RU2009144059A - Изохинолиновые производные и способы их применения - Google Patents

Изохинолиновые производные и способы их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2009144059A
RU2009144059A RU2009144059/04A RU2009144059A RU2009144059A RU 2009144059 A RU2009144059 A RU 2009144059A RU 2009144059/04 A RU2009144059/04 A RU 2009144059/04A RU 2009144059 A RU2009144059 A RU 2009144059A RU 2009144059 A RU2009144059 A RU 2009144059A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
halogen
compound
alkylamino
aryl
Prior art date
Application number
RU2009144059/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Пракаш ДЖАГТАП (US)
Пракаш Джагтап
Эркан БАЛОГЛУ (US)
Эркан Балоглу
ДЮЗЕР Джон Х. ВАН (US)
Дюзер Джон Х. Ван
Чаба САБО (US)
Чаба Сабо
Эндрю Л. САЛЗМАН (US)
Эндрю Л. Салзман
Алока РОЙ (US)
Алока Рой
Уилльям УИЛЛЬЯМС (US)
Уилльям Уилльямс
Александер НИВОРОЖКИН (US)
Александер НИВОРОЖКИН
Original Assignee
Инотек Фармасьютикалз Корпорейшн (Us)
Инотек Фармасьютикалз Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Инотек Фармасьютикалз Корпорейшн (Us), Инотек Фармасьютикалз Корпорейшн filed Critical Инотек Фармасьютикалз Корпорейшн (Us)
Publication of RU2009144059A publication Critical patent/RU2009144059A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C07D221/18—Ring systems of four or more rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы ! ! или его фармацевтически приемлемые гидрат или соль, ! где: R5 обозначает О, NH или S; !R6 обозначает -H или C1-C4 алкил; ! Y обозначает -OH, -NH2 или алкилгетероцикл; ! R1 обозначает -водород, -галоген, -C1-C10 алкил, -алкилгалоген, -C2-C10 алкенил, -C3-C8 карбоцикл, -арил, -NH2, -алкиламино, -C(O)OH, -C(O)O(C1-C5 алкил), NO2 или -A-B; ! A' обозначает -SO2-, -SO2NH-, -NHCO-, -NHCONH-, -CO-, -C(О)O-, -CONH-, -CON(C1-C4 алкил)-, -NH-, -CH2-, -S- или -C(S)-; ! B' обозначает -C1-C10 алкил, -C2-C10 алкенил, -гетероцикл, -C3-C8 карбоцикл, -арил, -NZ1Z2, -(C1-C5 алкилен)-NZ1Z2, -алкиламино, -аминодиалкил, -алкилгетероцикл, -ариламидо, -C(O)OH, -C(O)O-(C1-C5 алкил), -C(O)O-фенил или -C(NH)NH2, каждый из которых является незамещенным или замещен одним или несколькими из следующих фрагментов: -O-(C1-C5 алкил), -галоген, -алкилгалоген, алканол, -алкиламино, -гидрокси, -NO2, -NH2, -CN, -аминоалкил, -аминодиалкил, -гетероциклический амин, -C1-C10 алкил, -C2-C10 алкенил, -C2-C10 алкинил, -арил, -бензил, -алкиламидо, -алкилкарбокси, -C(O)OH, -C1-C5 алкилен-C(O)O-(C1-C5 алкил) или -C1-C5 алкилен-OC(O)-(C1-C5 алкил); ! R2, R3, R4, R7, R8, R9 и R10 независимо обозначают -водород, -галоген, -гидрокси, -O-(C1-C5 алкил), -C1-C10 алкил, -алкилгалоген, -C2-C10 алкенил, -C3-C8 карбоцикл, -арил, -NH2, -алкиламино, -C(O)OH, -C(O)O(C1-C5 алкил), -OC(O)(C1-C5 алкил), NO2 или -A-B ; и, по меньшей мере, один из R1, R2, R3, R4, R7, R8, R9 или R10 отличается от водорода; ! A обозначает -SO2-, -SO2NH-, -NHCO-, -NHCONH-, -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(O)O-, -CONH-, -CON(C1-C4 алкил)-, -NH-, -CH2-, -S- или -C(S)-; ! B обозначает -C1-C10 алкил, -C2-C10 алкенил, гетероцикл, -C3-C8 карбоцикл, -арил, -NZ1Z2, -(C1-C5 алкилен)-NZ1Z2, -алкиламино, -аминодиалкил, -алкилгетероцикл, -ариламидо, -C(O)OH, -C(O)O-(C1-C5 алкил), -C(O)O-фенил или -C(NH)NH2, каждый из которых является незамещенным или замещен одним или несколькими из следующих фрагментов: -O-(C1-C5 алкил), -галоген, -алкилгалоген, -алк�

