RU2010133979A - Синтез лактонов резорциловой кислоты, используемых в качестве терапевтических агентов - Google Patents

Синтез лактонов резорциловой кислоты, используемых в качестве терапевтических агентов Download PDF

Info

Publication number
RU2010133979A
RU2010133979A RU2010133979/04A RU2010133979A RU2010133979A RU 2010133979 A RU2010133979 A RU 2010133979A RU 2010133979/04 A RU2010133979/04 A RU 2010133979/04A RU 2010133979 A RU2010133979 A RU 2010133979A RU 2010133979 A RU2010133979 A RU 2010133979A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disease
compound according
hydrogen
compound
carcinoma
Prior art date
Application number
RU2010133979/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2534527C2 (ru
Inventor
Николас ВИНССИНГЕР (FR)
Николас ВИНССИНГЕР
София БАРЛУЕНГА (FR)
София БАРЛУЕНГА
Мартин КАРПЛАС (US)
Мартин КАРПЛАС
Original Assignee
Юниверсите Де Страсбург (Fr)
Юниверсите Де Страсбург
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Юниверсите Де Страсбург (Fr), Юниверсите Де Страсбург filed Critical Юниверсите Де Страсбург (Fr)
Publication of RU2010133979A publication Critical patent/RU2010133979A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2534527C2 publication Critical patent/RU2534527C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D313/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365—Lactones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/10—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms
    • C07D211/14—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D225/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D225/04—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D225/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D225/04—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D225/06—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D313/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D313/16—Eight-membered rings
    • C07D313/20—Eight-membered rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4453—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine only substituted in position 1, e.g. propipocaine, diperodon
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I или I' или его таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или его пролекарство: ! ! в которой: ! X представляет собой O, S или NR; ! Y представляет собой -OR, -O-(CH2)mCOOR, -O-(CH2)mCON(R)2, -N(R)2, -N(R)SOR или -N(R)SO2R, в которой группы, связанные с атомом азота, могут находиться в Z- или E-конфигурации; ! R1 и R2 представляют собой независимо водород, галоген, OR, N(R)2, SR, азидо, нитро, циано, алифатическую группу, арил, алкиларил, арилалкил, гетероциклил, гетероарил, -S(O)R, -S(O)2R, -SO2N(R)2, -N(R)SO2R, -N(CO)R, -N(CO)N(R)2, -N(CO)OR, -O(CO)R, -(CO)R, -(CO)OR, -(CO)N(R)2, -O(CO)OR или -O(CO)N(R)2; ! R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 и R10 представляют собой независимо водород, галоген, азидо, нитро, циано, алифатическую группу, алкиларил, аралкил, арил, гетероалкил, алкилгетероарил, гетероциклил, гетероарил, OR, N(R)2, SR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -O(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -O(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -NR(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mN3, -O(CH2)mN3, -(CH2)mN(R)2, -(CH2)mOR, -(CH2)mS(O)(CH2)pR, -(CH2)mS(O)2(CH2)pR, -(CH2)mSO2(CH2)pN(R)2 или -(CH2)mN(R)SO2(CH2)pR; и ! каждый R представляет собой независимо R11, водород, алифатическую группу, амино, азидо, циано, нитро, алкиламино, диалкиламино, ОН, алкокси, карбониламино, аминокарбонил, алкоксикарбонил, карбонилокси, карбокси, ацил, арил, алкарил, арилалкил, включая бензил, гетероалкил, гетероарил, гетероциклил, или защитную группу; или два R на одном и том же азоте взяты вместе с азотом для получения 5-8 членного гетероциклического или гетероарильного кольца; в которой, где группа содержит более од�

Claims (36)

