RU2008135694A - Производные триазола - Google Patents

Производные триазола Download PDF

Info

Publication number
RU2008135694A
RU2008135694A RU2008135694/04A RU2008135694A RU2008135694A RU 2008135694 A RU2008135694 A RU 2008135694A RU 2008135694/04 A RU2008135694/04 A RU 2008135694/04A RU 2008135694 A RU2008135694 A RU 2008135694A RU 2008135694 A RU2008135694 A RU 2008135694A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
carbon atoms
optionally substituted
alkyl
substituted
Prior art date
Application number
RU2008135694/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2409570C2 (ru
Inventor
Наоя ОНО (JP)
Наоя ОНО
Тецуо ТАКАЯМА (JP)
Тецуо ТАКАЯМА
Фумиясу СИОЗАВА (JP)
Фумиясу СИОЗАВА
Хиронори КАТАКАИ (JP)
Хиронори КАТАКАИ
Тецуя ЯБУУТИ (JP)
Тецуя ЯБУУТИ
Томоми ОТА (JP)
Томоми ОТА
Макото ЯГИ (JP)
Макото ЯГИ
Масаказу САТО (JP)
Масаказу САТО
Original Assignee
Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2008135694A publication Critical patent/RU2008135694A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2409570C2 publication Critical patent/RU2409570C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное формулой (I) ! Формула 1 ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, где А обозначает: ! атом кислорода, ! атом серы, ! группу, представленную формулой -SO-, ! группу, представленную формулой -SO2-, ! группу, представленную формулой -CH2-, или ! группу, представленную формулой -NR6-, где R6 обозначает атом водорода или алкильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов; ! R1 обозначает: ! атом водорода, ! алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода и необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из: ! гидроксильной группы, ! атома галогена, ! алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, указанная алкокси группа необязательно замещена фенильной группой, и ! фенильной группы, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, ! циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 8 атомов углерода, ! алкенильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода, ! алкинильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода, или ! фенильную группу; ! R1A обозначает: ! атом водорода или ! алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; ! R1 и R1A необязательно образуют вместе с атомом углерода, к которому присоединены указанные R1 и R1A, циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 6 атомов углерода; ! R2 обозначает: ! атом водорода, ! алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, ! алкенильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода, ! алкинильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода, или ! циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 6 атомов углерода; ! R3 обозначает необязательно замещенную арильную группу; ! R

Claims (32)

