RU2012132278A - Трициклические гетероциклические соединения, содержащие их композиции и способы их применения - Google Patents
Трициклические гетероциклические соединения, содержащие их композиции и способы их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012132278A RU2012132278A RU2012132278/04A RU2012132278A RU2012132278A RU 2012132278 A RU2012132278 A RU 2012132278A RU 2012132278/04 A RU2012132278/04 A RU 2012132278/04A RU 2012132278 A RU2012132278 A RU 2012132278A RU 2012132278 A RU2012132278 A RU 2012132278A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkylene
- alkyl
- halogen
- oxo
- cycloalkyl
- Prior art date
Links
- 0 CCC(C)C1C(*)CN(*)CC1 Chemical compound CCC(C)C1C(*)CN(*)CC1 0.000 description 32
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N C1CCNCC1 Chemical compound C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NBQLAMWJPXWTNO-UHFFFAOYSA-N CC(C)C(C)(CC1)CCN1S(C)(=O)=O Chemical compound CC(C)C(C)(CC1)CCN1S(C)(=O)=O NBQLAMWJPXWTNO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YHDFJCZLOYIGHC-UHFFFAOYSA-N CC(C)C(CC1)CCN1C(C1NCCC1)=O Chemical compound CC(C)C(CC1)CCN1C(C1NCCC1)=O YHDFJCZLOYIGHC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VIEZQDJAQSIXCN-UHFFFAOYSA-N CC(C)C1C(C)CN(Cc2cncnc2)CC1 Chemical compound CC(C)C1C(C)CN(Cc2cncnc2)CC1 VIEZQDJAQSIXCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UDEGOUDWBKPSEH-UHFFFAOYSA-N CC(C)C1CCN(CCO)CC1 Chemical compound CC(C)C1CCN(CCO)CC1 UDEGOUDWBKPSEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QJPNEWREKHFEQV-UHFFFAOYSA-N CC(C)[n]1ncc(CN2CCC(C)CC2)c1 Chemical compound CC(C)[n]1ncc(CN2CCC(C)CC2)c1 QJPNEWREKHFEQV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AQQMMNRDHONELD-UHFFFAOYSA-N CC(CC1)Cc2c1[n](C)nc2 Chemical compound CC(CC1)Cc2c1[n](C)nc2 AQQMMNRDHONELD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BMKGRUTVDSDEGB-UHFFFAOYSA-N CC1CCN(Cc2cc(C)n[n]2C)CC1 Chemical compound CC1CCN(Cc2cc(C)n[n]2C)CC1 BMKGRUTVDSDEGB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BSUWJFZDTCXMNR-UHFFFAOYSA-N CC1CCN(Cc2cnc[n]2C)CC1 Chemical compound CC1CCN(Cc2cnc[n]2C)CC1 BSUWJFZDTCXMNR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YLNHEPCGCYZYPU-UHFFFAOYSA-N CCC(CC1)CCN1Sc1cnccc1 Chemical compound CCC(CC1)CCN1Sc1cnccc1 YLNHEPCGCYZYPU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LETYIFNDQBJGPJ-UHFFFAOYSA-N CCC1(C)CCCC1 Chemical compound CCC1(C)CCCC1 LETYIFNDQBJGPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DSYAMVSSHFMCIZ-UHFFFAOYSA-N CCC1C(CC2)OC2C1 Chemical compound CCC1C(CC2)OC2C1 DSYAMVSSHFMCIZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PDJFWOWCQLDLKG-UHFFFAOYSA-N CCCCC(CN(CCN1)CC1=O)C(C)C Chemical compound CCCCC(CN(CCN1)CC1=O)C(C)C PDJFWOWCQLDLKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IZNWKMMOIQHKEV-LLVKDONJSA-N CC[C@H](CCC1)CN1C(C1CCOCC1)=O Chemical compound CC[C@H](CCC1)CN1C(C1CCOCC1)=O IZNWKMMOIQHKEV-LLVKDONJSA-N 0.000 description 1
- CJLLUXGLPVVKMT-UHFFFAOYSA-N COCCC(N1CCCCC1)=O Chemical compound COCCC(N1CCCCC1)=O CJLLUXGLPVVKMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQTRYSSJSADCFK-UHFFFAOYSA-N N#Cc(cc1)ccc1S(N1CCCC1)(=O)=O Chemical compound N#Cc(cc1)ccc1S(N1CCCC1)(=O)=O OQTRYSSJSADCFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZERCTXGMBRAWQP-UHFFFAOYSA-N NC1CC(CC2)NC2C1 Chemical compound NC1CC(CC2)NC2C1 ZERCTXGMBRAWQP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XBRDBODLCHKXHI-UHFFFAOYSA-N OCCN1CCCC1 Chemical compound OCCN1CCCC1 XBRDBODLCHKXHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D471/14—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/10—Spiro-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Hematology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I:,стереоизомеры, таутомеры и их фармацевтически приемлемые соли, гдеХ представляет собой N или CR;Y представляет собой N или CR;Rотсутствует, представляет собой Салкил, Салкенил, Салкинил, Сциклоалкил, Сарил или 3-20-членный гетероциклил, при этом Rвозможно независимо замещен галогеном, оксо, -CN, -OR, -SR, -NRR, Cалкиленом или Cалкилом, возможно замещенным оксо, -CN или галогеном;Rотсутствует, представляет собой Салкил, Салкенил, Салкинил, -(Cалкилен)-, -(Салкенилен)-, -(Салкинилен)-, -(Салкилен)CN, -(Cалкилен)NR(Cалкилен)-, -(Салкилен)О(Салкилен)-, -(Салкилен)С(О)-(Салкилен)-, -(Салкилен)NRC(O)(Cалкилен)-, -(Салкилен)С(O)NR-(Салкилен)-, -(Салкилен)С(O)O(Салкилен)-, -(Салкилен)ОС(О)-(Салкилен)-, -(Cалкилен)NRC(O)NR(Салкилен)-, -(Салкилен)ОС(O)NR-(Салкилен)-, -(Салкилен)NRC(O)O(Салкилен)-, -(Салкилен)S(O)(Салкилен)-, -(Салкилен)NRS(O)(Салкилен)-, -(Салкилен)S(O)NR-(Салкилен)- или -(Салкилен)NRS(O)NR(Салкилен)-, где указанные алкил, алкенил, алкинил, алкилен, алкенилен и алкинилен возможно независимо замещены галогеном, оксо, -CN, -OR, -SR, -NRRили Cалкилом, возможно замещенным галогеном;Rотсутствует, представляет собой водород, Cалкил, Салкенил, Салкинил, Сциклоалкил, Сарил или 3-20-членный гетероциклил, при этом Rвозможно независимо замещен R;Rпредставляет собой водород, галоген или Cалкил;Rпредставляет собой водород, галоген, Салкил, Салкенил, Салкинил, -(Салкилен)CN, -(Салкилен)NRR, -(Салкилен)OR, -(Салкилен)SR, -(Салкилен)C(O)R, -(Салкилен)NRC(O)R, -(Салкилен)C(O)NRR, -(Салкилен)С(O)OR, -(Салкилен)ОС(O)R, -(Салкилен)NRC(O)NRR, -(Cалкилен)OC(O)NRR, -(Салкилен)NRC(O)OR, -(Салкилен)S(O)R, -(Салкилен)NRS(O)R, -(Cалкилен)S(O)NRR, -(Салкилен)NRS(O)NRR, -(Салкилен)Сциклоалкил, -(Салкилен)-Сарил, -(Салкилен)(3-12-членный гетероциклил) или -(Салкилен)С(O)(3-12-членный гет
Claims (21)
1. Соединение формулы I:
