RU2009139811A - Гетероциклические спиросоединения - Google Patents
Гетероциклические спиросоединения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009139811A RU2009139811A RU2009139811/04A RU2009139811A RU2009139811A RU 2009139811 A RU2009139811 A RU 2009139811A RU 2009139811/04 A RU2009139811/04 A RU 2009139811/04A RU 2009139811 A RU2009139811 A RU 2009139811A RU 2009139811 A RU2009139811 A RU 2009139811A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- cyano
- alkylcarbonyl
- halogen
- compound
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D491/20—Spiro-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4188—1,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/16—Central respiratory analeptics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
- A61P5/42—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones for decreasing, blocking or antagonising the activity of mineralocorticosteroids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/06—Antiarrhythmics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Соединение общей формулы (I): ! , ! где Q представляет собой -C(R3)(R4)- или связь; ! Т представляет собой -C(R3)(R4)-; ! R представляет собой водород или дейтерий; ! R1 представляет собой C1-C8-алкил, C0-C8-алкилкарбонил, амино, моно- или ди-C1-C8-алкиламино, C0-C8-алкилкарбониламино, C0-C8-алкилкарбонил-С1-C8-алкиламино, карбамоил, моно- или ди-С1-С8-алкиламинокарбонил, карбоксил, карбокси-С1-С4-алкил, галоген, циано, метилсульфонил, нитро, трифторметил, C1-C8-алкокси, C1-C8-алкоксикарбонил, гетероциклил или арил, где радикалы могут быть незамещенными или замещены 1-4 C1-C8-алкилом, C0-C8-алкилкарбонилом, галогеном, циано, оксо, трифторметилом, трифторметокси, C0-C8-алкилкарбониламино, C0-C8-алкилкарбонил-С1-C8-алкиламино, карбамоилом, моно- и ди-C1-C8-алкиламинокарбонилом, карбокси-С0-С4-алкилом, C1-C8-алкокси, C1-C8-алкоксикарбонилом, арилом или гетероциклилом; ! R2 представляет собой, если р не обозначает 0, независимо друг от друга, C1-C8-алкил, C0-C8-алкилкарбонил, амино, моно- и ди-C1-C8-алкиламино, C0-C8-алкилкарбониламино, С0-C8-алкилкарбонил-С1-C8-алкиламино, карбамоил, моно- или ди-C1-C8-алкиламинокарбонил, карбоксил, карбокси-С1-С4-алкил, галоген, циано, метилсульфонил, нитро, трифторметил, трифторметокси, C1-C8-алкокси, C1-C8-алкоксикарбонил, гетероциклил или арил, где радикалы могут быть незамещенными или замещены 1-4 C1-C8-алкилом, C0-C8-алкилкарбонилом, галогеном, циано, оксо, трифторметилом, трифторметокси, C0-C8-алкилкарбониламино, C0-C8-алкилкарбонил-С1-С8-алкиламино, карбамоилом, моно- и ди-C1-C8-алкиламинокарбонилом, карбокси-С0-С4-алкилом, C1-C8-алкокси, C1-C8-алкоксикарбонилом, арилом или гетероциклилом; ! R2 независимо друг от друга представляет собой: ! а) водород или C1-C8-алкил; или ! б) вместе с R4 об�
Claims (14)
1. Соединение общей формулы (I):
где Q представляет собой -C(R3)(R4)- или связь;
Т представляет собой -C(R3)(R4)-;
R представляет собой водород или дейтерий;
R1 представляет собой C1-C8-алкил, C0-C8-алкилкарбонил, амино, моно- или ди-C1-C8-алкиламино, C0-C8-алкилкарбониламино, C0-C8-алкилкарбонил-С1-C8-алкиламино, карбамоил, моно- или ди-С1-С8-алкиламинокарбонил, карбоксил, карбокси-С1-С4-алкил, галоген, циано, метилсульфонил, нитро, трифторметил, C1-C8-алкокси, C1-C8-алкоксикарбонил, гетероциклил или арил, где радикалы могут быть незамещенными или замещены 1-4 C1-C8-алкилом, C0-C8-алкилкарбонилом, галогеном, циано, оксо, трифторметилом, трифторметокси, C0-C8-алкилкарбониламино, C0-C8-алкилкарбонил-С1-C8-алкиламино, карбамоилом, моно- и ди-C1-C8-алкиламинокарбонилом, карбокси-С0-С4-алкилом, C1-C8-алкокси, C1-C8-алкоксикарбонилом, арилом или гетероциклилом;
