RU2016121868A - Лечение ремоделирования сердца и других состояний сердца - Google Patents

Лечение ремоделирования сердца и других состояний сердца

Info

Publication number
RU2016121868A
RU2016121868A RU2016121868A RU2016121868A RU2016121868A RU 2016121868 A RU2016121868 A RU 2016121868A RU 2016121868 A RU2016121868 A RU 2016121868A RU 2016121868 A RU2016121868 A RU 2016121868A RU 2016121868 A RU2016121868 A RU 2016121868A
Authority
RU
Grant status
Application
Patent type
Application number
RU2016121868A
Other languages
English (en)
Inventor
Линь ЧЭНЬ
Юнцин У
Цзянь ВЭЙ
Нанетт БИШОПРИК
Original Assignee
СИ ЭНД СИ БАЙОФАРМА, ЭлЭлСи
Юниверсити Оф Майами
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/167Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol

Claims (57)

1. Способ улучшения функции сердца у субъекта, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества одного или более соединений, независимо выбранных из группы соединений, имеющих формулу
Figure 00000001
включая их фармацевтически приемлемые сольваты, фармацевтически приемлемые пролекарства, фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые стереоизомеры, а также включая их смеси во всех соотношениях,
где кольца А и В независимо выбраны из группы, состоящей из фенильных и пиридильных колец;
каждый из R1-R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;
каждый из X1 и X2 независимо выбран из -NHC(=O)- или -C(=O)-NH-; и
L1 представляет собой -(CH2)n-, где n равен 4, 5 или 6.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанные одно или более соединений независимо выбраны из группы соединений, имеющих формулу
Figure 00000002
включая их фармацевтически приемлемые сольваты, фармацевтически приемлемые пролекарства, фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые стереоизомеры, а также включая их смеси во всех соотношениях,
где каждый из R1-R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;
каждый из X1 и X2 независимо выбран из -NHC(=O)- или -C(=O)-NH-; и
L1 представляет собой -(CH2)n-, где n равен 4, 5 или 6.
3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что R1 - R3 и R5 представляют собой водород, и R4 представляет собой галоген.
4. Способ по п. 2, отличающийся тем, что R1, R2, R4 и R5 представляют собой водород, и R3 представляет собой галоген.
5. Способ по п. 2, отличающийся тем, что указанные одно или более соединений имеют формулу
Figure 00000003
или
Figure 00000004
включая их фармацевтически приемлемые сольваты, фармацевтически приемлемые пролекарства, фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые стереоизомеры, а также включая их смеси во всех соотношениях.
6. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанные одно или более соединений ингибируют ацетилирование MEF2.
7. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанные одно или более соединений имеют IC50 более 50 мкМ для ингибирования HDAC6.
8. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанные одно или более соединений предпочтительно ингибируют HDAC3 по сравнению с HDAC1.
9. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанный субъект имеет один или более симптомов, независимо выбранных из группы, состоящей из снижения диастолической функции левого желудочка, снижения систолической функции левого желудочка, снижения сократительной способности сердца, уменьшения ударного объема, уменьшения фракции укорочения, уменьшения фракции выброса, увеличения диастолического диаметра левого желудочка (ЛЖ), увеличения систолического диаметра левого желудочка, повышения конечно-диастолического давления ЛЖ, повышения напряженности стенки желудочка, повышения напряжения стенки желудочка, увеличения систолического объема ЛЖ, увеличения диастолического объема ЛЖ, увеличения массы желудочков и утолщения задней стенки сердца.
10. Способ по п. 1, отличающийся тем, что у указанного субъекта диагностировано одно или более состояний, независимо выбранных из группы состояний, состоящей из фиброза сердца, гипертензии, аортального стеноза, инфаркта миокарда, миокардита, кардиомиопатии, клапанной регургитации, клапанного порока, дисфункции левого желудочка, ишемии сердца, диастолической дисфункции, хронической стенокардии, тахикардии и брадикардии.
11. Способ по п. 9, отличающийся тем, что функцию сердца улучшают путем ослабления одного или более симптомов субъекта по п. 9.
12. Способ лечения ремоделирования сердца у субъекта, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества одного или более соединений, независимо выбранных из группы соединений, имеющих формулу