стереоизомеры, таутомеры и их фармацевтически приемлемые соли, где
Х представляет собой N или CR4;
Y представляет собой N или CR5;
R1 отсутствует, представляет собой С1-12алкил, С1-12алкенил, С1-12алкинил, С3-12циклоалкил, С6-14арил или 3-20-членный гетероциклил, при этом R1 возможно независимо замещен галогеном, оксо, -CN, -ORa, -SRa, -NRaRb, C1-3алкиленом или C1-6алкилом, возможно замещенным оксо, -CN или галогеном;
R2 отсутствует, представляет собой С1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, -(C1-6алкилен)-, -(С2-6алкенилен)-, -(С2-6алкинилен)-, -(С0-6алкилен)CN, -(C0-3алкилен)NRa(C0-3алкилен)-, -(С0-3алкилен)О(С0-3алкилен)-, -(С0-3алкилен)С(О)-(С0-3алкилен)-, -(С0-3алкилен)NRaC(O)(C0-3алкилен)-, -(С0-3алкилен)С(O)NRa-(С0-3алкилен)-, -(С0-3алкилен)С(O)O(С0-3алкилен)-, -(С0-3алкилен)ОС(О)-(С0-3алкилен)-, -(C0-3алкилен)NRaC(O)NRb(С0-3алкилен)-, -(С0-3алкилен)ОС(O)NRa-(С0-3алкилен)-, -(С0-3алкилен)NRaC(O)O(С0-3алкилен)-, -(С0-3алкилен)S(O)1-2(С0-3алкилен)-, -(С0-3алкилен)NRaS(O)1-2(С0-3алкилен)-, -(С0-3алкилен)S(O)1-2NRa-(С0-3алкилен)- или -(С0-3алкилен)NRaS(O)1-2NRb(С0-3алкилен)-, где указанные алкил, алкенил, алкинил, алкилен, алкенилен и алкинилен возможно независимо замещены галогеном, оксо, -CN, -ORc, -SRc, -NRcRd или C1-3алкилом, возможно замещенным галогеном;
R3 отсутствует, представляет собой водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, С3-7циклоалкил, С6-14арил или 3-20-членный гетероциклил, при этом R3 возможно независимо замещен R6;
R4 представляет собой водород, галоген или C1-3алкил;
R5 представляет собой водород, галоген, С1-12алкил, С2-12алкенил, С2-12алкинил, -(С0-3алкилен)CN, -(С0-3алкилен)NRaRb, -(С0-3алкилен)ORa, -(С0-3алкилен)SRa, -(С0-3алкилен)C(O)Ra, -(С0-3алкилен)NRaC(O)Rb, -(С0-3алкилен)C(O)NRaRb, -(С0-3алкилен)С(O)ORa, -(С0-3алкилен)ОС(O)Ra, -(С0-3алкилен)NRaC(O)NRaRb, -(C0-3алкилен)OC(O)NRaRb, -(С0-3алкилен)NRaC(O)ORb, -(С0-3алкилен)S(O)1-2Ra, -(С0-3алкилен)NRaS(O)1-2Rb, -(C0-3алкилен)S(O)1-2NRaRb, -(С0-3алкилен)NRaS(O)1-2NRaRb, -(С0-3алкилен)С3-12циклоалкил, -(С0-3алкилен)-С6-14арил, -(С0-3алкилен)(3-12-членный гетероциклил) или -(С0-3алкилен)С(O)(3-12-членный гетероциклил), где указанные алкил, алкенил, алкинил, алкилен, циклоалкил, арил и гетероциклил возможно независимо замещены галогеном, группами оксо, -(С0-3алкилен)CN, -(С0-3алкилен)ORc, -(С0-3алкилен)NRcRd, -(С0-3алкилен)С(O)Rc, -(С0-3алкилен)С(O)ORc, -(С0-3алкилен)C(O)NRcRd, -(С0-3алкилен)NRcC(O)Rd, -(С0-3алкилен)ОС(O)NRcRd, -(С0-3алкилен)NRcC(O)NRcRd, -(С0-3алкилен)NRcC(O)ORd, -(С0-3алкилен)S(O)0-2Rc, -(С0-3алкилен)NRcS(O)1-2Rd, -(С0-3алкилен)S(O)1-2NRcRd, -(С0-3алкилен)NRcS(O)1-2NRcRd или C1-6алкил, возможно замещенный оксо, -CN или галогеном;
R6 независимо представляет собой оксо, галоген, -CN, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -NRaC(O)Rb, -C(O)NRaRb, -NRaC(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)ORb, -S(O)1-2Ra, -NRaS(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, -ORa, -SRa, -NRaRb, С1-6алкил, С3-6циклоалкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, 3-7-членный гетероциклил или С6-14арил, и где указанные алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклил и арил возможно независимо замещены галогеном, оксо, -CN, -ORc, -SRc, -NRcRd или C1-6алкилом, возможно замещенным оксо или галогеном;
каждый Ra и Rb независимо представляет собой водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, -(С0-3алкилен)С3-6циклоалкил, -(С0-3алкилен)(3-12-членный гетероциклил), -(С0-3алкилен)С(O)(3-12-членный гетероциклил) или -(С0-3алкилен)-С6-14арил, где указанные алкил, циклоалкил, гетероциклил и арил возможно независимо замещены галогеном, оксо, -CN, -ORe, -NReRf, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -C(O)NRgRh, -NRgC(O)Rh, -OC(O)NRgRh, -NRgC(O)NRgRh, -NRgC(O)ORh, -S(O)1-2Rg, -NRgS(O)1-2Rh, -S(O)1-2NRgRh, -NRgS(O)1-2NRgRh,, С3-6циклоалкилом, 3-6-членным гетероциклилом, фенилом или С1-3алкилом, возможно замещенным оксо или галогеном, либо, взятые вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-6-членный гетероциклил, возможно замещенный оксо, галогеном, -С(O)С1-6алкилом или С1-6алкилом, возможно замещенным оксо, галогеном, ORg или NRgNRh;
каждый Rc и Rd независимо представляет собой водород, С1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, -(С0-3алкилен)С3-6циклоалкил, -(С0-3алкилен)(3-12-членный гетероциклил), -(С0-3алкилен)С(O)(3-12-членный гетероциклил) или -(С0-3алкилен)-С6-14арил, где указанные алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклил и арил возможно независимо замещены галогеном, оксо, -CN, -ORg, -NRgRh, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -C(O)NRgRh, -NRgC(O)Rh, -OC(O)NRgRh, -NRgC(O)NRgRh, -NRgC(O)ORh, -S(O)1-2Rg, -NRgS(O)1-2Rh, -S(O)1-2NRgRh, -NRgS(O)1-2NRgRh, С3-6циклоалкилом, 3-6-членным гетероциклилом, фенилом или C1-6алкилом, возможно замещенным оксо или галогеном, либо, взятые вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-6-членный гетероциклил, возможно замещенный оксо, галогеном, -С(O)С1-6алкилом или С1-6алкилом, возможно замещенным оксо или галогеном; и
каждый Re, Rf, Rg, Rh независимо представляет собой водород или C1-6алкил, возможно замещенный галогеном или оксо.
2. Соединение по п.1, где Х представляет собой CR4, и Y представляет собой CR5.
3. Соединение по п.1, где R1 отсутствует, представляет собой C1-12алкил, С3-12циклоалкил, фенил или 3-20-членный гетероциклил, при этом R1 возможно независимо замещен галогеном, оксо, -CN, -ORa, -SRa, -NRaRb, С1-3алкиленом или С1-6алкилом, возможно замещенным оксо, -CN или галогеном.