R2 представляет собой, если р не обозначает 0, независимо друг от друга, C1-C8-алкил, C0-C8-алкилкарбонил, амино, моно- и ди-C1-C8-алкиламино, C0-C8-алкилкарбониламино, С0-C8-алкилкарбонил-С1-C8-алкиламино, карбамоил, моно- или ди-C1-C8-алкиламинокарбонил, карбоксил, карбокси-С1-С4-алкил, галоген, циано, метилсульфонил, нитро, трифторметил, трифторметокси, C1-C8-алкокси, C1-C8-алкоксикарбонил, гетероциклил или арил, где радикалы могут быть незамещенными или замещены 1-4 C1-C8-алкилом, C0-C8-алкилкарбонилом, галогеном, циано, оксо, трифторметилом, трифторметокси, C0-C8-алкилкарбониламино, C0-C8-алкилкарбонил-С1-С8-алкиламино, карбамоилом, моно- и ди-C1-C8-алкиламинокарбонилом, карбокси-С0-С4-алкилом, C1-C8-алкокси, C1-C8-алкоксикарбонилом, арилом или гетероциклилом;
R2 независимо друг от друга представляет собой:
а) водород или C1-C8-алкил; или
б) вместе с R4 образует оксо;
R4 независимо друг от друга представляет собой:
а) водород или C1-C8-алкил; или
б) вместе с R3 образует оксо;
n имеет значение 0, 1 или 2;
p имеет значение 0, 1 или 2;
или его соль, предпочтительно его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1 общей формулы (I'):
где определения заместителей R, R1, R2, Q, Т, n и p являются такими, как определено для соединений формулы (I) по п.1, имеющее конкретную конфигурацию при асимметричном атоме углерода, обозначенном "*", и где соединение обладает ингибирующей активностью в отношении ароматазы по крайней мере в 10 раз меньшей, предпочтительно в 20 раз меньшей, по сравнению с активностью соединения формулы (I') с противоположной конфигурацией около асимметричного атома углерода, обозначенного "*".
3. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет собой C1-C8-алкил, C0-C8-алкилкарбонил, галоген, циано, метилсульфонил, нитро, трифторметил, трифторметокси, C0-C8-алкилкарбониламино, С0-С8-алкилкарбонил-С1-С8-алкиламино, карбамоил, моно- и ди-С1-С8-алкиламинокарбонил, карбокси-С0-С4-алкил, C1-C8-алкокси, C1-C8-алкоксикарбонил или гетероциклил, предпочтительно ацетил, галоген, циано, метилсульфонил или нитро.
4. Соединение по п.1 или 2, где R2 представляет собой, если р не обозначает О, независимо друг от друга, галоген, циано, метилсульфонил, нитро, трифторметил, трифторметокси или C1-C8-алкил, предпочтительно галоген, циано, метилсульфонил, нитро или C1-C8-алкил.
5. Соединение по п.1 или 2, где n имеет значение 0 или 1.
6. Соединение по п.1 или 2, где
R1 представляет собой ацетил, галоген, циано, метилсульфонил или нитро; и
R2 представляет собой, если р не обозначает 0, независимо друг от друга, галоген, циано, метилсульфонил, нитро или C1-C8-алкил.
7. Соединение по п.1 или 2, где
R1 представляет собой циано или галоген, или наиболее предпочтительно циано или фтор;
R2 представляет собой, если р не обозначает 0, циано или галоген;
n имеет значение 0 или 1; и
р имеет значение 0 или 1.
8. Соединение по п.1, для применения в способе лечения человека или животного.
9. Применение соединения общей формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемой соли по любому одному из пп.1-7 для лечения патологических состояний, которые полностью или частично вызваны гиперальдостеронизмом.
