RU2008129821A - Гетероциклические производные в качестве модуляторов ионных каналов - Google Patents
Гетероциклические производные в качестве модуляторов ионных каналов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008129821A RU2008129821A RU2008129821/04A RU2008129821A RU2008129821A RU 2008129821 A RU2008129821 A RU 2008129821A RU 2008129821/04 A RU2008129821/04 A RU 2008129821/04A RU 2008129821 A RU2008129821 A RU 2008129821A RU 2008129821 A RU2008129821 A RU 2008129821A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- aliphatic group
- halogen
- independently selected
- amount
- Prior art date
Links
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims abstract 58
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 58
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 47
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 19
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 14
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 13
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 125000001118 alkylidene group Chemical group 0.000 claims abstract 9
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims abstract 7
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 claims abstract 5
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 42
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 42
- 125000001313 C5-C10 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000000041 C6-C10 aryl group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000000896 monocarboxylic acid group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 7
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 6
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 5
- -1 1,2-methylenedioxy Chemical group 0.000 claims 4
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 claims 3
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000007514 Herpes zoster Diseases 0.000 claims 2
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims 2
- GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N Piperazine Chemical compound C1CNCCN1 GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 2
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 2
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims 2
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 claims 1
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010003591 Ataxia Diseases 0.000 claims 1
- 208000008035 Back Pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000006474 Brain Ischemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010008120 Cerebral ischaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000032131 Diabetic Neuropathies Diseases 0.000 claims 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 206010065390 Inflammatory pain Diseases 0.000 claims 1
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000019430 Motor disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010061533 Myotonia Diseases 0.000 claims 1
- 206010028836 Neck pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000001294 Nociceptive Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010033557 Palpitations Diseases 0.000 claims 1
- 208000004550 Postoperative Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010059604 Radicular pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000008765 Sciatica Diseases 0.000 claims 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 208000030886 Traumatic Brain injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010046543 Urinary incontinence Diseases 0.000 claims 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 claims 1
- 208000005298 acute pain Diseases 0.000 claims 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010002026 amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 1
- 206010003119 arrhythmia Diseases 0.000 claims 1
- 230000006793 arrhythmia Effects 0.000 claims 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 125000004391 aryl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- JKJWYKGYGWOAHT-UHFFFAOYSA-N bis(prop-2-enyl) carbonate Chemical compound C=CCOC(=O)OCC=C JKJWYKGYGWOAHT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010008118 cerebral infarction Diseases 0.000 claims 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000018912 cluster headache syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 1
- 230000001037 epileptic effect Effects 0.000 claims 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims 1
- 125000004184 methoxymethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])* 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 230000004899 motility Effects 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000015706 neuroendocrine disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000002981 neuropathic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 claims 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000006413 ring segment Chemical group 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000001981 tert-butyldimethylsilyl group Chemical group [H]C([H])([H])[Si]([H])(C([H])([H])[H])[*]C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000000037 tert-butyldiphenylsilyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[Si]([H])([*]C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000001412 tetrahydropyranyl group Chemical group 0.000 claims 1
- JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N toluene-4-sulfonic acid Chemical compound CC1=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C1 JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000009529 traumatic brain injury Effects 0.000 claims 1
- ITMCEJHCFYSIIV-UHFFFAOYSA-M triflate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C(F)(F)F ITMCEJHCFYSIIV-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 1
- 206010044652 trigeminal neuralgia Diseases 0.000 claims 1
- 125000000026 trimethylsilyl group Chemical group [H]C([H])([H])[Si]([*])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 208000009935 visceral pain Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/06—Antiarrhythmics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
- C07D239/42—One nitrogen atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/10—Spiro-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Hematology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I ! ! или его фармацевтически приемлемая соль; ! где кольцо Z представляет собой 5-7-членное ненасыщенное или ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома в кольце, выбранных из О, S или N, где Z является необязательно замещенным, в количестве до q, заместителями Rz, где каждый Rz независимо выбран из R1, R2, R3, R4 или R5; и q имеет значение 0-4; ! W и Y1 каждый независимо представляет собой СН или N, при условии, что, по меньшей мере, один из W и Y1 представляет собой N; ! x и y каждый независимо имеет значение 0-3; при условии, что сумма x+y равна 2, 3 или 4; ! w имеет значение 0-4; ! v имеет значение 0 или 1; ! z имеет значение 0-4; ! V и Х каждый представляет собой связь, О, NR2 или C(R2)2; ! Q представляет собой связь или С1-С6 линейную или разветвленную алкилиденовую цепь, где вплоть до двух несмежных метиленовых звеньев в Q необязательно и независимо заменены на -CO-, -CS-, - COCO-, -CONR2-, -CONR2NR2-, -CO2-, -OCO-, -NR2CO2-, -O-, -NR2CONR2-, -OCONR2-, - NR2NR2, -NR2NR2CO-, -NR2CO-, -S-, -SO, -SO2-, -NR2-, -SO2NR2-, -NR2SO2-, -NR2SO2NR2- или спироциклоалкиленовую группу; ! RQ представляет собой С1-С6 алифатическую группу, 3-8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из О, S, N или NH, или 8-15-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное бициклическое кольцо или трициклическую конденсированную или спироциклическую кольцевую систему, содержащую 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из О, S, N или NH; ! где RQ является необязательно замещенным, в количестве до 4, заместителями, независимо выбранными из R1, R2, R3, R4 или R5; ! R11 представляет собой R2 или Y; ! R22 представляет собой R1, R2 или R4; ! где кольцо А необязательно являе�
