RU2010145916A - Ингибитор pai-1 - Google Patents

Ингибитор pai-1 Download PDF

Info

Publication number
RU2010145916A
RU2010145916A RU2010145916/04A RU2010145916A RU2010145916A RU 2010145916 A RU2010145916 A RU 2010145916A RU 2010145916/04 A RU2010145916/04 A RU 2010145916/04A RU 2010145916 A RU2010145916 A RU 2010145916A RU 2010145916 A RU2010145916 A RU 2010145916A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
formula
substituted
substituents
alkoxy
Prior art date
Application number
RU2010145916/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Йоуити ЯМАГУТИ (JP)
Йоуити ЯМАГУТИ
Такеси ЯНАСЕ (JP)
Такеси ЯНАСЕ
Сусуму МУТО (JP)
Сусуму Муто
Акико ИТАЙ (JP)
Акико Итай
Original Assignee
Инститьют Оф Медисинал Молекьюлар Дизайн, Инк. (Jp)
Инститьют Оф Медисинал Молекьюлар Дизайн, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Инститьют Оф Медисинал Молекьюлар Дизайн, Инк. (Jp), Инститьют Оф Медисинал Молекьюлар Дизайн, Инк. filed Critical Инститьют Оф Медисинал Молекьюлар Дизайн, Инк. (Jp)
Publication of RU2010145916A publication Critical patent/RU2010145916A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/42—Oxygen atoms attached in position 3 or 5
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C205/00—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton
    • C07C205/27—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by etherified hydroxy groups
    • C07C205/35—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by etherified hydroxy groups having nitro groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C07C205/36—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by etherified hydroxy groups having nitro groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring or to carbon atoms of six-membered aromatic rings being part of the same condensed ring system
    • C07C205/37—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by etherified hydroxy groups having nitro groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring or to carbon atoms of six-membered aromatic rings being part of the same condensed ring system the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups being further bound to an acyclic carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/78—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C217/80—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/78—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C217/80—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings
    • C07C217/82—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C07C217/84—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings of the same non-condensed six-membered aromatic ring the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups being further bound to an acyclic carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/12—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by halogen atoms or by nitro or nitroso groups
    • C07C233/15—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by halogen atoms or by nitro or nitroso groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/16—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C233/24—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C233/29—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring having the carbon atom of the carboxamide group bound to an acyclic carbon atom of a carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/45—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups
    • C07C233/46—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
    • C07C233/51—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom having the carbon atom of the carboxamide group bound to an acyclic carbon atom of a carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/56—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of carboxyl groups, e.g. oxamides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C235/32—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • C07C235/38—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/40—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/68—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to an acyclic carbon atom and to a carbon atom of a six-membered aromatic ring wherein at least one ortho-hydrogen atom has been replaced
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/70—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups and doubly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C235/72—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups and doubly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C235/80—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups and doubly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms having carbon atoms of carboxamide groups and keto groups bound to the same carbon atom, e.g. acetoacetamides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/49—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C255/54—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and etherified hydroxy groups bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/01—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C311/02—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C311/08—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/22—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C311/29—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
    • C07C317/16—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C317/22—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with sulfone or sulfoxide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/10—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/11—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C323/12—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/22—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and doubly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/23—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/39—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton at least one of the nitrogen atoms being part of any of the groups, X being a hetero atom, Y being any atom
    • C07C323/40—Y being a hydrogen or a carbon atom
    • C07C323/41—Y being a hydrogen or an acyclic carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/50—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/62—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having the sulfur atom of at least one of the thio groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C59/40—Unsaturated compounds
    • C07C59/58—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups
    • C07C59/64—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings
    • C07C59/66—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings the non-carboxylic part of the ether containing six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C59/40—Unsaturated compounds
    • C07C59/58—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups
    • C07C59/64—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings
    • C07C59/66—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings the non-carboxylic part of the ether containing six-membered aromatic rings
    • C07C59/68—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings the non-carboxylic part of the ether containing six-membered aromatic rings the oxygen atom of the ether group being bound to a non-condensed six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C59/40—Unsaturated compounds
    • C07C59/58—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups
    • C07C59/64—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings
    • C07C59/66—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings the non-carboxylic part of the ether containing six-membered aromatic rings
    • C07C59/68—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings the non-carboxylic part of the ether containing six-membered aromatic rings the oxygen atom of the ether group being bound to a non-condensed six-membered aromatic ring
    • C07C59/70—Ethers of hydroxy-acetic acid, e.g. substitutes on the ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C65/00—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C65/21—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing ether groups, groups, groups, or groups
    • C07C65/24—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing ether groups, groups, groups, or groups polycyclic
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/66—Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety
    • C07C69/67—Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety of saturated acids
    • C07C69/708—Ethers
    • C07C69/712—Ethers the hydroxy group of the ester being etherified with a hydroxy compound having the hydroxy group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/66—Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety
    • C07C69/73—Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety of unsaturated acids
    • C07C69/734—Ethers
    • C07C69/736—Ethers the hydroxy group of the ester being etherified with a hydroxy compound having the hydroxy group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/76—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D257/00—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D257/02—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D257/04—Five-membered rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/44—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D317/46—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D317/48—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring
    • C07D317/50—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to atoms of the carbocyclic ring
    • C07D317/54—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/18—Systems containing only non-condensed rings with a ring being at least seven-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
    • C07C2603/56—Ring systems containing bridged rings
    • C07C2603/58—Ring systems containing bridged rings containing three rings
    • C07C2603/70—Ring systems containing bridged rings containing three rings containing only six-membered rings
    • C07C2603/74—Adamantanes

