RU2015143474A - Способы лечения воспаления, аутоиммунных расстройств и боли - Google Patents

Способы лечения воспаления, аутоиммунных расстройств и боли Download PDF

Info

Publication number
RU2015143474A
RU2015143474A RU2015143474A RU2015143474A RU2015143474A RU 2015143474 A RU2015143474 A RU 2015143474A RU 2015143474 A RU2015143474 A RU 2015143474A RU 2015143474 A RU2015143474 A RU 2015143474A RU 2015143474 A RU2015143474 A RU 2015143474A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
unsubstituted
substituted
alkyl
alkylamino
aminoalkyl
Prior art date
Application number
RU2015143474A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2669800C2 (ru
Inventor
Пол Б. СЭВАДЖ
Карл ГЕНБЕРГ
Original Assignee
Брихэм Янг Юниверсити
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Брихэм Янг Юниверсити filed Critical Брихэм Янг Юниверсити
Publication of RU2015143474A publication Critical patent/RU2015143474A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2669800C2 publication Critical patent/RU2669800C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J41/00Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
    • C07J41/0033Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005
    • C07J41/0088Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005 containing unsubstituted amino radicals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/575Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/38Albumins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/56Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
    • A61K47/59Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes
    • A61K47/60Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes the organic macromolecular compound being a polyoxyalkylene oligomer, polymer or dendrimer, e.g. PEG, PPG, PEO or polyglycerol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/62Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
    • A61K47/64Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent
    • A61K47/643Albumins, e.g. HSA, BSA, ovalbumin or a Keyhole Limpet Hemocyanin [KHL]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/69Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit
    • A61K47/6921Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit the form being a particulate, a powder, an adsorbate, a bead or a sphere
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02Nasal agents, e.g. decongestants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16Otologicals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)

Claims (46)