Claims (28)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемые гидрат или соль,
где: R5 обозначает О, NH или S;
R6 обозначает -H или C1-C4 алкил;
Y обозначает -OH, -NH2 или алкилгетероцикл;
R1 обозначает -водород, -галоген, -C1-C10 алкил, -алкилгалоген, -C2-C10 алкенил, -C3-C8 карбоцикл, -арил, -NH2, -алкиламино, -C(O)OH, -C(O)O(C1-C5 алкил), NO2 или -A-B;
A' обозначает -SO2-, -SO2NH-, -NHCO-, -NHCONH-, -CO-, -C(О)O-, -CONH-, -CON(C1-C4 алкил)-, -NH-, -CH2-, -S- или -C(S)-;
B' обозначает -C1-C10 алкил, -C2-C10 алкенил, -гетероцикл, -C3-C8 карбоцикл, -арил, -NZ1Z2, -(C1-C5 алкилен)-NZ1Z2, -алкиламино, -аминодиалкил, -алкилгетероцикл, -ариламидо, -C(O)OH, -C(O)O-(C1-C5 алкил), -C(O)O-фенил или -C(NH)NH2, каждый из которых является незамещенным или замещен одним или несколькими из следующих фрагментов: -O-(C1-C5 алкил), -галоген, -алкилгалоген, алканол, -алкиламино, -гидрокси, -NO2, -NH2, -CN, -аминоалкил, -аминодиалкил, -гетероциклический амин, -C1-C10 алкил, -C2-C10 алкенил, -C2-C10 алкинил, -арил, -бензил, -алкиламидо, -алкилкарбокси, -C(O)OH, -C1-C5 алкилен-C(O)O-(C1-C5 алкил) или -C1-C5 алкилен-OC(O)-(C1-C5 алкил);
R2, R3, R4, R7, R8, R9 и R10 независимо обозначают -водород, -галоген, -гидрокси, -O-(C1-C5 алкил), -C1-C10 алкил, -алкилгалоген, -C2-C10 алкенил, -C3-C8 карбоцикл, -арил, -NH2, -алкиламино, -C(O)OH, -C(O)O(C1-C5 алкил), -OC(O)(C1-C5 алкил), NO2 или -A-B ; и, по меньшей мере, один из R1, R2, R3, R4, R7, R8, R9 или R10 отличается от водорода;
A обозначает -SO2-, -SO2NH-, -NHCO-, -NHCONH-, -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(O)O-, -CONH-, -CON(C1-C4 алкил)-, -NH-, -CH2-, -S- или -C(S)-;
B обозначает -C1-C10 алкил, -C2-C10 алкенил, гетероцикл, -C3-C8 карбоцикл, -арил, -NZ1Z2, -(C1-C5 алкилен)-NZ1Z2, -алкиламино, -аминодиалкил, -алкилгетероцикл, -ариламидо, -C(O)OH, -C(O)O-(C1-C5 алкил), -C(O)O-фенил или -C(NH)NH2, каждый из которых является незамещенным или замещен одним или несколькими из следующих фрагментов: -O-(C1-C5 алкил), -галоген, -алкилгалоген, -алканол, -алкиламино, -гидрокси, -NO2, -NH2, -CN, -аминоалкил, -аминодиалкил, -гетероциклический амин, -C1-C10 алкил, -C2-C10 алкенил, -C2-C10 алкинил, -арил, -бензил, -алкиламидо, -алкилкарбокси, -C(O)OH, -C1-C5 алкилен-C(O)O-(C1-C5 алкил) или -C1-C5 алкилен-OC(O)-(C1-C5 алкил); и
Z1 и Z2 независимо обозначают -Н или -C1-C10 алкил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими из следующих фрагментов: -галоген, -ОН или -N(Z3)(Z4), где Z3 и Z4 независимо обозначают -Н или -C1-C5 алкил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими из следующих фрагментов: -галоген, -гидрокси или -NH2; или N, Z3 и Z4 вместе образуют гетероциклический амин; или N, Z1 и Z2 вместе образуют гетероциклический амин.
2. Соединение по п.1, где R5 обозначает О, а R6 обозначает водород.
3. Соединение по п.1, где любой из R8 или R9, но не оба, обозначает -А-В.
4. Соединение по п.3, где R1, R2, R3, R4, R7 и R10 обозначают водород.
5. Соединение по п.1, где R9 обозначает -А-В.
6. Соединение по п.1, где R9 обозначает -А-В, а R8 обозначает водород.
7. Соединение по п.1, где A обозначает -SO2-, -SO2NH- или -NHCO-.
8. Соединение по п.1, где R9 обозначает -А-В, а B обозначает -C1-C10 алкил, гетероцикл, -C3-C8 карбоцикл, -арил, -алкиламино или -алкилгетероцикл.
9. Соединение по п.1, где А обозначает -SO2-, а B обозначает -NZ1Z2.
10. Соединение по п.9, где B обозначает гетероцикл, который является незамещенным или замещен метилом, этилом или алканолом.
11. Соединение по п.9, где Z1 обозначает водород; Z2 обозначает -C2-C3 алкил, замещенный группой -N(Z3)(Z4); а Z3 и Z4 независимо обозначают метил или этил, или NZ3Z4 вместе образуют гетероциклический амин.