Abstract

1. Соединение, представленное следующей формулой (I), его соль, гидрат соединения, гидрат соли, сольват соединения или сольват соли: ! [формула 1] ! ! где R1 представляет собой C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную одной-пятью группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей α-1, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два или более, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение; ! T представляет собой простую связь, 1,4-пиперазинилен, -R''-, -N(R')-, формулу -CH2R''-, формулу -C(=O)N(R')-, формулу -N(R')C(=O)- или формулу -SO2N(R')-, где связь по левому концу связывается с R1, и связь по правому концу связывается с E в каждой из формул; ! R' представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу; !m имеет значение 0 или 1; ! когда m имеет значение 0, G представляет собой формулу -(CH2)j-N-C(=O)-(CH2)h-CO2H или формулу -(CH2)j-N-W'-CO2H, где связь по левому концу связывается с E, и атом азота связывается с M в каждой из формул, где ! j имеет значение 0 или 1; ! h имеет значение 0, 1, 2 или 3; ! когда m имеет значение 1, G представляет собой простую связь, атом кислорода, -C(=O)- или атом серы; ! когда m имеет значение 0, R2 представляет собой атом водорода, C3-8 циклоалкильную группу, C1-6 алкил-замещенную C3-8 циклоалкильную группу, C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную одной-пятью группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей β-1, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два или более, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение; ! когда m имеет значение 1, R2 представляет собой атом водорода, C6-10 арильную группу ил�

Claims (9)