Figure 00000005
включая их фармацевтически приемлемые сольваты, фармацевтически приемлемые пролекарства, фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые стереоизомеры, а также включая их смеси во всех соотношениях,
где кольца А и В независимо выбраны из группы, состоящей из фенильных и пиридильных колец;
каждый из R1-R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;
каждый из X1 и X2 независимо выбран из -NHC(=O)- или -C(=O)-NH-; и
L1 представляет собой -(CH2)n-, где n равен 4, 5 или 6.
13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что R1 - R3 и R5 представляют собой водород, и R4 представляет собой галоген.
14. Способ по п. 12, отличающийся тем, что R1, R2, R4 и R5 представляют собой водород, и R3 представляет собой галоген.
15. Способ по п. 12, отличающийся тем, что указанные одно или более соединений имеют формулу
Figure 00000003
или
Figure 00000004
включая их фармацевтически приемлемые сольваты, фармацевтически приемлемые пролекарства, фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые стереоизомеры, а также включая их смеси во всех соотношениях.
16. Способ по п. 12, отличающийся тем, что ремоделирование сердца проявляется в виде одного или более симптомов, выбранных из группы, состоящей из снижения сократительной способности сердца, утолщения задней стенки сердца, увеличения массы желудочков, фиброза сердца, гипертрофии миоцитов, некроза миоцитов, апоптоза миоцитов, повышенной пролиферации фибробластов и повышенного уровня фибриллярного коллагена.
17. Способ по п. 12, отличающийся тем, что у указанного субъекта диагностировано одно или более состояний, независимо выбранных из группы, состоящей из фиброза сердца, гипертензии, аортального стеноза, инфаркта миокарда, миокардита, кардиомиопатии, клапанной регургитации, клапанного порока, дисфункции левого желудочка, ишемии сердца, диастолической дисфункции, хронической стенокардии, тахикардии и брадикардии.
18. Способ по п. 12, отличающийся тем, что указанные одно или более соединений ингибируют ацетилирование MEF2.
19. Способ лечения фиброза сердца у субъекта, включающий введение указанному субъекту фармацевтически эффективного количества одного или более соединений, независимо выбранных из группы соединений, имеющих формулу
Figure 00000006
включая их фармацевтически приемлемые сольваты, фармацевтически приемлемые пролекарства, фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые стереоизомеры, а также включая их смеси во всех соотношениях,
где кольца А и В независимо выбраны из группы, состоящей из фенильных и пиридильных колец;
каждый из R1-R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;
каждый из X1 и X2 независимо выбран из -NHC(=O)- или -C(=O)-NH-; и
L1 представляет собой -(CH2)n-, где n равен 4, 5 или 6.
20. Способ лечения дисфункции левого желудочка у субъекта, включающий введение указанному субъекту фармацевтически эффективного количества одного или более соединений, независимо выбранных из группы соединений, имеющих формулу
Figure 00000007
включая их фармацевтически приемлемые сольваты, фармацевтически приемлемые пролекарства, фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые стереоизомеры, а также включая их смеси во всех соотношениях,
где кольца А и В независимо выбраны из группы, состоящей из фенильных и пиридильных колец;
каждый из R1-R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;
каждый из X1 и X2 независимо выбран из -NHC(=O)- или -C(=O)-NH-; и
L1 представляет собой -(CH2)n-, где n равен 4, 5 или 6.
RU2016121868A 2013-11-05 2014-11-05 Лечение ремоделирования сердца и других состояний сердца RU2016121868A (ru)

Priority Applications (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361900007 true 2013-11-05 2013-11-05
US61/900,007 2013-11-05
PCT/US2014/064188 WO2015069810A1 (en) 2013-11-05 2014-11-05 Treatment of cardiac remodeling and other heart conditions

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2016121868A true true RU2016121868A (ru) 2017-12-08

Family

ID=53042052

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016121868A RU2016121868A (ru) 2013-11-05 2014-11-05 Лечение ремоделирования сердца и других состояний сердца

Country Status (8)

Country Link
US (2) US20160271083A1 (ru)
EP (1) EP3066077A4 (ru)
JP (1) JP2016535101A (ru)
KR (1) KR20160106052A (ru)
CN (1) CN106414405A (ru)
CA (1) CA2929646A1 (ru)
RU (1) RU2016121868A (ru)
WO (1) WO2015069810A1 (ru)