1. Соединение, представленное формулой (I)
Формула 1
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где А обозначает:
атом кислорода,
атом серы,
группу, представленную формулой -SO-,
группу, представленную формулой -SO2-,
группу, представленную формулой -CH2-, или
группу, представленную формулой -NR6-, где R6 обозначает атом водорода или алкильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов;
R1 обозначает:
атом водорода,
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода и необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
гидроксильной группы,
атома галогена,
алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, указанная алкокси группа необязательно замещена фенильной группой, и
фенильной группы, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 8 атомов углерода,
алкенильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода,
алкинильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода, или
фенильную группу;
R1A обозначает:
атом водорода или
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода;
R1 и R1A необязательно образуют вместе с атомом углерода, к которому присоединены указанные R1 и R1A, циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 6 атомов углерода;
R2 обозначает:
атом водорода,
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,
алкенильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода,
алкинильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода, или
циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 6 атомов углерода;
R3 обозначает необязательно замещенную арильную группу;
R4 обозначает:
атом водорода или
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода и необязательно замещенную карбоксильной группой;
R5 обозначает:
(i) алкильную группу, имеющую от 1 до 10 атомов углерода,
(ii) алкильную группу, имеющую от 1 до 10 атомов углерода и замещенную от 1 до 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
циклоалкильной группы, имеющей от 3 до 8 атомов углерода,
пиридильной группы, и
фенильной группы, фенокси группы и нафтильной группы, каждая из которых необязательно замещена от 1 до 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
(iii) циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 8 атомов углерода,
(iv) алкенильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода,
(v) алкенильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода и замещенную фенильной группой,
(vi) алкинильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода,
(vii) алкинильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода и замещенную фенильной группой, или
(viii) необязательно замещенную арильную группу.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где в формуле (I):
R1 обозначает:
атом водорода,
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода и замещенную фенильной группой,
циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 8 атомов углерода,
алкенильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода,
алкинильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода, или
фенильную группу;
R1A обозначает атом водорода;
R2 обозначает:
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,
алкенильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода,
алкинильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода, или
циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 6 атомов углерода;
R4 обозначает:
атом водорода, или
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода;
R5 обозначает:
(i) алкильную группу, имеющую от 1 до 10 атомов углерода,
(ii) алкильную группу, имеющую от 1 до 10 атомов углерода и замещенную от 1 до 2-х заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
циклоалкильной группы, имеющей от 3 до 8 атомов углерода,
фенильной группы,
нафтильной группы,
пиридильной группы и
фенильной группы, замещенной от 1 до 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
(iii) циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 8 атомов углерода,
(iv) алкенильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода,
(v) алкенильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода и замещенную фенильной группой,
(vi) алкинильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода,
(vii) алкинильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода и замещенную фенильной группой, или
(viii) необязательно замещенную арильную группу.
3. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где А является атомом кислорода или группой, представленной формулой -NR6-.
4. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где А является атомом кислорода.
5. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где А является группой, представленной формулой -NH-.
6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 обозначает алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода и необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
гидроксильной группы,
атома галогена,
алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, указанная алкокси группа необязательно замещена фенильной группой, и
фенильной группы, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода;
R1A обозначает:
атом водорода или
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; и
R1 и R1A необязательно образуют вместе с атомом углерода, к которому присоединены указанные R1 и R1A, циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 6 атомов углерода.
7. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 является:
алкильной группой, имеющей от 1 до 6 атомов углерода и необязательно замещенной одним или более атомами галогена, или
бензильной группой, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода; и
R1A является атомом водорода.
8. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 является метильной группой или этильной группой, и R1A является атомом водорода.
9. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R4 является атомом водорода.
10. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 является алкильной группой, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкильной группой, имеющей от 3 до 6 атомов углерода.
11. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 является этильной группой или циклопропильной группой.
12. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R5 является:
(i) алкильной группой, имеющей от 1 до 10 атомов углерода,
(ii) алкильной группой, имеющей от 1 до 10 атомов углерода и замещенной от 1 до 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
циклоалкильной группы, имеющей от 3 до 8 атомов углерода,
пиридильной группы, и
фенильной группы, фенокси группы и нафтильной группы, каждая из которых необязательно замещена от 1 до 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
(iii) алкенильной группой, имеющей от 2 до 8 атомов углерода и необязательно замещенной фенильной группой, или
