RU2012119247A - Модуляторы альфа-адренергических рецепторов - Google Patents

Модуляторы альфа-адренергических рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2012119247A
RU2012119247A RU2012119247/04A RU2012119247A RU2012119247A RU 2012119247 A RU2012119247 A RU 2012119247A RU 2012119247/04 A RU2012119247/04 A RU 2012119247/04A RU 2012119247 A RU2012119247 A RU 2012119247A RU 2012119247 A RU2012119247 A RU 2012119247A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dihydro
amine
pyrrole
methylphenyl
chloro
Prior art date
Application number
RU2012119247/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Кен ЧОУ
Лиминг ВАНГ
Вэнкуй К. ФАНГ
Эвелин Г. КОРПУЗ
Дэниэл В. ДЖИЛ
Original Assignee
Аллерган, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Аллерган, Инк. filed Critical Аллерган, Инк.
Publication of RU2012119247A publication Critical patent/RU2012119247A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)

Abstract

1. Соединение, имеющее Формулу Iгде:Rвыбран из метокси, метила, хлора, фтора, брома; иRвыбран из метокси, метила, хлора, фтора, брома,при условии, что Rи Rне могут быть метилом одновременно.2. Соединение по п.1, имеющее структуру, выбранную из:N-(2-бром-3-метил-фенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(3-хлор-2-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(3-хлор-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(2-хлор-3-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(2-метокси-3-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(3-хлор-2-фторфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(2-бром-3-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(3-метокси-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(3-фтор-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(3-бром-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина.3. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая соединение Формулы Iгде:Rвыбран из метокси, метила, хлора, фтора, брома; иRвыбран из метокси, метила, хлора, фтора, брома,при условии, что Rи Rне могут быть метилом одновременно.4. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из:N-(2-бром-3-метил-фенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(3-хлор-2-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(3-хлор-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(2-хлор-3-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(2-метокси-3-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(3-хлор-2-фторфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(2-бром-3-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(3-метокси-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(3-фтор-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;N-(3-бром-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина.5. Фармацевтическая композиция, включающая, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из:N-(2-хлорфенил)-3,4-дигидро-2Н-п

Claims (12)

1. Соединение, имеющее Формулу I
Figure 00000001
где:
R1 выбран из метокси, метила, хлора, фтора, брома; и
R2 выбран из метокси, метила, хлора, фтора, брома,
при условии, что R1 и R2 не могут быть метилом одновременно.
2. Соединение по п.1, имеющее структуру, выбранную из:
N-(2-бром-3-метил-фенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-хлор-2-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-хлор-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2-хлор-3-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2-метокси-3-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-хлор-2-фторфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2-бром-3-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-метокси-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-фтор-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-бром-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая соединение Формулы I
Figure 00000001
где:
R1 выбран из метокси, метила, хлора, фтора, брома; и
R2 выбран из метокси, метила, хлора, фтора, брома,
при условии, что R1 и R2 не могут быть метилом одновременно.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из:
N-(2-бром-3-метил-фенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-хлор-2-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-хлор-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2-хлор-3-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2-метокси-3-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-хлор-2-фторфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2-бром-3-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-метокси-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-фтор-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-бром-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина.
5. Фармацевтическая композиция, включающая, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из:
N-(2-хлорфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2,6-дихлорфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-[2-(трифторметил)фенил]-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2,6-диметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2,3-диметилфенил)-3,4-дигидро-2H-пиррол-5-амина.
6. Способ лечения нарушений, связанных с селективной модуляцией адренергических рецепторов подтипа альфа-2C, включающий введение нуждающемуся пациенту фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения, имеющего структуру Формулы I
Figure 00000001
где:
R1 выбран из метокси, метила, хлора, фтора, брома; и
R2 выбран из метокси, метила, хлора, фтора, брома.
7. Способ по п.6, отличающийся тем, что соединение выбрано из:
N-(2-бром-3-метил-фенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-хлор-2-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-хлор-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2-хлор-3-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2-метокси-3-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-хлор-2-фторфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2-бром-3-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-метокси-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-фтор-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(3-бром-2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина.
8. Способ по п.6, отличающийся тем, что заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из заложенности носа.
9. Способ по п.6, отличающийся тем, что заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из боли, ишемической болезни сердца, мигрени, дерматологических заболеваний, эритемы (покраснения) и воспаления кожи, розацеа, акне, псориаза, депрессии и шизофрении.
10. Способ лечения нарушений, связанных с селективной модуляцией адренергических рецепторов подтипа альфа-2C, включающий введение нуждающемуся пациенту фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения, выбранного из:
N-(2-хлорфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2,6-дихлорфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-[2-(трифторметил)фенил]-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2,6-диметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина;
N-(2,3-диметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-амина.
11. Способ по п.10, отличающийся тем, что заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из заложенности носа.
12. Способ по п.10, отличающийся тем, что заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из боли, ишемической болезни сердца, мигрени, дерматологических заболеваний, эритемы (покраснения) и воспаления кожи, розацеа, акне, псориаза, депрессии и шизофрении.
RU2012119247/04A 2009-10-21 2010-10-20 Модуляторы альфа-адренергических рецепторов RU2012119247A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US25365409P 2009-10-21 2009-10-21
US61/253,654 2009-10-21
PCT/US2010/053327 WO2011050030A1 (en) 2009-10-21 2010-10-20 Alpha adrenergic receptor modulators