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2013109A (en) * 1932-03-31 1935-09-03 Rca Corp Photophonograph
EP1720562A4 (en) * 2004-01-15 2009-10-28 Scios Inc Method for treating cardiac remodeling following myocardial injury
US20070219244A1 (en) * 2005-11-11 2007-09-20 The Scripps Research Institute Histone deacetylase inhibitors as therapeutics for neurological diseases
WO2009073618A3 (en) * 2007-11-30 2009-11-26 New York Medical College Compositions comprising hdac inhibitors and methods of their use in restoring stem cell function and preventing heart failure
WO2010028193A1 (en) * 2008-09-03 2010-03-11 Repligen Corporation Compounds including pimelic acid derivatives as hdac inhibitors
WO2010054126A3 (en) * 2008-11-05 2010-08-12 University Of Southern California Small molecule modulators of epigenetic regulation and their therapeutic applications
US20120021982A1 (en) * 2009-01-23 2012-01-26 Jean-Claude Tardif Pharmaceutical compositions for the treatment of left ventricular diastolic dysfunction
CN103429242A (zh) * 2010-11-03 2013-12-04 夏威夷大学 用于预防和治疗心脏肥大的方法和组合物
US9249087B2 (en) * 2011-02-01 2016-02-02 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois HDAC inhibitors and therapeutic methods using the same
EP2486923B1 (en) * 2011-02-11 2015-09-09 Dr. Felix Jäger und Dr. Stefan Drinkuth Laborgemeinschaft OHG Histone deacetylase (HDAC) inhibiting compounds and method of making same
CN102633668B (zh) * 2012-01-20 2015-05-06 天舒生物技术有限公司 化合物在转录因子失调相关疾病的治疗药物中的应用

Also Published As

Publication number Publication date Type
JP2016535101A (ja) 2016-11-10 application
KR20160106052A (ko) 2016-09-09 application
CN106414405A (zh) 2017-02-15 application
CA2929646A1 (en) 2015-05-14 application
US20180028477A1 (en) 2018-02-01 application
WO2015069810A1 (en) 2015-05-14 application
US20160271083A1 (en) 2016-09-22 application
EP3066077A1 (en) 2016-09-14 application
EP3066077A4 (en) 2017-08-09 application

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015136673A (ru) Биомаркеры сахарного диабета 2 типа и их применение
RU2016150650A (ru) Комбинированная терапия для лечения рака
RU2015148217A (ru) Фармацевтический препарат для лечения артрологических заболеваний
RU2016116947A (ru) Предоставление оперативной обратной связи для пользователя хирургического инструмента
RU2016149807A (ru) Способ
RU2015128612A (ru) Сопло турбины и способ его изготовления
RU2016102080A (ru) Ppar-поддерживающие соединения для лечения метаболических заболеваний
FI10036U1 (fi) Potilasalusta
FI20135016A (fi) Menetelmä mikrofibrilloidun selluloosan valmistamiseksi
FI20135231A (fi) Potilasalusta
RU2016100307A (ru) Способ и устройство для обработки ткани воздухом
RU2016132762A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие 15-гэпк, и способы лечения астмы и заболеваний легких с их применением
RU2016138751A (ru) Средство для лечения сердечно-сосудистых заболеваний
RU2015138109A (ru) Системы и способы выполнения фильтрации для определения усиления
RU2015148768A (ru) Процесс эпоксидирования
RU2016115786A (ru) Набор и способ для очистки и дезинфекции медицинских инструментов и изделий медицинского назначения
RU2016142440A (ru) Получение гексафторфосфатной соли и пентафторида фосфора
RU2016122102A (ru) Способ делигнификации и отбелки целлюлозы
RU2016135274A (ru) Транспортировка медицинских инструментов
RU2016141250A (ru) Система и способ обработки части тела человека
RU2016146786A (ru) Устройство и способ многочастотной фотодинамической терапии
RU2016136672A (ru) Системы и способы для заживления ткани
RU2015134538A (ru) Устройство и способ контроля сна
RU2016148364A (ru) Лечение осложнений хронического заболевания печени
RU2015134142A (ru) Композиции твердых растворов и их применение при сильной боли