RU2009136263A - Производные бензимидазола и способы их применения - Google Patents

Производные бензимидазола и способы их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2009136263A
RU2009136263A RU2009136263/15A RU2009136263A RU2009136263A RU 2009136263 A RU2009136263 A RU 2009136263A RU 2009136263/15 A RU2009136263/15 A RU 2009136263/15A RU 2009136263 A RU2009136263 A RU 2009136263A RU 2009136263 A RU2009136263 A RU 2009136263A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
aryl
alkoxy
halogen
Prior art date
Application number
RU2009136263/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Роберт Г. АСЛАНЯН (US)
Роберт Г. АСЛАНЯН
Джин Э. ЛАХОВИЧ (US)
Джин Э. ЛАХОВИЧ
Михаил Ю. БЕРЛИН (US)
Михаил Ю. БЕРЛИН
Джойс Дж. ХВА (US)
Джойс Дж. ХВА
Original Assignee
Шеринг Корпорейшн (US)
Шеринг Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Шеринг Корпорейшн (US), Шеринг Корпорейшн filed Critical Шеринг Корпорейшн (US)
Publication of RU2009136263A publication Critical patent/RU2009136263A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Способ лечения патологического состояния у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества одного или большего количества соединений, описывающихся формулой: ! ! или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, сложного эфира или пролекарства, в которой: ! штриховая линия означает необязательную и дополнительную связь; ! М1 означает C(R3); ! Х означает связь или (С1-С6)алкилен; ! Y означает -С(O)-, -C(S)-, -(CH2)q-, -C(O)NR4-, -C(O)CH2-, -SO2-, или -C(=N-CN)-NH-, так что, если М1 означает N, Y не означает -C(O)NR4- или -C(=N-CN)-NH-; ! Z означает связь, (С1-С6)алкилен, C1-С6 алкенилен, -С(O)-, -CH(CN)- или -CH2C(O)NR4-; ! R1 означает ! , , , , ,! , , или ; ! Q означает -N(R8)-, -S- или -O-; ! R означает Н, ОН, (С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксигруппу, (C1-С6)алкокси-(С1-С6)алкил, (С1-С6)-алкокси-(С1-С6)алкоксигруппу, (С1-С6)алкокси-(С1-С6)алкил-SO0-2, R32-арил(C1-C6)алкоксигруппу, R32-арил(C1-C6)алкил, R32-арил, R32-арилоксигруппу, R32-гетероарил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С6)алкоксигруппу, (С3-С6)циклоалкилоксигруппу, R37-гетероцикло алкил, N(R3O)(R3l)-(C1-C6)алкил, -N(R30)(R31), -NH-(C1-C6)алкил-O-(С1-С6)алкил, -NHC(O)NH(R29); R29-S(O)0-2-, галоген(С1-С6)алкил-S(O)0-2-, N(R3O)(R31)-(C1-C6)алкил-S(O)0-2- или бензоил; ! R2 означает 6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей N и N-O, остальными атомами кольца являются атомы углерода; 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей N, О и S, остальными атомами кольца являются атомы углерода; R32-хинолил; R32-арил; гетероциклоалкил; ! ; ; или , ! где указанное 6-членное гетероарильное кольцо или указанное 5-членное гетероарильное кольцо необязательно замещено гру�

Claims (32)