1. Соединение формулы I или I' или его таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или его пролекарство:
Figure 00000001
в которой:
X представляет собой O, S или NR;
Y представляет собой -OR, -O-(CH2)mCOOR, -O-(CH2)mCON(R)2, -N(R)2, -N(R)SOR или -N(R)SO2R, в которой группы, связанные с атомом азота, могут находиться в Z- или E-конфигурации;
R1 и R2 представляют собой независимо водород, галоген, OR, N(R)2, SR, азидо, нитро, циано, алифатическую группу, арил, алкиларил, арилалкил, гетероциклил, гетероарил, -S(O)R, -S(O)2R, -SO2N(R)2, -N(R)SO2R, -N(CO)R, -N(CO)N(R)2, -N(CO)OR, -O(CO)R, -(CO)R, -(CO)OR, -(CO)N(R)2, -O(CO)OR или -O(CO)N(R)2;
R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 и R10 представляют собой независимо водород, галоген, азидо, нитро, циано, алифатическую группу, алкиларил, аралкил, арил, гетероалкил, алкилгетероарил, гетероциклил, гетероарил, OR, N(R)2, SR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -O(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -O(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -NR(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mN3, -O(CH2)mN3, -(CH2)mN(R)2, -(CH2)mOR, -(CH2)mS(O)(CH2)pR, -(CH2)mS(O)2(CH2)pR, -(CH2)mSO2(CH2)pN(R)2 или -(CH2)mN(R)SO2(CH2)pR; и
каждый R представляет собой независимо R11, водород, алифатическую группу, амино, азидо, циано, нитро, алкиламино, диалкиламино, ОН, алкокси, карбониламино, аминокарбонил, алкоксикарбонил, карбонилокси, карбокси, ацил, арил, алкарил, арилалкил, включая бензил, гетероалкил, гетероарил, гетероциклил, или защитную группу; или два R на одном и том же азоте взяты вместе с азотом для получения 5-8 членного гетероциклического или гетероарильного кольца; в которой, где группа содержит более одного заместителя R; в которой R необязательно замещен и каждый R может быть одинаковым или различным;
R11 представляет собой группу:
Figure 00000002
, в которой Z представляет собой неорганический или органический противоион;
n представляет собой 0, 1 или 2;
m и p представляют собой независимо 0, 1, 2, 3, 4 или 5; и пунктирные линии обозначают или одинарную, или двойную связь, где необходимые условия валентности соблюдают с помощью дополнительных атомов водорода; и
в которой в формуле I', когда n представляет собой 1 и X представляет собой O и двойная связь присутствует между атомами углерода, имеющими R9 и R10, тогда, по меньшей мере, один из R5, R6, R7, R8, R9 или R10 не является водородом; и
в которой в формуле I', когда n представляет собой 1 и X представляет собой O и связь между атомами углерода, имеющими R9 и R10, представляет собой одинарную связь, тогда, по меньшей мере, один из R5, R6, R7 или R8 не является водородом.
2. Соединение по п.1, в котором X представляет собой O или NR.
