RU2008116834A - Новая полиморфная форма и аморфная форма 5-хлор-n-(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1, 3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамида - Google Patents

Новая полиморфная форма и аморфная форма 5-хлор-n-(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1, 3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамида

Info

Publication number
RU2008116834A
RU2008116834A RU2008116834/04A RU2008116834A RU2008116834A RU 2008116834 A RU2008116834 A RU 2008116834A RU 2008116834/04 A RU2008116834/04 A RU 2008116834/04A RU 2008116834 A RU2008116834 A RU 2008116834A RU 2008116834 A RU2008116834 A RU 2008116834A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
formula
compound
modification
amorphous form
obtaining
Prior art date
Application number
RU2008116834/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2429236C2 (ru
Inventor
Альфонс ГРУНЕНБЕРГ (DE)
Альфонс Груненберг
Яна ЛЕНЦ (DE)
Яна Ленц
Герхард Арнольд БРАУН (DE)
Герхард Арнольд Браун
Биргит КАЙЛЬ (DE)
Биргит Кайль
Кристиан Р. ТОМАС (DE)
Кристиан Р. Томас
Original Assignee
Байер ХельсКер АГ (DE)
Байер ХельсКер АГ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37691766&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008116834(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Priority claimed from DE102005047563A external-priority patent/DE102005047563A1/de
Priority claimed from DE102005047564A external-priority patent/DE102005047564A1/de
Application filed by Байер ХельсКер АГ (DE), Байер ХельсКер АГ filed Critical Байер ХельсКер АГ (DE)
Publication of RU2008116834A publication Critical patent/RU2008116834A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2429236C2 publication Critical patent/RU2429236C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/08—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D263/16—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D263/18—Oxygen atoms
    • C07D263/20—Oxygen atoms attached in position 2
    • C07D263/22—Oxygen atoms attached in position 2 with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to other ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/30—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/28—Halogen atoms

Abstract

1. Соединение формулы (I) ! ! в модификации II или в аморфной форме. ! 2. Способ получения соединения формулы (I) в модификации II, отличающийся тем, что соединение формулы (I) в модификации I растворяют в инертном растворителе и осаждают соединение путем добавки осаждающего средства. ! 3. Способ получения соединения формулы (I) в модификации II, отличающийся тем, что соединение формулы (I) в модификации I растворяют в инертном растворителе и раствор выдерживают при повышенной температуре до полного испарения растворителя. ! 4. Способ получения соединения формулы (I) в модификации II, отличающийся тем, что соединение формулы (I) а аморфной форме суспендируют в безводном инертном растворителе и перемешивают или встряхивают суспензию до количественного преобразования в модификацию II. ! 5. Способ получения соединения формулы (I) в аморфной форме, отличающийся тем, что соединение формулы (I) в кристаллической форме полностью расплавляют и затем быстро охлаждают. ! 6. Соединение формулы (I) в аморфной форме, полученное способом, при котором соединение формулы (I) в кристаллической форме полностью расплавляют и быстро охлаждают. ! 7. Соединение формулы (I) в модификации II или в аморфной форме для лечения и/или профилактики болезней. ! 8. Применение соединения формулы (I) в модификации II или в аморфной форме для приготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики заболеваний, вызванных тромбоэмболией. ! 9. Применение соединения формулы (I) в модификации II или в аморфной форме для предотвращения свертывания крови в пробирке. ! 10. Лекарственное средство, содержащее соединение формулы (I) в модификации П или в аморфной форме в комбинаци

