RU2010133979A - Синтез лактонов резорциловой кислоты, используемых в качестве терапевтических агентов - Google Patents
Синтез лактонов резорциловой кислоты, используемых в качестве терапевтических агентов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010133979A RU2010133979A RU2010133979/04A RU2010133979A RU2010133979A RU 2010133979 A RU2010133979 A RU 2010133979A RU 2010133979/04 A RU2010133979/04 A RU 2010133979/04A RU 2010133979 A RU2010133979 A RU 2010133979A RU 2010133979 A RU2010133979 A RU 2010133979A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- disease
- compound according
- hydrogen
- compound
- carcinoma
- Prior art date
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims 2
- GLDQAMYCGOIJDV-UHFFFAOYSA-N 2,3-dihydroxybenzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC(O)=C1O GLDQAMYCGOIJDV-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- UIAFKZKHHVMJGS-UHFFFAOYSA-N beta-resorcylic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1O UIAFKZKHHVMJGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 title 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 title 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 27
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 18
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 18
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims abstract 9
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 9
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 9
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 9
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 9
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 125000002877 alkyl aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000000852 azido group Chemical group *N=[N+]=[N-] 0.000 claims abstract 7
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 7
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims abstract 7
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract 5
- -1 carbonylamino, aminocarbonyl Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000005213 alkyl heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims abstract 3
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims abstract 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims abstract 3
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 2
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 13
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 11
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 10
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 8
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 6
- 201000005569 Gout Diseases 0.000 claims 4
- 206010038933 Retinopathy of prematurity Diseases 0.000 claims 4
- 210000001072 colon Anatomy 0.000 claims 4
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 4
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 4
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 claims 4
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 210000003800 pharynx Anatomy 0.000 claims 4
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 210000001672 ovary Anatomy 0.000 claims 3
- 208000003200 Adenoma Diseases 0.000 claims 2
- 206010001233 Adenoma benign Diseases 0.000 claims 2
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010004593 Bile duct cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010012689 Diabetic retinopathy Diseases 0.000 claims 2
- 206010018634 Gouty Arthritis Diseases 0.000 claims 2
- 101710113864 Heat shock protein 90 Proteins 0.000 claims 2
- 102100034051 Heat shock protein HSP 90-alpha Human genes 0.000 claims 2
- 208000017604 Hodgkin disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000010747 Hodgkins lymphoma Diseases 0.000 claims 2
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 2
- 208000018501 Lymphatic disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 claims 2
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 claims 2
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 2
- 206010038389 Renal cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000006265 Renal cell carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 206010039491 Sarcoma Diseases 0.000 claims 2
- 201000010208 Seminoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000013058 Weber syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 claims 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 2