3. Соединение по п.1, в котором X представляет собой O или NR; и Y представляет собой -OR, -O-(CH2)mCOOR или -O-(CH2)mCON(R)2.
4. Соединение по п.1, в котором R1 и R2 представляют собой независимо водород или галоген.
5. Соединение по п.1, в котором соединение имеет формулу II или II':
Figure 00000003
в которой в формуле II', когда X представляет собой O, тогда, по меньшей мере, один из R5, R6, R7, R8, R9 или R10 не является водородом.
6. Соединение по п.5, в котором R1 и R2 представляют собой водород или галоген.
7. Соединение по п.5, в котором R3 и R4 представляют собой алкил или водород.
8. Соединение по п.5, в котором R9 и R10 представляют собой независимо водород или алифатическую группу.
9. Соединение по п.5, в котором X представляет собой O; Y представляет собой -O-(CH2)mCOOR или -O-(CH2)mCON(R)2, в котором группы, связанные с атомом азота, могут находиться в Z- или E-конфигурации; R1, R2 представляют собой независимо водород или галоген; и R9 и R10 представляют собой независимо водород или алифатическую группу.
10. Соединение по п.1, в котором соединение имеет формулу III или III':
Figure 00000004
в которой в формуле III', по меньшей мере, один из R5, R6, R7 или R8 не является водородом.
11. Соединение по п.10, в котором X представляет собой O или NR.
12. Соединение по п.10, в котором Y представляет собой -O-(CH2)mCOOR или -O-(CH2)mCON(R)2, в котором группы, связанные с атомом азота, могут находиться в Z- или E-конфигурации.
13. Соединение по п.10, в котором X представляет собой O, Y представляет собой -O-(CH2)mCOOR или -O-(CH2)mCON(R)2, в котором группы, связанные с атомом азота, могут находиться в Z- или E-конфигурации; R1 и R2 представляют собой независимо водород или галоген; и R9 и R10 представляют собой водород.
14. Соединение по п.1, в котором соединение имеет формулу IV:
Figure 00000005
15. Соединение по п.1, в котором соединение имеет формулу V:
Figure 00000006
в которой R4a представляет собой галоген, азидо, нитро, циано, алифатическую группу, алкиларил, аралкил, арил, гетероалкил, алкилгетероарил, гетероциклил, гетероарил, OR, N(R)2, SR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -O(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -O(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -NR(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mN3, -O(CH2)mN3, -(CH2)mN(R)2, -(CH2)mOR, -(CH2)mS(O)(CH2)pR, -(CH2)mS(O)2(CH2)pR, -(CH2)mSO2(CH2)pN(R)2 или -(CH2)mN(R)SO2(CH2)pR.
16. Соединение или его таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или его пролекарство, выбранное из
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211
Figure 00000212
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000215
Figure 00000216
Figure 00000217
Figure 00000218
Figure 00000219
Figure 00000220
Figure 00000221
Figure 00000222
Figure 00000223
  
