RU2009135755A - Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу - Google Patents

Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу Download PDF

Info

Publication number
RU2009135755A
RU2009135755A RU2009135755/04A RU2009135755A RU2009135755A RU 2009135755 A RU2009135755 A RU 2009135755A RU 2009135755/04 A RU2009135755/04 A RU 2009135755/04A RU 2009135755 A RU2009135755 A RU 2009135755A RU 2009135755 A RU2009135755 A RU 2009135755A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituted
substituent
aminocarbonylamino
carboxamide
Prior art date
Application number
RU2009135755/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2485101C2 (ru
Inventor
Кендзи КАВАСИМА (JP)
Кендзи КАВАСИМА
Хироси ЕНОМОТО (JP)
Хироси ЕНОМОТО
Норико ИСИЗАКА (JP)
Норико ИСИЗАКА
Минору ЯМАМОТО (JP)
Минору ЯМАМОТО
Казухиро КУДОУ (JP)
Казухиро КУДОУ
Масааки МЮРАИ (JP)
Масааки МЮРАИ
Такааки ИНАБА (JP)
Такааки ИНАБА
Казуёси ОКАМОТО (JP)
Казуёси ОКАМОТО
Original Assignee
Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2009135755A publication Critical patent/RU2009135755A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2485101C2 publication Critical patent/RU2485101C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Abstract

1. Соединение общей формулы (1) или его соль, ! ! где в приведенной формуле кольцо А представляет собой бензольное кольцо или одноядерный ароматический гетероцикл; ! R1 представляет собой атом галогена, атом водорода, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, формильную группу или низшую алкилкарбонильную группу, которая может иметь заместитель; ! R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкинильную группу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель, арильную группу, которая может иметь заместитель, гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель, гидроксигруппу, низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкенилоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкинилоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкилоксигруппу, которая может иметь заместитель, арилоксигруппу, которая может иметь заместитель, гетероциклилоксигруппу, которая может иметь заместитель, формильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, которая может иметь заместитель, арилкарбонильную группу, которая может иметь заместитель, карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, которая может иметь заместитель, арилоксикарбонильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкилкарбонилоксигруппу, которая может иметь заместитель, арилкарбонилксигруппу, которая может иметь заместитель, меркаптогруппу, низшую алкилтиогруппу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкилтиогрупп

Claims (29)

1. Соединение общей формулы (1) или его соль,
Figure 00000001
где в приведенной формуле кольцо А представляет собой бензольное кольцо или одноядерный ароматический гетероцикл;
R1 представляет собой атом галогена, атом водорода, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, формильную группу или низшую алкилкарбонильную группу, которая может иметь заместитель;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкинильную группу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель, арильную группу, которая может иметь заместитель, гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель, гидроксигруппу, низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкенилоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкинилоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкилоксигруппу, которая может иметь заместитель, арилоксигруппу, которая может иметь заместитель, гетероциклилоксигруппу, которая может иметь заместитель, формильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, которая может иметь заместитель, арилкарбонильную группу, которая может иметь заместитель, карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, которая может иметь заместитель, арилоксикарбонильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкилкарбонилоксигруппу, которая может иметь заместитель, арилкарбонилксигруппу, которая может иметь заместитель, меркаптогруппу, низшую алкилтиогруппу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкилтиогруппу, которая может иметь заместитель, арилтиогруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкилсульфинильную группу, которая может иметь заместитель, арилсульфинильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкилсульфонильную группу, которая может иметь заместитель, арилсульфонильную группу, которая может иметь заместитель, цианогруппу, нитрогруппу, -NRa1Ra2, -CONRb1Rb2, -SONRc1Rc2, -SO2NRd1Rd2 или -OCONRe1Re2;
R3 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, арильную группу, которая может иметь заместитель, или ацильную группу, которая может иметь заместитель;
Ra1, Ra2, Rb1, Rb2, Rc1, Rc2, Rd1, Rd2, Re1 и Re2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы, которые могут иметь заместители, арильные группы, которые могут иметь заместители, и также Ra1 и Ra2, Rb1 и Rb2, Rc1 и Rc2, Rd1 и Rd2 или Re1 и Re2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла, который может иметь заместитель;
n равен 0, 1, 2, 3, 4 или 5; и
при условии, что когда n равен 2, 3, 4 или 5, R2 могут быть одинаковыми или различными.