Claims (45)
1. Соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемая соль;
где кольцо Z представляет собой 5-7-членное ненасыщенное или ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома в кольце, выбранных из О, S или N, где Z является необязательно замещенным, в количестве до q, заместителями Rz, где каждый Rz независимо выбран из R1, R2, R3, R4 или R5; и q имеет значение 0-4;
W и Y1 каждый независимо представляет собой СН или N, при условии, что, по меньшей мере, один из W и Y1 представляет собой N;
x и y каждый независимо имеет значение 0-3; при условии, что сумма x+y равна 2, 3 или 4;
w имеет значение 0-4;
v имеет значение 0 или 1;
z имеет значение 0-4;
V и Х каждый представляет собой связь, О, NR2 или C(R2)2;
Q представляет собой связь или С1-С6 линейную или разветвленную алкилиденовую цепь, где вплоть до двух несмежных метиленовых звеньев в Q необязательно и независимо заменены на -CO-, -CS-, - COCO-, -CONR2-, -CONR2NR2-, -CO2-, -OCO-, -NR2CO2-, -O-, -NR2CONR2-, -OCONR2-, - NR2NR2, -NR2NR2CO-, -NR2CO-, -S-, -SO, -SO2-, -NR2-, -SO2NR2-, -NR2SO2-, -NR2SO2NR2- или спироциклоалкиленовую группу;
RQ представляет собой С1-С6 алифатическую группу, 3-8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из О, S, N или NH, или 8-15-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное бициклическое кольцо или трициклическую конденсированную или спироциклическую кольцевую систему, содержащую 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из О, S, N или NH;
где RQ является необязательно замещенным, в количестве до 4, заместителями, независимо выбранными из R1, R2, R3, R4 или R5;
R11 представляет собой R2 или Y;
R22 представляет собой R1, R2 или R4;
где кольцо А необязательно является конденсированным с фенильным кольцом, где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным, в количестве до 4, заместителями, независимо выбранными из R1, R2 или R4;
R1 представляет собой оксо, =NN(R6)2, =NN(R7)2, =NN(R6R7), =N-OR6, =N-OR7, R6 или (СН2)n-Y;
n имеет значение 0, 1 или 2;
Y представляет собой галоген, CN, NO2, CF3, ОСF3, ОН, SR6, S(O)R6, SO2R6, NH2, NHR6, N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 или OR6; или
два R1 на смежных атомах кольца, взятые вместе, образуют 1,2-метилендиокси или 1,2-этилендиокси;
R2 представляет собой водород или С1-С6 алифатическую группу, где каждый R2 является необязательно замещенным, в количестве до 2, заместителями, независимо выбранными из R1, R4 или R5;
R3 представляет собой С3-С8 циклоалифатическую группу, С6-С10 арил, С3-С8 гетероциклическое или С5-С10 гетероарильное кольцо, где каждый R3 является необязательно замещенным, в количестве до 3, заместителями, независимо выбранными из R1, R2, R4 или R5;
R4 представляет собой OR5, OR6, OC(O)R6, OC(O)R5, ОС(O)OR6, OC(O)OR5, OC(O)N(R6)2, OC(O)N(R5)2, ОС(О)N(R6R5), OP(O)(OR6)2, ОР(O)(ОR5)2, OP(O)(OR6)(OR5), SR6, SR5, S(O)R6, S(O)R5, SO2R6, SO2R5, SO2N(R6)2, SO2N(R5)2, SO2NR5R6, SO3R6, SO3R5, C(O)R5, C(O)OR5, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)N(R6)2, C(O)N(R5)2, C(O)N(R5R6), С(O)N(OR6)R6, C(O)N(OR5)R6, C(O)N(OR6)R5, С(O)N(OR5)R5, C(NOR6)R6, C(NOR6)R5, C(NOR5)R6, C(NOR5)R5, N(R6)2, N(R5)2, N(R5R6), NR5C(O)R5, NR6C(O)R6, NR6C(O)R5, NR6C(O)OR6, NR5C(O)OR6, NR6C(O)OR5, NR5C(O)OR5, NR6C(O)N(R6)2, NR6C(O)NR5R6, NR6C(O)N(R5)2, NR5C(O)N(R6)2, NR5C(O)NR5R6, NR5C(O)N(R5)2, NR6C(S)N(R6)2, NR6C(S)NR5R6, NR6C(S)N(R5)2, NR5C(S)N(R6)2, NR5C(S)NR5R6, NR5C(S)N(R5)2, NR6SO2R6, NR6SO2R5, NR5SO2R5, NR6SO2N(R6)2, NR6SO2NR5R6, NR6SO2N(R5)2, NR5SO2NR5R6, NR5SO2N(R5)2, N(OR6)R6, N(OR6)R5, N(OR5)R5, N(OR5)R6, P(O)(OR6)N(R6)2, P(O)(OR6)N(R5R6), P(O)(OR6)N(R5)2, P(O)(OR5)N(R5R6), P(O)(OR5)N(R6)2, P(O)(OR5)N(R5)2, Р(O)(OR6)2, P(O)(OR5)2 или Р(O)(OR6)(OR5);
R5 представляет собой С3-С8 циклоалифатическую группу, С6-С10 арил, С3-С8 гетероциклическое или С5-С10 гетероарильное кольцо, где каждый R5 необязательно замещен, в количестве до 3, заместителями R1;
R6 представляет собой Н или С1-С6 алифатическую группу, где R6 является необязательно замещенным заместителем R7;
R7 представляет собой С3-С8 циклоалифатическую группу, С6-С10 арил, С3-С8 гетероциклическое или С5-С10 гетероарильное кольцо, и каждый R7 является необязательно замещенным, в количестве до 2, заместителями, независимо выбранными из С1-С6 алифатической группы или (CH2)m-Z', где m имеет значение 0-2;
Z' выбран из галогена, CN, NO2, С(галоген)3, СН(галоген)2, СН2(галоген), -ОС(галоген)3, -ОСН(галоген)2, -ОСН2(галоген), ОН, S-(С1-С6)алифатической группы, S(О)-(С1-С6) алифатической группы, SO2-(С1-С6)алифатической группы, NH2, NH-(С1-С6)алифатической группы, N((С1-С6)алифатическая группа)2, N((С1-С6) алифатическая группа)R8, СООН, С(O)О(-(С1-С6)алифатическая группа) или О-(С1-С6)алифатической группы; и
R8 представляет собой СН3С(О)-, С6-С10 арилсульфонил- или С1-С6 алкилсульфонил-.
2. Соединение по п.1, где Z выбран из
где Z содержит до двух заместителей Rz, независимо выбранных из R1, R2 или R5.
3. Соединение по п.1, где Х выбран из связи, C(R2)2-, -NR2-, -СН2-, -СНМе-, -С(Me)2- или -NH-.
4. Соединение по п.1, где Q выбран из связи, -О-, -S-, -NR2-, -NH-, -N(C1-C6) алкила, или С1-С6 линейной или разветвленной алкилиденовой цепи, где до одного метиленового звена в Q заменено на группу О, S, NH, N(C1-C4 алкил) или спироциклоалкиленовую группу.
5. Соединение по п.1, где RQ представляет собой фенил, необязательно замещенный, в количестве до 4, заместителями, независимо выбранными из R1, R2, R3, R4 или R5.
6. Соединение по п.5, где RQ представляет собой фенильное кольцо, необязательно замещенное, в количестве до 3, заместителями, независимо выбранными из галогена, CN, CF3, ОН, C1-4 алкила, C2-4 алкенила, C1-4 алкокси, трифторметокси, C(O)NH2, NH2, NH(C1-4 алкил), N(C1-4 алкил)2, NHC(O)C1-4 алкила или C(O)C1-4 алкила.
7. Соединение по п.1, где RQ представляет собой 8-12-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую кольцевую систему, содержащую 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из О, S, N или NH, где RQ является необязательно замещенным, в количестве до 4, заместителями, независимо выбранными из R1, R2, R3, R4 или R5.
8. Соединение по п.7, где RQ представляет собой необязательно замещенное кольцо, выбранное из
9. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет формулу IA или формулу IB
где U и Т каждый независимо представляет собой СН или N; при условии, что оба U и Т одновременно не могут представлять собой N;
R22 представляет собой R1 или R2;
R2 выбран из R1, R2 или R5;
q имеет значение 0-2;
v имеет значение 0 или 1;
Q представляет собой С1-С4 алкилиден, где вплоть до двух несмежных метиленовых звеньев в Q необязательно и независимо заменены на -СО-, -CS-, - COCO-, -CONR2-, -CONR2NR2-, -CO2-, -ОСО-, -NR2CO2-, -О-, -NR2CONR2-, -OCONR2-, - NR2NR2, -NR2NR2CO-, -NR2CO-, -S-, -SO, -SO2-, -NR2-, -SO2NR2-, NR2SO2-, -NR2SO2NR2- или спироциклоалкиленовую группу; и
RQ представляет собой С1-С6 алифатическую группу, 3-8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из О, S, N или NH, или 8-15-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное бициклическое кольцо или трициклическую конденсированную или спироциклическую кольцевую систему, содержащую 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из О, S, N или NH;
где RQ является необязательно замещенным, в количестве до 4, заместителями, независимо выбранными из R1, R2, R3, R4 или R5.