5. Соединение по п.1, где R2 отсутствует, представляет собой -NHS(O)2-, -N(СН3)S(O)2-, -NHS(O)2CH2-, -C(O)CH2S(O)2, -C(O)O-, -NHC(O)O-, -N(СН3)С(O)O-, -NHC(O)OCH2-, -NHC(O)OCH2CH2-, -C(O)NH-, -CH2C(O)NH-, -CH2C(O)N(СН3)-, -NHC(O)-, -NHC(O)CH2-, -CH2O-, -CH2C(CH2)2O-, -(CH2)2O-, -NH-, -NHCH2-, -NHCH2CH2-, -CH2CN, -CH2CH2CN, -СН(СН3)CN, -СН(СН3)CH2CN, метилен, этилен, -С(СН3)2-, -CH2CF3, -CH2CH2CF3, -CH2CH2F, -CH2C(СН3)2OH, -CH2CH2OH, -CH2CH2OCH3,
6. Соединение по п.1, где R3 отсутствует, представляет собой водород, C1-6алкил, С3-7циклоалкил, С6-14арил или 3-12-членный гетероциклил, при этом R3 возможно замещен 1-3 группами R6.
7. Соединение по п.1, где R3 отсутствует, представляет собой водород, метил, этил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, -CF3, -CH2CF3, -CH2CH2F, -CH2CH2CF3, -CH2OCH3, -CH2CH2OCH3, -CH(CH2CH3)CH2OCH3, -CH(CH3)CH2CH2OH, -CH2C(СН3)2OH, -CH2C(CF3)2OH, -CH2CH2OH, -С(СН3)2OH, -CH2CN, -(CH2)2CN, -(CH2)3CN, -СН(СН3)CH2CN, -С(СН3)2CN, -СН(СН3)CN, -CH2NH2, -СН(СН3)N(СН3)2, -CH2CH2N(CH3)2, циклопропил, 1-цианоциклопроп-1-ил, 1-трифторметилциклопроп-1-ил, 1-метилциклопроп-1-ил, 2-фторциклопроп-1-ил, 2,2-диметил-циклопроп-1-ил, 2-цианоциклопропил, циклобутил, 4-карбоксициклобутил, 1-цианоциклобут-1-ил, 4-аминоциклобутил, циклопентил, 3-аминоциклогексил, 4-аминоциклогексил, 2-гидроксициклогексил, 3-гидроксициклогексил, 4-гидроксициклогексил, 2-гидроксициклогексил, 4-цианоциклогексил, фенил, 2-хлор-4-цианофенил, 2-цианофенил, 3-цианофенил, 4-цианофенил, 3-метилсульфонилфенил, 3-фторфенил, 4-метоксифенил, пиридинил, пиридин-3-ил, 6-цианопиридинил, 6-трифторметилпиридинил, 2-цианопиридин-4-ил, 4-цианопиридин-2-ил, 5-цианопиридин-2-ил, 3-фторпиридин-5-ил, тиазол-5-ил, пиримидин-2-ил, пиримидин-4-ил, пиримидин-5-ил, пиразин-2-ил, оксазол-2-ил, оксазол-4-ил, 1-метилпиразол-5-ил, 1-метилпиразол-4-ил, 1-метилимидазол-2-ил, , , , , , , оксетан-3-ил, пиперидин-3-ил, пиперидин-4-ил, N-метилпиперидин-2-ил, N-метилморфолин-2-ил, 1-метилпирролидин-2-ил, пирролидинил, пирролидинонил, пиперидинонил, 3,3-дифторпирролидин-2-ил, 1-изопропилпирролидин-2-ил, 2-метилпирролидин-2-ил, 1-метилцианопирролидин-2-ил, 1-циклобутил-пирролидин-2-ил, морфолинил, пиран-4-ил, N-метилпиперазинил, тиазол-5-ил, изотиазол-5-ил, N-этилпиперидин-2-ил, N-(2-метоксиэтил)пиперидин-2-ил, N-метилазепан-2-ил, , ,
9. Соединение по п.1, где R4 представляет собой водород, метил или F.
10. Соединение по п.1, где R5 представляет собой водород, галоген, C1-12алкил, -(С0-3алкилен)CN, -(С0-3алкилен)ORa, -(С0-3алкилен)NRaRb, -(С0-3алкилен)C(O)NRaRb, -(С0-3алкилен)С3-12циклоалкил, -(C0-3алкилен)-C(O)NRaRb, -(С0-3алкилен)NRaC(O)Rb, -(C0-3алкилен)NRaS(O)1-2Rb, -(C0-3алкилен)-NRaS(O)1-2NRaRb, -(С0-3алкилен)S(O)1-2NRaRb, -(C0-3алкилен)NRaC(O)ORb, -(С0-3алкилен)S(O)1-2Ra, при этом R5 возможно независимо замещен галогеном, группами оксо, -(С0-3алкилен)CN, -(С0-3алкилен)ORc, -(С0-3алкилен)NRcRd, -(С0-3алкилен)C(О)Rc, -(С0-3алкилен)C(O)ORC, -(С0-3алкилен)C(O)NRcRd, -(С0-3алкилен)NRcC(O)Rd, -(С0-3алкилен)OC(O)NRcRd, -(С0-3алкилен)NRcC(O)NRcRd, -(С0-3алкилен)NRcC(O)ORd, -(С0-3алкилен)S(O)0-2Rc, -(C0-3алкилен)NRcS(O)1-2Rd, -(C0-3алкилен)S(O)1-2NRcRd, -(С0-3алкилен)NRcS(O)1-2NRcRd или С1-6алкил, возможно замещенный оксо, -CN или галогеном.
11. Соединение по п.1, где R5 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил, циклобутил, циано, 2-метилбутил, N-(2-гидроксиэтил)амино, N-(2-метоксиэтил)амино, метилсульфониламинометил, 2-(метилсульфониламино)этил, циклопропилметил, 2-[N-(2-пропилсульфонил)амино]этил, 2-[N-(циклопропилсульфонил)-амино]этил, 2-(циклопропилкарбониламино)этил, 2-(ацетиламино)этил, 2-(метоксиметил-карбониламино)этил, циклопентоксиметил, циклопропилметоксиметил, 2,2,2-трифторэтоксиметил, циклогексил, метиламино, 2-(N,N-диметиламино-карбонил)этил, 2-(N-ацетил-N-метиламино)этил, 2-(этоксикарбониламино)этил, 1-гидроксиэтил, N-ациламинометил, 2-амино-1,1-дифторэтил, N,N-диметиламино, гидроксиметил, метокси, N-метиламино, N,N-диметиламино, N-(2,2,2-трифторэтил)-аминометил, (2-карбоксициклопропил)(гидрокси)метил, 2-гидроксиэтил, аминокарбонилметил, метиламинокарбонилметил, этиламинокарбонилметил, 1-гидроксипропил, 1,2-дигидроксиэтил, N-(2-метилпропил)аминокарбонилметил, циклопентиламинокарбонилметил, 2-(метоксикарбониламино)этил, 2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил, трет-бутиламинокарбонилметил, циклобутиламинокарбонилметил, 2-гидроксиэтокси, изопропиламинокарбонилметил, N-(N',N'-диметиламинокарбонилметил)аминокарбонилметил, 4,4-дифторцикло-гексил-аминокарбонилметил, 2,2-дифторэтиламинокарбонилметил, N-(2-гидроксиэтил)-N-метиламинокарбонилметил, циклопентилметил, N-циклопентил-N-метиламинокарбонилметил, 2-амино-1,1-дифторэтил, 3-пиридил, морфолинометил, морфолинокарбонилметил, 2-циано-2-метилэтил, трифторметил, 1-гидрокси-1-метилэтил, 1-(N-изопропиламинокарбонил)этил, 2-гидрокси-2-метилпропил, N-(метилсульфонил)-N-метиламинометил, дифторметил, 2-(2-бутилсульфониламино)этил, 2-(4-фторфенилкарбониламино)-этил, 2-(циклобутилкарбонил-амино)этил, 2-(2-метилбутаноиламино)этил, 2-(бензоиламино)этил, 2,2-дифторциклопропил, 3-цианобензил, 2-метилпропоксиметил, 2-циклопропилэтил, 3-пиридилметил, метилсульфонилметил, этоксикарбониламинометил, 3-пиридилкарбониламинометил, изопропил-сульфониламинометил, 2-пиридилкарбониламинометил, циклопропилсульфонил-аминометил, циклопентилсульфониламинометил, 2-метилпропаноиламинометил, циклопропилкарбониламинометил, 2-фторбензоиламинометил, 3-фторбензоил-аминометил, 1-метилпропилсульфониламинометил, 2-метилпропилсульфонил-аминометил, метоксиацетиламинометил, этилсульфониламинометил, 2-(3,3,3-трифторпропилсульфонил-амино)этил, 2-(2,2-дифторциклопропилкарбониламино)этил, фторметил, 2-гидроксиэтиламино, 2-метоксиэтиламино, 1-аминоэтил, 2-(этилсульфониламино)этил, 2,2-диметилпропоксиметил, 1-метоксиэтил, трет-бутилсульфониламинометил, 2,2,2-трифторэтил-аминометил,
где волнистая линия представляет место присоединения в формуле I.