2. Соединение или его соль по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензольное кольцо или одноядерный ароматический гетероцикл;
R1 представляет собой атом галогена, атом водорода, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, формильную группу или низшую алкилкарбонильную группу;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, гидроксигруппу, низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкенилоксигруппу, низшую алкинилоксигруппу, низшую циклоалкилоксигруппу, арилоксигруппу, которая может иметь заместитель, гетероциклилоксигруппу, формильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу, карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, арилоксикарбонильную группу, низшую алкилкарбонилоксигруппу, арилкарбонилксигруппу, меркаптогруппу, низшую алкилтиогруппу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкилтиогруппу, арилтиогруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкилсульфинильную группу, арилсульфинильную группу, низшую алкилсульфонильную группу, арилсульфонильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, -NRa1Ra2, -CONRb1Rb2, -SONRc1Rc2, -SO2NRd1Rd2 или -OCONRe1Re2;
R3 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, арильную группу или ацильную группу; и/или
Ra1, Ra2, Rb1, Rb2, Rc1, Rc2, Rd1, Rd2, Re1 и Re2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы или арильные группы, и кроме того, Ra1 и Ra2, Rb1 и Rb2, Rc1 и Rc2, Rd1 и Rd2 или Re1 и Re2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла;
n равен 0, 1, 2, 3, 4 или 5; и
при условии, что когда n равен 2, 3, 4 или 5, R2 могут быть одинаковыми или различными.
3. Соединение или его соль но п.1, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензольное кольцо или одноядерный ароматический гетероцикл; и/или
R1 представляет собой атом галогена, атом водорода, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, формильную группу или низшую алкилкарбонильную группу;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, гидроксигруппу, низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкенилоксигруппу, низшую алкинилоксигруппу, низшую циклоалкилоксигруппу, арилоксигруппу, арилоксигруппу, замещенную нитрогруппой, гетероциклилоксигруппу, формильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу, карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, арилоксикарбонильную группу, низшую алкилкарбонилоксигруппу, арилкарбонилксигруппу, меркаптогруппу, низшую алкилтиогруппу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкилтиогруппу, арилтиогруппу, арилтиогруппу, замещенную нитрогруппой, низшую алкилсульфинильную группу, арилсульфинильную группу, низшую алкилсульфонильную группу, арилсульфонильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, -NRa1Ra2, -CONRb1Rb2, -SONRc1Rc2, -SO2NRd1Rd2 или -OCONRe1Re2;
при условии, что когда R1 и/или R2 представляет собой низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкинильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, или низшую алкилтиогруппу, которая может иметь заместитель, низшая алкильная группа, низшая алкинильная группа, низшая алкоксигруппа или низшая алкилтиогруппа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, низшей циклоалкильной группы, арильной группы, гетероциклической группы, гетероциклической группы, замещенной низшей алкильной группой, гетероциклической группы, замещенной гидроксигруппой, гетероциклической группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, замещенной карбонильной группой, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей циклоалкильной группой, низшей алкоксигруппы, замещенной арильной группой, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей циклоалкилоксигруппой, низшей алкоксигруппы, замещенной арилоксигруппой, низшей циклоалкилоксигруппы, арилоксигруппы, гетероциклилоксигруппы, формильной группы, низшей алкилкарбонильной группы, арилкарбонильной группы, арилкарбонильной группы, замещенной атомом галогена, гетероциклилкарбонильной группы, карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, арилоксикарбонильной группы, гетероциклилоксйкарбонильной группы, меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилтиогруппы, замещенной низшей алкоксикарбонильной группой, арилтиогруппы, цианогруппы и -NRflRf2;
R3 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, арильную группу или ацильную группу;
Ra1, Ra2, Rb1, Rb2, Rc1, Rc2, Rd1, Rd2, Re1 и Re2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы или арильные группы, и кроме того, Ra1 и Ra2, Rb1 и Rb2, Rc1 и Rc2, Rd1 и Rd2 или Re1 и Re2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла;
Rf1 и Rf2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы, которые могут иметь заместители, низшие циклоалкильные группы или арильные группы, и кроме того, Rfl и Rf2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла, который может иметь в качестве заместителя низшую алкильную группу, замещенную гидроксигруппой или карбонильной группой;
при условии, что когда Rf1 и/или Rf2 представляет собой низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшая алкильная группа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из низшей циклоалкильной группы, арильной группы, гетероциклической группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, низшей циклоалкилоксигруппы, арилоксигруппы, гетероциклилоксигруппы и -NRg1Rg2;
Rg1 и Rg2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы, и кроме того, Rg1 и Rg2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла;
n равен 0, 1, 2, 3, 4 или 5; и
при условии, что когда n равен 2, 3, 4 или 5, R2 могут быть одинаковыми или различными.
