RU2015115151A - Ингибитор ret - Google Patents

Ингибитор ret Download PDF

Info

Publication number
RU2015115151A
RU2015115151A RU2015115151A RU2015115151A RU2015115151A RU 2015115151 A RU2015115151 A RU 2015115151A RU 2015115151 A RU2015115151 A RU 2015115151A RU 2015115151 A RU2015115151 A RU 2015115151A RU 2015115151 A RU2015115151 A RU 2015115151A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cancer
ret
tumor
gene
protein
Prior art date
Application number
RU2015115151A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2648818C2 (ru
Inventor
Тацуси КОДАМА
Хироси САКАМОТО
Тосиюки ЦУКАГУТИ
Original Assignee
Чугаи Сейяку Кабусики Кайся
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=50388182&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2015115151(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Чугаи Сейяку Кабусики Кайся filed Critical Чугаи Сейяку Кабусики Кайся
Publication of RU2015115151A publication Critical patent/RU2015115151A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2648818C2 publication Critical patent/RU2648818C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
    • C12N15/00—Mutation or genetic engineering; DNA or RNA concerning genetic engineering, vectors, e.g. plasmids, or their isolation, preparation or purification; Use of hosts therefor
    • C12N15/09—Recombinant DNA-technology
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12Q—MEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEIC ACIDS OR MICROORGANISMS; COMPOSITIONS OR TEST PAPERS THEREFOR; PROCESSES OF PREPARING SUCH COMPOSITIONS; CONDITION-RESPONSIVE CONTROL IN MICROBIOLOGICAL OR ENZYMOLOGICAL PROCESSES
    • C12Q1/00—Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions
    • C12Q1/68—Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions involving nucleic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12Q—MEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEIC ACIDS OR MICROORGANISMS; COMPOSITIONS OR TEST PAPERS THEREFOR; PROCESSES OF PREPARING SUCH COMPOSITIONS; CONDITION-RESPONSIVE CONTROL IN MICROBIOLOGICAL OR ENZYMOLOGICAL PROCESSES
    • C12Q1/00—Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions
    • C12Q1/68—Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions involving nucleic acids
    • C12Q1/6876—Nucleic acid products used in the analysis of nucleic acids, e.g. primers or probes
    • C12Q1/6883—Nucleic acid products used in the analysis of nucleic acids, e.g. primers or probes for diseases caused by alterations of genetic material
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12Q—MEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEIC ACIDS OR MICROORGANISMS; COMPOSITIONS OR TEST PAPERS THEREFOR; PROCESSES OF PREPARING SUCH COMPOSITIONS; CONDITION-RESPONSIVE CONTROL IN MICROBIOLOGICAL OR ENZYMOLOGICAL PROCESSES
    • C12Q1/00—Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions
    • C12Q1/68—Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions involving nucleic acids
    • C12Q1/6876—Nucleic acid products used in the analysis of nucleic acids, e.g. primers or probes
    • C12Q1/6883—Nucleic acid products used in the analysis of nucleic acids, e.g. primers or probes for diseases caused by alterations of genetic material
    • C12Q1/6886—Nucleic acid products used in the analysis of nucleic acids, e.g. primers or probes for diseases caused by alterations of genetic material for cancer
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/53—Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor
    • G01N33/573—Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor for enzymes or isoenzymes
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/53—Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor
    • G01N33/574—Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor for cancer
    • G01N33/57407—Specifically defined cancers
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/53—Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor
    • G01N33/574—Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor for cancer
    • G01N33/57407—Specifically defined cancers
    • G01N33/57423—Specifically defined cancers of lung
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12Q—MEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEIC ACIDS OR MICROORGANISMS; COMPOSITIONS OR TEST PAPERS THEREFOR; PROCESSES OF PREPARING SUCH COMPOSITIONS; CONDITION-RESPONSIVE CONTROL IN MICROBIOLOGICAL OR ENZYMOLOGICAL PROCESSES
    • C12Q2600/00—Oligonucleotides characterized by their use
    • C12Q2600/106—Pharmacogenomics, i.e. genetic variability in individual responses to drugs and drug metabolism
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12Q—MEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEIC ACIDS OR MICROORGANISMS; COMPOSITIONS OR TEST PAPERS THEREFOR; PROCESSES OF PREPARING SUCH COMPOSITIONS; CONDITION-RESPONSIVE CONTROL IN MICROBIOLOGICAL OR ENZYMOLOGICAL PROCESSES
    • C12Q2600/00—Oligonucleotides characterized by their use
    • C12Q2600/156—Polymorphic or mutational markers
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2333/00—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature
    • G01N2333/90—Enzymes; Proenzymes
    • G01N2333/91—Transferases (2.)
    • G01N2333/912—Transferases (2.) transferring phosphorus containing groups, e.g. kinases (2.7)
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2800/00—Detection or diagnosis of diseases
    • G01N2800/52—Predicting or monitoring the response to treatment, e.g. for selection of therapy based on assay results in personalised medicine; Prognosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Diabetes (AREA)