(iv) фенильной группой, нафтильной группой, тиенильной группой, пирролильной группой, пиразолильной группой, пиридильной группой, фуранильной группой, бензотиенильной группой, изохинолинильной, изоксазолильной группами, тиазолильной группой, бензотиадиазолильной группой, бензоксадиазолильной группой, дигидробензодиоксепинильной группой, дигидробензодиоксинильной группой, бензодиоксолильной группой, дигидробензофуранильной группой, инданильной группой, урацильной группой, кумарильной группой, хроманильной группой, дигидроиндолильной группой, тетрагидронафтильной группой или тетрагидроизохинолинильной группой, каждая из которых необязательно замещена от 1 до 5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода и необязательно замещенной одним или более атомов фтора,
алкенильной группы, имеющей от 2 до 8 атомов углерода,
атома галогена,
алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода и необязательно замещенной одним или более атомами фтора,
пиразолильной группы, оксазолильной группы, изоксазолильной группы, тиадиазолильной группы и пиримидинильной группы, каждая из которых необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из группы Х, состоящей из метильной группы, трифторметильной группы, атома галогена и метилсульфонильной группы,
алкитио группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
алкилсульфонильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
бензолсульфонильной группы,
морфолиносульфонильной группы,
морфолинокарбониламино группы,
аминосульфонильной группы,
алкоксикарбонильной группы, имеющей от 2 до 10 атомов углерода,
морфолино группы, необязательно замещенной одной или несколькими алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода,
фенильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими алкокси группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода,
фенокси группы,
пиридинкарбонильной группы,
пиридинокси группы,
цианогруппы,
алканоильной группы, имеющей от 2 до 7 атомов углерода и необязательно замещенной одним или более атомами фтора, и
алканоиламино группы, имеющей от 2 до 7 атомов углерода.
13. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R5 является:
алкильной группой, имеющей от 1 до 10 атомов углерода и замещенной циклоалкильной группой, имеющей от 3 до 8 атомов углерода,
алкильной группой, имеющей от 1 до 10 атомов углерода и замещенной нафтильной группой,
алкенильной группой, имеющей от 1 до 10 атомов углерода и замещенной фенильной группой,
фенильной группой или нафтильной группой, каждая из которых необязательно замещена от 1 до 5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
атома галогена,
алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
трифторметокси группы,
дифторметокси группы,
трифторметильной группы,
алкенильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
алкилсульфонильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
алканоильной группы, имеющей от 2 до 7 атомов углерода,
алкоксикарбонильной группы, имеющей от 2 до 7 атомов углерода, и
цианогруппы;
пирролильной группой, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, и метоксикарбонильной группы;
фуранильной группой, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, трифторметильной группы и атома галогена;
тиенильной группой, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, трифторметильной группы, тиадиазолильной группы, оксазолильной группы и атома галогена; или
бензотиенильной группой, дигидробензодиоксепинильной группой, бензодиоксолильной группой, дигидробензодиоксинильной группой, дигидробензофуранильной группой, тетрагидронафтильной группой, инданильной группой, тиадиазолильной группой, бензоксадиазолильной группы или бензотиадиазолильной группы, каждая из которых необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, и атома галогена.
14. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R5 является:
алкильной группой, имеющей от 1 до 6 атомов углерода и замещенной нафтильной группой,
алкенильной группой, имеющей от 2 до 6 атомов углерода и замещенной фенильной группой,
незамещенной фенильной группой,
фенильной группой, замещенной от 1 до 5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из метильной группы, метокси группы и атома галогена,
фенильной группой, замещенной от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
атома галогена,
метокси группы,
трифторметокси группы,
дифторметокси группы,
трифторметильной группы,
алкенильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
метилсульфонильной группы,
ацетильной группы,
метоксикарбонильной группы и
циано группы,
указанная фенильная группа замещена в положении 3 или 4 или в обоих;
нафтильной группой, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
атома галогена,
алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
циано группы и
алкилсульфонильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, или
бензотиенильной группой, бензоксадиазолильной группой, бензодиоксолильной группой, дигидробензодиоксинильной группой, дигидробензофуранильной группой, инданильной группой или бензотиадиазолильной группой, каждая из которых необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, и атома галогена.
15. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R5 является:
фенильной группой, замещенной в каждом из положений 3 и 4 атомом галогена, или
нафтильной группой, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, и цианогруппы.
16. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 является фенильной группой, нафтильной группой, пиразолильной группой, пиридильной группой, индолильной группой, бензотиазолильной группой, бензотиадиазолильной группой, пиразолопиримидинильной группой, хинолинильной группой, изохинолинильной группой, бензотиенильной группой или дигидрохинолинонильной группой, каждая из которых необязательно замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из следующих заместителей:
алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода и необязательно замещенной одним или более атомами фтора,
циклоалкильной группы, имеющей от 3 до 8 атомов углерода,
атома галогена,
алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, упомянутая алкокси группа необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома фтора, фенильной группы, аминогруппы, замещенной двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 4 атомов углерода каждая, и морфолино группы;
фенокси группы,
фенильной группы,
карбоксильной группы,
алкоксикарбонильной группы, имеющей от 2 до 10 атомов углерода,
гидроксильной группы,
моноциклической насыщенной углеводородной группы, имеющей от 2 до 7 атомов углерода и имеющей один или несколько атомов азота в качестве атомов кольца, упомянутая насыщенная углеводородная группа необязательно замещена одной или более алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода;
содержащей азот моноциклической ненасыщенной углеводородной группы,
морфолинильной группы, необязательно замещенной одной или более алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода,