4. Соединение или его соль по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензольное кольцо или одноядерный ароматический гетероцикл;
R1 представляет собой атом галогена, атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкильную группу, замещенную гидроксигруппой, низшую алкильную группу, замещенную низшей алкоксигруппой, низшую алкильную группу, замещенную -NRh1Rh2, формильную группу или низшую алкилкарбонильную группу;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, гидроксигруппу, низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкенилоксигруппу, низшую алкинилоксигруппу, низшую циклоалкилоксигруппу, арилоксигруппу, арилоксигруппу, замещенную нитрогруппой, гетероциклилоксигруппу, формильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу, карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, арилоксикарбонильную группу, низшую алкилкарбонилоксигруппу, арилкарбонилксигруппу, меркаптогруппу, низшую алкилтиогруппу, низшую алкилтиогруппу, замещенную цианогруппой, низшую циклоалкилтиогруппу, арилтиогруппу, арилтиогруппу, замещенную нитрогруппой, низшую алкилсульфинильную группу, арилсульфинильную группу, низшую алкилсульфонильную группу, арилсульфонильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, -NRalRa2, -CONRb1Rb2, -SONRc1Rc2, -SO2NRd1Rd2 или -OCONRe1Re2;
при условии, что когда R2 представляет собой низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшая алкильная группа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы и -NRi1Ri2;
при условии, что когда R2 представляет собой низшую алкинильную группу, которая может иметь заместитель, низшая алкинильная группа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из низшей циклоалкильной группы, арильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, низшей циклоалкилоксигруппы, арилоксигруппы и -NRj1Rj2;
при условии, что когда R2 представляет собой низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшая алкоксигруппа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, низшей циклоалкильной группы, арильной группы, гетероциклической группы, гетероциклической группы, замещенной низшей алкильной группой, гетероциклической группы, замещенной гидроксигруппой, гетероциклической группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, замещенной карбонильной группой, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей циклоалкильной группой, низшей алкоксигруппы, замещенной арильной группой, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей циклоалкилоксигруппой, низшей алкоксигруппы, замещенной арилоксигруппой, низшей циклоалкилоксигруппы, арилоксигруппы, гетероциклилоксигруппы, формильной группы, низшей алкилкарбонильной группы, арилкарбонильной группы, арилкарбонильной группы, замещенной атомом галогена, гетероциклилкарбонильной группы, карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, арилоксикарбонильной группы, гетероциклилоксикарбонильной группы, меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилтиогруппы, замещенной низшей алкоксикарбонильной группой, арилтиогруппы, цианогруппы и -NRf1Rf2;
при условии, что когда R2 представляет собой низшую алкилтиогруппу, которая может иметь заместитель, низшая алкилтиогруппа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы и цианогруппы;
R3 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, арильную группу или ацильную группу;
Ra1, Ra2, Rb1, Rb2, Rc1, Rc2, Rd1, Rd2, Re1 и Re2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы или арильные группы, и кроме того, Ra1 и Ra2, Rb1 и Rb2, Rc1 и Rc2, Rd1 и Rd2 или Re1 и Re2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла;
Rf1 и Rf2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы, низшие алкильные группы, замещенные низшей циклоалкильной группой, низшие алкильные группы, замещенные арильной группой, низшие алкильные группы, замещенные гетероциклической группой, низшие алкильные группы, замещенные гидроксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные низшей алкоксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные низшей циклоалкилоксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные арилоксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные гетероциклилоксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные -NRg1Rg2, низшие циклоалкильные группы или арильные группы, и кроме того, Rfl и Rf2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла, который может иметь в качестве заместителя низшую алкильную группу, замещенную гидроксигруппой или карбонильной группой;
Rg1 и Rg2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы, и кроме того, Rg1 и Rg2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла;
Rh1 и Rh2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы, и кроме того, Rh1 и Rh2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла;
Ri1 и Ri2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы, низшие алкильные группы, замещенные низшей циклоалкильной группой, низшие алкильные группы, замещенные арильной группой, низшие алкильные группы, замещенные гидроксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные низшей алкоксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные низшей циклоалкилоксигруппой, или низшие алкильные группы, замещенные арилоксигруппой, и кроме того, Ri1 и Ri2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла;
Rj1 и Rj2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы, и кроме того, Rj1 и Rj2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла;
n равен 0, 1, 2 или 3; и
при условии, что когда n равен 2 или 3, R2 могут быть одинаковыми или различными.
