RU2009121297A - Синтетические пептидные амиды - Google Patents

Синтетические пептидные амиды Download PDF

Info

Publication number
RU2009121297A
RU2009121297A RU2009121297/04A RU2009121297A RU2009121297A RU 2009121297 A RU2009121297 A RU 2009121297A RU 2009121297/04 A RU2009121297/04 A RU 2009121297/04A RU 2009121297 A RU2009121297 A RU 2009121297A RU 2009121297 A RU2009121297 A RU 2009121297A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
ring
acid
amino
synthetic peptide
Prior art date
Application number
RU2009121297/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2500685C2 (ru
Inventor
Клаудио Д. СЧТЕИНГАРТ (US)
Клаудио Д. СЧТЕИНГАРТ
Фредерике МЕНЗАГХИ (US)
Фредерике МЕНЗАГХИ
Гуангченг ДЖАНГ (US)
Гуангченг ДЖАНГ
Роберта Вецца АЛЕКСАНДЕР (US)
Роберта Вецца АЛЕКСАНДЕР
Джавиер СУЕИРАС-ДИАЗ (US)
Джавиер СУЕИРАС-ДИАЗ
Роберт Н. СПЕНСЕР (US)
Роберт Н. СПЕНСЕР
Дерек Т. ЧАЛМЕРС (US)
Дерек Т. ЧАЛМЕРС
Жийонг ЛУО (US)
Жийонг Луо
Original Assignee
Кара Терапеутикс, Инк (Us)
Кара Терапеутикс, Инк
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Кара Терапеутикс, Инк (Us), Кара Терапеутикс, Инк filed Critical Кара Терапеутикс, Инк (Us)
Publication of RU2009121297A publication Critical patent/RU2009121297A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2500685C2 publication Critical patent/RU2500685C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/10—Tetrapeptides
    • C07K5/1002—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/1016—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral and aromatic or cycloaliphatic
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/07—Tetrapeptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/02—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for disorders of the vagina
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/14—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for lactation disorders, e.g. galactorrhoea
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/10—Tetrapeptides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/10—Tetrapeptides
    • C07K5/1002—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/1005—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/1008—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 0 or 1 carbon atoms, i.e. Gly, Ala
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/10—Tetrapeptides
    • C07K5/1002—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/1005—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/101—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 2 to 4 carbon atoms, e.g. Val, Ile, Leu
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/02—Linear peptides containing at least one abnormal peptide link
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)

Abstract

1. Синтетический пептидный амид формулы: ! ! или его стереоизомер, смесь стереоизомеров, пролекарство, фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват, гидрат соли кислоты, М-оксид или изоморфная кристаллическая форма; ! где Xaa1 выбран из группы, состоящей из (A) (A')D-Phe, (A)(А')(α-Ме)D-Phe, D-Tyr, D-Tic, D-трет-лейцина, D-неопентилглицина, D-фенилглицина, D-гомофенилаланина и β-(E)D-Ala, где каждый (А) и каждый (А') представляют собой заместители в фенильном кольце, независимо выбранные из группы, состоящей из -Н, -F, -Cl, -NO2, -СН3, -CF3, -CN и -CONH2, и где каждый (Е) независимо выбран из группы, состоящей из циклобутила, циклопентила, циклогексила, пиридила, тиенила и тиазолила, ! Хаа2 выбран из группы, состоящей из (А) (А')D-Phe, 3,4-дихлор-D-Phe, (А) (А') (α-Ме)D-Phe, D-1Nal, D-2Nal, D-Tyr, (E)D-Ala и D-Trp; ! Хаа3 выбран из группы, состоящей из D-Nle, D-Phe, (E)D-Ala, D-Leu, (α-Me)D-Leu, D-Hle, D-Val и D-Met; ! Xaa4 выбран из группы, состоящей из (B)2D-Arg, (В)2D-Nar, (B)2D-Har, ζ-(B)D-Hlys, D-Dap, ε-(B)D-Lys, ε-(В)2-D-Lys, D-Amf, амидино-D-Amf, γ-(B)2D-Dbu, δ-(B)2α-(B')D-Orn, D-2-амино-3(4-пиперидил)пропионовой кислоты, D-2-амино-3(2-аминопирролидил)пропионовой кислоты, D-α-амино-β-амидинопропионовой кислоты, α-амино-4-пиперидинуксусной кислоты, цис-α,4-диаминоциклогексануксусной кислоты, транс-α,4-диаминоциклогексануксусной кислоты, цис-α-амино-4-метиламиноциклогексануксусной кислоты, транс-α-амино-4-метиламиноциклогексануксусной кислоты, α-амино-1-амидино-4-пиперидинуксусной кислоты, цис-α-амино-4-гуанидиноциклогексануксусной кислоты и транс-α-амино-4-гуанидиноциклогексануксусной кислоты, где каждый (В) независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-C4 алкила, и (В') представляет собой Н или (α-Ме); ! W выбран из группы, состоящей из: ! 0, при условии, что если W равен 0, Y представля�

Claims (21)

1. Синтетический пептидный амид формулы:
Figure 00000001
или его стереоизомер, смесь стереоизомеров, пролекарство, фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват, гидрат соли кислоты, М-оксид или изоморфная кристаллическая форма;
где Xaa1 выбран из группы, состоящей из (A) (A')D-Phe, (A)(А')(α-Ме)D-Phe, D-Tyr, D-Tic, D-трет-лейцина, D-неопентилглицина, D-фенилглицина, D-гомофенилаланина и β-(E)D-Ala, где каждый (А) и каждый (А') представляют собой заместители в фенильном кольце, независимо выбранные из группы, состоящей из -Н, -F, -Cl, -NO2, -СН3, -CF3, -CN и -CONH2, и где каждый (Е) независимо выбран из группы, состоящей из циклобутила, циклопентила, циклогексила, пиридила, тиенила и тиазолила,
Хаа2 выбран из группы, состоящей из (А) (А')D-Phe, 3,4-дихлор-D-Phe, (А) (А') (α-Ме)D-Phe, D-1Nal, D-2Nal, D-Tyr, (E)D-Ala и D-Trp;
Хаа3 выбран из группы, состоящей из D-Nle, D-Phe, (E)D-Ala, D-Leu, (α-Me)D-Leu, D-Hle, D-Val и D-Met;
Xaa4 выбран из группы, состоящей из (B)2D-Arg, (В)2D-Nar, (B)2D-Har, ζ-(B)D-Hlys, D-Dap, ε-(B)D-Lys, ε-(В)2-D-Lys, D-Amf, амидино-D-Amf, γ-(B)2D-Dbu, δ-(B)2α-(B')D-Orn, D-2-амино-3(4-пиперидил)пропионовой кислоты, D-2-амино-3(2-аминопирролидил)пропионовой кислоты, D-α-амино-β-амидинопропионовой кислоты, α-амино-4-пиперидинуксусной кислоты, цис-α,4-диаминоциклогексануксусной кислоты, транс-α,4-диаминоциклогексануксусной кислоты, цис-α-амино-4-метиламиноциклогексануксусной кислоты, транс-α-амино-4-метиламиноциклогексануксусной кислоты, α-амино-1-амидино-4-пиперидинуксусной кислоты, цис-α-амино-4-гуанидиноциклогексануксусной кислоты и транс-α-амино-4-гуанидиноциклогексануксусной кислоты, где каждый (В) независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-C4 алкила, и (В') представляет собой Н или (α-Ме);
W выбран из группы, состоящей из:
0, при условии, что если W равен 0, Y представляет собой N;
-NH-(CH2)b-, где b равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; и
-NH-(CH2)c-O-, где с равно 2 или 3, при условии, что Y представляет собой С;
фрагмент
Figure 00000002
представляет собой необязательно замещенный 4-8-членный гетероциклический кольцевой фрагмент, где все гетероатомы кольца в указанном кольцевом фрагменте представляют собой N; где каждый из Y и Z независимо представляет собой С или N; при условии, что если такой кольцевой фрагмент представляет собой 6-, 7- или 8-членное кольцо, Y и Z разделены как минимум двумя атомами кольца; и при условии, что если такой кольцевой фрагмент содержит в кольце один гетероатом, который представляет собой N, то такой кольцевой фрагмент является неароматическим;
V представляет собой C1-C6 алкил, и е равно 0 или 1, где если е равно 0, то V равен 0, и R1 и R2 непосредственно присоединены к одному и тому же или различным атомам кольца;
где (i) R1 выбран из группы, состоящей из -Н, -ОН, галогена, -CF3, -NH2, -COOH, C1-C6 алкила, C1-C6 алкокси, амидино, C1-C6 алкилзамещенного амидино, арила, необязательно замещенного гетероциклила, Pro-амида, Pro, Gly, Ala, Val, Leu, He, Lys, Arg, Orn, Ser, Thr, -CN, -CONH2, -COR', -SO2R', -CONR'R'', -NHCOR', OR' и SO2NR'R''; где указанный необязательно замещенный гетероциклил необязательно содержит 1 или 2 заместителя, независимо выбранные из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C1-C6 алкокси, оксо, -ОН, -Cl, -F, -NH2, -NO2, -CN, -СООН и амидино; где каждый из R' и R'' независимо представляет собой -Н, C1-С8 алкил, арил или гетероциклил, или R' и R'' образуют 4-8-членное кольцо, которое необязательно содержит 1 или 2 заместителя, независимо выбранные из группы, состоящей из C1-C6 алкила, -C1-C6 алкокси, -ОН, -Cl, -F, -NH2, -NO2, -CN, -СООН и амидино; и R2 выбран из группы, состоящей из -Н, амидино, амидино, замещенного одным или двумя C1-С6 алкилом, -CN, CONH2, -CONR'R'', -NHCOR', -SO2NR'R'' и -СООН; или
(ii) R1 и R2 вместе могут образовывать необязательно замещенный 4-9-членный гетероциклический моноциклический или бициклический кольцевой фрагмент, который присоединен к одному атому кольца Y- и Z-содержащего кольцевого фрагмента; или
(iii) R1 и R2 вместе с одним атомом кольца Y- и Z-содержащего кольцевого фрагмента могут образовывать необязательно замещенный 4-8-членный гетероциклический кольцевой фрагмент с образованием спироструктуры; или
(iv) R1 и R2 вместе с двумя или больше соседними атомами кольца Y- и Z-содержащего кольцевого фрагмента могут образовывать необязательно замещенный 4-9-членный гетероциклический моноциклический или бициклический кольцевой фрагмент, конденсированный с Y- и Z-содержащим кольцевым фрагментом;
где каждый из указанных необязательно замещенных 4-, 5-, 6-, 7-, 8- и 9-членных гетероциклических кольцевых фрагментов, содержащих R1 и R2, необязательно содержит 1 или 2 заместителя, независимо выбранные из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C1-C6 алкокси, необязательно замещенного фенила, оксо, -ОН, -Cl, -F, -NH2, -NO2, -CN, -СООН и амидино;