12. Соединение по п.1, где R6 независимо представляет собой оксо, галоген, -CN, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -NRaC(O)Rb, -C(O)NRaRb, NRaC(O)NRaRb, -ОС(O)NRaRb, -NRaC(O)ORb, -S(O)1-2Ra, NRaS(O)2Rb, -S(O)2NRaRb, -ORa, -SRa, -NRaRb, C1-6алкил, С3-6циклоалкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, 3-7-членный гетероциклил или С6-14арил, и где указанные алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклил и арил возможно независимо замещены галогеном, оксо, -CN, -ORc, -SRc, -NRcRb или C1-6алкилом, возможно замещенным оксо или галогеном.
13. Соединение по п.1, где каждый Ra и Rb независимо представляет собой водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, -С3-6циклоалкил, -3-12-членный гетероциклил, -С(O)(3-12-членный гетероциклил) или -С6-14арил, где указанные алкил, циклоалкил, гетероциклил и арил возможно независимо замещены галогеном, оксо, -CN, -ORe, -NReRf, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -С(O)NRgRh, -NRgC(O)Rh, -OC(O)NRgRh, -NRgC(O)NRgRh, -NRgC(O)ORh, -S(O)1-2Rg, -NRgS(O)1-2Rh, -S(O)1-2NRgRh, -NRgS(O)1-2NRgRh, С3-6циклоалкилом, 3-6-членным гетероциклилом, фенилом или C1-3алкилом, возможно замещенным оксо или галогеном, либо, взятые вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-6-членный гетероциклил, возможно замещенный оксо, галогеном, -С(O)С1-6алкилом или C1-6алкилом, возможно замещенным оксо, галогеном, ORg или NRgNRh.
14. Соединение по п.1, где каждый Rc и Rd независимо представляет собой водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, -С3-6циклоалкил, -3-12-членный гетероциклил, -С(O)(3-12-членный гетероциклил) или -С6-14арил, где указанные алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклил и арил возможно независимо замещены галогеном, оксо, -CN, -ORg, -NRgRh, -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)NRgRh, -NRgC(O)Rh, -OC(O)NRgRh, -NRgC(O)NRgRh, -NRgC(O)ORh, -S(O)1-2Rg, -NRgS(O)1-2Rh, -S(O)1-2NRgRh, -NRgS(O)1-2NRgRh, С3-6циклоалкилом, 3-6-членным гетероциклилом, фенилом или C1-6алкилом, возможно замещенным оксо или галогеном, либо, взятые вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-6-членный гетероциклил, возможно замещенный оксо, галогеном, -С(O)С1-6алкилом или С1-6алкилом, возможно замещенным оксо или галогеном.
15. Соединение по п.1, где каждый Re, Rf, Rg, Rh независимо представляет собой водород, метил, этил, пропил или изопропил, возможно замещенный галогеном или оксо.
16. Соединение по п.1, выбранное из Примеров 1-1014.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-16, стереоизомер, таутомер или их фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или разбавитель.
18. Соединение по любому из пп.1-16, стереоизомер, таутомер, пролекарство или их фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства.
19. Соединение по любому из пп.1-16, стереоизомер, таутомер, пролекарство или их фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства в лечении иммунологического заболевания.
20. Соединение по любому из пп.1-16, стереоизомер, таутомер, пролекарство или их фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства в лечении иммунологического заболевания, выбранного из ревматоидного артрита, астмы, системной красной волчанки, псориаза, IBD (воспалительного заболевания кишечника) и отторжения трансплантата.
21. Применение соединения по любому из пп.1-16, стереоизомера, таутомера, пролекарства или их фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения заболевания, отвечающего на ингибирование активности киназы JAK1, в частности иммунологического заболевания, более конкретно, иммунологического заболевания, выбранного из ревматоидного артрита, астмы, системной красной волчанки, псориаза, IBD и отторжения трансплантата.