- 208000009956 adenocarcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000007815 allergy Effects 0.000 claims 2
- 230000033115 angiogenesis Effects 0.000 claims 2
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 2
- 201000007180 bile duct carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 claims 2
- 210000000133 brain stem Anatomy 0.000 claims 2
- 201000007293 brain stem infarction Diseases 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 2
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims 2
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 claims 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 2
- 210000002889 endothelial cell Anatomy 0.000 claims 2
- 210000003238 esophagus Anatomy 0.000 claims 2
- 208000005017 glioblastoma Diseases 0.000 claims 2
- 210000002768 hair cell Anatomy 0.000 claims 2
- 208000024200 hematopoietic and lymphoid system neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims 2
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 claims 2
- 208000026278 immune system disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 2
- 230000007794 irritation Effects 0.000 claims 2
- 210000000867 larynx Anatomy 0.000 claims 2
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 210000000088 lip Anatomy 0.000 claims 2
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims 2
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims 2
- 201000005249 lung adenocarcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000018555 lymphatic system disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000002780 macular degeneration Diseases 0.000 claims 2
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 2
- 210000003739 neck Anatomy 0.000 claims 2
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 2
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000000926 neurological effect Effects 0.000 claims 2
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 claims 2
- 201000010198 papillary carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 claims 2
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 claims 2
- 210000000664 rectum Anatomy 0.000 claims 2
- 201000010174 renal carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 2
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000000649 small cell carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 210000000813 small intestine Anatomy 0.000 claims 2
- 206010041823 squamous cell carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 claims 2
- 210000001550 testis Anatomy 0.000 claims 2
- 210000001685 thyroid gland Anatomy 0.000 claims 2
- 208000030901 thyroid gland follicular carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 claims 2
- 210000002105 tongue Anatomy 0.000 claims 2
- 208000010576 undifferentiated carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000019553 vascular disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010005003 Bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000010667 Carcinoma of liver and intrahepatic biliary tract Diseases 0.000 claims 1
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010073069 Hepatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 claims 1
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000001531 bladder carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 230000035876 healing Effects 0.000 claims 1
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- 201000002250 liver carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 201000003142 neovascular glaucoma Diseases 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000010570 urinary bladder carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000002700 urine Anatomy 0.000 claims 1
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 claims 1
- BJUQTLRLDCOTES-UMSXSYSSSA-N C=C/C(/CCOC(c(c(C1)cc(O)c2)c2O)=O)=C\CC/C=C/C1=N/OCC(N1CCCCC1)=O Chemical compound C=C/C(/CCOC(c(c(C1)cc(O)c2)c2O)=O)=C\CC/C=C/C1=N/OCC(N1CCCCC1)=O BJUQTLRLDCOTES-UMSXSYSSSA-N 0.000 description 1
- PYCSDQWIUVLOTO-FSRUPDFKSA-N CC(C)CN(CC(C)C)C(CO/N=C(\Cc(c1c(cc2O)O)c2Cl)/C=C/CC/C=C/CCOC1=O)=O Chemical compound CC(C)CN(CC(C)C)C(CO/N=C(\Cc(c1c(cc2O)O)c2Cl)/C=C/CC/C=C/CCOC1=O)=O PYCSDQWIUVLOTO-FSRUPDFKSA-N 0.000 description 1
- ABSHRHUZEAPJAI-NDCIBVRCSA-N CC(C)N(C(C)C)C(CO/N=C(\Cc(c1c(cc2O)O)c2Cl)/C=C/CC/C=C/CCOC1=O)=O Chemical compound CC(C)N(C(C)C)C(CO/N=C(\Cc(c1c(cc2O)O)c2Cl)/C=C/CC/C=C/CCOC1=O)=O ABSHRHUZEAPJAI-NDCIBVRCSA-N 0.000 description 1
