RU2016149770A - Фармацевтические препараты азолов для парентерального введения и способы их получения и применения для лечения заболеваний, чувствительных к азольным соединениям - Google Patents

Фармацевтические препараты азолов для парентерального введения и способы их получения и применения для лечения заболеваний, чувствительных к азольным соединениям Download PDF

Info

Publication number
RU2016149770A
RU2016149770A RU2016149770A RU2016149770A RU2016149770A RU 2016149770 A RU2016149770 A RU 2016149770A RU 2016149770 A RU2016149770 A RU 2016149770A RU 2016149770 A RU2016149770 A RU 2016149770A RU 2016149770 A RU2016149770 A RU 2016149770A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition according
peg
solvent
composition
water
Prior art date
Application number
RU2016149770A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016149770A3 (ru
RU2734128C2 (ru
Inventor
Борхе С. АНДЕРССОН
Джеффри ТАРРАНД
Бениньо К. ВАЛЬДЕС
Original Assignee
Борхе С. АНДЕРССОН
Джеффри ТАРРАНД
Бениньо К. ВАЛЬДЕС
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Борхе С. АНДЕРССОН, Джеффри ТАРРАНД, Бениньо К. ВАЛЬДЕС filed Critical Борхе С. АНДЕРССОН
Publication of RU2016149770A publication Critical patent/RU2016149770A/ru
Publication of RU2016149770A3 publication Critical patent/RU2016149770A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2734128C2 publication Critical patent/RU2734128C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • A61K31/417Imidazole-alkylamines, e.g. histamine, phentolamine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41961,2,4-Triazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425Thiazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08Solutions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10Antimycotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00Preparations for use in therapy

Claims (34)

1. Фармацевтическая композиция, подходящая для парентерального введения, содержащая противогрибковое азольное фармацевтическое средство и растворитель, при этом указанный растворитель содержит a) спиртовой компонент, выбранный из бензилового спирта и/или подкисленного этанола, и b) полиэтиленгликоль (ПЭГ), при этом азольное средство растворяют в указанном растворителе, причем композиция по существу не содержит неионогенных поверхностно-активных веществ и содержит менее 5% воды, где противогрибковое азольное фармацевтическое средство выбирают из группы имидазолов, триазолов или тиазолов, где противогрибковое азольное фармацевтическое средство не является итраконазолом или позаконазолом.
2. Композиция по п.1, в которой указанный растворитель содержит как этанол, так и бензиловый спирт.
3. Композиция по п.1, в которой растворитель содержит подкисленный этанол.
4. Композиция по п.3, в которой подкисленный этанол представляет собой сочетание этанола и кислоты, и растворитель имеет pH примерно от 1 до примерно 5.
5. Композиция по п.4, в которой растворитель имеет pH примерно от 3 до примерно 4.
6. Композиция по п.4, в которой кислотой является HCl, лимонная кислота, уксусная кислота или глутаминовая кислота.
7. Композиция по п.1, в которой отношение ПЭГ к спирту составляет от 27 до 2.
8. Композиция по п.7, в которой отношение ПЭГ к спирту составляет от 12 до 8.
9. Композиция по п.1, в которой указанный ПЭГ выбран из группы, состоящей из ПЭГ-100, ПЭГ-200, ПЭГ-300, ПЭГ-400 и ПЭГ-800.
10. Композиция по п.9, в которой полиэтиленгликоль представляет собой ПЭГ-400.
11. Композиция по п.1, в которой растворитель содержит от 10 до 90% (об./об.) ПЭГ.
12. Композиция по п.11, в которой растворитель содержит от 30 до 90% (об./об.) ПЭГ.
13. Композиция по п.1, в которой растворитель содержит от 40 до 80% (об./об.) ПЭГ.
14. Композиция по п.1, в которой спиртовой компонент составляет от 1 до 99% от растворителя.
15. Композиция по п.14, в которой спиртовой компонент составляет от 5 до 60% от растворителя.
16. Композиция по п.15, в которой спиртовой компонент составляет от 10 до 40% от растворителя.
17. Композиция по п.1, в которой азольным фармацевтическим средством является миконазол, кетоконазол, клотримазол, эконазол, омоконазол, бифоназол, бутоконазол, фентиконазол, изоконазол, оксиконазол, сертаконазол, сульконазол, тиоконазол, флуконазол, исавуконазол, равуконазол, вориконазол, терконазол или абафунгин.
18. Композиция по п.1, в которой указанная композиция содержит от 3 до 25 мг/мл азольного фармацевтического средства.
19. Композиция по любому из пп.1-18, в которой композицию дополнительно разбавляют жидкостью для инфузии, выбранной из группы, состоящей из физиологического раствора, декстрозы в воде и основанной на липидах жидкой инфузионной эмульсии.
20. Композиция по п.19, в которой указанная жидкость для инфузии представляет собой декстрозу в воде.
21. Композиция по п.19, в которой указанная композиция содержит от 1 до 5 мг/мл азольного средства после разбавления указанной жидкостью для инфузии.
22. Композиция по п.19, в которой указанная композиция является стабильной в течение, по меньшей мере, 12 часов при комнатной температуре.
23. Композиция по п.1, дополнительно определена, как содержащая менее 3% воды.
24. Композиция по п.23, дополнительно определена, как содержащая менее 1% воды.
25. Композиция по п.24, дополнительно определена, как по существу не содержащая воды.
26. Способ получения композиции по любому из пп.1-25, включающий в себя смешивание a) спиртового компонента, выбранного из бензилового спирта и/или подкисленного этанола, с b) полиэтиленгликолем (ПЭГ) с образованием растворителя и растворение противогрибкового азольного средства в указанном растворителе.
27. Способ по п.26, дополнительно включающий в себя разбавление композиции жидкостью для инфузии, выбранной из группы, состоящей из физиологического раствора, декстрозы в воде и основанной на липидах жидкой инфузионной эмульсии.
28. Способ лечения пациента, имеющего заболевание, чувствительное к противогрибковому азольному фармацевтическому средству, включающий в себя парентеральное введение пациенту терапевтически эффективного количества композиции по любому из пп.19-22.
29. Способ по п.28, в котором пациентом является человек.
30. Cпособ по п.28, в котором заболеванием является заболевание, вызванное грибами, дрожжами или плесневыми грибами.
31. Способ по п.30, в котором заболеванием является инфекция, вызванная Candida, Aspergillus или Mucorales.
32. Способ по п.28, в котором композицию вводят внутрисосудисто, интратекально, подкожно, внутримышечно или местно.
33. Композиция по любому из пп.1-25 или композиция, полученная согласно любому из пп.26-27, для применения при лечении заболевания, вызванного грибами, дрожжами или плесневыми грибами.
34. Применение композиции по любому из пп.1-25 или композиции, полученной согласно любому из пп.26-27, для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания, вызванного грибами, дрожжами или плесневыми грибами.
RU2016149770A 2010-12-16 2011-12-16 Фармацевтические препараты азолов для парентерального введения и способы их получения и применения для лечения заболеваний, чувствительных к азольным соединениям RU2734128C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US42393710P 2010-12-16 2010-12-16
US61/423,937 2010-12-16
US201161509154P 2011-07-19 2011-07-19
US61/509,154 2011-07-19