1. Способ лечения патологического состояния у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества одного или большего количества соединений, описывающихся формулой:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, сложного эфира или пролекарства, в которой:
штриховая линия означает необязательную и дополнительную связь;
М1 означает C(R3);
Х означает связь или (С1-С6)алкилен;
Y означает -С(O)-, -C(S)-, -(CH2)q-, -C(O)NR4-, -C(O)CH2-, -SO2-, или -C(=N-CN)-NH-, так что, если М1 означает N, Y не означает -C(O)NR4- или -C(=N-CN)-NH-;
Z означает связь, (С1-С6)алкилен, C1-С6 алкенилен, -С(O)-, -CH(CN)- или -CH2C(O)NR4-;
R1 означает
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
или
Figure 00000011
;
Q означает -N(R8)-, -S- или -O-;
R означает Н, ОН, (С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксигруппу, (C1-С6)алкокси-(С1-С6)алкил, (С1-С6)-алкокси-(С1-С6)алкоксигруппу, (С1-С6)алкокси-(С1-С6)алкил-SO0-2, R32-арил(C1-C6)алкоксигруппу, R32-арил(C1-C6)алкил, R32-арил, R32-арилоксигруппу, R32-гетероарил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С6)алкоксигруппу, (С3-С6)циклоалкилоксигруппу, R37-гетероцикло алкил, N(R3O)(R3l)-(C1-C6)алкил, -N(R30)(R31), -NH-(C1-C6)алкил-O-(С1-С6)алкил, -NHC(O)NH(R29); R29-S(O)0-2-, галоген(С1-С6)алкил-S(O)0-2-, N(R3O)(R31)-(C1-C6)алкил-S(O)0-2- или бензоил;
R2 означает 6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей N и N-O, остальными атомами кольца являются атомы углерода; 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей N, О и S, остальными атомами кольца являются атомы углерода; R32-хинолил; R32-арил; гетероциклоалкил;
Figure 00000012
;
Figure 00000013
; или
Figure 00000014
,
где указанное 6-членное гетероарильное кольцо или указанное 5-членное гетероарильное кольцо необязательно замещено группой R6;
R3 означает Н, галоген, (С1-С6)алкил, -ОН или (С1-С6)алкоксигруппу;
R4 независимо выбран из группы, включающей водород, (С1-С6)алкил, С3-С6циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил(С1-С6)алкил, R33-арил, R33-арил(C1-C6)алкил и R32-гетероарил;
R5 означает водород, (С1-С6)алкил, -C(O)R20, -C(O)2R20, -C(O)N(R20)2, (С1-С6)алкил-SO2- или (С1-С6)алкил-SO2-NH-;
R6 означает от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей -ОН, галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксигруппу, (C1-С6)алкилтиогруппу, -CF3, -NR4R5, фенил, R33-фенил, NO2, -CO2R4, -CON(R4)2,
Figure 00000015
и
Figure 00000016
;
R7 означает -N(R29)-, -O- или -SO0-2-;
R8 означает Н, (С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси-(С1-С6)алкил, R32-арил(C1-C6)алкил, R32-арил, R32-гетероарил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С6)алкил, R37-гетероциклоалкил, N(R3O)(R3l)-(C1-C6)алкил, R29-S(O)2-, галоген(С1-С6)алкил-S(O)2-, R29-S(O)0-1-(C2-C6)алкил, галоген(С1-С6)алкил-S(O)0-1-(С2-С6)алкил;
R12 независимо выбран из группы, включающей (С1-С6)алкил, гидроксигруппу, (С1-С6)алкоксигруппу и фтор, при условии, что, если R12 означает гидроксигруппу или фтор, то R12 не связан с атомом углерода, соседним с атомом азота; или R12 образует (С1-С2)алкильный мостик между одним кольцевым атомом углерода и другим кольцевым атомом углерода;
R13 независимо выбран из группы, включающей (С1-С6)алкил, гидроксигруппу, (С1-С6)алкоксигруппу и фтор, при условии, что, если R13 означает гидроксигруппу или фтор, то R13 не связан с атомом углерода, соседним с атомом азота; или образует (С1-С2)алкильный мостик между одним кольцевым атомом углерода и другим кольцевым атомом углерода; или R13 означает =O;