5. Соединение или его соль по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензольное кольцо или одноядерный ароматический гетероцикл;
R1 представляет собой атом галогена, атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкильную группу, замещенную гидроксигруппой, низшую алкильную группу, замещенную низшей алкоксигруппой, низшую алкильную группу, замещенную -NRh1Rh2, формильную группу или низшую алкилкарбонильную группу;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, гидроксигруппу, низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкенилоксигруппу, низшую алкинилоксигруппу, низшую циклоалкилоксигруппу, арилоксигруппу, арилоксигруппу, замещенную нитрогруппой, гетероциклилоксигруппу, формильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу, карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, арилоксикарбонильную группу, низшую алкилкарбонилоксигруппу, арилкарбонилксигруппу, меркаптогруппу, низшую алкилтиогруппу, низшую алкилтиогруппу, замещенную цианогруппой, арилтиогруппу, арилтиогруппу, замещенную нитрогруппой, цианогруппу, нитрогруппу, -NRalRa2 или -OCONRe1Re2;
при условии, что когда R2 представляет собой низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшая алкильная группа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы и -NRi1Ri2;
при условии, что когда R2 представляет собой низшую алкинильную группу, которая может иметь заместитель, низшая алкинильная группа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из низшей циклоалкильной группы, арильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, низшей циклоалкилоксигруппы, арилоксигруппы и -NRj1Rj2;
при условии, что когда R2 представляет собой низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшая алкоксигруппа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, низшей циклоалкильной группы, арильной группы, гетероциклической группы, гетероциклической группы, замещенной низшей алкильной группой, гетероциклической группы, замещенной гидроксигруппой, гетероциклической группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей циклоалкильной группой, низшей алкоксигруппы, замещенной арильной группой, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей циклоалкилоксигруппой, низшей алкоксигруппы, замещенной арилоксигруппой, низшей циклоалкилоксигруппы, арилоксигруппы, гетероциклилоксигруппы, формильной группы, низшей алкилкарбонильной группы, арилкарбонильной группы, арилкарбонильной группы, замещенной атомом галогена, гетероциклилкарбонильной группы, карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, арилоксикарбонильной группы, гетероциклилоксикарбонильной группы, меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы, арилтиогруппы, цианогруппы и -NRf1Rf2;
R3 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу;
Ra1, Ra2, Re1 и Re2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы;
Rf1 и Rf2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы, низшие алкильные группы, замещенные низшей циклоалкильной группой, низшие алкильные группы, замещенные арильной группой, низшие алкильные группы, замещенные гетероциклической группой, низшие алкильные группы, замещенные гидроксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные низшей алкоксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные низшей циклоалкилоксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные арилоксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные гетероциклилоксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные -NRg1Rg2, или низшие циклоалкильные группы, и кроме того, Rfl и Rf2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла;
Rg1 и Rg2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы;
Rh1 и Rh2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы;
Ri1 и Ri2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы, низшие алкильные группы, замещенные низшей циклоалкильной группой, низшие алкильные группы, замещенные арильной группой, низшие алкильные группы, замещенные гидроксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные низшей алкоксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные низшей циклоалкилоксигруппой, или низшие алкильные группы, замещенные арилоксигруппой;
Rj1 и Rj2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы;
n равен 0, 1, 2 или 3; и
при условии, что когда n равен 2 или 3, R2 могут быть одинаковыми или различными.