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013132703A Division RU2618456C2 (ru) 2010-12-16 2011-12-16 Фармацевтические препараты азолов для парентерального введения и способы их получения и применения для лечения заболеваний, чувствительных к азольным соединениям

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2016149770A true RU2016149770A (ru) 2018-11-05
RU2016149770A3 RU2016149770A3 (ru) 2020-02-04
RU2734128C2 RU2734128C2 (ru) 2020-10-13

Family

ID=46245384

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013132703A RU2618456C2 (ru) 2010-12-16 2011-12-16 Фармацевтические препараты азолов для парентерального введения и способы их получения и применения для лечения заболеваний, чувствительных к азольным соединениям
RU2016149770A RU2734128C2 (ru) 2010-12-16 2011-12-16 Фармацевтические препараты азолов для парентерального введения и способы их получения и применения для лечения заболеваний, чувствительных к азольным соединениям

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013132703A RU2618456C2 (ru) 2010-12-16 2011-12-16 Фармацевтические препараты азолов для парентерального введения и способы их получения и применения для лечения заболеваний, чувствительных к азольным соединениям

Country Status (16)

Country Link
US (2) US10307418B2 (ru)
EP (1) EP2651450B1 (ru)
JP (2) JP6086539B2 (ru)
CN (1) CN103402543B (ru)
AU (1) AU2011343576B2 (ru)
BR (1) BR112013015085A8 (ru)
CA (1) CA2821823C (ru)
DK (1) DK2651450T3 (ru)
ES (1) ES2565353T3 (ru)
HK (1) HK1190643A1 (ru)
HU (1) HUE028667T2 (ru)
IL (1) IL226977A (ru)
MX (1) MX337364B (ru)
NZ (1) NZ613167A (ru)
RU (2) RU2618456C2 (ru)
WO (1) WO2012083138A2 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX337364B (es) * 2010-12-16 2016-02-29 Borje S Andersson Formulaciones farmaceuticas de azol para la administracion parenteral y metodos para preparar y usar las mismas como tratamiento de las enfermedades sensibles a los compuestos de azol.
PL3238709T3 (pl) * 2011-04-28 2021-02-08 Platform Brightworks Two, Ltd. Ulepszone preparaty pozajelitowe lipofilowych środków farmaceutycznych oraz sposoby ich wytwarzania i stosowania
KR102315236B1 (ko) * 2012-12-28 2021-10-19 산토리 홀딩스 가부시키가이샤 톡 쏘는 맛이 부여된 논알코올의 맥주 맛 음료
CN105394045B (zh) * 2014-09-04 2020-02-14 中国科学院上海巴斯德研究所 一种肠道病毒的小分子化合物抑制剂及其应用
CN105943500B (zh) * 2016-07-08 2019-01-04 河南省立眼科医院 一种含有艾沙康唑的眼用纳米胶束抗真菌溶液
CA3127151A1 (en) * 2019-02-19 2020-08-27 Laboratorios Salvat, S.A. Single-dose packaged clotrimazole liquid composition
CN111665301A (zh) * 2020-05-29 2020-09-15 南京品生医疗科技有限公司 超高效液相色谱串联质谱技术检测血清中抗真菌药物的试剂盒
CN113671086B (zh) * 2021-08-31 2023-06-16 重庆华邦制药有限公司 分离、测定泊沙康唑z2及其杂质的方法
CN114660200A (zh) * 2022-03-29 2022-06-24 中国人民解放军总医院 一种高效液相色谱串联质谱技术同时测定血浆中4种三唑类抗真菌药物的方法

Family Cites Families (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4912124A (en) * 1984-02-23 1990-03-27 Ortho Pharmaceutical Corporation Antifungal dermatological solution
DE3702105A1 (de) 1987-01-24 1988-08-04 Bayer Ag Parenterale loesung
JPH01242525A (ja) 1988-03-25 1989-09-27 Nippon Nohyaku Co Ltd 抗真菌外用剤