10. Применение соединения общей формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемой соли по любому одному из пп.1-7 для лечения гипокалемии, гипертонической болезни, артериальной вторичной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, острой и в частности хронической почечной недостаточности, сердечно-сосудистого рестеноза, воспаления, атеросклероза, метаболического синдрома (синдрома X), отложения жира (ожирения), васкулита, мягкости сосудов, тромбоза, первичного и вторичного гиперальдостеронизма, нефросклероза, нефропатии, ретинопатии, инфаркта миокарда, аритмии сердца, инсульта, коронарной болезни, нарушенной симпатетической или парасимпатетической нервной передачи, повышенного образования коллагена, фиброза, асцита, цирроза, синдрома апноэ во сне, изменений васкулярной и коронарной ткани (ремоделирования) вследствие высокого кровяного давления, эндотелиальной дисфункции и отеков вследствие цирроза, нефроза или застойной сердечной недостаточности.
11. Способ лечения патологических состояний у пациента, которые полностью или частично вызваны гиперальдостеронизмом, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или (I') или его фармацевтически приемлемой соли по любому одному из пп.1-7.
12. Способ лечения гипокалемии, гипертонической болезни, артериальной вторичной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, острой и - в частности - хронической почечной недостаточности, сердечно-сосудистого рестеноза, воспаления, атеросклероза, метаболического синдрома (синдрома X), отложения жира (ожирения), васкулита, мягкости сосудов, тромбоза, первичного и вторичного гиперальдостеронизма, нефросклероза, нефропатии, ретинопатии, инфаркта миокарда, аритмии сердца, инсульта, коронарной болезни, нарушенной симпатетической или парасимпатетической нервной передачи, повышенного образования коллагена, фиброза, асцита, цирроза, синдрома апноэ во сне, изменений васкулярной и коронарной ткани (ремоделирования) вследствие высокого кровяного давления, эндотелиальной дисфункции и отеков вследствие цирроза, нефроза или застойной сердечной недостаточности у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или (I') или его фармацевтически приемлемой соли по любому одному из пп.1-7.
13. Фармацевтический продукт, содержащий соединение общей формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемую соль по любому одному из пп.1-7, и обычные эксципиенты.
14. Фармацевтическая комбинация в форме продукта или набора, состоящая из отдельных компонентов, включающих а) соединение общей формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемую соль по любому одному из пп.1-7 и б) по крайней мере одну фармацевтическую форму, активный ингредиент которой обладает понижающим кровяное давление, инотропным, антидиабетическим, снижающим ожирение или липид-понижающим действием.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP07105246 | 2007-03-29 | ||
| EP07105246.8 | 2007-03-29 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009139811A true RU2009139811A (ru) | 2011-05-10 |
Family
ID=38461947
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009139811/04A RU2009139811A (ru) | 2007-03-29 | 2008-03-27 | Гетероциклические спиросоединения |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8324235B2 (ru) |
| EP (1) | EP2134720B1 (ru) |
| JP (1) | JP5331789B2 (ru) |
| KR (1) | KR20090126310A (ru) |
| CN (1) | CN101711252A (ru) |
| AR (1) | AR066691A1 (ru) |
| AT (1) | ATE484507T1 (ru) |
| AU (1) | AU2008234957A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0809645A2 (ru) |
| CA (1) | CA2681978A1 (ru) |
| DE (1) | DE602008003015D1 (ru) |
| ES (1) | ES2354008T3 (ru) |
| MX (1) | MX2009008264A (ru) |
| PL (1) | PL2134720T3 (ru) |
| PT (1) | PT2134720E (ru) |
| RU (1) | RU2009139811A (ru) |
| TW (1) | TW200904416A (ru) |