10. Соединение по п.9, где U представляет собой N, а Т представляет собой СН, Т представляет собой N, а U представляет собой СН, или U и Т оба представляют собой СН.
11. Соединение по п.9, где R22 представляет собой оксо и является смежным с азотом, связанным с карбонилом, или R22 представляет собой С1-С4 алкил и является смежным с азотом, связанным с карбонилом.
12. Соединение по п.9, где Q представляет собой С1-С4 алкилиден, -СН2-, -СН2-СН2-, -СН(Ме)-, -С(Me)2- или -CH(i-Pr)-.
13. Соединение по п.9, где указанное соединение имеет формулу IA-i, формулу IA-ii, формулу IA-iii, формулу IB-i, формулу IB-ii или формулу IB-iii
где Q представляет собой С1-С4 линейный или разветвленный алкилиден, где до одного метиленового звена в Q необязательно и независимо заменено на -О-;
Т представляет собой СН или N;
U представляет собой СН или N;
RQ представляет собой фенил 
или 
, где кольцо В представляет собой 5-7-членное гетероциклическое или гетероарильное кольцо, содержащее один гетероатом азота;
где RQ является необязательно замещенным, в количестве до 4, заместителями, независимо выбранными из R1, R2 или R3.
14. Соединение по п.13, где RQ выбран из
где RQ является необязательно замещенным, в количестве до 4 заместителями, независимо выбранными из R1, R2 или R3.
15. Соединение по п.13, где RQ представляет собой фенил, необязательно замещенный, в количестве до 4, заместителями, независимо выбранными из R1, R2 или R3, или RQ представляет собой 
, где RQ является необязательно замещенным, в количестве до 4, заместителями, независимо выбранными из R1, R2 или R3.
16. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет формулу IIA или формулу IIB
где U, Т, R22, Rz, z, q, v, Q и RQ такие, как определены в п.13.
17. Соединение по п.16, где U представляет собой N, а Т представляет собой СН, или U представляет собой СН, а Т представляет собой N, или U и Т оба представляют собой СН.
18. Соединение по п.16, где Q представляет собой С1-С4 линейный или разветвленный алкилиден, -СН2-, -СН2-СН2-, -СН(Ме)-, -С(Ме)2- или -CH(i-Pr)-.
19. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет формулу IIIA или формулу IIIB
где U, Т, R22, Rz, z, q, v, Q и RQ определены в п.9.
20. Соединение по п.19, где v имеет значение 0, и Q представляет собой -NH-C(O-(C1-C4 алкилиден)-, -NH-C(O)-CH2-, -NH-C(O)-CH2-CH2-, -NH-C(O)-СН(Ме)-, -NH-C(О)-С(Me)2- или -NH-С(O)-CH(i-Pr)-.
21. Соединение по п.19, где U представляет собой N, а Т представляет собой СН, или Т представляет собой N, а U представляет собой СН, или U и Т оба представляют собой СН.
22. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет формулу IVA или формулу IVB
где U, Т, R22, Rz, z, q, v, Q и RQ определены в п.9.
23. Соединение по п.22, где U представляет собой N, а Т представляет собой СН, или Т представляет собой N, а U представляет собой СН, или U и Т оба представляют собой СН.
24. Соединение по п.22, где Q представляет собой С1-С4 линейный или разветвленный алкилиден, -СН2-, -СН2-СН2-, -СН(Ме)-, -С(Me)2- или -CH(i-Pr)-.
25. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет формулу VA или формулу VB
где U, Т, R22, Rz, z, q, v, Q и RQ определены в п.9.
26. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет формулу VIA или формулу VIB
где V представляет собой связь, О, NR2 или С(R2)2, и U, Т, R22, Rz, z, q, v, Q и RQ определены в п.9.
27. Соединение по п.26, где V представляет собой связь, О или NH.
28. Соединение по п.26, где указанное соединение имеет формулу VIA-i
где RQ представляет собой 
, где кольцо В представляет собой 5-7-членное гетероциклическое или гетероарильное кольцо, содержащее один гетероатом азота; где RQ является необязательно замещенным, в количестве до 4, заместителями, необязательно выбранными из R1, R2 или R3.
29. Соединение по п.28, где U и Т оба представляют собой СН, или U представляет собой СН, Т представляет собой N.
30. Соединение по п.28, где RQ выбран из
где RQ необязательно замещен заместителями, в количестве до 4, независимо выбранными из R1, R2 или R3.
31. Соединение по п.28, где RQ выбран из
32. Соединение по п.26, где указанное соединение имеет формулу VIA-ii
где RQ необязательно замещен заместителями, в количестве до 4, независимо выбранными из R1, R2 или R3.
33. Соединение по п.32, где RQ выбран из
34. Соединение по п.26, где указанное соединение имеет формулу VIA-iii
где RQ представляет собой 
и где RQ необязательно замещен заместителями, в количестве до 4, независимо выбранными из R1, R2 или R3.
35. Соединение по п.34, где необязательно замещенное фенильное кольцо, присоединенное к пиперазину в указанном RQ, выбрано из
36. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из Таблицы 2.
37. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-36, и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.