6. Соединение или его соль по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензольное кольцо или одноядерный ароматический гетероцикл;
R1 представляет собой атом галогена, атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкильную группу, замещенную гидроксигруппой, низшую алкильную группу, замещенную -NRh1Rh2, или формильную группу; и/или
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, которая может иметь заместитель, арильную группу, гетероциклическую группу, гидроксигруппу, низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкенилоксигруппу, низшую алкинилоксигруппу, арилоксигруппу, замещенную нитрогруппой, формильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу, низшую алкилкарбонилоксигруппу, низшую алкилтиогруппу, низшую алкилтиогруппу, замещенную цианогруппой, арилтиогруппу, замещенную нитрогруппой, цианогруппу, нитрогруппу, -NRalRa2 или -OCONRe1Re2;
при условии, что когда R2 представляет собой низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшая алкильная группа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксигруппы, низшей алкилтиогруппы и -NRi1Ri2;
при условии, что когда R2 представляет собой низшую алкинильную группу, которая может иметь заместитель, низшая алкинильная группа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из арильной группы, гидроксигруппы и -NRj1Rj2;
при условии, что когда R2 представляет собой низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшая алкоксигруппа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, низшей циклоалкильной группы, арильной группы, гетероциклической группы, гетероциклической группы, замещенной низшей алкильной группой, гетероциклической группы, замещенной гидроксигруппой, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной арильной группой, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арилоксигруппы, гетероциклилоксигруппы, арилкарбонильной группы, замещенной атомом галогена, гетероциклилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилтиогруппы, цианогруппы и -NRf1Rf2;
R3 представляет собой атом водорода;
Ra1 и Ra2 представляют собой атомы водорода;
Re1 и Re2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы;
Rf1 и Rf2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы, низшие алкильные группы, замещенные арильной группой, низшие алкильные группы, замещенные гетероциклической группой, низшие алкильные группы, замещенные гидроксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные -NRg1Rg2, или низшие циклоалкильные группы, и кроме того, Rf1 и Rf2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла;
Rg1 и Rg2 представляют собой низшие алкильные группы;
Rh1 и Rh2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы;
Ri1 и Ri2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы, низшие алкильные группы, замещенные арильной группой, или низшие алкильные группы, замещенные гидроксигруппой;
Rj1 и Rj2 представляют собой низшие алкильные группы;
n равен 0, 1, 2 или 3; и
при условии, что когда n равен 2 или 3, R2 могут быть одинаковыми или различными.
7. Соединение или его соль по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензольное кольцо или одноядерный ароматический гетероцикл;
R1 представляет собой атом галогена, атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкильную группу, замещенную гидроксигруппой, низшую алкильную группу, замещенную -NRh1Rh2, или формильную группу;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую алкинильную группу, замещенную гидроксигруппой, арильную группу, гетероциклическую группу, гидроксигруппу, низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкенилоксигруппу, низшую алкинилоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, низшую алкилкарбонилоксигруппу, низшую алкилтиогруппу, цианогруппу, нитрогруппу, -NRa1Ra2 или -OCONRe1Re2;
при условии, что когда R2 представляет собой низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшая алкильная группа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксигруппы и низшей алкилтиогруппы;
при условии, что когда R2 представляет собой низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшая алкоксигруппа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, низшей циклоалкильной группы, гетероциклической группы, гетероциклической группы, замещенной низшей алкильной группой, гидроксигруппы, низшей алкилтиогруппы, цианогруппы и -NRf1Rf2;
R3 представляет собой атом водорода;
Ra1 и Ra2 представляют собой атомы водорода;
Re1 и Re2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы;
Rf1 и Rf2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы, низшие алкильные группы, замещенные гидроксигруппой, или низшие циклоалкильные группы, и кроме того, Rf1 и Rf2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла;
Rh1 и Rh2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы;
n равен 0, 1, 2 или 3; и
при условии, что когда n равен 2 или 3, R2 могут быть одинаковыми или различными.
8. Соединение или его соль по любому из пп.1-7, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензол, пиридин, пиразин или тиофен.
9. Соединение или его соль по любому из пп.1-7, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензол, пиридин или тиофен.
10. Соединение или его соль по любому из пп.1-7, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензол.
11. Соединение или его соль по любому из пп.1-7, где в общей формуле (1)
R1 представляет собой атом водорода; и
R3 представляет собой атом водорода.
12. Соединение или его соль по любому из пп.1-7, где в общей формуле (1)
n равен 0, 1 или 2.
13. Соединение или его соль по любому из пп.1-7, где в общей формуле (1)
n равен 1 или 2.
14. Соединение или его соль по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензольное кольцо;
R1 представляет собой атом водорода;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкинильную группу, гидроксигруппу, низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкилтиогруппу, которая может иметь заместитель, или цианогруппу;
при условии, что когда R2 представляет собой низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, или низшую алкилтиогруппу, которая может иметь заместитель, низшая алкоксигруппа или низшая алкилтиогруппа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы и цианогруппы;
R3 представляет собой атом водорода;
n равен 0, 1 или 2; и
при условии, что когда n равен 2, R2 могут быть одинаковыми или различными.