- LRNFWDSGKCGQNM-LLTJAIFYSA-N CC(C/C=C/C(/Cc(c1c(cc2O)O)c2Cl)=N/OCC(N2CCCCC2)=O)/C=C/CCOC1=O Chemical compound CC(C/C=C/C(/Cc(c1c(cc2O)O)c2Cl)=N/OCC(N2CCCCC2)=O)/C=C/CCOC1=O LRNFWDSGKCGQNM-LLTJAIFYSA-N 0.000 description 1
- WXUBWTFKPMQMCR-LLXNDWLISA-N CC(CCC1)CN1C(CO/N=C(/Cc1cc(O)cc(O)c11)\C=C\CC/C=C/CCOC1=O)=O Chemical compound CC(CCC1)CN1C(CO/N=C(/Cc1cc(O)cc(O)c11)\C=C\CC/C=C/CCOC1=O)=O WXUBWTFKPMQMCR-LLXNDWLISA-N 0.000 description 1
- QGVPKXZJWMWZBK-FBSVACHXSA-N CC(NCCC(C/C=C/CC/C=C/C(Cc(c1c(C2NC2)cc2O)c2Cl)NOCC(N2CCCCC2)=O)OC1=C)=C1CC1 Chemical compound CC(NCCC(C/C=C/CC/C=C/C(Cc(c1c(C2NC2)cc2O)c2Cl)NOCC(N2CCCCC2)=O)OC1=C)=C1CC1 QGVPKXZJWMWZBK-FBSVACHXSA-N 0.000 description 1
- OOYVITVGBLZELV-HRQGMXFGSA-N CCC(CCCC1)N1C(CO/N=C(\Cc1cc(O)cc(O)c11)/C=C/CC/C=C/CCOC1=O)=O Chemical compound CCC(CCCC1)N1C(CO/N=C(\Cc1cc(O)cc(O)c11)/C=C/CC/C=C/CCOC1=O)=O OOYVITVGBLZELV-HRQGMXFGSA-N 0.000 description 1
- 0 CCCC(CC=CCCC(C)=CC(Cc(c1c(cc2O)O)c2Cl)=NOCC(N2CCCCC2)=O)OC1=* Chemical compound CCCC(CC=CCCC(C)=CC(Cc(c1c(cc2O)O)c2Cl)=NOCC(N2CCCCC2)=O)OC1=* 0.000 description 1
- QKNFUIZTIUCLQG-JRSUICLDSA-N CCCN(CCC)C(CO/N=C(/Cc(c1c(cc2O)O)c2Cl)\C=C\CC/C=C/CCOC1=O)=O Chemical compound CCCN(CCC)C(CO/N=C(/Cc(c1c(cc2O)O)c2Cl)\C=C\CC/C=C/CCOC1=O)=O QKNFUIZTIUCLQG-JRSUICLDSA-N 0.000 description 1
- RBIQEHJZFSIVBW-FZUBLDSLSA-N COC(CO/N=C(\Cc(c1c(cc2O)O)c2Cl)/C=C/CC/C=C/CCOC1=O)=O Chemical compound COC(CO/N=C(\Cc(c1c(cc2O)O)c2Cl)/C=C/CC/C=C/CCOC1=O)=O RBIQEHJZFSIVBW-FZUBLDSLSA-N 0.000 description 1
- WUPNDEXEIBDQOZ-OGAAQZQBSA-N C[C@H](C/C=C/C(C/C=C/C(/Cc(c1c(cc2O)O)c2Cl)=N/OCC(N2CCCCC2)=O)O)OC1=O Chemical compound C[C@H](C/C=C/C(C/C=C/C(/Cc(c1c(cc2O)O)c2Cl)=N/OCC(N2CCCCC2)=O)O)OC1=O WUPNDEXEIBDQOZ-OGAAQZQBSA-N 0.000 description 1
- IOEVPUISLCZIQE-ZULGKBNVSA-N OC(C/C=C/C(/Cc(c1c(cc2O)O)c2Cl)=N/OCC(N2CCCCC2)=O)/C=C/CCOC1=O Chemical compound OC(C/C=C/C(/Cc(c1c(cc2O)O)c2Cl)=N/OCC(N2CCCCC2)=O)/C=C/CCOC1=O IOEVPUISLCZIQE-ZULGKBNVSA-N 0.000 description 1
- FRENIBPMIKLPQR-NKGIKXIZSA-N OC(C/C=C/C(/Cc1cc(O)cc(O)c11)=N\OCC(N2CCCCC2)=O)/C=C/CCOC1=O Chemical compound OC(C/C=C/C(/Cc1cc(O)cc(O)c11)=N\OCC(N2CCCCC2)=O)/C=C/CCOC1=O FRENIBPMIKLPQR-NKGIKXIZSA-N 0.000 description 1
- YQUTYGMQCZAHOB-JSNSJOGWSA-N OC(COC(c(c(C1)c(c(O)c2)Cl)c2O)=O)/C=C/CC/C=C/C1=N\OCC(N1CCCCC1)=O Chemical compound OC(COC(c(c(C1)c(c(O)c2)Cl)c2O)=O)/C=C/CC/C=C/C1=N\OCC(N1CCCCC1)=O YQUTYGMQCZAHOB-JSNSJOGWSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D313/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one oxygen atom as the only ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/365—Lactones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
- A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
- C07D211/10—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms
- C07D211/14—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached to the ring nitrogen atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D225/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D225/04—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D225/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D225/04—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D225/06—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D313/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D313/16—Eight-membered rings
- C07D313/20—Eight-membered rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4453—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine only substituted in position 1, e.g. propipocaine, diperodon
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
- Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
- Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
- Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I или I' или его таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или его пролекарство: ! ! в которой: ! X представляет собой O, S или NR; ! Y представляет собой -OR, -O-(CH2)mCOOR, -O-(CH2)mCON(R)2, -N(R)2, -N(R)SOR или -N(R)SO2R, в которой группы, связанные с атомом азота, могут находиться в Z- или E-конфигурации; ! R1 и R2 представляют собой независимо водород, галоген, OR, N(R)2, SR, азидо, нитро, циано, алифатическую группу, арил, алкиларил, арилалкил, гетероциклил, гетероарил, -S(O)R, -S(O)2R, -SO2N(R)2, -N(R)SO2R, -N(CO)R, -N(CO)N(R)2, -N(CO)OR, -O(CO)R, -(CO)R, -(CO)OR, -(CO)N(R)2, -O(CO)OR или -O(CO)N(R)2; ! R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 и R10 представляют собой независимо