при условии, что если Y- и Z-содержащий кольцевой фрагмент представляет собой 6- или 7-членное кольцо, содержащее один гетероатом в кольце, и е равно 0, то R1 не является -ОН, и R1 и R2 оба не являются -Н;
при условии, что если Y- и Z-содержащий кольцевой фрагмент представляет собой 6-членное кольцо, содержащее два гетероатома в кольце, Y и Z представляют собой N, и W равен 0, то -(V)eR1R2 присоединен к атому кольца, отличному от Z; и если е равно 0, то R1 и R2 оба не являются -Н; и
наконец, при условии, что если Хаа3 представляет собой D-Nle, то Хаа4 не является (B)2D-Arg, и если Хаа3 представляет собой D-Leu или (α-Me)D-Leu, то Хаа4 не является δ-(В)2α-(В')D-Orn.
2. Синтетический пептидный амид по п.1, где Xaa1 представляет собой D-Phe, a Xaa2 представляет собой D-Phe.
3. Синтетический пептидный амид по п.1, где Хаа3 представляет собой D-Leu или D-Nle.
4. Синтетический пептидный амид по п.1, где Хаа4 выбран из группы, состоящей из (B)2D-Arg, D-Lys, (B)2D-Har, ζ-(B)D-Hlys, D-Dap, ε-(В)2D-Lys, ε-(В)2-D-Lys, D-Amf, амидино-D-Amf, γ-(B)2D-Dbu и δ-(B)2α-(B')D-Orn.
5. Синтетический пептидный амид по п.1, где Хаа3 представляет собой D-Leu, a Xaa4 выбран из группы, состоящей из D-Lys, (B)2D-Har, ε-(В)D-Lys и ε-(В)2-D-Lys.
6. Синтетический пептидный амид по любому из пп.1-5, где W равен 0.
7. Синтетический пептидный амид по любому из пп.1-5, где W равен 0, Y представляет собой N, и Z представляет собой С.
8. Синтетический пептидный амид по п.7, где Y- и Z-содержащий кольцевой фрагмент представляет собой 6-членное насыщенное кольцо, содержащее один гетероатом в кольце.
9. Синтетический пептидный амид по любому из пп.1-5, где Y и Z оба представляют собой N и являются единственными гетероатомами в кольце в Y- и Z-содержащем кольцевом фрагменте.
10. Синтетический пептидный амид по любому из пп.1-5, 8, где е равно 0.
11. Синтетический пептидный амид по п.10, где R1 и R2 присоединены к одному и тому же атому кольца.
12. Синтетический пептидный амид по п.11, где R1 представляет собой -Н, -ОН, -NH2, -СООН, C1-С3 алкил, амидино, C1-С3-алкилзамещенный амидино, дигидроимидазол, D-Pro, D-Pro амид или CONH2, и где R2 представляет собой Н, -СООН или C1-С3 алкил.
13. Синтетический пептидный амид по любому из пп.1-5, где фрагмент:
Figure 00000003
выбран из группы, состоящей из:
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000015
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
и
Figure 00000032
.
14. Синтетический пептидный амид по п.1, имеющий структуру соединения:
Figure 00000033
D-Phe-О-Phe-D-Leu-D-Lys-[ω(4-аминопиперидин-4-карбоновой кислоты)]-ОН (SEQ ID NO: 2).
15. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество синтетического пептидного амида по любому из пп.1-5, 8, 11, 12, 14 и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество или носитель.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, отличающаяся тем, что синтетический пептидный амид содержится в количестве, эффективном для лечения или предупреждения у млекопитающего состояния, связанного с каппа-опиоидным рецептором.
17. Способ лечения или предупреждения связанного с каппа-опиоидным рецептором заболевания или состояния у млекопитающего, отличающийся тем, что способ включает введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, композиции, содержащей эффективное количество синтетического пептидного амида по п.1.
18. Способ по п.17, отличающийся тем, что связанное с каппа-опиоидным рецептором состояние выбрано из группы, состоящей из боли, воспаления, зуда, отека, гипонатриемии, гипокалиемии, непроходимости кишечника, кашля и глаукомы.
19. Способ по п.18, отличающийся тем, что боль выбрана из группы, состоящей из невропатической боли, соматической боли, висцеральной боли и кожной боли.
20. Способ по п.18, отличающийся тем, что боль выбрана из группы, состоящей из артритной боли, боли при почечно-каменной болезни, боли вследствие маточных спазмов, дисменореи, эндометриоза, диспепсии, боли после хирургического вмешательства, боли после медицинской процедуры, боли в глазах, боли в ушах, прорыва боли при раковом заболевании и боли, связанной с расстройством желудочно-кишечного тракта.
21. Способ по п.20, отличающийся тем, что хирургическое вмешательство представляет собой лапароскопию области таза, перевязку труб, гистерэктомию и холецистэктомию.
RU2009121297/04A 2006-11-10 2007-11-12 Синтетические пептидные амиды RU2500685C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US85810906P 2006-11-10 2006-11-10
US60/858,109 2006-11-10
US92855007P 2007-05-10 2007-05-10
US60/928,550 2007-05-10
PCT/US2007/023858 WO2008057608A2 (en) 2006-11-10 2007-11-12 Synthetic peptide amides

