RU2011151834A - Антагонисты серотониновых 5-ht3-рецепторов для применения при лечении вестибулярных нарушений с повреждениями - Google Patents

Антагонисты серотониновых 5-ht3-рецепторов для применения при лечении вестибулярных нарушений с повреждениями Download PDF

Info

Publication number
RU2011151834A
RU2011151834A RU2011151834/15A RU2011151834A RU2011151834A RU 2011151834 A RU2011151834 A RU 2011151834A RU 2011151834/15 A RU2011151834/15 A RU 2011151834/15A RU 2011151834 A RU2011151834 A RU 2011151834A RU 2011151834 A RU2011151834 A RU 2011151834A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
serotonin
receptors
antagonist
group
receptor antagonist
Prior art date
Application number
RU2011151834/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2608458C2 (ru
Inventor
Кристьян ШАББЕР
Фредерик ВЕНАЙ
Original Assignee
Инсерм (Энститю Насьональ Де Ля Сантэ Э Де Ля Решерш Медикаль)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from EP09305464.1A external-priority patent/EP2253316B1/en
Application filed by Инсерм (Энститю Насьональ Де Ля Сантэ Э Де Ля Решерш Медикаль) filed Critical Инсерм (Энститю Насьональ Де Ля Сантэ Э Де Ля Решерш Медикаль)
Publication of RU2011151834A publication Critical patent/RU2011151834A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2608458C2 publication Critical patent/RU2608458C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/46—8-Azabicyclo [3.2.1] octane; Derivatives thereof, e.g. atropine, cocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4747—Quinolines; Isoquinolines spiro-condensed
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7088—Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K48/00—Medicinal preparations containing genetic material which is inserted into cells of the living body to treat genetic diseases; Gene therapy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K48/00—Medicinal preparations containing genetic material which is inserted into cells of the living body to treat genetic diseases; Gene therapy
    • A61K48/005—Medicinal preparations containing genetic material which is inserted into cells of the living body to treat genetic diseases; Gene therapy characterised by an aspect of the 'active' part of the composition delivered, i.e. the nucleic acid delivered
    • A61K48/0058—Nucleic acids adapted for tissue specific expression, e.g. having tissue specific promoters as part of a contruct
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0046—Ear
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00—Preparations for use in therapy

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Антагонист серотониновых 5-НТ-рецепторов для применения при лечении вестибулярных нарушений с повреждениями.2. Антагонист серотониновых 5-НТ-рецепторов по п.1, в котором данный антагонист серотониновых 5-НТ-рецепторов выбран из группы, состоящей из малых органических молекул, антител и аптамеров.3. Антагонист серотониновых 5-НТ-рецепторов по п.2, в котором данный антагонист серотониновых 5-НТ-рецепторов выбран из группы, состоящей из ондансетрона, палоносетрона, трописетрона, лерисетрона, алосетрона, гранисетрона, доласетрона, бернесетрона, рамосетрона, азасетрона, итасетрона, закоприда и цилансетрона.4. Антагонист серотониновых 5-НТ-рецепторов по п.3, в котором данным антагонистом серотониновых 5-НТ-рецепторов является ондансетрон.5. Антагонист серотониновых 5-НТ-рецепторов по п.2, в котором данным антагонистом серотониновых 5-НТ-рецепторов является соединение формулы (I):где Rозначает C-циклоалкил-(C)-алкильную группу или C-алкинильную группу; и одна из групп, представленных R, Rи R, представляет собой атом водорода или C-алкил, C-циклоалкил, C-алкенил или фенил-(C)-алкильную группу, а каждая из двух других групп, которые могут быть одинаковыми или разными, представлена атомом водорода или C-алкильной группой; и его физиологически приемлемые соли и сольваты.6. Ингибитор экспрессии гена серотониновых 5-НТ-рецепторов для применения при лечении вестибулярных нарушений с повреждениями.7. Ингибитор экспрессии гена серотониновых 5-НТ-рецепторов по п.6, в котором данный ингибитор экспрессии гена серотониновых 5-НТ-рецепторов выбран из группы, состоящей из антисмысловых молекул РНК или ДНК, малых ингибиторных РНК (siRNA) и рибозимов.8. �

Claims (10)

1. Антагонист серотониновых 5-НТ3-рецепторов для применения при лечении вестибулярных нарушений с повреждениями.
2. Антагонист серотониновых 5-НТ3-рецепторов по п.1, в котором данный антагонист серотониновых 5-НТ3-рецепторов выбран из группы, состоящей из малых органических молекул, антител и аптамеров.
3. Антагонист серотониновых 5-НТ3-рецепторов по п.2, в котором данный антагонист серотониновых 5-НТ3-рецепторов выбран из группы, состоящей из ондансетрона, палоносетрона, трописетрона, лерисетрона, алосетрона, гранисетрона, доласетрона, бернесетрона, рамосетрона, азасетрона, итасетрона, закоприда и цилансетрона.
4. Антагонист серотониновых 5-НТ3-рецепторов по п.3, в котором данным антагонистом серотониновых 5-НТ3-рецепторов является ондансетрон.
5. Антагонист серотониновых 5-НТ3-рецепторов по п.2, в котором данным антагонистом серотониновых 5-НТ3-рецепторов является соединение формулы (I):
Figure 00000001
где R1 означает C3-7-циклоалкил-(C1-4)-алкильную группу или C3-10-алкинильную группу; и одна из групп, представленных R2, R3 и R4, представляет собой атом водорода или C1-6-алкил, C3-7-циклоалкил, C2-6-алкенил или фенил-(C1-3)-алкильную группу, а каждая из двух других групп, которые могут быть одинаковыми или разными, представлена атомом водорода или C1-6-алкильной группой; и его физиологически приемлемые соли и сольваты.
6. Ингибитор экспрессии гена серотониновых 5-НТ3-рецепторов для применения при лечении вестибулярных нарушений с повреждениями.
7. Ингибитор экспрессии гена серотониновых 5-НТ3-рецепторов по п.6, в котором данный ингибитор экспрессии гена серотониновых 5-НТ3-рецепторов выбран из группы, состоящей из антисмысловых молекул РНК или ДНК, малых ингибиторных РНК (siRNA) и рибозимов.
8. Антагонист серотониновых 5-НТ3-рецепторов по п.1 или ингибитор экспрессии гена серотониновых 5-НТ3-рецепторов по п.6, в котором вестибулярное нарушение выбрано из группы, состоящей из вестибулярного неврита, вирусного нейронита, лабиринтита, вирусного эндолимфатического лабиринтита, вызванной лекарствами ототоксичности, болезни Меньера, эндолимфатической водянки, травмы головы с вестибулярным дефицитом с повреждениями, кровоизлияния в лабиринте, хронических или острых инфекций лабиринта, серозного лабиринтита, баротравматизма, аутоиммунных заболеваний внутреннего уха, хронической болезни Меньера, пресбивестибулии и токсических вестибулярных нарушений.
9. Антагонист серотониновых 5-НТ3-рецепторов для применения при лечении вестибулярных нарушений с повреждениями по любому из пп.1-5, в котором данный антагонист серотониновых 5-НТ3-рецепторов вводится интраназально.
10. Устройство для интраназального введения антагониста серотониновых 5-НТ3-рецепторов для применения при лечении вестибулярных нарушений с повреждениями по любому из пп.1-8.
RU2011151834A 2009-05-20 2010-05-20 Антагонисты серотониновых 5-нт3-рецепторов для применения при лечении вестибулярных нарушений с повреждениями RU2608458C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP09305464.1 2009-05-20
EP09305464.1A EP2253316B1 (en) 2009-05-20 2009-05-20 Serotonin 5-HT3 receptor antagonists for use in the treatment or prevention of an inner ear pathology with vestibular deficits
EP09305996 2009-10-21
EP09305996.2 2009-10-21
PCT/EP2010/056953 WO2010133663A1 (en) 2009-05-20 2010-05-20 Serotonin 5-ht3 receptor antagonists for use in the treatment of lesional vestibular disorders

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011151834A true RU2011151834A (ru) 2013-06-27
RU2608458C2 RU2608458C2 (ru) 2017-01-18