водород, галоген, азидо, нитро, циано, алифатическую группу, алкиларил, аралкил, арил, гетероалкил, алкилгетероарил, гетероциклил, гетероарил, OR, N(R)2, SR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -O(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -O(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -NR(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mN3, -O(CH2)mN3, -(CH2)mN(R)2, -(CH2)mOR, -(CH2)mS(O)(CH2)pR, -(CH2)mS(O)2(CH2)pR, -(CH2)mSO2(CH2)pN(R)2 или -(CH2)mN(R)SO2(CH2)pR; и ! каждый R представляет собой независимо R11, водород, алифатическую группу, амино, азидо, циано, нитро, алкиламино, диалкиламино, ОН, алкокси, карбониламино, аминокарбонил, алкоксикарбонил, карбонилокси, карбокси, ацил, арил, алкарил, арилалкил, включая бензил, гетероалкил, гетероарил, гетероциклил, или защитную группу; или два R на одном и том же азоте взяты вместе с азотом для получения 5-8 членного гетероциклического или гетероарильного кольца; в которой, где группа содержит более од�
Claims (36)
1. Соединение формулы I или I' или его таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или его пролекарство:
в которой:
X представляет собой O, S или NR;
Y представляет собой -OR, -O-(CH2)mCOOR, -O-(CH2)mCON(R)2, -N(R)2, -N(R)SOR или -N(R)SO2R, в которой группы, связанные с атомом азота, могут находиться в Z- или E-конфигурации;
R1 и R2 представляют собой независимо водород, галоген, OR, N(R)2, SR, азидо, нитро, циано, алифатическую группу, арил, алкиларил, арилалкил, гетероциклил, гетероарил, -S(O)R, -S(O)2R, -SO2N(R)2, -N(R)SO2R, -N(CO)R, -N(CO)N(R)2, -N(CO)OR, -O(CO)R, -(CO)R, -(CO)OR, -(CO)N(R)2, -O(CO)OR или -O(CO)N(R)2;
R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 и R10 представляют собой независимо водород, галоген, азидо, нитро, циано, алифатическую группу, алкиларил, аралкил, арил, гетероалкил, алкилгетероарил, гетероциклил, гетероарил, OR, N(R)2, SR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -O(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -O(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -NR(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mN3, -O(CH2)mN3, -(CH2)mN(R)2, -(CH2)mOR, -(CH2)mS(O)(CH2)pR, -(CH2)mS(O)2(CH2)pR, -(CH2)mSO2(CH2)pN(R)2 или -(CH2)mN(R)SO2(CH2)pR; и
каждый R представляет собой независимо R11, водород, алифатическую группу, амино, азидо, циано, нитро, алкиламино, диалкиламино, ОН, алкокси, карбониламино, аминокарбонил, алкоксикарбонил, карбонилокси, карбокси, ацил, арил, алкарил, арилалкил, включая бензил, гетероалкил, гетероарил, гетероциклил, или защитную группу; или два R на одном и том же азоте взяты вместе с азотом для получения 5-8 членного гетероциклического или гетероарильного кольца; в которой, где группа содержит более одного заместителя R; в которой R необязательно замещен и каждый R может быть одинаковым или различным;
R11 представляет собой группу:
n представляет собой 0, 1 или 2;
m и p представляют собой независимо 0, 1, 2, 3, 4 или 5; и пунктирные линии обозначают или одинарную, или двойную связь, где необходимые условия валентности соблюдают с помощью дополнительных атомов водорода; и
в которой в формуле I', когда n представляет собой 1 и X представляет собой O и двойная связь присутствует между атомами углерода, имеющими R9 и R10, тогда, по меньшей мере, один из R5, R6, R7, R8, R9 или R10 не является водородом; и
в которой в формуле I', когда n представляет собой 1 и X представляет собой O и связь между атомами углерода, имеющими R9 и R10, представляет собой одинарную связь, тогда, по меньшей мере, один из R5, R6, R7 или R8 не является водородом.
2. Соединение по п.1, в котором X представляет собой O или NR.
3. Соединение по п.1, в котором X представляет собой O или NR; и Y представляет собой -OR, -O-(CH2)mCOOR или -O-(CH2)mCON(R)2.
4. Соединение по п.1, в котором R1 и R2 представляют собой независимо водород или галоген.
6. Соединение по п.5, в котором R1 и R2 представляют собой водород или галоген.
7. Соединение по п.5, в котором R3 и R4 представляют собой алкил или водород.
8. Соединение по п.5, в котором R9 и R10 представляют собой независимо водород или алифатическую группу.
9. Соединение по п.5, в котором X представляет собой O; Y представляет собой -O-(CH2)mCOOR или -O-(CH2)mCON(R)2, в котором группы, связанные с атомом азота, могут находиться в Z- или E-конфигурации; R1, R2 представляют собой независимо водород или галоген; и R9 и R10 представляют собой независимо водород или алифатическую группу.