1. Соединение, представленное следующей формулой (I), его соль, гидрат соединения, гидрат соли, сольват соединения или сольват соли:
[формула 1]
Figure 00000001
где R1 представляет собой C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную одной-пятью группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей α-1, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два или более, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение;
T представляет собой простую связь, 1,4-пиперазинилен, -R''-, -N(R')-, формулу -CH2R''-, формулу -C(=O)N(R')-, формулу -N(R')C(=O)- или формулу -SO2N(R')-, где связь по левому концу связывается с R1, и связь по правому концу связывается с E в каждой из формул;
R' представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу;
m имеет значение 0 или 1;
когда m имеет значение 0, G представляет собой формулу -(CH2)j-N-C(=O)-(CH2)h-CO2H или формулу -(CH2)j-N-W'-CO2H, где связь по левому концу связывается с E, и атом азота связывается с M в каждой из формул, где
j имеет значение 0 или 1;
h имеет значение 0, 1, 2 или 3;
когда m имеет значение 1, G представляет собой простую связь, атом кислорода, -C(=O)- или атом серы;
когда m имеет значение 0, R2 представляет собой атом водорода, C3-8 циклоалкильную группу, C1-6 алкил-замещенную C3-8 циклоалкильную группу, C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную одной-пятью группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей β-1, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два или более, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение;
когда m имеет значение 1, R2 представляет собой атом водорода, C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную одной-пятью группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей β-1, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два или более, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение;
E представляет собой следующую формулу (II):
[формула 2]
Figure 00000002
где когда m имеет значение 1, R34 или R35 представляет собой формулу -X-Y', где
когда R35 представляет собой формулу -X-Y', один из R31, R32, R33 и R34 представляет собой формулу R1-T-, и каждый из трех остальных независимо представляет собой атом водорода или группу, выбранную из представленной ниже группы заместителей γ-1;
когда R34 представляет собой формулу -X-Y', один из R31, R32 и R33 представляет собой формулу R1-T-, каждый из двух остальных независимо представляет собой атом водорода или группу, выбранную из представленной ниже группы заместителей γ-1, и R35 представляет собой атом водорода;
когда m имеет значение 0, один из R31, R32, R33 и R34 представляет собой формулу R1-T-, каждый из трех остальных независимо представляет собой атом водорода или группу, выбранную из представленной ниже группы заместителей γ-1, и R35 представляет собой атом водорода или группу, выбранную из представленной ниже группы заместителей γ-1;
X представляет собой простую связь, -CH=CH-, -C(=O)-, формулу -V'-(V')k-, формулу -N(R4)-C(=O)-, формулу -N(R4)-V'- или формулу -(V')k-R''-W'-, где связь по левому концу связывается с бензольным кольцом E, и связь по правому концу связывается с Y' в каждой из формул;
R4 представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу;
R'' представляет собой атом кислорода или атом серы;
V' представляет собой метиленовую группу или метиленовую группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей δ-1;
W' представляет собой формулу -J1-J2-J3-, где, когда G представляет собой формулу -(CH2)j-N-W'-CO2H, J1 связывается с атомом азота, и J3 связывается с карбоксигруппой; и когда X представляет собой формулу -(V')k-R''-W'-, J1 связывается с R'', и J3 связывается с Y';
J1 представляет собой метиленовую группу или метиленовую группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей ε-1, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение;
каждый из J2 и J3 независимо представляет собой простую связь, метиленовую группу или метиленовую группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей ε-1, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение;
k имеет значение 0, 1 или 2;
Y' представляет собой карбоксигруппу или 1H-тетразол-5-ильную группу;
M представляет собой простую связь, формулу -C(=O)-(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(U')q-(Q3)r- или формулу -(Q1)n-(U')q-(Q2)p-(Q3)r-, где связь по левому концу связывается с G, и связь по правому концу связывается с R2 в каждой из формул);
каждый из Q1, Q2 и Q3 независимо представляет собой метиленовую группу или метиленовую группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей ζ-1, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение;
U' представляет собой атом кислорода или атом серы;
n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 10;
p представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 10;
q имеет значение 0 или 1;
r представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 10; и
когда M представляет собой формулу -C(=O)-(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-, сумма n, p и r представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 10;
когда M представляет собой формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(U')q-(Q3)r- или формулу -(Q1)n-(U')q-(Q2)p-(Q3)r-, сумма n, p, q и r представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 10, при условии, что:
когда G представляет собой формулу N-C(=O)-CO2H, E представляет собой следующую формулу:
[формула 3]
Figure 00000003
R1 представляет собой фенильную группу, замещенную одной галогенированной C1-6 алкоксигруппой, T представляет собой простую связь, R2 представляет собой фенильную группу или фенильную группу, замещенную одной или двумя галогенированными C1-6 алкильными группами, M представляет собой формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(U')q-(Q3)r- или формулу -(Q1)n-(U')q-(Q2)p-(Q3)r-, n имеет значение 1, p имеет значение 0, q имеет значение 0 и r имеет значение 0, Q1 представляет собой метиленовую группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из группы заместителей ζ-1, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение;
когда G представляет собой формулу N-C(=O)-CO2H, E представляет собой следующую формулу:
[формула 4]
Figure 00000004
R1 представляет собой фенильную группу, замещенную одним или двумя заместителями, выбранными из атома галогена, галогенированной C1-6 алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы и галогенированной C1-6 алкоксигруппы, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение, и R2 представляет собой фенильную группу, замещенную двумя галогенированными C1-6 алкильными группами, T представляет собой простую связь, 1,4-пиперазинилен, -R''-, -N(R')-, формулу -CH2R''-, формулу -C(=O)N(R')- или формулу -N(R')C(=O)-;
когда G представляет собой формулу N-C(=O)-CO2H, E представляет собой бензольное кольцо, R1 представляет собой фенильную группу, T представляет собой простую связь, и R2 представляет собой 2-карбоксифенильную группу, M представляет собой формулу -C(=O)-(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(U')q-(Q3)r- или формулу -(Q1)n-(U')q-(Q2)p-(Q3)r-;
[группа заместителей α-1]
атом галогена, цианогруппа, нитрогруппа, C1-6 алкильная группа, галогенированная C1-6 алкильная группа, C1-6 алкоксигруппа, галогенированная C1-6 алкоксигруппа, C1-6 алкилсульфанильная группа, карбоксигруппа, аминогруппа, C1-6 алкилендиоксигруппа, C1-6 алкилсульфонильная группа, C1-6 алкилкарбонильная группа, C1-6 алкилсульфониламиногруппа, гидроксигруппа и карбокси-замещенная C1-6 алкильная группа;
[группа заместителей β-1]
атом галогена, нитрогруппа, гидроксигруппа, C1-6 алкильная группа, галогенированная C1-6 алкильная группа, C1-6 алкоксигруппа, галогенированная C1-6 алкоксигруппа, C1-6 алкилсульфанильная группа, фенильная группа, карбоксигруппа, карбокси-замещенная C1-6 алкильная группа, галогенированная C1-6 алкокси-замещенная фенильная группа, карбокси-замещенная C1-6 алкоксигруппа, C1-6 алкил-замещенная фенильная группа и карбокси-замещенная C2-6 алкенильная группа;