12. Способ ингибирования активности поли(АДФ)-рибозосинтетазы в клетке, который включает контактирование соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых гидрата или соли, в количестве, эффективном для ингибирования поли(АДФ)-рибозосинтетазы в клетке.
13. Способ по п.12, где клетка представляет собой клетку in vivo.
14. Способ лечения или профилактики воспалительного заболевания, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемых гидрата или соли, в количестве, эффективном для лечения воспалительного заболевания.
15. Способ по п.14, где воспалительное заболевание представляет собой воспалительное заболевание сустава, хроническое воспалительное заболевание десен, воспалительное заболевание кишечника, воспалительное заболевание легких, воспалительное заболевание центральной нервной системы, воспалительное заболевание глаз, грам-положительный шок, грам-отрицательный шок, геморрагический шок, анафилактический шок, травматический шок или химиотерапевтический шок.
16. Способ лечения реперфузионного заболевания, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемых гидрата или соли, в количестве, эффективном для лечения реперфузионного заболевания.
17. Способ по п.16, где реперфузионное заболевание представляет собой удар или инфаркт миокарда.
18. Способ лечения диабета или диабетического осложнения, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемых гидрата или соли, в количестве, эффективном для лечения диабета или диабетического осложнения.
19. Способ лечения реоксигенационного повреждения после трансплантации органа, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемых гидрата или соли, в количестве, эффективном для лечения реоксигенационного повреждения.
20. Способ лечения болезни Паркинсона, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемых гидрата или соли, в количестве, эффективном для лечения болезни Паркинсона.
21. Способ лечения болезни Хантигтона, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемых гидрата или соли, в количестве, эффективном для лечения болезни Хантигтона.
22. Способ лечения бокового амиотрофического склероза, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемых гидрата или соли, в количестве, эффективном для лечения бокового амиотрофического склероза.
23. Композиция, содержащая эффективное количество соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемых гидрата или соли, и фармацевтически приемлемый носитель или среду.
24. Соединение формулы:
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемые гидрат или соль,
где: R обозначает -NHCH2CH2CN, -NHCH(NH)NH2, -NH[4-(1,2,4-триазол)], -NH[4-(N-морфолино)фенил], -NHCH2CH2(4-N-бензилпиперидин), -NHCH2CH2(2-тиенил), -NH[1-(4-азабензимидазол)], -NH[1-(4-(2'-пиридил)пиперазин)], -NHCH2CH2N[CH2CH2OH]2, -NH[1-(4-бензпиперазин)], -NH2, -NHCH2CH2-фенил, -NHCH2CH2(4-метоксифенил), -NHC(O)(N-морфолин), -NHCH((CH2)4NH2)COOH, -NHCH(CH2COOH)COOH, -NH(CH2)nCOOH, -NHCH((CH2CH2COOH)COOH или -NHCH(CH2OH)COOH; и
n обозначает целое число в интервале от 1 до 5.
25. Соединение формулы:
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемые гидрат или соль.
26. Способ получения соединения формулы 13
Figure 00000004
где: R1, R2, R3, R4, R7, R8, R9 и R10 независимо обозначают -водород, -галоген, -гидрокси, -O-(C1-C5 алкил), -C1-C10 алкил, -алкилгалоген, -C2-C10 алкенил, -C3-C8 карбоцикл, -арил, -NH2, -алкиламино, -C(O)OH, -C(O)O(C1-C5 алкил), -OC(O)(C1-C5 алкил), NO2 или -A-B;
A обозначает -SO2-, -SO2NH-, -NHCO-, -NHCONH-, -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(O)O-, -CONH-, -CON(C1-C4 алкил)-, -NH-, -CH2-, -S- или -C(S)-;
