RU2011134052A - Новые бензолсульфонамиды в качестве блокаторов кальциевых каналов - Google Patents

Новые бензолсульфонамиды в качестве блокаторов кальциевых каналов Download PDF

Info

Publication number
RU2011134052A
RU2011134052A RU2011134052/04A RU2011134052A RU2011134052A RU 2011134052 A RU2011134052 A RU 2011134052A RU 2011134052/04 A RU2011134052/04 A RU 2011134052/04A RU 2011134052 A RU2011134052 A RU 2011134052A RU 2011134052 A RU2011134052 A RU 2011134052A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrazin
pyrrolo
hexahydro
benzenesulfonamide
alkylcarbonyl
Prior art date
Application number
RU2011134052/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Цинвэй ЧЖАН
Эндрю О. СТЮАРТ
Чжижэнь СЯ
Майкл Ф. ДЖАРВИС
Виктория Э. СКОТТ
Original Assignee
Эбботт Лэборетриз
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=41796157&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011134052(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Эбботт Лэборетриз filed Critical Эбботт Лэборетриз
Publication of RU2011134052A publication Critical patent/RU2011134052A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Abstract

1. Соединение формулы (I) или формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство, соль пролекарства или их комбинация, гдеодин из Rи Rпредставляет X, а другой из Rи Rпредставляет Y;X представляет (i) или (ii);m и n в каждом случае равны независимо 1 или 2;Gпредставляет азетидинил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, тиоморфолинил или азепанил, где Gсвязан через атом азота указанного азетидинила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, тиоморфолинила или азепанила;Y представляет -NRAr, -NRAr-Ar, -NRCH(Ar), -NR(CRR)Ar-NR(CRR)CH(Ar), -NR-G, -NR-G-Ar, (iii), (iv), (v) или (vi);Arв каждом случае независимо представляет арил или гетероарил, где указанные арил и гетероарил являются незамещенными или замещенными 1, 2, 3 или 4, или 5 заместителями, выбранными из алкокси, алкила, циано, галогеналкила, галогена или -N(алкил);Arпредставляет арил или гетероарил, где указанные арил и гетероарил являются незамещенными или замещенными 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из алкокси, алкила, циано, галогеналкила или галогена;Gпредставляет циклоалкил;Rи Rв каждом случае представляют независимо водород, алкил или гидроксиалкил;Rпредставляет водород или алкил;p=1, 2, 3 или 4; икаждый R, R, Rи Rпредставляет независимо водород, алкокси, алкил или галоген.2. Соединение по п.1 формулы (I) или формулы (II), где Rпредставляет X;X представляетRпредставляет Y; иY представляет NRAr.3. Соединение по п.2 формулы (I), гдеn=1;Arпредставляет арил; икаждый R, R, Rи Rпредставляет независимо водород или галоген.4. Соединение по п.1 формулы (I) или формулы (II), где Rпредставляет X;X представляетn=1;Rпредставляет Y; иY представляет -NRCH(Ar), -NR(CRR)CH(Ar)или (v)5. Соединение по п.4 формулы (I), гдеRи Rв каждом случае представляют водород;Rпредс�

Claims (23)