1. Способ лечения, облегчения или профилактики острого или хронического воспаления и/или острой или хронической боли, связанной с заболеванием или симптомом заболевания, включающий:
идентификацию пациента, нуждающегося в лечении, облегчении или профилактике острого или хронического воспаления и/или острой или хронической боли, связанной с заболеванием или симптомом заболевания; и
введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного катионного стероидного антимиробного (CSA) соединения формулы (I), (II) или (III) или его фармацевтически приемлемой соли
Figure 00000001
2. Способ по п. 1, где заболевание или симптом заболевания выбраны из воспаления слизистой оболочки полости рта, гингивита, периодонтита, воспаления слизистой оболочки желудка, гастрита, колита, илеита, болезни Крона, хронического воспалительного заболевания кишечника, синдрома воспаленной толстой кишки, хронического воспалительного заболевания пищеварительного тракта, глютеновой болезни, язвенного колита, язвы желудка, пептической язвы, язвы полости рта, назофарингеальной язвы, язвы пищевода, язвы двенадцатиперстной кишки, язвы желудочно-кишечного тракта, кистозного фиброза, аутоиммунного расстройства, воспаления, опосредованного фактором некроза опухоли, резорбции альвеолярной кости или боли.
3. Способ по п. 1 или 2, где
кольца A, B, C и D независимо являются насыщенными или являются полностью или частично ненасыщенными, при условии, что по меньшей мере два из колец A, B, C и D являются насыщенными, в частности, где каждое из колец A, B, C и D независимо является насыщенным;
m, n, p и q независимо имеют значение 0 или 1, как например, m, n и p, каждый независимо, имеют значение 1, и q имеет значение 0;
R1-R4, R6, R7, R11, R12, R15, R16 и R18 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, гидроксила, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гидроксиалкила, замещенного или незамещенного алкилоксиалкила, замещенного или незамещенного алкилкарбоксиалкила, замещенного или незамещенного алкиламиноалкила, замещенного или незамещенного алкиламиноалкиламино, замещенного или незамещенного алкиламиноалкиламиноалкиламино, замещенного или незамещенного аминоалкила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного ариламиноалкила, замещенного или незамещенного галогеналкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного алкинила, оксо, связывающей группы, соединенной со вторым стероидом, замещенного или незамещенного аминоалкилокси, замещенного или незамещенного аминоалкилоксиалкила, замещенного или незамещенного аминоалкилкарбокси, замещенного или незамещенного аминоалкиламинокарбонила, замещенного или незамещенного аминоалкилкарбоксамидо, замещенного или незамещенного ди(алкил)аминоалкила, H2N-HC(Q5)-C(O)-O-, H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-, замещенного или незамещенного азидоалкилокси, замещенного или незамещенного цианоалкилокси, P.G.-HN-HC(Q5)-C(O)-O-, замещенного или незамещенного гуанидиноалкилокси, замещенного или незамещенного четвертичный аммоний алкилкарбокси и замещенного или незамещенного гуанидиноалкилкарбокси, где Q5 представляет собой боковую цепь любой аминокислоты (включая боковую цепь глицина, т.е. H), и P.G. представляет собой амино-защитную группу; и
R5, R8, R9, R10, R13, R14 и R17 независимо исключаются, когда одно из колец A, B, C или D является ненасыщенным, так, чтобы заполнить валентность атома углерода в этом положении, или R5, R8, R9, R10, R13 и R14 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, гидроксила, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гидроксиалкила, замещенного или незамещенного алкилоксиалкила, замещенного или незамещенного аминоалкила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного галогеналкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного алкинила, оксо, связывающей группы, соединенной со вторым стероидом, замещенного или незамещенного аминоалкилокси, замещенного или незамещенного аминоалкилкарбокси, замещенного или незамещенного аминоалкиламинокарбонила, замещенного или незамещенного ди(алкил)аминоалкила, H2N-HC(Q5)-C(O)-O-, H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-, азидоалкилокси, цианоалкилокси, P.G.-HN-HC(Q5)-C(O)-O-, гуанидиноалкилокси и гуанидиноалкилкарбокси, где Q5 представляет собой боковую цепь любой аминокислоты, P.G. представляет собой амино-защитную группу,
при условии, что по меньшей мере два или три из R1-4, R6, R7, R11, R12, R15, R16, R17 и R18 независимо выбраны из группы, состоящей из замещенного или незамещенного аминоалкила, замещенного или незамещенного аминоалкилокси, замещенного или незамещенного алкилкарбоксиалкила, замещенного или незамещенного алкиламиноалкиламино, замещенного или незамещенного алкиламиноалкиламиноалкиламино, замещенного или незамещенного аминоалкилкарбокси, замещенного или незамещенного ариламиноалкила, замещенного или незамещенного аминоалкилоксиаминоалкиламинокарбонила, замещенного или незамещенного аминоалкиламинокарбонила, замещенного или незамещенного аминоалкилкарбоксиамидо, четвертичный аммоний алкилкарбокси, замещенного или незамещенного ди(алкил)аминоалкила, H2N-HC(Q5)-C(O)-O-, H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-, азидоалкилокси, цианоалкилокси, P.G.-HN-HC(Q5)-C(O)-O-, замещенного или незамещенного гуанидиноалкилокси и замещенного или незамещенного гуанидиноалкилкарбокси.
4. Способ по п. 1 или 2, где
R1-R4, R6, R7, R11, R12, R15, R16 и R18 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, гидроксила, замещенного или незамещенного (C1-C18) алкила, замещенного или незамещенного (C1-C18) гидроксиалкила, замещенного или незамещенного (C1-C18) алкилокси-(C1-C18) алкила, замещенного или незамещенного (C1-C18) алкилкарбокси-(C1-C18) алкила, замещенного или незамещенного (C1-C18) алкиламино-(C1-C18)алкила, замещенного или незамещенного (C1-C18) алкиламино-(C1-C18) алкиламино, замещенного или незамещенного (C1-C18) алкиламино-(C1-C18) алкиламино- (C1-C18) алкиламино, замещенного или незамещенного (C1-C18) аминоалкила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного ариламино-(C1-C18) алкила, замещенного или незамещенного (C1-C18) галогеналкила, замещенного или незамещенного C2-C6 алкенила, замещенного или незамещенного C2-C6 алкинила, оксо, связывающей группы, соединенной со вторым стероидом, замещенного или незамещенного (C1-C18) аминоалкилокси, замещенного или незамещенного (C1-C18) аминоалкилокси-(C1-C18) алкила, замещенного или незамещенного (C1-C18) аминоалкилкарбокси, замещенного или незамещенного (C1-C18) аминоалкиламинокарбонила, замещенного или незамещенного (C1-C18) аминоалкилкарбоксамидо, замещенного или незамещенного ди(C1-C18 алкил)аминоалкила, H2N-HC(Q5)-C(O)-O-, H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-, замещенного или незамещенного (C1-C18) азидоалкилокси, замещенного или незамещенного (C1-C18) цианоалкилокси, P.G.-HN-HC(Q5)-C(O)-O-, замещенного или незамещенного (C1-C18) гуанидиноалкилокси, замещенного или незамещенного (C1-C18) четвертичный аммоний алкилкарбокси и замещенного или незамещенного (C1-C18) гуанидиноалкилкарбокси,
где Q5 представляет собой боковую цепь любой аминокислоты (включая боковую цепь глицина, т.е. H), и P.G. представляет собой амино-защитную группу;
R5, R8, R9, R10, R13, R14 и R17 независимо исключаются, когда одно из колец A, B, C или D является ненасыщенным, так, чтобы заполнить валентность атома углерода в этом положении, или R5, R8, R9, R10, R13 и R14 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, гидроксила, замещенного или незамещенного (C1-C18) алкила, замещенного или незамещенного (C1-C18) гидроксиалкила, замещенного или незамещенного (C1-C18) алкилокси-(C1-C18) алкила, замещенного или незамещенного (C1-C18) аминоалкила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного (C1-C18) галогеналкила, замещенного или незамещенного (C2-C6) алкенила, замещенного или незамещенного (C2-C6) алкинила, оксо, связывающей группы, соединенной со вторым стероидом, замещенного или незамещенного (C1-C18) аминоалкилокси, замещенного или незамещенного (C1-C18) аминоалкилкарбокси, замещенного или незамещенного (C1-C18) аминоалкиламинокарбонила, замещенного или незамещенного ди(C1-C18 алкил)аминоалкила, H2N-HC(Q5)-C(O)-O-, H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-, замещенного или незамещенного (C1-C18) азидоалкилокси, замещенного или незамещенного (C1-C18) цианоалкилокси, P.G.-HN-HC(Q5)-C(O)-O-, замещенного или незамещенного (C1-C18) гуанидиноалкилокси и (C1-C18) гуанидиноалкилкарбокси, где Q5 представляет собой боковую цепь любой аминокислоты, и P.G. представляет собой амино-защитную группу;