B обозначает -C1-C10 алкил, -C2-C10 алкенил, гетероцикл, -C3-C8 карбоцикл, -арил, -NZ1Z2, -(C1-C5 алкилен)-NZ1Z2, -алкиламино, -аминодиалкил, -алкилгетероцикл, -ариламидо, -C(O)OH, -C(O)O-(C1-C5 алкил), -C(O)O-фенил или -C(NH)NH2, каждый из которых является незамещенным или замещен одним или несколькими из следующих фрагментов: -O-(C1-C5 алкил), -галоген, -алкилгалоген, алканол, -алкиламино, -гидрокси, -NO2, -NH2, -CN, -аминоалкил, -аминодиалкил, -гетероциклический амин, -C1-C10 алкил, -C2-C10 алкенил, -C2-C10 алкинил, -арил, -бензил, -алкиламидо, -алкилкарбокси, -C(O)OH, -C1-C5 алкилен-C(O)O-(C1-C5 алкил) или -C1-C5 алкилен-OC(O)-(C1-C5 алкил); и
Z1 и Z2 независимо обозначают -Н или -C1-C10 алкил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими из следующих фрагментов: -галоген, -ОН или -N(Z3)(Z4), где Z3 и Z4 независимо обозначают -Н или -C1-C5 алкил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими из следующих фрагментов: -галоген, -гидрокси или -NH2; или N, Z3 и Z4 вместе образуют незамещенный или замещенный гетероциклический амин, или N, Z1 и Z2 вместе образуют гетероциклический амин,
включающий контактирование соединения формулы 11a
Figure 00000005
с соединением формулы 12
Figure 00000006
где Rb обозначает -Cl, -Br, -I, -OMs, -OTs или -OTf,
в присутствии основания, в течение времени и при температуре, достаточных для получения соединения формулы 13.
27. Способ получения соединения формулы 13а
Figure 00000007
включающий взаимодействие соединения формулы
Figure 00000008
с соединением формулы
Figure 00000009
в присутствии триэтиламина, в условиях, достаточных для получения соединения формулы 13а.
28. Способ получения соединения формулы 37
Figure 00000010
где: R1, R2, R3, R4, R7, R8, R9 и R10 независимо обозначают -водород, -галоген, -гидрокси, -O-(C1-C5 алкил), -C1-C10 алкил, -алкилгалоген, -C2-C10 алкенил, -C3-C8 карбоцикл, -арил, -NH2, -алкиламино, -C(O)OH, -C(O)O(C1-C5 алкил), -OC(O)(C1-C5 алкил), NO2 или -A-B;
A обозначает -SO2-, -SO2NH-, -NHCO-, -NHCONH-, -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(O)O-, -CONH-, -CON(C1-C4 алкил)-, -NH-, -CH2-, -S- или -C(S)-;
B обозначает -C1-C10 алкил, -C2-C10 алкенил, гетероцикл, -C3-C8 карбоцикл, -арил, -NZ1Z2, -(C1-C5 алкилен)-NZ1Z2, -алкиламино, -аминодиалкил, -алкилгетероцикл, -ариламидо, -C(O)OH, -C(O)O-(C1-C5 алкил), -C(O)O-фенил или -C(NH)NH2, каждый из которых является незамещенным или замещен одним или несколькими из следующих фрагментов: -O-(C1-C5 алкил), -галоген, -алкилгалоген, алканол, -алкиламино, -гидрокси, -NO2, -NH2, -CN, -аминоалкил, -аминодиалкил, -гетероциклический амин, -C1-C10 алкил, -C2-C10 алкенил, -C2-C10 алкинил, -арил, -бензил, -алкиламидо, -алкилкарбокси, -C(O)OH, -C1-C5 алкилен-C(O)O-(C1-C5 алкил) или -C1-C5 алкилен-OC(O)-(C1-C5 алкил); и
Z1 и Z2 независимо обозначают -Н или -C1-C10 алкил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими из следующих фрагментов: -галоген, -ОН или -N(Z3)(Z4), где Z3 и Z4 независимо обозначают -Н или -C1-C5 алкил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими из следующих фрагментов: -галоген, -гидрокси или -NH2; или N, Z3 и Z4 вместе образуют незамещенный или замещенный гетероциклический амин, или N, Z1 и Z2 вместе образуют гетероциклический амин,
который включает контактирование соединения формулы 36
Figure 00000011
где Rc обозначает C1-C3 алкил,
с соединением формулы 11а или с соединением формулы 20
Figure 00000012
где каждый Ra независимо обозначает C1-C3 алкил; и
Rb обозначает -Cl, -Br, -I, -OMs, -OTs или -OTf,
в присутствии основания, в течение времени и при температуре, достаточных для получения соединения формулы 37.
RU2009144059/04A 2003-02-28 2009-11-27 Изохинолиновые производные и способы их применения RU2009144059A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10/376,746 US6956035B2 (en) 2001-08-31 2003-02-28 Isoquinoline derivatives and methods of use thereof
US10/376,746 2003-02-28