1. Соединение формулы (I) или формулы (II)
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство, соль пролекарства или их комбинация, где
один из R1 и R2 представляет X, а другой из R1 и R2 представляет Y;
X представляет (i) или (ii);
Figure 00000002
m и n в каждом случае равны независимо 1 или 2;
G1 представляет азетидинил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, тиоморфолинил или азепанил, где G1 связан через атом азота указанного азетидинила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, тиоморфолинила или азепанила;
Y представляет -NRcAr1, -NRcAr2-Ar1, -NRcCH(Ar1)2, -NRc(CRaRb)pAr1 -NRc(CRaRb)pCH(Ar1)2, -NRc-G2, -NRc-G2-Ar1, (iii), (iv), (v) или (vi);
Figure 00000003
Ar1 в каждом случае независимо представляет арил или гетероарил, где указанные арил и гетероарил являются незамещенными или замещенными 1, 2, 3 или 4, или 5 заместителями, выбранными из алкокси, алкила, циано, галогеналкила, галогена или -N(алкил)2;
Ar2 представляет арил или гетероарил, где указанные арил и гетероарил являются незамещенными или замещенными 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из алкокси, алкила, циано, галогеналкила или галогена;
G2 представляет циклоалкил;
Ra и Rb в каждом случае представляют независимо водород, алкил или гидроксиалкил;
Rc представляет водород или алкил;
p=1, 2, 3 или 4; и
каждый R3, R4, R5 и R6 представляет независимо водород, алкокси, алкил или галоген.
2. Соединение по п.1 формулы (I) или формулы (II), где R1 представляет X;
X представляет
Figure 00000004
R2 представляет Y; и
Y представляет NRcAr1.
3. Соединение по п.2 формулы (I), где
n=1;
Ar1 представляет арил; и
каждый R3, R4, R5 и R6 представляет независимо водород или галоген.
4. Соединение по п.1 формулы (I) или формулы (II), где R1 представляет X;
X представляет
Figure 00000004
n=1;
R2 представляет Y; и
Y представляет -NRcCH(Ar1)2, -NRc(CRaRb)pCH(Ar1)2 или (v)
Figure 00000005
5. Соединение по п.4 формулы (I), где
Ra и Rb в каждом случае представляют водород;
Rc представляет водород;
p=1, 2 или 3;
Ar1 в каждом случае представляет арил; и
каждый R3, R4, R5 и R6 представляет независимо водород или галоген.
6. Соединение по п.1 формулы (I) или формулы (II), где R1 представляет X;
X представляет
Figure 00000006
n=1;
R2 представляет Y; и
Y представляет -NRcAr2-Ar1, -NRc(CRaRb)pAr1, -NRc-G2-Ar1, (iii), (iv) или (vi)
Figure 00000007
7. Соединение по п.6 формулы (I), где
Ra и Rb в каждом случае представляют независимо водород или гидроксиалкил;
Rc представляет водород;
p=1, 2 или 3;
Ar1 представляет арил;
Ar2 представляет арил;
G2 представляет циклопропил; и
каждый R3, R4, R5 и R6 представляет независимо водород или галоген.
8. Соединение по п.6 формулы (II), где
Ra и Rb в каждом случае представляют независимо водород или гидроксиалкил;
Rc представляет водород;
p=1, 2 или 3;
Ar1 представляет арил;
Ar2 представляет арил;
G2 представляет циклопропил; и
каждый R3, R4, R5 и R6 представляет независимо водород или галоген.
9. Соединение по п.1 формулы (I) или формулы (II), где R1 представляет X; и
X представляет
Figure 00000008
10. Соединение по п.9 формулы (I), где
G1 представляет пирролидинил или пиперидинил;
R2 представляет Y;
Y представляет NRcAr1;
Rc представляет водород; и
Ar1 представляет арил, где указанный арил является незамещенным или замещенным 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из галогеналкила и галогена.
11. Соединение по п.1 формулы (I) или формулы (II), где
R1 представляет Y;
Y представляет -NRcCH(Ar1)2, -NRc(CRaRb)pCH(Ar1)2 или (v);
Figure 00000009
Ra и Rb в каждом случае представляют независимо водород;
R2 представляет X;
X представляет
Figure 00000010
n=1.
12. Соединение по п.11 формулы (I), где
Ra и Rb в каждом случае представляют водород;
p=1 или 2;
Ar1 в каждом случае представляет независимо арил, где указанный арил является незамещенным или замещенным 1, 2, 3 или 4, или 5 заместителями, выбранными из алкокси, алкила, циано, галогеналкила, галогена или -N(алкил)2; и
каждый R3, R4, R5 и R6 представляет независимо водород или галоген.
13. Соединение по п.1 формулы (I) или формулы (II), где
R1 представляет Y;
Y представляет -NRcAr1, -NRc(CRaRb)pAr1, -NRc-G2, -NRc-G2-Ar1, (iii), (iv) или (vi);
Figure 00000011
R2 представляет X; и
X представляет
Figure 00000012
14. Соединение по п.13 формулы (I), где
R1 представляет Y;
Y представляет -NRcAr1, -NRc(CRaRb)pAr1, -NRc-G2 или -NRc-G2-Ar1;