пиперазино группы, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, указанная алкильная группа необязательно замещена аминогруппой, необязательно замещенной одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода каждая, морфолино группой, гидроксильной группой или алкокси группой, имеющей от 1 до 6 атомов улерода,
формильной группы,
алканоильной группы, имеющей от 2 до 7 атомов углерода,
карбамоильной группы, необязательно замещенной одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 4 атомов углерода каждая,
аминосульфонильной группы, необязательно замещенной одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода каждая, и
алкилсульфонильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, и
группой с формулой -NR7R8, где
каждый из R7 и R8 обозначает:
атом водорода,
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, указанная алкильная группа необязательно замещена аминогруппой, необязательно замещенной одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода каждая, гидроксильной группой или алкокси группой, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
алканоильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,
карбамоильную группу, необязательно замещенную одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 4 атомов углерода каждая,
морфолинокарбонильную группу,
аминосульфонильную группу, необязательно замещенную одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода каждая, или
алкилсульфонильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, или
R7 и R8 необязательно образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 3-8 членное насыщенное углеводородное кольцо, упомянутое кольцо необязательно замещено одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из диметилендиокси группы, оксо группы и гидроксильной группы.
17. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 является:
2-нафтильной группой, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
3-пиразолильной группой, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, трифторметильной группы и атома галогена, или
5-бензотиазолильной группой, 5-бензотиадиазолильной группой, 7-дигидрохинолинонильной группой, 7-изохинолинильной группой, 7-хинолинильной группой, 3-пиридильной группой или индолильной группой, каждая из которых необязательно замещена одной или несколькими алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода,
незамещенной фенильной группой или
замещенной фенильной группой (А), (В) или (С), описанной ниже:
(А) фенильная группа, замещенная в положении 4 заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
циклоалкильной группы, имеющей от 3 до 8 атомов углерода,
алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, указанная алкокси группа необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из аминогруппы, замещенной двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 4 углеродных атомов каждая, морфолино группы, и фенильной группы,
атома галогена,
трифторметокси группы,
фенокси группы,
фенильной группы,
1-пирролильной группы и
-NRARB, где каждый из RA и RB является алкильной группой, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, или RA и RB вместе с атомом азота, к которому присоединены указанные RA и RB, образуют 3-5-членное насыщенное углеводородное кольцо,
где указанная фенильная группа, замещенная в 4 положении, далее необязательно замещена в положении 3 заместителем, выбранным из группы, состоящей из алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, атома галогена и алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода;
(В) фенильная группа, замещенная в 3 положении заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
гидроксильной группы,
алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, и
алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, указанная алкокси группа необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из аминогруппы, замещенной двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 4 углеродных атомов каждая, морфолино группы и фенильной группы,
где указанная фенильная группа, замещенная в 3 положении, далее необязательно замещена одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода каждая, или далее необязательно замещена в 4 положении атомом галогена; и
(С) фенильная группа, замещенная в 3 положении заместителем, выбранным из группы, состоящей из азотсодержащих групп (i)-(v), описанных ниже, указанная фенильная группа далее необязательно замещена в 4 положении атомом галогена:
(i) моноциклическая насыщенная углеводородная группа, имеющая от 2 до 7 атомов углерода и имеющая один или несколько атомов азота в качестве атомов кольца, указанная насыщенная углеводородная группа необязательно замещена одной или более алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода,
(ii) содержащая азот моноциклическая ненасыщенная углеводородная группа,
(iii) морфолинильная группа, необязательно замещенная одной или более алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода,
(iv) пиперазино группа, необязательно замещенная алканоильной группой, имеющей от 2 до 7 атомов углерода, или алкильной группой, имеющей от 1 до 6 атомов углерода и необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
аминогруппы, замещенной двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 4 атомов углерода каждая, и
морфолино группы, и
(v) группа, представленная формулой -NR7R8,
где каждый из R7 и R8 обозначает:
атом водорода,
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, указанная алкильная группа необязательно замещена аминогруппой, необязательно замещенной одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 6 углеродных атомов каждая, морфолино группой, гидроксильной группой или алкокси группой, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
алканоильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,
карбамоильную группу, необязательно замещенную одной или более алкильными группами, имеющими от 1 до 4 атомов углерода каждая,
морфолинокарбонильную группу,
аминосульфонильную группу, необязательно замещенную одной или более алкильными группами, имеющими от 1 до 4 атомов углерода каждая, или
алкилсульфонильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, или
R7 и R8 необязательно образуют вместе с атомом азота, к которому присоединены указанные R7 и R8, 3-8-членное насыщенное углеводородное кольцо, указанное кольцо необязательно замещено одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из диметилендиокси группы, оксо группы и гидроксильной группы.
18. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 является фенильной группой, замещенной в положении 3 заместителем, выбранным из группы, состоящей из азотсодержащих групп (i)-(v), описанных ниже, указанная фенильная группа далее необязательно замещена в положении 4 атомом галогена:
(i) моноциклическая насыщенная углеводородная группа, имеющая от 2 до 7 атомов углерода и имеющая один или несколько атомов азота в качестве атомов кольца, указанная насыщенная углеводородная группа необязательно замещена одной или более алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода,