[группа заместителей γ-1]
атом галогена, C1-10 алкильная группа, карбокси-замещенная C1-10 алкильная группа, галогенированная C1-10 алкильная группа, C1-20 алкоксигруппа, C3-8 циклоалкоксигруппа, C3-8 циклоалкоксигруппа, замещенная одной или двумя C1-6 алкильными группами, галогенированная C1-20 алкоксигруппа, карбокси-замещенная C1-20 алкоксигруппа, гидроксигруппа, гидрокси-замещенная C1-20 алкоксигруппа, C1-6 алкокси-замещенная C1-10 алкоксигруппа, C3-8 циклоалкил-замещенная C1-20 алкоксигруппа, фенил-замещенная C1-20 алкоксигруппа, где указанная фенильная группа может быть замещена одной-пятью группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей η-1, феноксигруппа, где указанная фенильная группа может быть замещена одной-пятью группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей η-1, фенокси-замещенная C1-20 алкоксигруппа, ди(C1-10 алкил)аминогруппа, адамантилоксигруппа, 5-7-членная полностью насыщенная гетероциклическая группа (указанная гетероциклическая группа включает один атом азота в качестве составляющего кольцо атома и может дополнительно включать один гетероатом, выбранный из группы, включающей атом азота, атом кислорода и атом серы, в качестве составляющего кольцо атома, и указанная гетероциклическая группа связывается с E через атом азота, который является составляющим кольцо атомом) и 5-7-членная полностью насыщенная гетероциклическая группа, замещенная одной группой, выбранной из представленной ниже группы заместителей θ-1 (указанная гетероциклическая группа включает один атом азота в качестве составляющего кольцо атома и может дополнительно включать один гетероатом, выбранный из группы, включающей атом азота, атом кислорода и атом серы, в качестве составляющего кольцо атома, и указанная гетероциклическая группа связывается с E через атом азота, который является составляющим кольцо атомом);
[группа заместителей δ-1]
C1-6 алкильная группа;
[группа заместителей ε-1]
атом галогена и C1-10 алкильная группа;
[группа заместителей ζ-1]
C1-6 алкильная группа, фенильная группа и карбоксигруппа;
[группа заместителей η-1]
C1-6 алкильная группа и галогенированная C1-6 алкоксигруппа;
[группа заместителей θ-1]
оксогруппа.
2. Соединение, его соль, гидрат соединения, гидрат соли, сольват соединения или сольват соли по п.1, где m имеет значение 0.
3. Соединение, его соль, гидрат соединения, гидрат соли, сольват соединения или сольват соли по п.1, где m имеет значение 1, при условии, что:
когда X представляет собой формулу -N(R4)-C(=O)- или формулу -N(R4)-V'-, R2 представляет собой атом водорода, M представляет собой простую связь, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(U')q-(Q3)r- или формулу -(Q1)n-(U')q-(Q2)p-(Q3)r-, и U' представляет собой атом кислорода, или
когда X представляет собой формулу -N(R4)-C(=O)- или формулу -N(R4)-V'-, R2 представляет собой фенильную группу или фенильную группу, замещенную одним-пятью заместителями, выбранными из представленной ниже группы заместителей η-1, M представляет собой простую связь, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(U')q-(Q3)r- или формулу -(Q1)n-(U')q-(Q2)p-(Q3)r-, и q имеет значение 0, или
когда X представляет собой формулу -N(R4)-C(=O)- или формулу -N(R4)-V'-, R2 представляет собой фенильную группу, M представляет собой формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, U' представляет собой атом кислорода, и q имеет значение 1, G представляет собой -C(=O)-, -CH2- или атом серы.
4. Соединение, представленное следующей формулой (I), его соль, гидрат соединения, гидрат соли, сольват соединения или сольват соли:
[формула 5]
Figure 00000005
где R1 представляет собой C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную одной-пятью группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей α-1, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два или более, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение;
T представляет собой простую связь, 1,4-пиперазинилен, -R''-, -N(R')-, формулу -CH2R''-, формулу -C(=O)N(R')-, формулу -N(R')C(=O)- или формулу -SO2N(R')-, где, связь по левому концу связывается с R1 и связь по правому концу связывается с E в каждой из формул;
R' представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу;
m имеет значение 0 или 1;
когда m имеет значение 0, G представляет собой формулу -(CH2)j-N-C(=O)-(CH2)h-CO2H или формулу -(CH2)j-N-W'-CO2H, где связь по левому концу связывается с E и атом азота связывается с M в каждой из формул);
j имеет значение 0 или 1;
h имеет значение 0, 1, 2 или 3;
когда m имеет значение 1, G представляет собой простую связь, атом кислорода, -C(=O)- или атом серы;
когда m имеет значение 0, R2 представляет собой атом водорода, C3-8 циклоалкильную группу, C1-6 алкил-замещенную C3-8 циклоалкильную группу, C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную одной-пятью группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей β-1, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два или более, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение;
когда m имеет значение 1, R2 представляет собой атом водорода, C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную одной-пятью группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей β-1, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два или более, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение;
E представляет собой следующую формулу (II):
[формула 6]
Figure 00000006
где когда m имеет значение 1, R34 или R35 представляет собой формулу -X-Y';
когда R35 представляет собой формулу -X-Y', один из R31, R32, R33 и R34 представляет собой формулу R1-T-, и каждый из трех остальных независимо представляет собой атом водорода или группу, выбранную из представленной ниже группы заместителей γ-1;
когда R34 представляет собой формулу -X-Y', один из R31, R32 и R33 представляет собой формулу R1-T-, каждый из двух остальных независимо представляет собой атом водорода или группу, выбранную из представленной ниже группы заместителей γ-1, и R35 представляет собой атом водорода;
когда m имеет значение 0, один из R31, R32, R33 и R34 представляет собой формулу R1-T-, каждый из трех остальных независимо представляет собой атом водорода или группу, выбранную из представленной ниже группы заместителей γ-1, и R35 представляет собой атом водорода или группу, выбранную из представленной ниже группы заместителей γ-1;
X представляет собой простую связь, -CH=CH-, -C(=O)-, формулу -V'-(V')k-, формулу -N(R4)-C(=O)-, формулу -N(R4)-V'- или формулу -(V')k-R''-W'-, где связь по левому концу связывается с бензольным кольцом E и связь по правому концу связывается с Y' в каждой из формул;
R4 представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу;
R'' представляет собой атом кислорода или атом серы;
V' представляет собой метиленовую группу или метиленовую группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей δ-1;
W' представляет собой формулу -J1-J2-J3-, где, когда G представляет собой формулу -(CH2)j-N-W'-CO2H, J1 связывается с атомом азота и J3 связывается с карбоксигруппой; когда X представляет собой формулу -(V')k-R''-W'-, J1 связывается с R'' и J3 связывается с Y');
J1 представляет собой метиленовую группу или метиленовую группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей ε-1, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение;
каждый из J2 и J3 независимо представляет собой простую связь, метиленовую группу или метиленовую группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей ε-1, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение;
k имеет значение 0, 1 или 2;
Y' представляет собой карбоксигруппу или 1H-тетразол-5-ильную группу;