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005130159/04A Division RU2005130159A (ru) 2003-02-28 2004-02-26 Изохинолиновые производные и способы их применения

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009144059A true RU2009144059A (ru) 2011-06-10

Family

ID=32961227

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005130159/04A RU2005130159A (ru) 2003-02-28 2004-02-26 Изохинолиновые производные и способы их применения
RU2009144059/04A RU2009144059A (ru) 2003-02-28 2009-11-27 Изохинолиновые производные и способы их применения

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005130159/04A RU2005130159A (ru) 2003-02-28 2004-02-26 Изохинолиновые производные и способы их применения

Country Status (11)

Country Link
US (3) US6956035B2 (ru)
EP (1) EP1603568A4 (ru)
JP (1) JP2006520817A (ru)
KR (1) KR20050118168A (ru)
CN (2) CN101270087A (ru)
AU (1) AU2004218023A1 (ru)
BR (1) BRPI0407922A (ru)
CA (1) CA2517358A1 (ru)
PL (1) PL378294A1 (ru)
RU (2) RU2005130159A (ru)
WO (1) WO2004078712A2 (ru)

Families Citing this family (50)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6956035B2 (en) * 2001-08-31 2005-10-18 Inotek Pharmaceuticals Corporation Isoquinoline derivatives and methods of use thereof
US20030096833A1 (en) * 2001-08-31 2003-05-22 Jagtap Prakash G. Substituted ideno[1,2-c]isoquinoline derivatives and methods of use thereof
AU2004258801A1 (en) * 2003-02-28 2005-02-03 Inotek Pharmaceuticals Corporation Tetracyclic Benzamide Derivatives and methods of use thereof
US10425538B2 (en) * 2003-10-06 2019-09-24 Yellowpages.Com Llc Methods and apparatuses for advertisements on mobile devices for communication connections
JP2007525526A (ja) * 2004-02-26 2007-09-06 イノテック ファーマシューティカルズ コーポレイション 四環系ラクタム誘導体およびその使用
CA2557547A1 (en) * 2004-02-26 2005-09-09 Inotek Pharmaceuticals Corporation Isoquinoline derivatives and methods of use thereof
WO2006009718A2 (en) * 2004-06-16 2006-01-26 Inotek Pharmaceuticals Corporation Methods for treating or preventing erectile dysfunction or urinary incontinence
US20060287311A1 (en) * 2005-02-25 2006-12-21 Inotek Pharmaceuticals Corporation Tetracyclic Sulfonamide Compounds and methods of use thereof
AU2006219023A1 (en) * 2005-02-25 2006-09-08 Inotek Pharmaceuticals Corporation Tetracyclic Amino and Carboxamido Compounds and methods of use thereof
AU2006219022A1 (en) * 2005-02-25 2006-09-08 Inotek Pharmaceuticals Corporation Isoqunoline Compounds and methods of use thereof
ES2580108T3 (es) * 2005-07-11 2016-08-19 Aerie Pharmaceuticals, Inc Compuestos de isoquinolina
JP2009506060A (ja) * 2005-08-24 2009-02-12 イノテック ファーマシューティカルズ コーポレイション インデノイソキノリノン類縁体及びそれらの使用方法
WO2008036540A2 (en) 2006-09-20 2008-03-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Rho kinase inhibitors
US8455513B2 (en) 2007-01-10 2013-06-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. 6-aminoisoquinoline compounds
US8119654B2 (en) * 2007-02-28 2012-02-21 Inotek Pharmaceuticals Corporation Indenoisoquinolinone analogs and methods of use thereof
US8455514B2 (en) * 2008-01-17 2013-06-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. 6-and 7-amino isoquinoline compounds and methods for making and using the same
US8450344B2 (en) 2008-07-25 2013-05-28 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Beta- and gamma-amino-isoquinoline amide compounds and substituted benzamide compounds
ES2553827T3 (es) 2009-05-01 2015-12-14 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Inhibidores de mecanismo doble para el tratamiento de enfermedad
US20130116284A1 (en) 2010-05-10 2013-05-09 Radikal Therapeutics Inc. Lipoic acid and nitroxide derivatives and uses thereof
JP2014520776A (ja) 2011-07-04 2014-08-25 バイエル・インテレクチユアル・プロパテイー・ゲー・エム・ベー・ハー 植物における非生物的ストレスに対する活性薬剤としての置換されているイソキノリノン類、イソキノリンジオン類、イソキノリントリオン類およびジヒドロイソキノリノン類または各場合でのそれらの塩の使用
