RU2011107744A - Аминопропилиденовые производные - Google Patents
Аминопропилиденовые производные Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011107744A RU2011107744A RU2011107744/04A RU2011107744A RU2011107744A RU 2011107744 A RU2011107744 A RU 2011107744A RU 2011107744/04 A RU2011107744/04 A RU 2011107744/04A RU 2011107744 A RU2011107744 A RU 2011107744A RU 2011107744 A RU2011107744 A RU 2011107744A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- aminopropylidene
- hydrate
- acceptable salt
- substituted
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
- A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/78—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with rings other than six-membered or with ring systems containing such rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Аминопропилиденовое производное или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат, где аминопропилиденовое производное представлено следующей общей формулой (I): ! ! где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой водород или заместитель, выбранный из следующих (a)-(c), при условии, что случай, когда оба представляют собой водород, исключается: ! (a) карбонил, замещенный гидрокси, алкокси или гидроксиалкиламино, ! (b) карбонилалкил, замещенный гидрокси или алкокси, и ! (c) акриловая кислота, включая ее алкиловый эфир, ! R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой водород, алкил, который может быть замещен фенилом, или циклоалкил, или ! R3 и R4, которые вместе образуют гетероциклическое кольцо с атомом азота, связанным с ними, представляют собой пирролидино, пиперидино, который может быть замещен оксо или пиперидино, пиперадинил, замещенный алкилом или фенилом, морфолино или тиоморфолино, ! A означает оксо или отсутствует, В представляет собой углерод или кислород, один из X и Y представляет собой углерод, а другой представляет собой серу, часть, представленная прерывистой линией, представляет собой простую связь или двойную связь, и волнистая линия представляет собой цис-форму и/или транс-форму. ! 2. Аминопропилиденовое производное или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат по п.1, где A отсутствует. ! 3. Аминопропилиденовое производное или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат по п.2, где В представляет собой кислород. ! 4. Аминопропилиденовое производное или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат по п.3, где R2 предс�
Claims (10)
1. Аминопропилиденовое производное или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат, где аминопропилиденовое производное представлено следующей общей формулой (I):
где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой водород или заместитель, выбранный из следующих (a)-(c), при условии, что случай, когда оба представляют собой водород, исключается:
(a) карбонил, замещенный гидрокси, алкокси или гидроксиалкиламино,
(b) карбонилалкил, замещенный гидрокси или алкокси, и
(c) акриловая кислота, включая ее алкиловый эфир,
R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой водород, алкил, который может быть замещен фенилом, или циклоалкил, или
R3 и R4, которые вместе образуют гетероциклическое кольцо с атомом азота, связанным с ними, представляют собой пирролидино, пиперидино, который может быть замещен оксо или пиперидино, пиперадинил, замещенный алкилом или фенилом, морфолино или тиоморфолино,
A означает оксо или отсутствует, В представляет собой углерод или кислород, один из X и Y представляет собой углерод, а другой представляет собой серу, часть, представленная прерывистой линией, представляет собой простую связь или двойную связь, и волнистая линия представляет собой цис-форму и/или транс-форму.
2. Аминопропилиденовое производное или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат по п.1, где A отсутствует.
3. Аминопропилиденовое производное или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат по п.2, где В представляет собой кислород.
4. Аминопропилиденовое производное или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат по п.3, где R2 представляет собой водород.
5. Аминопропилиденовое производное или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат по п.4, где X представляет собой углерод и Y представляет собой серу.
6. Аминопропилиденовое производное или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат по п.5, где R1 представляет собой карбонилалкил, замещенный гидрокси.