M представляет собой простую связь, формулу -C(=O)-(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(U')q-(Q3)r- или формулу -(Q1)n-(U')q-(Q2)p-(Q3)r-, где связь по левому концу связывается с G и связь по правому концу связывается с R2 в каждой из формул;
каждый из Q1, Q2 и Q3 независимо представляет собой метиленовую группу или метиленовую группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей ζ-1, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение;
U' представляет собой атом кислорода или атом серы;
n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 10;
p представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 10;
q имеет значение 0 или 1;
r представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 10; и
когда M представляет собой формулу -C(=O)-(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-, сумма n, p и r представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 10;
когда M представляет собой формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(U')q-(Q3)r- или формулу -(Q1)n-(U')q-(Q2)p-(Q3)r-, сумма n, p, q и r представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 10, при условии, что:
когда G представляет собой формулу N-C(=O)-CO2H, E представляет собой следующую формулу:
[формула 7]
Figure 00000007
R1 представляет собой фенильную группу, замещенную одним или двумя заместителями, выбранными из атома галогена, галогенированной C1-6 алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы и галогенированной C1-6 алкоксигруппы, при этом, когда количество указанных заместителей составляет два, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение, и R2 представляет собой фенильную группу, замещенную двумя галогенированными C1-6 алкильными группами, T представляет собой простую связь, 1,4-пиперазинилен, -R''-, -N(R')-, формулу -CH2R''-, формулу -C(=O)N(R')- или формулу -N(R')C(=O)-;
когда m имеет значение 0, G представляет собой формулу N-C(=O)-CO2H, E представляет собой бензольное кольцо, R1 представляет собой фенильную группу, T представляет собой простую связь и R2 представляет собой 2-карбоксифенильную группу, M представляет собой формулу -C(=O)-(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(U')q-(Q3)r- или формулу -(Q1)n-(U')q-(Q2)p-(Q3)r-;
когда m имеет значение 0, один из R31, R32, R33 и R34 представляет собой формулу R1-T-, каждый из трех остальных независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкильную группу, галогенированную C1-6 алкильную группу, карбокси-замещенную C1-6 алкильную группу, C1-6 алкоксигруппу, галогенированную C1-6 алкоксигруппу, фенил-замещенную C1-20 алкоксигруппу, где указанная фенильная группа может быть замещена одной-пятью группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей η-1, или ди(C1-6 алкил)аминогруппу, R1 представляет собой C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную группой или группами, выбранными из атом галогена, цианогруппы, нитрогруппы, C1-6 алкильной группы, галогенированной C1-6 алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы, галогенированной C1-6 алкоксигруппы и C1-6 алкилсульфанильной группы, G представляет собой формулу N-C(=O)-CO2H, R2 представляет собой C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную группой или группами, выбранными из атома галогена, гидроксигруппы, C1-6 алкильной группы, галогенированной C1-6 алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы, галогенированной C1-6 алкоксигруппы, C1-6 алкилсульфанильной группы и фенильной группы, и T представляет собой простую связь или атом кислорода, M представляет собой формулу -C(=O)-(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(U')q-(Q3)r- или формулу -(Q1)n-(U')q-(Q2)p-(Q3)r-, при условии, что, когда M представляет собой формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(U')q-(Q3)r- или формулу -(Q1)n-(U')q-(Q2)p-(Q3)r-, n имеет значение 1, p имеет значение 0, q имеет значение 0 и r имеет значение 0, Q1 представляет собой метиленовую группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из группы заместителей ζ-1 (когда количество заместителей метиленовой группы составляет два, каждый из этих заместителей может иметь одинаковое или отличное друг от друга значение);
когда m имеет значение 1, R33 представляет собой формулу R1-T-, R31, R32 и R34 представляет собой атом водорода, R35 представляет собой формулу -X-Y', T представляет собой простую связь, R1 представляет собой C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную группой или группами, выбранными из атома галогена, нитрогруппы, C1-6 алкильной группы, галогенированной C1-6 алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы, галогенированной C1-6 алкоксигруппы, C1-6 алкилсульфанильной группы, карбоксигруппы, аминогруппы и C1-6 алкилендиоксигруппы, R2 представляет собой C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную группой или группами, выбранными из атома галогена, нитрогруппы, C1-6 алкильной группы, галогенированной C1-6 алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы, галогенированной C1-6 алкоксигруппы, фенильной группы, C1-6 алкилсульфанильной группы и фенильной группы, G представляет собой атом кислорода и M представляет собой простую связь или -CH2-, X представляет собой простую связь, -C(=O)-, формулу -V'-(V')k-, формулу -N(R4)-V'- или формулу -(V')k-R''-W'-, при условии, что, когда X представляет собой -V'-, V' представляет собой метиленовую группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей δ-1, и когда X представляет собой -V'-V'-, один из V' или каждый из V' представляет собой метиленовую группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей δ-1;
когда m имеет значение 1, R35 представляет собой формулу -X-Y', X представляет собой -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH- или -N(R4)-C(=O)-, T представляет собой простую связь, R1 представляет собой C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную группой или группами, выбранными из атома галогена, нитрогруппы, C1-6 алкильной группы, галогенированной C1-6 алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы, галогенированной C1-6 алкоксигруппы, C1-6 алкилсульфанильной группы, карбоксигруппы, аминогруппы и C1-6 алкилендиоксигруппы, R2 представляет собой C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную группой или группами, выбранными из атома галогена, нитрогруппы, C1-6 алкильной группы, галогенированной C1-6 алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы, галогенированной C1-6 алкоксигруппы, фенильной группы и карбоксигруппы, G представляет собой атом кислорода, и M представляет собой простую связь или -CH2-, один из R31, R32 и R34 представляет собой формулу R1-T-;
когда m имеет значение 1, X представляет собой -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH- или -N(R4)-C(=O)-, R33 представляет собой формулу R1-T-, R31, R32 и R34 представляют собой атомы водорода, R35 представляет собой формулу -X-Y', R1 представляет собой C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную группой или группами, выбранными из атома галогена, нитрогруппы, C1-6 алкильной группуы, галогенированной C1-6 алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы, галогенированной C1-6 алкоксигруппы, C1-6 алкилсульфанильной группы, карбоксигруппы, аминогруппы и C1-6 алкилендиоксигруппы, R2 представляет собой C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную группой или группами, выбранными из атома галогена, нитрогруппы, C1-6 алкильной группы, галогенированной C1-6 алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы, галогенированной C1-6 алкоксигруппы, фенильной группы и карбоксигруппы, G представляет собой атом кислорода, и M представляет собой простую связь или -CH2-, T представляет собой 1,4-пиперазинилен, -R''-, -N(R')-, формулу -CH2R''-, формулу -C(=O)N(R')-, формулу -N(R')C(=O)- или формулу -SO2N(R')-;
