RU2017103962A - Соединения длинноцепочечных производных диметиланилина, способы их получения, самоорганизующиеся текстуры, а также их применение - Google Patents
Соединения длинноцепочечных производных диметиланилина, способы их получения, самоорганизующиеся текстуры, а также их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017103962A RU2017103962A RU2017103962A RU2017103962A RU2017103962A RU 2017103962 A RU2017103962 A RU 2017103962A RU 2017103962 A RU2017103962 A RU 2017103962A RU 2017103962 A RU2017103962 A RU 2017103962A RU 2017103962 A RU2017103962 A RU 2017103962A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compounds
- long
- dimethylaniline
- chain derivatives
- formula
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
- C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
- C07C237/04—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
- A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
- A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C219/00—Compounds containing amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
- C07C219/02—Compounds containing amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having esterified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
- C07C219/04—Compounds containing amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having esterified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C231/00—Preparation of carboxylic acid amides
- C07C231/12—Preparation of carboxylic acid amides by reactions not involving the formation of carboxamide groups
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
- C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
- C07C237/16—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and unsaturated
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
- C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
- C07C237/20—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (15)
1. Соединения длинноцепочечных производных диметиланилина со сверхпродолжительным обезболивающим эффектом, относящиеся к N-диэтиламиноацетил-2,6-диметиланилинам, имеющим структуру, представленную формулой (I):
в формуле X выбран из группы, состоящей из галогенов и фармацевтически приемлемых анионов, предпочтительно брома; R выбран из группы, состоящей из С2~30 алкилов и алкокси-групп с прямой или разветвленной цепью, замещенных или незамещенных, насыщенных или ненасыщенных; n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3 и 4.
2. Соединения по п. 1, характеризующиеся тем, что R в структуре формулы (I) представляет собой С12-30 алкил или алкокси-группу; n = 1.
3. Соединения по п. 1, характеризующиеся тем, что R в структуре формулы (I) представляет собой С2-11 алкил или алкокси-группу; n = 1.
4. Способы получения указанных длинноцепочечных производных диметиланилина по любому из пп. 1-3, представленных формулой (I), где получение осуществляют в соответствии со следующими процедурами:
Соединение IV реагирует с соответствующим исходным С2~30 - алканолом или карбоновой кислотой с прямой или разветвленной цепью (V) с получением целевого соединения (I) с помощью следующих стадий:
в формуле X выбран из группы, состоящей из галогенов и фармацевтически приемлемых анионов, предпочтительно брома; R выбран из группы, состоящей из С2~30 алкилов и алкокси-групп с прямой или разветвленной цепью, замещенных или незамещенных, насыщенных или ненасыщенных; Q представляет собой ОН, СООН или COCl; Z представляет собой ОН или OCOCl; n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3 и 4.
5. Соединения длинноцепочечных производных диметиланилина по любому из пп. 1-3, характеризующиеся тем, что в присутствии воды или водного растворителя мицеллярную текстуру, образованную путем самосборки, предпочтительно применяют для местной анестезии.
6. Соединения длинноцепочечных производных диметиланилина по п. 5, характеризующиеся тем, что указанные водные растворители представляют собой физиологический раствор или органические растворители, включая этанол, 1,2-пропиленгликоль, глицерин, которые могут смешиваться с водой и могут использоваться в местных инъекциях.
7. Соединения длинноцепочечных производных диметиланилина по п. 5 или 6, характеризующиеся тем, что указанная мицеллярная текстура, образованная самосборкой, представляет собой однородный стабильный гидрогель.
8. Применение соединений длинноцепочечных производных диметиланилина по любому из пп. 1-7, для получения лекарственных средств, включая местные обезболивающие, болеутоляющие и противозудные средства.
9. Применение мицеллярных текстур, образованных самосборкой соединений длинноцепочечных производных диметиланилина по любому из пп. 1-7, для получения биоматериалов и/или носителей для вспомогательных веществ для упаковки лекарственных средств или в системах доставки.