Ra и Rb в каждом случае представляют независимо водород или гидроксиалкил;
p=1, 2 или 3;
Ar1 в каждом случае представляет независимо арил, где указанный арил является незамещенным или замещенным 1, 2, 3 или 4, или 5 заместителями, выбранными из алкокси, алкила, циано, галогеналкила, галогена или -N(алкил)2;
G2 представляет циклоалкил, где циклоалкил представляет циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил; и
каждый R3, R4, R5 и R6 представляет независимо водород или галоген.
15. Соединение формулы (III) или (IV)
Figure 00000013
или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство, соль пролекарства или их комбинация, где
L1 представляет C(O) или S(O)2;
R2 представляет X;
X представляет (i) или (ii);
Figure 00000014
m и n в каждом случае независимо равны 1 или 2;
G1 представляет азетидинил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, тиоморфолинил или азепанил, где G1 связан через атом азота указанного азетидинила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, тиоморфолинила или азепанила;
каждый R3, R4, R5 и R6 представляет независимо водород, алкокси, алкил или галоген;
R7 представляет -S(O)2Ar3, -C(O)Ar3, -S(O)2(CRaRb)pAr3, -C(O)(CRaRb)pAr3, -S(O)2(CRaRb)pCH(Ar3)2, -C(O)(CRaRb)pCH(Ar3)2, -C(O)CH(Ar3)2 или -CH(Ar3)2;
Ar3 в каждом случае представляет арил или гетероарил, где указанные арил и гетероарил являются незамещенными или замещенными 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, выбранными из алкокси, алкила, циано, галогеналкила или галогена;
Ra и Rb в каждом случае представляют независимо водород, алкил или гидроксиалкил;
p=1, 2, 3 или 4; и
Rc представляет водород или алкил.
16. Соединение по п.15 формулы (III), где
L1 представляет C(O);
R2 представляет X;
X представляет (i);
Figure 00000015
R7 представляет -S(O)2Ar3, -C(O)Ar3, -S(O)2(CRaRb)pAr3 или -C(O)(CRaRb)pAr3, и
Ar3 в каждом случае представляет арил, где указанный арил является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, выбранными из алкокси, алкила, циано, галогеналкила или галогена.
17. Соединение по п.15 формулы (IV), где
L1 представляет C(O);
R2 представляет X;
X представляет (i);
Figure 00000016
R7 представляет -S(O)2Ar3, -C(O)Ar3, -S(O)2(CRaRb)pAr3 или -C(O)(CRaRb)pAr3; и
Ar3 представляет арил, где указанный арил является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, выбранными из алкокси, алкила, циано, галогеналкила или галогена.
18. Соединение по п.15 формулы (III), где
L1 представляет C(O);
R2 представляет X;
X представляет (i);
Figure 00000016
R7 представляет -S(O)2(CRaRb)pCH(Ar3)2, -C(O)(CRaRb)pCH(Ar3)2, -C(O)CH(Ar3)2 или -CH(Ar3)2;
Ar3 в каждом случае представляет арил, где указанный арил является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, выбранными из алкокси, алкила, циано, галогеналкила или галогена; и
p=1, 2 или 3.
19. Соединение по п.15 формулы (IV), где
L1 представляет C(O);
R2 представляет X;
X представляет (i);
Figure 00000017
R7 представляет -S(O)2(CRaRb)pCH(Ar3)2, -C(O)(CRaRb)pCH(Ar3)2, -C(O)CH(Ar3)2 или -CH(Ar3)2;
Ar3 в каждом случае представляет арил, где указанный арил является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, выбранными из алкокси, алкила, циано, галогеналкила или галогена; и
p=1, 2 или 3.
20. Соединение по п.1 или п.15 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]-N-[4-(трифторметил)фенил]бензолсульфонамид;
N-(2-фторфенил)-3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-(3-фторфенил)-3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-(2,6-дифторфенил)-3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-(4-фторфенил)-3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]-N-[3-(трифторметил)фенил]бензолсульфонамид;
N-(3-фторфенил)-3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]-N-[4-(трифторметил)фенил]бензолсульфонамид;
N-(2-хлорфенил)-3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-(2-хлорфенил)-3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-(2,3-дифторфенил)-3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-(2,5-дифторфенил)-3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-(2,6-дифторфенил)-3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-(2,3-дифторфенил)-3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-(2,5-дифторфенил)-3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-(2,4-дифторфенил)-3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-(2-фторфенил)-3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-(2,4-дифторфенил)-3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]-N-[2-(трифторметил)фенил]бензолсульфонамид;