при условии, что по меньшей мере два или три из R1-4, R6, R7, R11, R12, R15, R16, R17 и R18 независимо выбраны из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (C1-C18) аминоалкила, замещенного или незамещенного (C1-C18) аминоалкилокси, замещенного или незамещенного (C1-C18) алкилкарбокси-(C1-C18) алкила, замещенного или незамещенного (C1-C18) алкиламино-(C1-C18) алкиламино, замещенного или незамещенного (C1-C18) алкиламино-(C1-C18) алкиламино (C1-C18) алкиламино, замещенного или незамещенного (C1-C18) аминоалкилкарбокси, замещенного или незамещенного ариламино (C1-C18) алкила, замещенного или незамещенного (C1-C18) аминоалкилокси (C1-C18) аминоалкиламинокарбонила, замещенного или незамещенного (C1-C18) аминоалкиламинокарбонила, замещенного или незамещенного (C1-C18) аминоалкилкарбоксиамидо, замещенного или незамещенного (C1-C18) четвертичный аммоний алкилкарбокси, замещенного или незамещенного ди(C1-C18 алкил)аминоалкила, H2N-HC(Q5)-C(O)-O-, H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-, замещенного или незамещенного (C1-C18) азидоалкилокси, замещенного или незамещенного (C1-C18) цианоалкилокси, P.G.-HN-HC(Q5)-C(O)-O-, замещенного или незамещенного (C1-C18) гуанидиноалкилокси и замещенного или незамещенного (C1-C18) гуанидиноалкилкарбокси.
5. Способ по п. 1 или 2, где
R3, R7, R12 и R18 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, незамещенного (C1-C18) алкила, незамещенного (C1-C18) гидроксиалкила, незамещенного (C1-C18) алкилокси-(C1-C18) алкила, незамещенного (C1-C18) алкилкарбокси-(C1-C18) алкила, незамещенного (C1-C18) алкиламино-(C1-C18)алкила, незамещенного (C1-C18) алкиламино-(C1-C18) алкиламино, незамещенного (C1-C18) алкиламино-(C1-C18) алкиламино-(C1-C18) алкиламино, незамещенного (C1-C18) аминоалкила, незамещенного ариламино-(C1-C18) алкила, незамещенного (C1-C18) аминоалкилокси, незамещенного (C1-C18) аминоалкилокси-(C1-C18) алкила, незамещенного (C1-C18) аминоалкилкарбокси, незамещенного (C1-C18) аминоалкиламинокарбонила, незамещенного (C1-C18) аминоалкилкарбоксамидо, незамещенного ди(C1-C18 алкил)аминоалкила, незамещенного (C1-C18) гуанидиноалкилокси, незамещенного (C1-C18) четвертичный аммоний алкилкарбокси и незамещенного (C1-C18) гуанидиноалкилкарбокси; и
R1, R2, R4, R5, R6, R8, R9, R10, R11, R13, R14, R15, R16 и R17 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и незамещенного (C1-C6) алкила.
6. Способ по п. 1 или 2, где R3, R7, R12 и R18 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, незамещенного (C1-C6) алкила, незамещенного (C1-C6) гидроксиалкила, незамещенного (C1-C16) алкилокси-(C1-C5) алкила, незамещенного (C1-C16) алкилкарбокси-(C1-C5) алкила, незамещенного (C1-C16) алкиламино-(C1-C5)алкила, (C1-C16) алкиламино-(C1-C5) алкиламино, незамещенного (C1-C16) алкиламино-(C1-C16) алкиламино-(C1-C5) алкиламино, незамещенного (C1-C16) аминоалкила, незамещенного ариламино-(C1-C5) алкила, незамещенного (C1-C5) аминоалкилокси, незамещенного (C1-C16) аминоалкилокси-(C1-C5) алкила, незамещенного (C1-C5) аминоалкилкарбокси, незамещенного (C1-C5) аминоалкиламинокарбонила, незамещенного (C1-C5) аминоалкилкарбоксамидо, незамещенного ди(C1-C5 алкил)амино-(C1-C5) алкила, незамещенного (C1-C5) гуанидиноалкилокси, незамещенного (C1-C16) четвертичный аммоний алкилкарбокси и незамещенного (C1-C16) гуанидиноалкилкарбокси.
7. Способ по п. 1 или 2, где R3, R7, R12 и R18 независимо выбраны из группы, состоящей из аминоалкилокси; аминоалкилкарбокси; алкиламиноалкила; алкоксикарбонилалкила; алкилкарбонилалкила; ди(алкил)аминоалкила; алкоксикарбонилалкила; и алкилкарбоксиалкила.
8. Способ по п. 1 или 2, где
R3, R7 и R12 независимо выбраны из группы, состоящей из аминоалкилокси и аминоалкилкарбокси; и
R18 выбран из группы, состоящей из алкиламиноалкила; алкоксикарбонилалкила; алкилкарбонилоксиалкила; ди(алкил)аминоалкила; алкиламиноалкила; алкилоксикарбонилалкила; и алкилкарбоксиалкила.
9. Способ по п. 1 или 2, где R3, R7 и R12 имеют одинаковое значение, как например, R3, R7 и R12 представляют собой аминоалкилокси или аминоалкилкарбокси.
10. Способ по п. 1 или 2, где R3, R7, R12 и R18 независимо выбраны из группы, состоящей из амино-C3-алкилокси; амино-C3-алкил-карбокси; C8-алкиламино-C5-алкила; C8-алкокси-карбонил-C4-алкила; C10-алкокси-карбонил-C4-алкила; C8-алкил-карбонил-C4-алкила; ди-(C5-алкил)амино-C5-алкила; C13-алкиламино-C5-алкила; C6-алкокси-карбонил-C4-алкила; C6-алкил-карбокси-C4-алкила; и C16-алкиламино-C5-алкила.
11. Способ по п. 1 или 2, где CSA или его фармацевтически приемлемая соль выбраны из группы, состоящей из:
Figure 00000002
Figure 00000003
фармацевтически приемлемых солей представленных выше соединений.
12. Способ по п. 1 или 2, где CSA или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой
Figure 00000004
или фармацевтически приемлемую соль такого соединения.
13. Способ по п. 1 или 2, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой гидрохлоридную соль, такую как моно-гидрохлоридная соль, ди-гидрохлоридная соль, три-гидрохлоридная соль или тетра-гидрохлоридная соль.
14. Способ по п. 1 или 2, дополнительно включающий введение антибиотика, такого как не-CSA антибиотик, пациенту, где антибиотик выбран из группы, состоящей из аминогликозида, ансамицина, карбацефема, карбапенема, цефалоспорина, гликопептида, линкосамида, липопептида, макролида, монбактама, нитрофурана, оксазолидонона, пенициллина, полипептида, хинолона, сульфонамида и тетрациклина.
15. Способ по п. 1 или 2, дополнительно включающий введение не-CSA противовоспалительного средства.
16. Способ по п. 1 или 2, где CSA или его фармацевтически приемлемая соль образует комплекс с альбумином или поверхностно-активным веществом.
17. Способ по п. 16, где CSA образует комплекс с одним или несколькими полоксамерными поверхностно-активными веществами, такими как хлопьевидный полоксамер, и/или где одно или несколько полоксамерных поверхностно-активных веществ имеют молекулярную массу около 3600 г/моль для центральной гидрофобной цепи полиоксипропилена и имеют содержание полиоксиэтилена около 70%.
18. Способ по п. 16, где отношение одного или нескольких полоксамеров к CSA составляет от около 50 к 1 до около 1:50, как например, от около 30 к 1 до около 3:1.
19. Способ по п. 16, где количество одного или нескольких полоксамеров составляет от около 10% до около 40% в расчете на массу композиции, вводимой пациенту, как например, от около 20% до около 30% в расчете на массу композиции.
20. Способ по п. 1 или 2, где CSA вводят в композиции, содержащей меньше чем около 20 мас.% SA или его фармацевтически приемлемой соли.
21. Способ по п. 1 или 2, где CSA или его фармацевтически приемлемую соль выбирают путем измерения биомаркера или подвергая образец, взятый у пациента, вспомогательному средству диагностирования у пациента, при этом биомаркер представляет собой клеточный ответ на CSA, или вспомогательное средство диагностирования измеряет клеточный ответ на CSA, а именно, где клеточный ответ представляет собой изменение уровней мРНК, связанной с воспалением.
22. Способ по п. 1 или 2, где боль представляет собой ноцицептивную, невропатическую, фантомную, психогенную, приступ неконтролируемой боли или инцидентную боль.
23. Способ по п. 1 или 2, где пациент представляет собой млекопитающее.
24. Способ по п. 23, где млекопитающее представляет собой человека.
25. CSA композиция, включающая CSA или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один из альбумина или одного или нескольких полоксамеров.
RU2015143474A 2013-03-15 2014-03-13 Способы лечения воспаления, аутоиммунных расстройств и боли RU2669800C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361794721P 2013-03-15 2013-03-15
US61/794,721 2013-03-15
PCT/US2014/025671 WO2014151411A1 (en) 2013-03-15 2014-03-13 Methods for treating inflammation, autoimmune disorders and pain