7. Аминопропилиденовое производное или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат по п.1, где аминопропилиденовое производное, представленное общей формулой (I), представляет собой соединение, выбранное из (E)-{4-[3-(пирролидин-1-ил)пропилиден]-4,10-дигидро-9-окса-3-тиабензо[f]азулен-6-ил}уксусной кислоты,
(Z)-{4-[3-(пирролидин-1-ил)пропилиден]-4,10-дигидро-9-окса-3-тиабензо[f]азулен-6-ил}уксусной кислоты,
(E)-[4-(3-этилметиламинопропилиден)-4,10-дигидро-9-окса-3-тиабензо[f]азулен-6-ил]уксусной кислоты,
(Z)-[4-(3-этилметиламинопропилиден)-4,10-дигидро-9-окса-3-тиабензо[f]азулен-6-ил]уксусной кислоты,
(E)-{4-[3-(пиперидин-1-ил)пропилиден]-4,10-дигидро-9-окса-3-тиабензо[f]азулен-6-ил}уксусной кислоты,
(Z)-{4-[3-(пиперидин-1-ил)пропилиден]-4,10-дигидро-9-окса-3-тиабензо[f]азулен-6-ил}уксусной кислоты,
(Z)-[4-(3-бензиламинопропилиден)-4,10-дигидро-9-окса-3-тиабензо[f]азулен-6-ил]уксусной кислоты и
(E)-{4-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропилиден]-4,10-дигидро-9-окса-3-тиабензо[f]азулен-6-ил}уксусной кислоты.
8. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении гистаминового рецептора, включающая, по меньшей мере, одно из аминопропилиденовых производных или его фармацевтически приемлемых солей и гидратов, определенных в любом из пп.1-7, и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
9. Антигистамин, включающий, по меньшей мере, одно из аминопропилиденовых производных, его фармацевтически приемлемых солей и гидратов, определенных в любом из пп.1-7.
10. Применение аминопропилиденовых производных или его фармацевтически приемлемых солей и гидратов, определенных в любом из пп.1-7, в получении лекарственного средства лечения, по меньшей мере, одного заболевания, выбранного из бронхиальной астмы, аллергического ринита, поллиноза, аллергической сыпи и атопического дерматита.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2008-199648 | 2008-08-01 | ||
| JP2008199648 | 2008-08-01 | ||
| JP2009127385 | 2009-05-27 | ||
| JP2009-127385 | 2009-05-27 | ||
| PCT/JP2009/063645 WO2010013805A1 (ja) | 2008-08-01 | 2009-07-31 | アミノプロピリデン誘導体 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2011107744A true RU2011107744A (ru) | 2012-09-10 |
| RU2483063C2 RU2483063C2 (ru) | 2013-05-27 |
Family
ID=41610499
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011107744/04A RU2483063C2 (ru) | 2008-08-01 | 2009-07-31 | Аминопропилиденовое производное |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8653285B2 (ru) |
| EP (1) | EP2319840B1 (ru) |
| JP (2) | JP5379139B2 (ru) |
| KR (1) | KR101375680B1 (ru) |
| CN (2) | CN102112462B (ru) |
| AU (1) | AU2009277496B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0917550A2 (ru) |
| CA (1) | CA2732282C (ru) |
| DK (1) | DK2319840T3 (ru) |
| ES (1) | ES2561227T3 (ru) |
| HK (2) | HK1159612A1 (ru) |
| PL (1) | PL2319840T3 (ru) |
| PT (1) | PT2319840E (ru) |
| RU (1) | RU2483063C2 (ru) |
| TW (1) | TWI457341B (ru) |
| WO (1) | WO2010013805A1 (ru) |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR1502857A (fr) * | 1965-10-01 | 1967-11-24 | Sandoz Sa | Nouveaux dérivés du benzo-cyclohepta-thiophène et leur préparation |
