RU2013138733A - Конденсированные производные аминодигидротиазина - Google Patents

Конденсированные производные аминодигидротиазина Download PDF

Info

Publication number
RU2013138733A
RU2013138733A RU2013138733/04A RU2013138733A RU2013138733A RU 2013138733 A RU2013138733 A RU 2013138733A RU 2013138733/04 A RU2013138733/04 A RU 2013138733/04A RU 2013138733 A RU2013138733 A RU 2013138733A RU 2013138733 A RU2013138733 A RU 2013138733A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
compound according
dementia
methoxypyrazine
Prior art date
Application number
RU2013138733/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Мамору Такаиси
Тасуку ИСИДА
Original Assignee
Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. filed Critical Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд.
Publication of RU2013138733A publication Critical patent/RU2013138733A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/542—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system

Abstract

1. Соединение формулы (I):,или его фармацевтически приемлемая соль,в которойX представляет собой водород или фтор;R представляет собой монофторметил или дифторметил.2. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, в котором R представляет собой монофторметил, или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.2, в котором R представляет собой монофторметил, или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение по п.1, где соединение выбрано из:N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-амино-5-(дифторметил)-4a,5,7,7a-тетрагидро-4H-фуро[3,4-d][1,3]тиазин-7a-ил)-4,5-дифторфенил)-5-метоксипиразин-2-карбоксамида;N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-амино-5-(фторметил)-4a,5,7,7a-тетрагидро-4H-фуро[3,4-d][1,3]тиазин-7a-ил)-4-фторфенил)-5-метоксипиразин-2-карбоксамида;N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-амино-5-(дифторметил)-4a,5,7,7a-тетрагидро-4H-фуро[3,4-d][1,3]тиазин-7a-ил)-4-фторфенил)-5-метоксипиразин-2-карбоксамида;4-(17): N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-амино-5-(фторметил)-4a,5,7,7a-тетрагидро-4H-фуро[3,4-d][1,3]тиазин-7a-ил)-4,5-дифторфенил)-5-метоксипиразин-2-карбоксамида;или его фармацевтически приемлемая соль.6. Соединение по п.1, которое представляет собой N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-амино-5-(фторметил)-4a,5,7,7a-тетрагидро-4H-фуро[3,4-d][1,3]тиазин-7a-ил)-4-фторфенил)-5-метоксипиразин-2-карбоксамид, или его фармацевтически приемлемая соль.7. Соединение по п.1, которое представляет собой N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-амино-5-(фторметил)-4a,5,7,7a-тетрагидро-4H-фуро[3,4-d][1,3]тиазин-7a-ил)-4,5-дифторфенил)-5-метоксипиразин-2-карбоксамид, или его фармацевтически приемлемая соль.8. Соединение по любому одному из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в терапии.9. Соединение по любому одному из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемая соль для ингиб