| WO (1) | WO2008119744A1 (ru) |
Families Citing this family (23)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2009151069A1 (ja) | 2008-06-12 | 2009-12-17 | 第一三共株式会社 | ４，７－ジアザスピロ［２．５］オクタン環構造を有するイミダゾチアゾール誘導体 |
| AU2010251967B9 (en) | 2009-05-28 | 2014-04-03 | Novartis Ag | Substituted aminopropionic derivatives as neprilysin inhibitors |
| SG176010A1 (en) | 2009-05-28 | 2011-12-29 | Novartis Ag | Substituted aminobutyric derivatives as neprilysin inhibitors |
| KR20120065311A (ko) | 2009-07-15 | 2012-06-20 | 씬산 강 | 저산소증 모방체인 화합물, 및 그의 조성물 및 용도 |
| JO2967B1 (en) | 2009-11-20 | 2016-03-15 | نوفارتس ايه جي | Acetic acid derivatives of carbamoyl methyl amino are substituted as new NEP inhibitors |
| US8673974B2 (en) | 2010-11-16 | 2014-03-18 | Novartis Ag | Substituted amino bisphenyl pentanoic acid derivatives as NEP inhibitors |
| US8877815B2 (en) | 2010-11-16 | 2014-11-04 | Novartis Ag | Substituted carbamoylcycloalkyl acetic acid derivatives as NEP |
| AU2012282109B2 (en) | 2011-07-08 | 2016-06-23 | Novartis Ag | Method of treating atherosclerosis in high triglyceride subjects |
| EP2567959B1 (en) | 2011-09-12 | 2014-04-16 | Sanofi | 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors |
| UY35144A (es) | 2012-11-20 | 2014-06-30 | Novartis Ag | Miméticos lineales sintéticos de apelina para el tratamiento de insuficiencia cardiaca |
| JP6295277B2 (ja) | 2013-02-14 | 2018-03-14 | ノバルティス アーゲー | Ｎｅｐ（中性エンドペプチダーゼ）阻害剤としての置換ビスフェニルブタン酸ホスホン酸誘導体 |
| KR20160031551A (ko) | 2013-07-25 | 2016-03-22 | 노파르티스 아게 | 심부전의 치료를 위한 시클릭 폴리펩티드 |
| AU2014293387B2 (en) | 2013-07-25 | 2017-04-20 | Novartis Ag | Bioconjugates of synthetic apelin polypeptides |
| EA201791668A1 (ru) | 2015-01-23 | 2017-11-30 | Новартис Аг | Синтетические конъюгаты апелина с жирной кислотой с улучшенным периодом полураспада |
| WO2017213247A1 (ja) * | 2016-06-10 | 2017-12-14 | 日本メジフィジックス株式会社 | 心疾患の非侵襲的画像診断剤 |
| JOP20190086A1 (ar) | 2016-10-21 | 2019-04-18 | Novartis Ag | مشتقات نافثيريدينون جديدة واستخدامها في معالجة عدم انتظام ضربات القلب |
| WO2019023264A1 (en) * | 2017-07-25 | 2019-01-31 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | MODULATING AGENTS OF GLUCOSE-6-PHOSPHATE DEHYDROGENASE (G6PD) AND METHODS OF TREATING A G6PD DEFICIT |
| UY38072A (es) | 2018-02-07 | 2019-10-01 | Novartis Ag | Compuestos derivados de éster butanoico sustituido con bisfenilo como inhibidores de nep, composiciones y combinaciones de los mismos |
| CN113166204A (zh) | 2018-11-27 | 2021-07-23 | 诺华股份有限公司 | 作为治疗代谢障碍的蛋白质原转换酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9型（PCSK9）抑制剂的环状肽 |
| CN113166101A (zh) | 2018-11-27 | 2021-07-23 | 诺华股份有限公司 | 作为治疗代谢障碍的蛋白质原转换酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9型（PCSK9）抑制剂的环状五聚体化合物 |
| UY38485A (es) | 2018-11-27 | 2020-06-30 | Novartis Ag | Compuestos tetrámeros cíclicos como inhibidores de proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9 (pcsk9), método de tratamiento, uso y su preparación |
| WO2023084449A1 (en) | 2021-11-12 | 2023-05-19 | Novartis Ag | Diaminocyclopentylpyridine derivatives for the treatment of a disease or disorder |
| AR127698A1 (es) | 2021-11-23 | 2024-02-21 | Novartis Ag | Derivados de naftiridinona para el tratamiento de una enfermedad o un trastorno |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TW200716634A (en) * | 2005-05-31 | 2007-05-01 | Speedel Experimenta Ag | Heterocyclic spiro-compounds |
| TW200716636A (en) * | 2005-05-31 | 2007-05-01 | Speedel Experimenta Ag | Heterocyclic spiro-compounds |
-
2008
- 2008-03-27 TW TW097110903A patent/TW200904416A/zh unknown
- 2008-03-27 EP EP08735533A patent/EP2134720B1/en not_active Not-in-force
- 2008-03-27 AT AT08735533T patent/ATE484507T1/de active