38. Соединение, имеющее формулу N-1
где кольцо Z представляет собой 5-7-членное ненасыщенное или ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома в кольце, выбранных из О, S или N, где Z является необязательно замещенным, в количестве до q, заместителями Rz, где каждый Rz независимо выбран из R1, R2, R3, R4 или R5; и q имеет значение 0-4;
w имеет значение 0-4;
z имеет значение 0-4;
Р представляет собой -O-PG или подходящую удаляемую группу;
PG представляет собой подходящую удаляемую группу;
R11 представляет собой R2 или Y;
R22 представляет собой R1, R2 или R4;
R1 представляет собой (СН2)n-Y;
n имеет значение 0, 1 или 2;
Y представляет собой галоген, CN, NO2, CF3, ОСF3, ОН, SR6, S(O)R6, SO2R6, NH2, NHR6, N(R6)2 NR6R8, COOH, COOR6 или OR6;
R2 представляет собой водород или С1-С6 алифатическую группу, где каждый R2 является необязательно замещенным, в количестве до 2, заместителями, независимо выбранными из R1, R4 или R5;
R3 представляет собой С3-С8 циклоалифатическую группу, С6-С10 арил, С3-С8 гетероциклическую группу или С5-С10 гетероарильное кольцо, где каждый R3 является необязательно замещенным, в количестве до 3, заместителями, независимо выбранными из R1, R2, R4 или R5;
R4 представляет собой OR5, OR6, OC(O)R6, OC(O)R5, ОС(O)OR6, OC(O)OR5, OC(O)N(R6)2, OC(O)N(R5)2, ОС(O)N(R6R5), ОР(O)(ОR6)2, OP(O)(OR5)2, OP(O)(OR6)(OR5), SR6, SR5, S(O)R6, S(O)R5, SO2R6, SO2R5, SO2N(R6)2, SO2N(R5)2, SO2NR5R6, SO3R6, SO3R5, C(O)R5, C(O)OR5, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)N(R6)2, C(O)N(R5)2, С(O)N(R5R6), С(О)N(OR6)R6, C(O)N(OR5)R6, C(O)N(OR6)R5, С(O)N(OR5)R5, C(NOR6)R6, C(NOR6)R5, C(NOR5)R6, C(NOR5)R5, N(R6)2, N(R5)2, N(R5R6), NR5C(O)R5, NR6C(O)R6, NR6C(O)R5, NR6C(O)OR6, NR5C(O)OR6, NR6C(O)OR5, NR5C(O)OR5, NR6C(O)N(R6)2, NR6C(O)NR5R6, NR6C(O)N(R5)2, NR5C(O)N(R6)2, NR5C(O)NR5R6, NR5C(O)N(R5)2, NR6C(S)N(R6)2, NR6C(S)NR5R6, NR6C(S)N(R5)2, NR5C(S)N(R6)2, NR5C(S)NR5R6, NR5C(S)N(R5)2, NR6SO2R6, NR6SO2R5, NR5SO2R5, NR6SO2N(R6)2, NR6SO2NR5R6, NR6SO2N(R5)2, NR5SO2NR5R6, NR5SO2N(R5)2, N(OR6)R6, N(OR6)R5, N(OR5)R5, N(OR5)R6, P(O)(OR6)N(R6)2, P(O)(OR6)N(R5R6), P(O)(OR6)N(R5)2, P(O)(OR5)N(R5R6), P(O)(OR5)N(R6)2, P(O)(OR5)N(R5)2, P(O)(OR6)2, P(O)(OR5)2 или Р(O)(OR6)(OR5);
R5 представляет собой С3-С8 циклоалифатическую группу, С6-С10 арил, С3-С8 гетероциклическую группу или С5-С10 гетероарильное кольцо, где каждый R5 является необязательно замещенным, в количестве до 3, заместителями R1;
R6 представляет собой Н или С1-С6 алифатическую группу, где R6 является необязательно замещенным заместителем R7;
R7 представляет собой С3-С8 циклоалифатическую группу, С6-С10 арил, С3-С8 гетероциклическую группу или С5-С10 гетероарильное кольцо, и каждый R7 является необязательно замещенным, в количестве до 2, заместителями, независимо выбранными из С1-С6 алифатической группы или (CH2)m-Z', где m имеет значение 0-2;
Z' выбран из галогена, CN, NO2, С(галоген)3, СН(галоген)2, СН2(галоген), -ОС(галоген)3, -ОСН(галоген)2, -OCH2(галоген), ОН, S-(С1-С6) алифатической группы, S(O)-(C1-C6) алифатической группы, SO2-(С1-С6)алифатической группы, NH2, NH-(С1-С6)алифатической группы, N((С1-С6)алифатическая группа)2, N((С1-С6)алифатическая группа)R8, COOH, С(O)O(-(С1-С6)алифатическая группа) или О-(С1-С6)алифатической группы; и
R8 представляет собой СН3С(О)-, С6-С10 арилсульфонил- или С1-С6 алкилсульфонил-.
39. Соединение по п.38, где Р представляет собой -O-PG.
40. Соединение по п.39, где PG представляет собой метоксиметил, метоксиэтил, тетрагидропиранил, аллилкарбонат, триметилсилил, трет-бутилдифенилсилил, трет-бутилдиметилсилил, ацетат, бензоил, бензил, п-метоксибензил.
41. Соединение по п.38, где Р представляет собой трифторметансульфонат, метансульфонат, тозилат или галоген.
42. Соединение, имеющее формулу N-2
где кольцо Z представляет собой 5-7-членное ненасыщенное или ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома в кольце, выбранных из О, S или N, где Z является необязательно замещенным, в количестве до q, заместителями Rz, где каждый Rz независимо выбран из R1, R2, R3, R4 или R5; и q имеет значение 0-4;
w имеет значение 0-4;
PG представляет собой подходящую защитную группу;
R11 представляет собой R2 или Y;
R22 представляет собой R1, R2 или R4;
R1 представляет собой (СН2)n-Y;
n имеет значение 0, 1 или 2;
Y представляет собой галоген, CN, NO2, CF3, OCF3, ОН, SR6, S(O)R6, SO2R6, NH2, NHR6, N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 или OR6;
R2 представляет собой водород или С1-С6 алифатическую группу, где каждый R2 является необязательно замещенным, в количестве до 2, заместителями, независимо выбранными из R1, R4 или R5;
R3 представляет собой С3-С8 циклоалифатическую группу, С6-С10 арил, С3-С8 гетероциклическую группу или С5-С10 гетероарильное кольцо, где каждый R3 является необязательно замещенным, в количестве до 3, заместителями, независимо выбранными из R1, R2, R4 или R5;
R4 представляет собой OR5, OR6, OC(O)R6, OC(O)R5, ОС(O)OR6, OC(O)OR5, OC(O)N(R6)2, OC(O)N(R5)2, ОС(О)N(R6R5), ОР(O)(ОR6)2, OP(O)(OR5)2, OP(O)(OR6)(OR5), SR6, SR5, S(O)R6, S(O)R5, SO2R6, SO2R5, SO2N(R6)2, SO2N(R5)2, SO2NR5R6, SO3R6, SO3R5, C(O)R5, C(O)OR5, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)N(R6)2, C(O)N(R5)2, C(O)N(R5R6), С(O)N(OR6)R6, C(O)N(OR5)R6, C(O)N(OR6)R5, С(O)N(OR5)R5, C(NOR6)R6, C(NOR6)R5, C(NOR5)R6, C(NOR5)R5, N(R6)2, N(R5)2, N(R5R6), NR5C(O)R5, NR6C(O)R6, NR6C(O)R5, NR6C(O)OR6, NR5C(O)OR6, NR6C(O)OR5, NR5C(O)OR5, NR6C(O)N(R6)2, NR6C(O)NR5R6, NR6C(O)N(R5)2, NR5C(O)N(R6)2, NR5C(O)NR5R6, NR5C(O)N(R5)2, NR6C(S)N(R6)2, NR6C(S)NR5R6, NR6C(S)N(R5)2, NR5С(S)N(R6)2, NR5C(S)NR5R6, NR5C(S)N(R5)2, NR6SO2R6, NR6SO2R5, NR5SO2R5, NR6SO2N(R6)2, NR6SO2NR5R6, NR6SO2N(R5)2, NR5SO2NR5R6, NR5SO2N(R5)2, N(OR6)R6, N(OR6)R5, N(OR5)R5, N(OR5)R6, P(O)(OR6)N(R6)2, P(O)(OR6)N(R5R6), P(O)(OR6)N(R5)2, P(O)(OR5)N(R5R6), P(O)(OR5)N(R6)2, P(O)(OR5)N(R5)2, P(O)(OR6)2, P(O)(OR5)2 или Р(O)(OR6)(OR5);
R5 представляет собой С3-С8 циклоалифатическую группу, С6-С10 арил, С3-С8 гетероциклическую группу или С5-С10 гетероарильное кольцо, где каждый R5 является необязательно замещенным, в количестве до 3, заместителями R1;
R6 представляет собой Н или С1-С6 алифатическую группу, где R6 является необязательно замещенным заместителем R7;
R7 представляет собой С3-С8 циклоалифатическую группу, С6-С10 арил, С3-С8 гетероциклическую группу или С5-С10 гетероарильное кольцо, и каждый R7 является необязательно замещенным, в количестве до 2, заместителями, независимо выбранными из С1-С6 алифатической группы или (CH2)m-Z', где m имеет значение 0-2;
Z' выбран из галогена, CN, NO2, С(галоген)3, CH(галоген)2, СН2(галоген), -ОС(галоген)3, -OCH(галоген)2) -OCH2(галоген), ОН, S-(C1-C6) алифатической группы, S(О)-(С1-С6)алифатической группы, SO2-(С1-С6)алифатической группы, NH2, NH-(С1-С6)алифатической группы, N((С1-С6)алифатическая группа)2, N((С1-С6)алифатическая группа)R8, СООН, С(О)О(-(С1-С6)алифатическая группа) или О-(С1-С6)алифатической группы; и
R8 представляет собой СН3С(О)-, С6-С10 арилсульфонил- или С1-С6 алкилсульфонил-.
