RU2012113924A - 5-(3,4-дихлорфенил)-n-(2-гидроксициклогексил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)никотинамид и его соли в качестве средств, повышающих концентрацию лвп холестерина - Google Patents
5-(3,4-дихлорфенил)-n-(2-гидроксициклогексил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)никотинамид и его соли в качестве средств, повышающих концентрацию лвп холестерина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012113924A RU2012113924A RU2012113924/04A RU2012113924A RU2012113924A RU 2012113924 A RU2012113924 A RU 2012113924A RU 2012113924/04 A RU2012113924/04 A RU 2012113924/04A RU 2012113924 A RU2012113924 A RU 2012113924A RU 2012113924 A RU2012113924 A RU 2012113924A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- compound
- intended
- treatment
- prevention
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D213/81—Amides; Imides
- C07D213/82—Amides; Imides in position 3
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/465—Nicotine; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/02—Antidotes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Abstract
1. Соединение формулыи его изомерные формы и фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение формулы I по п.1, которое представляет собой 5-(3,4-дихлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-никотинамид.3. Соединение формулы I по п.1, которое представляет собой 5-(3,4-дихлорфенил)-N-((1S,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-никотинамид.4. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I по любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество.5. Фармацевтическая композиция по п.4, предназначенная для лечения и/или профилактики заболеваний, которые можно лечить средствами, повышающими концентрацию ЛВП холестерина.6. Соединение формулы I по любому из пп.1-3, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства.7. Соединение формулы I по п.6, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства для лечения и/или профилактики атеросклероза, заболевания периферических сосудов, дислипидемии, гипербеталипопротеинемии, гипоальфалипопротеинемии, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, семейной гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как стенокардия, ишемия, ишемическая болезнь сердца, удар, инфаркт миокарда, реперфузионное поражение, рестеноз после ангиопластики, гипертензия и сосудистые осложнения диабета, ожирения или эндотоксикоза.8. Соединение формулы I по п.6, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства для лечения и/или профилактики дислипидемии.9. Соединение формулы I по п.6, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства для лечения и/или профилактики атеросклероза
Claims (15)
1. Соединение формулы
и его изомерные формы и фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение формулы I по п.1, которое представляет собой 5-(3,4-дихлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-никотинамид.
3. Соединение формулы I по п.1, которое представляет собой 5-(3,4-дихлорфенил)-N-((1S,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-никотинамид.
4. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I по любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, предназначенная для лечения и/или профилактики заболеваний, которые можно лечить средствами, повышающими концентрацию ЛВП холестерина.
6. Соединение формулы I по любому из пп.1-3, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства.
7. Соединение формулы I по п.6, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства для лечения и/или профилактики атеросклероза, заболевания периферических сосудов, дислипидемии, гипербеталипопротеинемии, гипоальфалипопротеинемии, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, семейной гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как стенокардия, ишемия, ишемическая болезнь сердца, удар, инфаркт миокарда, реперфузионное поражение, рестеноз после ангиопластики, гипертензия и сосудистые осложнения диабета, ожирения или эндотоксикоза.
8. Соединение формулы I по п.6, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства для лечения и/или профилактики дислипидемии.
9. Соединение формулы I по п.6, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства для лечения и/или профилактики атеросклероза.
10. Соединение формулы I по п.6, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
11. Способ лечения и/или профилактики заболеваний, которые можно лечить средствами, повышающими концентрацию ЛВП холестерина, включающий введение человеку или животному соединения формулы I по любому из пп.1-3.
12. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-3 для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и/или профилактики заболеваний, которые можно лечить средствами, повышающими концентрацию ЛВП холестерина.
13. Применение по п.12 для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и/или профилактики атеросклероза, заболевания периферических сосудов, дислипидемии, гипербеталипопротеинемии, гипоальфалипопротеинемии, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, семейной гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как стенокардия, ишемия, ишемическая болезнь сердца, удар, инфаркт миокарда, реперфузионное поражение, рестеноз после ангиопластики, гипертензия и сосудистые осложнения диабета, ожирения или эндотоксикоза.
14. Применение по п.12 для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и/или профилактики дислипидемии, атеросклероза и сердечно-сосудистых заболеваний.