Abstract

1. Терапевтическое и/или профилактическое средство против опухоли с мутацией в RET и против метастазов опухоли, которое содержит соединение, представленное формулой (I), его соль или его сольват в качестве активного ингредиента:где Rпредставляет собой Салкильную группу.2. Терапевтическое и/или профилактическое средство по п. 1, где опухоль выбрана из группы, состоящей из острого миелогенного лейкоза, хронического миелогенного лейкоза, острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, лимфомы Ходжкина, неходжкинской лимфомы, опухоли головного мозга, нейробластомы, глиомы, рака щитовидной железы, миелодиспластического синдрома, рака головы и шеи, эзофагеального рака, рака желудка, колоректального рака, рака молочной железы, рака яичника, рака легкого, рака поджелудочной железы, рака печени, рака желчного пузыря, рака кожи, злокачественной меланомы, рака почки, рака почечных лоханок и уретры, рака мочевого пузыря, рака матки, рака яичка, рака предстательной железы и опухолей, метастазирующих из этих опухолей.3. Терапевтическое и/или профилактическое средство по п. 1, где опухоль представляет собой рак щитовидной железы или рак легкого.4. Терапевтическое и/или профилактическое средство по п. 1, где опухоль представляет собой медуллярный рак щитовидной железы или немелкоклеточный рак легкого.5. Терапевтическое и/или профилактическое средство по любому из пп. 1-4, где опухоль представляет собой опухоль с гибридным геном, образованным между RET геном и другим геном, и/или гибридным белком, образованным между RET белком и другим белком.6. Терапевтическое и/или профилактическое средство по любому из пп. 1-4, где опухоль представляет собой опухоль с

Claims (27)