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009121297A true RU2009121297A (ru) 2010-12-20
RU2500685C2 RU2500685C2 (ru) 2013-12-10

Family

ID=39284138

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009121297/04A RU2500685C2 (ru) 2006-11-10 2007-11-12 Синтетические пептидные амиды

Country Status (25)

Country Link
US (7) US7402564B1 (ru)
EP (1) EP2064228B1 (ru)
JP (1) JP5244810B2 (ru)
KR (1) KR101513736B1 (ru)
CN (1) CN101627049B (ru)
AU (1) AU2007317817B2 (ru)
BR (1) BRPI0718651B8 (ru)
CA (1) CA2667155C (ru)
CY (1) CY1116760T1 (ru)
DK (1) DK2064228T3 (ru)
ES (1) ES2394377T3 (ru)
FR (1) FR22C1054I2 (ru)
HK (1) HK1130814A1 (ru)
HU (1) HUS2200045I1 (ru)
IL (1) IL197923A (ru)
LT (1) LTPA2022522I1 (ru)
MX (1) MX2009005000A (ru)
MY (1) MY148144A (ru)
NL (1) NL301199I2 (ru)
NZ (1) NZ577107A (ru)
PL (1) PL2064228T3 (ru)
PT (1) PT2064228E (ru)
RU (1) RU2500685C2 (ru)
WO (1) WO2008057608A2 (ru)
ZA (1) ZA200903054B (ru)