Family

ID=42299223

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011151834A RU2608458C2 (ru) 2009-05-20 2010-05-20 Антагонисты серотониновых 5-нт3-рецепторов для применения при лечении вестибулярных нарушений с повреждениями

Country Status (18)

Country Link
US (1) US8580730B2 (ru)
EP (1) EP2432467B1 (ru)
JP (2) JP5955767B2 (ru)
KR (1) KR101779991B1 (ru)
CN (1) CN102458400B (ru)
CA (1) CA2761762C (ru)
CY (1) CY1120661T1 (ru)
DK (1) DK2432467T3 (ru)
ES (1) ES2664599T3 (ru)
HR (1) HRP20180531T1 (ru)
HU (1) HUE037300T2 (ru)
IL (1) IL216258A (ru)
LT (1) LT2432467T (ru)
PL (1) PL2432467T3 (ru)
PT (1) PT2432467T (ru)
RU (1) RU2608458C2 (ru)
SI (1) SI2432467T1 (ru)
WO (1) WO2010133663A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9566233B2 (en) 2013-11-14 2017-02-14 Insys Development Company, Inc. Ondansetron sublingual spray formulation
WO2016161309A1 (en) 2015-04-01 2016-10-06 Colorado State University Research Foundation Optimized cancer stem cell vaccines
PT3297628T (pt) * 2015-05-18 2021-08-16 Sensorion Azasetron para uso no tratamento de perda auditiva
US10172833B2 (en) 2015-08-11 2019-01-08 Insys Development Company, Inc. Sublingual ondansetron spray
AU2017248618B2 (en) * 2016-04-14 2023-02-09 Sensorion (+)-azasetron for use in the treatment of ear disorders
PL3442537T3 (pl) * 2016-04-14 2024-07-15 Sensorion (+)-azasetron do zastosowania w leczeniu zaburzeń ucha
JP2019210240A (ja) * 2018-06-04 2019-12-12 学校法人慶應義塾 衝動抑制薬のスクリーニング方法、及び衝動抑制薬
KR102514860B1 (ko) 2020-12-01 2023-03-29 한국과학기술연구원 5-ht7 세로토닌 수용체 활성 저해용 바이페닐 피롤리딘 및 바이페닐 다이하이드로이미다졸 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학 조성물
US11986464B2 (en) * 2021-04-30 2024-05-21 University Of Kentucky Research Foundation 5HT3R antagonist for use in treating aneurysms and cardiovascular risk
WO2023190707A1 (ja) * 2022-03-30 2023-10-05 国立大学法人大阪大学 感音難聴の予防または治療用組成物