43. Соединение, имеющее формулу N-3
где кольцо Z представляет собой 5-7-членное ненасыщенное или ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома в кольце, выбранных из О, S или N, где Z является необязательно замещенным, в количестве до q, заместителями Rz, где каждый Rz независимо выбран из R1, R2, R3, R4 или R5; и q имеет значение 0-4;
w имеет значение 0-4;
R11 представляет собой R2 или Y;
R22 представляет собой R1, R2 или R4;
R1 представляет собой(СН2)n-Y;
n имеет значение 0, 1 или 2;
Y представляет собой галоген, CN, NO2, CF3, OCF3, ОН, SR6, S(O)R6, SO2R6, NH2, NHR6, N(R6)2, NR6R8, СООН, COOR6 или OR6;
R2 представляет собой водород или С1-С6 алифатическую группу, где каждый R2 является необязательно замещенным, в количестве до 2, заместителями, независимо выбранными из R1, R4 или R5;
R3 представляет собой С3-С8 циклоалифатическую группу, С6-С10 арил, С3-С8 гетероциклическую группу или С5-С10 гетероарильное кольцо, где каждый R3 является необязательно замещенным, в количестве до 3, заместителями, независимо выбранными из R1, R2, R4 или R5;
R4 представляет собой OR5, OR6, OC(O)R6, OC(O)R5, ОС(O)OR6, OC(O)OR5, OC(O)N(R6)2, OC(O)N(R5)2, ОС(O)N(R6R5), ОР(O)(ОR6)2, OP(O)(OR5)2, OP(O)(OR6)(OR5), SR6, SR5, S(O)R6, S(O)R5, SO2R6, SO2R5, SO2N(R6)2, SO2N(R5)2, SO2NR5R6, SO3R6, SO3R5, C(O)R5, C(O)OR5, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)N(R6)2, C(O)N(R5)2, С(O)N(R5R6), С(О)N(OR6)R6, C(O)N(OR5)R6, C(O)N(OR6)R5, С(O)N(OR5)R5, C(NOR6)R6, C(NOR6)R5, C(NOR5)R6, C(NOR5)R5, N(R6)2, N(R5)2, N(R5R6), NR5C(O)R5, NR6C(O)R6, NR6C(O)R5, NR6C(O)OR6, NR5C(O)OR6, NR6C(O)OR5, NR5C(O)OR5, NR6C(O)N(R6)2, NR6C(O)NR5R6, NR6C(O)N(R5)2, NR5C(O)N(R6)2, NR5C(O)NR5R6, NR5C(O)N(R5)2, NR6C(S)N(R6)2, NR6C(S)NR5R6, NR6C(S)N(R5)2, NR5C(S)N(R6)2, NR5C(S)NR5R6, NR5C(S)N(R5)2, NR6SO2R6, NR6SO2R5, NR5SO2R5, NR6SO2N(R6)2, NR6SO2NR5R6, NR6SO2N(R5)2, NR5SO2NR5R6, NR5SO2N(R5)2, N(OR6)R6, N(OR6)R5, N(OR5)R5, N(OR5)R6, P(O)(OR6)N(R6)2, P(O)(OR6)N(R5R6), P(O)(OR6)N(R5)2, P(O)(OR5)N(R5R6), P(O)(OR5)N(R6)2, P(O)(OR5)N(R5)2, P(O)(OR6)2, P(O)(OR5)2 или Р(O)(OR6)(OR5);
R5 представляет собой С3-С8 циклоалифатическую группу, С6-С10 арил, С3-С8 гетероциклическую группу или С5-С10 гетероарильное кольцо, где каждый R5 является необязательно замещенным, в количестве до 3, заместителями R1;
R6 представляет собой Н или С1-С6 алифатическую группу, где R6 является необязательно замещенным заместителем R7;
R7 представляет собой С3-С8 циклоалифатическую группу, С6-С10 арил, С3-С8 гетероциклическую группу или С5-С10 гетероарильное кольцо, и каждый R7 является необязательно замещенным, в количестве до 2, заместителями, независимо выбранными из С1-С6 алифатической группы или (CH2)m-Z', где m имеет значение 0-2;
Z' выбран из галогена, CN, NO2, С(галоген)3, СН(галоген)2, CH2(галоген), -ОС(галоген)3, -ОСН(галоген)2, -ОСН2(галоген), ОН, S-(С1-С6)алифатической группы, S(О)-(С1-С6)алифатической группы, SO2-(С1-С6)алифатической группы, NH2, NH-(С1-С6)алифатической группы, N((С1-С6)алифатическая группа)2, N((С1-С6)алифатическая группа)R8, СООН, С(О)О(-(С1-С6)алифатическая группа) или О-(С1-С6)алифатической группы; и
R8 представляет собой СН3С(О)-, С6-С10 арилсульфонил- или С1-С6 алкилсульфонил-.