Figure 00000224
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000227
Figure 00000228
Figure 00000229
Figure 00000230
   или
Figure 00000231
17. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное ингибирующее HSP90 количество соединения по п.1, в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
18. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное ингибирующее киназу количество соединения по п.1, в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
19. Композиция по п.17, в которой композиция содержит частицы, которые имеют средний размер частицы менее, чем приблизительно 2 микрона.
20. Композиция по п.18, в которой композиция содержит частицы, которые имеют средний размер частицы менее, чем приблизительно 2 микрона.
21. Композиция по п.17, в которой носитель является подходящим для перорального, парентерального, с помощью ингаляции, локального или внутрикожного введения.
22. Композиция по п.18, в которой носитель является подходящим для перорального, парентерального, с помощью ингаляции, локального или внутрикожного введения.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное ингибирующее HSP90 количество соединения по п.1, в комбинации или при чередовании с другим активным агентом и с фармацевтически приемлемым носителем.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное ингибирующее киназу количество соединения по п.1, в комбинации или при чередовании с другим активным агентом и с фармацевтически приемлемым носителем.
25. Способ лечения пациента с заболеванием, включающий введение пациенту с заболеванием эффективного количества соединения по п.1, в котором заболевание представляет собой аутоиммунное заболевание, воспалительное заболевание, неврологическое или нейродегенеративное заболевание, рак, сердечно-сосудистое заболевание, аллергию, астму или гормонозависимое заболевание.
26. Способ по п.25, в котором пациентом является человек.
27. Способ по п.25, в котором заболевание представляет собой рак.
28. Способ по п.27, в котором рак представляет собой солидную опухоль, содержащую кровь опухоль, рак груди, яичника, шейки, простаты, яичка, мочеполового тракта, пищевода, гортани, глиобластому, желудка, кожи, кератоакантому, легкого, эпидермоидную карциному, крупноклеточный рак, мелкоклеточный рак, аденокарциному легкого, кости, толстой кишки, аденому, поджелудочной железы, аденокарциному, щитовидной железы, фолликулярную карциному, недифференцированную карциному, папиллярную карциному, семиному, меланому, саркому, карциному мочевого пузыря, карциному печени и желчных протоков, карциному почек, миелоидные нарушения, лимфатические нарушения, болезнь Ходжкина, клеток волос, полости рта, глотки, губы, языка, рта, глотки, тонкой кишки, прямой кишки, толстой кишки, мозга и центральной нервной системы или лейкемию.
29. Способ по п.25, в котором заболевание представляет собой воспалительное заболевание.
30. Способ по п.29, в котором воспалительное заболевание представляет собой чрезмерное или неправильное раздражение эндотелиальных клеток, атеросклероз, сосудистые нарушения, неправильное заживление раны, воспалительные и иммунные нарушения, болезнь Бечета, подагру или подагрический артрит, неправильный ангиогенез, сопровождающийся ревматоидным артритом, кожные заболевания, псориаз, диабетическую ретинопатию, ретинопатию недоношенных, ретролентальную фиброплазию, дистрофию желтого пятна, отторжение ткани роговицы, неоваскулярную глаукому или синдром Ослера-Вебера.
31. Применение соединения по п.1 при получении лекарственного средства для лечения аутоиммунного заболевания, воспалительного заболевания, неврологического или нейродегенеративного заболевания, рака, сердечно-сосудистого заболевания, аллергии, астмы или гормонозависимого заболевания.
32. Применение по п.31, в котором пациентом является человек.
33. Применение по п.31, в котором заболевание представляет собой рак.
34. Применение по п.33, в котором рак представляет собой солидную опухоль, содержащую кровь опухоль, рак груди, яичника, шейки, простаты, яичка, мочеполового тракта, пищевода, гортани, глиобластому, желудка, кожи, кератоакантому, легкого, эпидермоидную карциному, крупноклеточный рак, мелкоклеточный рак, аденокарциному легкого, кости, толстой кишки, аденому, поджелудочной железы, аденокарциному, щитовидной железы, фолликулярную карциному, недифференцированную карциному, папиллярную карциному, семиному, меланому, саркому, карциному мочевого пузыря, карциному печени и желчных протоков, карциному почек, миелоидные нарушения, лимфатические нарушения, болезнь Ходжкина, клеток волос, полости рта, глотки, губы, языка, рта, глотки, тонкой кишки, прямой кишки, толстой кишки, мозга и центральной нервной системы или лейкемию.
35. Применение по п.31, в котором заболевание представляет собой воспалительное заболевание.
36. Применение по п.35, в котором воспалительное заболевание представляет собой чрезмерное или неправильное раздражение эндотелиальных клеток, атеросклероз, сосудистые нарушения, неправильное заживление раны, воспалительные и иммунные нарушения, болезнь Бечета, подагру или подагрический артрит, неправильный ангиогенез, сопровождающийся ревматоидным артритом, кожные заболевания, псориаз, диабетическую ретинопатию, ретинопатию недоношенных, ретролентальную фиброплазию, дистрофию желтого пятна, отторжение ткани роговицы, неоваскулярную глаукому или синдром Ослера-Вебера.
RU2010133979/04A 2008-01-15 2009-01-15 Синтез лактонов резорциловой кислоты, используемых в качестве терапевтических агентов RU2534527C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US1116308P 2008-01-15 2008-01-15
US61/011,163 2008-01-15
PCT/US2009/031149 WO2009091921A1 (en) 2008-01-15 2009-01-15 Synthesis of resorcylic acid lactones useful as therapeutic agents

