RU2008127324A - Полиморфы тетомиласта - Google Patents

Полиморфы тетомиласта Download PDF

Info

Publication number
RU2008127324A
RU2008127324A RU2008127324/04A RU2008127324A RU2008127324A RU 2008127324 A RU2008127324 A RU 2008127324A RU 2008127324/04 A RU2008127324/04 A RU 2008127324/04A RU 2008127324 A RU2008127324 A RU 2008127324A RU 2008127324 A RU2008127324 A RU 2008127324A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
crystalline form
tetomilast
type
anhydrous
solvent
Prior art date
Application number
RU2008127324/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2408597C2 (ru
Inventor
Сатоси АОКИ (JP)
Сатоси АОКИ
Кендзи НАКАЯ (JP)
Кендзи НАКАЯ
Масахиро СОТА (JP)
Масахиро СОТА
Масаси ИСИГАМИ (JP)
Масаси ИСИГАМИ
Original Assignee
Оцука Формасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Оцука Формасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38069222&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008127324(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Оцука Формасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Оцука Формасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Оцука Формасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2008127324A publication Critical patent/RU2008127324A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2408597C2 publication Critical patent/RU2408597C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4436—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/06—Free radical scavengers or antioxidants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)

Abstract

1. Кристаллическая форма гидрата тетомиласта, имеющая спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который, по существу, является таким же, как спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, представленный на Фиг.2. ! 2. Кристаллическая форма типа А безводного тетомиласта, имеющая спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который, по существу, является таким же, как спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, представленный на Фиг.4. ! 3. Кристаллическая форма типа С безводного тетомиласта, имеющая спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который, по существу, является таким же, как спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, представленный на Фиг.8. ! 4. Кристаллическая форма ацетонитрильного сольвата тетомиласта, имеющая спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который, по существу, является таким же, как спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, представленный на Фиг.10. ! 5. Смесь, состоящая из кристаллической формы типа А безводного тетомиласта, по п.2, и кристаллической формы типа В безводного тетомиласта. ! 6. Фармацевтическая композиция, включающая, по меньшей мере, один тип кристаллической формы тетомиласта, выбираемый из группы, состоящей из кристаллической формы гидрата тетомиласта, кристаллической формы типа А безводного тетомиласта, кристаллической формы типа С безводного тетомиласта и кристаллической формы ацетонитрильного сольвата тетомиласта. ! 7. Фармацевтическая композиция по п.6, являющаяся средством для предупреждения и/или лечения язвы желудочно-кишечного тракта, средством для предупреждения и/или лечения ишемического заболевания сердца, средством для предупреждения и/и

Claims (25)