1. Терапевтическое и/или профилактическое средство против опухоли с мутацией в RET и против метастазов опухоли, которое содержит соединение, представленное формулой (I), его соль или его сольват в качестве активного ингредиента:
Figure 00000001
где R1 представляет собой С1-6 алкильную группу.
2. Терапевтическое и/или профилактическое средство по п. 1, где опухоль выбрана из группы, состоящей из острого миелогенного лейкоза, хронического миелогенного лейкоза, острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, лимфомы Ходжкина, неходжкинской лимфомы, опухоли головного мозга, нейробластомы, глиомы, рака щитовидной железы, миелодиспластического синдрома, рака головы и шеи, эзофагеального рака, рака желудка, колоректального рака, рака молочной железы, рака яичника, рака легкого, рака поджелудочной железы, рака печени, рака желчного пузыря, рака кожи, злокачественной меланомы, рака почки, рака почечных лоханок и уретры, рака мочевого пузыря, рака матки, рака яичка, рака предстательной железы и опухолей, метастазирующих из этих опухолей.
3. Терапевтическое и/или профилактическое средство по п. 1, где опухоль представляет собой рак щитовидной железы или рак легкого.
4. Терапевтическое и/или профилактическое средство по п. 1, где опухоль представляет собой медуллярный рак щитовидной железы или немелкоклеточный рак легкого.
5. Терапевтическое и/или профилактическое средство по любому из пп. 1-4, где опухоль представляет собой опухоль с гибридным геном, образованным между RET геном и другим геном, и/или гибридным белком, образованным между RET белком и другим белком.
6. Терапевтическое и/или профилактическое средство по любому из пп. 1-4, где опухоль представляет собой опухоль с точечной мутацией в RET гене и/или белке.
7. Терапевтическое и/или профилактическое средство против опухоли, используемое для пациента с мутацией в RET, и против метастазов опухоли, которое содержит соединение, представленное формулой (I), его соль или его сольват в качестве активного ингредиента:
Figure 00000002
где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу.
8. Терапевтическое и/или профилактическое средство по п. 7, где опухоль представляет собой рак щитовидной железы или рак легкого.
9. Терапевтическое и/или профилактическое средство по п. 7 или 8, где пациент представляет собой пациента с гибридным геном, образованным между RET геном и другим геном, и/или гибридным белком, образованным между RET белком и другим белком.
10. Терапевтическое и/или профилактическое средство по п. 7 или 8, где пациент представляет собой пациента с точечной мутацией в RET гене и/или белке.
11. Терапевтическое и/или профилактическое средство по любому из пп. 1-4, где R1 представляет собой этил.
12. Терапевтическое и/или профилактическое средство по пп. 7 или 8, где R1 представляет собой этил.
13. Терапевтическое и/или профилактическое средство по любому из пп. 1-4, где соединение представляет собой гидрохлорид.
14. Терапевтическое и/или профилактическое средство по пп. 7 или 8, где соединение представляет собой гидрохлорид.
15. Ингибитор RET, который включает соединение формулы (I), его соль или его сольват в качестве активного ингредиента:
Figure 00000003
где R1 представляет собой С1-6 алкильную группу.
16. Способ идентификации пациента, чувствительного к соединению, представленному формулой (I), его соли или его сольвату, который включает следующие стадии:
определение присутствия мутации в RET в образце, полученном от пациента; и
определение или предварительное определение, что пациент обладает чувствительностью к соединению, его соли или его сольвату, на основании присутствия мутации в RET в образце:
Figure 00000004
где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу.
17. Способ по п. 16, где мутация в RET представляет собой мутацию, которая индуцирует активацию RET тирозиновой киназы.
18. Способ по п. 16 или 17, где мутация в RET представляет собой (а) мутацию в цистеин-обогащенном домене RET тирозиновой киназы, (b) мутацию в тирозинкиназном домене RET тирозиновой киназы или (с) образование гибридного гена RET и/или гибридного белка RET.
19. Способ по п. 16 или 17, где опухоль представляет собой опухоль с гибридным геном RET и/или гибридным белком RET.
20. Способ по п. 16 или 17, где мутация в RET представляет собой (а) мутацию в цистеин-обогащенном домене RET тирозиновой киназы, (b) мутацию в тирозинкиназном домене RET тирозиновой киназы или (с) образование гибридного гена между RET геном и другим геном и/или гибридного белка между RET белком и другим белком.
21. Способ по п. 16 или 17, где мутация в RET приводит к образованию гибридного гена между RET геном и другим геном и/или гибридного белка между RET белком и другим белком.
22. Способ по п. 21, где другой ген и белок представляет собой KIF5B, CCDC6, NCOA4 или TRIM33.
23. Способ по п. 21, где гибридный ген, образованный между RET геном и другим геном, и гибридный белок, образованный между RET белком и другим белком, включают тирозинкиназный домен RET гена или белка и биспиральный домен другого гена или белка.
24. Способ по п. 16 или 17, где мутация в RET представляет собой точечную мутацию.
25. Способ по п. 24, где точечная мутация представляет собой точечную мутацию в цистеин-обогащенном домене или в тирозинкиназном домене RET тирозиновой киназы.
26. Способ по п. 16 или 17, где пациент представляет собой пациента с раком щитовидной железы или раком легкого.
27. Способ по п. 16 или 17, где пациент представляет собой пациента с медуллярным раком щитовидной железы или немелкоклеточным раком легкого.
RU2015115151A 2012-09-25 2013-09-24 Ингибитор ret RU2648818C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2012211040 2012-09-25
JP2012-211040 2012-09-25
PCT/JP2013/075621 WO2014050781A1 (ja) 2012-09-25 2013-09-24 Ｒｅｔ阻害剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015115151A true RU2015115151A (ru) 2016-11-20
RU2648818C2 RU2648818C2 (ru) 2018-03-28

Family

ID=50388182

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015115151A RU2648818C2 (ru) 2012-09-25 2013-09-24 Ингибитор ret

Country Status (27)