Family Cites Families (62)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2919292A1 (de) 1979-05-12 1980-11-20 Bayer Ag Substituierte harnstoffe, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als pflanzenbakterizide
GB2100259B (en) 1981-06-13 1984-10-31 Merrell Toraude & Co Treatment of migraine with tropyl benzoate derivatives
NL8202031A (nl) 1982-05-17 1983-12-16 Stork Pmt Inrichting voor het verwijderen der ingewanden van geslacht gevogelte.
FR2531083B1 (fr) 1982-06-29 1986-11-28 Sandoz Sa Nouveaux derives de la piperidine, leur preparation et leur utilisation comme medicaments
FR2529548A1 (fr) 1982-07-02 1984-01-06 Delalande Sa Nouveaux derives de l'amino-3 quinuclidine, leur procede et leur application en therapeutique
JPS5936675A (ja) 1982-07-13 1984-02-28 サンド・アクチエンゲゼルシヤフト 二環性複素環式カルボン酸アザビシクロアルキルエステルまたはアミド
GB8308235D0 (en) 1983-03-25 1983-05-05 Celltech Ltd Polypeptides
NL190373C (nl) 1984-01-25 1994-02-01 Glaxo Group Ltd Een 3-gesubstitueerde aminomethyl-2,3-dihydro-4(1h)-carbazolon, werkwijze ter bereiding daarvan, alsmede een farmaceutisch preparaat.
US4695578A (en) 1984-01-25 1987-09-22 Glaxo Group Limited 1,2,3,9-tetrahydro-3-imidazol-1-ylmethyl-4H-carbazol-4-ones, composition containing them, and method of using them to treat neuronal 5HT function disturbances
US4808624A (en) 1984-06-28 1989-02-28 Bristol-Myers Company Pharmacologically active substituted benzamides
EP0498466B1 (en) 1985-04-27 2002-07-24 F. Hoffmann-La Roche Ag Indazole-3-carboxamide and -3-carboxylic acid derivatives
DE3687980T2 (de) 1986-01-07 1993-06-17 Beecham Group Plc Indolderivate mit einer azabicyclischen seitenkette, verfahren zu ihrer herstellung, zwischenprodukte und pharmazeutische zusammensetzungen.
NZ219624A (en) 1986-03-17 1988-11-29 Glaxo Group Ltd Indole derivatives and pharmaceutical compositions
US5225539A (en) 1986-03-27 1993-07-06 Medical Research Council Recombinant altered antibodies and methods of making altered antibodies
US4946778A (en) 1987-09-21 1990-08-07 Genex Corporation Single polypeptide chain binding molecules
US4772459A (en) 1986-09-09 1988-09-20 Erbamont, Inc. Method for controlling emesis caused by chemotherapeutic agents and antiemetic agents useful therein
US4906755A (en) 1986-11-03 1990-03-06 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. Esters of hexahydro-8-hydroxy-2,6-methano-2H-quinolizin-3-(4H)-one and related compounds
ZA878096B (en) 1986-11-03 1988-04-26 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. Esters of hexahydro-8-hydroxy-2,6-methano-2h-quinolizin-3(4h)-one and related compounds
GR871809B (en) 1986-11-28 1988-03-07 Glaxo Group Ltd Process for the preparation of tricyclic ketones
ES2059491T3 (es) 1987-06-29 1994-11-16 Duphar Int Res Derivados de indol con anillos condensados.
GB8718345D0 (en) 1987-08-03 1987-09-09 Fordonal Sa N-substituted benzamides
GB2209335B (en) 1987-09-03 1991-05-29 Glaxo Group Ltd Lactam derivatives
US5360800A (en) 1987-09-03 1994-11-01 Glaxo Group Limited Tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one derivatives
IL87674A (en) 1987-09-08 1993-08-18 Lilly Co Eli Azabicycloalkyl esters and amides of heterocyclic acids, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
IT1231413B (it) 1987-09-23 1991-12-04 Angeli Inst Spa Derivati dell'acido benzimidazolin-2-osso-1-carbossilico utili come antagonisti dei recettori 5-ht
CA1304082C (en) 1987-10-22 1992-06-23 Tetsuya Tahara Benzoxazine compounds and pharmaceutical use thereof
GB8808433D0 (en) 1988-04-11 1988-05-11 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US4863921A (en) 1988-04-27 1989-09-05 Rorer Pharmaceutical Corporation Dibenzofurancarboxamides and their pharmaceutical compositions and methods
US5017573A (en) 1988-07-29 1991-05-21 Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. Indazole-3-carboxylic acid derivatives