KR101939710B1 (ko) 2011-12-21 2019-01-17 노비라 테라퓨틱스, 인코포레이티드 B형 간염의 항바이러스성 제제
JP5929229B2 (ja) * 2012-01-24 2016-06-01 東洋紡株式会社 アルカリホスファターゼ
SG10201709133QA (en) 2012-08-28 2017-12-28 Janssen Sciences Ireland Uc Sulfamoyl-arylamides and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
US10125094B2 (en) 2013-02-28 2018-11-13 Janssen Sciences Ireland Uc Sulfamoyl-arylamides and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B
WO2014165128A2 (en) 2013-03-12 2014-10-09 Novira Therapeutics, Inc. Hepatitis b antiviral agents
CA2905089C (en) 2013-03-15 2023-06-13 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Isoquinoline compounds for the treatment of ocular diseases
WO2014161888A1 (en) 2013-04-03 2014-10-09 Janssen R&D Ireland N-phenyl-carboxamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
CA2909742C (en) 2013-05-17 2020-08-04 Janssen Sciences Ireland Uc Sulphamoylthiophenamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
JO3603B1 (ar) 2013-05-17 2020-07-05 Janssen Sciences Ireland Uc مشتقات سلفامويل بيرولاميد واستخدامها كادوية لمعالجة التهاب الكبد نوع بي
AP2015008968A0 (en) 2013-07-25 2015-12-31 Janssen Sciences Ireland Uc Glyoxamide substituted pyrrolamide derivatives andthe use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
WO2015059212A1 (en) 2013-10-23 2015-04-30 Janssen R&D Ireland Carboxamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
US10392349B2 (en) 2014-01-16 2019-08-27 Novira Therapeutics, Inc. Azepane derivatives and methods of treating hepatitis B infections
US9181288B2 (en) 2014-01-16 2015-11-10 Novira Therapeutics, Inc. Azepane derivatives and methods of treating hepatitis B infections
US9169212B2 (en) 2014-01-16 2015-10-27 Novira Therapeutics, Inc. Azepane derivatives and methods of treating hepatitis B infections
US20150216938A1 (en) 2014-02-05 2015-08-06 Novira Therapeutics Inc. Combination therapy for treatment of hbv infections
AU2015214961B2 (en) 2014-02-06 2018-08-30 Janssen Sciences Ireland Uc Sulphamoylpyrrolamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B
US9400280B2 (en) 2014-03-27 2016-07-26 Novira Therapeutics, Inc. Piperidine derivatives and methods of treating hepatitis B infections
JP2018510159A (ja) 2015-03-19 2018-04-12 ノヴィラ・セラピューティクス・インコーポレイテッド アゾカン及びアゾナン誘導体及びｂ型肝炎感染症の治療法
US10875876B2 (en) 2015-07-02 2020-12-29 Janssen Sciences Ireland Uc Cyclized sulfamoylarylamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B
CA3000197A1 (en) 2015-09-29 2017-04-06 Novira Therapeutics, Inc. Crystalline forms of a hepatitis b antiviral agent
US9643927B1 (en) 2015-11-17 2017-05-09 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof
KR102579582B1 (ko) 2015-11-17 2023-09-15 에어리 파마슈티컬즈, 인코포레이티드 키나아제 억제제 및 이의 중간체의 제조 방법
AU2017248828A1 (en) 2016-04-15 2018-11-01 Janssen Sciences Ireland Uc Combinations and methods comprising a capsid assembly inhibitor
EP3506890A1 (en) 2016-08-31 2019-07-10 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Ophthalmic compositions
CN110177796B (zh) * 2017-01-06 2022-04-08 阿斯克里斯有限公司 喹啉酮衍生物及其用于预防或治疗变应性疾病的药物组合物
EP3609871A4 (en) 2017-03-31 2021-01-06 Aerie Pharmaceuticals, Inc. ARYL CYCLOPROPYL-AMINO-ISOQUINOLINYL AMIDE COMPOUNDS
JP2021515769A (ja) 2018-03-14 2021-06-24 ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・アンリミテッド・カンパニー カプシド集合調節剤の投薬レジメン
CA3112391A1 (en) 2018-09-14 2020-03-19 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Aryl cyclopropyl-amino-isoquinolinyl amide compounds
KR20210130753A (ko) 2019-02-22 2021-11-01 얀센 사이언시즈 아일랜드 언리미티드 컴퍼니 Hbv 감염 또는 hbv-유발성 질환의 치료에 유용한 아미드 유도체
AU2020269897A1 (en) 2019-05-06 2021-10-14 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Amide derivatives useful in the treatment of HBV infection or HBV-induced diseases

