RU2009120443A - Индолы, действующие в качестве антагонистов рецептора v1a - Google Patents

Индолы, действующие в качестве антагонистов рецептора v1a Download PDF

Info

Publication number
RU2009120443A
RU2009120443A RU2009120443/04A RU2009120443A RU2009120443A RU 2009120443 A RU2009120443 A RU 2009120443A RU 2009120443/04 A RU2009120443/04 A RU 2009120443/04A RU 2009120443 A RU2009120443 A RU 2009120443A RU 2009120443 A RU2009120443 A RU 2009120443A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
alkoxy
halo
halogen
hydrogen atom
Prior art date
Application number
RU2009120443/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Катерина БИССАНЦ (FR)
Катерина БИССАНЦ
Кристоф ГРУНДШОБЕР (CH)
Кристоф ГРУНДШОБЕР
Рафаэлло МАСКИАДРИ (CH)
Рафаэлло МАСКИАДРИ
Хасан РАТНИ (FR)
Хасан РАТНИ
Марк РОДЖЕРС-ЭВАНС (CH)
Марк РОДЖЕРС-ЭВАНС
Патрик ШНАЙДЕР (CH)
Патрик ШНАЙДЕР
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38983746&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009120443(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2009120443A publication Critical patent/RU2009120443A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение общей формулы (I), ! ! где ! Х и Y выбраны из комбинаций: ! Х представляет собой NR7 и Y представляет собой С=O, ! Х представляет собой СН2 и Y представляет собой С=O, ! X-Y представляет собой N=N, или ! Х представляет собой О и Y представляет собой С=O; ! R1 представляет собой ! атом водорода, ! C1-6-алкил, возможно замещенный CN или ОН, или ! -(С1-6-алкилен)-C(О)-NRaRb; ! R2 представляет собой ! атом водорода, ! C1-6-алкил, ! C1-6-алкокси, ! -(С1-6-алкилен)-NRcRd, ! -(С1-6-алкилен)-С(O)Rf, ! бензил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано, или ! фенил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано; ! R3 представляет собой атом водорода, галогено или C1-6-алкил; ! R4 представляет собой ! атом водорода, ! галогено, ! C1-6-алкил, ! галогено-С1-6-алкил, ! C1-6-алкокси, ! галогено-С1-6-алкокси или ! -O-С2-10-алкенил; ! R5 представляет собой атом водорода, галогено, C1-6-алкил или C1-6-алкокси; ! или R4 и R5 связаны между собой и вместе с бензогруппировкой образуют кольцо, ! где -R4-R5- представляет собой -O-(СН2)n-O-, где n имеет значение 1 или 2; ! R6 представляет собой ! атом водорода, ! C1-6-алкил, возможно замещенный CN или ОН, ! -(С1-6-алкилен)-NRgRh, ! -(С1-6-алкилен)-С(O)-NRiRj, ! -O-бензил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано, ! нитро, ! галогено, ! циано, ! C1-6-алкокси, ! галогено-С1-6-алкокси, !галогено-С1-6-алкил, ! -(С1-6-алкилен)-С(O)Rf, ! фенил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-

Claims (17)