R20 независимо выбран из группы, включающей водород, (С1-С6)алкил, или арил, где указанная арильная группа необязательно замещена 1-3 группами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, -CF3, -OCF3, гидроксигруппу и метоксигруппу; или где содержатся две группы R20 указанные две группы R20 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо;
R22 означает (С1-С6)алкил, R34-арил или гетероциклоалкил;
R24 означает Н, (С1-С6)алкил, -SO2R22 или R34-арил;
R25 независимо выбран из группы, включающей (С1-С6)алкил, галоген, -CF3, -ОН, (С1-С6)алкоксигруппу, (С1-С6)алкил-С(O)-, арил-С(О)-, N(R4)(R5)-C(O)-, N(R4)(R5)-S(O)1-2-, галоген-(С1-С6)алкил- и галоген-(С1-С6)алкокси-(С1-С6)алкил;
R29 означает Н, (С1-С6)алкил, С3-С6 циклоалкил, R35-арил или R35-арил(C1-С6)алкил;
R30 означает Н, (С1-С6)алкил, R35-арил или R35-арил(C1-C6)алкил;
R31 означает Н, (С1-С6)алкил, R35-арил, R35-арил(C1-C6)алкил, R35-гетероарил, (C1-С6)алкил-С(О)-, R35-арил-C(O)-, N(R4)(R5)-C(O)-, (С1-С6)алкил-S(O)2- или R35-арил-S(O)2-;
или R30 и R31 вместе обозначают -(CH2)4-5-, -(CH2)2-O-(CH2)2- или -(CH2)2-N(R38)-(СН2)2- и образуют кольцо вместе с атомом азота, к которому они присоединены;
R32 означает от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей Н, -ОН, галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксигруппу, R35-арил-О-, -SR22, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -NR4R5, фенил, R33-фенил, NO2, -CO2R4, -CON(R4)2, -S(O)2R22, -S(O)2N(R20)2, -N(R24)S(O)2R22, -CN, гидрокси-(С1-С6)алкил, -OCH2CH2OR22 и R35-арил(C1-С6)алкил-O, или две группы R32 у соседних атомов углерода вместе образуют группу -OCH2O- или -O(СН2)2O-;
R33 означает от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей (С1-С6)алкил, галоген, -CN, -NO2, -CF3, -OCF3, -OCHF2 и -O-(C1-С6)алкил;
R34 означает от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей Н, галоген, -CF3, -OCF3, -ОН и -ОСН3;
R35 означает от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, галоген, (С1-С6)алкил, гидроксигруппу, (C1-С6)алкоксигруппу, феноксигруппу, -CF3, -N(R36)2, -COOR20 и -NO2;
R36 независимо выбран из группы, включающей Н и (С1-С6)алкил;
R37 означает от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, галоген, (С1-С6)алкил, гидроксигруппу, (C1-С6)алкоксигруппу, феноксигруппу, -CF3, -N(R36)2, -COOR20, -С(O)N(R29)2 и -NO2, или R37 означает одну или две группы =O;
R38 означает Н, (С1-С6)алкил, R35-арил, R35-арил(C1-C6)алкил, (С1-С6)алкил-SO2 или галоген(С1-С6)алкил-SO2-;
а равно 0, 1 или 2;
b равно 0, 1 или 2;
k равно 0, 1, 2, 3 или 4;
k1 равно 0, 1, 2 или 3;
k2 равно 0, 1 или 2;
n равно 2;
p равно 1, 2 или 3;
q означает целое число, равное от 1 до 5; и
r означает целое число, равное от 0 до 3,
так что: (i) если М2 означает N, p не равно 1; (ii) если r равно 0, М2 означает С; и (iii) сумма p и r равна 3,
в котором патологическим состоянием является диабет, осложнение при диабете, нарушенная переносимость глюкозы, нарушение уровня глюкозы в крови натощак или боль.
2. Способ по п.1, в котором R1 означает
Figure 00000017
или
Figure 00000018
.
3. Способ по п.2, в котором R означает алкоксигруппу, алкоксиалкоксигруппу, алкилтиогруппу, гетероарил или R32-арил.
4. Способ по п.3, в котором R означает -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН((СН3)2, -SCH3, -SCH2CH3, пиридил (предпочтительно - 2-пиридил), пиримидил, пиразинил, фуранил, оксазолил или R32-фенил.
5. Способ по п.2, в котором R1 означает:
Figure 00000019
.
6. Способ по п.2, в котором R1 означает:
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
или
Figure 00000023
.