1. Кристаллическая форма гидрата тетомиласта, имеющая спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который, по существу, является таким же, как спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, представленный на Фиг.2.
2. Кристаллическая форма типа А безводного тетомиласта, имеющая спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который, по существу, является таким же, как спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, представленный на Фиг.4.
3. Кристаллическая форма типа С безводного тетомиласта, имеющая спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который, по существу, является таким же, как спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, представленный на Фиг.8.
4. Кристаллическая форма ацетонитрильного сольвата тетомиласта, имеющая спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который, по существу, является таким же, как спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, представленный на Фиг.10.
5. Смесь, состоящая из кристаллической формы типа А безводного тетомиласта, по п.2, и кристаллической формы типа В безводного тетомиласта.
6. Фармацевтическая композиция, включающая, по меньшей мере, один тип кристаллической формы тетомиласта, выбираемый из группы, состоящей из кристаллической формы гидрата тетомиласта, кристаллической формы типа А безводного тетомиласта, кристаллической формы типа С безводного тетомиласта и кристаллической формы ацетонитрильного сольвата тетомиласта.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, являющаяся средством для предупреждения и/или лечения язвы желудочно-кишечного тракта, средством для предупреждения и/или лечения ишемического заболевания сердца, средством для предупреждения и/или лечения цереброваскулярного заболевания, средством для улучшения функции печени и почек, средством, используемым в случае нарушений, вызываемых трансплантацией, недостаточностью микроциркуляции и т.д., или средством для предупреждения и/или лечения болезни Бехчета, кожного васкулита, язвенного колита, злокачественного ревматизма, артрита, атеросклероза или диабета.
8. Фармацевтическая композиция по п.6, являющаяся средством для предупреждения и/или лечения хронического ревматоидного артрита, эндотоксического шока, респираторного дистресс-синдрома у взрослых (ARDS), термического ожога, астмы, хронической сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, вирусного миокардита, или средством для предупреждения и/или лечения ишемического реперфузионного нарушения, переходного состояния от SIRS (синдром cистемного воспалительного ответа) к повреждению органа, множественного повреждения органов, воспалительного кишечного заболевания, аутоиммунного заболевания, метастазирования, иммунологического отторжения, происходящего во время трансплантации, моноклональной В-клеточной аномалии, поликлональной В-клеточной аномалии, атриальной миксомы, синдрома Кастлемана, первичного гломерулонефрита, мезангиального пролиферативного нефрита, кахексии при раковом заболевании, лимфомы Леннерта, псориаза, атопического дерматита, саркомы Капоши, развивающейся вследствие СПИДа, постклимактерического остеопороза, сепсиса, воспалительного заболевания или хронического обструктивного заболевания легких.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, где воспалительным кишечным заболеванием является язвенный колит или болезнь Крона.
10. Фармацевтическая композиция по п.8, являющаяся средством для предупреждения и/или лечения хронического обструктивного заболевания легких.
11. Способ получения гидрата тетомиласта, отличающийся тем, что включает перемешивание кристаллической формы типа В безводного тетомиласта в водном растворителе.
12. Способ получения кристаллической формы типа А безводного тетомиласта, отличающийся тем, что включает перекристаллизацию из раствора, полученного путем растворения кристаллической формы типа В безводного тетомиласта в растворителе.
13. Способ по п.12, где растворителем является этанол, ацетон или смесь ацетон-вода (где содержание ацетона составляет 40% или более).
14. Способ получения кристаллической формы типа А безводного тетомиласта, отличающийся тем, что включает перекристаллизацию из раствора, полученного путем растворения в растворителе, по меньшей мере, одного типа кристаллической формы тетомиласта, выбираемого из группы, состоящей из кристаллической формы гидрата тетомиласта, кристаллической формы типа С безводного тетомиласта и кристаллической формы ацетонитрильного сольвата тетомиласта.
15. Способ по п.14, где растворителем является смешанный растворитель, состоящий из воды и, по меньшей мере, одного органического растворителя, выбираемого из группы, состоящей из метанола, этанола, ацетона и тетрагидрофурана.
16. Способ получения кристаллической формы типа С безводного тетомиласта, отличающийся тем, что включает перекристаллизацию из раствора, полученного путем растворения кристаллической формы типа В безводного тетомиласта в растворителе.
17. Способ по п.16, где растворителем является метанол или этанол.
18. Способ получения кристаллической формы типа С безводного тетомиласта, отличающийся тем, что включает перекристаллизацию из раствора, полученного путем растворения в растворителе, по меньшей мере, одного типа кристаллической формы тетомиласта, выбираемого из группы, состоящей из кристаллической формы гидрата тетомиласта, кристаллической формы типа А безводного тетомиласта и кристаллической формы ацетонитрильного сольвата тетомиласта.
19. Способ получения по п.18, где растворителем является метанол или этанол.
20. Способ получения кристаллической формы ацетонитрильного сольвата тетомиласта, отличающийся тем, что включает перекристаллизацию из раствора, полученного путем растворения кристаллической формы типа В безводного тетомиласта в ацетонитриле.
21. Способ получения кристаллической формы ацетонитрильного сольвата безводного тетомиласта, отличающийся тем, что включает перекристаллизацию из раствора, полученного путем растворения в растворителе, по меньшей мере, одного типа кристаллической формы тетомиласта, выбираемого из группы, состоящей из кристаллической формы гидрата тетомиласта, кристаллической формы типа А безводного тетомиласта и кристаллической формы типа С безводного тетомиласта.
22. Способ получения смеси, состоящей из кристаллической формы типа А безводного тетомиласта и кристаллической формы типа В безводного тетомиласта, отличающийся тем, что включает перекристаллизацию из раствора, полученного путем растворения кристаллической формы типа В безводного тетомиласта в растворителе.
23. Способ по п.22, где растворителем является смесь ацетон-вода (где содержание ацетона составляет 40-95% по объему).
24. Способ получения смеси, состоящей из кристаллической формы типа А безводного тетомиласта и кристаллической формы типа В безводного тетомиласта, отличающийся тем, что включает перекристаллизацию из раствора, полученного путем растворения в растворителе, по меньшей мере, одного типа кристаллической формы тетомиласта, выбираемого из группы, состоящей из кристаллической формы гидрата тетомиласта, кристаллической формы типа А безводного тетомиласта, кристаллической формы ацетонитрильного сольвата тетомиласта и кристаллической формы типа С безводного тетомиласта.
25. Способ по п.24, где растворителем является смесь ацетон-вода (где содержание ацетона составляет 40-95%, по объему).
RU2008127324/04A 2006-03-17 2007-03-15 Полиморфы тетомиласта RU2408597C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2006075307 2006-03-17
JP2006-075307 2006-03-17
JP2006-175307 2006-03-17