1. Соединение общей формулы (I),
Figure 00000001
где
Х и Y выбраны из комбинаций:
Х представляет собой NR7 и Y представляет собой С=O,
Х представляет собой СН2 и Y представляет собой С=O,
X-Y представляет собой N=N, или
Х представляет собой О и Y представляет собой С=O;
R1 представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил, возможно замещенный CN или ОН, или
-(С1-6-алкилен)-C(О)-NRaRb;
R2 представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил,
C1-6-алкокси,
-(С1-6-алкилен)-NRcRd,
-(С1-6-алкилен)-С(O)Rf,
бензил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано, или
фенил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано;
R3 представляет собой атом водорода, галогено или C1-6-алкил;
R4 представляет собой
атом водорода,
галогено,
C1-6-алкил,
галогено-С1-6-алкил,
C1-6-алкокси,
галогено-С1-6-алкокси или
-O-С2-10-алкенил;
R5 представляет собой атом водорода, галогено, C1-6-алкил или C1-6-алкокси;
или R4 и R5 связаны между собой и вместе с бензогруппировкой образуют кольцо,
где -R4-R5- представляет собой -O-(СН2)n-O-, где n имеет значение 1 или 2;
R6 представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил, возможно замещенный CN или ОН,
-(С1-6-алкилен)-NRgRh,
-(С1-6-алкилен)-С(O)-NRiRj,
-O-бензил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано,
нитро,
галогено,
циано,
C1-6-алкокси,
галогено-С1-6-алкокси,
галогено-С1-6-алкил,
-(С1-6-алкилен)-С(O)Rf,
фенил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано,
-(С1-3-алкилен)-Rm, где Rm представляет собой фенил, 5-6-членный гетероарил, 4-6-членный гетероциклоалкил или 3-6-членный циклоалкил,
каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано;
или R5 и R6 связаны между собой и вместе с бензо-группировкой образуют кольцо,
где -R5-R6- представляет собой -O-(CH2)n-C(O)-,
-С(O)-(СН2)n-O- или
-O-(CH2)n-O-, где n имеет значение 1 или 2;
R7 представляет собой атом водорода или C1-6-алкил;
каждый из R8, R9, R10 и R11 независимо представляет собой атом водорода, галогено, C1-6-алкил, галогено-С1-6-алкил, C1-6-алкокси или галогено-С1-6алкокси;
каждый из Ra, Rb, Ri и Rj независимо представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил,
-(С1-6-алкилен)-NRkRl,
где каждый из Rk и R1 независимо представляет собой атом водорода или C1-6-алкил,
или Ra и Rb или Ri и Rj вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пяти- или шестичленный гетероцикл, содержащий один или два гетероатома, выбранные из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы;
каждый из Rc, Rd, Rg и Rh независимо представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил,
-C(O)Re или -S(O)2Re,
где Re выбран из группы, состоящей из
атома водорода,
C1-6-алкила и
фенила, возможно замещенного одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано;
или Rc и Rd или Rg и Rh вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пяти- или шестичленный гетероцикл, содержащий один или два гетероатома, выбранные из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы;
или Rc и Rd или Rg и Rh вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют изоиндол-1,3-дион;
Rf выбран из
атома водорода,
C1-6-алкила,
С1-6-алкокси или
фенила, возможно замещенного одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где R1 представляет собой атом водорода или C1-6-алкил, возможно замещенный CN или ОН.
3. Соединение формулы (I) по п.1, где
R2 представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил,
C1-6-алкокси,
-(С1-6-алкилен)-NRcRd,
где каждый из Rc и Rd независимо представляет собой
атом водорода,
-C(O)Re или -S(O)2Re,
где Re выбран из группы, состоящей из
атом водорода,
C1-6-алкила или
фенила, возможно замещенного одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано, или
Rc и Rd вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют изоиндол-1,3-дион,
-(С1-6-алкилен)-С(O)Rf,
где Rf выбран из
атома водорода,
C1-6-алкила,
C1-6-алкокси или
фенила, возможно замещенного одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано;
бензил, возможно замещенный галогено, галогено-С1-6-алкилом, С1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано, или
фенил, возможно замещенный галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано.
4. Соединение формулы (I) по п.1, где
R4 представляет собой
атом водорода,
галогено,
С1-6-алкил или
C1-6-алкокси;
или R4 и R5 связаны между собой и вместе с бензогруппировкой образуют кольцо,
где -R4-R5- представляет собой -O-(СН2)n-O-,
где n имеет значение 1 или 2.
5. Соединение формулы (I) по п.1, где
R5 представляет собой атом водорода, C1-6-алкил или С1-6-алкокси;
или R4 и R5 связаны между собой и вместе с бензогруппировкой образуют кольцо,
где -R4-R5- представляет собой -O-(СН2)n-O-,
где n имеет значение 1 или 2.