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010133979A true RU2010133979A (ru) 2012-02-27
RU2534527C2 RU2534527C2 (ru) 2014-11-27

Family

ID=40885647

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010133979/04A RU2534527C2 (ru) 2008-01-15 2009-01-15 Синтез лактонов резорциловой кислоты, используемых в качестве терапевтических агентов

Country Status (13)

Country Link
US (3) US9051302B2 (ru)
EP (1) EP2242359B1 (ru)
JP (2) JP2011510017A (ru)
KR (4) KR20110003468A (ru)
CN (1) CN101990399B (ru)
AU (1) AU2009206097B2 (ru)
BR (1) BRPI0905687A8 (ru)
CA (1) CA2755876C (ru)
ES (1) ES2587390T3 (ru)
IL (1) IL207049A (ru)
MX (1) MX2010007755A (ru)
RU (1) RU2534527C2 (ru)
WO (1) WO2009091921A1 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2755876C (en) 2008-01-15 2017-04-18 Universite De Strasbourg Synthesis of resorcylic acid lactones useful as therapeutic agents
FR2949467B1 (fr) 2009-09-03 2011-11-25 Sanofi Aventis Nouveaux derives de 5,6,7,8-tetrahydroindolizine inhibiteurs d'hsp90, compositions les contenant et utilisation
WO2012052843A1 (en) * 2010-10-22 2012-04-26 Universite De Strasbourg Pochoxime conjugates useful for the treatment of hsp90 related pathologies
US9757395B2 (en) 2012-12-20 2017-09-12 Otitopic Inc. Dry powder inhaler and methods of use
US9757529B2 (en) 2012-12-20 2017-09-12 Otitopic Inc. Dry powder inhaler and methods of use
WO2014178891A1 (en) 2013-04-30 2014-11-06 Otitopic Inc. Dry powder formulations and methods of use
US10434085B2 (en) 2015-06-04 2019-10-08 University Of North Carolina At Greensboro Non-aromatic difluoro analogues of resorcylic acid lactones
CN115919780A (zh) 2017-09-22 2023-04-07 维克图拉公司 含有硬脂酸镁的干粉组合物
US10786456B2 (en) 2017-09-22 2020-09-29 Otitopic Inc. Inhaled aspirin and magnesium to treat inflammation
KR102059808B1 (ko) 2018-06-11 2019-12-27 주식회사 티맥스오에스 컨테이너 기반 통합 관리 시스템
JP6849729B2 (ja) * 2019-04-15 2021-03-24 キヤノン株式会社 モータ制御装置、シート搬送装置及び画像形成装置
CN110464717B (zh) * 2019-09-23 2022-02-18 张建国 一种2,4-二羟基苯甲酸在制备降低血糖的药物的应用

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE194610T1 (de) * 1995-04-26 2000-07-15 Kyowa Hakko Kogyo Kk Derivate des radicicols
EP0889042B1 (en) * 1996-10-25 2004-05-06 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Radicicol derivatives
US6887853B2 (en) 2000-06-29 2005-05-03 The Trustees Of Boston University Use of geldanamycin and related compounds for treatment of fibrogenic disorders
WO2002016369A2 (en) 2000-08-25 2002-02-28 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Novel macrocycles and uses thereof
US20060177416A1 (en) * 2003-10-14 2006-08-10 Medivas, Llc Polymer particle delivery compositions and methods of use
CN1652743A (zh) * 2002-04-17 2005-08-10 大正制药株式会社 毛发生长补剂
US20050002996A1 (en) * 2003-07-02 2005-01-06 Milan Sojka Sustained release compositions and controlled delivery method
WO2006051808A1 (ja) 2004-11-09 2006-05-18 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Hsp90ファミリー蛋白質阻害剤
WO2007143630A2 (en) * 2006-06-02 2007-12-13 Nexgenix Pharmaceuticals Treatment of neurofibromatosis with hsp90 inhibitors
WO2008150302A1 (en) * 2007-06-04 2008-12-11 Nexgenix Pharmaceuticals Treatment of neurofibromatosis with radicicol and its derivatives
US8067412B2 (en) * 2006-08-11 2011-11-29 Universite De Strasbourg Macrocyclic compounds useful as inhibitors of kinases and HSP90
CA2755876C (en) 2008-01-15 2017-04-18 Universite De Strasbourg Synthesis of resorcylic acid lactones useful as therapeutic agents