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009147223/04A Division RU2441002C2 (ru) 2006-03-17 2007-03-15 Полиморфы тетомиласта

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008127324A true RU2008127324A (ru) 2010-01-10
RU2408597C2 RU2408597C2 (ru) 2011-01-10

Family

ID=38069222

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008127324/04A RU2408597C2 (ru) 2006-03-17 2007-03-15 Полиморфы тетомиласта
RU2009147223/04A RU2441002C2 (ru) 2006-03-17 2007-03-15 Полиморфы тетомиласта

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009147223/04A RU2441002C2 (ru) 2006-03-17 2007-03-15 Полиморфы тетомиласта

Country Status (27)

Country Link
US (4) US8501949B2 (ru)
EP (4) EP1999128B1 (ru)
JP (2) JP4182363B2 (ru)
KR (6) KR101252994B1 (ru)
CN (4) CN101365697B (ru)
AR (1) AR059911A1 (ru)
AT (1) ATE476433T1 (ru)
AU (1) AU2007239906B2 (ru)
BR (1) BRPI0706224A2 (ru)
CA (4) CA2725649C (ru)
CY (3) CY1111046T1 (ru)
DE (1) DE602007008212D1 (ru)
DK (3) DK2206711T3 (ru)
ES (3) ES2348630T3 (ru)
HK (3) HK1159080A1 (ru)
IL (4) IL192237A (ru)
MY (2) MY143808A (ru)
NO (1) NO20083000L (ru)
PH (1) PH12015502374A1 (ru)
PL (3) PL1999128T3 (ru)
PT (3) PT1999128E (ru)
RU (2) RU2408597C2 (ru)
SG (4) SG10201408225VA (ru)
SI (3) SI2311832T1 (ru)
TW (1) TWI394753B (ru)
WO (1) WO2007119496A1 (ru)
ZA (2) ZA200805235B (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN109790197A (zh) 2016-10-06 2019-05-21 协和发酵生化株式会社 胞苷二磷酸胆碱的晶体及其制造方法