4-хлор-2-фтор-N-(2-фторфенил)-5-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-(3-хлорфенил)-3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
(8aR)-2-[3-({4-[бис(4-фторфенил)метил]пиперазин-1-ил}сульфонил)бензоил]октагидропирроло[1,2-a]пиразин;
(8aS)-2-[3-({4-[бис(4-фторфенил)метил]пиперазин-1-ил}сульфонил)бензоил]октагидропирроло[1,2-a]пиразин;
(8aR)-2-{3-[(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)сульфонил]бензоил}октагидропирроло[1,2-a]пиразин;
N-(3-хлорфенил)-3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-(2,2-дифенилэтил)-3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]-N-[2-(трифторметил)фенил]бензолсульфонамид;
(8aS)-2-{3-[(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)сульфонил]бензоил}октагидропирроло[1,2-a]пиразин;
N-(3,3-дифенилпропил)-3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-(3,3-дифенилпропил)-3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-(2,2-дифенилэтил)-3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
4-хлор-3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]-N-[4-(трифторметил)фенил]бензолсульфонамид;
N-[2-(4-фторфенил)этил]-3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
2-хлор-5-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]-N-[4-(трифторметил)фенил]бензолсульфонамид;
(8aS)-2-(3-{[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}бензоил)октагидропирроло[1,2-a]пиразин;
N-1,1'-бифенил-2-ил-3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
3-(октагидро-2H-пиридо[1,2-a]пиразин-2-илкарбонил)-N-[4-(трифторметил)фенил]бензолсульфонамид;
3-(октагидро-2H-пиридо[1,2-a]пиразин-2-илкарбонил)-N-[3-(трифторметил)фенил]бензолсульфонамид;
N-(2-фторфенил)-3-(октагидро-2H-пиридо[1,2-a]пиразин-2-илкарбонил)бензолсульфонамид;
N-(4-фторфенил)-3-[(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-ил)карбонил]бензолсульфонамид;
N-фенил-3-[(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-ил)карбонил]бензолсульфонамид;
3-[(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-ил)карбонил]-N-[4-(трифторметил)фенил]бензолсульфонамид;
3-[(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-ил)карбонил]-N-[3-(трифторметил)фенил]бензолсульфонамид;
N-(3-фторфенил)-3-[(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-ил)карбонил]бензолсульфонамид;
N-(2-фторфенил)-3-[(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-ил)карбонил]бензолсульфонамид;
3-(1,4'-бипиперидин-1'-илкарбонил)-N-(4-фторфенил)бензолсульфонамид;
3-(1,4'-бипиперидин-1'-илкарбонил)-N-(2-фторфенил)бензолсульфонамид;
3-(1,4'-бипиперидин-1'-илкарбонил)-N-(3-фторфенил)бензолсульфонамид;
3-(1,4'-бипиперидин-1'-илкарбонил)-N-[4-(трифторметил)фенил]бензолсульфонамид;
(8aR)-2-{[3-({4-[бис(4-фторфенил)метил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]сульфонил}октагидропирроло[1,2-a]пиразин;
(8aS)-2-{[3-({4-[бис(4-фторфенил)метил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]сульфонил}октагидропирроло[1,2-a]пиразин;
(8aR)-2-({3-[(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)карбонил]фенил}сульфонил)октагидропирроло[1,2-a]пиразин;
N-(2,2-дифенилэтил)-3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илсульфонил]бензамид;
(8aS)-2-({3-[(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)карбонил]фенил}сульфонил)октагидропирроло[1,2-a]пиразин;
N-(3,3-дифенилпропил)-3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илсульфонил]бензамид;
N-[2-(4-фторфенил)этил]-3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илсульфонил]бензамид;
3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]-N-[(1S)-2-гидрокси-1-фенилэтил]бензолсульфонамид;
4-хлор-2-фтор-N-(2-фторфенил)-5-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
4-хлор-N-(3,3-дифенилпропил)-2-фтор-5-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илсульфонил]-N-[(1R,2S)-2-фенилциклопропил]бензамид;
3-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]-N-[(1R,2S)-2-фенилциклопропил]бензолсульфонамид;
4-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]-N-[(1S)-2-гидрокси-1-фенилэтил]бензолсульфонамид;
(8aR)-2-[2-хлор-5-(2,3-дигидро-1H-индол-1-илсульфонил)-4-фторбензоил]октагидропирроло[1,2-a]пиразин;