Family Cites Families (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US96833A (en) * 1869-11-16 Improvement in barrel-filling- apparatus with whistling indicators
US3710795A (en) * 1970-09-29 1973-01-16 Alza Corp Drug-delivery device with stretched, rate-controlling membrane
IT1054655B (it) * 1975-08-27 1981-11-30 Lepetit Spa Derivati condensati del l isochinolina
US4263304A (en) * 1978-06-05 1981-04-21 Sumitomo Chemical Company, Limited 7 H-indolo[2,3-c]isoquinolines
GB2025932B (en) 1978-06-13 1982-10-27 Sumitomo Chemical Co Indoloisoquinolines and processes for producing them
JPS57172923A (en) 1981-04-17 1982-10-25 Toray Ind Inc Production of polybutylene terephthalate polymer fine particle
GB8828806D0 (en) * 1988-12-09 1989-01-18 Beecham Group Plc Novel compounds
US5260316A (en) * 1991-07-30 1993-11-09 Ciba-Geigy Corporation Isoquinolyl substituted hydroxylamine derivatives
SK266991A3 (en) 1991-08-29 1998-03-04 Vufb As 2-hydroxyethylaminosubstituted derivatives of 5,11-dioxo-5,6- -dihydro-11h-indeno£1,2-c|isoquinoline, a process for manufacture thereof and pharmaceutical composition containing the same
US5597831A (en) * 1991-08-29 1997-01-28 Vufb A.S 6-[X-(2-hydroxyethyl) aminoalkyl]-5,11-dioxo-5,6-dihydro-11-H-indeno[1,2-c]isoquinolines and their use as antineoplastic agents
US5262564A (en) * 1992-10-30 1993-11-16 Octamer, Inc. Sulfinic acid adducts of organo nitroso compounds useful as retroviral inactivating agents anti-retroviral agents and anti-tumor agents
TW440562B (en) * 1994-05-20 2001-06-16 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Condensed-indan derivative and pharmaceutically acceptable salts thereof
AU8784698A (en) 1997-08-15 1999-03-08 Johns Hopkins University, The Method of using selective parp inhibitors to prevent or treat neurotoxicity
US6250301B1 (en) 1997-08-28 2001-06-26 Hortal Harm B.V. Vaporizer for inhalation and method for extraction of active ingredients from a crude natural product or other matrix
US6635642B1 (en) 1997-09-03 2003-10-21 Guilford Pharmaceuticals Inc. PARP inhibitors, pharmaceutical compositions comprising same, and methods of using same
US6346536B1 (en) * 1997-09-03 2002-02-12 Guilford Pharmaceuticals Inc. Poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors and method for treating neural or cardiovascular tissue damage using the same
US6514983B1 (en) 1997-09-03 2003-02-04 Guilford Pharmaceuticals Inc. Compounds, methods and pharmaceutical compositions for treating neural or cardiovascular tissue damage
WO1999011644A1 (en) 1997-09-03 1999-03-11 Guilford Pharmaceuticals Inc. Di-n-heterocyclic compounds, methods, and compositions for inhibiting parp activity
US20020028813A1 (en) 1997-09-03 2002-03-07 Paul F. Jackson Thioalkyl compounds, methods, and compositions for inhibiting parp activity
US6197785B1 (en) 1997-09-03 2001-03-06 Guilford Pharmaceuticals Inc. Alkoxy-substituted compounds, methods, and compositions for inhibiting PARP activity
WO1999059975A1 (en) 1998-05-15 1999-11-25 Guilford Pharmaceuticals Inc. Fused tricyclic compounds which inhibit parp activity
EP1077944A1 (en) 1998-05-15 2001-02-28 Guilford Pharmaceuticals Inc. Carboxamide compounds, compositions, and methods for inhibiting parp activity
US6509344B1 (en) 1998-10-14 2003-01-21 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Indenoisoquinolines as antineoplastic agents
WO2000026192A1 (de) 1998-11-03 2000-05-11 Basf Aktiengesellschaft Substituierte 2-phenylbenzimidazole, deren herstellung und anwendung
US6201020B1 (en) 1998-12-31 2001-03-13 Guilford Pharmaceuticals, Inc. Ortho-diphenol compounds, methods and pharmaceutical compositions for inhibiting parp
US6387902B1 (en) 1998-12-31 2002-05-14 Guilford Pharmaceuticals, Inc. Phenazine compounds, methods and pharmaceutical compositions for inhibiting PARP
EE05006B1 (et) 1999-01-11 2008-04-15 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Polü(ADP-riboos)polümeraaside tritsüklilised inhibiitorid ja neid sisaldavad farmatseutilised kompositsioonid
US6346535B1 (en) * 1999-01-29 2002-02-12 American Cyanamid Company Fungicidal mixtures
US6465448B1 (en) 1999-08-13 2002-10-15 Case Western Reserve University Methoxyamine potentiation of temozolomide anti-cancer activity
AU2001264595A1 (en) 2000-05-19 2001-12-03 Guilford Pharmaceuticals Inc. Sulfonamide and carbamide derivatives of 6(5h)phenanthridinones and their uses
GB0017508D0 (en) 2000-07-17 2000-08-30 Novartis Ag Antimicrobials
US6790199B1 (en) 2000-09-28 2004-09-14 North American Medical Products, Inc. Needle protective assembly for multi-draw needle
ITMI20002358A1 (it) * 2000-10-31 2002-05-01 Flavio Moroni Derivati di tieno ,2, 3-c|isochinolin-3-one come inibitori della poli(a dp-ribosio)polimerasi
US20030096833A1 (en) * 2001-08-31 2003-05-22 Jagtap Prakash G. Substituted ideno[1,2-c]isoquinoline derivatives and methods of use thereof
US6956035B2 (en) 2001-08-31 2005-10-18 Inotek Pharmaceuticals Corporation Isoquinoline derivatives and methods of use thereof
JP2003267888A (ja) 2002-03-15 2003-09-25 Seishi Yoneda 心停止液
AU2003265405A1 (en) 2002-08-09 2004-02-25 Edmond J. Lavoie Nitro and amino substituted heterocycles as topoisomerase i targeting agents
AU2004258801A1 (en) * 2003-02-28 2005-02-03 Inotek Pharmaceuticals Corporation Tetracyclic Benzamide Derivatives and methods of use thereof
GB0317466D0 (en) 2003-07-25 2003-08-27 Univ Sheffield Use
PL1684736T3 (pl) 2003-12-01 2012-01-31 Kudos Pharm Ltd Inhibitory naprawy DNA w leczeniu raka
CA2557547A1 (en) * 2004-02-26 2005-09-09 Inotek Pharmaceuticals Corporation Isoquinoline derivatives and methods of use thereof