15. Соединение или его соль по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензольное кольцо;
R1 представляет собой атом водорода;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкинильную группу, гидроксигруппу, низшую алкоксигруппу, низшую алкоксигруппу, замещенную гидроксигруппой, низшую алкоксигруппу, замещенную цианогруппой, низшую алкилтиогруппу или цианогруппу;
R3 представляет собой атом водорода;
n равен 0, 1 или 2; и
при условии, что когда n равен 2, R2 могут быть одинаковыми или различными.
16. Соединение или его соль по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензольное кольцо;
R1 представляет собой атом водорода;
R2 представляет собой атом фтора, атом хлора, атом брома, этинильную группу, гидроксигруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, пропоксигруппу, гидроксиэтилоксигруппу, цианометилоксигруппу или цианогруппу;
R3 представляет собой атом водорода;
n равен 1 или 2; и
при условии, что когда n равен 2, R2 могут быть одинаковыми или различными.
17. Соединение или его соль, выбранные из группы, в которую входят
2-аминокарбониламино-5-(4-бромфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(пиридин-2-ил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-фенилпиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(4-бифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-нитрофенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(4-фторфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-метоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(4-метилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-трифторметилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(4-цианофенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(тиофен-2-ил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2,5-диметоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-фтор-2-метоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(4-бромфенил)-4-метилпиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-хлор-2-метоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-хлор-2-метокси-4-метилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-хлорфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2,5-дихлорфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-фторфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-хлор-2-метоксифенил)-1-метилпиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(4-этоксикарбонилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-хлор-4-фторфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-хлор-4-метоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-цианофенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-хлорфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-метилтиофен-2-ил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-метилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-метилтиофенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-этилтиофенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-фторфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-хлортиофен-2-ил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2,5-диметилтиофен-3-ил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2,4,5-трифторфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2,5-дифторфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(4-аминофенил)метилпиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-гидроксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-фтор-2-гидроксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-хлор-2-гидроксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-цианометилоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-пропилоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-цианометилоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-этоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-(пиридин-3-илметилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-циклопропилметилоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-(3-фторпропилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[2-(пиперидин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-(3-диметиламинопропилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-(2-диметиламиноэтилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-фтор-2-пропилоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-фтор-2-(3-гидроксипропилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-хлор-2-пропилоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-хлор-2-цианометилоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-фтор-2-этоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-хлор-2-этоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
5-(2-аллилокси-5-хлорфенил)-2-(аминокарбониламино)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-хлор-2-(2-пропинилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-фтор-2-(2-гидроксиэтилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-ацетоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-пропиламинокарбонилоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-4-хлор-5-(4-фторфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[3-(пирролидин-1-ил)пропилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[2-(морфолин-4-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[2-(пирродидин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[2-[N-(2-гидроксиэтил)-N-метиламино]этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-фтор-2-[2-(пирролидин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-фтор-2-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-хлор-2-[2-(пиперидин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-хлор-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-хлор-2-[2-(4-гидроксиэтилпиперидин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-фтор-2-[2-N-(2-гидроксиэтил)-N-метиламино]этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-фтор-2-(2-метилтиоэтилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[2-(N-циклогексил-N-метиламино)этилокси]-5-фторфенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(4-винилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[4-(фуран-3-ил)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[3-(3-гидроксипропинил)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-этинилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-гидроксиметилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-метилтиометилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-хлорфенил)-4-формилпиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-хлорфенил)-4-(гидроксиметил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-хлорфенил)-4-(метиламинометил)пиррол-3-карбоксамид и
2-аминокарбониламино-5-[2-(2-метиламиноэтилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид.
18. Фармацевтическая композиция, включающая соединение или его соль по любому из пп.1-17.
19. Ингибитор продуцирования IL-6, включающий соединение или его соль по любому из пп.1-17 в качестве активного ингредиента.
20. Профилактическое или терапевтическое средство против заболевания, рассматриваемого как ассоциированное с IL-6, включающее соединение или его соль по любому из пп.1-17 в качестве активного ингредиента.
21. Профилактическое или терапевтическое средство против глазной воспалительной болезни, включающее соединение или его соль по любому из пп.1-17 в качестве активного ингредиента.
22. Профилактическое или терапевтическое средство по п.21, где глазной воспалительной болезнью является возрастная дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия, диабетический макулярный отек, кератит, конъюнктивит или увеит.
23. Профилактическое или терапевтическое средство против болезни сетчатки, включающее соединение или его соль по любому из пп.1-17 в качестве активного ингредиента.
24. Профилактическое или терапевтическое средство по п.23, где болезнью сетчатки является возрастная дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия или диабетический макулярный отек.