PH30929A (en) * 1992-09-03 1997-12-23 Janssen Pharmaceutica Nv Beads having a core coated with an antifungal and a polymer.
TW349870B (en) * 1993-09-30 1999-01-11 Janssen Pharmaceutica Nv An antifungal pharmaceutical composition for oral administration and a process for the preparation thereof
KR0159730B1 (ko) * 1996-01-15 1998-12-01 손경식 케토코나졸 수성 제제
US7179475B1 (en) * 1998-12-04 2007-02-20 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Anhydrous topical skin preparations
US6362172B2 (en) * 2000-01-20 2002-03-26 Bristol-Myers Squibb Company Water soluble prodrugs of azole compounds
GB2365770B (en) * 2000-08-18 2002-07-31 Diomed Dev Ltd Antifungal ketoconazole composition for topical use
US20050048126A1 (en) * 2000-12-22 2005-03-03 Barrett Rabinow Formulation to render an antimicrobial drug potent against organisms normally considered to be resistant to the drug
US20030072807A1 (en) * 2000-12-22 2003-04-17 Wong Joseph Chung-Tak Solid particulate antifungal compositions for pharmaceutical use
JP2002322056A (ja) * 2001-04-27 2002-11-08 Nippon Kayaku Co Ltd トリアゾール誘導体の溶液製剤
JP4263441B2 (ja) * 2002-08-07 2009-05-13 富士重工業株式会社 4輪駆動車の制御装置
AU2003249510A1 (en) * 2002-08-12 2004-02-25 Ranbaxy Laboratories Limited A parenteral dosage form of selective cox-2 inhibitors
ZA200409537B (en) 2003-01-31 2006-10-25 Yamanouchi Pharma Co Ltd Stable solid medicinal composition for oral administration
US20060003654A1 (en) * 2004-06-30 2006-01-05 Lostocco Michael R Dispersible alcohol/cleaning wipes via topical or wet-end application of acrylamide or vinylamide/amine polymers
EP1863481A1 (en) * 2005-03-31 2007-12-12 Brystol-Myers Squibb Company Methods for administering ixabepilone
US20100222403A1 (en) * 2005-06-27 2010-09-02 Barrier Therapeutics, Inc Micogel Topical Formulations
US20070082870A1 (en) 2005-10-11 2007-04-12 Buchanan Charles M Pharmaceutical formulations of cyclodextrins and antifungal azole compounds
AU2007355106A1 (en) * 2006-11-29 2008-12-18 Foamix Ltd. Foamable waterless compositions with modulating agents
WO2009031642A1 (ja) 2007-09-05 2009-03-12 Pola Pharma Inc. 医薬組成物
US20090253712A1 (en) * 2008-04-03 2009-10-08 Semmelweis Egyetem Aqueous solvent system for solubilization of azole compounds
US20090286799A1 (en) * 2008-05-16 2009-11-19 Zhi-Gang Jiang Methods for the treatment of brain edema
RU2011136624A (ru) * 2009-02-05 2013-03-10 Тарджетед Деливери Текнолоджиз Лимитед Способы уменьшения пролиферации и жизнеспособности микробных агентов
EP2416757A2 (en) * 2009-04-09 2012-02-15 Pola Pharma Inc. Antimycotic pharmaceutical composition
US8252821B2 (en) * 2009-04-14 2012-08-28 Bristol-Myers Squibb Company Bioavailable capsule compositions of amorphous alpha-(N-sulfonamido)acetamide compound
MX337364B (es) * 2010-12-16 2016-02-29 Borje S Andersson Formulaciones farmaceuticas de azol para la administracion parenteral y metodos para preparar y usar las mismas como tratamiento de las enfermedades sensibles a los compuestos de azol.
PL3238709T3 (pl) * 2011-04-28 2021-02-08 Platform Brightworks Two, Ltd. Ulepszone preparaty pozajelitowe lipofilowych środków farmaceutycznych oraz sposoby ich wytwarzania i stosowania