Claims (16)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
,
или его фармацевтически приемлемая соль,
в которой
X представляет собой водород или фтор;
R представляет собой монофторметил или дифторметил.
2. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1, в котором R представляет собой монофторметил, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.2, в котором R представляет собой монофторметил, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.1, где соединение выбрано из:
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-амино-5-(дифторметил)-4a,5,7,7a-тетрагидро-4H-фуро[3,4-d][1,3]тиазин-7a-ил)-4,5-дифторфенил)-5-метоксипиразин-2-карбоксамида;
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-амино-5-(фторметил)-4a,5,7,7a-тетрагидро-4H-фуро[3,4-d][1,3]тиазин-7a-ил)-4-фторфенил)-5-метоксипиразин-2-карбоксамида;
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-амино-5-(дифторметил)-4a,5,7,7a-тетрагидро-4H-фуро[3,4-d][1,3]тиазин-7a-ил)-4-фторфенил)-5-метоксипиразин-2-карбоксамида;
4-(17): N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-амино-5-(фторметил)-4a,5,7,7a-тетрагидро-4H-фуро[3,4-d][1,3]тиазин-7a-ил)-4,5-дифторфенил)-5-метоксипиразин-2-карбоксамида;
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.1, которое представляет собой N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-амино-5-(фторметил)-4a,5,7,7a-тетрагидро-4H-фуро[3,4-d][1,3]тиазин-7a-ил)-4-фторфенил)-5-метоксипиразин-2-карбоксамид, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.1, которое представляет собой N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-амино-5-(фторметил)-4a,5,7,7a-тетрагидро-4H-фуро[3,4-d][1,3]тиазин-7a-ил)-4,5-дифторфенил)-5-метоксипиразин-2-карбоксамид, или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по любому одному из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в терапии.
9. Соединение по любому одному из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемая соль для ингибирования выработки β-амилоидного белка.
10. Соединение по любому одному из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемая соль для ингибирования фермента 1 расщепления бета-сайта белка-предшественника амилоида-β (BACE1).
11. Соединение по любому одному из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемая соль для лечения нейродегенеративного заболевания, такого как деменция альцгеймеровского типа (БА), синдром Дауна, церебральная амилоидная ангиопатия (ЦАА), умеренное когнитивное нарушение (УКН), потеря памяти, пресенильная деменция, сенильная деменция, наследственное внутримозговое кровоизлияние с амилоидозом и другие дегенеративные деменции, такие как деменции смешанного сосудистого и дегенеративного происхождения, деменция, связанная с супрануклеарным параличом, деменция, связанная с корково-базальной дегенерацией, деменция, связанная с болезнью Паркинсона (БП), и деменция, связанная с типом диффузных телец Леви БА.
12. Применение соединения по любому одному из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемая соль для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики нейродегенеративного заболевания, такого как деменция альцгеймеровского типа (БА), синдром Дауна, церебральная амилоидная ангиопатия (ЦАА), умеренное когнитивное нарушение (УКН), потеря памяти, пресенильная деменция, сенильная деменция, наследственное внутримозговое кровоизлияние с амилоидозом и другие дегенеративные деменции, такие как деменции смешанного сосудистого и дегенеративного происхождения, деменция, связанная с супрануклеарным параличом, деменция, связанная с корково-базальной дегенерацией, деменция, связанная с болезнью Паркинсона (БП), и деменция, связанная с типом диффузных телец Леви БА.
13. Соединение по любому одному из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемая соль для лечения сахарного диабета 2-го типа.
14. Применение соединения по любому одному из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики сахарного диабета 2-го типа.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому одному из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
16. Фармацевтический продукт, содержащий в комбинации первый активный ингредиент, который представляет собой соединение по любому одному из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемую соль, и по меньшей мере один дополнительный активный ингредиент, пригодный для лечения нейродегенеративного заболевания.
RU2013138733/04A 2011-01-21 2012-01-19 Конденсированные производные аминодигидротиазина RU2013138733A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB1101139.2 2011-01-21
GBGB1101139.2A GB201101139D0 (en) 2011-01-21 2011-01-21 Fused aminodihydrothiazine derivatives
PCT/IB2012/000082 WO2012098461A1 (en) 2011-01-21 2012-01-19 Fused aminodihydrothiazine derivatives

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013138733A true RU2013138733A (ru) 2015-02-27

Family

ID=43769478

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013138733/04A RU2013138733A (ru) 2011-01-21 2012-01-19 Конденсированные производные аминодигидротиазина

Country Status (13)

Country Link
US (1) US9175013B2 (ru)
EP (1) EP2665731A1 (ru)
JP (1) JP2014506564A (ru)
KR (1) KR20140020867A (ru)
CN (1) CN103459401A (ru)
AU (1) AU2012208348A1 (ru)
BR (1) BR112013018601A2 (ru)
CA (1) CA2823675A1 (ru)
GB (1) GB201101139D0 (ru)
IL (1) IL227252A0 (ru)
MX (1) MX2013008255A (ru)
RU (1) RU2013138733A (ru)
WO (1) WO2012098461A1 (ru)