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US29440410P | 2010-01-12 | 2010-01-12 | |
US61/294,404 | 2010-01-12 | ||
US36678510P | 2010-07-22 | 2010-07-22 | |
US61/366,785 | 2010-07-22 | ||
PCT/EP2011/050239 WO2011086053A1 (en) | 2010-01-12 | 2011-01-11 | Tricyclic heterocyclic compounds, compositions and methods of use thereof |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2012132278A true RU2012132278A (ru) | 2014-02-20 |
Family
ID=43844551
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2012132278/04A RU2012132278A (ru) | 2010-01-12 | 2011-01-11 | Трициклические гетероциклические соединения, содержащие их композиции и способы их применения |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8461328B2 (ru) |
EP (1) | EP2523957A1 (ru) |
JP (1) | JP2013517220A (ru) |
KR (1) | KR20140015162A (ru) |
CN (1) | CN102712640A (ru) |
AR (1) | AR079984A1 (ru) |
BR (1) | BR112012017269A2 (ru) |
CA (1) | CA2781578A1 (ru) |
MX (1) | MX2012008049A (ru) |
RU (1) | RU2012132278A (ru) |
TW (1) | TW201129565A (ru) |
WO (1) | WO2011086053A1 (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2674262C2 (ru) * | 2014-05-14 | 2018-12-06 | Ниссан Кемикал Индастриз, Лтд. | Трициклическое соединение и ингибитор jak |
Families Citing this family (74)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
MY159449A (en) | 2005-12-13 | 2017-01-13 | Incyte Holdings Corp | Heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and pyrrolo[2,3-b]pyrimidines as janus kinase inhibitors |
TR201903488T4 (tr) | 2007-06-13 | 2019-04-22 | Incyte Holdings Corp | Janus kinaz inhibitörü (r)-3-(4-(7h-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il)-3-siklopentilpropannitril tuzlarının kullanımı. |
WO2010135650A1 (en) | 2009-05-22 | 2010-11-25 | Incyte Corporation | N-(HETERO)ARYL-PYRROLIDINE DERIVATIVES OF PYRAZOL-4-YL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES AND PYRROL-3-YL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES AS JANUS KINASE INHIBITORS |
AR076920A1 (es) | 2009-05-22 | 2011-07-20 | Incyte Corp | 3-(4-(7h-pirrolo(2,3-d)pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il)octano-o heptano--nitrilo como inhibidores de jak |
AR078012A1 (es) | 2009-09-01 | 2011-10-05 | Incyte Corp | Derivados heterociclicos de las pirazol-4-il- pirrolo (2,3-d) pirimidinas como inhibidores de la quinasa janus |
PT3050882T (pt) | 2010-03-10 | 2018-04-16 | Incyte Holdings Corp | Derivados de piperidin-4-ilazetidina como inibidores de jak1 |
EP2574168B9 (en) | 2010-05-21 | 2016-10-05 | Incyte Holdings Corporation | Topical formulation for a jak inhibitor |
AU2011329734B2 (en) | 2010-11-19 | 2015-05-28 | Incyte Holdings Corporation | Cyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as JAK inhibitors |
EP2527344A1 (en) | 2011-05-25 | 2012-11-28 | Almirall, S.A. | Pyridin-2(1H)-one derivatives useful as medicaments for the treatment of myeloproliferative disorders, transplant rejection, immune-mediated and inflammatory diseases |
ES2560611T3 (es) | 2011-06-20 | 2016-02-22 | Incyte Holdings Corporation | Derivados de fenil de azetidinilo, carboxamida de piridilo o pirazinilo como inhibidores de JAK |
WO2013007765A1 (en) * | 2011-07-13 | 2013-01-17 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Fused tricyclic compounds for use as inhibitors of janus kinases |
MX365311B (es) | 2011-08-12 | 2019-05-29 | Nissan Chemical Ind Ltd | Compuestos heterocíclicos tricíclicos inhibidores de jak. |
TW201313721A (zh) | 2011-08-18 | 2013-04-01 | Incyte Corp | 作為jak抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物 |
UA111854C2 (uk) | 2011-09-07 | 2016-06-24 | Інсайт Холдінгс Корпорейшн | Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak |
TW201406761A (zh) | 2012-05-18 | 2014-02-16 | Incyte Corp | 做爲jak抑制劑之哌啶基環丁基取代之吡咯并吡啶及吡咯并嘧啶衍生物 |
CN104918945B (zh) * | 2012-11-01 | 2018-01-05 | 因赛特公司 | 作为jak抑制剂的三环稠合噻吩衍生物 |
BR112015010663B1 (pt) | 2012-11-15 | 2022-12-06 | Incyte Holdings Corporation | Formas de dosagem oral de liberação sustentada, e uso de ruxolitinib ou de sal farmaceuticamente aceitável do mesmo |
EP2955181B1 (en) | 2013-02-08 | 2019-10-30 | Nissan Chemical Corporation | Tricyclic pyrrolopyridine compound, and jak inhibitor |
TR201902525T4 (tr) | 2013-02-22 | 2019-03-21 | Pfizer | Janus ile alakalı kinazların (jak) inhibitörleri olarak bir veya daha fazla ilave ajan ile pirolo [2,3-d]pirimidin türevlerinin kombinasyonu. |
UA121532C2 (uk) | 2013-03-06 | 2020-06-10 | Інсайт Холдінгс Корпорейшн | Способи і проміжні сполуки при отриманні інгібітора jak |
US20140371238A1 (en) | 2013-03-13 | 2014-12-18 | Flatley Discovery Lab | Compounds and methods for the treatment of cystic fibrosis |
EP3721873A1 (en) | 2013-08-07 | 2020-10-14 | Incyte Corporation | Sustained release dosage forms for a jak1 inhibitor |
IN2013KO01293A (ru) * | 2013-11-13 | 2015-05-15 | Univ Calcutta | |
KR102663309B1 (ko) | 2014-03-20 | 2024-05-03 | 카펠라 테라퓨틱스, 인크. | 암 치료용의 erbb 티로신 키나제 억제제로서의 벤즈이미다졸 유도체 |
JP6568926B2 (ja) * | 2014-03-20 | 2019-08-28 | カペラ セラピューティクス,インコーポレーテッド | 癌の治療のためのerbbチロシンキナーゼ阻害剤としてのベンゾイミダゾール誘導体 |
EP2924026A1 (en) * | 2014-03-28 | 2015-09-30 | Novartis Tiergesundheit AG | Aminosulfonylmethylcyclohexanes as JAK inhibitors |
EA201692193A1 (ru) | 2014-04-30 | 2017-07-31 | Инсайт Корпорейшн | Способы получения ингибитора jak1 и его новых форм |
US9498467B2 (en) | 2014-05-30 | 2016-11-22 | Incyte Corporation | Treatment of chronic neutrophilic leukemia (CNL) and atypical chronic myeloid leukemia (aCML) by inhibitors of JAK1 |
JP6585158B2 (ja) | 2014-08-12 | 2019-10-02 | ファイザー・インク | ヤヌスキナーゼの阻害に有用なピロロ[2,3−d]ピリミジン誘導体 |
TWI679205B (zh) | 2014-09-02 | 2019-12-11 | 日商日本新藥股份有限公司 | 吡唑并噻唑化合物及醫藥 |
US9950194B2 (en) | 2014-09-09 | 2018-04-24 | Mevion Medical Systems, Inc. | Patient positioning system |
WO2017053537A1 (en) | 2015-09-23 | 2017-03-30 | Capella Therapeutics, Inc. | Benzimidazoles for use in the treatment of cancer and inflammatory diseases |
TWI712604B (zh) | 2016-03-01 | 2020-12-11 | 日商日本新藥股份有限公司 | 具jak抑制作用之化合物之結晶 |
WO2017162604A1 (en) | 2016-03-21 | 2017-09-28 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods for diagnosis and treatment of solar lentigo |