Families Citing this family (84)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9006175B2 (en) 1999-06-29 2015-04-14 Mannkind Corporation Potentiation of glucose elimination
ES2300568T3 (es) 2002-03-20 2008-06-16 Mannkind Corporation Aparato de inhalacion.
CA2575692C (en) 2004-08-20 2014-10-14 Mannkind Corporation Catalysis of diketopiperazine synthesis
BR122019022692B1 (pt) 2004-08-23 2023-01-10 Mannkind Corporation Composição terapêutica em pó seco contendo dicetopiperazina, pelo menos um tipo de cátion e um agente biologicamente ativo
HUE028691T2 (en) 2005-09-14 2016-12-28 Mannkind Corp A method for formulating a drug based on increasing the affinity of crystalline microparticle surfaces towards active ingredients
EP1986679B1 (en) 2006-02-22 2017-10-25 MannKind Corporation A method for improving the pharmaceutic properties of microparticles comprising diketopiperazine and an active agent
WO2007139921A2 (en) * 2006-05-26 2007-12-06 Cara Therapeutics, Inc. N-oxides of kappa opioid receptor peptides
US8236766B2 (en) * 2006-11-10 2012-08-07 Cara Therapeutics, Inc. Uses of synthetic peptide amides
US8906859B2 (en) * 2006-11-10 2014-12-09 Cera Therapeutics, Inc. Uses of kappa opioid synthetic peptide amides
AU2007317817B2 (en) * 2006-11-10 2012-09-20 Cara Therapeutics, Inc. Synthetic peptide amides
US20170007574A1 (en) * 2015-07-02 2017-01-12 Cara Therapeutics, Inc. Peripheral kappa opioid receptor agonists for uremic pruritus in dialysis patients
US7713937B2 (en) * 2006-11-10 2010-05-11 Cara Therapeutics, Inc. Synthetic peptide amides and dimeric forms thereof
US7842662B2 (en) 2006-11-10 2010-11-30 Cara Therapeutics, Inc. Synthetic peptide amide dimers
AR072114A1 (es) 2008-06-13 2010-08-04 Mannkind Corp Un inhalador de polvo seco y sistema para suministro de farmacos
US8485180B2 (en) 2008-06-13 2013-07-16 Mannkind Corporation Dry powder drug delivery system
BRPI0914308B8 (pt) 2008-06-20 2021-06-22 Mannkind Corp sistema de inalação
WO2010006267A2 (en) * 2008-07-11 2010-01-14 University Of Kansas Cyclic tetrapeptides
TWI614024B (zh) 2008-08-11 2018-02-11 曼凱公司 超快起作用胰島素之用途
WO2010037081A1 (en) * 2008-09-29 2010-04-01 Palatin Technologies, Inc. Melanocortin receptor-specific spiro-piperidine compounds
US8314106B2 (en) 2008-12-29 2012-11-20 Mannkind Corporation Substituted diketopiperazine analogs for use as drug delivery agents
CA2754595C (en) 2009-03-11 2017-06-27 Mannkind Corporation Apparatus, system and method for measuring resistance of an inhaler
KR101875969B1 (ko) 2009-06-12 2018-07-06 맨카인드 코포레이션 한정된 비표면적을 갖는 디케토피페라진 마이크로입자
EP2496295A1 (en) 2009-11-03 2012-09-12 MannKind Corporation An apparatus and method for simulating inhalation efforts
MY159958A (en) 2009-12-18 2017-02-15 Idenix Pharmaceuticals Inc 5,5-fused arylene or heteroarylene hepatitis c virus inhibitors
RU2571331C1 (ru) 2010-06-21 2015-12-20 Маннкайнд Корпорейшн Системы и способы доставки сухих порошковых лекарств
DE102010062810B4 (de) * 2010-09-07 2014-03-13 Immungenetics Ag 2-(R2-Thio)-10-[3-(4-R1-piperazin-1-yl)propyl]-10H-phenothiazine zur Behandlung neurodegenerativer Erkrankungen ausgewählt aus beta-Amyloidopathien und alpha-Synucleinopathien
JP6133270B2 (ja) 2011-04-01 2017-05-24 マンカインド コーポレイション 薬剤カートリッジのためのブリスター包装
WO2012174472A1 (en) 2011-06-17 2012-12-20 Mannkind Corporation High capacity diketopiperazine microparticles
JP6018640B2 (ja) 2011-10-24 2016-11-02 マンカインド コーポレイション 疼痛を緩和するのに有効な鎮痛組成物並びに当該組成物を含む乾燥粉末及び乾燥粉末薬剤輸送システム
US20150150935A1 (en) * 2012-06-05 2015-06-04 Cara Therapeutics, Inc. Peripheral kappa receptor agonists for reducing pain and inflammation
SG11201500218VA (en) 2012-07-12 2015-03-30 Mannkind Corp Dry powder drug delivery systems and methods
US10159644B2 (en) 2012-10-26 2018-12-25 Mannkind Corporation Inhalable vaccine compositions and methods
US20140179727A1 (en) 2012-12-14 2014-06-26 Trevi Therapeutics, Inc. Methods for treating pruritus
WO2014144895A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Mannkind Corporation Microcrystalline diketopiperazine compositions and methods
AU2014290438B2 (en) 2013-07-18 2019-11-07 Mannkind Corporation Heat-stable dry powder pharmaceutical compositions and methods
WO2015021064A1 (en) 2013-08-05 2015-02-12 Mannkind Corporation Insufflation apparatus and methods
CA2919892C (en) 2013-08-12 2019-06-18 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extruded immediate release abuse deterrent pill
US9492444B2 (en) 2013-12-17 2016-11-15 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extruded extended release abuse deterrent pill
WO2015095391A1 (en) 2013-12-17 2015-06-25 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extruded extended release abuse deterrent pill
US10307464B2 (en) 2014-03-28 2019-06-04 Mannkind Corporation Use of ultrarapid acting insulin