когда m имеет значение 1, X представляет собой -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH- или -N(R4)-C(=O)-, R33 представляет собой формулу R1-T-, R35 представляет собой формулу -X-Y', T представляет собой простую связь, R1 представляет собой C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную группой или группами, выбранными из атома галогена, нитрогруппы, C1-6 алкильной группы, галогенированной C1-6 алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы, галогенированной C1-6 алкоксигруппы, C1-6 алкилсульфанильной группы, карбоксигруппы, аминогруппы и C1-6 алкилендиоксигруппы, R2 представляет собой C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную группой или группами, выбранными из атома галогена, нитрогруппы, C1-6 алкильной группы, галогенированной C1-6 алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы, галогенированной C1-6 алкоксигруппы, фенильной группы и карбоксигруппы, G представляет собой атом кислорода, и M представляет собой простую связь или -CH2-, по меньшей мере, один из R31, R32 и R34 представляет собой группу, выбранную из группы заместителей γ-1; и
когда m имеет значение 1, X представляет собой -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH- или -N(R4)-C(=O)-, R33 представляет собой формулу R1-T-, R31, R32 и R34 представляют собой атомы водорода, R35 представляет собой формулу -X-Y', T представляет собой простую связь, R1 представляет собой C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную группой или группами, выбранными из атома галогена, нитрогруппы, C1-6 алкильной группы, галогенированной C1-6 алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы, галогенированной C1-6 алкоксигруппы, C1-6 алкилсульфанильной группы, карбоксигруппы, аминогруппы и C1-6 алкилендиоксигруппы, R2 представляет собой C6-10 арильную группу или C6-10 арильную группу, замещенную группой или группами, выбранными из атома галогена, нитрогруппы, C1-6 алкильной группы, галогенированной C1-6 алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы, галогенированной C1-6 алкоксигруппы, фенильной группы и карбоксигруппы, и G представляет собой атом кислорода, M представляет собой формулу -C(=O)-(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(U')q-(Q3)r- или формулу -(Q1)n-(U')q-(Q2)p-(Q3)r-, при условии, что, когда M представляет собой формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(U')q-(Q3)r- или формулу -(Q1)n-(U')q-(Q2)p-(Q3)r-, n имеет значение 1, p имеет значение 0, q имеет значение 0 и r имеет значение 0, Q1 представляет собой метиленовую группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из группы заместителей ζ-1;
[группа заместителей α-1]
атом галогена, цианогруппа, нитрогруппа, C1-6 алкильная группа, галогенированная C1-6 алкильная группа, C1-6 алкоксигруппа, галогенированная C1-6 алкоксигруппа, C1-6 алкилсульфанильная группа, карбоксигруппа, аминогруппа, C1-6 алкилендиоксигруппа, C1-6 алкилсульфонильная группа, C1-6 алкилкарбонильная группа, C1-6 алкилсульфониламиногруппа, гидроксигруппа и карбокси-замещенная C1-6 алкильная группа;
[группа заместителей β-1]
атом галогена, нитрогруппа, гидроксигруппа, C1-6 алкильная группа, галогенированная C1-6 алкильная группа, C1-6 алкоксигруппа, галогенированная C1-6 алкоксигруппа, C1-6 алкилсульфанильная группа, фенильная группа, карбоксигруппа, карбокси-замещенная C1-6 алкильная группа, галогенированная C1-6 алкокси-замещенная фенильная группа, карбокси-замещенная C1-6 алкоксигруппа, C1-6 алкил-замещенная фенильная группа и карбокси-замещенная C2-6 алкенильная группа;
[группа заместителей γ-1]
атом галогена, C1-10 алкильная группа, карбокси-замещенная C1-10 алкильная группа, галогенированная C1-10 алкильная группа, C1-20 алкоксигруппа, C3-8 циклоалкоксигруппа, C3-8 циклоалкоксигруппа, замещенная одной или двумя C1-6 алкильными группами, галогенированная C1-20 алкоксигруппа, карбокси-замещенная C1-20 алкоксигруппа, гидроксигруппа, гидрокси-замещенная C1-20 алкоксигруппа, C1-6 алкокси-замещенная C1-10 алкоксигруппа, C3-8 циклоалкил-замещенная C1-20 алкоксигруппа, фенил-замещенная C1-20 алкоксигруппа, где указанная фенильная группа может быть замещена одной-пятью группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей η-1, феноксигруппа, где указанная фенильная группа может быть замещена одной-пятью группами, выбранными из представленной ниже группы заместителей η-1, фенокси-замещенная C1-20 алкоксигруппа, ди(C1-10 алкил)аминогруппа, адамантилоксигруппа, 5-7-членная полностью насыщенная гетероциклическая группа (указанная гетероциклическая группа включает один атом азота в качестве составляющего кольцо атома и может дополнительно включать один гетероатом, выбранный из группы, включающей атом азота, атом кислорода и атом серы, в качестве составляющего кольцо атома, и указанная гетероциклическая группа связывается с E через атом азота, который является составляющим кольцо атомом) и 5-7-членная полностью насыщенная гетероциклическая группа, замещенная одной группой, выбранной из представленной ниже группы заместителей θ-1 (указанная гетероциклическая группа включает один атом азота в качестве составляющего кольцо атома и может дополнительно включать один гетероатом, выбранный из группы, включающей атом азота, атом кислорода и атом серы, в качестве составляющего кольцо атома, и указанная гетероциклическая группа связывается с E через атом азота, который является составляющим кольцо атомом);
[группа заместителей δ-1]
C1-6 алкильная группа;
[группа заместителей ε-1]
атом галогена и C1-10 алкильная группа;
[группа заместителей ζ-1]
C1-6 алкильная группа, фенильная группа и карбоксигруппа;
[группа заместителей η-1]
C1-6 алкильная группа и галогенированная C1-6 алкоксигруппа;
[группа заместителей θ-1]
оксогруппа.
5. Соединение, его соль, гидрат соединения, гидрат соли, сольват соединения или сольват соли по п.4, где m имеет значение 0.
6. Соединение, его соль, гидрат соединения, гидрат соли, сольват соединения или сольват соли по п.1, где m имеет значение 1, при условии, что:
когда X представляет собой формулу -N(R4)-C(=O)- или формулу -N(R4)-V'-, R2 представляет собой атом водорода, M представляет собой простую связь, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(U')q-(Q3)r- или формулу -(Q1)n-(U')q-(Q2)p-(Q3)r-, и U' представляет собой атом кислорода, или
когда m имеет значение 1, X представляет собой формулу -N(R4)-C(=O)- или формулу -N(R4)-V'-, R2 представляет собой фенильную группу или фенильную группу, замещенную одним-пятью заместителями, выбранными из представленной ниже группы заместителей η-1, M представляет собой простую связь, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, формулу -(Q1)n-(Q2)p-(U')q-(Q3)r- или формулу -(Q1)n-(U')q-(Q2)p-(Q3)r-, и q имеет значение 0, или
когда m имеет значение 1, X представляет собой формулу -N(R4)-C(=O)- или формулу -N(R4)-V'-, R2 представляет собой фенильную группу, M представляет собой формулу -(Q1)n-(Q2)p-(Q3)r-(U')q-, U' представляет собой атом кислорода, и q имеет значение 1,
G представляет собой простую связь, -C(=O)- или атом серы.
7. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-6, его фармакологически приемлемую соль, гидрат соединения, гидрат соли, сольват соединения или сольват соли.
8. Ингибитор PAI-1, включающий в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-6, его фармакологически приемлемую соль, гидрат соединения, гидрат соли, сольват соединения или сольват соли.
9. Лекарственное средство для профилактики и/или терапевтического лечения заболевания, вызванного экспрессией PAI-1 или усилением активности PAI-1, включающее в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-6, его фармакологически приемлемую соль, гидрат соединения, гидрат соли, сольват соединения или сольват соли.
RU2010145916/04A 2008-04-11 2009-04-13 Ингибитор pai-1 RU2010145916A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2008104152 2008-04-11
JP2008-104152 2008-04-11

