RU2013109134A - ЛЕКАРСТВЕННАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА, КОТОРАЯ СОДЕРЖИТ 6'-ФТОР-(N-МЕТИЛ-ИЛИ N,N-ДИМЕТИЛ-)-4-ФЕНИЛ-4',9'-ДИГИДРО-3'Н-СПИРО[ЦИКЛОГЕКСАН-1,1'-ПИРАНО[3,4,b]ИНДОЛ]-4-АМИН - Google Patents
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА, КОТОРАЯ СОДЕРЖИТ 6'-ФТОР-(N-МЕТИЛ-ИЛИ N,N-ДИМЕТИЛ-)-4-ФЕНИЛ-4',9'-ДИГИДРО-3'Н-СПИРО[ЦИКЛОГЕКСАН-1,1'-ПИРАНО[3,4,b]ИНДОЛ]-4-АМИН Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013109134A RU2013109134A RU2013109134/15A RU2013109134A RU2013109134A RU 2013109134 A RU2013109134 A RU 2013109134A RU 2013109134/15 A RU2013109134/15 A RU 2013109134/15A RU 2013109134 A RU2013109134 A RU 2013109134A RU 2013109134 A RU2013109134 A RU 2013109134A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- dosage form
- accordance
- active agent
- pharmacologically active
- general formula
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/145—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
Abstract
1. Лекарственная дозированная форма для введения два раза в сутки, один раз в сутки или менее часто, которая содержит фармакологически активный агент в соответствии с общей формулой (I),где R представляет собой -H или -CH,или его физиологически приемлемую соль; и которая высвобождает в соответствии с Европейской фармакопеей в условиях in vitro в 900 мл искусственного желудочного сока при pH 1,2 и 37±0,5°C через 30 минут в соответствии со способом с использованием лопастной мешалки с синкером при 100 об./мин. по меньшей мере 50 мас.% фармакологически активного агента, исходя из общего количества фармакологически активного агента, которое исходно присутствует в лекарственной дозированной форме; и которая содержит твердый полимерный матриксный материал, в котором диспергирован фармакологически активный агент в соответствии с общей формулой (I).2. Лекарственная дозированная форма по п. 1, которая содержит полимер, выбранный из группы, включающей поливинилпирролидон, винилпирролидон-поливинилацетат сополимеры, производные целлюлозы, полиметакрилаты, полиэтилен оксиды, полиэтилен гликоли и любые их комбинации.3. Лекарственная дозированная форма по п. 1 или 2, которая дополнительно содержит поверхностно-активное вещество.4. Лекарственная дозированная форма по п. 3, где- поверхностно-активное вещество имеет HLB показатель по меньшей мере 10; и/или- содержание поверхностно-активного вещества составляет по меньшей мере 0,001 мас.%, исходя из общего веса лекарственной дозированной формы.5. Лекарственная дозированная форма по п. 3, где поверхностно-активное вещество выбирают из группы, включающей полиоксиэтиленовые эфиры жирных кислот, неполные
Claims (12)
1. Лекарственная дозированная форма для введения два раза в сутки, один раз в сутки или менее часто, которая содержит фармакологически активный агент в соответствии с общей формулой (I)
где R представляет собой -H или -CH3,
или его физиологически приемлемую соль; и которая высвобождает в соответствии с Европейской фармакопеей в условиях in vitro в 900 мл искусственного желудочного сока при pH 1,2 и 37±0,5°C через 30 минут в соответствии со способом с использованием лопастной мешалки с синкером при 100 об./мин. по меньшей мере 50 мас.% фармакологически активного агента, исходя из общего количества фармакологически активного агента, которое исходно присутствует в лекарственной дозированной форме; и которая содержит твердый полимерный матриксный материал, в котором диспергирован фармакологически активный агент в соответствии с общей формулой (I).
2. Лекарственная дозированная форма по п. 1, которая содержит полимер, выбранный из группы, включающей поливинилпирролидон, винилпирролидон-поливинилацетат сополимеры, производные целлюлозы, полиметакрилаты, полиэтилен оксиды, полиэтилен гликоли и любые их комбинации.
3. Лекарственная дозированная форма по п. 1 или 2, которая дополнительно содержит поверхностно-активное вещество.
4. Лекарственная дозированная форма по п. 3, где
- поверхностно-активное вещество имеет HLB показатель по меньшей мере 10; и/или
- содержание поверхностно-активного вещества составляет по меньшей мере 0,001 мас.%, исходя из общего веса лекарственной дозированной формы.