Country Link
US (2) US10668075B2 (ru)
EP (1) EP2902029B1 (ru)
JP (2) JP5759568B2 (ru)
KR (1) KR102225016B1 (ru)
CN (2) CN111388478A (ru)
AR (1) AR092661A1 (ru)
AU (1) AU2013321235B2 (ru)
CA (2) CA2885722C (ru)
DK (1) DK2902029T3 (ru)
ES (1) ES2692664T3 (ru)
HK (1) HK1210427A1 (ru)
HR (1) HRP20181527T1 (ru)
HU (1) HUE040055T2 (ru)
IL (1) IL237849B (ru)
LT (1) LT2902029T (ru)
MX (1) MX2015003704A (ru)
MY (1) MY170904A (ru)
NZ (1) NZ705705A (ru)
PL (1) PL2902029T3 (ru)
PT (1) PT2902029T (ru)
RU (1) RU2648818C2 (ru)
SG (2) SG11201502211QA (ru)
SI (1) SI2902029T1 (ru)
TR (1) TR201815994T4 (ru)
TW (1) TWI603733B (ru)
WO (1) WO2014050781A1 (ru)
ZA (1) ZA201501974B (ru)

Families Citing this family (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SG175707A1 (en) * 2009-06-10 2011-12-29 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Tetracyclic compound
KR102132405B1 (ko) 2010-05-20 2020-07-09 어레이 바이오파마 인크. Trk 키나제 저해제로서의 매크로시클릭 화합물
NZ608312A (en) 2010-08-20 2015-02-27 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Composition containing tetracyclic compound
WO2014050781A1 (ja) 2012-09-25 2014-04-03 中外製薬株式会社 Ｒｅｔ阻害剤
TW201609093A (zh) * 2013-12-27 2016-03-16 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Ｆｇｆｒ門控蛋白變異基因及以其爲標的之醫藥
MX2016013735A (es) 2014-04-25 2017-03-09 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Cristales novedosos de compuesto tetraciclico.
US10350214B2 (en) 2014-04-25 2019-07-16 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Preparation containing tetracyclic compound at high dose
CN106456556A (zh) 2014-06-18 2017-02-22 豪夫迈·罗氏有限公司 包含非离子性表面活性剂的新型药物组合物
TWI803187B (zh) 2014-08-08 2023-05-21 日商中外製藥股份有限公司 包含４環性化合物的非晶質體之固體分散體及製劑
BR112017013982A2 (pt) 2015-01-16 2018-01-02 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha fármaco de combinação
WO2016127074A1 (en) 2015-02-06 2016-08-11 Blueprint Medicines Corporation 2-(pyridin-3-yl)-pyrimidine derivatives as ret inhibitors
WO2016204261A1 (ja) 2015-06-17 2016-12-22 中外製薬株式会社 アミノピラゾール誘導体
LT3322706T (lt) 2015-07-16 2021-03-10 Array Biopharma, Inc. Pakeistieji pirazolo[1,5-a]piridino junginiai, kaip ret kinazės inhibitoriai
CN105255927B (zh) * 2015-09-30 2018-07-27 温州医科大学附属第一医院 一种kiaa1217-ret融合基因
CA3003721C (en) * 2015-11-02 2024-02-06 Blueprint Medicines Corporation Inhibitors of ret to treat cancer
RU2611658C1 (ru) * 2016-03-15 2017-02-28 Юлия Алексеевна Щепочкина Сырьевая смесь для изготовления бетона
AR107912A1 (es) 2016-03-17 2018-06-28 Blueprint Medicines Corp Inhibidores de ret
CN109996556A (zh) 2016-05-13 2019-07-09 分子医学研究院 治疗与ilc3细胞相关之疾病的方法
US10227329B2 (en) 2016-07-22 2019-03-12 Blueprint Medicines Corporation Compounds useful for treating disorders related to RET