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010145916A true RU2010145916A (ru) 2012-05-20

Family

ID=41161742

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010145916/04A RU2010145916A (ru) 2008-04-11 2009-04-13 Ингибитор pai-1

Country Status (9)

Country Link
EP (1) EP2272817A4 (ru)
JP (2) JPWO2009125606A1 (ru)
KR (1) KR20100132073A (ru)
CN (1) CN102137837A (ru)
AU (1) AU2009234899A1 (ru)
BR (1) BRPI0906348A2 (ru)
CA (1) CA2720096A1 (ru)
RU (1) RU2010145916A (ru)
WO (1) WO2009125606A1 (ru)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT2797416T (pt) 2011-12-28 2017-10-23 Global Blood Therapeutics Inc Compostos de benzaldeído substituído e métodos para a sua utilização no aumento da oxigenação de tecidos
ES2790358T3 (es) 2011-12-28 2020-10-27 Global Blood Therapeutics Inc Compuestos de heteroaril aldehído sustituido y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular
US9458139B2 (en) 2013-03-15 2016-10-04 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
AP2015008718A0 (en) 2013-03-15 2015-09-30 Global Blood Therapeutics Inc Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US8952171B2 (en) 2013-03-15 2015-02-10 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US10266551B2 (en) 2013-03-15 2019-04-23 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US10100043B2 (en) 2013-03-15 2018-10-16 Global Blood Therapeutics, Inc. Substituted aldehyde compounds and methods for their use in increasing tissue oxygenation
US9604999B2 (en) 2013-03-15 2017-03-28 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US20140274961A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
MY180206A (en) 2013-03-15 2020-11-25 Global Blood Therapeutics Inc Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
CN105073728A (zh) 2013-03-15 2015-11-18 全球血液疗法股份有限公司 化合物及其用于调节血红蛋白的用途
US9422279B2 (en) 2013-03-15 2016-08-23 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US9802900B2 (en) 2013-03-15 2017-10-31 Global Blood Therapeutics, Inc. Bicyclic heteroaryl compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
EA201992707A1 (ru) 2013-11-18 2020-06-30 Глобал Блад Терапьютикс, Инк. Соединения и их применения для модуляции гемоглобина
DK3102208T3 (da) 2014-02-07 2021-03-08 Global Blood Therapeutics Inc Krystallinsk polymorf af den frie base af 2-hydroxy-6-((2-(1-isopropyl-1h-pyrazol-5-yl)pyridin-3-yl)methoxy)benzaldehyd
MA41841A (fr) 2015-03-30 2018-02-06 Global Blood Therapeutics Inc Composés aldéhyde pour le traitement de la fibrose pulmonaire, de l'hypoxie, et de maladies auto-immunes et des tissus conjonctifs
US10752578B2 (en) * 2015-09-22 2020-08-25 Vectus Biosystems Limited Synthesis of terphenyl compounds
MA43373A (fr) 2015-12-04 2018-10-10 Global Blood Therapeutics Inc Régimes posologiques pour 2-hydroxy-6-((2- (1-isopropyl-1h-pyrazol-5-yl)pyridin-3-yl)méthoxy)benzaldéhyde
AR108435A1 (es) 2016-05-12 2018-08-22 Global Blood Therapeutics Inc Proceso para sintetizar 2-hidroxi-6-((2-(1-isopropil-1h-pirazol-5-il)-piridin-3-il)metoxi)benzaldehído
WO2018037254A1 (en) * 2016-08-24 2018-03-01 Tfchem Difluorinated compounds as depigmenting or lightening agents
TWI778983B (zh) 2016-10-12 2022-10-01 美商全球血液治療公司 包含2-羥基-6-((2-(1-異丙基-1h-吡唑-5-基)吡啶-3-基)甲氧基)-苯甲醛之片劑
WO2020072377A1 (en) 2018-10-01 2020-04-09 Global Blood Therapeutics, Inc. Modulators of hemoglobin for the treatment of sickle cell disease
US20220185815A1 (en) 2019-03-06 2022-06-16 Daiichi Sankyo Company, Limited Pyrrolopyrazole derivative
WO2021260139A1 (en) 2020-06-25 2021-12-30 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods of treatment and diagnostic of pathological conditions associated with intense stress