FI92067C (fi) 1988-08-02 1994-09-26 Glaxo Group Ltd Menetelmä valmistaa terapeuttisesti aktiivisia mono- tai disubstituoituja (imidatsol-4-yyli)metyylipyrido/4,3-b/indol- ja atsepino/4,3-b/indol-1-oneja
US5008272A (en) 1988-08-15 1991-04-16 Glaxo Group Limited Lactam derivatives
DE69028934T2 (de) 1989-02-02 1997-03-20 Yamanouchi Pharma Co Ltd Tetrahydrobenzimidazol-Derivate
US4914207A (en) 1989-05-09 1990-04-03 Pfizer Inc. Arylthiazolylimidazoles
US4963689A (en) 1989-05-19 1990-10-16 Pfizer Inc. Heterocyclicguanidines as 5HT3 antagonists
FI98367C (fi) 1989-11-28 1997-06-10 Syntex Inc Menetelmä uusien terapeuttisesti käyttökelpoisten trisyklisten, typpipitoisten yhdisteiden valmistamiseksi
US5225407A (en) 1990-02-22 1993-07-06 Glaxo Group Limited 5-HT3 receptor antagonists for the treatment of autism
US5256665A (en) 1991-05-10 1993-10-26 Fabrica Espanola De Productos Quimicos Y Farmaceuticos, S.A. Process for preparing new 2-piperazinylbenzimidazole
WO1995009167A1 (fr) 1993-09-30 1995-04-06 Tokyo Tanabe Company Limited Derive d'indoline et antagoniste du recepteur 5-ht3 contenant ce derive et utilise comme ingredient actif
GB9423511D0 (en) * 1994-11-22 1995-01-11 Glaxo Wellcome Inc Compositions
JP3702318B2 (ja) 1996-02-09 2005-10-05 日本電池株式会社 非水電解質電池用電極及びその電極を用いた非水電解質電池
US6506559B1 (en) 1997-12-23 2003-01-14 Carnegie Institute Of Washington Genetic inhibition by double-stranded RNA
AUPP249298A0 (en) 1998-03-20 1998-04-23 Ag-Gene Australia Limited Synthetic genes and genetic constructs comprising same I
US6566131B1 (en) 2000-10-04 2003-05-20 Isis Pharmaceuticals, Inc. Antisense modulation of Smad6 expression
US6410323B1 (en) 1999-08-31 2002-06-25 Isis Pharmaceuticals, Inc. Antisense modulation of human Rho family gene expression
US6107091A (en) 1998-12-03 2000-08-22 Isis Pharmaceuticals Inc. Antisense inhibition of G-alpha-16 expression
US5981732A (en) 1998-12-04 1999-11-09 Isis Pharmaceuticals Inc. Antisense modulation of G-alpha-13 expression
US6046321A (en) 1999-04-09 2000-04-04 Isis Pharmaceuticals Inc. Antisense modulation of G-alpha-i1 expression
GB9927444D0 (en) 1999-11-19 2000-01-19 Cancer Res Campaign Tech Inhibiting gene expression
EP1272630A2 (en) 2000-03-16 2003-01-08 Genetica, Inc. Methods and compositions for rna interference
GB0009914D0 (en) * 2000-04-20 2000-06-07 Metris Therapeutics Limited Device
US6365354B1 (en) 2000-07-31 2002-04-02 Isis Pharmaceuticals, Inc. Antisense modulation of lysophospholipase I expression
US6566135B1 (en) 2000-10-04 2003-05-20 Isis Pharmaceuticals, Inc. Antisense modulation of caspase 6 expression
US20030044356A1 (en) * 2001-04-20 2003-03-06 Jin Auh Composition for nasal solution sprays having effective component of 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one)
EP1465629B1 (en) 2002-01-18 2007-03-14 Aryx Therapeutics 5-ht3 receptor antagonists and methods of use
GB0213869D0 (en) * 2002-06-17 2002-07-31 Arakis Ltd The treatment of pain
CN1498613A (zh) * 2002-11-07 2004-05-26 北京东方凯恩医药科技有限公司 5－ht3受体拮抗剂鼻粘膜喷雾给药组合物及其用途
EP1567163B1 (en) * 2003-01-13 2007-04-11 Dynogen Pharmaceuticals Inc. Method of treating nausea, vomiting, retching or any combination thereof
MY143789A (en) 2003-02-18 2011-07-15 Helsinn Healthcare Sa Use of palonosetron treating post- operative nausea and vomiting
US20040204466A1 (en) * 2003-04-14 2004-10-14 Orchid Chemicals And Pharmaceuticals Ltd. Treatment of bronchial asthma using 5-HT3 receptor antagonists
WO2007131070A2 (en) 2006-05-04 2007-11-15 Xenoport, Inc. Compositions, dosage forms and methods of treating emesis
US20070265329A1 (en) 2006-05-12 2007-11-15 Devang Shah T Methods for the prevention of acute and delayed chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV)
EP2725035A1 (en) * 2007-10-02 2014-04-30 Avaxia Biologics, Inc. Antibody therapy for use in the digestive tract