(ii) содержащая азот моноциклическая ненасыщеная углеводородная группа,
(iii) морфолинильная группа, необязательно замещенная одной или более алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода,
(iv) пиперазино группа, необязательно замещенная алканоильной группой, имеющей от 2 до 7 атомов углерода, или алкильной группой, имеющей от 1 до 6 атомов углерода и необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
аминогруппы, замещенной двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 4 атомов углерода каждая, и
морфолино группы, и
(v) группа, представленная формулой -NR7R8,
где каждый из R7 и R8 обозначает:
атом водорода,
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, указанная алкильная группа необязательно замещена аминогруппой, необязательно замещенной одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 6 углеродных атомов каждая, морфолино группой, гидроксильной группой или алкокси группой, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
алканоильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,
карбамоильную группу, необязательно замещенную одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 4 атомов углерода каждая,
морфолинокарбонильную группу,
аминосульфонильную группу, необязательно замещенную одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода каждая, или
алкилсульфонильная группа, имеющая от 1 до 6 атомов углерода, или
R7 и R8 необязательно образуют вместе с атомом азота, к которому присоединены указанные R7 и R8, 3-8-членное насыщенное углеводородное кольцо, указанное кольцо необязательно замещено одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из диметилендиокси группы, оксо группы и гидроксильной группы.
19. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 является фенильной группой, замещенной в положении 4 атомом фтора или атомом хлора.
20. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 является 6-индолильной группой.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемую соль.
22. Фармацевтическая композиция по п.21 для лечения аутоиммунных заболеваний, таких как болезнь Крона, аллергический колит, синдром Шегрена, рассеянный склероз и системная красная волчанка, ревматоидные артриты, астма, атопический дерматит, отторжение после трансплантации органов, рак, ретинопатия, псориаз, остеоартриты или связанная с возрастом дегенерация желтого пятна.
23. Соединение, представленное формулой (II)
Формула 2
Figure 00000002
или его соль, где R1, R1A, R2, и R3 определены как в п.1, и A' обозначает атом кислорода или NH.
24. Соединение по п.23 или его соль, где в формуле (II):
A' обозначает атом кислорода;
R1 обозначает:
атом водорода,
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода и замещенную фенильной группой,
циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 8 атомов углерода,
алкенильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода,
алкинильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода, или
фенильную группу;
R1A обозначает атом водорода; и
R2 обозначает:
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,
алкенильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода,
алкинильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода, или
циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 6 атомов углерода.
25. Соединение по п.23 или его соль, где в формуле (II):
A' обозначает NH;
R1 обозначает:
атом водорода,
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода и замещенную фенильной группой,
циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 8 атомов углерода,
алкенильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода,
алкинильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода, или
фенильную группу;
R1A обозначает атом водорода; и
R2 обозначает:
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,
алкенильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода,
алкинильную группу, имеющую от 2 до 8 атомов углерода, или
циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 6 атомов углерода.
26. Соединение по п.23 или его соль, где R1 обозначает алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода и необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
гидроксильной группы,
атома галогена,
алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, указанная алкокси группа необязательно замещена фенильной группой, и
фенильной группы, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода;
R1A обозначает атом водорода или алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; и
R1 и R1A необязательно образуют вместе с атомом углерода, к которому указанные R1 и R1A присоединены, циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 6 атомов углерода.
27. Соединение по п.23 или его соль, где
R1 является алкильной группой, имеющей от 1 до 6 атомов углерода и необязательно замещенной одним или несколькими атомами галогенов, или бензильной группой, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода; и
R1A является атомом водорода.
28. Соединение по любому из пп.23-25 или его соль, где R1 является метильной группой или этильной группой, и R1A является атомом азота.
29. Соединение по любому одному из пп.23-27 или его соль, где R2 является алкильной группой, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкильной группой, имеющей от 3 до 8 атомов углерода.
30. Соединение по любому одному из пп.23-27 или его соль, где R2 является этильной или циклопропильной группой.
31. Соединение по любому одному из пп.23-27 или его соль, где
R3 является фенильной группой, нафтильной группой, пиразолильной группой, пиридильной группой, индолильной группой, бензотиазолильной группой, бензотиадиазолильной группой, пиразолопиримидильной группой, хинолинильной группой, изохинолинильной группой, бензотиенильной группой или дигидрохинолинонильной группой, каждая из которых необязательно замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из следующих заместителей:
алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода и необязательно замещенной одним или несколькими атомами фтора,
циклоалкильной группы, имеющей от 3 до 8 атомов углерода,
атома галогена,
алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, указанная алкокси группа необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома фтора, фенильной группы, аминогруппы, замещенной двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 4 углеродных атомов каждая, и морфолино группы,
фенокси группы,
фенильной группы,
карбоксильной группы,
алкоксикарбонильной группы, имеющей от 2 до 10 атомов углерода,
гидроксильной группы,
моноциклической насыщенной углеводородной группы, имеющей от 2 до 7 атомов углерода и имеющей один или несколько атомов азота в качестве атомов кольца, указанная насыщенная углеводородная группа необязательно замещена одной или более алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода,
содержащей азот моноциклической ненасыщенной углеводородной группы,