44. Соединение, имеющее формулу N-4
где J представляет собой 
,
где L представляет собой -СН=СН-, -СН2-СН2- или -CH2-CH2-CH2-;
где J является необязательно замещенным, в количестве до 4, заместителями, независимо выбранными из R1, R2 или R3;
R11 представляет собой R2 или Y;
R22 представляет собой R1, R2 или R4;
R1 представляет собой (CH2)n-Y;
n имеет значение 0, 1 или 2;
Y представляет собой галоген, CN, NO2, CF3, OCF3, ОН, SR6, S(O)R6, SO2R6, NH2, NHR6, N(R6)2 NR6R8, COOH, COOR6 или OR6;
R2 представляет собой водород или С1-С6 алифатическую группу, где каждый R2 является необязательно замещенным, в количестве до 2, заместителями, независимо выбранными из R1, R4 или R5;
R3 представляет собой С3-С8 циклоалифатическую группу, С6-С10 арил, С3-С8 гетероциклическую группу или С5-С10 гетероарильное кольцо, где каждый R3 является необязательно замещенным, в количестве до 3, заместителями, независимо выбранными из R1, R2, R4 или R5;
R4 представляет собой OR5, OR6, OC(O)R6, OC(O)R5, ОС(O)OR6, OC(O)OR5, OC(O)N(R6)2, OC(O)N(R5)2, ОС(O)N(R6R5), ОР(O)(ОR6)2, OP(O)(OR5)2, OP(O)(OR6)(OR5), SR6, SR5, S(O)R6, S(O)R5, SO2R6, SO2R5, SO2N(R6)2, SO2N(R5)2, SO2NR5R6, SO3R6, SO3R5, C(O)R5, C(O)OR5, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)N(R6)2, C(O)N(R5)2, С(O)N(R5R6), С(О)N(OR6)R6, C(O)N(OR5)R6, C(O)N(OR6)R5, С(O)N(OR5)R5, C(NOR6)R6, C(NOR6)R5, C(NOR5)R6, C(NOR5)R5, N(R6)2, N(R5)2, N(R5R6), NR5C(O)R5, NR6C(O)R6, NR6C(O)R5, NR6C(O)OR6, NR5C(O)OR6, NR6C(O)OR5, NR5C(O)OR5, NR6C(O)N(R6)2, NR6C(O)NR5R6, NR6C(O)N(R5)2, NR5C(O)N(R6)2, NR5C(O)NR5R6, NR5C(O)N(R5)2, NR6C(S)N(R6)2, NR6C(S)NR5R6, NR6C(S)N(R5)2, NR5C(S)N(R6)2, NR5C(S)NR5R6, NR5C(S)N(R5)2, NR6SO2R6, NR6SO2R5, NR5SO2R5, NR6SO2N(R6)2, NR6SO2NR5R6, NR6SO2N(R5)2, NR5SO2NR5R6, NR5SO2N(R5)2, N(OR6)R6, N(OR6)R5, N(OR5)R5, N(OR5)R6, P(O)(OR6)N(R6)2, P(O)(OR6)N(R5R6), P(O)(OR6)N(R5)2, P(O)(OR5)N(R5R6), P(O)(OR5)N(R6)2, P(O)(OR5)N(R5)2, P(O)(OR6)2, P(O)(OR5)2 или Р(O)(OR6)(OR5);
R5 представляет собой С3-С8 циклоалифатическую группу, С6-С10 арил, С3-С8 гетероциклическую группу или С5-С10 гетероарильное кольцо, где каждый R5 является необязательно замещенным, в количестве до 3, заместителями R1;
R6 представляет собой Н или С1-С6 алифатическую группу, где R6 является необязательно замещенным заместителем R7;
R7 представляет собой С3-С8 циклоалифатическую группу, С6-С10 арил, С3-С8 гетероциклическую группу или С5-С10 гетероарильное кольцо, и каждый R7 является необязательно замещенным, в количестве до 2, заместителями, независимо выбранными из С1-С6 алифатической группы или (CH2)m-Z', где m имеет значение 0-2;
Z' выбран из галогена, CN, NO2, С(галоген)3, СН(галоген)2, СН2(галоген), -ОС(галоген)3, -ОСН(галоген)2, -OCH2(галоген), ОН, S-(С1-С6)алифатической группы, S(О)-(С1-С6)алифатической группы, SO2-(С1-С6)алифатической группы, NH2, NH-(С1-С6)алифатической группы, N((С1-С6)алифатическая группа)2, N((С1-С6)алифатическая группа)R8, COOH, C(O)О(-(C1-C6)алифатическая группа) или О-(С1-С6)алифатической группы; и
R8 представляет собой СН3С(О)-, С6-С10 арилсульфонил- или C1-C6 алкилсульфонил-.
45. Способ лечения или ослабления тяжести у субъекта острой, хронической, невропатической или воспалительной боли, артрита, мигрени, «гистаминовой» головной боли, невралгии тройничного нерва, невралгии при опоясывающем лишае, неспецифических невралгий, эпилепсии или эпилептических состояний, нейродегенеративных расстройств, психиатрических расстройств, таких как тревога и депрессия, биполярных расстройств, миотонии, аритмии, двигательных расстройств, нейроэндокринных расстройств, атаксии, рассеянного склероза, синдрома раздраженного кишечника, недержания мочи, висцеральной боли, боли при остеоартрите, невралгии после опоясывающего лишая, диабетической невропатии, корешковых болей, ишиалгии, боли в спине, головной или шейной боли, острой или некупируемой боли, ноцицептивной боли, боли при напряжении, послеоперационной боли, боли при раке, удара, церебральной ишемии, травматического повреждения головного мозга, амиотрофического бокового склероза, индуцированной стрессом или нагрузками стенокардии, учащенного сердцебиения, гипертензии, мигрени или аномальной моторики желудочно-кишечного тракта, включающий введение эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтически приемлемой композиции, содержащей соединение, указанному субъекту, нуждающемуся в этом.
Applications Claiming Priority (9)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US75292605P | 2005-12-21 | 2005-12-21 | |
| US60/752,926 | 2005-12-21 | ||
| US79118106P | 2006-04-11 | 2006-04-11 | |
| US60/791,181 | 2006-04-11 | ||
| US79979706P | 2006-05-12 | 2006-05-12 | |
| US60/799,797 | 2006-05-12 | ||
| US83944406P | 2006-08-23 | 2006-08-23 | |
| US60/839,444 | 2006-08-23 | ||
| PCT/US2006/048802 WO2007075895A2 (en) | 2005-12-21 | 2006-12-21 | Heterocyclic derivatives as modulators of ion channels |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008129821A true RU2008129821A (ru) | 2010-01-27 |
Family
ID=38050930
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008129821/04A RU2008129821A (ru) | 2005-12-21 | 2006-12-21 | Гетероциклические производные в качестве модуляторов ионных каналов |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (4) | US7799822B2 (ru) |
| EP (3) | EP2308872A1 (ru) |
| JP (1) | JP2009524591A (ru) |
| KR (1) | KR20080081178A (ru) |
| CN (1) | CN101365686A (ru) |
| AU (1) | AU2006331608B2 (ru) |
| CA (1) | CA2633653A1 (ru) |
| IL (1) | IL192184A0 (ru) |
| NO (1) | NO20083220L (ru) |
| NZ (2) | NZ593074A (ru) |
| RU (1) | RU2008129821A (ru) |
| SG (1) | SG181209A1 (ru) |
| TW (1) | TW200740803A (ru) |
| WO (1) | WO2007075895A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200805338B (ru) |
Families Citing this family (39)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7615563B2 (en) * | 2003-08-08 | 2009-11-10 | Gonzalez Iii Jesus E | Compositions useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels |
| EP1891063B1 (en) | 2005-05-10 | 2012-07-25 | Vertex Pharmaceuticals, Inc. | Bicyclic derivatives as modulators of ion channels |
| US7745629B2 (en) * | 2005-05-16 | 2010-06-29 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Bicyclic derivatives as modulators of ion channels |