JOP20190077A1 (ar) 2016-10-10 2019-04-09 Array Biopharma Inc مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret
TWI704148B (zh) 2016-10-10 2020-09-11 美商亞雷生物製藥股份有限公司 作為ｒｅｔ激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物
US10799503B2 (en) 2016-12-01 2020-10-13 Ignyta, Inc. Methods for the treatment of cancer
WO2018136663A1 (en) 2017-01-18 2018-07-26 Array Biopharma, Inc. Ret inhibitors
CA3049136C (en) 2017-01-18 2022-06-14 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrazine compounds as ret kinase inhibitors
JOP20190213A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-16 Array Biopharma Inc مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1
CN110891573A (zh) 2017-05-15 2020-03-17 缆图药品公司 Ret抑制剂和mtorc1抑制剂的组合及其用于治疗由异常ret活性介导的癌症的用途
TW202410896A (zh) 2017-10-10 2024-03-16 美商絡速藥業公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物
TWI791053B (zh) 2017-10-10 2023-02-01 美商亞雷生物製藥股份有限公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物
JP7060694B2 (ja) 2018-01-18 2022-04-26 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド Ｒｅｔキナーゼ阻害剤としての置換ピロロ［２，３－ｄ］ピリミジン化合物
JP6997876B2 (ja) 2018-01-18 2022-02-04 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド Ｒｅｔキナーゼ阻害剤としての置換ピラゾリル［４，３－ｃ］ピリジン化合物
US11524963B2 (en) 2018-01-18 2022-12-13 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines as RET kinase inhibitors
SI3773589T1 (sl) 2018-04-03 2024-03-29 Blueprint Medicines Corporation Inhibitor RET za uporabo pri zdravljenju raka, ki ima RET spremembo
CN109096264B (zh) * 2018-08-28 2019-08-23 山东理工职业学院 Ret抑制剂及其制备方法、组合物和用途
KR102635225B1 (ko) 2018-09-04 2024-02-07 추가이 세이야쿠 가부시키가이샤 4환성 화합물의 제조방법
US11964988B2 (en) 2018-09-10 2024-04-23 Array Biopharma Inc. Fused heterocyclic compounds as RET kinase inhibitors
EA202192575A1 (ru) 2019-03-21 2022-01-14 Онксео Соединения dbait в сочетании с ингибиторами киназ для лечения рака
US20220401436A1 (en) 2019-11-08 2022-12-22 INSERM (Institute National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
CN111233899B (zh) * 2020-03-27 2020-12-29 苏州信诺维医药科技有限公司 一种ret抑制剂
WO2022254255A1 (en) 2021-06-03 2022-12-08 Fundacao D. Anna De Sommerchampalimaud E Dr. Neuro-mesenchyme units control ilc2 and obesity via a brain-adipose circuit
AU2022463015A1 (en) 2021-10-22 2024-05-09 Tract Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for treating chronic inflammatory injury, metaplasia, dysplasia and cancers of epithelial tissues
CN114317775B (zh) * 2022-01-12 2023-06-30 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 一种NCOA4的RNA m6A修饰作为γ射线辐射标志物的应用
CN117144016A (zh) * 2023-10-27 2023-12-01 神州医疗科技股份有限公司 一种用于外周血循环肿瘤rna中检测ret融合基因的引物探针、试剂盒及检测系统