7. Способ по п.1, в котором R2 означает шестичленную гетероарильную группу.
8. Способ по п.7, в котором R2 означает
Figure 00000024
9. Способ по п.1, в котором Х означает связь.
10. Способ по п.1, в котором Y означает -С(O)-.
11. Способ по п.1, в котором Z означает -СН2-
12. Способ по п.10, в котором M1 означает СН.
13. Способ по п.12, в котором n равно 2, p равно 2 и r равно 1.
14. Способ по п.13, в котором а и b все равны 0.
15. Способ по п.9, в котором R1 означает необязательно замещенный бензимидазолил или 4-азабензимидазолил; и R2 означает шестичленный гетероарил.
16. Способ по п.15, в котором Z означает -СН2- и R2 означает пиридил или пиримидил.
17. Способ по п.16, в котором R1 означает
Figure 00000025
.
18. Способ по п.17, в котором R1 означает
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
или
Figure 00000029
.
19. Способ по п.18, в котором R1 означает
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
или
Figure 00000033
, и
R2 означает
Figure 00000034
20. Способ по п.1, в котором одно или большее количество соединений формулы (I) выбраны из группы, включающей:
Figure 00000035
,
Figure 00000036
Figure 00000037
и
Figure 00000038
или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, сложный эфир или пролекарство.
21. Способ по п.1, дополнительно включающий введение пациенту дополнительного противодиабетического средства, которое не представляет собой соединение формулы (I), в которой количества соединения формулы (I) и дополнительного противодиабетического средства совместно эффективны для лечения диабета.
22. Способ по п.21, в котором дополнительное противодиабетическое средство выбрано из группы, включающей сульфонилмочевину, сенсибилизатор воздействия инсулина, ингибитор α-глюкозидазы, средство, усиливающее секрецию инсулина, средство против ожирения, меглитинид, инсулин и инсулинсодержащую композицию.
23. Способ по п.21, в котором дополнительным противодиабетическим средством является сенсибилизатор воздействия инсулина или сульфонилмочевина.
24. Способ по п.23, в котором сенсибилизатором воздействия инсулина является активатор АРПП (активированный рецептор пролифератора пероксисом).
25. Способ по п.23, в котором дополнительным противодиабетическим средством является средство против ожирения.
26. Способ по п.25, в котором средство против ожирения выбрано из группы, включающей: антагонист нейропептида Y, агонист MCR4, антагонист рецептора МСН, протеиновый гормон, активатор киназы AMP и ингибитор липазы.
27. Способ по п.26, в котором средство против ожирения является орлистат, лептин или адипонектин.
28. Способ по п.1, в котором подвергающимся лечению патологическим состоянием является диабет.
29. Способ по п.28, в котором диабетом является диабет типа I.
30. Способ по п.28, в котором диабетом является диабет типа II.
31. Способ по п.28, в котором одно или большее количество соединений формулы (I) выбраны из группы, включающей:
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
и
Figure 00000042
или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, сложный эфир или пролекарство.
32. Способ по п.1, в котором в случае лечения боли пациенту вводят дополнительное анальгезирующее средство, которое не представляет собой соединение формулы (I), в котором количества одного или большего количества соединений формулы (I) и дополнительного анальгезирующего средства совместно эффективны для лечения диабета.
RU2009136263/15A 2007-03-02 2008-02-27 Производные бензимидазола и способы их применения RU2009136263A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US90445307P 2007-03-02 2007-03-02
US60/904,453 2007-03-02