| MX2008003337A (es) * | 2005-09-09 | 2008-09-26 | Vertex Pharma | Derivados biciclicos como modulares de canales ionicos regulados por voltaje. |
| CA2626190A1 (en) * | 2005-10-21 | 2007-05-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Derivatives for modulation of ion channels |
| AU2008256937A1 (en) | 2007-05-25 | 2008-12-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Ion channel modulators and methods of use |
| EA016687B8 (ru) | 2007-08-22 | 2012-07-30 | Астразенека Аб | Производные циклопропиламида |
| US7994174B2 (en) * | 2007-09-19 | 2011-08-09 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyridyl sulfonamides as modulators of ion channels |
| KR20100098396A (ko) | 2007-11-13 | 2010-09-06 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | ４（３（２（페닐）모르폴리노）２옥소피롤리딘１일)ｎ（티아졸２일）벤젠설폰아미드 유도체, 및 통증 치료를 위한 이온 채널의 조절제로서의 관련 화합물 |
| RU2010123876A (ru) * | 2007-11-13 | 2011-12-20 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) | Гетероциклические производные в качестве модуляторов ионных каналов |
| CN101456860B (zh) * | 2007-12-10 | 2011-02-16 | 中国科学院上海药物研究所 | 4-[9-(6-氨基嘌呤基)]-2(s)-羟基丁酸甲酯的制备方法 |
| CN101945848A (zh) | 2007-12-20 | 2011-01-12 | 英维沃医药有限公司 | 四取代的苯 |
| EP2242367A4 (en) * | 2008-01-08 | 2012-07-04 | Univ Pennsylvania | REL INHIBITORS AND METHODS OF USE |
| DE102008020785B4 (de) | 2008-04-25 | 2021-11-04 | Skw Stickstoffwerke Piesteritz Gmbh | Verwendung von einfachen Derivaten von 5-Amino-1,2,4-thiadiazol zur Hemmung bzw. Steuerung der Nitrifikation |
| US20110031892A1 (en) * | 2008-04-30 | 2011-02-10 | Sharp Kabushiki Kaisha | Lighting device and display device |
| UA103319C2 (en) | 2008-05-06 | 2013-10-10 | Глаксосмитклайн Ллк | Thiazole- and oxazole-benzene sulfonamide compounds |
| RU2011103451A (ru) * | 2008-07-01 | 2012-08-10 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) | Гетероциклические производные в качестве модуляторов ионных каналов |
| TW201039825A (en) | 2009-02-20 | 2010-11-16 | Astrazeneca Ab | Cyclopropyl amide derivatives 983 |
| KR20130004296A (ko) | 2010-02-18 | 2013-01-09 | 아스트라제네카 아베 | 시클로프로필 아미드 유도체의 제조 방법 및 그와 관련된 중간체 |
| MX2014005068A (es) * | 2011-10-28 | 2014-07-30 | Merck Sharp & Dohme | Compuestos de benzoxazolinona con actividad selectiva en canales de sodio activados por voltaje. |
| AU2013334663A1 (en) * | 2012-10-26 | 2015-05-07 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Benzoxazolinone compounds with selective activity in voltage-gated sodium channels |
| EP3039019B1 (en) * | 2013-08-26 | 2020-04-22 | Purdue Pharma L.P. | Azaspiro[4.5]decane derivatives and use thereof |
| WO2015077905A1 (en) * | 2013-11-29 | 2015-06-04 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Bicycloamine-substituted-n-benzenesulfonamide compounds with selective activity in voltage-gated sodium channels |
| KR102412146B1 (ko) * | 2015-02-11 | 2022-06-22 | 주식회사 아이엔테라퓨틱스 | 소디움 채널 차단제 |
| WO2016177340A1 (zh) * | 2015-05-05 | 2016-11-10 | 上海海雁医药科技有限公司 | 双环取代的苯磺酰胺衍生物、其制法与医药上的用途 |
| TW201718557A (zh) * | 2015-10-08 | 2017-06-01 | 歌林達有限公司 | 經吡唑基取代之四氫吡喃基碸 |
| JP6938545B2 (ja) * | 2016-05-20 | 2021-09-22 | ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドＸｅｎｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃ． | ベンゼンスルホンアミド化合物および治療剤としてのそれらの使用 |
| WO2018093694A1 (en) * | 2016-11-17 | 2018-05-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Diamino-alkylamino-linked arylsulfonamide compounds with selective activity in voltage-gated sodium channels |
| JP7022751B2 (ja) | 2016-12-09 | 2022-02-18 | ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | ベンゼンスルホンアミド化合物および治療剤としてのそれらの使用 |
| EP3649108A1 (en) * | 2017-07-03 | 2020-05-13 | GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited | 2-(4-chlorophenoxy)-n-((1 -(2-(4-chlorophenoxy)ethynazetidin-3-yl)methyl)acetamide derivatives and related compounds as atf4 inhibitors for treating cancer and other diseases |
| EP3807281A1 (en) | 2018-06-13 | 2021-04-21 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Benzenesulfonamide compounds and their use as therapeutic agents |
| GB201810581D0 (en) | 2018-06-28 | 2018-08-15 | Ctxt Pty Ltd | Compounds |
| JP7383012B2 (ja) | 2018-08-31 | 2023-11-17 | ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | ヘテロアリール置換スルホンアミド化合物、およびナトリウムチャネル阻害剤としてのその使用 |
| BR112021000209A2 (pt) | 2018-08-31 | 2021-08-24 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Compostos de sulfonamida substituída por heteroarila e seu uso como agentes terapêuticos |
| AU2019387370A1 (en) | 2018-11-30 | 2021-06-10 | Nuvation Bio Inc. | Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof |
| PE20220808A1 (es) | 2019-06-18 | 2022-05-20 | Pfizer | Derivados de benzisoxazol sulfonamida |
| IL309232A (en) | 2021-06-14 | 2024-02-01 | Scorpion Therapeutics Inc | History of urea which can be used to treat cancer |
| WO2023028056A1 (en) * | 2021-08-24 | 2023-03-02 | Genentech, Inc. | 3-amino piperidyl sodium channel inhibitors |
| CN117384091B (zh) * | 2023-12-08 | 2024-02-20 | 四川大学华西第二医院 | 一类酰胺衍生物、合成方法及用途 |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NL130753C (ru) * | 1965-10-19 | |||
| US5304121A (en) | 1990-12-28 | 1994-04-19 | Boston Scientific Corporation | Drug delivery system making use of a hydrogel polymer coating |
| US5716981A (en) | 1993-07-19 | 1998-02-10 | Angiogenesis Technologies, Inc. | Anti-angiogenic compositions and methods of use |
| US6099562A (en) | 1996-06-13 | 2000-08-08 | Schneider (Usa) Inc. | Drug coating with topcoat |
| EP0994862B1 (en) * | 1997-07-11 | 2005-06-01 | SmithKline Beecham plc | Sulphonamide derivatives being 5-ht6 receptor antagonists and process for their preparation |
| SE0001899D0 (sv) * | 2000-05-22 | 2000-05-22 | Pharmacia & Upjohn Ab | New compounds |
| US7615563B2 (en) * | 2003-08-08 | 2009-11-10 | Gonzalez Iii Jesus E | Compositions useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels |
| AU2004263179B8 (en) | 2003-08-08 | 2011-07-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Heteroarylaminosulfonylphenyl derivatives for use as sodium or calcium channel blockers in the treatment of pain |