Families Citing this family (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2537898T3 (es) 2005-10-25 2015-06-15 Shionogi & Co., Ltd. Derivados de aminotiazolidina y aminotetrahidrotiazepina como inhibidores de BACE 1
JP5383483B2 (ja) 2007-04-24 2014-01-08 塩野義製薬株式会社 アルツハイマー症治療用医薬組成物
JP5383484B2 (ja) 2007-04-24 2014-01-08 塩野義製薬株式会社 環式基で置換されたアミノジヒドロチアジン誘導体
CA2711655C (en) 2008-01-18 2013-03-05 Eisai R&D Management Co., Ltd. Condensed aminodihydrothiazine derivative
US8637504B2 (en) 2008-06-13 2014-01-28 Shionogi & Co., Ltd. Sulfur-containing heterocyclic derivative having beta secretase inhibitory activity
JPWO2010047372A1 (ja) 2008-10-22 2012-03-22 塩野義製薬株式会社 Ｂａｃｅ１阻害活性を有する２−アミノピリミジン−４−オンおよび２−アミノピリジン誘導体
GB0912778D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydro-oxazine derivatives
GB0912777D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydropyrimidone derivatives
US8563543B2 (en) 2009-10-08 2013-10-22 Merck Sharp & Dohme Corp. Iminothiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
US8569310B2 (en) 2009-10-08 2013-10-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as BACE-1 inhibitors, compositions and their use
BR112012013854A2 (pt) 2009-12-11 2019-09-24 Shionogi & Co derivados de oxazina.
WO2012057247A1 (ja) 2010-10-29 2012-05-03 塩野義製薬株式会社 縮合アミノジヒドロピリミジン誘導体
JP5816630B2 (ja) 2010-10-29 2015-11-18 塩野義製薬株式会社 ナフチリジン誘導体
GB201100181D0 (en) 2011-01-06 2011-02-23 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
GB201101139D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
GB201101140D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
WO2012147763A1 (ja) 2011-04-26 2012-11-01 塩野義製薬株式会社 オキサジン誘導体およびそれを含有するｂａｃｅ１阻害剤
EP2751116B1 (en) 2011-08-31 2016-10-12 Pfizer Inc Hexahydropyrano [3,4-d][1,3]thiazin-2-amine compounds
JP6110937B2 (ja) 2012-05-04 2017-04-05 ファイザー・インク ＡＰＰ、ＢＡＣＥ１、およびＢＡＣＥ２の阻害剤としての複素環式置換ヘキサヒドロピラノ［３，４−ｄ］［１，３］チアジン−２−アミン化合物
GB201212816D0 (en) * 2012-07-19 2012-09-05 Eisai Ltd Novel compounds
JP2015529239A (ja) * 2012-09-20 2015-10-05 ファイザー・インク アルキル置換ヘキサヒドロピラノ［３，４−ｄ］［１，３］チアジン−２−アミン化合物
WO2014065434A1 (en) 2012-10-24 2014-05-01 Shionogi & Co., Ltd. Dihydrooxazine or oxazepine derivatives having bace1 inhibitory activity
EP2931731A1 (en) 2012-12-11 2015-10-21 Pfizer Inc. Hexahydropyrano [3,4-d][1,3]thiazin-2-amine compounds as inhibitors of bace1