15. Способ получения соединений формулы I по любому из пп.1-3, включающий введение в реакцию сочетания соединения формулы
в которой X обозначает галоген, с содержащим металл арилом формулы
в которой М обозначает бороновую кислоту или сложный эфир бороновой кислоты, в присутствии содержащего Pd катализатора в щелочной среде,
и необязательно разделение изомеров на хиральной колонке ВЭЖХ,
и если необходимо, превращение полученного соединения формулы I в его фармацевтически приемлемую соль.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP09170097 | 2009-09-11 | ||
| EP09170097.1 | 2009-09-11 | ||
| PCT/EP2010/063136 WO2011029827A1 (en) | 2009-09-11 | 2010-09-08 | 5- (3, 4-dichloro-phenyl) -n- (2-hydroxy-cyclohexyl) -6- (2,2, 2-trifluoro-ethoxy) -nico tinamide and salts thereof as hdl cholesterol raising agents |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012113924A true RU2012113924A (ru) | 2013-10-20 |
| RU2541475C2 RU2541475C2 (ru) | 2015-02-20 |
Family
ID=42830122
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012113924/04A RU2541475C2 (ru) | 2009-09-11 | 2010-09-08 | 5-(3,4-дихлорфенил)-n-(2-гидроксициклогексил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)никотинамид и его соли в качестве средств, повышающих концентрацию лвп холестерина |
Country Status (35)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8227491B2 (ru) |
| EP (1) | EP2475645B1 (ru) |
| JP (1) | JP5604520B2 (ru) |
| KR (1) | KR101382871B1 (ru) |
| CN (1) | CN102639506B (ru) |
| AR (2) | AR078352A1 (ru) |
| AU (1) | AU2010294277B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012005511B8 (ru) |
| CA (1) | CA2771493C (ru) |
| CL (1) | CL2012000611A1 (ru) |
| CO (1) | CO6491033A2 (ru) |
| CR (1) | CR20120089A (ru) |
| CY (1) | CY1114377T1 (ru) |
| DK (1) | DK2475645T3 (ru) |
| EC (1) | ECSP12011723A (ru) |
| ES (1) | ES2423821T3 (ru) |
| HK (1) | HK1172021A1 (ru) |
| HR (1) | HRP20130869T1 (ru) |
| IL (1) | IL217920A (ru) |
| IN (1) | IN2012DN00763A (ru) |
| MA (1) | MA33563B1 (ru) |
| MX (1) | MX2012002254A (ru) |
| MY (1) | MY161103A (ru) |
| NZ (1) | NZ597514A (ru) |
| PE (1) | PE20120863A1 (ru) |
| PL (1) | PL2475645T3 (ru) |
| PT (1) | PT2475645E (ru) |
| RS (1) | RS52987B (ru) |
| RU (1) | RU2541475C2 (ru) |
| SG (1) | SG179035A1 (ru) |
| SI (1) | SI2475645T1 (ru) |
| TW (1) | TWI412363B (ru) |
| UA (1) | UA107088C2 (ru) |
| WO (1) | WO2011029827A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201201599B (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2012031817A1 (en) * | 2010-09-09 | 2012-03-15 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Determination of abca1 protein levels in cells |
| US8410107B2 (en) | 2010-10-15 | 2013-04-02 | Hoffmann-La Roche Inc. | N-pyridin-3-yl or N-pyrazin-2-yl carboxamides |
| US20120101282A1 (en) * | 2010-10-22 | 2012-04-26 | Pascal Dott | Process for the preparation of nicotinamide derivatives |
| US8669254B2 (en) | 2010-12-15 | 2014-03-11 | Hoffman-La Roche Inc. | Pyridine, pyridazine, pyrimidine or pyrazine carboxamides as HDL-cholesterol raising agents |
| WO2014180741A1 (en) * | 2013-05-06 | 2014-11-13 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Methods of identifying modulators of osbpl7 and the use of such modulators for treatment of diseases associated with osbpl7 |
| US20200085810A1 (en) | 2018-07-26 | 2020-03-19 | Hoffmann-La Roche Inc. | Compounds for use in treating kidney disorders |
| US11814354B2 (en) * | 2021-09-08 | 2023-11-14 | River 3 Renal Corp. | Solid forms |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TWI259180B (en) * | 2000-08-08 | 2006-08-01 | Hoffmann La Roche | 4-Phenyl-pyridine derivatives |
| MX2007012213A (es) * | 2005-04-06 | 2007-12-10 | Hoffmann La Roche | Derivados de piridin-3-carboxamida como agonistas inversos de canabinoides. |
| KR101107896B1 (ko) * | 2006-10-04 | 2012-01-25 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 고 밀도 지단백질(ｈｄｌ)-콜레스테롤 상승제로서 3-피리딘카복스아마이드 및 2-피라진카복스아마이드 유도체 |
-
2010
- 2010-08-09 UA UAA201204339A patent/UA107088C2/ru unknown
- 2010-09-03 US US12/875,196 patent/US8227491B2/en active Active
- 2010-09-08 TW TW099130367A patent/TWI412363B/zh active
- 2010-09-08 NZ NZ597514A patent/NZ597514A/xx unknown