Also Published As

Publication number Publication date
JP2017114869A (ja) 2017-06-29
MX337364B (es) 2016-02-29
US20190240216A1 (en) 2019-08-08
BR112013015085A2 (pt) 2016-08-09
NZ613167A (en) 2015-09-25
JP2013545819A (ja) 2013-12-26
EP2651450B1 (en) 2015-12-16
HUE028667T2 (en) 2016-12-28
CN103402543A (zh) 2013-11-20
IL226977A (en) 2017-01-31
WO2012083138A3 (en) 2012-11-01
CA2821823A1 (en) 2012-06-21
CA2821823C (en) 2019-05-07
WO2012083138A2 (en) 2012-06-21
AU2011343576B2 (en) 2016-09-08
RU2016149770A3 (ru) 2020-02-04
EP2651450A4 (en) 2014-07-09
BR112013015085A8 (pt) 2018-04-03
DK2651450T3 (en) 2016-03-14
AU2011343576A1 (en) 2013-07-11
RU2013132703A (ru) 2015-01-27
US10307418B2 (en) 2019-06-04
CN103402543B (zh) 2015-09-16
HK1190643A1 (zh) 2014-07-11
ES2565353T3 (es) 2016-04-04
JP6529527B2 (ja) 2019-06-12
JP6086539B2 (ja) 2017-03-01
RU2618456C2 (ru) 2017-05-03
RU2734128C2 (ru) 2020-10-13
US20140031366A1 (en) 2014-01-30
EP2651450A2 (en) 2013-10-23
MX2013006816A (es) 2013-11-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016149770A (ru) Фармацевтические препараты азолов для парентерального введения и способы их получения и применения для лечения заболеваний, чувствительных к азольным соединениям
US11541000B2 (en) Pharmaceutical cream compositions of oxymetazoline and methods of use
JP2013545819A5 (ru)
TWI533893B (zh) 醫藥乳膏組合物及使用方法
EP2470178B1 (en) Antimycotic pharmaceutical composition
US20170071911A1 (en) Pharmaceutical composition for external use
WO2013010032A1 (en) Gel compositions of oxymetazoline and methods of use
JP2011500779A5 (ru)
US20150133472A1 (en) Pharmaceutical composition
WO2008019030A2 (en) Modified azole compounds as antiinfective agents
US11707454B2 (en) Topical roflumilast formulation having antifungal properties
US20090253712A1 (en) Aqueous solvent system for solubilization of azole compounds
CN102988276B (zh) 一种盐酸特比萘芬乳膏处方及其制备工艺
JP2022518900A (ja) フロセミドの濃縮液体医薬製剤及びそれを投与する方法
US20140275197A1 (en) Alpha-2 adrenergic agonist for treating intraocular pressure and ocular diseases through intravitreal and intracameral routes
JPWO2003105903A1 (ja) 抗真菌医薬組成物
WO1999033464A1 (fr) Preparation liquide a base d'eau
CA2345612A1 (en) Anti-fungal composition
Singh et al. An Updated Review of What, When and How of Sertaconazole: A Potent Antifungal Agent

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant