active Active
- 2012-11-09 ES ES16177827T patent/ES2747303T3/es active Active
- 2012-11-09 ES ES12846895.6T patent/ES2621664T3/es active Active
- 2012-11-09 IN IN3277DEN2014 patent/IN2014DN03277A/en unknown
- 2012-11-09 TW TW101141841A patent/TWI547492B/zh active
- 2012-11-09 JP JP2013542858A patent/JP5871948B2/ja active Active
- 2012-11-09 KR KR1020197015481A patent/KR102162208B1/ko active IP Right Grant
- 2012-11-09 SG SG11201401817TA patent/SG11201401817TA/en unknown
- 2012-11-09 RU RU2014123567A patent/RU2615509C2/ru active
- 2012-11-09 EP EP16177827.9A patent/EP3112359B1/en not_active Not-in-force
- 2012-11-09 CA CA2855022A patent/CA2855022C/en not_active Expired - Fee Related
- 2012-11-09 EP EP12846895.6A patent/EP2778159B1/en not_active Not-in-force
- 2012-11-09 RU RU2017109814A patent/RU2017109814A/ru unknown
- 2012-11-09 CN CN201280055120.0A patent/CN103930414B/zh active Active
- 2012-11-09 US US14/352,141 patent/US9090587B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2012-11-09 SG SG10201608167UA patent/SG10201608167UA/en unknown
- 2012-11-09 BR BR112014010765-3A patent/BR112014010765B1/pt not_active IP Right Cessation
-
2015
- 2015-06-17 US US14/741,713 patent/US9328089B2/en not_active Ceased
- 2015-08-25 JP JP2015165879A patent/JP6514069B2/ja active Active
-
2016
- 2016-12-14 AU AU2016273899A patent/AU2016273899B2/en not_active Ceased
-
2017
- 2017-05-08 JP JP2017092125A patent/JP6349435B2/ja active Active
-
2018
- 2018-05-02 US US15/969,342 patent/USRE47785E1/en not_active Expired - Fee Related
- 2018-07-13 JP JP2018132781A patent/JP6818719B2/ja active Active
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017109814A (ru) | Кристаллическая 7-{ (3s,4s)-3-[(циклопропиламино)метил]-4-фторпирролидин-1-ил} -6-фтор-1-(2-фторэтил)-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота | |
| EA201200763A1 (ru) | Замещенные производные карбамоилметиламиноуксусной кислоты в качестве новых ингибиторов nep | |
| HRP20191523T1 (hr) | Paraziticidne kombinacije spirocikličkog izoksazolina | |
| JP2011201907A5 (ru) | ||
| EA201390723A1 (ru) | Аминозамещенные производные бисфенилпентановой кислоты в качестве ингибиторов nep | |
| WO2011012816A3 (fr) | Formulation pharmaceutique | |
| AU2018236805B2 (en) | Glutarimide derivatives, use thereof, pharmaceutical composition based thereon and methods for producing glutarimide derivatives | |
| EA201390917A1 (ru) | Дигетероарильные соединения в качестве ингибиторов vps34 | |
| NZ602450A (en) | Agomelatine hydrochloride hydrate and preparation thereof | |
| WO2010129057A3 (en) | Tetracycline compounds | |
| EA200901146A1 (ru) | Твердые лекарственные формы, содержащие алискирен и его фармацевтически приемлемые соли | |
| WO2014036502A8 (en) | Tetracycline compounds | |
| EA201591487A1 (ru) | Производные замещенной бисфенилбутановой кислоты в качестве ингибиторов nep с улучшенной in vivo эффективностью | |
| EA201490464A1 (ru) | Соль и полиморф пиразолопиримидинонового соединения и фармацевтическая композиция, содержащая их, их способ получения и применение | |
| FR2892721B1 (fr) | Nouveau procede de preparation de sels d'acides et d'ammonium quaternaires | |
| RU2015137671A (ru) | Профилактическое или терапевтическое лекарственное средство для лечения запора | |
| RU2013103693A (ru) | Сложные эфиры метронидазола для лечения розацеа | |
| TH132871B (th) | ผลึกของอนุพันธ์ 6,7-ชนิดไม่อิ่มตัว-7-คาร์บาโมอิลมอร์ฟิแนนและวิธีการในการผลิตผลึกดังกล่าว | |
| EA201171422A1 (ru) | Соли тиотропия с 10-камфорсульфоновой кислотой | |
| TH135149B (th) | สารรักษาโรคหรือป้องกันโรคสำหรับโรคทางเดินน้ำดี | |
| TH146679A (th) | เกลือโซเดียมของ 6-ฟลูออโร-3-ไฮดรอกซิ-2-พิแรซีน คาร์บอกแซมีด | |
| TH153727A (th) | สารประกอบไดไฮโดรไอซอกซะโซลที่เป็นสารฆ่าปรสิต | |
| TH151354A (th) | ตัวยับยั้งเปปไทด์ อีพอกซีคีโตน อิมมูโนโปรตีนที่เป็นผลึก | |
| RU2012118561A (ru) | Аспартат 1-циклопропил-6-фтор-7-(8-метоксиимино-2, 6-диаза-спиро[3. 4]окт-6-ил)-4-оксо-1, 4-дигидро-[1, 8]нафтиридин-3-карбоновой кислоты, способ его получения и включающая его антимикробная фармацевтическая композиция | |
| RU2009142636A (ru) | Комбинированные лекарственные препараты, состоящие из солей 2-этил-3-(n, n-диметилкарбамоилокси)-6-метилпиридина с органическими и неорганическими кислотами и янтарной кислоты, обладающие антигипоксической, антиамнестической и противосудорожной активностью |