морфолинильой группы, необязательно замещенной одной или более алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода.
пиперазино группы, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из
алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, указанная алкильная группа необязательно замещена аминогруппой, необязательно замещенной одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода каждая, морфолино группой, гидроксильной группой или алкокси группой, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
формильной группы,
алканоильной группы, имеющей от 2 до 7 атомов углерода,
карбамоильной группы, необязательно замещенной одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 4 атомов углерода,
аминосульфонильной группы, необязательно замещенной одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода, и
алкилсульфонильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода; и
группы, представленной формулой -NR7R8, где
каждый из R7 и R8 обозначает:
атом водорода,
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, указанная алкильная группа необязательно замещена аминогруппой, необязательно замещенной одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 6 углеродных атомов каждая, гидроксильной группой или алкокси группой, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
алканоильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,
карбамоильную группу, необязательно замещенную одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 4 атомов углерода каждая,
морфолинокарбонильную группу,
аминосульфонильную группу, необязательно замещенную одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода каждая, или
алкилсульфонильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, или
R7 и R8 необязательно образуют вместе с атомом азота, к которому присоединены указанные R7 и R8, 3-8-членное насыщенное углеводородное кольцо, указанное кольцо необязательно замещено одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из диметилендиокси группы, оксо группы и гидроксильной группы.
32. Соединение по любому одному из пп.23-27 или его соль, где R3 является:
2-нафтильной группой, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода;
3-пиразолильной группой, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, трифторметильной группы и атома галогена;
5-бензотиазолильной группой, 5-бензотиадиазолильной группой, 7-дигидрохинолинонильной группой, 7-изохинолинильной группой, 7-хинолинильной группой, 3-пиридильной группой или индолильной группой, каждая из которых необязательно замещена одной или несколькими алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода;
незамещенной фенильной группой или
замещенной фенильной группой (А), (В) или (С), описанной ниже:
(А) фенильная группа, замещенная в положении 4 заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
циклоалкильной группы, имеющей от 3 до 8 атомов углерода,
алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, упомянутая алкокси группа необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из аминогруппы, замещенной двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 4 углеродных атомов каждая, морфолино группы и фенильной группы,
атома галогена,
трифторметокси группы,
фенокси группы,
фенильной группы,
1-пирролильной группы и
-NRARB, где каждый из RA и RB является алкильной группой, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, или RA и RB вместе с атомом азота, к которому присоединены указанные RA и RB, необязательно образуют 3-5-членное насыщенное углеводородное кольцо,
где указанная фенильная группа, замещенная в 4 положении, далее необязательно замещена в положении 3 заместителем, выбранным из группы, состоящей из алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, атома галогена и алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода;
(В) фенильная группа, замещенная в 3 положении заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
гидроксильной группы,
алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, и
алкокси группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, указанная алкокси группа необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из аминогруппы, замещенной двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 4 углеродных атомов каждая, морфолино группы и фенильной группы,
где указанная фенильная группа, замещенная в 3 положении, далее необязательно замещена одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода каждая, или далее необязательно замещена в 4 положении атомом галогена; и
(С) фенильная группа, замещенная в 3 положении заместителем, выбранным из группы, состоящей из азотсодержащих групп (i)-(v), описанных ниже, указанная фенильная группа далее необязательно замещена в положении 4 атомом галогена:
(i) моноциклическая насыщенная углеводородная группа, имеющая от 2 до 7 атомов углерода и имеющая один или несколько атомов азота в качестве атомов кольца, указанная насыщенная углеводородная группа необязательно замещена одной или более алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода,
(ii) азотсодержащая моноциклическая ненасыщенная углеводородная группа,
(iii) морфолинильная группа, необязательно замещенная одной или более алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода,
(iv) пиперазино группа, необязательно замещенная алканоильной группой, имеющей от 2 до 7 атомов углерода, или алкильной группой, имеющей от 1 до 6 атомов углерода и необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
аминогруппы, замещенной двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 4 атомов углерода каждая, и
морфолино группы, и
(v) группа, представленная формулой -NR7R8, где
каждый из R7 и R8 обозначает:
атом водорода,
алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, указанная алкильная группа необязательно замещена аминогруппой, необязательно замещенной одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 6 углеродных атомов каждая, морфолиногруппой, гидроксильной группой или алкокси группой, имеющей от 1 до 6 атомов углерода,
алканоильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,
карбамоильную группу, необязательно замещенную одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 4 атомов углерода каждая,
морфолинокарбонильную группу,
аминосульфонильную группу, необязательно замещенную одной или двумя алкильными группами, имеющими от 1 до 6 атомов углерода каждая, или
алкилсульфонильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, или
R7 и R8 необязательно образуют вместе с атомом азота, к которому присоединены указанные R7 и R8, 3-8-членное насыщенное углеводородное кольцо, указанное кольцо необязательно замещено одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из диметилендиокси группы, оксо группы и гидроксильной группы.
RU2008135694/04A 2006-02-03 2007-02-05 Производные триазола RU2409570C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2006027799 2006-02-03
JP2006-027799 2006-02-03