25. Способ предупреждения или лечения заболевания, рассматриваемого как ассоциированное с IL-6, включающий введение пациенту фармацевтически эффективного количества соединения или его соли по любому из пп.1-17.
26. Способ предупреждения или лечения глазной воспалительной болезни, включающий введение пациенту фармацевтически эффективного количества соединения или его соли по любому из пп.1-17.
27. Способ предупреждения или лечения по п.26, где глазной воспалительной болезнью является возрастная дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия, диабетический макулярный отек, кератит, конъюнктивит или увеит.
28. Способ предупреждения или лечения болезни сетчатки, включающий введение пациенту фармацевтически эффективного количества соединения или его соли по любому из пп.1-17.
29. Способ предупреждения или лечения по п.28, где болезнью сетчатки является возрастная дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия или диабетический макулярный отек.
RU2009135755/04A 2007-02-26 2008-02-26 Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу RU2485101C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2007045582 2007-02-26
JP2007-045582 2007-02-26
PCT/JP2008/053297 WO2008105408A1 (ja) 2007-02-26 2008-02-26 ウレイド基とアミノカルボニル基を置換基として有する新規ピロール誘導体

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009135755A true RU2009135755A (ru) 2011-04-10
RU2485101C2 RU2485101C2 (ru) 2013-06-20

Family

ID=39721239

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009135755/04A RU2485101C2 (ru) 2007-02-26 2008-02-26 Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу

Country Status (11)

Country Link
US (1) US7977371B2 (ru)
EP (1) EP2116530B1 (ru)
JP (1) JP4990184B2 (ru)
KR (1) KR20090115749A (ru)
CN (1) CN101622229B (ru)
CA (1) CA2678735A1 (ru)
DK (1) DK2116530T3 (ru)
ES (1) ES2396741T3 (ru)
PL (1) PL2116530T3 (ru)
RU (1) RU2485101C2 (ru)
WO (1) WO2008105408A1 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2010077119A (ja) * 2008-08-25 2010-04-08 Santen Pharmaceut Co Ltd ウレイド基、アミノカルボニル基及び置換フェニル基を置換基として有するピロール誘導体を有効成分として含有する骨・関節疾患の予防又は治療剤
CN102131774A (zh) * 2008-08-25 2011-07-20 参天制药株式会社 含有脲基、氨基羰基及可以具有取代基的二环式基团作为取代基的新型吡咯衍生物
KR101997163B1 (ko) 2009-10-02 2019-07-08 아벡신 에이에스 소염제 2-옥소티아졸 및 2-옥소옥사졸
CN101812007B (zh) * 2010-04-27 2011-11-23 浙江大学 氨基吡咯类化合物及其制备方法
KR102268357B1 (ko) 2013-01-29 2021-06-23 아벡신 에이에스 항염증성 및 항종양성 2-옥소티아졸 및 2-옥소티오펜 화합물
EP2898896A1 (en) * 2014-01-22 2015-07-29 Université Pierre et Marie Curie (Paris 6) Agents for use in the treatment of retinal inflammation
CN106102766A (zh) * 2014-01-22 2016-11-09 皮埃尔与玛丽·居里大学 - 巴黎第六大学 用于治疗视网膜炎症的试剂
GB201413695D0 (en) 2014-08-01 2014-09-17 Avexxin As Compound
CN104829592B (zh) * 2015-05-22 2017-03-15 河南科技大学第一附属医院 4‑哌啶基‑1h‑吡咯‑3‑甲酰胺类化合物盐酸盐的合成方法
US20190060286A1 (en) 2016-02-29 2019-02-28 University Of Florida Research Foundation, Incorpo Chemotherapeutic Methods
GB201604318D0 (en) 2016-03-14 2016-04-27 Avexxin As Combination therapy
KR20200090747A (ko) 2017-09-12 2020-07-29 에이전시 포 사이언스, 테크놀로지 앤드 리서치 이소프레닐시스테인 카복실 메틸트랜스퍼라제의 억제제로 유용한 화합물
CN109956893B (zh) * 2017-12-22 2022-07-22 甘肃森瀚石油科技有限公司 一种多取代3-氨基吡咯化合物的制备方法

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5847135A (en) * 1994-06-17 1998-12-08 Vertex Pharmaceuticals, Incorporated Inhibitors of interleukin-1β converting enzyme
US5837719A (en) * 1995-08-10 1998-11-17 Merck & Co., Inc. 2,5-substituted aryl pyrroles, compositions containing such compounds and methods of use
WO1997016442A1 (en) * 1995-10-31 1997-05-09 Merck & Co., Inc. Substituted pyridyl pyrroles, compositions containing such compounds and methods of use
WO1998052558A1 (en) 1997-05-23 1998-11-26 Bayer Corporation INHIBITION OF p38 KINASE ACTIVITY BY ARYL UREAS