10. Применение по п. 8 или 9, характеризующиеся тем, что соединения длинноцепочечных производных диметиланилина объединяют с лекарственными средствами для общей анестезии, включая прокаин, лидокаин, бупивакаин и ропивакаин, с образованием лекарственных средств с местным обезболивающим эффектом длительного действия; или мицеллярные текстуры, образованные указанной самосборкой, объединяют с активными соединениями временных акцепторов агонистов катионных каналов, включая TRPV1 и/или TRPS, капсаицин, 4-гидрокси-3-метоксибензил нонаноат, 4-гидрокси-3-метоксибензил нонаноат, эвгенол, с образованием лекарственных средств для местного обезболивания.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201410373447 | 2014-08-01 | ||
| CN201410373447.3 | 2014-08-01 | ||
| PCT/CN2015/084760 WO2016015581A1 (zh) | 2014-08-01 | 2015-07-22 | 二甲基苯铵类长链化合物、制备、自组装结构及用途 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017103962A true RU2017103962A (ru) | 2018-09-03 |
| RU2017103962A3 RU2017103962A3 (ru) | 2018-09-03 |
Family
ID=55216757
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017103962A RU2017103962A (ru) | 2014-08-01 | 2015-07-22 | Соединения длинноцепочечных производных диметиланилина, способы их получения, самоорганизующиеся текстуры, а также их применение |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10011562B2 (ru) |
| EP (1) | EP3187485A4 (ru) |
| JP (1) | JP2017523175A (ru) |
| KR (1) | KR20170039258A (ru) |
| CN (1) | CN105315170B (ru) |
| AU (1) | AU2015296380A1 (ru) |
| CA (1) | CA2955719A1 (ru) |
| PH (1) | PH12017500136A1 (ru) |
| RU (1) | RU2017103962A (ru) |
| SG (1) | SG11201700517PA (ru) |
| WO (1) | WO2016015581A1 (ru) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN110092731B (zh) * | 2018-01-31 | 2022-03-04 | 四川大学华西医院 | 长链胺取代的二甲基苯铵类化合物、制备、自组装结构及用途 |
| EP3750870A4 (en) * | 2018-02-11 | 2021-11-17 | West China Hospital, Sichuan University | QUARTERLY AMMONIUM SALT COMPOUND, MANUFACTURING METHOD FOR IT AND USE OF IT |
| CN108409614B (zh) * | 2018-04-02 | 2019-09-24 | 成都联创蓉成医药科技有限公司 | 一种酰胺类化合物、其药物组合物、制备方法及用途 |
| CN110776481B (zh) | 2018-07-24 | 2023-06-16 | 四川大学华西医院 | 一类双阳离子化合物及其制备方法和用途 |
| CN108727248B (zh) * | 2018-07-25 | 2021-05-25 | 四川大学华西医院 | 一类双季铵化合物及其制备方法和用途 |
| CN112390724B (zh) * | 2019-08-19 | 2023-07-21 | 鲁南制药集团股份有限公司 | 一种n-二乙氨基乙酰-2,6-二甲基苯胺季铵盐的制备方法 |
| CN112574098B (zh) * | 2019-09-30 | 2022-06-07 | 四川大学华西医院 | 一种酰胺化合物及其制备方法和用途 |
| CA3159752A1 (en) * | 2019-10-30 | 2021-05-06 | Children's Medical Center Corporation | Local anesthetics with selective-sensory nerve blockade |
| CN113396139A (zh) * | 2020-01-13 | 2021-09-14 | 易天奇 | 基于苯环超分子相互作用的芳基酰胺类化合物、自组装形态及用途 |
| CN113214107B (zh) * | 2020-05-11 | 2022-03-18 | 四川道珍科技有限公司 | 一种芳香类化合物、制备方法及在药物中的应用 |
| CN115960013A (zh) * | 2020-05-25 | 2023-04-14 | 唐磊 | 一类具有双子表面活性剂结构特征的季铵甲酸盐化合物、超分子自组装及应用 |
| WO2022232231A1 (en) * | 2021-04-29 | 2022-11-03 | The Regents Of The University Of California | Use of terpenoids and salicylates as anesthetics, analgesics, and euthanasia agents |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3998815A (en) * | 1974-06-24 | 1976-12-21 | Interx Research Corporation | 1-hydrocarbonoyloxymethyl-3-carbamoyl or 3-carboethoxy-pyridinium salts |
| JPH09255565A (ja) * | 1996-03-26 | 1997-09-30 | Daikyo Yakuhin Kogyo Kk | 皮膚局所麻酔用ヒドロゲルパッチ |
| WO2001045678A2 (de) * | 1999-12-21 | 2001-06-28 | Id Pharma Gmbh | Arzneimittel, verfahren zu dessen herstellung und dessen verwendung |
| BRPI0404222A (pt) * | 2004-06-07 | 2006-02-07 | Fundacao Oswaldo Cruz | Compostos derivados da lidocaìna, composições farmacêuticas contendo os mesmos, uso das respectivas composições farmacêuticas no tratamento, prevenção ou inibição de doenças bem como o método de tratamento, prevenção ou inibição de doenças com as ditas composições farmacêuticas |