CN109476643B (zh) * | 2016-07-14 | 2021-06-08 | 伊莱利利公司 | 作为jak抑制剂的吡唑基氨基苯并咪唑衍生物 |
MD3555097T2 (ro) | 2016-12-16 | 2022-12-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | Compuși imidazo[4,5-d]pirolo[2,3-b]piridină ca inhibitori ai kinazelor Janus |
JOP20190144A1 (ar) * | 2016-12-16 | 2019-06-16 | Janssen Pharmaceutica Nv | إيميدازو بيرولو بيريدين كمثبطات لعائلة jak الخاصة بإنزيمات الكيناز |
WO2018130563A1 (en) * | 2017-01-11 | 2018-07-19 | Leo Pharma A/S | Novel amino-imidazopyridine derivatives as janus kinase inhibitors and pharmaceutical use thereof |
WO2018167283A1 (en) | 2017-03-17 | 2018-09-20 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods for the diagnosis and treatment of pancreatic ductal adenocarcinoma associated neural remodeling |
CN107917968A (zh) * | 2017-04-10 | 2018-04-17 | 泰州市产品质量监督检验中心 | 一种高效液相色谱法测定皮革中偶氮二甲酰胺含量的方法 |
KR102616949B1 (ko) | 2017-09-14 | 2023-12-22 | 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤 | 고리형 구조를 갖는 화합물 |
EA037347B1 (ru) * | 2017-12-08 | 2021-03-16 | Янссен Фармацевтика Нв | Низкомолекулярные ингибиторы киназ семейства jak |
US10596161B2 (en) | 2017-12-08 | 2020-03-24 | Incyte Corporation | Low dose combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms |
EA202091830A1 (ru) | 2018-01-30 | 2020-12-29 | Инсайт Корпорейшн | Способы и промежуточные соединения для получения ингибитора jak |
MA52219A (fr) | 2018-03-30 | 2021-02-17 | Incyte Corp | Traitement de l'hidradénite suppurée à l'aide d'inhibiteurs de jak |
CA3099116A1 (en) | 2018-05-04 | 2019-11-07 | Incyte Corporation | Salts of an fgfr inhibitor |
TW202016110A (zh) * | 2018-06-15 | 2020-05-01 | 比利時商健生藥品公司 | Jak激酶家族之小分子抑制劑 |
JP2021528479A (ja) | 2018-07-06 | 2021-10-21 | レオ ファーマ アクティーゼルスカブ | ヤヌスキナーゼ阻害剤としての新規アミノ−イミダゾピリミジン誘導体およびその製薬学的用途 |
CA3115897A1 (en) | 2018-11-01 | 2020-05-07 | Lynk Pharmaceuticals Co. Ltd. | Tricyclic janus kinase 1 inhibitors, and compositions and methods thereof |
WO2020092015A1 (en) | 2018-11-02 | 2020-05-07 | University Of Rochester | Therapeutic mitigation of epithelial infection |
WO2021018012A1 (zh) * | 2019-07-26 | 2021-02-04 | 珠海宇繁生物科技有限责任公司 | 一种irak4激酶抑制剂及其制备方法 |
CN110483514B (zh) * | 2019-09-16 | 2022-06-14 | 启元生物(杭州)有限公司 | 一种氰基取代的环肼衍生物及其应用 |
CN110724142B (zh) * | 2019-10-29 | 2022-09-02 | 启元生物(杭州)有限公司 | 一种作为jak激酶抑制剂的酰胺或磺酰胺取代的肼衍生物 |
WO2021104488A1 (zh) * | 2019-11-27 | 2021-06-03 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 作为jak抑制剂的三并杂环类化合物及其应用 |
US11833155B2 (en) | 2020-06-03 | 2023-12-05 | Incyte Corporation | Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms |
US11753413B2 (en) | 2020-06-19 | 2023-09-12 | Incyte Corporation | Substituted pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine compounds as JAK2 V617F inhibitors |
US11691971B2 (en) | 2020-06-19 | 2023-07-04 | Incyte Corporation | Naphthyridinone compounds as JAK2 V617F inhibitors |
US11767323B2 (en) | 2020-07-02 | 2023-09-26 | Incyte Corporation | Tricyclic pyridone compounds as JAK2 V617F inhibitors |
TW202216713A (zh) | 2020-07-02 | 2022-05-01 | 美商英塞特公司 | 作為jak2 v617f抑制劑之三環脲化合物 |
WO2022046989A1 (en) | 2020-08-27 | 2022-03-03 | Incyte Corporation | Tricyclic urea compounds as jak2 v617f inhibitors |
CN116925077A (zh) * | 2020-09-08 | 2023-10-24 | 一又生物(上海)有限公司 | 吡啶并环类化合物及其制备方法、中间体、组合物和应用 |
CN111909170B (zh) * | 2020-09-11 | 2022-08-12 | 吉林奥来德光电材料股份有限公司 | 一种有机电致发光化合物、其制备方法以及包含该有机电致发光化合物的有机电致发光器件 |
WO2022140231A1 (en) | 2020-12-21 | 2022-06-30 | Incyte Corporation | Deazaguaine compounds as jak2 v617f inhibitors |
CN114790208B (zh) * | 2021-01-26 | 2024-06-07 | 珠海宇繁生物科技有限责任公司 | 一种irak4激酶抑制剂及其制备方法 |
US11958861B2 (en) | 2021-02-25 | 2024-04-16 | Incyte Corporation | Spirocyclic lactams as JAK2 V617F inhibitors |
CN113292561A (zh) * | 2021-05-22 | 2021-08-24 | 中国药科大学 | 一种二吡咯并吡啶结构的化合物、制备方法和医药用途 |
WO2022247885A1 (zh) * | 2021-05-26 | 2022-12-01 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 三并杂环类化合物的结晶和盐及其应用 |
IL313135A (en) * | 2021-11-25 | 2024-07-01 | E Nitiate Biopharmaceuticals Hangzhou Co Ltd | Crystalline structure of froda, its preparation method and its use |
CA3228685A1 (en) * | 2021-12-21 | 2023-06-29 | Yiyou Biotech (Shanghai) Co., Ltd. | Pyrido ring compound, preparation method therefor, intermediate, composition, and application |
TW202337453A (zh) | 2022-03-17 | 2023-10-01 | 美商英塞特公司 | 作為jak2 v617f抑制劑之三環脲化合物 |
WO2023194842A1 (en) * | 2022-04-05 | 2023-10-12 | Unichem Laboratories Limited | Substituted tricyclic compounds and their use in rheumatoid arthritis |
WO2023194840A1 (en) * | 2022-04-05 | 2023-10-12 | Unichem Laboratories Limited | Substituted tricyclic compounds and their use in covid-19 |
WO2023194841A1 (en) * | 2022-04-05 | 2023-10-12 | Unichem Laboratories Limited | Substituted tricyclic compounds and their use in ulcerative colitis |
CN115403581B (zh) * | 2022-07-18 | 2023-03-28 | 英矽智能科技(上海)有限公司 | 作为irak4抑制剂的杂环化合物 |
Family Cites Families (84)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CU22545A1 (es) | 1994-11-18 | 1999-03-31 | Centro Inmunologia Molecular | Obtención de un anticuerpo quimérico y humanizado contra el receptor del factor de crecimiento epidérmico para uso diagnóstico y terapéutico |
US4943533A (en) | 1984-03-01 | 1990-07-24 | The Regents Of The University Of California | Hybrid cell lines that produce monoclonal antibodies to epidermal growth factor receptor |
ATE135373T1 (de) | 1989-09-08 | 1996-03-15 | Univ Johns Hopkins | Modifikationen der struktur des egf-rezeptor-gens in menschlichen glioma |
US5821069A (en) | 1993-06-30 | 1998-10-13 | Ludwig Institute For Cancer Research | Method for determining tyrosine kinase in a sample |
US5852184A (en) | 1990-11-28 | 1998-12-22 | Ludwig Institute For Cancer Research | Protein tyrosine kinase |
US5910426A (en) | 1990-11-28 | 1999-06-08 | Ludwig Institute For Cancer Research | Protein tyrosine kinase |
US5728536A (en) | 1993-07-29 | 1998-03-17 | St. Jude Children's Research Hospital | Jak kinases and regulation of Cytokine signal transduction |
AU661533B2 (en) | 1992-01-20 | 1995-07-27 | Astrazeneca Ab | Quinazoline derivatives |
US5378848A (en) | 1992-02-12 | 1995-01-03 | Shionogi & Co., Ltd. | Condensed imidazopyridine derivatives |