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP3282731B2 (ja) * 1990-06-15 2002-05-20 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 結晶の構造および大きさを改良する結晶化方法
DE69133471T2 (de) * 1990-11-30 2006-05-11 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Azolderivate und ihre Verwendung als Inhibitoren von Superoxidradikalen
JP4300373B2 (ja) 1996-09-30 2009-07-22 大塚製薬株式会社 サイトカイン産生抑制剤及び接着抑制剤
MY128323A (en) * 1996-09-30 2007-01-31 Otsuka Pharma Co Ltd Thiazole derivatives for inhibition of cytokine production and of cell adhesion
US6221153B1 (en) * 1998-06-09 2001-04-24 Trevor Percival Castor Method for producing large crystals of complex molecules
SA99191255B1 (ar) * 1998-11-30 2006-11-25 جي دي سيرل اند كو مركبات سيليكوكسيب celecoxib
GB9922963D0 (en) * 1999-09-28 1999-12-01 Pfizer Ltd Polymorphic salt
JP4336913B2 (ja) 1999-02-12 2009-09-30 大塚製薬株式会社 アミド誘導体の製造方法
US6627646B2 (en) * 2001-07-17 2003-09-30 Sepracor Inc. Norastemizole polymorphs
WO2003009844A1 (en) * 2001-07-24 2003-02-06 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Use of thiazole deirvatives for the manufacture of a medicament for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease
JP3713577B2 (ja) 2001-07-24 2005-11-09 大塚製薬株式会社 慢性閉塞性肺疾患治療薬
AR033485A1 (es) * 2001-09-25 2003-12-26 Otsuka Pharma Co Ltd Sustancia medicinal de aripiprazol de baja higroscopicidad y proceso para la preparacion de la misma
PT1613598E (pt) * 2003-12-16 2012-01-13 Teva Pharma Métodos para preparar formas cristalinas de aripiprazol