EP2935282A1 (en) 2012-12-19 2015-10-28 Pfizer Inc. CARBOCYCLIC- AND HETEROCYCLIC-SUBSTITUTED HEXAHYDROPYRANO[3,4-d][1,3]THIAZIN-2-AMINE COMPOUNDS
WO2014125394A1 (en) 2013-02-13 2014-08-21 Pfizer Inc. HETEROARYL-SUBSTITUTED HEXAHYDROPYRANO [3,4-d][1,3] THIAZIN-2-AMINE COMPOUNDS
US9233981B1 (en) 2013-02-15 2016-01-12 Pfizer Inc. Substituted phenyl hexahydropyrano[3,4-d][1,3]thiazin-2-amine compounds
TWI593692B (zh) * 2013-03-12 2017-08-01 美國禮來大藥廠 四氫吡咯并噻嗪化合物
JO3318B1 (ar) 2013-06-18 2019-03-13 Lilly Co Eli مثبطات bace
MD20160105A2 (ru) 2014-04-10 2017-03-31 Pfizer Inc. Амиды 2-амино-6-метил-4,4а,5,6-тетрагидропирано[3,4-d][1,3]-тиазин-8а(8Н)-ил-1,3-тиазол-4-ила
TWI570127B (zh) 2014-09-15 2017-02-11 美國禮來大藥廠 結晶型N-[3-[(4aR,7aS)-2-胺基-6-(5-氟嘧啶-2-基)-4,4a,5,7-四氫吡咯并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基]-4-氟-苯基]-5-甲氧基-吡嗪-2-甲醯胺、其用途及醫藥組合物
AR103680A1 (es) * 2015-02-23 2017-05-24 Lilly Co Eli Inhibidores selectivos de bace1
AR104241A1 (es) * 2015-04-29 2017-07-05 Lilly Co Eli Derivados de tetrahidrofuro tiazina como inhibidores de bace1 selectivos
EP3353182A1 (en) 2015-09-24 2018-08-01 Pfizer Inc Tetrahydropyrano[3,4-d][1,3]oxazin derivatives and their use as bace inhibitors
JP2018534251A (ja) 2015-09-24 2018-11-22 ファイザー・インク Ｂａｃｅ阻害剤として有用なｎ−［２−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］アミド
WO2017051276A1 (en) 2015-09-24 2017-03-30 Pfizer Inc. N-[2-(2-amino-6,6-disubstituted-4, 4a, 5, 6-tetrahydropyrano [3,4-d][1,3] thiazin-8a (8h)-yl) -1, 3-thiazol-4-yl] amides
EP3500296A1 (en) * 2016-08-18 2019-06-26 Eli Lilly and Company Combination therapy of bace-1 inhibitor and anti-n3pglu abeta antibody
AR110470A1 (es) * 2016-10-21 2019-04-03 Lilly Co Eli Terapia de combinación para tratar la enfermedad de alzheimer
CA3047287A1 (en) 2016-12-15 2018-06-21 Amgen Inc. Cyclopropyl fused thiazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
EP3555086B1 (en) 2016-12-15 2021-09-01 Amgen Inc. 1,4-thiazine dioxide and 1,2,4-thiadiazine dioxide derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
JP7149272B2 (ja) 2016-12-15 2022-10-06 アムジエン・インコーポレーテツド β－セクレターゼ阻害剤としてのチアジン誘導体および使用方法
ES2910367T3 (es) 2016-12-15 2022-05-12 Amgen Inc Derivados de tiazina y oxazina bicíclicos como inhibidores de beta-secretasa y métodos de uso
MX2019007101A (es) 2016-12-15 2019-12-16 Amgen Inc Derivados de oxazina como inhibidores de beta secretasa y metodos de uso.
GB2582364A (en) * 2019-03-21 2020-09-23 Mexichem Fluor Sa De Cv Methods