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015143474A true RU2015143474A (ru) 2017-04-20
RU2669800C2 RU2669800C2 (ru) 2018-10-16

Family

ID=51529892

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015143474A RU2669800C2 (ru) 2013-03-15 2014-03-13 Способы лечения воспаления, аутоиммунных расстройств и боли

Country Status (11)

Country Link
US (1) US11739116B2 (ru)
EP (1) EP2970280B1 (ru)
JP (1) JP6518230B2 (ru)
KR (1) KR102282183B1 (ru)
CN (2) CN110420211A (ru)
AU (1) AU2014234992B2 (ru)
BR (1) BR112015023747B1 (ru)
CA (1) CA2907082C (ru)
IL (1) IL241666B (ru)
RU (1) RU2669800C2 (ru)
WO (1) WO2014151411A1 (ru)

Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2010036427A1 (en) 2008-06-17 2010-04-01 Brigham Young University Cationic steroid antimicrobial diagnostic, detection, screening and imaging methods
MX340644B (es) 2011-07-20 2016-07-19 Univ Brigham Young Compuestos de ceragenina hidrófobos y dispositivos que incorporan los mismos.
US9603859B2 (en) 2011-09-13 2017-03-28 Brigham Young University Methods and products for increasing the rate of healing of tissue wounds
US9155746B2 (en) 2011-09-13 2015-10-13 Brigham Young University Compositions and methods for treating bone diseases and broken bones
AU2012308530B2 (en) 2011-09-13 2016-04-21 Brigham Young University Products for healing of tissue wounds
US9694019B2 (en) 2011-09-13 2017-07-04 Brigham Young University Compositions and methods for treating bone diseases and broken bones
EP2793832B1 (en) 2011-12-21 2018-05-23 Brigham Young University Oral care compositions
US9533063B1 (en) 2012-03-01 2017-01-03 Brigham Young University Aerosols incorporating ceragenin compounds and methods of use thereof
US10039285B2 (en) 2012-05-02 2018-08-07 Brigham Young University Ceragenin particulate materials and methods for making same
CA2888259C (en) 2012-10-17 2019-05-28 Brigham Young University Treatment and prevention of mastitis
WO2014107740A2 (en) 2013-01-07 2014-07-10 Brigham Young University Methods for reducing cellular proliferation and treating certain diseases
US10568893B2 (en) 2013-03-15 2020-02-25 Brigham Young University Methods for treating inflammation, autoimmune disorders and pain
CN110420211A (zh) 2013-03-15 2019-11-08 布莱阿姆青年大学 治疗炎症、自身免疫性疾病和疼痛的方法
US11524015B2 (en) 2013-03-15 2022-12-13 Brigham Young University Methods for treating inflammation, autoimmune disorders and pain
US9387215B2 (en) 2013-04-22 2016-07-12 Brigham Young University Animal feed including cationic cholesterol additive and related methods
US11690855B2 (en) 2013-10-17 2023-07-04 Brigham Young University Methods for treating lung infections and inflammation
US20150203527A1 (en) 2014-01-23 2015-07-23 Brigham Young University Cationic steroidal antimicrobials
CA2844321C (en) 2014-02-27 2021-03-16 Brigham Young University Cationic steroidal antimicrobial compounds
US10220045B2 (en) 2014-03-13 2019-03-05 Brigham Young University Compositions and methods for forming stabilized compositions with reduced CSA agglomeration
US9867836B2 (en) 2014-03-13 2018-01-16 Brigham Young University Lavage and/or infusion using CSA compounds for increasing fertility in a mammal
US9931350B2 (en) 2014-03-14 2018-04-03 Brigham Young University Anti-infective and osteogenic compositions and methods of use
US9686966B2 (en) 2014-04-30 2017-06-27 Brigham Young University Methods and apparatus for cleaning or disinfecting a water delivery system
US10441595B2 (en) 2014-06-26 2019-10-15 Brigham Young University Methods for treating fungal infections
US10238665B2 (en) 2014-06-26 2019-03-26 Brigham Young University Methods for treating fungal infections
US10227376B2 (en) 2014-08-22 2019-03-12 Brigham Young University Radiolabeled cationic steroid antimicrobials and diagnostic methods
US10155788B2 (en) 2014-10-07 2018-12-18 Brigham Young University Cationic steroidal antimicrobial prodrug compositions and uses thereof
CN108348484B (zh) * 2015-04-22 2021-12-17 布莱阿姆青年大学 阳离子甾体抗微生物盐
WO2016172553A1 (en) 2015-04-22 2016-10-27 Savage Paul B Methods for the synthesis of ceragenins
US20170174720A9 (en) * 2015-04-22 2017-06-22 Brigham Young University Cationic steroidal antimicrobial salts
WO2016172543A1 (en) 2015-04-22 2016-10-27 Savage Paul B Methods for the synthesis of ceragenins
US9434759B1 (en) * 2015-05-18 2016-09-06 Brigham Young University Cationic steroidal antimicrobial compounds and methods of manufacturing such compounds
US10226550B2 (en) 2016-03-11 2019-03-12 Brigham Young University Cationic steroidal antimicrobial compositions for the treatment of dermal tissue
US10959433B2 (en) 2017-03-21 2021-03-30 Brigham Young University Use of cationic steroidal antimicrobials for sporicidal activity
US20180272034A1 (en) * 2017-03-21 2018-09-27 Brigham Young University Use of csa compounds to prevent microbial build-up or fouling of medical implants
EP3553521A1 (en) * 2018-04-12 2019-10-16 Koninklijke Philips N.V. Gingivitis diagnostic methods, uses and kits
WO2024010959A1 (en) * 2022-07-07 2024-01-11 University Of Pittsburgh - Of The Commonwealth System Of Higher Education C-glycosides as anti-inflammatory agents