Family Cites Families (63)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH0892090A (ja) 1994-07-26 1996-04-09 Tanabe Seiyaku Co Ltd 医薬組成物
ES2123873T3 (es) 1994-08-04 1999-01-16 Hoffmann La Roche Pirrolocarbazol.
EA001450B1 (ru) 1996-05-01 2001-04-23 Эли Лилли Энд Компани Галогензамещенные ингибиторы протеинкиназы с
ATE355288T1 (de) 1999-05-14 2006-03-15 Univ Australian Verbindungen und therapeutische methoden
GB0030417D0 (en) 2000-12-13 2001-01-24 Pharma Mar Sa An anticancer lead compound isolated from a New Zealand ascidian
JP2005531488A (ja) 2001-10-09 2005-10-20 ザ・ユニバーシティ・オブ・シンシナティ 甲状腺癌を処置するためのｅｇｆ受容体阻害剤
FR2841138B1 (fr) 2002-06-25 2005-02-25 Cll Pharma Composition pharmaceutique solide contenant un principe actif lipophile, son procede de preparation
US10215748B2 (en) 2002-12-20 2019-02-26 Acea Biosciences, Inc. Using impedance-based cell response profiling to identify putative inhibitors for oncogene addicted targets or pathways
CN100398519C (zh) 2003-02-28 2008-07-02 伊诺泰克制药公司 四环苯甲酰胺衍生物及其用法
PT1454992E (pt) 2003-03-07 2006-09-29 Ist Naz Stud Cura Dei Tumori Ensaio de quinase do linfoma anaplastico, reagentes e composicoes
GB0305929D0 (en) 2003-03-14 2003-04-23 Novartis Ag Organic compounds
JP4836788B2 (ja) 2003-07-23 2011-12-14 エグゼリクシス， インコーポレイテッド 未分化リンパ腫キナーゼ変調因子及びその使用法
US7378414B2 (en) 2003-08-25 2008-05-27 Abbott Laboratories Anti-infective agents
RU2006121646A (ru) 2003-11-21 2008-01-10 Новартис АГ (CH) Производные 1h-имидазохинолина в качестве ингибиторов протеинкиназы
AU2004296905A1 (en) 2003-12-12 2005-06-23 Merck Frosst Canada Ltd Cathepsin cysteine protease inhibitors
BRPI0508969A (pt) 2004-03-19 2007-08-21 Speedel Experimenta Ag compostos orgánicos
JP2008502595A (ja) 2004-03-31 2008-01-31 エグゼリクシス， インコーポレイテッド 未分化リンパ腫キナーゼモジュレータおよびその使用方法
GEP20104906B (en) 2004-08-26 2010-02-25 Pfizer Enantiomerically pure aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
US7091202B2 (en) 2004-09-15 2006-08-15 Bristol-Myers Squibb Company 4-arylspirocycloalkyl-2-aminopyrimidine carboxamide KCNQ potassium channel modulators
GB0517329D0 (en) 2005-08-25 2005-10-05 Merck Sharp & Dohme Stimulation of neurogenesis
US20080292608A1 (en) 2005-11-07 2008-11-27 Irm Llc Compounds and Compositions as Ppar Modulators
US7601716B2 (en) 2006-05-01 2009-10-13 Cephalon, Inc. Pyridopyrazines and derivatives thereof as ALK and c-Met inhibitors
RU2448708C3 (ru) 2006-05-18 2017-09-28 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Противоопухолевое средство против рака щитовидной железы
US8063225B2 (en) 2006-08-14 2011-11-22 Chembridge Corporation Tricyclic compound derivatives useful in the treatment of neoplastic diseases, inflammatory disorders and immunomodulatory disorders
WO2008051547A1 (en) 2006-10-23 2008-05-02 Cephalon, Inc. Fused bicyclic derivatives of 2,4-diaminopyrimidine as alk and c-met inhibitors
CN101687873A (zh) 2007-04-17 2010-03-31 百时美施贵宝公司 具有稠合杂环的11β-羟基类固醇Ⅰ型脱氢酶抑制剂
TWI389893B (zh) 2007-07-06 2013-03-21 Astellas Pharma Inc 二（芳胺基）芳基化合物
PL2176231T3 (pl) 2007-07-20 2017-04-28 Nerviano Medical Sciences S.R.L. Podstawione pochodne indazolu aktywne jako inhibitory kinazy
WO2009073620A2 (en) 2007-11-30 2009-06-11 Newlink Genetics Ido inhibitors
WO2009113420A1 (ja) 2008-03-13 2009-09-17 第一三共株式会社 オルメサルタンメドキソミルを含む製剤の溶出性の改善
JP2012526093A (ja) 2009-05-07 2012-10-25 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 置換１−シアノエチルヘテロシクリルカルボキサミド化合物７５０
US8609097B2 (en) 2009-06-10 2013-12-17 Hoffmann-La Roche Inc. Use of an anti-Tau pS422 antibody for the treatment of brain diseases