Also Published As

Publication number Publication date
PL2432467T3 (pl) 2018-07-31
DK2432467T3 (en) 2018-04-16
LT2432467T (lt) 2018-04-10
JP2015107995A (ja) 2015-06-11
JP5992550B2 (ja) 2016-09-14
EP2432467A1 (en) 2012-03-28
CA2761762A1 (en) 2010-11-25
KR101779991B1 (ko) 2017-09-19
US8580730B2 (en) 2013-11-12
SI2432467T1 (en) 2018-06-29
RU2608458C2 (ru) 2017-01-18
ES2664599T3 (es) 2018-04-20
PT2432467T (pt) 2018-04-04
JP5955767B2 (ja) 2016-07-20
IL216258A0 (en) 2012-01-31
HRP20180531T1 (hr) 2018-06-01
CA2761762C (en) 2018-09-04
CN102458400A (zh) 2012-05-16
CN102458400B (zh) 2014-10-08
US20120064094A1 (en) 2012-03-15
IL216258A (en) 2017-01-31
KR20120055495A (ko) 2012-05-31
HUE037300T2 (hu) 2018-08-28
WO2010133663A1 (en) 2010-11-25
CY1120661T1 (el) 2019-12-11
JP2012527430A (ja) 2012-11-08
EP2432467B1 (en) 2018-02-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011151834A (ru) Антагонисты серотониновых 5-ht3-рецепторов для применения при лечении вестибулярных нарушений с повреждениями
EA201071361A1 (ru) Способы лечения млекопитающих с дисфункциями евстахиевой трубы
CY1119939T1 (el) Παραγωγα 2,3-διϋδρο-βενζο[1,4]οξαζιν και σχετικες ενωσεις οπως αναστολεις φωσφοϊνοσιτινης-3 κινασης (ρι3κ) για τη θεραπεια παραδειγματος χαρην της ρευματοειδους αρθριτιδας
CO6311077A2 (es) Derivados de 1-(4-hidroxi-fenil)-1h-indol como ligandos novedosos de receptor de estrógeno
EA201490947A1 (ru) Производные пурина для лечения вирусных инфекций
EA201290575A1 (ru) Ингибиторы вирусов flaviviridae
BR112014011219A2 (pt) derivados de aminopirimidina como moduladores de lrrk2
EA201391719A1 (ru) Хиназолиновые производные для лечения вирусных инфекций и дальнейших заболеваний
EA201590748A1 (ru) Противовирусные соединения против rsv
EA201170915A1 (ru) Фосфорамидатные производные гуанозиновых нуклеозидов для лечения вирусных инфекций
EA201390133A1 (ru) Способы получения диастереомерно чистых фосфорамидатных пролекарств
EA201071264A1 (ru) Аминодигидротиазиновые производные в качестве ингибиторов bace для лечения болезни альцгеймера
EA201290576A1 (ru) Ингибиторы вирусов flaviviridae
EA201590020A1 (ru) Новые производные 1,3-дигидро-2h-бензимидазол-2-она, замещенные бензимидазолами, в качестве противовирусных средств против респираторного синцитиального вируса
PE20130400A1 (es) Metodos y compuestos para tratar infecciones virales por paramyxoviridae
EA201491287A1 (ru) Комбинированная терапия, включающая тенофовир алафенамида гемифумарат и кобицистат, для применения для лечения вирусных инфекций
NZ702458A (en) Benzo [c] isoxazoloazepine bromodomain inhibitors and uses thereof
PE20140522A1 (es) Derivados de nucleosidos 2'- sustituidos y metodos de uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades virales
PH12015500457A1 (en) Alkoxy pyrazoles as soluble guanylate cyclase activators
CY1121787T1 (el) Sirna και χρηση αυτων σε μεθοδους και συνθεσεις για τη θεραπεια ή/και προληψη οφθαλμικων καταστασεων
EA201490471A1 (ru) Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao
BR112013026807A2 (pt) derivados de metil amina bicíclicos substituídos como moduladores dos receptores de esfinfgosina-1 fosfato
CY1117458T1 (el) Αγωνιστες αδενοσινης α1 για τη θεραπευτικη αντιμετωπιση του γλαυκωματος και της οφθαλμικης υπερτασης
EA201201113A1 (ru) Способы и соединения для роста мышц
EA201491002A1 (ru) Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Legal Events

Date Code Title Description
HE9A Changing address for correspondence with an applicant
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20150421

FZ9A Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal)

Effective date: 20150624

FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160525

FZ9A Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal)

Effective date: 20160701