2,4-дихлор-N-(2-фторфенил)-5-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-{2-фтор-5-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]фенил}-3-(трифторметил)бензолсульфонамид;
4-хлор-2-фтор-N-(2-фторфенил)-5-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]-N-метилбензолсульфонамид;
(8aR)-2-(2-хлор-4-фтор-5-{[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}бензоил)октагидропирроло[1,2-a]пиразин;
N-{2-хлор-5-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]фенил}-4-фторбензамид;
N-{3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]фенил}-N-метил-3-(трифторметил)бензолсульфонамид;
4-хлор-N-(2,2-дифенилэтил)-2-фтор-5-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-{2-хлор-4-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]фенил}-4-фторбензамид;
N-{4-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]-2-метилфенил}-2-нафтамид;
3,5-дихлор-N-{2-фтор-5-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]фенил}бензамид;
N-бензгидрил-4-хлор-2-фтор-5-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]бензолсульфонамид;
N-{2-хлор-4-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]фенил}-2,2-дифенилацетамид;
N-{2-хлор-4-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]фенил}-2-нафтамид;
N-{3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]фенил}-N-изопропил-3-(трифторметил)бензолсульфонамид;
N-{2-хлор-5-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]фенил}-2,2-дифенилацетамид;
N-бензгидрил-N-{2-хлор-5-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]фенил}амин;
N-бензгидрил-N-{3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илкарбонил]фенил}амин;
3-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илсульфонил]-N-[(1S)-2-гидрокси-1-фенилэтил]бензамид;
N-бензгидрил-2-хлор-4-фтор-5-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илсульфонил]бензамид; и
2-хлор-N-циклопропил-4-фтор-5-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-илсульфонил]бензамид.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I), или формулы (II) по п.1, или формулы (III), или формулы (IV) по п.15, или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
22. Способ лечения боли у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I), формулы (II), формулы (III), или формулы (IV), или его фармацевтически приемлемой соли, где боль представляет собой острую боль, хроническую боль, нейропатическую боль, воспалительную боль, висцеральную боль, боль при злокачественных новообразованиях, аллодинию, фибромиалгию, ишиалгию, боль в спине и головную боль, включая мигрень, или их комбинации.
23. Способ лечения расстройств центральной нервной системы у нуждающегося в этом пациента, включающий стадию: введения пациенту терапевтически приемлемого количества соединения формулы (I), формулы (II), формулы (III), или формулы (IV), или его фармацевтически приемлемой соли, где расстройства центральной нервной системы включают инсульт, эпилепсию, маниакальную депрессию, биполярные расстройства, депрессию, тревогу, шизофрению, мигрень и психозы; нейродегенеративные расстройства, включая болезнь Альцгеймера, деменцию, связанную со СПИДом, болезнь Паркинсона, нейропатию, вызванную травмой головы, и деменцию, вызванную цереброваскулярными расстройствами; расстройства нижних отделов мочевыводящих путей, включая гиперактивный мочевой пузырь, простатит, простадинию, интерстициальный цистит и доброкачественную гиперплазию предстательной железы; расстройства, вызванные психогенным стрессом, включая бронхиальную астму, нестабильную стенокардию и воспаление гиперчувствительной толстой кишки; сердечно-сосудистые расстройства, включая гипертонию, атеросклероз, сердечную недостаточность и сердечные аритмии; симптомы отмены при лекарственной зависимости, включая симптомы алкогольной абстиненции; кожные расстройства, включая зуд и аллергический дерматит, воспалительные кишечные заболевания; злокачественные новообразования; сахарный диабет; и бесплодие и половую дисфункцию или их комбинации.
RU2011134052/04A 2009-01-15 2010-01-14 Новые бензолсульфонамиды в качестве блокаторов кальциевых каналов RU2011134052A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US14489909P 2009-01-15 2009-01-15
US61/144,899 2009-01-15
PCT/US2010/020964 WO2010083264A1 (en) 2009-01-15 2010-01-14 Novel benzenesulfonamides as calcium channel blockers