| CH531000A (de) * | 1970-03-11 | 1972-11-30 | Sandoz Ag | Verfahren zur Herstellung neuer Benzocycloheptathiophene |
| JPS522393Y2 (ru) * | 1971-02-15 | 1977-01-19 | ||
| CH568312A5 (ru) * | 1972-01-24 | 1975-10-31 | Sandoz Ag | |
| SE388858B (sv) | 1972-09-20 | 1976-10-18 | Sandoz Ag | Analogiforfarande for framstellning av nya 2-alkyl-4(1-alkyl-4-piperidyliden)bensocykloheptatiofenderivat |
| JPS6310784A (ja) | 1986-03-03 | 1988-01-18 | Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd | 抗アレルギー剤 |
| US4882351A (en) * | 1987-10-14 | 1989-11-21 | Roussel Uclaf | Tricyclic compounds |
| JPH06310784A (ja) | 1993-04-22 | 1994-11-04 | Olympus Optical Co Ltd | 半導体レーザの駆動装置 |
| JP3338913B2 (ja) * | 1993-06-29 | 2002-10-28 | 大鵬薬品工業株式会社 | テトラゾール誘導体 |
| US6613905B1 (en) * | 1998-01-21 | 2003-09-02 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Chemokine receptor antagonists and methods of use therefor |
| EA015491B1 (ru) | 2003-06-27 | 2011-08-30 | Янссен Фармацевтика Н.В. | ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ δ-ОПИОИДНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ |
| MX2007016247A (es) * | 2005-06-17 | 2008-03-10 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de tetrahidrofurano tetraciclicos novedosos que contienen una cadena lateral de amida ciclica. |
| JP2008019121A (ja) | 2006-07-12 | 2008-01-31 | Babcock Hitachi Kk | 水素製造装置 |
| AU2007301145B2 (en) | 2006-09-29 | 2012-12-13 | Nippon Zoki Pharmaceutical Co., Ltd. | Oxepin derivative |
| WO2009096080A1 (ja) * | 2008-01-30 | 2009-08-06 | Nippon Zoki Pharmaceutical Co., Ltd. | ピペリジン誘導体 |
-
2009
- 2009-07-31 PT PT98030430T patent/PT2319840E/pt unknown
- 2009-07-31 BR BRPI0917550A patent/BRPI0917550A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2009-07-31 KR KR1020117000685A patent/KR101375680B1/ko active IP Right Grant
- 2009-07-31 RU RU2011107744/04A patent/RU2483063C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2009-07-31 JP JP2010522760A patent/JP5379139B2/ja active Active
- 2009-07-31 CN CN200980130369.1A patent/CN102112462B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2009-07-31 PL PL09803043T patent/PL2319840T3/pl unknown
- 2009-07-31 US US13/055,780 patent/US8653285B2/en active Active
- 2009-07-31 DK DK09803043.0T patent/DK2319840T3/en active
- 2009-07-31 EP EP09803043.0A patent/EP2319840B1/en active Active
- 2009-07-31 CA CA2732282A patent/CA2732282C/en not_active Expired - Fee Related
- 2009-07-31 ES ES09803043.0T patent/ES2561227T3/es active Active
- 2009-07-31 AU AU2009277496A patent/AU2009277496B2/en not_active Ceased
- 2009-07-31 CN CN201510017600.3A patent/CN104693215B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2009-07-31 WO PCT/JP2009/063645 patent/WO2010013805A1/ja active Application Filing
- 2009-07-31 TW TW098125787A patent/TWI457341B/zh not_active IP Right Cessation
-
2011
- 2011-12-28 HK HK11113986.6A patent/HK1159612A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2013
- 2013-09-25 JP JP2013198040A patent/JP5503793B2/ja active Active
-
2015
- 2015-08-03 HK HK15107411.9A patent/HK1206742A1/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BRPI0917550A2 (pt) | 2015-11-17 |
| EP2319840A4 (en) | 2012-05-16 |