Family Cites Families (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE363818B (ru) * 1968-08-15 1974-02-04 Lilly Co Eli
IL91418A (en) * 1988-09-01 1997-11-20 Rhone Poulenc Agrochimie (hetero) cyclic amide derivatives, process for their preparation and fungicidal compositions containing them
CZ280133B6 (cs) * 1991-11-25 1995-11-15 Eli Lilly And Company Substituovaný fenylfenolleukotrienový antagonist a farmaceutický prostředek, který ho obsahuje
CN1139880A (zh) * 1993-12-09 1997-01-08 史密丝克莱恩比彻姆公司 可用于治疗与白三烯b4有关的疾病的二苯基-2-丙烯酸酯及其同系物
GB9402807D0 (en) 1994-02-14 1994-04-06 Xenova Ltd Pharmaceutical compounds
GB9410387D0 (en) 1994-05-24 1994-07-13 Xenova Ltd Pharmaceutical compounds
DE19624155A1 (de) * 1996-06-18 1998-01-08 Hoechst Ag Substituierte Benzoesäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und die Anwendung der Verbindungen zur Behandlung von Krankheiten
JPH10182608A (ja) * 1996-11-08 1998-07-07 Sankyo Co Ltd アリールウレア又はアリールメチルカルバモイル誘導体
JP4302207B2 (ja) * 1997-08-04 2009-07-22 大正製薬株式会社 アリールオキシアニリン誘導体
JP2001089452A (ja) * 1999-09-22 2001-04-03 Sankyo Co Ltd ピリミジン誘導体
ATE382602T1 (de) * 2000-03-31 2008-01-15 Pfizer Prod Inc Malonsäureamide sowie deren derivate als thyroidrezeptor liganden
PE20020347A1 (es) 2000-08-29 2002-05-10 Abbott Lab Acidos amino (oxo) aceticos inhibidores de la proteina tirosina fosfatasa
GB2372740A (en) 2001-01-17 2002-09-04 Xenova Ltd Diketopiperazines
JP4399253B2 (ja) 2001-06-20 2010-01-13 ワイス プラスミノゲンアクチベーターインヒビター−１（ｐａｉ−１）のインヒビターとしての、置換されたインドール酸誘導体
TWI224101B (en) 2001-06-20 2004-11-21 Wyeth Corp Substituted naphthyl indole derivatives as inhibitors of plasminogen activator inhibitor type-1 (PAI-1)
TW591020B (en) 2001-06-20 2004-06-11 Wyeth Corp 6-(aryl-amido or aryl-amidomethyl)-naphthalen-2-yloxy-acidic derivatives as inhibitors of plasminogen activator inhibitor type-1 (PAI-1)
US7291639B2 (en) 2001-06-20 2007-11-06 Wyeth Aryloxy-acetic acid compounds useful as inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1)
TWI240723B (en) 2001-06-20 2005-10-01 Wyeth Corp Substituted naphthyl benzofuran derivatives as inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1)
MXPA04001253A (es) * 2001-08-09 2004-06-03 Ono Pharmaceutical Co Derivados de acidos carboxilicos y agente farmaceutico que comprende los mismos como ingrediente activo.
WO2004024939A2 (en) * 2002-09-13 2004-03-25 Georgetown University Ligands for the peroxisome proliferator-activated receptor, and methods of use thereof
US7056943B2 (en) 2002-12-10 2006-06-06 Wyeth Substituted indole oxo-acetyl amino acetic acid derivatives as inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1)
UA80453C2 (en) 2002-12-10 2007-09-25 Derivatives of substituted dyhydropyranoindol-3,4-dion as inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1 (pai-1)
US7123134B2 (en) 2003-08-08 2006-10-17 Set Industries Corporation Methods and apparatuses for providing strobe effects for wheel illumination systems and wheel lighting systems
WO2005026127A1 (ja) 2003-09-11 2005-03-24 Institute Of Medicinal Molecular Design. Inc. プラスミノゲンアクチベータインヒビター－１阻害剤
US7342039B2 (en) 2003-09-25 2008-03-11 Wyeth Substituted indole oximes
US7332521B2 (en) 2003-09-25 2008-02-19 Wyeth Substituted indoles
US7351726B2 (en) 2003-09-25 2008-04-01 Wyeth Substituted oxadiazolidinediones
US7442805B2 (en) 2003-09-25 2008-10-28 Wyeth Substituted sulfonamide-indoles
US7073702B2 (en) 2003-10-17 2006-07-11 International Business Machines Corporation Self-locking wire bond structure and method of making the same
US20050143384A1 (en) 2003-10-30 2005-06-30 Eric Sartori Amide thiadiazole inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1
US20050124667A1 (en) 2003-10-30 2005-06-09 Eric Sartori Oxamide inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1
US20050124664A1 (en) 2003-10-30 2005-06-09 Eric Sartori Urea thiadiazole inhibitors of plasminogen activator inhibior-1
BRPI0508098A (pt) * 2004-02-27 2007-07-17 Amgen Inc compostos, composições farmacêuticas e métodos para uso no tratamento de distúrbios metabólicos
GB0407861D0 (en) * 2004-04-06 2004-05-12 Prolysis Ltd Antibacterial agents
US8044236B2 (en) * 2006-10-12 2011-10-25 Institute Of Medicinal Molecular Design, Inc. Carboxilic acid derivatives
EP2072498A4 (en) * 2006-10-12 2012-07-18 Inst Med Molecular Design Inc N-PHENYLOXAMIDE ACID DERIVATIVE

Also Published As

Publication number Publication date
WO2009125606A1 (ja) 2009-10-15
AU2009234899A1 (en) 2009-10-15
JP6041396B2 (ja) 2016-12-07
JP2014144953A (ja) 2014-08-14
EP2272817A1 (en) 2011-01-12
CA2720096A1 (en) 2009-10-15
JPWO2009125606A1 (ja) 2011-08-04
EP2272817A4 (en) 2011-12-14
KR20100132073A (ko) 2010-12-16
BRPI0906348A2 (pt) 2019-07-16
CN102137837A (zh) 2011-07-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010145916A (ru) Ингибитор pai-1
AR037329A1 (es) Compuestos pirazolo pirimidinona, procedimientos para la preparacion de los mismos, composiciones farmaceuticas de los mismos y usos de los mismos en la preparacion de medicamentos
GB0226724D0 (en) Therapeutic agents
AR046297A1 (es) Inhibidores de la dpp - iv metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen como agente activo
AR062792A1 (es) Derivados azetidinona y metodos de uso de estos
AR058388A1 (es) DERIVADOS DE COMPUESTOS AROMATICOS SUSTITUIDOS uTILES PARA TRASTORNOS RESPIRATORIOS , COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS Y PROCESOS PARA SU PREPARACIoN
IS8503A (is) Azatvíhringja heteróhringir sem kannabínóníð-viðtakastillar
AR030933A1 (es) Derivados del triazol y composiciones farmaceuticas que los contienen
RU2009148796A (ru) Производные пиперидина/пиперазина
RU2008142600A (ru) Органическое соединение
DE69925141D1 (de) Chinazolin derivate
AR035371A1 (es) Aminotiazoles, un metodo para su preparacion, composiciones farmaceuticas y el uso de dichos compuestos para la fabricacion de un medicamento
MX2009011601A (es) Agentes terapeuticos utiles para tratar el dolor.
AR035611A1 (es) 2 -azetidinonas sustituidas con azucares, composicion farmaceutica, un kit, uso de dichos compuestos para la fabricacion de medicamentos utiles como agentes hipocolesterolemicos.
DE60320093D1 (de) Uv absorbierende zusammensetzung enthaltend hydroxyphenyltriazinverbindungen
KR950703554A (ko) 피페라진 유도체 및 그의 염(piperazine derivatives and salts thereof)
DE69919349D1 (de) Piperidinyl- und n-amidinopiperidinyl-derivate
UY28688A1 (es) Derivados de amida
DE602004015277D1 (de) Substituierte-1-phthalazinamine als vr-1-antagonisten
CA2441110A1 (en) Pharmaceutical compositions for treating arteriosclerosis
KR950703941A (ko) 일산화질소 합성 억제제(nitrogen monoxide synthesis inhibitor)
DK1340757T3 (da) 1-methylcarbapenemderivater
AR002730A1 (es) Derivados de 4alfa acetiloxi, 2alfa benzoiloxi, epoxi 5 beta, 20 hidroxi-1- beta-metilen-7beta,8beta oxo -9-aciloxi-10beta nor-19-taxen-11-il-13alfa,procedimiento para obtenerlos y composiciones farmaceuticas que incluyen dichos derivados.
CA1327163C (en) Anxiolytically active piperazine derivatives
ITMI20042475A1 (it) Uso di derivati tiazolidinonici come agenti terapeutici

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20120514