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011134052A true RU2011134052A (ru) 2013-02-20

Family

ID=41796157

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011134052/04A RU2011134052A (ru) 2009-01-15 2010-01-14 Новые бензолсульфонамиды в качестве блокаторов кальциевых каналов

Country Status (22)

Country Link
US (3) US8101614B2 (ru)
EP (1) EP2382191B1 (ru)
JP (1) JP5619773B2 (ru)
KR (1) KR20110110299A (ru)
CN (1) CN102282131B (ru)
AR (1) AR077440A1 (ru)
AU (1) AU2010204753A1 (ru)
BR (1) BRPI1005675A2 (ru)
CA (1) CA2747752A1 (ru)
CL (1) CL2011001714A1 (ru)
CO (1) CO6400194A2 (ru)
DO (1) DOP2011000217A (ru)
ES (1) ES2527467T3 (ru)
IL (1) IL213500A0 (ru)
MX (1) MX337190B (ru)
PE (1) PE20120126A1 (ru)
RU (1) RU2011134052A (ru)
SG (1) SG172308A1 (ru)
TW (1) TW201028421A (ru)
UY (1) UY32384A (ru)
WO (1) WO2010083264A1 (ru)
ZA (1) ZA201104715B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10577344B2 (en) 2013-09-10 2020-03-03 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Therapeutics targeting truncated adenomatous polyposis coli (APC) proteins