| CN104693215A (zh) | 2015-06-10 |
| KR20110049773A (ko) | 2011-05-12 |
| DK2319840T3 (en) | 2016-01-25 |
| PL2319840T3 (pl) | 2016-03-31 |
| CN102112462B (zh) | 2015-02-18 |
| JP5503793B2 (ja) | 2014-05-28 |
| TW201011038A (en) | 2010-03-16 |
| US8653285B2 (en) | 2014-02-18 |
| JPWO2010013805A1 (ja) | 2012-01-12 |
| WO2010013805A1 (ja) | 2010-02-04 |
| TWI457341B (zh) | 2014-10-21 |
| AU2009277496B2 (en) | 2013-09-26 |
| CA2732282C (en) | 2016-03-29 |
| HK1159612A1 (en) | 2012-09-21 |
| JP2013253115A (ja) | 2013-12-19 |
| CN104693215B (zh) | 2017-09-01 |
| US20110124856A1 (en) | 2011-05-26 |
| RU2483063C2 (ru) | 2013-05-27 |
| EP2319840A1 (en) | 2011-05-11 |
| CN102112462A (zh) | 2011-06-29 |
| CA2732282A1 (en) | 2010-02-04 |
| AU2009277496A1 (en) | 2010-02-04 |
| JP5379139B2 (ja) | 2013-12-25 |
| HK1206742A1 (en) | 2016-01-15 |
| KR101375680B1 (ko) | 2014-03-19 |
| ES2561227T3 (es) | 2016-02-25 |
| EP2319840B1 (en) | 2015-12-16 |
| PT2319840E (pt) | 2016-02-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2386620C2 (ru) | Производные пиридазин-3(2н)-она и их применение в качестве ингибиторов фдэ4 | |
| RU2475487C2 (ru) | Имидазохинолины с иммуномодулирующими свойствами | |
| ATE476431T1 (de) | Piperidin- und azetidinderivate als glyt1- inhibitoren | |
| NZ602141A (en) | Inhibitors of semicarabazide-sensitive amine oxidase | |
| PE20110063A1 (es) | DERIVADOS DE [1, 2, 4]TRIAZOLO[1, 5-a]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE JAK | |
| BRPI0506765A (pt) | composto ou um seu sal, hidrato e/ou pró-droga farmaceuticamente aceitáveis, composição farmacêutica, métodos para inibir a produção de beta-amilóide em um paciente e para tratar de uma doença, kit farmacêutico, uso de um composto ou de uma composição | |
| PE20090288A1 (es) | Derivados de quinoxalina como inhibidores de la pi3 quinasa | |
| RS53839B1 (en) | SPIROCYCLES AS INHIBITORS OF 11-BETA HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 | |
| RU2007132262A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| NO20083514L (no) | Heterobicykliske sulfonamidderivater for behandling av diabetes | |
| NO20090216L (no) | Forbindelser med CRTH2 antagonistaktivitet | |
| NZ605528A (en) | Ip receptor agonist heterocyclic compounds | |
| RS54260B1 (en) | AMINODIHYDROTIAZINE DERIVATIVES AS BACE INHIBITORS FOR ALZHEIMER DISEASE TREATMENT | |
| JP2006521359A5 (ru) | ||
| NO20084997L (no) | Pyrazolo[3,4-D]pyrimidinderivater nyttige for a behandle andedrettssykdommer | |
| WO2008030836A2 (en) | Bcl inhibitors treating platelet excess | |
| CA2522024A1 (en) | Cgrp receptor antagonists | |
| HRP20140687T1 (hr) | Derivati benzofurana | |
| NZ561747A (en) | (Pyrrol-2-ylmethyl)-indol-1-yl-acetic acid derivatives with PGD2 antagonist activity | |
| JP2005510473A5 (ru) | ||
| NO20084832L (no) | Pyrimidinderivater som P13K-inhibitorer | |
| RU2008105304A (ru) | Соединение бензоимидазола, способное к ингибированию простагландин-d-синтетазы | |
| KR20090043506A (ko) | 에티온아미드 활성 강화 효과를 갖는 화합물 및 그 용도 | |
| JP2018507235A (ja) | ステロール調節エレメント結合タンパク質（ｓｒｅｂｐ）阻害剤 | |
| RS52520B (en) | ACT AND P70 S6 KINASE INHIBITORS |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180801 |