SG175707A1 (en) 2009-06-10 2011-12-29 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Tetracyclic compound
GB0910046D0 (en) 2009-06-10 2009-07-22 Glaxosmithkline Biolog Sa Novel compositions
US20130288240A1 (en) 2010-05-21 2013-10-31 Cell Signaling Technology, Inc. Alk and ros kinase in cancer
US20130137111A1 (en) 2010-07-26 2013-05-30 Astellas Pharma Inc. Detection method of novel ret fusion
NZ608312A (en) 2010-08-20 2015-02-27 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Composition containing tetracyclic compound
JP5006987B2 (ja) 2010-11-22 2012-08-22 中外製薬株式会社 ４環性化合物を含む医薬
EP2694677A2 (en) 2011-04-04 2014-02-12 Netherland Cancer Institute Methods and compositions for predicting resistance to anticancer treatment with protein kinase inhibitors
AU2012240246A1 (en) 2011-04-04 2013-05-09 Netherlands Cancer Institute Methods and compositions for predicting resistance to anticancer treatment with protein kinase inhibitors
CA2840986A1 (en) 2011-07-07 2013-01-10 Synta Pharmaceuticals Corp. Treating cancer with hsp90 inhibitory compounds
JP6032616B2 (ja) 2011-08-04 2016-11-30 国立研究開発法人国立がん研究センター Ｋｉｆ５ｂ遺伝子とｒｅｔ遺伝子との融合遺伝子、並びに該融合遺伝子を標的としたがん治療の有効性を判定する方法
AU2012298884B2 (en) 2011-08-23 2017-11-16 Foundation Medicine, Inc. Novel KIF5B-RET fusion molecules and uses thereof
WO2013059740A1 (en) 2011-10-21 2013-04-25 Foundation Medicine, Inc. Novel alk and ntrk1 fusion molecules and uses thereof
US10023855B2 (en) 2011-10-31 2018-07-17 Macrogen, Inc. Fusion protein comprising C-terminal domain of RET protein and use thereof as a diagnosing marker
JP2013172706A (ja) 2012-01-27 2013-09-05 Nagoya City Univ Ｋｉｆ５ｂ遺伝子とｒｅｔ遺伝子との間の転座を検出するｆｉｓｈアッセイ
EP2823065A4 (en) 2012-03-09 2016-03-02 Insight Genetics Inc METHOD AND COMPOSITIONS FOR DIAGNOSIS AND TREATMENT OF RECEPTORT SYROSINE KINASE-CONCERNED CANCER DISORDERS
CN103305598B (zh) 2012-03-16 2015-04-22 中国科学院上海生命科学研究院 一种检测ret基因融合的方法及其应用
JP2015109806A (ja) 2012-03-22 2015-06-18 アステラス製薬株式会社 新規ｒｅｔ融合体の検出法
PL2838998T3 (pl) 2012-04-18 2018-04-30 Cell Signaling Technology, Inc. EGFR i ROS1 w nowotworze
WO2013163428A1 (en) 2012-04-25 2013-10-31 The Regents Of The University Of Colorado Detection of ret fusions in cancer
ES2905448T3 (es) 2012-05-10 2022-04-08 Massachusetts Gen Hospital Métodos para determinar una secuencia nucleotídica
CN104619841A (zh) 2012-07-26 2015-05-13 日本国立癌症研究中心 Cep55基因与ret基因的融合基因
WO2014050781A1 (ja) 2012-09-25 2014-04-03 中外製薬株式会社 Ｒｅｔ阻害剤
WO2014071419A2 (en) 2012-11-05 2014-05-08 Foundation Medicine, Inc. Novel fusion molecules and uses thereof
US20160010068A1 (en) 2013-02-22 2016-01-14 Boris C. Bastian Fusion polynucleotides and fusion polypeptides associated with cancer and particularly melanoma and their uses as therapeutic and diagnostic targets
WO2014150300A2 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Abbott Molecular Inc. Method for amplification and assay of rna fusion gene variants, method of distinguishing same and related primers, probes, and kits
US9777333B2 (en) 2013-04-05 2017-10-03 Life Technologies Corporation Gene fusion
WO2014172046A2 (en) 2013-04-17 2014-10-23 Life Technologies Corporation Gene fusions and gene variants associated with cancer
MX2016013735A (es) 2014-04-25 2017-03-09 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Cristales novedosos de compuesto tetraciclico.
US10350214B2 (en) 2014-04-25 2019-07-16 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Preparation containing tetracyclic compound at high dose
CN106456556A (zh) 2014-06-18 2017-02-22 豪夫迈·罗氏有限公司 包含非离子性表面活性剂的新型药物组合物
TWI803187B (zh) 2014-08-08 2023-05-21 日商中外製藥股份有限公司 包含４環性化合物的非晶質體之固體分散體及製劑