Family Cites Families (198)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US821187A (en) 1906-05-22 peters
DE1037074B (de) 1957-03-25 1958-08-21 Schering Ag Mundpflegemittel
US3843779A (en) 1971-03-22 1974-10-22 Colgate Palmolive Co Process for preparing stable dentifrice
US4284236A (en) 1978-05-17 1981-08-18 Carrier Drysys Limited Air conditioning system
US4248236A (en) 1978-12-26 1981-02-03 Linder Gerald S Packaged medical appliance
US4473988A (en) 1979-10-24 1984-10-02 Colgate-Palmolive Company Dentifrice packaging process
US4296206A (en) 1980-04-30 1981-10-20 United States Of America Irreversible anti-glucocorticoids
US4289755A (en) 1980-11-03 1981-09-15 Richardson-Vicks Inc. Stable mouthwash compositions containing zinc and fluoride compounds
JPS6080457A (ja) 1983-10-07 1985-05-08 ユニチカ株式会社 抗菌剤徐放性導尿カテ−テル
FR2558107B3 (fr) 1984-01-12 1987-03-20 Dechaume Geoffroy Materiau sandwich a ondulations interieures de papier et protection exterieure par pellicule plastique et procedes de realisation d'un tel materiau
US4661341A (en) 1984-10-30 1987-04-28 The Procter & Gamble Company Oral compositions
US4723950A (en) 1984-12-12 1988-02-09 C. R. Bard, Inc. Urine drainage bag outlet with barrier against microbial infection
US5380840A (en) 1985-09-12 1995-01-10 The Upjohn Company Triazinylpiperazinyl steroids
US4842593A (en) 1987-10-09 1989-06-27 The Procter & Gamble Company Disposable absorbent articles for incontinent individuals
US4865855A (en) 1988-01-11 1989-09-12 Kimberly-Clark Corporation Antimicrobial absorbent food pad
US4990338A (en) 1988-05-09 1991-02-05 Dow Corning Corporation Antimicrobial superabsorbent compositions and methods
US5356630A (en) 1989-02-22 1994-10-18 Massachusetts Institute Of Technology Delivery system for controlled release of bioactive factors
US4972848A (en) 1989-08-23 1990-11-27 Medtronic, Inc. Medical electrical lead with polymeric monolithic controlled release device and method of manufacture
US5025754A (en) 1990-02-01 1991-06-25 David Plyler Apparatus and method for providing drinking water to poultry
JPH0474026A (ja) 1990-07-16 1992-03-09 Nippon Telegr & Teleph Corp <Ntt> 移動通信における接続制御方法
GB9020075D0 (en) 1990-09-14 1990-10-24 Filler Aaron G Contrast agents for magnetic resonance imaging of axonal transport
US5310545A (en) 1991-04-11 1994-05-10 Drore Eisen Method of treatment using mouthwashes containing steroids and antifungal agents and compositions of matter
US5286479A (en) 1991-12-10 1994-02-15 The Dow Chemical Company Oral compositions for suppressing mouth odors
US5234703A (en) 1992-10-31 1993-08-10 Guthery B Eugene Disinfecting product and process
JP2877636B2 (ja) 1992-11-18 1999-03-31 積水化成品工業株式会社 抗菌性ドリップシート
US5352682A (en) 1993-03-08 1994-10-04 Digestive Care Inc. Compositions containing salts of bile acid-aminosalicylate conjugates
WO1995024415A1 (en) 1994-03-10 1995-09-14 Magainin Pharmaceuticals Inc. Steroid derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their pharmaceutical uses
KR100296810B1 (ko) 1993-03-12 2001-10-24 로렌스 티. 마이젠헬더 결정성세프티오퍼유리산
US5407573A (en) 1993-06-01 1995-04-18 Alpine Water Purification, Inc. Continuous flow water-purifying device
US5856535A (en) 1994-08-18 1999-01-05 Magainin Pharmaceuticals, Inc. Aminosterol ester compounds
US20020091433A1 (en) 1995-04-19 2002-07-11 Ni Ding Drug release coated stent
US5624704A (en) 1995-04-24 1997-04-29 Baylor College Of Medicine Antimicrobial impregnated catheters and other medical implants and method for impregnating catheters and other medical implants with an antimicrobial agent
US6143738A (en) 1995-06-07 2000-11-07 Magainin Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic uses for an aminosterol compound
EP0832094B1 (en) 1995-06-07 2004-02-11 Genaera Corporation Aminosterol compounds useful as inhibitors of the sodium/proton exchanger (nhe), pharmaceutical methods and compositions employing such inhibitors, and processes for evaluating the nhe-inhibitory efficacy of compounds
US5763430A (en) 1995-06-07 1998-06-09 Magainin Pharmaceuticals Inc. Method of treating a viral infection by administering a steroid compound
US5687714A (en) 1995-10-10 1997-11-18 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Self-cleaning endotracheal tube apparatus
JP3044367B2 (ja) 1995-11-13 2000-05-22 三洋化成工業株式会社 抗菌性吸水剤組成物およびその製法
US6132765A (en) 1996-04-12 2000-10-17 Uroteq Inc. Drug delivery via therapeutic hydrogels
GB9608483D0 (en) 1996-04-25 1996-07-03 Smiths Industries Plc Introducers and assemblies
WO1998005337A1 (en) * 1996-08-01 1998-02-12 Cocensys, Inc. Use of gaba and nmda receptor ligands for the treatment of migraine headache
EP0941128B1 (en) 1996-11-06 2004-10-13 STS Biopolymers, Inc. Echogenic coating containing gaseous spaces for ultrasonography
US5897770A (en) 1997-10-23 1999-04-27 Plymouth Products, Inc. Center core cartridge feeder insert
US20040170563A1 (en) 1997-10-27 2004-09-02 Meade Thomas J. Magnetic resonance imaging agents for the delivery of therapeutic agents
CA2322847C (en) 1998-03-06 2008-05-13 Brigham Young University Steroid derived antibiotics
GB9804861D0 (en) 1998-03-06 1998-04-29 Res Inst Medicine Chem Chemical compounds
US6350738B1 (en) * 1998-03-06 2002-02-26 Brigham Young University Steroid derived antibiotics
US6767904B2 (en) 1998-03-06 2004-07-27 Bringham Young University Steroid derived antibiotics
US6632457B1 (en) 1998-08-14 2003-10-14 Incept Llc Composite hydrogel drug delivery systems
US7820734B2 (en) 1998-10-07 2010-10-26 Tyco Healthcare Group Lp Antimicrobial lubricious coating
US6329488B1 (en) 1998-11-10 2001-12-11 C. R. Bard, Inc. Silane copolymer coatings
US6667299B1 (en) 2000-03-16 2003-12-23 Hollis-Eden Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical compositions and treatment methods
US20020016637A1 (en) 1998-12-16 2002-02-07 Mark A. Anton Soft tissue filler
NO307168B1 (no) 1999-03-01 2000-02-21 Orix As Oralt preparat som er effektivt mot halitose
US6217896B1 (en) 1999-04-01 2001-04-17 Uab Research Foundation Conjunctival inserts for topical delivery of medication or lubrication
US6824044B1 (en) 1999-06-30 2004-11-30 Silverbrook Research Pty Ltd Method and system for obtaining a video-related document
US6673771B1 (en) 1999-07-28 2004-01-06 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Methods of inhibiting osteoclast activity
WO2001014406A1 (fr) 1999-08-23 2001-03-01 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Agents anti-androgènes
US6224622B1 (en) 1999-09-29 2001-05-01 Chemence, Inc. Bioabsorable cyanoacrylate tissue adhesives
EP1235849A2 (en) * 1999-12-09 2002-09-04 Genaera Corporation Asthma associated factors as targets for treating atopic allergies including asthma and related disorders
IT1317862B1 (it) 2000-02-29 2003-07-15 Bracco Spa Coniugati di acidi biliari con chelati complessi di ioni metallici eloro uso.
US6551608B2 (en) 2000-03-06 2003-04-22 Porex Technologies Corporation Porous plastic media with antiviral or antimicrobial properties and processes for making the same
US6582713B2 (en) 2000-04-06 2003-06-24 Univ. Of Colorado - Colorado Springs Compositions and methods for promoting wound healing
JP5052730B2 (ja) 2000-08-15 2012-10-17 ブリガム ヤング ユニバーシティ ステロイド由来抗生物質
AU3926902A (en) 2000-11-17 2002-06-03 Biomoda Inc Compositions and methods for detecting pre-cancerous conditions in cell and tissue samples using 5, 10, 15, 20-tetrakis (carboxyphenyl) porphine
JP3435405B2 (ja) 2000-11-24 2003-08-11 株式会社ティーセル研究所 家畜の乳房炎治療剤及びこれを用いた乳房炎の治療方法
US6514556B2 (en) 2000-12-15 2003-02-04 Ecolab Inc. Method and composition for washing poultry during processing
US6803066B2 (en) 2001-01-18 2004-10-12 Praxair Technology, Inc. Sanitizing food products
JP4674980B2 (ja) 2001-02-26 2011-04-20 サンスター株式会社 アルコール無配合液体口腔用組成物