6. Соединение формулы (I) по п.1, где
R6 представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил, возможно замещенный CN или ОН,
-(С1-6-алкилен)-NRgRh,
где каждый из Rg и Rh независимо выбран из атома водорода или C1-6-алкила,
или где Rg и Rh вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пяти- или шестичленный гетероцикл, содержащий один или два гетероатома, выбранные из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы;
-(С1-6-алкилен)-С(O)-NRiRj,
где каждый из Ri и Rj независимо представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил,
-(С1-6-алкилен)-NRkRl,
где каждый из Rk и Rl независимо представляет собой атом водорода или C1-6-алкил,
или Ri и Rj вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пяти- или шестичленный гетероцикл, содержащий один или два гетероатома, выбранные из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы;
-O-бензил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, С-1-6-алкокси, галогено-C1-6-алкокси, нитро или циано;
нитро;
галогено;
циано;
C1-6-алкокси;
галогено-С1-6-алкокси;
галогено-С1-6-алкил;
-(С1-6-алкилен)-С(O)Rf,
где Rf выбран из
атома водорода,
C1-6-алкила,
C1-6-алкокси или
фенила, возможно замещенного одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано;
фенил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано;
-(С1-3-алкилен)-Rm, где Rm представляет собой фенил, 5-6-членный гетероарил, 4-6-членный гетероциклоалкил или 3-6-членный циклоалкил,
каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано;
или R5 и R6 связаны между собой и вместе с бензо-группировкой образуют кольцо,
где -R5-R6- представляет собой -O-(СН2)n-С(O)-,
-С(O)-(СН2)n-O- или
-O-(СН2)n-O-, где n имеет значение 1 или 2.
7. Соединение формулы (I) по п.1, где
R6 представляет собой
атом водорода;
C1-6-алкил, возможно замещенный CN или ОН;
-O-бензил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано; или
нитро;
или R5 и R6 связаны между собой и вместе с бензогруппировкой образуют кольцо,
где -R5-R6- представляет собой -O-(СН2)n-С(O)-,
-С(O)-(СН2)n-O-, где n имеет значение 1 или 2.
8. Соединение формулы (I) по п.1, где Х представляет собой NR7 и Y представляет собой С=O.
9. Соединение формулы (I) по п.1, где Х представляет собой СН2 и Y представляет собой С=O.
10. Соединение формулы (I) по п.1, где X-Y представляет собой N=N.
11. Соединение формулы (I) по п.1, где Х представляет собой О и Y представляет собой С=O.
12. Соединение формулы (I), которое выбрано из
{5-Бром-2-[4-(2-оксо-2,3-дигидро-бензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбонил]-индол-1-ил}-ацетонитрила,
N-{5-Метокси-2-[4-(2-оксо-2,3-дигидро-бензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбонил]-1Н-индол-3-ил}-2-нитро-бензамида,
4-Фтор-N-{5-метил-2-[4-(2-оксо-2,3-дигидро-бензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбонил]-1Н-индол-3-ил}-бензамида,
{2-[4-(2-Оксо-2,3-дигидро-бензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбонил]-1Н-индол-3-ил}-уксусной кислоты этилового эфира,
1-[1-(7-Бензилокси-1H-индол-2-карбонил)-пиперидин-4-ил]-1,3-дигидро-бензоимидазол-2-она,
{5-Хлор-2-[4-(2-оксо-2,3-дигидро-бензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбонил]-индол-1-ил}-ацетонитрила,
{5-Хлор-2-[4-(2-оксо-2,3-дигидро-бензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбонил]-1H-индол-7-ил}-ацетонитрила,
1-[1-(5-Хлор-1H-индол-2-карбонил)-пиперидин-4-ил]-1,3-дигидро-индол-2-она или
(4-Бензотриазол-1-ил-пиперидин-1-ил)-(5-хлор-1H-индол-2-ил)-метанона.
13. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-12 для применения в предупреждении или лечении дисменорреи, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, цирроза печени, нефротического синдрома, обсессивно-компульсивного расстройства, тревожных и депрессивных расстройств.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп.1-12.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, где указанная фармацевтическая композиция является полезной при дисменоррее, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, обсессивно-компульсивном расстройстве, тревожных и депрессивных расстройствах.
16. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-12 в приготовлении лекарства.
17. Применение по п.16, где указанное лекарство является полезным при дисменоррее, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, обсессивно-компульсивном расстройстве, тревожных и депрессивных расстройствах.
RU2009120443/04A 2006-12-08 2007-11-29 Индолы, действующие в качестве антагонистов рецептора v1a RU2009120443A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06125663.2 2006-12-08
EP06125663 2006-12-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009120443A true RU2009120443A (ru) 2011-01-20