Also Published As

Publication number Publication date
CA2634100A1 (en) 2007-10-25
EP2206711A2 (en) 2010-07-14
NO20083000L (no) 2008-09-30
RU2408597C2 (ru) 2011-01-10
EP1999128A1 (en) 2008-12-10
AU2007239906B2 (en) 2010-07-29
CA2725810A1 (en) 2007-10-25
IL192237A0 (en) 2009-02-11
EP2206711B1 (en) 2012-08-22
EP2311832A1 (en) 2011-04-20
KR20110135427A (ko) 2011-12-16
ZA200805235B (en) 2010-07-28
CN101365697B (zh) 2011-11-23
TWI394753B (zh) 2013-05-01
CN101365697A (zh) 2009-02-11
ES2390957T3 (es) 2012-11-20
KR20110087350A (ko) 2011-08-02
IL214253A (en) 2014-01-30
EP2206711A3 (en) 2010-10-13
CN102174045A (zh) 2011-09-07
RU2009147223A (ru) 2011-06-27
HK1124062A1 (en) 2009-07-03
EP1999128B1 (en) 2010-08-04
CY1113263T1 (el) 2016-04-13
US8993601B2 (en) 2015-03-31
JP2007277235A (ja) 2007-10-25
CA2725698A1 (en) 2007-10-25
SI2206711T1 (sl) 2012-12-31
PT1999128E (pt) 2011-01-20
TW200813041A (en) 2008-03-16
ATE476433T1 (de) 2010-08-15
ES2390926T3 (es) 2012-11-19
CN102174044B (zh) 2014-02-26
AU2007239906A1 (en) 2007-10-25
JP5197196B2 (ja) 2013-05-15
KR20080077260A (ko) 2008-08-21
IL192237A (en) 2013-06-27
PL2311832T3 (pl) 2013-01-31
CA2725649C (en) 2013-05-14
SG172708A1 (en) 2011-07-28
KR101118943B1 (ko) 2012-02-27
EP2311832B1 (en) 2012-08-22
IL214252A0 (en) 2011-08-31
HK1159080A1 (en) 2012-07-27
CY1111046T1 (el) 2015-06-11
US20150352095A1 (en) 2015-12-10
SI1999128T1 (sl) 2010-12-31
AR059911A1 (es) 2008-05-07
PL2206711T3 (pl) 2013-01-31
SG10201408225VA (en) 2015-01-29
BRPI0706224A2 (pt) 2011-03-22
US9145404B2 (en) 2015-09-29
IL214253A0 (en) 2011-08-31
IL214254A0 (en) 2011-08-31
JP2008285498A (ja) 2008-11-27
MY143808A (en) 2011-07-15
CA2725649A1 (en) 2007-10-25
PT2206711E (pt) 2012-08-31
EP2311833A1 (en) 2011-04-20
US8501949B2 (en) 2013-08-06
RU2441002C2 (ru) 2012-01-27
US20100222590A1 (en) 2010-09-02
JP4182363B2 (ja) 2008-11-19
US20140113937A1 (en) 2014-04-24
PT2311832E (pt) 2012-08-30
CN102174044A (zh) 2011-09-07
KR101482374B1 (ko) 2015-01-14
CY1113262T1 (el) 2016-04-13
WO2007119496A1 (en) 2007-10-25
CN102174046B (zh) 2013-12-25
CA2725810C (en) 2013-01-22
KR101083611B1 (ko) 2011-11-16
KR20130003041A (ko) 2013-01-08
SG172707A1 (en) 2011-07-28
KR20100127886A (ko) 2010-12-06
CA2634100C (en) 2011-08-23
SG172706A1 (en) 2011-07-28
DK2311832T3 (da) 2012-10-08
PL1999128T3 (pl) 2010-12-31
CN102174046A (zh) 2011-09-07
MY151343A (en) 2014-05-15
KR101168630B1 (ko) 2012-07-30
PH12015502374A1 (en) 2017-03-22
HK1159079A1 (en) 2012-07-27
DK1999128T3 (da) 2010-11-08
SI2311832T1 (sl) 2012-12-31
ZA201001687B (en) 2010-11-24
KR20110136902A (ko) 2011-12-21
DK2206711T3 (da) 2012-10-08
ES2348630T3 (es) 2010-12-10
US20130184312A1 (en) 2013-07-18
DE602007008212D1 (de) 2010-09-16
CA2725698C (en) 2013-06-18
KR101252994B1 (ko) 2013-04-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Singh et al. A porous, crystalline truxene-based covalent organic framework and its application in humidity sensing
Luan et al. Controllable growth of bulk cubic-phase CH 3 NH 3 PbI 3 single crystal with exciting room-temperature stability
HRP20140609T1 (hr) Äśvrsti oblici koji sadrže (+)-2-[1-(3-etoksi-4-metoksifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetilaminoizoindolin-1,3-dion, njegovi pripravci i njihova upotreba
Zhou et al. Antisolvent diffusion-induced growth, equilibrium behaviours in aqueous solution and optical properties of CH 3 NH 3 PbI 3 single crystals for photovoltaic applications
JP2010533203A5 (ru)
JP2010523559A5 (ru)
CN105669582A (zh) 5,5’-偶氮双(1-硝胺基四唑)双钾盐化合物
JP2018538331A5 (ru)
RU2008127324A (ru) Полиморфы тетомиласта
RU2019123542A (ru) Формы твердой фазы мезилата ленватиниба
JPWO2011007895A1 (ja) 貧溶媒添加法による２−（３−シアノ−４−イソブチルオキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸の結晶多形体の製造方法
JP2018536640A5 (ru)
CN104130192B (zh) 一种咪唑苯甲醛缩对苯二胺双席夫碱及其制备方法
CN106349150B (zh) 一种茚[1,2-b]吲哚-10(5H)-酮类化合物的合成方法
Singh et al. Truxene based porous, crystalline covalent organic frameworks and it’s applications in humidity sensing
CN103087139B (zh) 一种坎利酮衍生物类甾体化合物、其制备方法及其在制备依普利酮中的用途
CN105753860B (zh) β‑咔啉类生物碱及其在制备抗肿瘤药物中的应用
CN107245029A (zh) 一种酮类化合物及其合成方法
CN105198813B (zh) 3‑甲基‑1h‑吲唑的合成工艺
CN106588921B (zh) 一种7‑氮杂吲哚‑3‑甲酸甲酯的合成方法
CN105246892A (zh) 结晶顺式-(E)-4-(3-氟苯基)-2’,3’,4’,9’-四氢-N,N-二甲基-2’-(1-氧代-3-苯基-2-丙烯基)-螺[环己烷-1,1’[1H]-吡啶并[3,4-b]吲哚]-4-胺
CN104140409A (zh) 新型荧光材料1,3-二氢异苯并呋喃类化合物的高效合成方法
KR102442369B1 (ko) Fgfr4 억제제 화합물의 염 형태 및 결정 형태, 및 그의 제조 방법
CN105949108B (zh) 一种3-(4-甲氧基苯硫基)-1-甲基--1h-吡咯-2,5-二酮化合物的制备方法
CN104496949A (zh) 一种3-溴苯酞的制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160316