MX2016016479A (es) * 2014-06-26 2017-04-10 Maruishi Pharma Metodo para producir un pentapeptido sintetico.
US9707184B2 (en) 2014-07-17 2017-07-18 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Immediate release abuse deterrent liquid fill dosage form
US10561806B2 (en) 2014-10-02 2020-02-18 Mannkind Corporation Mouthpiece cover for an inhaler
EP3209282A4 (en) 2014-10-20 2018-05-23 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extended release abuse deterrent liquid fill dosage form
US10550150B2 (en) 2015-05-11 2020-02-04 Cadila Healthcare Limited Short-chain peptides as Kappa (κ) opioid receptors (KOR) agonist
US20170216277A1 (en) * 2016-01-06 2017-08-03 Trevi Therapeutics, Inc. Therapeutic use of nalbuphine without aquaretic effects
CN107098871B (zh) * 2016-02-23 2021-07-02 江苏恒瑞医药股份有限公司 苯基丙酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
JP2019517586A (ja) * 2016-06-03 2019-06-24 ジェイティー ファーマスーティカルズ、インク． カッパオピオイド受容体アゴニストの持続放出組成物
BR112018074431A2 (pt) * 2016-06-07 2019-03-06 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. derivado de fenil propanamida, e método de fabricação e aplicação farmacêutica do mesmo
CN109563133B (zh) * 2016-09-27 2020-09-11 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 多酰胺化合物及其用途
TW201821108A (zh) * 2016-12-06 2018-06-16 大陸商江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 一種κ類鴉片受體激動劑在製備治療法尼醇Ｘ受體激動劑引起的瘙癢的藥物中的用途
RS60209B1 (sr) 2017-03-20 2020-06-30 Forma Therapeutics Inc Kompozicije pirolopirola kao aktivatori piruvat kinaze (pkr)
WO2018191450A2 (en) * 2017-04-14 2018-10-18 National Taiwan University Hospital Gene therapy for aadc deficiency
CA3058272A1 (en) 2017-04-14 2018-10-18 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Pharmaceutical composition containing mor agonist and kor agonist, and uses thereof
CN109280076B (zh) * 2017-07-21 2022-04-05 四川海思科制药有限公司 肽酰胺类化合物及其制备方法和在医药上的用途
CN109280075B (zh) * 2017-07-21 2022-05-20 四川海思科制药有限公司 肽酰胺类化合物及其制备方法和在医药上的用途
CN110637025B (zh) 2017-07-21 2023-07-18 四川海思科制药有限公司 肽酰胺类化合物及其制备方法和在医药上的用途
KR20200096787A (ko) * 2017-12-06 2020-08-13 지앙수 헨그루이 메디슨 컴퍼니 리미티드 통증을 치료하는 약물의 제조에 있어서의 kor 작용제 및 mor 작용제의 조합의 용도
MX2020005932A (es) * 2017-12-06 2020-08-24 Jiangsu Hengrui Medicine Co Sal de derivado de fenilpropionamida y su metodo de preparacion.
CN111315758A (zh) * 2018-01-03 2020-06-19 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 短肽季铵盐化合物及其用途
CN111479800A (zh) * 2018-02-12 2020-07-31 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 一种中间体化合物及其制备方法，及以该中间体化合物制备多肽的固相合成方法
US11767301B2 (en) 2018-04-09 2023-09-26 Yale University Bi-functional molecules to degrade circulating proteins
CN108653288B (zh) * 2018-05-29 2020-05-05 福建医科大学孟超肝胆医院(福州市传染病医院) 一种乏氧响应聚合物纳米粒及其应用
EP3826635A4 (en) 2018-07-23 2022-04-27 Trevi Therapeutics, Inc. TREATMENT OF CHRONIC COUGH, DIFFICULT BREATHING AND DYSPNEA
KR102664288B1 (ko) * 2018-09-14 2024-05-09 케러 테라퓨틱스, 인코포레이티드 카파 오피오이드 수용체 효능제의 경구 제형
US20220031671A1 (en) 2018-09-19 2022-02-03 Forma Therapeutics, Inc. Treating sickle cell disease with a pyruvate kinase r activating compound
WO2020061255A1 (en) 2018-09-19 2020-03-26 Forma Therapeutics, Inc. Activating pyruvate kinase r
US20220023434A1 (en) 2018-12-19 2022-01-27 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Bifunctional Molecules for Lysosomal Targeting and Related Compositions and Methods
CN114127086B (zh) * 2019-07-25 2023-10-20 四川海思科制药有限公司 氘代肽酰胺类化合物及其制备方法和在医药上的用途
CN114127085A (zh) * 2019-07-25 2022-03-01 四川海思科制药有限公司 一种肽酰胺盐及其制备方法和在医药上的用途
US20210040150A1 (en) * 2019-08-07 2021-02-11 Humanwell Pharmaceutical US Kappa opioid receptor peptide amide agonists
TWI764248B (zh) * 2019-08-23 2022-05-11 大陸商四川海思科製藥有限公司 肽醯胺類組合物及其製備
JP2022551868A (ja) * 2019-10-10 2022-12-14 イエール ユニバーシティ ターゲティングされた二官能性分解剤
US20230172866A1 (en) * 2020-03-18 2023-06-08 Sichuan Haisco Pharmaceutical Co., Ltd. Oral pharmaceutical composition
CA3171225A1 (en) 2020-03-18 2021-09-23 Bryan R. Wilson Oligosaccharide formulations of kappa opioid receptor agonists
CN113493490B (zh) * 2020-04-03 2024-03-12 成都诺和晟泰生物科技有限公司 一种合成肽酰胺类化合物及其在医药领域的用途
WO2021219134A1 (zh) * 2020-04-30 2021-11-04 南京明德新药研发有限公司 苯基丙酰胺类化合物及其应用
CN115884963A (zh) 2020-06-25 2023-03-31 人福医药美国公司 用于治疗医学病症的肽
US20220056074A1 (en) * 2020-08-20 2022-02-24 King Abdullah University Of Science And Technology Peptide compound with repetitive sequences
JPWO2022225045A1 (ru) 2021-04-23 2022-10-27
CN113461775A (zh) * 2021-08-23 2021-10-01 成都诺和晟泰生物科技有限公司 一种多肽化合物的制备方法
US20230285497A1 (en) * 2022-03-11 2023-09-14 Cara Therapeutics, Inc. Atopic dermatitis therapy with kappa opioid receptor agonist as adjunct to topical corticosteroid
KR20230141227A (ko) * 2022-03-31 2023-10-10 (주)케어젠 항염증 및 항섬유화 활성을 갖는 펩타이드 및 이의 용도
WO2024015106A1 (en) * 2022-07-11 2024-01-18 Humanwell Pharmacuetical Us Peptides for treatment of medical disorders