5. Лекарственная дозированная форма по п. 3, где поверхностно-активное вещество выбирают из группы, включающей полиоксиэтиленовые эфиры жирных кислот, неполные сложные эфиры жирных кислот полиоксиэтиленсорбитана, и сложные эфиры серной кислоты.
6. Лекарственная дозированная форма по п. 1 или 2, где фармакологически активный агент в соответствии с общей формулой (I) имеет стереохимию в соответствии с общей формулой (I′)
где R имеет значения, как указано в пункте 1.
7. Лекарственная дозированная форма по п. 1 или 2, где фармакологически активный агент в соответствии с общей формулой (I) представляет собой (1r,4r)-6′-фтор-N,N-диметил-4-фенил-4′,9′-дигидро-3′H-спиро[циклогексан-1,1′-пирано[3,4,b]индол]-4-амин, (1r,4r)-6′-фтор-N-метил-4-фенил-4′,9′-дигидро-3′H-спиро[циклогексан-1,1′-пирано[3,4,b]индол]-4-амин, или его физиологически приемлемую соль.
8. Лекарственная дозированная форма по п. 1 или 2, которая высвобождает в условиях in vitro в 900 мл искусственного желудочного сока при pH 1,2 через 30 минут по меньшей мере 80 мас.% фармакологически активного агента в соответствии с общей формулой (I), исходя из общего количества фармакологически активного агента в соответствии с общей формулой (I), которое исходно присутствует в дозированной форме.
9. Лекарственная дозированная форма в соответствии с пунктом 1 или 2, которая содержит фармакологически активный агент в соответствии с общей формулой (I) в дозе от 10 мкг до 50 мкг или от 300 мкг до 500 мкг.
10. Лекарственная дозированная форма по п. 1 или 2, где
- фармакокинетический параметр tmax находится в диапазоне от 0,5 до 16 ч; и/или
- соотношение фармакокинетического параметра AUC0-t / дозу находится в диапазоне от 0,3 до 20 ч/м3; и/или
- соотношение фармакокинетического параметра Cmax / дозу находится в диапазоне от 0,04 до 2,00 м-3.
11. Лекарственная дозированная форма по п. 1 или 2 для применения для лечения боли.
12. Лекарственная дозированная форма по п. 11, где боль выбирают из острой, висцеральной, невропатической или хронической боли.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US37064310P | 2010-08-04 | 2010-08-04 | |
| EP10008116.5 | 2010-08-04 | ||
| EP10008116 | 2010-08-04 | ||
| US61/370,643 | 2010-08-04 | ||
| PCT/EP2011/003909 WO2012016699A2 (en) | 2010-08-04 | 2011-08-04 | Pharmaceutical dosage form comprising 6'-fluoro-(n-methyl- or n,n-dimethyl-)-4-phenyl-4,9'-dihydro-3'h-spiro[cylohexane-1,1'-pyrano[3,4,b]indol]-4-amine |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013109134A true RU2013109134A (ru) | 2014-09-10 |
| RU2582390C2 RU2582390C2 (ru) | 2016-04-27 |
Family
ID=43481034
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013109134/15A RU2582390C2 (ru) | 2010-08-04 | 2011-08-04 | ЛЕКАРСТВЕННАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА, КОТОРАЯ СОДЕРЖИТ 6'-ФТОР-(N-МЕТИЛ-ИЛИ N,N-ДИМЕТИЛ-)-4-ФЕНИЛ-4', 9'-ДИГИДРО-3'Н-СПИРО[ЦИКЛОГЕКСАН-1,1'-ПИРАНО[3,4,b]ИНДОЛ]-4-АМИН |
Country Status (28)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP2600839B1 (ru) |
| JP (1) | JP5792300B2 (ru) |
| KR (1) | KR101828768B1 (ru) |
| CN (1) | CN103179953A (ru) |
| AR (1) | AR082560A1 (ru) |
| AU (1) | AU2011287956B2 (ru) |
| BR (1) | BR112013002714A2 (ru) |
| CA (1) | CA2804878C (ru) |
| CL (1) | CL2012003582A1 (ru) |
| CO (1) | CO6640315A2 (ru) |
| CY (1) | CY1119887T1 (ru) |
| DK (1) | DK2600839T3 (ru) |
| EC (1) | ECSP13012419A (ru) |