11. Соединение по п.10, в котором X представляет собой O или NR.
12. Соединение по п.10, в котором Y представляет собой -O-(CH2)mCOOR или -O-(CH2)mCON(R)2, в котором группы, связанные с атомом азота, могут находиться в Z- или E-конфигурации.
13. Соединение по п.10, в котором X представляет собой O, Y представляет собой -O-(CH2)mCOOR или -O-(CH2)mCON(R)2, в котором группы, связанные с атомом азота, могут находиться в Z- или E-конфигурации; R1 и R2 представляют собой независимо водород или галоген; и R9 и R10 представляют собой водород.
15. Соединение по п.1, в котором соединение имеет формулу V:
в которой R4a представляет собой галоген, азидо, нитро, циано, алифатическую группу, алкиларил, аралкил, арил, гетероалкил, алкилгетероарил, гетероциклил, гетероарил, OR, N(R)2, SR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -O(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -O(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -NR(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mN3, -O(CH2)mN3, -(CH2)mN(R)2, -(CH2)mOR, -(CH2)mS(O)(CH2)pR, -(CH2)mS(O)2(CH2)pR, -(CH2)mSO2(CH2)pN(R)2 или -(CH2)mN(R)SO2(CH2)pR.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное ингибирующее HSP90 количество соединения по п.1, в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
18. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное ингибирующее киназу количество соединения по п.1, в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
19. Композиция по п.17, в которой композиция содержит частицы, которые имеют средний размер частицы менее, чем приблизительно 2 микрона.
20. Композиция по п.18, в которой композиция содержит частицы, которые имеют средний размер частицы менее, чем приблизительно 2 микрона.
21. Композиция по п.17, в которой носитель является подходящим для перорального, парентерального, с помощью ингаляции, локального или внутрикожного введения.
22. Композиция по п.18, в которой носитель является подходящим для перорального, парентерального, с помощью ингаляции, локального или внутрикожного введения.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное ингибирующее HSP90 количество соединения по п.1, в комбинации или при чередовании с другим активным агентом и с фармацевтически приемлемым носителем.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное ингибирующее киназу количество соединения по п.1, в комбинации или при чередовании с другим активным агентом и с фармацевтически приемлемым носителем.
25. Способ лечения пациента с заболеванием, включающий введение пациенту с заболеванием эффективного количества соединения по п.1, в котором заболевание представляет собой аутоиммунное заболевание, воспалительное заболевание, неврологическое или нейродегенеративное заболевание, рак, сердечно-сосудистое заболевание, аллергию, астму или гормонозависимое заболевание.
26. Способ по п.25, в котором пациентом является человек.
27. Способ по п.25, в котором заболевание представляет собой рак.
28. Способ по п.27, в котором рак представляет собой солидную опухоль, содержащую кровь опухоль, рак груди, яичника, шейки, простаты, яичка, мочеполового тракта, пищевода, гортани, глиобластому, желудка, кожи, кератоакантому, легкого, эпидермоидную карциному, крупноклеточный рак, мелкоклеточный рак, аденокарциному легкого, кости, толстой кишки, аденому, поджелудочной железы, аденокарциному, щитовидной железы, фолликулярную карциному, недифференцированную карциному, папиллярную карциному, семиному, меланому, саркому, карциному мочевого пузыря, карциному печени и желчных протоков, карциному почек, миелоидные нарушения, лимфатические нарушения, болезнь Ходжкина, клеток волос, полости рта, глотки, губы, языка, рта, глотки, тонкой кишки, прямой кишки, толстой кишки, мозга и центральной нервной системы или лейкемию.
29. Способ по п.25, в котором заболевание представляет собой воспалительное заболевание.
30. Способ по п.29, в котором воспалительное заболевание представляет собой чрезмерное или неправильное раздражение эндотелиальных клеток, атеросклероз, сосудистые нарушения, неправильное заживление раны, воспалительные и иммунные нарушения, болезнь Бечета, подагру или подагрический артрит, неправильный ангиогенез, сопровождающийся ревматоидным артритом, кожные заболевания, псориаз, диабетическую ретинопатию, ретинопатию недоношенных, ретролентальную фиброплазию, дистрофию желтого пятна, отторжение ткани роговицы, неоваскулярную глаукому или синдром Ослера-Вебера.