Family Cites Families (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3619633A1 (de) 1986-06-11 1987-12-17 Hoechst Ag Peptide mit einfluss auf die diurese und natriurese, verfahren zu ihrer herstellung, diese enthaltende mittel und ihre verwendung
AU1711888A (en) 1987-04-24 1988-12-02 Biogen, Inc. Immunotherapeutic methods and compositions
EP0334244A3 (en) 1988-03-25 1991-05-29 The Procter & Gamble Company Bradykinin antagonist peptides
NZ229004A (en) 1988-05-19 1993-09-27 Immunobiology Res Inst Inc Tetrapeptides having t cell helper acitivity
WO1990003180A1 (en) 1988-09-30 1990-04-05 Immunobiology Research Institute, Inc. Peptides having t cell suppressor activity
HU207104B (en) 1991-01-25 1993-03-01 Biosignal Kutato Fejlesztoe Kf Process for producing new somatostatin analogs inhibiting tumour growth and pharmaceutical compositions comprising such compounds
JP2745351B2 (ja) 1991-02-14 1998-04-28 富士写真フイルム株式会社 ペプチド誘導体及びその用途
FR2677361A1 (fr) 1991-06-04 1992-12-11 Adir Nouveaux peptides et pseudopeptides, derives de tachykinines, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
US5403824A (en) 1993-03-19 1995-04-04 The Procter & Gamble Company Methods for the treatment of osteoporosis
DE4310643A1 (de) 1993-04-01 1994-10-06 Merck Patent Gmbh Cyclische Adhäsionsinhibitoren
WO1995000546A1 (fr) 1993-06-25 1995-01-05 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Peptide a effet antagoniste de l'endotheline
IS4261A (is) 1994-02-21 1995-08-22 Astra Aktiebolag Nýir peptíð-ópíóíðar til meðhöndlunar á verkjum og notkun þeirra
GB9403263D0 (en) * 1994-02-21 1994-04-13 Iaf Biochem Int Novel opiod peptides
SE9503924D0 (sv) 1995-08-18 1995-11-07 Astra Ab Novel opioid peptides
RU2067000C1 (ru) 1994-06-29 1996-09-27 Владислав Исакович Дейгин Пептид и способ его получения
US5888978A (en) 1995-09-12 1999-03-30 Trega Biosciences, Inc. Method for reducing the severity of gastro-intestinal damage
ATE298765T1 (de) 1996-08-27 2005-07-15 Praecis Pharm Inc Beta-amyloid peptidaggregation regulierende peptide mit d-aminosäuren
WO1998008492A1 (en) 1996-08-29 1998-03-05 Novo Nordisk A/S Transdermal delivery of peptides
CA2224066A1 (en) 1997-10-24 1999-04-24 Universite D'ottawa/ University Of Ottawa Peptides as analgesics
US6191103B1 (en) 1997-12-05 2001-02-20 The Regents Of The University Of California Methods for enhancing thrombolysis in a mammal
US5965701A (en) * 1997-12-23 1999-10-12 Ferring Bv Kappa receptor opioid peptides
KR100637955B1 (ko) 1998-04-23 2006-10-23 듀크 유니버시티 수용체의 생물학적 활성을 조절하는 화합물의 능력을예측하는 방법
US6984719B1 (en) 1998-09-17 2006-01-10 Hospital Sainte-Justine Peptide antagonists of prostaglandin F2α receptor
US6780846B1 (en) 1999-09-27 2004-08-24 Elan Corporation, Plc Membrane translocating peptide drug delivery system
AU1623801A (en) 1999-11-19 2001-05-30 Palatin Technologies, Inc. Opioid metallopeptide compositions and methods
JP2003527858A (ja) 2000-03-22 2003-09-24 アムジェン インコーポレイテッド 線維芽細胞増殖因子レセプター様分子およびその使用
US20030050246A1 (en) 2001-07-26 2003-03-13 Fortuna Haviv Peptides having antiangiogenic activity
WO2003048323A2 (en) 2001-12-03 2003-06-12 Bristol-Myers Squibb Company Polynucleotides and polypeptides associated with the development of rheumatoid arthritis
US20050113294A1 (en) 2003-11-21 2005-05-26 Adolor Corporation. Carboxamide and amino derivatives and methods of their use
JP2008521840A (ja) 2004-11-30 2008-06-26 ガストロテック・ファルマ・アクティーゼルスカブ 成長ホルモン分泌促進物質レセプター１ａリガンド
CN101155825B (zh) 2005-02-09 2014-11-26 赫里克斯生物医疗公司 抗微生物六肽
US8906859B2 (en) * 2006-11-10 2014-12-09 Cera Therapeutics, Inc. Uses of kappa opioid synthetic peptide amides
US7713937B2 (en) * 2006-11-10 2010-05-11 Cara Therapeutics, Inc. Synthetic peptide amides and dimeric forms thereof
US8236766B2 (en) * 2006-11-10 2012-08-07 Cara Therapeutics, Inc. Uses of synthetic peptide amides
AU2007317817B2 (en) * 2006-11-10 2012-09-20 Cara Therapeutics, Inc. Synthetic peptide amides
US7842662B2 (en) * 2006-11-10 2010-11-30 Cara Therapeutics, Inc. Synthetic peptide amide dimers