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2280001B1 (en) 2008-04-24 2014-10-15 Msd K.K. Long-chain fatty acid elongation enzyme inhibitor comprising arylsulfonyl derivative as active ingredient
TW201028421A (en) * 2009-01-15 2010-08-01 Abbott Lab Novel benzenesulfonamides as calcium channel blockers
JP6180417B2 (ja) * 2011-09-15 2017-08-16 タイペイ メディカル ユニバーシティ 心不全またはニューロン損傷の治療剤製造のための化合物の使用
WO2013049174A1 (en) * 2011-09-29 2013-04-04 Abbvie Inc. Substituted octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine sulfonamides as calcium channel blockers
US8669255B2 (en) 2011-09-29 2014-03-11 Abbvie Inc. Substituted octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazines as calcium channel blockers
US20130178477A1 (en) * 2012-01-05 2013-07-11 Abbvie Inc. Methods of treating diabetic neuropathy using benzenesulfonamides
AU2013359533A1 (en) 2012-12-12 2015-05-28 Abbvie, Inc. Diazepine derivatives useful as calcium channel blockers in the treatment of pain
WO2015051336A1 (en) 2013-10-03 2015-04-09 David Wise Compositions and methods for treating pelvic pain and other conditions
US10082496B2 (en) 2014-09-10 2018-09-25 Board Of Regents Of The University Of Texas System Targeting emopamil binding protein (EBP) with small molecules that induce an abnormal feedback response by lowering endogenous cholesterol biosynthesis
ES2936400T3 (es) 2015-10-22 2023-03-16 Cavion Inc Métodos para tratar el síndrome Angelman
CN110545806A (zh) 2017-02-15 2019-12-06 卡维昂公司 钙通道抑制剂
MX2019012818A (es) 2017-04-26 2020-07-14 Cavion Inc Metodos para mejorar la memoria y la cognicion y para el tratamiento de trastornos de la memoria y cognitivos.
US11701334B2 (en) 2018-01-10 2023-07-18 Cura Therapeutics, Llc Pharmaceutical compositions comprising phenylsulfonamides, and their therapeutic applications
EP3841096A4 (en) 2018-08-24 2022-05-18 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. PYRIDINYLMETHYLENEPIPERIDEINDIVATES AND THEIR USES
EP3860571A4 (en) 2018-10-03 2022-06-29 Cavion, Inc. Treating essential tremor using (r)-2-(4-isopropylphenyl)-n-(1-(5-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl)ethyl)acetamide
US20200131156A1 (en) * 2018-10-30 2020-04-30 H. Lundbeck A/S ARYLSULFONYLPYROLECARBOXAMIDE DERIVATIVES AS Kv3 POTASSIUM CHANNEL ACTIVATORS
CA3146157A1 (en) * 2019-07-11 2021-01-14 Cura Therapeutics, Llc Sulfone compounds and pharmaceutical compositions thereof, and their therapeutic applications for the treatment of neurodegenerative diseases
MX2022000492A (es) 2019-07-11 2022-07-04 Praxis Prec Medicines Inc Formulaciones de moduladores de canal de calcio tipo t y metodos de uso de estos.

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE60011755T2 (de) 1999-04-07 2005-06-30 The University Of Virginia Patent Foundation Calciumkanalblocker als antikrebsmittel
TW200503994A (en) 2003-01-24 2005-02-01 Novartis Ag Organic compounds
US7223754B2 (en) 2003-03-10 2007-05-29 Dynogen Pharmaceuticals, Inc. Thiazolidinone, oxazolidinone, and imidazolone derivatives for treating lower urinary tract and related disorders
EP1615698B1 (en) * 2003-04-11 2010-09-29 High Point Pharmaceuticals, LLC New amide derivatives and pharmaceutical use thereof
CA2527170A1 (en) * 2003-04-15 2004-10-28 Astrazeneca Ab Therapeutic compounds
EP1866298A2 (en) * 2005-03-31 2007-12-19 Takeda San Diego, Inc. Hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
WO2007052843A1 (ja) * 2005-11-04 2007-05-10 Takeda Pharmaceutical Company Limited 複素環アミド化合物およびその用途
CA2666275A1 (en) * 2006-10-13 2008-04-17 Neuromed Pharmaceuticals Ltd. Cyclopropyl-piperazine compounds as calcium channel blockers
MX2009013169A (es) * 2007-06-03 2010-04-30 Univ Vanderbilt Moduladores alostericos positivos del mglur5 benzamida y metodos de elaboracion y uso de los mismos.
EP2280001B1 (en) 2008-04-24 2014-10-15 Msd K.K. Long-chain fatty acid elongation enzyme inhibitor comprising arylsulfonyl derivative as active ingredient
TW201028421A (en) * 2009-01-15 2010-08-01 Abbott Lab Novel benzenesulfonamides as calcium channel blockers

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10577344B2 (en) 2013-09-10 2020-03-03 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Therapeutics targeting truncated adenomatous polyposis coli (APC) proteins
RU2727516C2 (ru) * 2013-09-10 2020-07-22 Борд Оф Риджентс Оф Дзе Юниверсити Оф Техас Систем Терапевтические средства, нацеленные на укороченные белки аденоматозного полипоза толстого кишечника (арс)