31. Применение соединения по п.1 при получении лекарственного средства для лечения аутоиммунного заболевания, воспалительного заболевания, неврологического или нейродегенеративного заболевания, рака, сердечно-сосудистого заболевания, аллергии, астмы или гормонозависимого заболевания.
32. Применение по п.31, в котором пациентом является человек.
33. Применение по п.31, в котором заболевание представляет собой рак.
34. Применение по п.33, в котором рак представляет собой солидную опухоль, содержащую кровь опухоль, рак груди, яичника, шейки, простаты, яичка, мочеполового тракта, пищевода, гортани, глиобластому, желудка, кожи, кератоакантому, легкого, эпидермоидную карциному, крупноклеточный рак, мелкоклеточный рак, аденокарциному легкого, кости, толстой кишки, аденому, поджелудочной железы, аденокарциному, щитовидной железы, фолликулярную карциному, недифференцированную карциному, папиллярную карциному, семиному, меланому, саркому, карциному мочевого пузыря, карциному печени и желчных протоков, карциному почек, миелоидные нарушения, лимфатические нарушения, болезнь Ходжкина, клеток волос, полости рта, глотки, губы, языка, рта, глотки, тонкой кишки, прямой кишки, толстой кишки, мозга и центральной нервной системы или лейкемию.
35. Применение по п.31, в котором заболевание представляет собой воспалительное заболевание.
36. Применение по п.35, в котором воспалительное заболевание представляет собой чрезмерное или неправильное раздражение эндотелиальных клеток, атеросклероз, сосудистые нарушения, неправильное заживление раны, воспалительные и иммунные нарушения, болезнь Бечета, подагру или подагрический артрит, неправильный ангиогенез, сопровождающийся ревматоидным артритом, кожные заболевания, псориаз, диабетическую ретинопатию, ретинопатию недоношенных, ретролентальную фиброплазию, дистрофию желтого пятна, отторжение ткани роговицы, неоваскулярную глаукому или синдром Ослера-Вебера.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US1116308P | 2008-01-15 | 2008-01-15 | |
US61/011,163 | 2008-01-15 | ||
PCT/US2009/031149 WO2009091921A1 (en) | 2008-01-15 | 2009-01-15 | Synthesis of resorcylic acid lactones useful as therapeutic agents |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2010133979A true RU2010133979A (ru) | 2012-02-27 |
RU2534527C2 RU2534527C2 (ru) | 2014-11-27 |
Family
ID=40885647
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010133979/04A RU2534527C2 (ru) | 2008-01-15 | 2009-01-15 | Синтез лактонов резорциловой кислоты, используемых в качестве терапевтических агентов |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US9051302B2 (ru) |
EP (1) | EP2242359B1 (ru) |
JP (2) | JP2011510017A (ru) |
KR (4) | KR20110003468A (ru) |
CN (1) | CN101990399B (ru) |
AU (1) | AU2009206097B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0905687A8 (ru) |
CA (1) | CA2755876C (ru) |
ES (1) | ES2587390T3 (ru) |
IL (1) | IL207049A (ru) |
MX (1) | MX2010007755A (ru) |
RU (1) | RU2534527C2 (ru) |
WO (1) | WO2009091921A1 (ru) |
Families Citing this family (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA2755876C (en) | 2008-01-15 | 2017-04-18 | Universite De Strasbourg | Synthesis of resorcylic acid lactones useful as therapeutic agents |
FR2949467B1 (fr) | 2009-09-03 | 2011-11-25 | Sanofi Aventis | Nouveaux derives de 5,6,7,8-tetrahydroindolizine inhibiteurs d'hsp90, compositions les contenant et utilisation |
WO2012052843A1 (en) * | 2010-10-22 | 2012-04-26 | Universite De Strasbourg | Pochoxime conjugates useful for the treatment of hsp90 related pathologies |