| SE0302570D0 (sv) * | 2003-09-26 | 2003-09-26 | Astrazeneca Ab | Benzimidazole derivatives, compositions containing them, preparation thereof and uses thereof |
| JP4473764B2 (ja) * | 2005-03-31 | 2010-06-02 | タカラベルモント株式会社 | 椅子昇降用油圧装置 |
| EP1891063B1 (en) * | 2005-05-10 | 2012-07-25 | Vertex Pharmaceuticals, Inc. | Bicyclic derivatives as modulators of ion channels |
| US7745629B2 (en) * | 2005-05-16 | 2010-06-29 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Bicyclic derivatives as modulators of ion channels |
| JP2008543785A (ja) * | 2005-06-09 | 2008-12-04 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | イオンチャネルの調節因子としてのインダン誘導体 |
| MX2008003337A (es) * | 2005-09-09 | 2008-09-26 | Vertex Pharma | Derivados biciclicos como modulares de canales ionicos regulados por voltaje. |
| US7683083B2 (en) * | 2005-10-12 | 2010-03-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Biphenyl derivatives as modulators of voltage gated ion channels |
| CA2626190A1 (en) * | 2005-10-21 | 2007-05-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Derivatives for modulation of ion channels |
| US7994174B2 (en) * | 2007-09-19 | 2011-08-09 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyridyl sulfonamides as modulators of ion channels |
-
2006
- 2006-12-21 KR KR1020087017835A patent/KR20080081178A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-12-21 JP JP2008547549A patent/JP2009524591A/ja active Pending
- 2006-12-21 WO PCT/US2006/048802 patent/WO2007075895A2/en active Application Filing
- 2006-12-21 TW TW095148248A patent/TW200740803A/zh unknown
- 2006-12-21 NZ NZ593074A patent/NZ593074A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-12-21 EP EP10186696A patent/EP2308872A1/en not_active Withdrawn
- 2006-12-21 CN CNA2006800525107A patent/CN101365686A/zh active Pending
- 2006-12-21 EP EP10186698A patent/EP2316829A1/en not_active Withdrawn
- 2006-12-21 RU RU2008129821/04A patent/RU2008129821A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-12-21 ZA ZA200805338A patent/ZA200805338B/xx unknown
- 2006-12-21 NZ NZ569694A patent/NZ569694A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-12-21 AU AU2006331608A patent/AU2006331608B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-12-21 CA CA002633653A patent/CA2633653A1/en not_active Abandoned
- 2006-12-21 EP EP06845951A patent/EP1963281A2/en not_active Withdrawn
- 2006-12-21 US US11/643,622 patent/US7799822B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2008
- 2008-06-15 IL IL192184A patent/IL192184A0/en unknown
- 2008-07-21 NO NO20083220A patent/NO20083220L/no not_active Application Discontinuation
-
2010
- 2010-07-27 US US12/844,047 patent/US8163720B2/en active Active
-
2011
- 2011-04-21 SG SG2011029162A patent/SG181209A1/en unknown
-
2012
- 2012-03-14 US US13/419,936 patent/US8309587B2/en active Active
- 2012-10-02 US US13/633,478 patent/US8586589B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20120178713A1 (en) | 2012-07-12 |
| KR20080081178A (ko) | 2008-09-08 |
| TW200740803A (en) | 2007-11-01 |
| US8163720B2 (en) | 2012-04-24 |
| US20110082117A1 (en) | 2011-04-07 |
| NO20083220L (no) | 2008-09-22 |
| AU2006331608B2 (en) | 2012-07-05 |
| CA2633653A1 (en) | 2007-07-05 |
| SG181209A1 (en) | 2012-06-28 |
| US8586589B2 (en) | 2013-11-19 |
| US20130035310A1 (en) | 2013-02-07 |
| JP2009524591A (ja) | 2009-07-02 |
| EP2308872A1 (en) | 2011-04-13 |
| WO2007075895A2 (en) | 2007-07-05 |
| IL192184A0 (en) | 2009-02-11 |
| AU2006331608A1 (en) | 2007-07-05 |
| WO2007075895A3 (en) | 2007-11-29 |
| EP1963281A2 (en) | 2008-09-03 |
| US7799822B2 (en) | 2010-09-21 |
| ZA200805338B (en) | 2010-03-31 |
| EP2316829A1 (en) | 2011-05-04 |
| NZ593074A (en) | 2012-04-27 |
| US8309587B2 (en) | 2012-11-13 |
| NZ569694A (en) | 2011-06-30 |
| US20080027067A1 (en) | 2008-01-31 |
| CN101365686A (zh) | 2009-02-11 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008129821A (ru) | Гетероциклические производные в качестве модуляторов ионных каналов | |
| JP2009524591A5 (ru) | ||
| RU2007145434A (ru) | Бициклические производные в качестве модуляторов ионных каналов | |
| RU2008118350A (ru) | Бифенильные производные в качестве модуляторов потенциалзависимых ионных каналов | |
| RU2007148504A (ru) | Индановые производные в качестве модуляторов ионных каналов | |
| AR045445A1 (es) | Compuestos ihinibidores de canales ionicos regulados por voltaje | |
| RU2008106666A (ru) | Применение тетрагидробензоксазинов в качестве стабилизаторов | |
| AR057023A1 (es) | Compuestos heterociclicos con propiedades inhibidoras de hiv-integrasa | |
| AR062050A1 (es) | Derivados de amina utiles como agentes anti-cancerigenos | |
| EP4006028A1 (en) | Irak4 kinase inhibitor and preparation method therefor | |
| AR045386A1 (es) | [1,8] naftiridin-2-onas y compuestos relacionados para el tratamiento de la esquizofrenia | |
| AR067613A1 (es) | Inhibidores de adn-pk, uso y sintesis de los mismos | |
| EA201290720A1 (ru) | Двузамещенные производные пиридина в качестве противораковых средств | |
| NZ244456A (en) | Alkoxy substituted taxanes and pharmaceutical compositions | |
| AU689770B2 (en) | Process for the preparation of 9-desoxotaxanes | |
| JP2009507851A5 (ru) | ||
| AR081448A1 (es) | DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL E IMIDAZO[1,2-A]PIRIDINA, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR DISFUNCION DE PI3Kd | |
| CO5690593A2 (es) | Nuevos derivados de pirimidin 2-amina | |
| AR066882A1 (es) | Derivados de oxadiazol, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de trastornos asociados con la disfuncion del glutamato. | |
| JP2008543785A5 (ru) | ||
| AR060957A1 (es) | Derivados de tiazolo-pirimidina / piridina-urea | |
| AR078540A1 (es) | Compuestos heterociclicos utiles como inhibidores de pdk1 | |
| AR067105A1 (es) | Moleculas pequenas que contienen boro | |
| AR041268A1 (es) | Derivados de la 1h -1,2,4- triazol-3-carboxamida que tienen actividad agonista, agonista parcial, agonista inversa o antagonista del receptor cb 1 de cannabinoide y composiciones farmaceuticas que los contienen | |
| CA2859370C (en) | Compounds and methods for the prevention and treatment of tumor metastasis and tumorigenesis |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20130527 |