Family

ID=38983746

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009120443/04A RU2009120443A (ru) 2006-12-08 2007-11-29 Индолы, действующие в качестве антагонистов рецептора v1a

Country Status (21)

Country Link
US (4) US7799923B2 (ru)
EP (1) EP2089381B1 (ru)
JP (1) JP2010511660A (ru)
KR (1) KR101050558B1 (ru)
CN (1) CN101541786A (ru)
AR (1) AR064137A1 (ru)
AT (1) ATE472544T1 (ru)
AU (1) AU2007328994B2 (ru)
BR (1) BRPI0720441A2 (ru)
CA (1) CA2671324A1 (ru)
CL (1) CL2007003503A1 (ru)
DE (1) DE602007007512D1 (ru)
ES (1) ES2345132T3 (ru)
IL (1) IL198683A0 (ru)
MX (1) MX2009005541A (ru)
NO (1) NO20091832L (ru)
PE (1) PE20081380A1 (ru)
RU (1) RU2009120443A (ru)
TW (1) TW200829570A (ru)
WO (1) WO2008068184A1 (ru)
ZA (1) ZA200903499B (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7799923B2 (en) * 2006-12-08 2010-09-21 Hoffmann-La Roche Inc. Indoles
AU2007328993B2 (en) * 2006-12-08 2012-05-10 F. Hoffmann-La Roche Ag Indoles
PE20081401A1 (es) * 2006-12-28 2008-10-24 Hoffmann La Roche Derivados de indol como antagonistas de receptores vasopresina
EP2199967A1 (en) * 2008-12-08 2010-06-23 Electronics and Telecommunications Research Institute Apparatus for providing digital contents using dmb channel and method thereof
WO2014127350A1 (en) * 2013-02-18 2014-08-21 The Scripps Research Institute Modulators of vasopressin receptors with therapeutic potential
GB201521059D0 (en) 2015-11-30 2016-01-13 Isis Innovation Inhibitors of metallo-beta-lactamases

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5924990B2 (ja) * 1979-11-21 1984-06-13 協和醗酵工業株式会社 新規なピペリジン誘導体
TW199153B (ru) * 1990-08-07 1993-02-01 Dtsuka Seiyaku Kk
ATE216580T1 (de) * 1993-07-16 2002-05-15 Merck & Co Inc Benzoxazinon- und benzopyrimidinon- piperidinyl- verbindungen als tokolytische oxytocin-rezeptor- antagonisten
CO5150201A1 (es) 1998-09-07 2002-04-29 Hoffmann La Roche Derivados de piperidina
ATE255578T1 (de) 2000-05-12 2003-12-15 Solvay Pharm Bv Piperazin- und piperidinverbindungen
MXPA05003948A (es) 2002-10-17 2005-06-17 Amgen Inc Derivados de bencimidazol y su uso como ligandos de receptor vaniloide.
SI1904477T1 (sl) 2005-07-14 2009-06-30 Hoffmann La Roche Derivati indol-3-karbonil-spiro-piperidina kot antagonisti V1A receptorja
PT1912976E (pt) * 2005-07-21 2009-01-07 Hoffmann La Roche Derivados de indol-3-il-carboni-piperidin-benzimidazole como antagonistas dos receptores v1a
RU2418801C2 (ru) * 2005-09-28 2011-05-20 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Индол-3-ил-карбонил-азаспиропроизводные в качестве антагонистов рецептора вазопрессина
US7799923B2 (en) * 2006-12-08 2010-09-21 Hoffmann-La Roche Inc. Indoles