Also Published As

Publication number Publication date
KR101835253B1 (ko) 2018-03-06
EP2242359B1 (en) 2016-06-01
AU2009206097A1 (en) 2009-07-23
JP2015110624A (ja) 2015-06-18
KR101835252B1 (ko) 2018-03-06
RU2534527C2 (ru) 2014-11-27
US20110217335A1 (en) 2011-09-08
ES2587390T3 (es) 2016-10-24
KR20160112016A (ko) 2016-09-27
CA2755876C (en) 2017-04-18
US20190359585A1 (en) 2019-11-28
WO2009091921A1 (en) 2009-07-23
BRPI0905687A8 (pt) 2019-05-21
KR20110003468A (ko) 2011-01-12
JP6159350B2 (ja) 2017-07-05
BRPI0905687A2 (pt) 2015-07-07
KR20160017105A (ko) 2016-02-15
CN101990399B (zh) 2016-05-04
KR20160112015A (ko) 2016-09-27
CA2755876A1 (en) 2009-07-23
CN101990399A (zh) 2011-03-23
IL207049A0 (en) 2010-12-30
JP2011510017A (ja) 2011-03-31
EP2242359A1 (en) 2010-10-27
AU2009206097B2 (en) 2014-08-14
EP2242359A4 (en) 2011-11-09
US9051302B2 (en) 2015-06-09
MX2010007755A (es) 2010-12-21
US20160075677A1 (en) 2016-03-17
IL207049A (en) 2015-01-29
US10239856B2 (en) 2019-03-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010133979A (ru) Синтез лактонов резорциловой кислоты, используемых в качестве терапевтических агентов
TWI827646B (zh) Ptpn11抑制劑
EP3277276B1 (en) Methods of administering glutaminase inhibitors
ES2699354T3 (es) Derivados de 1-(triazin-3-il/piridazin-3-il)-piper(-azin)idina y composiciones de las mismas para inhibir la actividad de SHP2
JP6523303B2 (ja) Ｓｈｐ２の活性を阻害するための１−ピリダジン／トリアジン−３−イル−ピペラジン／ピペリジン／ピロリジン誘導体およびその組成物
ES2670864T3 (es) Inhibidores de histonas desmetilasas
JP6754071B2 (ja) メトホルミン及びジヒドロケルセチンを含む組み合わせ医薬、及びがんの治療のための使用
ES2293324T3 (es) Derivados de pteridina para el tratamiento de enfermedades relativas al tnf-alpha.
ES2881048T3 (es) Bisaminoquinolinas asimétricas y bisaminoquinolinas con enlazadores variados como inhibidores de la autofagia para el cáncer y otras terapias
US20170166530A1 (en) Novel bisaminoquinoline compounds, pharmaceutical compositions prepared therefrom and their use
KR20200080254A (ko) 혈액학적 장애를 치료하기 위한 화합물 및 조성물
RU2013122898A (ru) Похоксимовые конъюгаты, применимые для лечения связанных с hsp90 патологий, композиция и способ лечения с их помощью
RU2014106966A (ru) Пиразоло[3,4-с]пиридины и способы их применения
RU2014153800A (ru) Соединения 5-азаиндазола и способы их применения
RU2006134000A (ru) Новые кетоамиды с циклическим p4s, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 ируса гепатита с
RU2015124002A (ru) Соединения, применяемые в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы
TWI710555B (zh) 新穎水溶性前藥
RU2003137007A (ru) Новые пиридилцианогуанидиновые соединения
KR20130088047A (ko) 키나제 저해 작용을 갖는 화합물의 병용에 의한 항종양제
KR20160067118A (ko) (ｓ)-3-(4-((4-(모르폴리노메틸)벤질)옥시)-1-옥소이소인돌린-2-일)피페리딘-2,6-디온의 제제
US20180290980A1 (en) Autophagy Inhibitors
TW201914592A (zh) 阿帕替尼和c-Met抑制劑聯合在製備治療腫瘤的藥物中的用途
ES2782113T3 (es) Compuestos de quinolina fusionados como inhibidores de PI3K/mTor
JP2019094260A (ja) 癌疾患治療用ナノ粒子化製剤
ES2552734T3 (es) Compuestos para usar en el tratamiento del cáncer