Also Published As

Publication number Publication date
AU2013321235B2 (en) 2017-07-20
MX2015003704A (es) 2015-07-06
TWI603733B (zh) 2017-11-01
SG10201704588XA (en) 2017-07-28
LT2902029T (lt) 2018-10-25
SG11201502211QA (en) 2015-05-28
CA3077553C (en) 2022-08-02
RU2648818C2 (ru) 2018-03-28
DK2902029T3 (en) 2018-10-29
AU2013321235A1 (en) 2015-04-16
JP5759568B2 (ja) 2015-08-05
US11633402B2 (en) 2023-04-25
TR201815994T4 (tr) 2018-11-21
ES2692664T3 (es) 2018-12-04
TW201417813A (zh) 2014-05-16
CN111388478A (zh) 2020-07-10
IL237849A0 (en) 2015-05-31
HRP20181527T1 (hr) 2018-11-16
NZ705705A (en) 2018-08-31
KR20150060809A (ko) 2015-06-03
CA2885722A1 (en) 2014-04-03
CA3077553A1 (en) 2014-04-03
WO2014050781A1 (ja) 2014-04-03
US20150272958A1 (en) 2015-10-01
KR102225016B1 (ko) 2021-03-08
SI2902029T1 (sl) 2018-11-30
US10668075B2 (en) 2020-06-02
IL237849B (en) 2020-01-30
JP2015155411A (ja) 2015-08-27
CN104640548A (zh) 2015-05-20
PL2902029T3 (pl) 2019-01-31
EP2902029B1 (en) 2018-08-08
AR092661A1 (es) 2015-04-29
PT2902029T (pt) 2018-10-29
MY170904A (en) 2019-09-13
EP2902029A4 (en) 2016-03-16
CA2885722C (en) 2020-06-02
JPWO2014050781A1 (ja) 2016-08-22
JP6080878B2 (ja) 2017-02-15
HUE040055T2 (hu) 2019-02-28
ZA201501974B (en) 2016-10-26
US20200246349A1 (en) 2020-08-06
HK1210427A1 (en) 2016-04-22
EP2902029A1 (en) 2015-08-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015115151A (ru) Ингибитор ret
RU2475484C2 (ru) Полициклические производные индазола и их применение в качестве ингибиторов erk для лечения рака
CY1122156T1 (el) Αντισωματα κατα του σχετιζομενου με τον νεφρο αντιγονου 1 και αντιγονοδεσμευτικα θραυσματα αυτων
CY1125066T1 (el) Πολυκυκλικα αμιδικα παραγωγα ως αναστολεις cdk9
JP2020529993A5 (ru)
RU2020120928A (ru) Бензамидные соединения
RU2015125575A (ru) Композиции и способы для лечения злокачественной опухоли
RU2017131430A (ru) Способ лечения рака, ассоциированного с мутацией ras
WO2012135844A3 (en) Circulating exosomes as diagnostic/prognostic indicators and therapeutic targets of melanoma and other cancers
DE60226271D1 (de) Verfahren zum nachweis von prostatakrebs
EA200801037A1 (ru) Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и способы их применения
WO2014006592A3 (en) Mapping hydrocarbon liquid properties of a kerogencontaining source rock
EA201390550A1 (ru) Способы ингибирования пролиферации клеток в egfr-стимулируемых злокачественных опухолях
EA201400117A1 (ru) Способы и нуклеиновые кислоты для определения прогноза у больных раком
NZ628298A (en) Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
RU2012103850A (ru) Би-арил-мета-пиримидиновые ингибиторы киназ
ATE553382T1 (de) Verwendungen von krebsspezifischen glykanen
EA201000558A1 (ru) Производные имидазола
EA201300996A1 (ru) Использование ингибиторов рецепторов семейства egfr в лечении гормонорезистентного рака молочной железы
MX337643B (es) Metodos y sistemas para obtener una imagen de la impedividad y/o resistividad electricas de una formacion subterranea.
CY1113698T1 (el) Παραγωγα πυριδαζινονης
NZ738875A (en) Motile sperm domain containing protein 2 and cancer
JP2014505877A5 (ru)
BR112014026182A2 (pt) derivados de indolin-2-ona como inibidores de proteína cinase
RU2014105660A (ru) Определение количества нефти в пласте методом диэлектрической спектроскопии