Also Published As

Publication number Publication date
US20080139617A1 (en) 2008-06-12
US20080139618A1 (en) 2008-06-12
ZA200903499B (en) 2010-03-31
US7799923B2 (en) 2010-09-21
EP2089381A1 (en) 2009-08-19
KR101050558B1 (ko) 2011-07-19
ES2345132T3 (es) 2010-09-15
CN101541786A (zh) 2009-09-23
AU2007328994B2 (en) 2012-03-08
ATE472544T1 (de) 2010-07-15
DE602007007512D1 (de) 2010-08-12
JP2010511660A (ja) 2010-04-15
AR064137A1 (es) 2009-03-18
IL198683A0 (en) 2010-02-17
US20080269290A1 (en) 2008-10-30
MX2009005541A (es) 2009-06-05
NO20091832L (no) 2009-07-07
US8071622B2 (en) 2011-12-06
CL2007003503A1 (es) 2008-07-04
BRPI0720441A2 (pt) 2014-01-07
KR20090078368A (ko) 2009-07-17
EP2089381B1 (en) 2010-06-30
PE20081380A1 (es) 2008-09-18
WO2008068184A1 (en) 2008-06-12
CA2671324A1 (en) 2008-06-12
TW200829570A (en) 2008-07-16
AU2007328994A1 (en) 2008-06-12
US20080139548A1 (en) 2008-06-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009120443A (ru) Индолы, действующие в качестве антагонистов рецептора v1a
RU2216545C2 (ru) Гетероарил-1-пиперидины и пиперазины, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения психозов и ослабления боли
RU2214400C2 (ru) Производные 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества
AU2002313566B2 (en) Piperidine derivatives as NMDA receptor antagonists
RU2395506C2 (ru) Антагонисты рецептора хемокина
RU2009120136A (ru) Индолы
CN1163224C (zh) 改善膀胱排泄能力的药物
RU2009119393A (ru) Производные спиропиперидина
PE20060076A1 (es) Antagonistas del receptor de acetilcolina muscarinico
RU2007141738A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИБЕНЗАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Hsp90
RU2484090C2 (ru) 5-галогензамещенные производные оксиндола и их применение для лечения вазопрессинзависимых заболеваний
RU2006146070A (ru) Циннамидное соединение
PE20060854A1 (es) Derivados de piperidina como antagonistas del receptor cc quimioquina ccr1
RU2000129161A (ru) Производное 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способ его получения, фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение, и промежуточный продукт
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
FR2884516A1 (fr) Antagonistes npy, preparation et utilisations
AR064547A1 (es) Derivados de azaspiro como antagonistas del receptor v1a
PE20091925A1 (es) Derivados de indazol sustituidos con fenilo o benzodioxinilo
AR044011A1 (es) Antagonistas de mchr1 heterociclicos
PE20091090A1 (es) Derivados de piperidina como agonistas de receptores muscarinicos
RU2008147543A (ru) Агонисты мускариновых рецепторов, эффективные при лечении боли, болезни альцгеймера и шизофрении
PE20090592A1 (es) Nuevos derivados de piperazina-amida
RU2008100780A (ru) Производные индол-3-ил-карбонил-пиперидин-бензимидазола в качестве антагонистов рецепторов v1а
PE20091433A1 (es) Agonistas de receptores muscarinicos, composiciones, metodos de tratamiento de los mismos, y procedimientos para su preparacion 177
PE20050416A1 (es) Compuestos de 4-fenil piperidina y sus usos como modulador de receptores opioides

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110314