GB9301000D0 (en) | 1993-01-20 | 1993-03-10 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
GB9314893D0 (en) | 1993-07-19 | 1993-09-01 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
US6136595A (en) | 1993-07-29 | 2000-10-24 | St. Jude Children's Research Hospital | Jak kinases and regulations of cytokine signal transduction |
EP0659439B1 (en) | 1993-12-24 | 2001-10-24 | MERCK PATENT GmbH | Immunoconjugates |
IL112249A (en) | 1994-01-25 | 2001-11-25 | Warner Lambert Co | Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds |
US5654307A (en) | 1994-01-25 | 1997-08-05 | Warner-Lambert Company | Bicyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family |
IL112248A0 (en) | 1994-01-25 | 1995-03-30 | Warner Lambert Co | Tricyclic heteroaromatic compounds and pharmaceutical compositions containing them |
HU216142B (hu) | 1994-07-21 | 1999-04-28 | Akzo Nobel N.V. | Ciklusos keton-peroxidokat tartalmazó kompozíciók, és azok alkalmazása (ko)polimerek módosítására |
US5804396A (en) | 1994-10-12 | 1998-09-08 | Sugen, Inc. | Assay for agents active in proliferative disorders |
US5543523A (en) | 1994-11-15 | 1996-08-06 | Regents Of The University Of Minnesota | Method and intermediates for the synthesis of korupensamines |
PT817775E (pt) | 1995-03-30 | 2002-01-30 | Pfizer | Derivados de quinazolina |
GB9508538D0 (en) | 1995-04-27 | 1995-06-14 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
GB9508565D0 (en) | 1995-04-27 | 1995-06-14 | Zeneca Ltd | Quiazoline derivative |
US5747498A (en) | 1996-05-28 | 1998-05-05 | Pfizer Inc. | Alkynyl and azido-substituted 4-anilinoquinazolines |
WO1996040210A1 (en) | 1995-06-07 | 1996-12-19 | Imclone Systems Incorporated | Antibody and antibody fragments for inhibiting the growth of tumors |
PT836605E (pt) | 1995-07-06 | 2002-07-31 | Novartis Ag | Pirrolopirimidinas e processos para a sua preparacao |
US5760041A (en) | 1996-02-05 | 1998-06-02 | American Cyanamid Company | 4-aminoquinazoline EGFR Inhibitors |
GB9603095D0 (en) | 1996-02-14 | 1996-04-10 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
PL190489B1 (pl) | 1996-04-12 | 2005-12-30 | Warner Lambert Co | Nieodwracalne inhibitory kinaz tyrozyny, kompozycja farmaceutyczna je zawierająca i ich zastosowanie |
PT912559E (pt) | 1996-07-13 | 2003-03-31 | Glaxo Group Ltd | Compostos heterociclicos fundidos como inibidores de proteina tirosina quinase |
ID18494A (id) | 1996-10-02 | 1998-04-16 | Novartis Ag | Turunan pirazola leburan dan proses pembuatannya |
US6002008A (en) | 1997-04-03 | 1999-12-14 | American Cyanamid Company | Substituted 3-cyano quinolines |
UA73073C2 (ru) | 1997-04-03 | 2005-06-15 | Уайт Холдінгз Корпорейшн | Замещенные 3-циан хинолины |
US6235883B1 (en) | 1997-05-05 | 2001-05-22 | Abgenix, Inc. | Human monoclonal antibodies to epidermal growth factor receptor |
WO1998050038A1 (en) | 1997-05-06 | 1998-11-12 | American Cyanamid Company | Use of quinazoline compounds for the treatment of polycystic kidney disease |
ZA986729B (en) | 1997-07-29 | 1999-02-02 | Warner Lambert Co | Irreversible inhibitors of tyrosine kinases |
ZA986732B (en) | 1997-07-29 | 1999-02-02 | Warner Lambert Co | Irreversible inhibitiors of tyrosine kinases |
TW436485B (en) | 1997-08-01 | 2001-05-28 | American Cyanamid Co | Substituted quinazoline derivatives |
JP2001522802A (ja) | 1997-11-06 | 2001-11-20 | アメリカン・サイアナミド・カンパニー | 大腸ポリープを治療するためのチロシンキナーゼインヒビターとしてのキナゾリン誘導体の使用 |
UA67760C2 (ru) | 1997-12-11 | 2004-07-15 | Міннесота Майнінг Енд Мануфакчурінг Компані | Имидазонафтиридины и их применение для индуцирования биосинтеза цитокинов |
EE200100271A (et) | 1998-11-19 | 2002-10-15 | Warner-Lambert Company | N-[4-(3-kloro-4-fluorofenüülamino)-7-(3-morfoliin-4-üülpropoksü)kinasoliin-6-üül]ak rüülamiid kui türosiinkinaaside pöördumatu inhibiitor |
JP4078074B2 (ja) | 1999-12-10 | 2008-04-23 | ファイザー・プロダクツ・インク | ピロロ[2,3−d]ピリミジン化合物 |
TWI271406B (en) | 1999-12-13 | 2007-01-21 | Eisai Co Ltd | Tricyclic condensed heterocyclic compounds, preparation method of the same and pharmaceuticals comprising the same |
CA2420967A1 (en) | 2000-08-07 | 2002-02-14 | Neurogen Corporation | Heterocyclic compounds as ligands of the gabaa receptor |
US7301023B2 (en) | 2001-05-31 | 2007-11-27 | Pfizer Inc. | Chiral salt resolution |
CN1250550C (zh) | 2001-07-16 | 2006-04-12 | 盐野义制药株式会社 | 脒衍生物的制备方法 |
JP4155081B2 (ja) | 2003-04-02 | 2008-09-24 | トヨタ自動車株式会社 | 垂直離着陸装置 |
US7169926B1 (en) | 2003-08-13 | 2007-01-30 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Dipeptidyl peptidase inhibitors |
US7775432B2 (en) * | 2003-10-16 | 2010-08-17 | Nokia Corporation | Terminal, method and computer program product for interacting with a signaling tag |
CA2545825A1 (en) | 2003-11-14 | 2005-06-02 | 3M Innovative Properties Company | Hydroxylamine substituted imidazo ring compounds |
US7346203B2 (en) * | 2003-11-19 | 2008-03-18 | General Electric Company | Methods and apparatus for processing image data to aid in detecting disease |
GB0403635D0 (en) | 2004-02-18 | 2004-03-24 | Devgen Nv | Pyridinocarboxamides with improved activity as kinase inhibitors |
EP1763524A1 (en) | 2004-04-23 | 2007-03-21 | Takeda San Diego, Inc. | Indole derivatives and use thereof as kinase inhibitors |
WO2006065280A2 (en) | 2004-06-18 | 2006-06-22 | 3M Innovative Properties Company | Isoxazole, dihydroisoxazole, and oxadiazole substituted imidazo ring compounds and methods |
US7884207B2 (en) | 2004-06-18 | 2011-02-08 | 3M Innovative Properties Company | Substituted imidazoquinolines, imidazopyridines, and imidazonaphthyridines |
EP1850849A2 (en) | 2005-02-23 | 2007-11-07 | Coley Pharmaceutical Group, Inc. | Method of preferentially inducing the biosynthesis of interferon |
US7737279B2 (en) * | 2005-05-10 | 2010-06-15 | Bristol-Myers Squibb Company | 1,6-dihydro-1,3,5,6-tetraaza-as-indacene based tricyclic compounds and pharmaceutical compositions comprising same |
US7288908B2 (en) * | 2005-07-05 | 2007-10-30 | Trw Automotive U.S. Llc | Switching arrangement |
JP4579072B2 (ja) * | 2005-07-13 | 2010-11-10 | 富士フイルム株式会社 | 固体撮像素子の駆動方法及び固体撮像装置 |
JP5071374B2 (ja) * | 2005-07-14 | 2012-11-14 | アステラス製薬株式会社 | ヘテロ環ヤヌスキナーゼ3阻害剤 |