- 2010-09-08 KR KR1020127008704A patent/KR101382871B1/ko active IP Right Grant
- 2010-09-08 SG SG2012016127A patent/SG179035A1/en unknown
- 2010-09-08 MX MX2012002254A patent/MX2012002254A/es active IP Right Grant
- 2010-09-08 WO PCT/EP2010/063136 patent/WO2011029827A1/en active Application Filing
- 2010-09-08 AU AU2010294277A patent/AU2010294277B2/en active Active
- 2010-09-08 PE PE2012000302A patent/PE20120863A1/es active IP Right Grant
- 2010-09-08 CA CA2771493A patent/CA2771493C/en active Active
- 2010-09-08 DK DK10749873.5T patent/DK2475645T3/da active
- 2010-09-08 PT PT107498735T patent/PT2475645E/pt unknown
- 2010-09-08 IN IN763DEN2012 patent/IN2012DN00763A/en unknown
- 2010-09-08 BR BR112012005511A patent/BR112012005511B8/pt active IP Right Grant
- 2010-09-08 RU RU2012113924/04A patent/RU2541475C2/ru active
- 2010-09-08 MY MYPI2012001104A patent/MY161103A/en unknown
- 2010-09-08 JP JP2012528344A patent/JP5604520B2/ja active Active
- 2010-09-08 EP EP10749873.5A patent/EP2475645B1/en active Active
- 2010-09-08 ES ES10749873T patent/ES2423821T3/es active Active
- 2010-09-08 PL PL10749873T patent/PL2475645T3/pl unknown
- 2010-09-08 SI SI201030327T patent/SI2475645T1/sl unknown
- 2010-09-08 CN CN201080039932.7A patent/CN102639506B/zh active Active
- 2010-09-08 RS RS20130395A patent/RS52987B/en unknown
- 2010-09-09 AR ARP100103303A patent/AR078352A1/es not_active Application Discontinuation
-
2012
- 2012-01-12 CO CO12004250A patent/CO6491033A2/es active IP Right Grant
- 2012-02-02 IL IL217920A patent/IL217920A/en active IP Right Grant
- 2012-02-21 CR CR20120089A patent/CR20120089A/es unknown
- 2012-03-02 ZA ZA2012/01599A patent/ZA201201599B/en unknown
- 2012-03-03 EC ECSP12011723 patent/ECSP12011723A/es unknown
- 2012-03-05 MA MA34662A patent/MA33563B1/fr unknown
- 2012-03-08 CL CL2012000611A patent/CL2012000611A1/es unknown
- 2012-12-12 HK HK12112824.3A patent/HK1172021A1/xx unknown
-
2013
- 2013-09-05 CY CY20131100768T patent/CY1114377T1/el unknown
- 2013-09-16 HR HRP20130869AT patent/HRP20130869T1/hr unknown
-
2018
- 2018-11-16 AR ARP180103371A patent/AR114032A2/es unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012113924A (ru) | 5-(3,4-дихлорфенил)-n-(2-гидроксициклогексил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)никотинамид и его соли в качестве средств, повышающих концентрацию лвп холестерина | |
| JP6556755B2 (ja) | 免疫調節剤として有用な化合物 | |
| JP5487202B2 (ja) | 新規甲状腺ホルモンβ受容体作動薬 | |
| MX2009003222A (es) | Derivados de 3-piridinocarboxamida y 2-pirazinocarboxamida como agentes elevadores de colesterol de lipoproteina de alta densidad. | |
| TW200827351A (en) | Substituted 2-indolinone as PTK inhibitors containing a zinc binding moiety | |
| RU2015144182A (ru) | Пиразоламидное соединение и его применения в медицине | |
| CN102858338A (zh) | 治疗疼痛及其它适应症的药物组合物 | |
| JP2010516702A5 (ru) | ||
| US9499467B2 (en) | Ortho-fluoro substituted compounds for the treatment of metabolic diseases | |
| JP2012106996A (ja) | 新規甲状腺ホルモンβ受容体作動薬 | |
| WO2015134701A1 (en) | Dihydropyridinone mgat2 inhibitors for use in the treatment of metabolic disorders | |
| EP3183235A1 (en) | Novel iminonitrile derivatives | |
| WO2018165718A1 (en) | Heterocyclic inhibitors of pcsk9 | |
| JP2014527083A5 (ru) | ||
| JP2022527892A (ja) | 小分子ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１阻害剤、ｐｄ－ｌ１抗体との医薬組成物及びその使用 | |
| KR20180011331A (ko) | Lsd1 억제제와 관련된 바이오마커 및 그의 용도 | |
| CN107162921B (zh) | 一类苯氧乙酸衍生物、其制备方法及其作为药物的用途 | |
| CN105693517A (zh) | 3,4-二羟基苯乙醇贝特羧酸酯类化合物及其制备方法和应用 | |
| WO2017016523A1 (zh) | 靶向idh2突变的抗肿瘤化合物及其使用方法 | |
| CA2717537A1 (en) | 2-trifluoromethylnicotinamide derivatives as hdl-cholesterol raising agents | |
| RU2015122717A (ru) | 2-пиридоновое соединение | |
| CN107162913B (zh) | 一类新型氘代苯丙酸衍生物、其制备方法及其作为药物的用途 | |
| JP2008127393A (ja) | 新規なアミド構造を有するピリミジン化合物及びこれを含有する医薬 | |
| Babu et al. | Magic Bullet! Rebamipide, a Superior Anti-ulcer and Ophthalmic Drug and Its Large-Scale Synthesis in a Single Organic Solvent via Process Intensification Using Krapcho Decarboxylation | |
| Awasthi et al. | Prospects to the formation and control of potential dimer impurity E of pantoprazole sodium sesquihydrate |