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009136263A true RU2009136263A (ru) 2011-04-10

Family

ID=39386454

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009136263/15A RU2009136263A (ru) 2007-03-02 2008-02-27 Производные бензимидазола и способы их применения

Country Status (18)

Country Link
US (1) US20100144591A1 (ru)
EP (1) EP2114402A2 (ru)
JP (1) JP2010520201A (ru)
KR (1) KR20090127902A (ru)
CN (1) CN101674827A (ru)
AR (1) AR065495A1 (ru)
AU (1) AU2008223513A1 (ru)
BR (1) BRPI0808707A2 (ru)
CA (1) CA2679809A1 (ru)
CL (1) CL2008000593A1 (ru)
EC (1) ECSP099612A (ru)
IL (1) IL200639A0 (ru)
MX (1) MX2009009416A (ru)
PE (1) PE20090111A1 (ru)
RU (1) RU2009136263A (ru)
TW (1) TW200843756A (ru)
WO (1) WO2008108958A2 (ru)
ZA (1) ZA200906062B (ru)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2009029609A1 (en) * 2007-08-27 2009-03-05 Wyeth Imidazopyridine analogs and their use as agonists of the wnt-beta-catenin cellular messaging system
MX2011003239A (es) * 2008-09-26 2011-04-28 Merck Sharp & Dohme Nuevos derivados de bencimidazol ciclicos utiles como agentes anti-diabeticos.
EP2404902A1 (en) 2009-03-05 2012-01-11 Shionogi&Co., Ltd. Piperidine and pyrrolidine derivatives having npy y5 receptor antagonism
WO2011009020A2 (en) 2009-07-16 2011-01-20 Mallinckrodt Inc. Compounds and compositions for use in phototherapy and in treatment of ocular neovascular disease and cancers
WO2011062550A1 (en) * 2009-11-18 2011-05-26 Astrazeneca Ab Benzoimidazole compounds and uses thereof
DK2519522T3 (en) 2009-12-30 2014-12-08 Arqule Inc SUBSTITUTED IDAZOPYRIDINYL AMINOPYRIDINE COMPOUNDS
WO2012020725A1 (ja) * 2010-08-10 2012-02-16 塩野義製薬株式会社 Ｎｐｙ ｙ５受容体拮抗作用を有するヘテロ環誘導体
TW201242962A (en) 2010-12-01 2012-11-01 Sumitomo Chemical Co Pyrimidine compound and use for pest control thereof
SG192944A1 (en) * 2011-02-25 2013-09-30 Array Biopharma Inc Triazolopyridine compounds as pim kinase inhibitors
JP2014114212A (ja) * 2011-03-29 2014-06-26 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd 新規ベンズイミダゾール誘導体
WO2012158117A1 (en) * 2011-05-17 2012-11-22 Astrazeneca Ab Combination therapies for treating pain
MX339862B (es) 2011-06-24 2016-06-15 Arqule Inc Compuestos imidazopiridinil-aminopiridina substituidos.
US8815854B2 (en) 2011-06-24 2014-08-26 Arqule, Inc. Substituted imidazopyridinyl compounds
US9527839B2 (en) 2012-08-22 2016-12-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Benzimidazole tetrahydropyran derivatives
US9090618B2 (en) 2012-12-27 2015-07-28 Purdue Pharma L.P. Substituted benzimidazole-type piperidine compounds and uses thereof
US20140371238A1 (en) 2013-03-13 2014-12-18 Flatley Discovery Lab Compounds and methods for the treatment of cystic fibrosis
CA3042642A1 (en) 2013-08-12 2015-02-19 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extruded immediate release abuse deterrent pill
US10172797B2 (en) 2013-12-17 2019-01-08 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extruded extended release abuse deterrent pill
US9492444B2 (en) 2013-12-17 2016-11-15 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extruded extended release abuse deterrent pill
US9707184B2 (en) 2014-07-17 2017-07-18 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Immediate release abuse deterrent liquid fill dosage form
CA2964628A1 (en) 2014-10-20 2016-04-28 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extended release abuse deterrent liquid fill dosage form
CN104860919B (zh) * 2015-03-26 2017-11-10 天津药物研究院有限公司 含哌啶的苯并咪唑衍生物及其制备方法和用途
WO2017082393A1 (ja) * 2015-11-12 2017-05-18 学校法人 聖マリアンナ医科大学 緑内障予防治療剤