JP2004528026A (ja) 2001-02-26 2004-09-16 ザ・ユニバーシティ・オブ・シドニー 動物の成長成績を改善する方法
ES2189649B1 (es) 2001-06-15 2004-09-16 Oftrai S.L. Nueva composicion desinfectante y antiseptica.
US6921390B2 (en) 2001-07-23 2005-07-26 Boston Scientific Scimed, Inc. Long-term indwelling medical devices containing slow-releasing antimicrobial agents and having a surfactant surface
US9056048B2 (en) 2001-08-16 2015-06-16 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Synthesis and use of cationic steroids for anti-inflammatory drug therapy
CA2456977C (en) 2001-08-16 2011-06-07 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Synthesis and use of reagents for improved dna lipofection and/or slow release prodrug and drug therapies
US6939376B2 (en) 2001-11-05 2005-09-06 Sun Biomedical, Ltd. Drug-delivery endovascular stent and method for treating restenosis
US6887270B2 (en) 2002-02-08 2005-05-03 Boston Scientific Scimed, Inc. Implantable or insertable medical device resistant to microbial growth and biofilm formation
US7048956B2 (en) 2002-03-05 2006-05-23 The Penn State Research Foundation Process for antimicrobial treatment of fresh produce, particularly mushrooms
DE10218147B4 (de) 2002-04-23 2005-12-22 Stockhausen Gmbh Wasserabsorbierende, die Zersetzung von Körperflüssigkeiten verzögernde Polymerteilchen, deren Herstellung und Verwendung
US8245708B2 (en) 2002-05-07 2012-08-21 The Research Foundation Of State University Of New York Methods, devices and formulations for targeted endobronchial therapy
DE10228104A1 (de) 2002-06-24 2004-01-15 Bayer Cropscience Ag Fungizide Wirkstoffkombination
US6689342B1 (en) 2002-07-29 2004-02-10 Warner-Lambert Company Oral care compositions comprising tropolone compounds and essential oils and methods of using the same
BR0314763A (pt) 2002-09-23 2005-07-26 Schering Corp Tratamento de infecções fúngicas
US6966990B2 (en) 2002-10-11 2005-11-22 Ferro Corporation Composite particles and method for preparing
US9211259B2 (en) 2002-11-29 2015-12-15 Foamix Pharmaceuticals Ltd. Antibiotic kit and composition and uses thereof
US7659061B2 (en) 2002-11-19 2010-02-09 Pharmacia & Upjohn Company Pharmaceutical compositions having a modified vehicle
US7282214B2 (en) 2002-12-19 2007-10-16 Johnson & Johnson Vision Care, Inc. Biomedical devices with antimicrobial coatings
US7850947B2 (en) 2003-01-13 2010-12-14 Bracco Imaging S.P.A. Gastrin releasing peptide compounds
US7226577B2 (en) 2003-01-13 2007-06-05 Bracco Imaging, S. P. A. Gastrin releasing peptide compounds
US7611692B2 (en) 2003-01-13 2009-11-03 Bracco Imaging S.P.A. Gastrin releasing peptide compounds
US8420050B2 (en) 2003-01-13 2013-04-16 Bracco Imaging S.P.A. Gastrin releasing peptide compounds
US6928893B2 (en) 2003-01-15 2005-08-16 General Motors Corporation Method of making a gas diffusion media and quality controls for same
PT1608407E (pt) 2003-03-20 2006-12-29 Pharmacia Corp Formulação dispersível de um agente anti-inflamatório
DE10317931A1 (de) 2003-04-17 2004-11-11 Schülke & Mayr GmbH Chemothermisches Desinfektionsverfahren
US6872306B2 (en) 2003-04-22 2005-03-29 Albert Shen Multifunctional pure water maker
NZ543643A (en) 2003-06-23 2007-09-28 Beiersdorf Ag Antimicrobial wound dressing with two layers and antimicrobial metal between layers but not on exterior
DE10328261B4 (de) 2003-06-23 2007-10-25 Beiersdorf Ag Desinfizierende Auflage mit Silberbeschichtung und ihre Verwendung
DE602004024069D1 (de) 2003-07-17 2009-12-24 Bioretec Oy Synthetische, bioabsorbierbare polymer-materialien und implantate
AU2004259028C1 (en) 2003-07-24 2009-12-24 Bracco Imaging S.P.A. Stable radiopharmaceutical compositions and methods for preparation
US6872303B2 (en) 2003-08-12 2005-03-29 Ian M. Knapp Water treatment cartridge
GB0318901D0 (en) 2003-08-12 2003-09-17 Univ Bath Improvements in or relating to bone substitute material
US20050267051A1 (en) 2003-12-19 2005-12-01 Lee Henry J Antineoplastic and anti-HIV conjugates of steroid acid and nucleosides
US8119154B2 (en) 2004-04-30 2012-02-21 Allergan, Inc. Sustained release intraocular implants and related methods
US20060062742A1 (en) 2004-09-21 2006-03-23 The Procter & Gamble Company Compositions for reduction of human malodor
US20100092398A1 (en) 2004-09-30 2010-04-15 Max Reynolds Antimicrobial compositions and applications therefore
US8093393B2 (en) 2004-10-29 2012-01-10 Musc Foundation For Research Development Cationic ceramides, and analogs thereof, and their use for preventing or treating cancer
HUE025071T2 (en) 2005-08-26 2016-01-28 Becton Dickinson Co Method for sterilizing elastomeric articles
JP5116473B2 (ja) 2005-09-08 2013-01-09 株式会社ヤクルト本社 コレステロール吸収抑制剤
EP1951762B1 (en) 2005-10-03 2018-02-07 PINSKY, Mark A. Compositions and methods for improved skin care
US20100226884A1 (en) 2009-01-20 2010-09-09 Immunomedics, Inc. Novel Class of Monospecific and Bispecific Humanized Antibodies that Target the Insulin-like Growth Factor Type I Receptor (IGF-1R)
TW200729539A (en) 2006-01-26 2007-08-01 Litmx Inc Making method for the circuit board of separated light emitting diode
US20070191322A1 (en) 2006-02-01 2007-08-16 Savage Paul B Cationic Steroid Microbial Compositions and Methods of Use
WO2007089906A2 (en) * 2006-02-01 2007-08-09 Brigham Young University Cationic steroid antimicrobial compositions for treating or preventing herpes infections
CN102145005A (zh) 2006-02-01 2011-08-10 杨百翰大学 阳离子类固醇抗微生物剂组合物及其使用方法
WO2008048340A2 (en) 2006-02-01 2008-04-24 Brigham Young University Cationic steroid antimicrobial compositions for treating poxvirus infections
JP4366507B2 (ja) 2006-03-20 2009-11-18 国立大学法人北陸先端科学技術大学院大学 酸化蛋白質の定量方法
DE102006016060B4 (de) 2006-04-04 2012-10-25 Zf Friedrichshafen Ag Radialgelenk und Verfahren zur Herstellung eines derartigen Radialgelenkes für ein Kraftfahrzeug
US7741273B2 (en) 2006-04-13 2010-06-22 Warsaw Orthopedic, Inc. Drug depot implant designs
WO2007134176A2 (en) 2006-05-10 2007-11-22 Microban Products Company Antimicrobial food pad
US7858000B2 (en) 2006-06-08 2010-12-28 Novartis Ag Method of making silicone hydrogel contact lenses
US20110135742A1 (en) 2006-06-20 2011-06-09 The Regents Of The University Of California Controlled release encapsulated anti-bacterial and anti-inflammatory nanoparticles
WO2008006083A2 (en) 2006-07-07 2008-01-10 Surmodics, Inc. Beaded wound spacer device
US20100022481A1 (en) 2006-08-02 2010-01-28 Dong Wang Drug Carriers, Their Synthesis, and Methods of Use Thereof
KR100950204B1 (ko) 2006-09-26 2010-03-29 경북대학교 산학협력단 7α-아미노스테로이드 유도체 또는 이의 약학적으로허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로함유하는 항암용 또는 항생제 조성물
WO2008073193A2 (en) 2006-11-06 2008-06-19 Novartis Ag Ocular devices and methods of making and using thereof
EP2117513A2 (en) 2007-02-05 2009-11-18 Carbylan Biosurgery, Inc. Polymer formulations for delivery of bioactive agents
MX2009008364A (es) 2007-02-07 2009-08-20 Astrazeneca Ab Sal de napadisilato de un antagonista m3 muscarinico.
US7854941B2 (en) 2007-02-12 2010-12-21 The University Of Southern Mississippi Method of attaching drug compounds to non-reactive polymer surfaces
JP2008311504A (ja) 2007-06-15 2008-12-25 Toshiba Corp 半導体集積回路
US9125807B2 (en) 2007-07-09 2015-09-08 Incept Llc Adhesive hydrogels for ophthalmic drug delivery
US20090016973A1 (en) 2007-07-09 2009-01-15 Micropure, Inc. Composition and Method for the Prevention of Oral Disease
US8558051B2 (en) 2007-07-18 2013-10-15 The Procter & Gamble Company Disposable absorbent article having odor control system
US8772220B2 (en) 2007-08-24 2014-07-08 Sekisui Specialty Chemicals America, Llc Chemical delivery product and process for making the same
US20090068122A1 (en) 2007-09-06 2009-03-12 Shira Pilch Dentifrice Compositions for Treating Xerostomia