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008135694A true RU2008135694A (ru) 2010-03-10
RU2409570C2 RU2409570C2 (ru) 2011-01-20

Family

ID=38327575

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008135694/04A RU2409570C2 (ru) 2006-02-03 2007-02-05 Производные триазола

Country Status (9)

Country Link
US (2) US8022091B2 (ru)
EP (1) EP1988083B1 (ru)
JP (1) JP5035752B2 (ru)
CN (1) CN101415691B (ru)
ES (1) ES2458615T3 (ru)
HK (1) HK1131128A1 (ru)
PL (1) PL1988083T3 (ru)
RU (1) RU2409570C2 (ru)
WO (1) WO2007089018A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2732572C2 (ru) * 2016-05-31 2020-09-21 Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд. Сульфонамидное соединение или его соль

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1798226A4 (en) * 2004-08-04 2009-06-17 Taisho Pharmaceutical Co Ltd TRAIZOL DERIVATIVE
ES2393621T3 (es) 2006-02-06 2012-12-26 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd Inhibidor de unión de esfingosina-1-fosfato
PT2177512E (pt) * 2007-08-01 2012-05-07 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Inibidor da ligação de s1p1
WO2009108633A2 (en) * 2008-02-25 2009-09-03 Expression Drug Designs, Llc. Sphingosine 1-phosphate antagonism
US8212010B2 (en) 2008-02-25 2012-07-03 Expression Drug Designs, Llc Sphingosine 1-phosphate antagonism
EA027346B1 (ru) 2008-06-17 2017-07-31 Милленниум Фармасьютикалз, Инк. Соединения боронатного эфира и его фармацевтические составы
TW201040168A (en) 2009-02-12 2010-11-16 Exelixis Inc TGR5 agonists
ES2533990T3 (es) 2010-02-24 2015-04-16 Research Triangle Institute Antagonistas de receptores opioides de arilpiperazina
EP2788332A1 (en) * 2011-12-07 2014-10-15 Amgen, Inc. Bicyclic aryl and heteroaryl sodium channel inhibitors
EP2990055B1 (en) 2013-04-26 2019-06-05 Kyoto University Composition comprising a sphingosine-1-phosphate receptor 1 agonist for inhibiting formation and/or enlargement of cerebral aneurysm or for shrinking it
US10889555B2 (en) 2016-05-31 2021-01-12 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. Sulfonamide compound or salt thereof
RU2770824C2 (ru) * 2017-11-29 2022-04-22 Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд. Противоопухолевый агент
MX2020005478A (es) * 2017-11-29 2020-08-27 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Compuestos de sulfonamida y usos de los mismos.
SG11202006255UA (en) 2018-02-02 2020-07-29 Univ Kyoto Medicine for preventing or treating ophthalmic disease associated with enhanced intraocular neovascularization and/or intraocular vascular permeability
EP3964512A4 (en) * 2019-06-27 2022-08-10 Hangzhou Healzen Therapeutics Co., Ltd. CASEINKINASE-1-EPSILON INHIBITOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND ITS USE

Family Cites Families (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH05194412A (ja) 1991-12-28 1993-08-03 Advance Co Ltd ジアゾリン化合物
GB9202791D0 (en) 1992-02-11 1992-03-25 British Bio Technology Compounds
HUT77357A (hu) 1994-09-26 1998-03-30 Shionogi & Co. Ltd. AIDS-ellenes imidazolszármazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
WO2001077089A1 (en) 2000-04-06 2001-10-18 Astrazeneca Ab New neurokinin antagonists for use as medicaments
AU2001285331B2 (en) 2000-08-31 2006-04-06 Merck & Co., Inc. Phosphate derivatives as immunoregulatory agents
JP2002212070A (ja) * 2001-01-24 2002-07-31 Ono Pharmaceut Co Ltd アスパラギン酸誘導体を有効成分として含有するスフィンゴシン−１−リン酸拮抗剤
JP2002332278A (ja) * 2001-05-08 2002-11-22 Human Science Shinko Zaidan Ｅｄｇ受容体拮抗作用を有する複素環誘導体
DE60230262D1 (de) 2001-05-10 2009-01-22 Ono Pharmaceutical Co Carbonsäurederivate und diese als wirkstoff enthaltende arzneimittel
GB0113524D0 (en) 2001-06-04 2001-07-25 Hoffmann La Roche Pyrazole derivatives
DE10130397A1 (de) 2001-06-23 2003-01-09 Bayer Cropscience Gmbh Herbizide substituierte Pyridine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Herbzide und Pflanzenwachstumsregulatoren
JP4035759B2 (ja) 2001-11-06 2008-01-23 独立行政法人産業技術総合研究所 アミノアルコールリン酸化合物、製造方法、及びその利用方法
US20050107345A1 (en) 2002-03-01 2005-05-19 Doherty George A. Aminoalkylphosphonates and related compounds as edg receptor agonists
US7309721B2 (en) 2002-03-01 2007-12-18 Merck + Co., Inc. Aminoalkylphosphonates and related compounds as Edg receptor agonists
DK1505959T3 (da) 2002-05-16 2009-02-23 Novartis Ag Anvendelse af EDG-receptorbindingsmidler ved cancer
EP1549640A4 (en) 2002-06-17 2008-08-06 Merck & Co Inc 1 - ((5-ARYL-1,2,4-OXADIAZOL-3-YL) BENZYL) AZETIDINE-3-CARBOXYLATE AND 1 - ((5-ARYL-1,2,4-OXADIAZOL-3-YL) BENZYL) PYRROLIDIN-3-CARBOXYLATE AS EDG RECEPTOR AGONISTS
BR0314113A (pt) * 2002-09-13 2005-07-12 Novartis Ag Derivados de amino propanol
AU2003297232B2 (en) 2002-12-20 2010-02-04 Merck Sharp & Dohme Corp. 1-(amino)indanes and (1,2-dihydro-3-amino)-benzofurans, benzothiophenes and indoles
TW200423930A (en) 2003-02-18 2004-11-16 Hoffmann La Roche Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
CA2521937A1 (en) 2003-04-10 2004-10-28 Amgen, Inc. Bicyclic compounds having bradykinin receptors affinity and pharmaceutical compositions thereof
WO2004089367A1 (en) 2003-04-11 2004-10-21 Novo Nordisk A/S Pharmaceutical use of substituted 1,2,4-triazoles
EP1625123A4 (en) 2003-05-15 2007-08-29 Merck & Co Inc 3- (2-AMINO-1-AZACYCLYL) -5-ARYL-1,2,4-OXADIAZOLE AS S1P RECEPTOR AGONISTS
WO2005123677A1 (en) 2004-06-16 2005-12-29 Actelion Pharmaceuticals Ltd 4-carbonyl substituted 1,1,2-trimethyl-1a,4,5,5a-tetrahydro-1h-4-aza-cyclopropa'a!pentalene derivatives as agonists for the g-protein-coupled receptor s1p1/edg1 and immunosuppressive agents
EP1798226A4 (en) 2004-08-04 2009-06-17 Taisho Pharmaceutical Co Ltd TRAIZOL DERIVATIVE
PL1860941T3 (pl) 2005-03-16 2009-04-30 Basf Se Bifenylo-n-(4-pirydylo)metylosulfonoamidy
TW200736234A (en) 2006-01-17 2007-10-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
ES2393621T3 (es) 2006-02-06 2012-12-26 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd Inhibidor de unión de esfingosina-1-fosfato
WO2007112322A2 (en) 2006-03-28 2007-10-04 Allergan, Inc. Indole compounds having sphingosine-1-phosphate (s1p) receptor agonist and/or antagonist biological activity
US20090105324A1 (en) 2006-04-21 2009-04-23 Astrazeneca Ab Imidazole derivatives for use as edg-1 antagonists
EP2013184A1 (en) 2006-04-21 2009-01-14 AstraZeneca AB Sulfonamide compounds useful as edg receptor modulators