| ES (1) | ES2665344T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20180143T1 (ru) |
| HU (1) | HUE035543T2 (ru) |
| IL (1) | IL223880A (ru) |
| LT (1) | LT2600839T (ru) |
| MX (1) | MX345068B (ru) |
| NZ (1) | NZ604735A (ru) |
| PE (1) | PE20131107A1 (ru) |
| PL (1) | PL2600839T3 (ru) |
| PT (1) | PT2600839T (ru) |
| RS (1) | RS57027B1 (ru) |
| RU (1) | RU2582390C2 (ru) |
| SI (1) | SI2600839T1 (ru) |
| WO (1) | WO2012016699A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA201300038B (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DK3247352T3 (da) * | 2015-01-23 | 2020-09-07 | Gruenenthal Gmbh | Cebranopadol til behandling af smerter hos individer med forringet lever- og/eller forringet nyrefunktion |
| BR112018017167A2 (pt) | 2016-02-29 | 2019-01-02 | Gruenenthal Gmbh | titulação de cebranopadol |
| WO2024129782A1 (en) | 2022-12-12 | 2024-06-20 | Park Therapeutics, Inc. | Regimens and compositions useful for alleviating pain |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AR038681A1 (es) * | 2002-02-14 | 2005-01-26 | Solvay Pharm Bv | Formulacion oral de solucion solida de una sustancia activa pobremente soluble en agua |
| DE10252667A1 (de) * | 2002-11-11 | 2004-05-27 | Grünenthal GmbH | Spirocyclische Cyclohexan-Derivate |
| DE102005005446A1 (de) * | 2005-02-04 | 2006-08-10 | Grünenthal GmbH | Bruchfeste Darreichungsformen mit retardierter Freisetzung |
| US20070048228A1 (en) * | 2003-08-06 | 2007-03-01 | Elisabeth Arkenau-Maric | Abuse-proofed dosage form |
| DE102006046745A1 (de) * | 2006-09-29 | 2008-04-03 | Grünenthal GmbH | Gemischte ORL1/µ-Agonisten zur Behandlung von Schmerz |
| DE102007009235A1 (de) * | 2007-02-22 | 2008-09-18 | Grünenthal GmbH | Spirocyclische Cyclohexan-Derivate |
-
2011
- 2011-08-04 CN CN2011800382299A patent/CN103179953A/zh active Pending
- 2011-08-04 PL PL11746175T patent/PL2600839T3/pl unknown
- 2011-08-04 ES ES11746175.6T patent/ES2665344T3/es active Active
- 2011-08-04 LT LTEP11746175.6T patent/LT2600839T/lt unknown
- 2011-08-04 DK DK11746175.6T patent/DK2600839T3/da active
- 2011-08-04 RU RU2013109134/15A patent/RU2582390C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2011-08-04 CA CA2804878A patent/CA2804878C/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-08-04 KR KR1020137005272A patent/KR101828768B1/ko active IP Right Grant
- 2011-08-04 BR BR112013002714A patent/BR112013002714A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-08-04 WO PCT/EP2011/003909 patent/WO2012016699A2/en active Application Filing
- 2011-08-04 MX MX2013001114A patent/MX345068B/es active IP Right Grant
- 2011-08-04 AR ARP110102820A patent/AR082560A1/es not_active Application Discontinuation
- 2011-08-04 PE PE2013000192A patent/PE20131107A1/es active IP Right Grant
- 2011-08-04 PT PT117461756T patent/PT2600839T/pt unknown
- 2011-08-04 RS RS20180336A patent/RS57027B1/sr unknown
- 2011-08-04 NZ NZ604735A patent/NZ604735A/en not_active IP Right Cessation
- 2011-08-04 HU HUE11746175A patent/HUE035543T2/en unknown
- 2011-08-04 SI SI201131434T patent/SI2600839T1/en unknown
- 2011-08-04 AU AU2011287956A patent/AU2011287956B2/en not_active Ceased
- 2011-08-04 JP JP2013522137A patent/JP5792300B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2011-08-04 EP EP11746175.6A patent/EP2600839B1/en active Active
-
2012
- 2012-12-19 CO CO12230427A patent/CO6640315A2/es not_active Application Discontinuation