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0718651B1 (pt) 2020-06-02
EP2064228B1 (en) 2012-08-29
FR22C1054I1 (fr) 2022-12-16
RU2500685C2 (ru) 2013-12-10
FR22C1054I2 (fr) 2023-10-13
US8217007B1 (en) 2012-07-10
AU2007317817A1 (en) 2008-05-15
US20160362450A1 (en) 2016-12-15
CN101627049A (zh) 2010-01-13
MY148144A (en) 2013-03-15
MX2009005000A (es) 2009-10-12
US10138270B2 (en) 2018-11-27
US20190241610A1 (en) 2019-08-08
KR20090085096A (ko) 2009-08-06
PL2064228T3 (pl) 2013-01-31
PT2064228E (pt) 2012-12-10
WO2008057608A3 (en) 2009-09-24
EP2064228A2 (en) 2009-06-03
US10793596B2 (en) 2020-10-06
US9359399B2 (en) 2016-06-07
US20090075907A1 (en) 2009-03-19
KR101513736B1 (ko) 2015-04-20
NL301199I1 (ru) 2022-10-19
US8951970B2 (en) 2015-02-10
CY1116760T1 (el) 2017-03-15
US7402564B1 (en) 2008-07-22
WO2008057608A8 (en) 2008-12-11
LTPA2022522I1 (ru) 2022-11-10
US7727963B2 (en) 2010-06-01
CN101627049B (zh) 2012-09-05
JP5244810B2 (ja) 2013-07-24
ZA200903054B (en) 2010-02-24
NL301199I2 (nl) 2023-02-16
DK2064228T3 (da) 2012-12-10
CA2667155A1 (en) 2008-05-15
WO2008057608A2 (en) 2008-05-15
HK1130814A1 (en) 2010-01-08
HUS2200045I1 (hu) 2022-11-28
CA2667155C (en) 2016-05-10
US20150197545A1 (en) 2015-07-16
BRPI0718651B8 (pt) 2021-05-25
BRPI0718651A2 (pt) 2013-11-19
JP2010509343A (ja) 2010-03-25
ES2394377T3 (es) 2013-01-31
IL197923A (en) 2016-06-30
NZ577107A (en) 2012-01-12
IL197923A0 (en) 2009-12-24
AU2007317817B2 (en) 2012-09-20
US20130012448A1 (en) 2013-01-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009121297A (ru) Синтетические пептидные амиды
RU2009121298A (ru) Синтетические пептидные амиды и их димеры
AU2024200257A1 (en) 1,2,4-oxadiazole and thiadiazole compounds as immunomodulators
AU2024201411A1 (en) 1,2,4-oxadiazole compounds as inhibitors of CD47 signalling pathways
RU2180668C2 (ru) Гептапептидные аналоги окситоцина
US20160310558A1 (en) Uses of kappa opioid synthetic peptide amides
BR112015004854A2 (pt) novo composto com efeitos de trombólise, eliminação de radical livre e direcionamento ao trombo bem como método de preparação e uso do mesmo
PT100563A (pt) Ligandos tri-tetra- e pentapeptidicos do receptor da anafilatoxina, terminalmente modificados, composicoes farmaceuticas e uso
EA044002B1 (ru) 1,2,4-оксадиазольные соединения в качестве ингибиторов сигнальных путей cd47
BR112017019303B1 (pt) Compostos de 1,2,4-oxadiazol e tiadiazol como imunomoduladores
BRPI0718650B1 (pt) Amidas peptídicas sintéticas, sua composição farmacêutica e seu uso
PT94923B (pt) Processo de preparacao de analogos "pseudo" hexapeptidos, heptapeptidos, octapeptidos e nonapeptidos da lhrh e de composicoes farmaceuticas que os contem

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120604

FZ9A Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal)

Effective date: 20120925