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2732572C2 (ru) * 2016-05-31 2020-09-21 Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд. Сульфонамидное соединение или его соль

Also Published As

Publication number Publication date
JPWO2007089018A1 (ja) 2009-06-25
EP1988083A4 (en) 2009-11-11
HK1131128A1 (en) 2010-01-15
US20100041655A1 (en) 2010-02-18
ES2458615T3 (es) 2014-05-06
EP1988083A1 (en) 2008-11-05
US20110269960A1 (en) 2011-11-03
US8022091B2 (en) 2011-09-20
WO2007089018A1 (ja) 2007-08-09
EP1988083B1 (en) 2014-04-02
PL1988083T3 (pl) 2014-08-29
JP5035752B2 (ja) 2012-09-26
CN101415691A (zh) 2009-04-22
CN101415691B (zh) 2011-12-14
RU2409570C2 (ru) 2011-01-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008135694A (ru) Производные триазола
RU2008135995A (ru) Ингибитор связывания сфингозин-1-фосфата
US11634395B2 (en) Sulfonamide compound or salt thereof
ES2913929T3 (es) Compuestos químicos como inhibidores de la ruta de ATF4
ES2719327T3 (es) Inhibidores de IDO
ES2707961T3 (es) Inhibidores de IDO
AU2002220195B2 (en) Anilinopyrimidine derivatives as IKK inhibitors and compositions and methods related thereto
WO2013066839A2 (en) Compounds and methods
JP5644499B2 (ja) ２，４−ジアミノピリミジン化合物
EP3649106A1 (en) N-(3-(2-(4-chlorophenoxy)acetamido)bicyclo[1.1.1]pentan-1-yl)-2-cyclobutane-1-carboxamide derivatives and related compounds as atf4 inhibitors for treating cancer and other diseases
WO2019193541A1 (en) Bicyclic aromatic ring derivatives of formula (i) as atf4 inhibitors
EP3820843A1 (en) Chemical compounds
ES2929309T3 (es) Derivados de benzofurano y benzotiofeno como moduladores del receptor PGE2
WO2013006408A1 (en) Compounds and methods
BRPI0611522A2 (pt) composto inibidor de enzima, seu uso, composição farmacêutica e método de inibição de atividade de uma enzima hdac
WO2013066835A2 (en) Compounds and methods
MX2007007895A (es) Inhibidores multiciclicos de bis-amida mmp.
BRPI0711625A2 (pt) derivados de arilaminopiridina substituìda por heteroarila como inibidores de mek
US20200405697A1 (en) Antitumor Agent
TW200908984A (en) Pyridyl derivatives, their preparation and use
WO2020031107A1 (en) Chemical compounds
WO2013066831A1 (en) Compounds and methods
TR201809140T4 (tr) Terapötik olarak aktif pirazolo-pirimidin türevleri.
JP5060285B2 (ja) 固形腫瘍治療剤
CA2958671A1 (en) Imidazopyridazine compounds and their use

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20150206