| KR100912307B1 (ko) * | 2004-10-21 | 2009-08-14 | 유니버시티 오브 아이오와 리써치 파운데이션 | 동일계내 제어된 방출 약물 전달 시스템 |
| EP2393472B1 (en) * | 2008-12-05 | 2019-06-05 | NanoMed Holdings Pty Ltd | Amphiphile prodrugs |
| CN103601650B (zh) * | 2013-01-16 | 2014-08-06 | 四川大学华西医院 | N-二乙氨基乙酰-2,6-二甲基苯胺衍生物、制备方法及用途 |
-
2015
- 2015-07-17 CN CN201510423735.XA patent/CN105315170B/zh active Active
- 2015-07-22 RU RU2017103962A patent/RU2017103962A/ru unknown
- 2015-07-22 JP JP2017504006A patent/JP2017523175A/ja active Pending
- 2015-07-22 EP EP15826906.8A patent/EP3187485A4/en not_active Withdrawn
- 2015-07-22 KR KR1020177005646A patent/KR20170039258A/ko not_active Application Discontinuation
- 2015-07-22 WO PCT/CN2015/084760 patent/WO2016015581A1/zh active Application Filing
- 2015-07-22 CA CA2955719A patent/CA2955719A1/en not_active Abandoned
- 2015-07-22 US US15/327,962 patent/US10011562B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2015-07-22 SG SG11201700517PA patent/SG11201700517PA/en unknown
- 2015-07-22 AU AU2015296380A patent/AU2015296380A1/en not_active Abandoned
-
2017
- 2017-01-20 PH PH12017500136A patent/PH12017500136A1/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PH12017500136A1 (en) | 2017-05-29 |
| CA2955719A1 (en) | 2016-02-04 |
| EP3187485A1 (en) | 2017-07-05 |
| CN105315170A (zh) | 2016-02-10 |
| US10011562B2 (en) | 2018-07-03 |
| EP3187485A4 (en) | 2018-03-07 |
| WO2016015581A1 (zh) | 2016-02-04 |
| JP2017523175A (ja) | 2017-08-17 |
| KR20170039258A (ko) | 2017-04-10 |
| CN105315170B (zh) | 2017-08-25 |
| AU2015296380A1 (en) | 2017-03-16 |
| SG11201700517PA (en) | 2017-02-27 |
| RU2017103962A3 (ru) | 2018-09-03 |
| US20170204053A1 (en) | 2017-07-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017103962A (ru) | Соединения длинноцепочечных производных диметиланилина, способы их получения, самоорганизующиеся текстуры, а также их применение | |
| CY1120342T1 (el) | Ανταγωνιστης πολυκυκλικου lpa1 και χρησεις εξ' αυτου | |
| RU2015131006A (ru) | ЗАМЕЩЕННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ СПИРОПИРИДО[1,2-a]ПИРАЗИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ИНТЕГРАЗЫ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА (ВИЧ) | |
| RU2016129474A (ru) | Изоксазолиновые композиции | |
| HRP20160253T1 (hr) | Inhibitor benzodiazepinske bromodomene | |
| RU2014112108A (ru) | Составы с производными децитабина | |
| RU2014121090A (ru) | Модуляторы рецептора нмда и их применение | |
| JP2013510123A5 (ru) | ||
| RU2013107748A (ru) | Производные с-арилглюкозидов, способ их получения и фармацевтическое применение | |
| JP2013510124A5 (ru) | ||
| JP2016508158A5 (ru) | ||
| MX2017012062A (es) | Composicion farmaceutica de tetraciclina para uso dermatologico. | |
| JP2015518833A5 (ru) | ||
| CL2013003163A1 (es) | Composición transdermica de ibuprofeno, util en el tratamiento del dolor o la inflamacion. | |
| RU2017104856A (ru) | Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств | |
| AR095036A1 (es) | Compuestos analgésicos bicíclicos | |
| AR094790A1 (es) | Derivados sustituidos del ácido bisfenil butanóico fosfónico como inhibidores de la nep | |
| RU2014145285A (ru) | Ингибиторы протеинкиназ | |
| RU2016116036A (ru) | Производное циклического амина и его фармацевтическое применение | |
| RU2017110076A (ru) | Фармацевтическая композиция и способы | |
| RU2012105752A (ru) | Фармацевтические композиции | |
| CO2019003632A2 (es) | Formulaciones de buprenorfina de liberación sostenida | |
| PE20160285A1 (es) | Profarmacos de rebamipida novedosos, metodo de preparacion y uso de los mismos. | |
| RU2016147704A (ru) | Производные циклогексилпиридина | |
| EA201591910A1 (ru) | Стабильный раствор бромфенака |