US9095568B2 (en) 2007-09-26 2015-08-04 Mark Berninger Therapeutic and vaccine polyelectrolyte nanoparticle compositions
US20090099531A1 (en) 2007-10-15 2009-04-16 Griesbach Iii Henry Louis Packaging for selectivity lubricating part of a medical device
CN104666318A (zh) 2007-10-16 2015-06-03 普罗吉恩制药有限公司 新的硫酸化寡糖衍生物
GB0724278D0 (en) 2007-12-13 2008-01-30 Syntopix Ltd uses for antimicrobial agents
WO2009144708A1 (en) 2008-04-14 2009-12-03 Ganot, Arie Augmentation and treatment of gingival defects
WO2010036427A1 (en) 2008-06-17 2010-04-01 Brigham Young University Cationic steroid antimicrobial diagnostic, detection, screening and imaging methods
US20090324517A1 (en) 2008-06-30 2009-12-31 Dan Kline Halitosis treatment
EP2325103B1 (en) 2008-07-07 2012-09-12 GRC Pack Luxembourg S.A. Closure for a flexible container
BRPI0915885A2 (pt) 2008-07-09 2015-11-03 Univ Nebraska micelas funcionais para a liberação direcionada de substâncias químicas em tecido duro
JP5147814B2 (ja) * 2009-11-12 2013-02-20 ブリガム・ヤング・ユニバーシティ ステロイド由来抗生物質
WO2011066260A2 (en) 2009-11-25 2011-06-03 Michael Zasloff Formulations comprising aminosterols
US8529681B1 (en) 2010-01-07 2013-09-10 Sandia Corporation Biofouling-resistant ceragenin-modified materials and structures for water treatment
EP2542245A4 (en) 2010-03-04 2013-08-14 Univ Pennsylvania ANTIMICROBIAL CATIONIC STEROIDS AND METHODS OF USE
JP5720103B2 (ja) 2010-03-18 2015-05-20 東レ株式会社 シリコーンハイドロゲル、眼用レンズおよびコンタクトレンズ
KR101134342B1 (ko) 2010-04-22 2012-04-09 주식회사 메가젠임플란트 치과용 임플란트의 픽스츄어 및 그를 구비하는 임플란트 시술용 세트
US8815228B2 (en) 2010-04-30 2014-08-26 Ayman Boutros Alloplastic injectable dermal filler and methods of use thereof
US8968783B2 (en) 2010-05-27 2015-03-03 Covidien Lp Hydrogel implants with varying degrees of crosslinking
US8871716B2 (en) 2010-10-08 2014-10-28 Korea Advanced Institute Of Science And Technology Use of antimicrobial peptides in regeneration of skin cells
WO2012061648A1 (en) 2010-11-03 2012-05-10 Brigham Young University Storage-stable, anti-microbial compositions including ceragenin compounds and methods of use
GB201021937D0 (en) 2010-12-24 2011-02-02 Reckitt & Colman Overseas Skin sanitizer compositions comprising alcohol based emulsion
CN102172356B (zh) 2011-03-03 2013-04-03 山东农业大学 牛磺鹅去氧胆酸在制备防治骨质疏松的药物中的应用
US20130004586A1 (en) 2011-06-24 2013-01-03 Vachon David J Biologically Efficacious Compositions, Articles of Manufacture and Processes for Producing and/or Using Same
US8810380B2 (en) 2011-07-01 2014-08-19 Gerald F. Leitz Golf scoring management system
MX340644B (es) 2011-07-20 2016-07-19 Univ Brigham Young Compuestos de ceragenina hidrófobos y dispositivos que incorporan los mismos.
WO2013029055A1 (en) 2011-08-25 2013-02-28 Brigham Young University Incorporation of particulate ceragenins in polymers
WO2013029059A1 (en) 2011-08-25 2013-02-28 Brigham Young University Medical devices incorporating ceragenin-containing composites
US8932614B2 (en) 2011-08-25 2015-01-13 Paul B. Savage Incorporation of particulate ceragenins in polymers
US9694019B2 (en) 2011-09-13 2017-07-04 Brigham Young University Compositions and methods for treating bone diseases and broken bones
AU2012308530B2 (en) 2011-09-13 2016-04-21 Brigham Young University Products for healing of tissue wounds
US9603859B2 (en) 2011-09-13 2017-03-28 Brigham Young University Methods and products for increasing the rate of healing of tissue wounds
US9155746B2 (en) 2011-09-13 2015-10-13 Brigham Young University Compositions and methods for treating bone diseases and broken bones
CN103974691A (zh) 2011-12-15 2014-08-06 高露洁-棕榄公司 水性口腔护理组合物
US20140363780A1 (en) 2011-12-21 2014-12-11 Brigham Young University Oral care compositions
EP2793832B1 (en) 2011-12-21 2018-05-23 Brigham Young University Oral care compositions
BR112014021505A2 (pt) 2012-03-01 2017-07-18 Univ Brigham Young composições de processamento de alimentos antimicrobianas incluindo compostos de ceragenina e métodos de uso
US9533063B1 (en) 2012-03-01 2017-01-03 Brigham Young University Aerosols incorporating ceragenin compounds and methods of use thereof
JP5803795B2 (ja) 2012-04-20 2015-11-04 富士通株式会社 受信装置、周波数偏差算出方法及びコンピュータプログラム
US20130280391A1 (en) 2012-04-24 2013-10-24 Brigham Young University Anti-microbial wash compositions including ceragenin compounds and methods of use for treating non-meat food products
US10039285B2 (en) 2012-05-02 2018-08-07 Brigham Young University Ceragenin particulate materials and methods for making same
EP2846788A1 (en) * 2012-05-11 2015-03-18 Akron Molecules AG Use of compounds for the treatment of pain
KR20140029864A (ko) 2012-08-30 2014-03-11 삼성디스플레이 주식회사 표시 장치 및 이를 이용한 에어 터치 인식 방법 및 이를 이용한 입체 영상 표시 방법
CA2888259C (en) 2012-10-17 2019-05-28 Brigham Young University Treatment and prevention of mastitis
CA3177936A1 (en) 2012-12-13 2014-06-19 Immunomedics, Inc. Dosages of immunoconjugates of antibodies and sn-38 for improved efficacy and decreased toxicity
WO2014107740A2 (en) * 2013-01-07 2014-07-10 Brigham Young University Methods for reducing cellular proliferation and treating certain diseases
CN110420211A (zh) 2013-03-15 2019-11-08 布莱阿姆青年大学 治疗炎症、自身免疫性疾病和疼痛的方法
US10568893B2 (en) * 2013-03-15 2020-02-25 Brigham Young University Methods for treating inflammation, autoimmune disorders and pain
US11524015B2 (en) * 2013-03-15 2022-12-13 Brigham Young University Methods for treating inflammation, autoimmune disorders and pain
US9387215B2 (en) 2013-04-22 2016-07-12 Brigham Young University Animal feed including cationic cholesterol additive and related methods
US11690855B2 (en) 2013-10-17 2023-07-04 Brigham Young University Methods for treating lung infections and inflammation
US20150203527A1 (en) 2014-01-23 2015-07-23 Brigham Young University Cationic steroidal antimicrobials
CA2844321C (en) 2014-02-27 2021-03-16 Brigham Young University Cationic steroidal antimicrobial compounds
US10220045B2 (en) 2014-03-13 2019-03-05 Brigham Young University Compositions and methods for forming stabilized compositions with reduced CSA agglomeration
US9867836B2 (en) 2014-03-13 2018-01-16 Brigham Young University Lavage and/or infusion using CSA compounds for increasing fertility in a mammal
US9931350B2 (en) 2014-03-14 2018-04-03 Brigham Young University Anti-infective and osteogenic compositions and methods of use
US9686966B2 (en) 2014-04-30 2017-06-27 Brigham Young University Methods and apparatus for cleaning or disinfecting a water delivery system
US10238665B2 (en) 2014-06-26 2019-03-26 Brigham Young University Methods for treating fungal infections
US10441595B2 (en) 2014-06-26 2019-10-15 Brigham Young University Methods for treating fungal infections
US10227376B2 (en) 2014-08-22 2019-03-12 Brigham Young University Radiolabeled cationic steroid antimicrobials and diagnostic methods
US10155788B2 (en) 2014-10-07 2018-12-18 Brigham Young University Cationic steroidal antimicrobial prodrug compositions and uses thereof
US20170174720A9 (en) 2015-04-22 2017-06-22 Brigham Young University Cationic steroidal antimicrobial salts
WO2016172543A1 (en) 2015-04-22 2016-10-27 Savage Paul B Methods for the synthesis of ceragenins
WO2016172553A1 (en) 2015-04-22 2016-10-27 Savage Paul B Methods for the synthesis of ceragenins
US9434759B1 (en) 2015-05-18 2016-09-06 Brigham Young University Cationic steroidal antimicrobial compounds and methods of manufacturing such compounds
US20170080128A1 (en) 2015-09-21 2017-03-23 Brigham Young University Novel endotracheal tube for the reduction of intubation-related complication in neonates and babies
US10226550B2 (en) 2016-03-11 2019-03-12 Brigham Young University Cationic steroidal antimicrobial compositions for the treatment of dermal tissue
US20180206726A1 (en) 2016-12-07 2018-07-26 Progenity Inc. Gastrointestinal tract detection methods, devices and systems