Also Published As

Publication number Publication date
US20050282848A1 (en) 2005-12-22
KR20050118168A (ko) 2005-12-15
JP2006520817A (ja) 2006-09-14
CN1780625A (zh) 2006-05-31
EP1603568A4 (en) 2009-02-25
US7393955B2 (en) 2008-07-01
CN100400515C (zh) 2008-07-09
AU2004218023A1 (en) 2004-09-16
WO2004078712A3 (en) 2005-02-24
BRPI0407922A (pt) 2006-03-01
EP1603568A2 (en) 2005-12-14
US7268143B2 (en) 2007-09-11
US20040039009A1 (en) 2004-02-26
US20050049270A1 (en) 2005-03-03
CN101270087A (zh) 2008-09-24
CA2517358A1 (en) 2004-09-16
WO2004078712A2 (en) 2004-09-16
US6956035B2 (en) 2005-10-18
PL378294A1 (pl) 2006-03-20
RU2005130159A (ru) 2006-03-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009144059A (ru) Изохинолиновые производные и способы их применения
RU2004109141A (ru) Замещенные производные индено[ [1,2-с] изохинолина и способы их применения
RU92004336A (ru) Водорастворимые производные камптотецина, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ингибирования энзима топоизомеразы, промежуточные продукты
RU2005130169A (ru) Тетрациклические производные бензамида и способы их применения
EP1120417A3 (en) Xanthine derivatives for the treatment of cerebrovascular disorders
RU98111511A (ru) Трициклические производные пиразола и фармацевтическая композиция
ES2189079T3 (es) Efectos inmunosupresores de derivados de xantina 8-sustituidos.
CA2230960A1 (en) Piperazine derivatives and process for the preparation thereof
JP2005502681A5 (ru)
WO2006046031A8 (en) Pharmaceutical compounds
SE8201537L (sv) Nya 3,4-dihydro-5h-2,3-bensodiazepinderivat och forfarande for framstellning derav
ES8605511A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de derivados de tiazol,2, 4, disustituidos.
RU2009102243A (ru) Производные камптотецина с противоопухолевой активностью
RU99106587A (ru) Спироциклические ингибиторы металлопротеаз
RU2007135362A (ru) Тетрациклические амино- и карбоксамидосоединения и способ их применения
KR920021547A (ko) 아졸 유도체
KR880001681A (ko) 신규 1h, 3h-피롤로[1,2-c]티아졸 유도체, 그의 제조 방법 및 그들을 함유한 제약조성물
CA2433417A1 (en) Novel 1,2-diphenylethene derivatives for treatment of immune diseases
ATE285238T1 (de) Verfahren zur senkung des serumcholesterinspiegels mit 2,6-dialkyl-4 silyl- phenol derivaten
HUP0302961A2 (hu) (Aminoalkoxibenzoil) benzofuránok vagy benzotiofének, eljárás ilyen vegyületek előállítására és ilyen vegyületeket tartalmazó készítmények
ES467069A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de nuevos derivados de 1-3-bencenodimetanol
ES2131549T3 (es) Derivados macrolidas de 16 eslabones y su procedimiento de preparacion.
HUP0003861A2 (hu) Kinolin-4-il-származékok, eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
ES8105266A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de aminoeteres.
RU99100377A (ru) Новые ароматические производные, замещенные рибозой, способ их получения и их применение в качестве лекарств

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20121128