Also Published As

Publication number Publication date
US8404719B2 (en) 2013-03-26
US20100197693A1 (en) 2010-08-05
US20120083499A1 (en) 2012-04-05
SG172308A1 (en) 2011-07-28
IL213500A0 (en) 2011-07-31
KR20110110299A (ko) 2011-10-06
DOP2011000217A (es) 2011-07-31
MX337190B (es) 2016-02-16
PE20120126A1 (es) 2012-03-18
AU2010204753A1 (en) 2011-08-11
CN102282131A (zh) 2011-12-14
AR077440A1 (es) 2011-08-31
UY32384A (es) 2010-08-31
CN102282131B (zh) 2015-08-26
JP5619773B2 (ja) 2014-11-05
CO6400194A2 (es) 2012-03-15
ES2527467T3 (es) 2015-01-26
CL2011001714A1 (es) 2011-11-11
JP2012515209A (ja) 2012-07-05
US8741899B2 (en) 2014-06-03
TW201028421A (en) 2010-08-01
EP2382191A1 (en) 2011-11-02
WO2010083264A1 (en) 2010-07-22
MX2011007496A (es) 2011-08-04
BRPI1005675A2 (pt) 2017-06-13
ZA201104715B (en) 2014-01-29
US20130210827A1 (en) 2013-08-15
US8101614B2 (en) 2012-01-24
CA2747752A1 (en) 2010-07-22
EP2382191B1 (en) 2014-11-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011134052A (ru) Новые бензолсульфонамиды в качестве блокаторов кальциевых каналов
JP2012515209A5 (ru)
JP6697074B2 (ja) ヒストン脱アセチル化酵素６阻害剤としてのオキサジアゾールアミン誘導体化合物及びこれを含有する薬剤学的組成物
RU2615995C2 (ru) Соединения азетидина, композиции и их применение в качестве ингибиторов растворимой эпоксидгидролазы
US10463675B2 (en) Aminopyrimidinyl compounds
AU2014220357B2 (en) Pyrrolo [2, 3 -d]pyrimidine derivatives as inhibitors of Janus- related Kinases (JAK)
US20080275086A1 (en) Dpp-Iv Inhibitors
JP2007519754A5 (ru)
JP2015533782A (ja) スルファモイル−アリールアミド及びｂ型肝炎の治療のための薬剤としてのその使用
JP2016515096A (ja) スルファモイル−アリールアミドおよびｂ型肝炎を処置するための医薬品としてのその使用
JP2017533968A (ja) 置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンおよび医療疾患の治療におけるその使用
WO2002030891A1 (fr) Composes aliphatiques azotes a noyau a cinq elements
JP2010513283A5 (ru)
JP2008504276A5 (ru)
TW201002327A (en) Cytokine inhibitors
CA2724998A1 (en) Nicotinamide derivatives
JP2007517781A (ja) アルツハイマー病治療用のフェニルアミドおよびピリジルアミド系β−セクレターゼ阻害薬
RU2007142648A (ru) 2, 3-замещенные пиразинсульфонамиды в качестве ингибиторов crth2
CA2633740A1 (en) Aminopyrimidine derivatives inhibiting protein kinase activity, method for the preparation thereof and pharmaceutical composition containing same
AU2018318075A1 (en) 3,4-disubstituted 3-cyclobutene-1,2-diones and use thereof
JP2002167387A (ja) ２−（７，８−ジヒドロ−８−オキソ−９ｈ−プリン−９−イル）酢酸誘導体
WO2009003681A1 (en) Dpp-iv inhibitors
JP2013509376A5 (ru)
JP2009520000A (ja) カンナビノイドｃｂ１受容体モジュレーターとしての４，５−ジヒドロ−（１ｈ）−ピラゾール誘導体
JP7390487B2 (ja) 焦点接着キナーゼ阻害剤としての新規なアダマンタン誘導体

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20140320