CN101223168A (zh) * | 2005-07-14 | 2008-07-16 | 安斯泰来制药株式会社 | Janus激酶3的杂环类抑制剂 |
EP2251341A1 (en) | 2005-07-14 | 2010-11-17 | Astellas Pharma Inc. | Heterocyclic Janus kinase 3 inhibitors |
BRPI0613876A2 (pt) | 2005-07-29 | 2011-02-15 | Pfizer Prod Inc | derivados de pirrolo [2,3-d] pirimidina; seus intermediários e sìntese |
CA2623541A1 (en) | 2005-09-23 | 2007-03-29 | Coley Pharmaceutical Group, Inc. | Method for 1h-imidazo[4,5-c]pyridines and analogs thereof |
US7702341B2 (en) * | 2005-10-03 | 2010-04-20 | Yahoo! Inc. | Shortcut for establishing a communication channel with a remote device over a network |
EP1772692A1 (de) * | 2005-10-05 | 2007-04-11 | Oschatz Gmbh | Vorrichtung zur Abkühlung von Abgasen |
US7681109B2 (en) * | 2005-10-13 | 2010-03-16 | Ramot At Tel Aviv University Ltd. | Method of error correction in MBC flash memory |
EP1968587A1 (en) | 2005-12-16 | 2008-09-17 | Coley Pharmaceutical, Inc. | Substituted imidazoquinolines, imidazonaphthyridines, and imidazopyridines, compositions, and methods |
US8217177B2 (en) | 2006-07-14 | 2012-07-10 | Amgen Inc. | Fused heterocyclic derivatives and methods of use |
US7767061B2 (en) * | 2006-08-02 | 2010-08-03 | Wausau Paper Towel & Tissue, Llc | Wet/dry crepe swing paper machinery |
WO2008029237A2 (en) | 2006-09-05 | 2008-03-13 | Pfizer Products Inc. | Combination therapies for rheumatoid arthritis |
US7648338B1 (en) * | 2006-09-14 | 2010-01-19 | Sikorsky Aircraft Corporation | Dual higher harmonic control (HHC) for a counter-rotating, coaxial rotor system |
US7652053B2 (en) | 2006-11-30 | 2010-01-26 | Hoffmann-La Roche Inc. | Diaminocycloalkane MCH receptor antagonists |
US20100105661A1 (en) | 2007-01-12 | 2010-04-29 | Astellas Pharma Inc. | Condensed pyridine compound |
WO2008157397A1 (en) * | 2007-06-15 | 2008-12-24 | Gear & Broach, Incorporated | Vehicular actuator arrangement and implementations |
US20090111337A1 (en) * | 2007-10-26 | 2009-04-30 | Bridgeport Fittings, Inc. | Electrical connector |
US20090137945A1 (en) | 2007-11-28 | 2009-05-28 | Claire Marquez | Electro Collagen Induction Therapy Device |
MY150481A (en) | 2008-03-03 | 2014-01-30 | Irm Llc | Compounds and compositions as tlr activity modulators |
PE20110223A1 (es) | 2008-06-10 | 2011-05-07 | Abbvie Inc | DERIVADOS DE PIRROLO[2,3-e][1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a]PIRAZIN, COMO INHIBIDORES DE QUINASA |
AU2009266806A1 (en) | 2008-07-03 | 2010-01-07 | Exelixis Inc. | CDK modulators |
CA2735932C (en) | 2008-09-30 | 2013-07-09 | Pfizer Inc. | Imidazo[1,5]naphthyridine compounds, their pharmaceutical use and compositions |
WO2010139747A1 (en) | 2009-06-04 | 2010-12-09 | Novartis Ag | 1H-IMIDAZO[4, 5-c]QUINOLINONE COMPOUNDS, USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES |
US20110012540A1 (en) * | 2009-07-17 | 2011-01-20 | Superiorlite Corporation Limited | Multipurpose flame light |
US8361962B2 (en) | 2009-07-27 | 2013-01-29 | Roche Palo Alto Llc | Tricyclic inhibitors of JAK |
RS56317B1 (sr) | 2009-12-01 | 2017-12-29 | Abbvie Inc | Nova triciklična jedinjenja |
-
2011
- 2011-01-11 TW TW100100995A patent/TW201129565A/zh unknown
- 2011-01-11 CA CA2781578A patent/CA2781578A1/en not_active Abandoned
- 2011-01-11 BR BR112012017269A patent/BR112012017269A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2011-01-11 EP EP11700907A patent/EP2523957A1/en not_active Withdrawn
- 2011-01-11 MX MX2012008049A patent/MX2012008049A/es unknown
- 2011-01-11 AR ARP110100078A patent/AR079984A1/es unknown
- 2011-01-11 CN CN2011800059527A patent/CN102712640A/zh active Pending
- 2011-01-11 JP JP2012547522A patent/JP2013517220A/ja active Pending
- 2011-01-11 US US13/004,808 patent/US8461328B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-01-11 RU RU2012132278/04A patent/RU2012132278A/ru not_active Application Discontinuation
- 2011-01-11 KR KR1020127021109A patent/KR20140015162A/ko not_active Application Discontinuation
- 2011-01-11 WO PCT/EP2011/050239 patent/WO2011086053A1/en active Application Filing
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2674262C2 (ru) * | 2014-05-14 | 2018-12-06 | Ниссан Кемикал Индастриз, Лтд. | Трициклическое соединение и ингибитор jak |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
TW201129565A (en) | 2011-09-01 |
JP2013517220A (ja) | 2013-05-16 |
BR112012017269A2 (pt) | 2016-05-03 |
US8461328B2 (en) | 2013-06-11 |
WO2011086053A1 (en) | 2011-07-21 |
AR079984A1 (es) | 2012-03-07 |
CA2781578A1 (en) | 2011-07-21 |
MX2012008049A (es) | 2012-08-01 |
KR20140015162A (ko) | 2014-02-06 |
US20110201593A1 (en) | 2011-08-18 |
CN102712640A (zh) | 2012-10-03 |
EP2523957A1 (en) | 2012-11-21 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2012132278A (ru) | Трициклические гетероциклические соединения, содержащие их композиции и способы их применения | |
US11197867B2 (en) | Aminopyrimidinyl compounds | |
US20240116930A1 (en) | P2x7 modulators | |
AU2017287762C1 (en) | Pyrazolopyrimidine derivatives as kinase inhibitor | |
SI3008053T1 (en) | PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINATE INHIBITORS | |
TW201938158A (zh) | 胺基酸化合物及使用方法 | |
JP2017511357A5 (ru) | ||
JP2014506599A5 (ru) | ||
JP2012532139A5 (ru) | ||
JP2019537559A5 (ru) | ||
HRP20140437T1 (hr) | Bicikliäśki spojevi i njihove uporabe kao dualnih c-src/jak inhibitora | |
KR20230049584A (ko) | 아미노산 화합물을 사용한 호흡기 질환의 치료 | |
JP2015514063A5 (ru) | ||
JP2016519685A5 (ru) | ||
RU2013151803A (ru) | Бициклические гетероциклические соединения и их применения в терапии | |
JP2011522888A5 (ru) | ||
WO2005070924A8 (en) | Substituted quinolines and their use as mycobacterial inhibitors | |
NZ600260A (en) | Heteroaromatic phenylimidazole derivatives as pde10a enzyme inhibitors | |
ES2875737T3 (es) | Derivados de 2-fenil-3H-imidazo[4,5-b]piridina útiles como inhibidores de la actividad tirosina quinasa de ROR1 de mamíferos | |
JP2017523223A5 (ru) | ||
JP2014510147A5 (ru) | ||
JP2017529365A5 (ru) | ||
RU2014109748A (ru) | Морфолино-замещенные производные бициклических пиримидинмочевины или карбамата в качестве ингибиторов mtor | |
JP2013525490A5 (ru) | ||
JP2015524843A5 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20140113 |