US9757395B2 (en) | 2012-12-20 | 2017-09-12 | Otitopic Inc. | Dry powder inhaler and methods of use |
US9757529B2 (en) | 2012-12-20 | 2017-09-12 | Otitopic Inc. | Dry powder inhaler and methods of use |
WO2014178891A1 (en) | 2013-04-30 | 2014-11-06 | Otitopic Inc. | Dry powder formulations and methods of use |
US10434085B2 (en) | 2015-06-04 | 2019-10-08 | University Of North Carolina At Greensboro | Non-aromatic difluoro analogues of resorcylic acid lactones |
CN115919780A (zh) | 2017-09-22 | 2023-04-07 | 维克图拉公司 | 含有硬脂酸镁的干粉组合物 |
US10786456B2 (en) | 2017-09-22 | 2020-09-29 | Otitopic Inc. | Inhaled aspirin and magnesium to treat inflammation |
KR102059808B1 (ko) | 2018-06-11 | 2019-12-27 | 주식회사 티맥스오에스 | 컨테이너 기반 통합 관리 시스템 |
JP6849729B2 (ja) * | 2019-04-15 | 2021-03-24 | キヤノン株式会社 | モータ制御装置、シート搬送装置及び画像形成装置 |
CN110464717B (zh) * | 2019-09-23 | 2022-02-18 | 张建国 | 一种2,4-二羟基苯甲酸在制备降低血糖的药物的应用 |
Family Cites Families (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ATE194610T1 (de) * | 1995-04-26 | 2000-07-15 | Kyowa Hakko Kogyo Kk | Derivate des radicicols |
EP0889042B1 (en) * | 1996-10-25 | 2004-05-06 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Radicicol derivatives |
US6887853B2 (en) | 2000-06-29 | 2005-05-03 | The Trustees Of Boston University | Use of geldanamycin and related compounds for treatment of fibrogenic disorders |
WO2002016369A2 (en) | 2000-08-25 | 2002-02-28 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Novel macrocycles and uses thereof |
US20060177416A1 (en) * | 2003-10-14 | 2006-08-10 | Medivas, Llc | Polymer particle delivery compositions and methods of use |
CN1652743A (zh) * | 2002-04-17 | 2005-08-10 | 大正制药株式会社 | 毛发生长补剂 |
US20050002996A1 (en) * | 2003-07-02 | 2005-01-06 | Milan Sojka | Sustained release compositions and controlled delivery method |
WO2006051808A1 (ja) | 2004-11-09 | 2006-05-18 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Hsp90ファミリー蛋白質阻害剤 |
WO2007143630A2 (en) * | 2006-06-02 | 2007-12-13 | Nexgenix Pharmaceuticals | Treatment of neurofibromatosis with hsp90 inhibitors |
WO2008150302A1 (en) * | 2007-06-04 | 2008-12-11 | Nexgenix Pharmaceuticals | Treatment of neurofibromatosis with radicicol and its derivatives |
US8067412B2 (en) * | 2006-08-11 | 2011-11-29 | Universite De Strasbourg | Macrocyclic compounds useful as inhibitors of kinases and HSP90 |
CA2755876C (en) | 2008-01-15 | 2017-04-18 | Universite De Strasbourg | Synthesis of resorcylic acid lactones useful as therapeutic agents |
-
2009
- 2009-01-15 CA CA2755876A patent/CA2755876C/en active Active
- 2009-01-15 RU RU2010133979/04A patent/RU2534527C2/ru active
- 2009-01-15 WO PCT/US2009/031149 patent/WO2009091921A1/en active Application Filing
- 2009-01-15 BR BRPI0905687A patent/BRPI0905687A8/pt not_active Application Discontinuation
- 2009-01-15 AU AU2009206097A patent/AU2009206097B2/en active Active
- 2009-01-15 JP JP2010543254A patent/JP2011510017A/ja active Pending
- 2009-01-15 EP EP09702521.7A patent/EP2242359B1/en active Active
- 2009-01-15 KR KR1020107018150A patent/KR20110003468A/ko not_active Application Discontinuation
- 2009-01-15 KR KR1020167025373A patent/KR101835252B1/ko active IP Right Grant
- 2009-01-15 MX MX2010007755A patent/MX2010007755A/es unknown
- 2009-01-15 US US12/863,123 patent/US9051302B2/en active Active
- 2009-01-15 CN CN200980109146.7A patent/CN101990399B/zh active Active
- 2009-01-15 KR KR1020167001931A patent/KR20160017105A/ko not_active Application Discontinuation
- 2009-01-15 ES ES09702521.7T patent/ES2587390T3/es active Active