Family Cites Families (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3227713A (en) 1966-01-04 Azine derivatives
US3235551A (en) 1966-02-15 Novel derivatives of
JPH0967355A (ja) 1995-08-31 1997-03-11 Tokyo Tanabe Co Ltd チアジン誘導体、チアゾール誘導体及びそれらの製造方法
US6642237B1 (en) 1999-11-24 2003-11-04 Merck & Co., Inc. Gamma-hydroxy-2-(fluoroalkylaminocarbonyl)-1-piperazinepentanamides and uses thereof
AU2001258771A1 (en) 2000-05-19 2001-11-26 Takeda Chemical Industries Ltd. -secretase inhibitors
US6562783B2 (en) 2001-05-30 2003-05-13 Neurologic, Inc. Phosphinylmethyl and phosphorylmethyl succinic and glutauric acid analogs as β-secretase inhibitors
AU2003223093B2 (en) 2002-05-03 2010-02-04 Israel Institute For Biological Research Methods and compositions for treatment of central and peripheral nervous system disorders and novel compounds useful therefor
AU2003254844A1 (en) 2002-08-09 2004-02-25 Takeda Chemical Industries, Ltd. Substituted amino compounds and use thereof
AU2003285012A1 (en) 2002-10-24 2004-05-13 Sepracor, Inc. Compositions comprising zopiclone derivatives and methods of making and using the same
JP2004149429A (ja) 2002-10-29 2004-05-27 Takeda Chem Ind Ltd インドール化合物およびその用途
EP1562897B1 (en) 2002-11-12 2009-09-16 Merck & Co., Inc. Phenylcarboxamide beta-secretase inhibitors for the treatment of alzheimer s disease
JP5020638B2 (ja) 2003-12-15 2012-09-05 シェーリング コーポレイション 複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
US7700603B2 (en) 2003-12-15 2010-04-20 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US7763609B2 (en) 2003-12-15 2010-07-27 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
CA2561267A1 (en) 2004-03-30 2005-10-20 Merck & Co., Inc. 2-aminothiazole compounds useful as aspartyl protease inhibitors
PE20060664A1 (es) 2004-09-15 2006-08-04 Novartis Ag Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa
WO2006041405A1 (en) 2004-10-15 2006-04-20 Astrazeneca Ab Substituted amino-pyrimidones and uses thereof
JP2008516945A (ja) 2004-10-15 2008-05-22 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 置換されたアミノ化合物およびそれらの使用
JP2008526999A (ja) 2005-01-19 2008-07-24 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド アルツハイマー病治療用ベータ−セクレターゼインヒビターとして活性な置換へテロ環含有三級カルビナミン
TWI332005B (en) 2005-06-14 2010-10-21 Schering Corp Aspartyl protease inhibitors
JP2009502786A (ja) 2005-07-18 2009-01-29 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド アルツハイマー病を治療するためのスピロピペリジンβ−セクレターゼ阻害剤
ES2537898T3 (es) 2005-10-25 2015-06-15 Shionogi & Co., Ltd. Derivados de aminotiazolidina y aminotetrahidrotiazepina como inhibidores de BACE 1
EP2004630A4 (en) 2006-04-05 2010-05-19 Astrazeneca Ab 2-AMINOPYRIMIDIN-4-ONES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF PATHOLOGIES RELATED TO PROTEIN A
JP5117382B2 (ja) 2006-05-31 2013-01-16 第一三共株式会社 ７員環化合物の製造方法
US8168641B2 (en) 2006-06-12 2012-05-01 Schering Corporation Aspartyl protease inhibitors
WO2008073365A1 (en) 2006-12-12 2008-06-19 Schering Corporation Aspartyl protease inhibitors
JP5383484B2 (ja) 2007-04-24 2014-01-08 塩野義製薬株式会社 環式基で置換されたアミノジヒドロチアジン誘導体
JP5383483B2 (ja) 2007-04-24 2014-01-08 塩野義製薬株式会社 アルツハイマー症治療用医薬組成物
PE20091236A1 (es) 2007-11-22 2009-09-16 Astrazeneca Ab Derivados de pirimidina como immunomoduladores de tlr7
CA2711655C (en) 2008-01-18 2013-03-05 Eisai R&D Management Co., Ltd. Condensed aminodihydrothiazine derivative
AU2009239535A1 (en) 2008-04-22 2009-10-29 Schering Corporation Thiophenyl-substituted 2-imino-3-methyl pyrrolo pyrimidinone compounds as BACE-1 inhibitors, compositions, and their use
TWI431004B (zh) 2008-05-02 2014-03-21 Lilly Co Eli Ｂａｃｅ抑制劑
US8637504B2 (en) 2008-06-13 2014-01-28 Shionogi & Co., Ltd. Sulfur-containing heterocyclic derivative having beta secretase inhibitory activity
US8501733B2 (en) 2008-07-28 2013-08-06 Eisai R&D Management Co., Ltd. Spiroaminodihydrothiazine derivatives
WO2010013302A1 (ja) 2008-07-28 2010-02-04 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 スピロアミノジヒドロチアジン誘導体
US8450308B2 (en) 2008-08-19 2013-05-28 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of beta-secretase
KR20110076965A (ko) 2008-09-30 2011-07-06 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 신규한 축합 아미노 디하이드로티아진 유도체
SG173466A1 (en) 2009-03-13 2011-09-29 Vitae Pharmaceuticals Inc Inhibitors of beta-secretase
AR077277A1 (es) 2009-07-09 2011-08-17 Lilly Co Eli Compuestos de biciclo (1,3)tiazin-2-amina formulacion farmaceutica que lo comprende y su uso para la manufactura de un medicamento util para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer
GB0912777D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydropyrimidone derivatives
GB0912778D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydro-oxazine derivatives
EP2588467A1 (en) 2010-07-01 2013-05-08 Amgen Inc. Heterocyclic compounds and their use as inhibitors of pi3k activity
GB201100181D0 (en) 2011-01-06 2011-02-23 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
GB201101139D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
GB201101140D0 (en) * 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
BR112013016241A2 (pt) 2011-01-21 2016-07-12 Eisai R&D Man Co Ltd composto, e, método para fabricar um composto