- 2008-03-27 US US12/450,521 patent/US8324235B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-03-27 CN CN200880010854A patent/CN101711252A/zh active Pending
- 2008-03-27 KR KR1020097022483A patent/KR20090126310A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-03-27 PT PT08735533T patent/PT2134720E/pt unknown
- 2008-03-27 AR ARP080101259A patent/AR066691A1/es unknown
- 2008-03-27 PL PL08735533T patent/PL2134720T3/pl unknown
- 2008-03-27 AU AU2008234957A patent/AU2008234957A1/en not_active Abandoned
- 2008-03-27 CA CA002681978A patent/CA2681978A1/en not_active Abandoned
- 2008-03-27 DE DE602008003015T patent/DE602008003015D1/de active Active
- 2008-03-27 MX MX2009008264A patent/MX2009008264A/es active IP Right Grant
- 2008-03-27 JP JP2010500283A patent/JP5331789B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2008-03-27 RU RU2009139811/04A patent/RU2009139811A/ru not_active Application Discontinuation
- 2008-03-27 BR BRPI0809645-7A patent/BRPI0809645A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-03-27 WO PCT/EP2008/053671 patent/WO2008119744A1/en active Application Filing
- 2008-03-27 ES ES08735533T patent/ES2354008T3/es active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2008234957A1 (en) | 2008-10-09 |
| PL2134720T3 (pl) | 2011-04-29 |
| ES2354008T3 (es) | 2011-03-09 |
| JP5331789B2 (ja) | 2013-10-30 |
| BRPI0809645A2 (pt) | 2014-09-23 |
| JP2010522725A (ja) | 2010-07-08 |
| MX2009008264A (es) | 2009-08-12 |
| DE602008003015D1 (de) | 2010-11-25 |
| US8324235B2 (en) | 2012-12-04 |
| WO2008119744A1 (en) | 2008-10-09 |
| EP2134720A1 (en) | 2009-12-23 |
| CN101711252A (zh) | 2010-05-19 |
| TW200904416A (en) | 2009-02-01 |
| CA2681978A1 (en) | 2008-10-09 |
| AR066691A1 (es) | 2009-09-09 |
| US20100144774A1 (en) | 2010-06-10 |
| ATE484507T1 (de) | 2010-10-15 |
| PT2134720E (pt) | 2010-12-07 |
| EP2134720B1 (en) | 2010-10-13 |
| KR20090126310A (ko) | 2009-12-08 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2009139811A (ru) | Гетероциклические спиросоединения | |
| RU2403251C2 (ru) | Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 | |
| RU2324684C2 (ru) | Пиримидиновые производные | |
| RU2009110442A (ru) | Конденсированные производные имидазола для лечения нарушений, опосредованных альдостеронсинтазой, и/или 11-бета-гидроксилазой, и/или ароматазой | |
| EA201100423A1 (ru) | Новые бензамиды, их получение и их применение в качестве лекарственных средств | |
| JP2014502979A5 (ru) | ||
| CA2710409A1 (en) | 6h-dibenz0 [b,e] oxepine derived nonsteroidal mineralocorticoid receptor antagonists | |
| RU2018136888A (ru) | Нафтиридины в качестве антагонистов интегрина | |
| RU2012151846A (ru) | Связывающие агенты ядерных рецепторов | |
| JP2015503527A5 (ru) | ||
| NO20076121L (no) | Behandlinger for kardiovaskulaer sykdom | |
| RU2015120478A (ru) | Пери-карбинолы | |
| EA202092680A1 (ru) | 1,3-тиазол-2-ил-замещенные бензамиды для лечения заболеваний, ассоциированных с сенситизацией нервных волокон | |
| RU2012135093A (ru) | Производные пиразина | |
| JP2012526769A5 (ru) | ||
| RU2016121868A (ru) | Лечение ремоделирования сердца и других состояний сердца | |
| Qi et al. | Fasudil dichloroacetate (FDCA), an orally available agent with potent therapeutic efficiency on monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension rats | |
| AU2017328999A1 (en) | Combination of FXR agonists | |
| RU2012119247A (ru) | Модуляторы альфа-адренергических рецепторов | |
| RU2009110449A (ru) | Ингибиторы мутантной формы киназы kit | |
| RU2015105603A (ru) | Антагонисты минералокортикоидных рецепторов | |
| WO2006120472A3 (en) | Novel beta-steroid compounds | |
| RU2009125548A (ru) | Лечение кахексии | |
| EA201171125A1 (ru) | Антагонист минералокортикоидного рецептора и способы его применения | |
| JP2015531386A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20120504 |