- 2012-12-19 CL CL2012003582A patent/CL2012003582A1/es unknown
- 2012-12-25 IL IL223880A patent/IL223880A/en active IP Right Grant
-
2013
- 2013-01-02 ZA ZA2013/00038A patent/ZA201300038B/en unknown
- 2013-02-04 EC ECSP13012419 patent/ECSP13012419A/es unknown
-
2018
- 2018-01-25 HR HRP20180143TT patent/HRP20180143T1/hr unknown
- 2018-02-05 CY CY20181100142T patent/CY1119887T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013109138A (ru) | ЛЕКАРСТВЕННАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА, КОТОРАЯ СОДЕРЖИТ 6'-ФТОР-(N-МЕТИЛ-ИЛИ N,N-ДИМЕТИЛ-)-4-ФЕНИЛ-4',9'-ДИГИДРО-3'Н-СПИРО[ЦИКЛОГЕКСАН-1,1'-ПИРАНО[3,4,b]ИНДОЛ]-4-АМИН | |
| RU2013109136A (ru) | ЛЕКАРСТВЕННАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА, КОТОРАЯ СОДЕРЖИТ 6'-ФТОР-(N-МЕТИЛ-ИЛИ N,N-ДИМЕТИЛ-)-4-ФЕНИЛ-4',9'-ДИГИДРО-3'Н-СПИРО[ЦИКЛОГЕКСАН-1,1'-ПИРАНО[3,4,b]ИНДОЛ]-4-АМИН | |
| RU2013109135A (ru) | ЛЕКАРСТВЕННАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА, КОТОРАЯ СОДЕРЖИТ 6'-ФТОР-(N-МЕТИЛ-ИЛИ N,N-ДИМЕТИЛ)-4-ФЕНИЛ-4',9'-ДИГИДРО-3'Н-СПИРО[ЦИКЛОГЕКСАН-1,1'-ПИРАНО[3,4,b]ИНДОЛ]-4-АМИН ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОПАТИЧЕСКОЙ БОЛИ | |
| WO2012079092A3 (en) | Testosterone undecanoate compositions | |
| RU2012108632A (ru) | Сублингвальные и буккальные пленочные композиции | |
| WO2011160136A3 (en) | Progesterone containing oral dosage forms and related methods | |
| RU2011103136A (ru) | Фармацевтическая композиция на основе тонкоизмельченного прогестерона и ее применения | |
| RU2013105481A (ru) | Комбинированная система доставки с немедленным/замедленным высвобождением для лекарственных средств с коротким периодом полувыведения, в том числе для ремоглифлозина | |
| RU2010103999A (ru) | Новый способ получения сухих фармацевтических форм, диспергируемых в воде, и фармацевтические композиции, полученные таким способом | |
| WO2013022783A3 (en) | Progesterone containing oral dosage forms and related methods | |
| RU2333745C2 (ru) | Композиции с контролируемым высвобождением | |
| CN107343958A (zh) | 多巴胺激动剂的胃肠外制剂 | |
| WO2009145269A1 (ja) | 経皮吸収製剤 | |
| RU2010149561A (ru) | Твердое лекарственное средство с замедленным высвобождением действующих веществ | |
| RU2012100709A (ru) | Новые фармацевтические композиции, содержащие прегабалин | |
| CN115916184A (zh) | 包含大麻二酚和/或四氢大麻酚的治疗慢性疼痛的透皮和/或局部药物制剂 | |
| NZ587202A (en) | Methods for measuring a patient response upon administration of a drug and compositions thereof | |
| RU2012150409A (ru) | Препарат ацеклофенака с медленным высвобождением, обеспечивающий оптимальное фармакологическое и клиническое действие при приеме один раз в день | |
| RU2014142066A (ru) | Состав с длительным высвобождением для снижения частоты мочеиспускания и способ его применения | |
| RU2014129508A (ru) | Новая комбинация | |
| RU2017110076A (ru) | Фармацевтическая композиция и способы | |
| RU2013109134A (ru) | ЛЕКАРСТВЕННАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА, КОТОРАЯ СОДЕРЖИТ 6'-ФТОР-(N-МЕТИЛ-ИЛИ N,N-ДИМЕТИЛ-)-4-ФЕНИЛ-4',9'-ДИГИДРО-3'Н-СПИРО[ЦИКЛОГЕКСАН-1,1'-ПИРАНО[3,4,b]ИНДОЛ]-4-АМИН | |
| RU2011130508A (ru) | Рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств | |
| RU2014126879A (ru) | Композиции акампросата, способы их применения и содержащие их комбинации | |
| CN109496152B (zh) | 癸氧喹酯组合物的肌肉内库存及其预防和治疗的方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20200805 |