UA60365C2 (ru) * 1998-06-04 2003-10-15 Пфайзер Продактс Інк. Производные изотиазола, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения гиперпролиферативного заболевания у млекопитающего
CA2362381C (en) * 1999-02-10 2009-12-22 Welfide Corporation Amide compounds and medicinal use thereof
US6957330B1 (en) * 1999-03-01 2005-10-18 Storage Technology Corporation Method and system for secure information handling
HN2000000051A (es) * 1999-05-19 2001-02-02 Pfizer Prod Inc Derivados heterociclicos utiles como agentes anticancerosos
AU2003214525B2 (en) 2002-04-12 2008-09-25 Pfizer Inc. Use of EP4 receptor ligands in the treatment of IL-6 involved diseases
EP1745032B1 (en) * 2004-05-12 2013-07-31 Merck Sharp & Dohme Corp. CXCR1 and CXCR2 chemokine antagonists
WO2005123671A1 (ja) * 2004-06-22 2005-12-29 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. ピロール誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
KR20090115749A (ko) 2009-11-05
JP2008239614A (ja) 2008-10-09
EP2116530A1 (en) 2009-11-11
CN101622229B (zh) 2013-02-27
JP4990184B2 (ja) 2012-08-01
PL2116530T3 (pl) 2013-03-29
EP2116530B1 (en) 2012-11-14
RU2485101C2 (ru) 2013-06-20
DK2116530T3 (da) 2013-01-28
ES2396741T3 (es) 2013-02-25
US7977371B2 (en) 2011-07-12
CN101622229A (zh) 2010-01-06
CA2678735A1 (en) 2008-09-04
EP2116530A4 (en) 2010-08-11
WO2008105408A1 (ja) 2008-09-04
US20100099675A1 (en) 2010-04-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009135755A (ru) Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
RU2374239C2 (ru) Производные арилпиридина
RU2470918C2 (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ IκB КИНАЗЫ β
RU2009122375A (ru) Новые производные 1,2-дигидрохинолина, имеющие в качестве заместителей (замещенный фенил)- халькоген-(низшую алкильную) группу и фенильную группу, введенную через сложноэфирную группу
NO326941B1 (no) 1,2,4-triazolforbindelse, medikament som omfatter forbindelsen, og anvendelse av forbindelsen for fremstilling av farmasoytisk sammensetning mot sykdom
AR082888A1 (es) Compuestos de piridina para la inhibicion de nampt
RU2004117862A (ru) Фенилзамещенные триазолы и их применение в качестве селективных ингибиторов alk5 киназы
CA2396824A1 (en) Heteroaromatic carboxamide derivatives and their use as inhibitors of the enzyme ikk-2
JP2006512314A (ja) Ｊａｋインヒビターおよび他のプロテインキナーゼインヒビターとしての組成物の使用
KR102038607B1 (ko) 소디움 채널 차단제, 이의 제조방법 및 이의 용도
MX2011009822A (es) Derivados de tienopirimidinadiona como moduladores del trpa1.
CN105452248A (zh) 作为wnt通路调节剂的嘌呤二酮
RU2016103149A (ru) Пестицидно-активные би-или трициклические гетероциклы с серосодержащими заместителями
RU2006107785A (ru) 2, 4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств
WO2005111003A1 (en) Amino-tetrazoles analogues and methods of use
RU2014124101A (ru) Использование тиено- и фуро- пиримидинов и пиримидинов в качестве ингибиторов калиевых каналов
RU2350609C2 (ru) Производные бензофурана и бензотиофена, применяемые при лечении гиперпролиферативных заболеваний
JP2006527776A5 (ru)
EA200701780A1 (ru) Противоопухолевое средство
CA2617817A1 (en) Thiazole derivatives for treating or preventing sleep disorders
RU2015153063A (ru) Гетероциклические производные и их применение
GT200900172A (es) Acetofenonas sustituidas utiles en terapia.
IL256646A (en) History of azaquinazoline carboxamide, their preparation and pharmaceutical preparations containing them
RU2011129786A (ru) Триазолопиридины в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы для лечения кожных заболеваний
RU2011149635A (ru) Карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаина

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20150227