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6211199B1 (en) * 1995-11-17 2001-04-03 Aventis Pharmaceuticals Inc. Substituted 4-(1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidines useful for the treatment of allergic diseases
CA2473232C (en) * 2002-01-11 2011-03-15 Abbott Laboratories Histamine-3 receptor ligands for diabetic conditions
US7105505B2 (en) * 2002-04-18 2006-09-12 Schering Corporation Benzimidazole derivatives useful as histamine H3 antagonists
NZ535764A (en) * 2002-04-18 2007-10-26 Schering Corp 1-(4-piperidinyl) benzimidazolones as histamine H3 antagonists
JP4860700B2 (ja) * 2005-09-20 2012-01-25 シェーリング コーポレイション ヒスタミンＨ３アンタゴニストとして有用な、１−［［１−［（２−アミノ−６−メチル−４−ピリジニル）メチル］−４−フルオロ−４−ピペリジニル］カルボニル］−４−［２−（２−ピリジニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル］ピペリジン
KR20080081321A (ko) * 2005-12-21 2008-09-09 쉐링 코포레이션 Ｈ3 길항제/역 작용제 및 식욕 억제제의 조합물

Also Published As

Publication number Publication date
JP2010520201A (ja) 2010-06-10
BRPI0808707A2 (pt) 2014-09-09
PE20090111A1 (es) 2009-02-26
TW200843756A (en) 2008-11-16
CA2679809A1 (en) 2008-09-12
CN101674827A (zh) 2010-03-17
WO2008108958A2 (en) 2008-09-12
KR20090127902A (ko) 2009-12-14
AR065495A1 (es) 2009-06-10
WO2008108958A8 (en) 2009-08-13
MX2009009416A (es) 2009-09-11
IL200639A0 (en) 2010-05-17
EP2114402A2 (en) 2009-11-11
ECSP099612A (es) 2009-10-30
US20100144591A1 (en) 2010-06-10
ZA200906062B (en) 2010-05-26
CL2008000593A1 (es) 2008-09-05
AU2008223513A1 (en) 2008-09-12
WO2008108958A3 (en) 2009-05-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009136263A (ru) Производные бензимидазола и способы их применения
RU2468029C2 (ru) Ингибиторы hcv ns3 протеазы
RU2009126147A (ru) СТАНДАРТНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЗА ПЕРОРАЛЬНЫМ ВВЕДЕНИЕМ ИНГИБИТОРА ФАКТОРА Ха
DK2774925T3 (en) Heterocyclic modulators of ATP binding cassette transporters
RU2470017C2 (ru) Производные пиперидина/пиперазина
RU2413727C2 (ru) Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
RU2003132687A (ru) Лечение диабета типа 2 ингибиторами дипептидилпептидазы iv
RU2007104096A (ru) Способ лечения аллергии или вызываемых аллергией поражений дыхательных путей и фармацевтическая композиция
US11840530B2 (en) Selective EP4 receptor antagonistic substance for treatment of cancer
RU2012117398A (ru) Бензоксазепиновые ингибиторы pi3 и способы применения
WO2008109057A1 (en) Organic compounds and their uses
RU2010110829A (ru) Производные бензилбензола и способы их применения
RU2016115803A (ru) Замещенные никотинимидные ингибиторы втк, их получение и применение в терапии раковых, воспалительных и аутоиммунных заболеваний
RU2002122095A (ru) Новое пипиридиновое соединение и его фармацевтическая композиция
RU2009121774A (ru) Пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное
RU2002122105A (ru) Производное бензимидазола
RU2010145916A (ru) Ингибитор pai-1
RU2014151009A (ru) Пиразолопиримидоновые и пиразолопиридоновые ингибиторы танкиразы
RU2004139063A (ru) Ингибиторы 11-бэта-гидроксистероидной дегидрогеназы 1, полезные для лечения сахарного диабета, ожирения и дислипидемии
RU2010120681A (ru) Производное оксадиазолидиндиона
RU2010103969A (ru) Соединения ди(ариламино)арила
RU2006144709A (ru) Земещенные 2-хинолилоксазолы, пригодные в качестве ингибиторы фдэ4
WO2009064959A1 (en) Isoquinoline modulators of atp-binding cassette transporters
JP2009522292A5 (ru)
RU93053760A (ru) 6,7-модифицирование паклитакселы, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция, способ лечения