Also Published As

Publication number Publication date
US9175013B2 (en) 2015-11-03
MX2013008255A (es) 2013-12-06
KR20140020867A (ko) 2014-02-19
WO2012098461A8 (en) 2013-08-15
IL227252A0 (en) 2013-09-30
CA2823675A1 (en) 2012-07-26
BR112013018601A2 (pt) 2019-09-24
EP2665731A1 (en) 2013-11-27
US20140179690A1 (en) 2014-06-26
AU2012208348A1 (en) 2013-08-01
WO2012098461A1 (en) 2012-07-26
JP2014506564A (ja) 2014-03-17
CN103459401A (zh) 2013-12-18
GB201101139D0 (en) 2011-03-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013138733A (ru) Конденсированные производные аминодигидротиазина
RU2013138717A (ru) Конденсированные производные аминодигидротиазина, пригодные в качестве ингибиторов васе
MX2012001985A (es) Derivados de 3-amino-5-fenil-5,6-dihidro-2h-[1,4]oxazina.
EA201391752A1 (ru) Спиро-[1,3]-оксазины и спиро-[1,4]-оксазепины в качестве ингибиторов bace1 и/или bace2
WO2009050242A3 (de) Heterocyclus-substituierte piperazino-dihydrothienopyrimidine
EA201391670A1 (ru) 1,3-оксазины в качестве ингибиторов bace1 и/или bace2
WO2012104263A3 (en) 1,4 oxazines as bace1 and/or bace2 inhibitors
EA201391786A1 (ru) Галоген-алкил-1,3-оксазины в качестве ингибиторов bace1 и/или bace2
MX2013007558A (es) 1,4-oxazinas como inhibidores de los genes enzima de segmentacion de la proteina precursora del sitio 1 y/o 2 (bace1 y/o bace2).
MX2009011276A (es) Inhibidor de dpp-iv que incluye el grupo beta-amino, metodo para la preparacion del mismo y composicion farmaceutica que contiene el mismo para prevenir y tratar una diabetes o una obesidad.
NZ612041A (en) Compounds and their use as bace inhibitors
UA103272C2 (ru) 2-амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4h-оксазины как ингибиторы bace1 и/или bace2
BR112013031510A2 (pt) [1,3]oxazinas
NO20083059L (no) Pyrimidinderivater
WO2004085433A3 (en) Positive allosteric modulators of the nicotinic acetylcholine receptor
MX2013010795A (es) 1,3 oxazinas como inhibidores de beta-secretasa 1 (bace 1) y/o la beta-secretasa 2 (beta 2).
MX2013008213A (es) N-[3-(5-amino-3,3a,7,7a-tetrahidro-1h-2,4-dioxa-6-aza-inden-7-il) -fenil]-amidas como inhibidores de beta-secretasa 1 (bace1) y/o beta-secretasa 2 (bace2).
NO20071703L (no) Kinazolinderivater
WO2003093250A3 (en) Positive allosteric modulators of the nicotinic acetylcholine receptor
MX2013008478A (es) 1, 4 riazepinas/sulfonas como inhibidores de beta secretasa 1 (base1) y/o beta secretasa 2 (bace2).
BR112014006763A2 (pt) n-(3-(2-amino-6,6-difluoro-4,4a,5,6,7,7a-hexa-hidro-ciclopenta[e][1,3]oxazin-4-il)-fenil)-amidas como inibidores de bace1
MX2008013836A (es) Derivados de 2-piridona para el tratamiento de enfermedades o condiciones en las cuales es benefica la inhibicion de la actividad de elastasa de neutrofilos.
TW200806300A (en) New therapeutic combinations for the treatment of depression
MX2013008056A (es) 1,4-oxazepinas como inhibidores de beta-secretasa 1 (bace1) y/o beta-secretasa 2 (bace2).
NZ629453A (en) Thiazole derivatives as alpha 7 nachr modulators

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160526