Also Published As

Publication number Publication date
EP2970280A1 (en) 2016-01-20
RU2669800C2 (ru) 2018-10-16
JP2016516711A (ja) 2016-06-09
CA2907082A1 (en) 2014-09-25
JP6518230B2 (ja) 2019-05-22
CN105209465A (zh) 2015-12-30
BR112015023747B1 (pt) 2023-04-18
BR112015023747A2 (pt) 2017-07-18
CA2907082C (en) 2021-05-04
EP2970280B1 (en) 2021-07-07
US20140274913A1 (en) 2014-09-18
KR102282183B1 (ko) 2021-07-26
EP2970280A4 (en) 2016-03-02
KR20150132306A (ko) 2015-11-25
WO2014151411A1 (en) 2014-09-25
US11739116B2 (en) 2023-08-29
AU2014234992A1 (en) 2015-10-08
CN110420211A (zh) 2019-11-08
IL241666B (en) 2020-04-30
AU2014234992B2 (en) 2018-01-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015143474A (ru) Способы лечения воспаления, аутоиммунных расстройств и боли
JP2016516711A5 (ru)
ES2312847T3 (es) Formulacion topica que comprende al menos 10% de metronizadol en vaselina blanca y su uso en la region anal y rectal.
Harper et al. Split ileostomy and ileocolostomy for Crohn's disease of the colon and ulcerative colitis: a 20 year survey.
RU2015139731A (ru) Ингибиторы рециркуляции желчных кислот для лечения первичного склерозирующего холангита и воспалительного заболевания кишечника
RU2013112666A (ru) Фармацевтическая композиция
RU2007134970A (ru) Производные пирролидинацетилена и пиперидинацетилена для применения в качестве антагонистов mglur5
ES2449340T3 (es) Compuestos calcimiméticos para su uso en el tratamiento de trastornos intestinales
AU2018260616B2 (en) Treating and preventing kidney damage
RU2008122185A (ru) Применение кальцитонина для лечения ревматоидного артрита
RU2009128970A (ru) Производные изосорбидмононитрата для лечения кишечных заболеваний
RU2008152751A (ru) Соли тримебутина и n-десметилтримебутина
JP2006515866A5 (ru)
Aloi et al. Extradigestive manifestations of IBD in pediatrics.
KR101892340B1 (ko) 몬테루카스트의 생체이용률을 개선시키기 위한 방법
EP3980020B1 (en) Irsogladine for the treatment of eosinophilic gastrointestinal diseases
WO2019023741A1 (en) TREATMENT OF STAPHYLOCOCCUS AND ENTEROCOCCUS INFECTIONS USING SUBSTITUTED NITROSTYRENE COMPOUNDS
CN112826796B (zh) 一种纳米粒在制备治疗胆囊相关疾病的药物中的应用
WO2017002874A1 (ja) 炎症性腸疾患の予防又は治療用薬剤
EP0106649B1 (en) Prostaglandins and their use
RU2527683C1 (ru) Способ профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой стрессом
JP2018502155A (ja) 胃腸感染症を治療するための組成物及び方法
Heagley et al. Giardiasis confined to the terminal ileum
RU2015139732A (ru) Ингибиторы рециркуляции желчных кислот для лечения пищевода барретта и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Giljaca et al. PTH-030 Diclofenac sodium versus placebo for unsedated colonoscopy in hospitalised patients: a randomised, double-blind, placebo controlled study