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012119247A true RU2012119247A (ru) 2013-11-27

Family

ID=43531175

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012119247/04A RU2012119247A (ru) 2009-10-21 2010-10-20 Модуляторы альфа-адренергических рецепторов

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20120238615A1 (ru)
EP (1) EP2491017B1 (ru)
JP (1) JP2013508384A (ru)
KR (1) KR20120098720A (ru)
CN (1) CN102666484A (ru)
AU (1) AU2010310800A1 (ru)
BR (1) BR112012011347A2 (ru)
CA (1) CA2778423A1 (ru)
IN (1) IN2012DN03844A (ru)
RU (1) RU2012119247A (ru)
WO (1) WO2011050030A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103619814B (zh) * 2011-04-19 2016-01-20 斯特拉斯堡大学 氨基-吡咯啉衍生物及其在预防和/或治疗代谢综合征中的用途
FR2974364B1 (fr) * 2011-04-19 2013-10-11 Univ Strasbourg Nouveaux derives amino-pyrroliniques, leur utilisation dans la prevention et/ou le traitement du syndrome metabolique
CA2899339C (en) 2013-02-01 2021-07-06 Ocularis Pharma, Llc Aqueous ophthalmic solutions of phentolamine and medical uses thereof
JP6436354B2 (ja) 2013-02-01 2018-12-12 オキュフィア・ファーマ・インコーポレイテッドＯｃｕｐｈｉｒｅ Ｐｈａｒｍａ， Ｉｎｃ． 視機能を改善するためのフェントラミンの連日眼科投与のための方法および組成物
SG11202104094YA (en) 2018-10-26 2021-05-28 Ocuphire Pharma Inc Methods and compositions for treatment of presbyopia, mydriasis, and other ocular disorders
IT201900021435A1 (it) 2019-11-18 2021-05-18 Airmec Srl Impianto idroelettrico a vite idrodinamica
CN115368310A (zh) 2021-05-18 2022-11-22 奥库菲尔医药公司 合成甲磺酸酚妥拉明的方法

Also Published As

Publication number Publication date
CA2778423A1 (en) 2011-04-28
EP2491017B1 (en) 2014-08-27
CN102666484A (zh) 2012-09-12
WO2011050030A1 (en) 2011-04-28
EP2491017A1 (en) 2012-08-29
US20120238615A1 (en) 2012-09-20
JP2013508384A (ja) 2013-03-07
BR112012011347A2 (pt) 2019-09-24
KR20120098720A (ko) 2012-09-05
AU2010310800A1 (en) 2012-05-17
IN2012DN03844A (ru) 2015-08-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012119247A (ru) Модуляторы альфа-адренергических рецепторов
JP2014502979A5 (ru)
EA201071038A1 (ru) Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии mcp-1, cx3cr1 и p40
JP2008110984A5 (ru)
JP2013508384A5 (ru)
RU2009138500A (ru) 4, -о-замещенные изоиндолиновые производные и содержащие их композиции и способы их применения
EA201070598A1 (ru) Терапевтическое применение соединений, обладающих комбинированной активностью в отношении sert, 5-htи 5-ht
MY167423A (en) Quinoline carboxamide and quinoline carbonitrile derivatives as mglur2-negative allosteric modulators,compositions,and their use
MX2009006795A (es) Compuestos que tienen tanto actividades de antagonismo de receptor de angiotensina ii como actividades activadoras de receptores activados por proliferizador de peroxisomas gamma.
NZ610689A (en) Substituted 6-amino-nicotinamides as kcnq2/3 modulators
CN101242821A (zh) 肽类化合物用于治疗肌肉痛的新用途
MXPA05007857A (es) Moduladores derivados de indol de receptores nucleares de hormonas esteroideas.
CA2660529A1 (en) Benzimidazole derivatives useful in treatment of vallinoid receptor trpv1 related disorders
DE502005010170D1 (de) Neue langwirksame beta-2-agonisten, und deren verwendung als arzneimittel
EA200700214A1 (ru) Мемантин в качестве дополнительной терапии к атипичным антипсихотическим средствам у больных шизофренией
EA201000702A1 (ru) Некоторые производные 2-пиразинона и их применение в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
CA2777746A1 (en) Benzoimidazole compounds and uses thereof
DE602005023124D1 (de) Spirobenzodioxole und deren verwendung als cb1-antagonisten
RU2014103587A (ru) Производные циклических аминов в качестве антагонистов рецептора ер4
GEP20135961B (en) Fused ring compounds and usage thereof
RU2012125249A (ru) ПРИМЕНЕНИЕ АГОНИСТОВ α2 АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ПСОРИАЗА
PE20050011A1 (es) Compuesto de difenilazetidinona con propiedades fisiologicas mejoradas, procedimiento para su preparacion y medicamentos que comprenden este compuesto
RU2010107892A (ru) Производные феноксипирролидина, их применение и фармацевтические композиции, содержащие их
JP2006501201A5 (ru)
EA200971086A1 (ru) Фармацевтические композиции и способ лечения шизофрении

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20150428