- 2009-01-15 KR KR1020167025374A patent/KR101835253B1/ko active IP Right Grant
-
2010
- 2010-07-15 IL IL207049A patent/IL207049A/en active IP Right Grant
-
2015
- 2015-01-30 JP JP2015016497A patent/JP6159350B2/ja active Active
- 2015-04-21 US US14/691,880 patent/US10239856B2/en active Active
-
2019
- 2019-02-21 US US16/281,833 patent/US20190359585A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
KR101835253B1 (ko) | 2018-03-06 |
EP2242359B1 (en) | 2016-06-01 |
AU2009206097A1 (en) | 2009-07-23 |
JP2015110624A (ja) | 2015-06-18 |
KR101835252B1 (ko) | 2018-03-06 |
RU2534527C2 (ru) | 2014-11-27 |
US20110217335A1 (en) | 2011-09-08 |
ES2587390T3 (es) | 2016-10-24 |
KR20160112016A (ko) | 2016-09-27 |
CA2755876C (en) | 2017-04-18 |
US20190359585A1 (en) | 2019-11-28 |
WO2009091921A1 (en) | 2009-07-23 |
BRPI0905687A8 (pt) | 2019-05-21 |
KR20110003468A (ko) | 2011-01-12 |
JP6159350B2 (ja) | 2017-07-05 |
BRPI0905687A2 (pt) | 2015-07-07 |
KR20160017105A (ko) | 2016-02-15 |
CN101990399B (zh) | 2016-05-04 |
KR20160112015A (ko) | 2016-09-27 |
CA2755876A1 (en) | 2009-07-23 |
CN101990399A (zh) | 2011-03-23 |
IL207049A0 (en) | 2010-12-30 |
JP2011510017A (ja) | 2011-03-31 |
EP2242359A1 (en) | 2010-10-27 |
AU2009206097B2 (en) | 2014-08-14 |
EP2242359A4 (en) | 2011-11-09 |
US9051302B2 (en) | 2015-06-09 |
MX2010007755A (es) | 2010-12-21 |
US20160075677A1 (en) | 2016-03-17 |
IL207049A (en) | 2015-01-29 |
US10239856B2 (en) | 2019-03-26 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2010133979A (ru) | Синтез лактонов резорциловой кислоты, используемых в качестве терапевтических агентов | |
TWI827646B (zh) | Ptpn11抑制劑 | |
EP3277276B1 (en) | Methods of administering glutaminase inhibitors | |
ES2699354T3 (es) | Derivados de 1-(triazin-3-il/piridazin-3-il)-piper(-azin)idina y composiciones de las mismas para inhibir la actividad de SHP2 | |
JP6523303B2 (ja) | Shp2の活性を阻害するための1−ピリダジン/トリアジン−3−イル−ピペラジン/ピペリジン/ピロリジン誘導体およびその組成物 | |
ES2670864T3 (es) | Inhibidores de histonas desmetilasas | |
JP6754071B2 (ja) | メトホルミン及びジヒドロケルセチンを含む組み合わせ医薬、及びがんの治療のための使用 | |
ES2293324T3 (es) | Derivados de pteridina para el tratamiento de enfermedades relativas al tnf-alpha. | |
ES2881048T3 (es) | Bisaminoquinolinas asimétricas y bisaminoquinolinas con enlazadores variados como inhibidores de la autofagia para el cáncer y otras terapias | |
US20170166530A1 (en) | Novel bisaminoquinoline compounds, pharmaceutical compositions prepared therefrom and their use | |
KR20200080254A (ko) | 혈액학적 장애를 치료하기 위한 화합물 및 조성물 | |
RU2013122898A (ru) | Похоксимовые конъюгаты, применимые для лечения связанных с hsp90 патологий, композиция и способ лечения с их помощью | |
RU2014106966A (ru) | Пиразоло[3,4-с]пиридины и способы их применения | |
RU2014153800A (ru) | Соединения 5-азаиндазола и способы их применения | |
RU2006134000A (ru) | Новые кетоамиды с циклическим p4s, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 ируса гепатита с | |
RU2015124002A (ru) | Соединения, применяемые в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы | |
TWI710555B (zh) | 新穎水溶性前藥 | |
RU2003137007A (ru) | Новые пиридилцианогуанидиновые соединения | |
KR20130088047A (ko) | 키나제 저해 작용을 갖는 화합물의 병용에 의한 항종양제 | |
KR20160067118A (ko) | (s)-3-(4-((4-(모르폴리노메틸)벤질)옥시)-1-옥소이소인돌린-2-일)피페리딘-2,6-디온의 제제 | |
US20180290980A1 (en) | Autophagy Inhibitors | |
TW201914592A (zh) | 阿帕替尼和c-Met抑制劑聯合在製備治療腫瘤的藥物中的用途 | |
ES2782113T3 (es) | Compuestos de quinolina fusionados como inhibidores de PI3K/mTor | |
JP2019094260A (ja) | 癌疾患治療用ナノ粒子化製剤 | |
ES2552734T3 (es) | Compuestos para usar en el tratamiento del cáncer |