Claims (14)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
в модификации II или в аморфной форме.
2. Способ получения соединения формулы (I) в модификации II, отличающийся тем, что соединение формулы (I) в модификации I растворяют в инертном растворителе и осаждают соединение путем добавки осаждающего средства.
3. Способ получения соединения формулы (I) в модификации II, отличающийся тем, что соединение формулы (I) в модификации I растворяют в инертном растворителе и раствор выдерживают при повышенной температуре до полного испарения растворителя.
4. Способ получения соединения формулы (I) в модификации II, отличающийся тем, что соединение формулы (I) а аморфной форме суспендируют в безводном инертном растворителе и перемешивают или встряхивают суспензию до количественного преобразования в модификацию II.
5. Способ получения соединения формулы (I) в аморфной форме, отличающийся тем, что соединение формулы (I) в кристаллической форме полностью расплавляют и затем быстро охлаждают.
6. Соединение формулы (I) в аморфной форме, полученное способом, при котором соединение формулы (I) в кристаллической форме полностью расплавляют и быстро охлаждают.
7. Соединение формулы (I) в модификации II или в аморфной форме для лечения и/или профилактики болезней.
8. Применение соединения формулы (I) в модификации II или в аморфной форме для приготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики заболеваний, вызванных тромбоэмболией.
9. Применение соединения формулы (I) в модификации II или в аморфной форме для предотвращения свертывания крови в пробирке.
10. Лекарственное средство, содержащее соединение формулы (I) в модификации П или в аморфной форме в комбинации с нейтральной, нетоксичной, фармацевтически приемлемой добавкой.
11. Лекарственное средство, содержащее соединение формулы (I) в модификации II или в аморфной форме в комбинации с дополнительным активным веществом.
12. Лекарственное средство по п.10 или 11 для лечения и/или профилактики заболеваний, вызванных тромбоэмболией.
13. Способ для лечения и/или профилактики вызванных тромбоэмболией заболеваний у людей и животных с применением действующего как антикоагулятор количества соединения формулы (I) в модификации II или в аморфной форме, или лекарственного средства, которому дано определение в пп.10- 12.
14. Способ предупреждения свертывания крови в пробирке, отличающийся тем, что добавляют действующее как антикоагулятор количество соединения формулы (I) в модификации II или в аморфной форме.
RU2008116834/04A 2005-10-04 2006-09-22 Новая полиморфная форма и аморфная форма 5-хлор-n-({(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1, 3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамида RU2429236C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102005047563A DE102005047563A1 (de) 2005-10-04 2005-10-04 Neue polymorphe Form von 5-Chlor-N-{(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl)-methyl)-2-thiophencarboxamid
DE102005047563.9 2005-10-04
DE102005047564.7 2005-10-04
DE102005047564A DE102005047564A1 (de) 2005-10-04 2005-10-04 Amorphe Form von 5-Chlor-N-({(5S)2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl)-methyl)-2-thiophencarboxamid

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011115874/04A Division RU2578602C2 (ru) 2005-10-04 2006-09-22 Способ получения 5-хлор-n-(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамида в модификации ii (варианты)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008116834A true RU2008116834A (ru) 2009-11-10
RU2429236C2 RU2429236C2 (ru) 2011-09-20

Family

ID=37691766

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008116834/04A RU2429236C2 (ru) 2005-10-04 2006-09-22 Новая полиморфная форма и аморфная форма 5-хлор-n-({(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1, 3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамида
RU2011115874/04A RU2578602C2 (ru) 2005-10-04 2006-09-22 Способ получения 5-хлор-n-(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамида в модификации ii (варианты)

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011115874/04A RU2578602C2 (ru) 2005-10-04 2006-09-22 Способ получения 5-хлор-n-(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамида в модификации ii (варианты)

Country Status (23)

Country Link
US (1) US8188270B2 (ru)
EP (1) EP1934208B1 (ru)
JP (1) JP5416408B2 (ru)
KR (1) KR101364400B1 (ru)
AT (1) ATE502937T1 (ru)
AU (1) AU2006299126B2 (ru)
BR (1) BRPI0616801B8 (ru)
CA (2) CA2624310C (ru)
CR (1) CR9863A (ru)
DE (1) DE502006009169D1 (ru)
DK (1) DK1934208T3 (ru)
EC (1) ECSP088341A (ru)
HK (1) HK1125103A1 (ru)
IL (1) IL190204A (ru)
MY (1) MY145616A (ru)
NO (1) NO341632B1 (ru)
NZ (1) NZ567092A (ru)
PL (1) PL1934208T3 (ru)
PT (1) PT1934208E (ru)
RU (2) RU2429236C2 (ru)
SG (1) SG166126A1 (ru)
SV (1) SV2009002858A (ru)
WO (1) WO2007039132A1 (ru)

Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19962924A1 (de) 1999-12-24 2001-07-05 Bayer Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
DE10129725A1 (de) 2001-06-20 2003-01-02 Bayer Ag Kombinationstherapie substituierter Oxazolidinone
DE10300111A1 (de) 2003-01-07 2004-07-15 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung von 5-Chlor-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)-2-thiophencarboxamid
DE10355461A1 (de) 2003-11-27 2005-06-23 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung einer festen, oral applizierbaren pharmazeutischen Zusammensetzung
EP1685841A1 (en) 2005-01-31 2006-08-02 Bayer Health Care Aktiengesellschaft Prevention and treatment of thromboembolic disorders
DE102005045518A1 (de) 2005-09-23 2007-03-29 Bayer Healthcare Ag 2-Aminoethoxyessigsäure-Derivate und ihre Verwendung
DE102005047561A1 (de) 2005-10-04 2007-04-05 Bayer Healthcare Ag Feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen mit schneller Wirkstofffreisetzung
EP1934208B1 (de) 2005-10-04 2011-03-23 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Neue polymorphe form von 5-chlor-n-({ ( 5s )-2-0x0-3-[4-( 3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl} -methyl)-2-thiophencarboxamid
DE102007028318A1 (de) * 2007-06-20 2008-12-24 Bayer Healthcare Ag Oxazolidinone zur Behandlung und Prophylaxe von Sepsis
ES2425183T3 (es) * 2007-08-14 2013-10-11 Concert Pharmaceuticals Inc. Derivados de oxazolidinonas sustituidas
JP5524852B2 (ja) * 2007-11-15 2014-06-18 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 置換アミド、それらの製造及び医薬品としての使用
DE102008028071A1 (de) 2008-06-12 2009-12-17 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Neue Cokristall-Verbindung von Rivaroxaban und Malonsäure
US20110300214A1 (en) 2008-07-08 2011-12-08 Ratiopharm Gmbh Pharmaceutical compositions comprising 5-chloro-n-(-methyl)-2-thiophencarboxamid
US20100168111A1 (en) * 2008-12-31 2010-07-01 Apotex Pharmachem Inc. Polymorphic form of 5 chloro n {[(5s) 2 oxo 3 [4 (3 oxomorpholin 4 yl)phenyl]oxa-zolidin 5 yl]-methyl}thiophene 2 carboxamide
US7816355B1 (en) * 2009-04-28 2010-10-19 Apotex Pharmachem Inc Processes for the preparation of rivaroxaban and intermediates thereof
EP2266541A1 (en) 2009-06-18 2010-12-29 Krka Tovarna Zdravil, D.D., Novo Mesto Solid pharmaceutical composition comprising rivaroxaban
DK2442799T3 (da) 2009-06-18 2017-01-02 Krka Tovarna Zdravil D D Novo Mesto Fast farmaceutisk sammensætning omfattende rivaroxaban
SI2459555T1 (sl) 2009-07-31 2022-03-31 Krka, D.D., Novo Mesto Postopek kristalizacije rivaroksabana
EP2485715A1 (en) 2009-10-06 2012-08-15 Ratiopharm GmbH Pharmaceutical compositions comprising rivaroxaban
EP2308472A1 (en) 2009-10-06 2011-04-13 ratiopharm GmbH Pharmaceutical compositions comprising rivaroxaban
EP2404920A1 (en) 2010-07-06 2012-01-11 Sandoz AG Crystalline form of Rivaroxaban dihydrate
US20130253187A1 (en) 2010-09-14 2013-09-26 Medichem, S.A. Process for Determining the Suitability for Distribution of a Batch of Thiophene-2-Carboxamide Derivative
AT511045A1 (de) 2011-01-28 2012-08-15 Blum Gmbh Julius Möbelteil mit einer drehmomentübertragenden welle
EP2753619A2 (en) 2011-09-08 2014-07-16 Cadila Healthcare Limited Processes and intermediates for preparing rivaroxaban
EP2573084A1 (en) 2011-09-22 2013-03-27 Enantia, S.L. Novel crystalline forms of rivaroxaban and processes for their preparation
HU230734B1 (hu) 2011-10-10 2017-12-28 EGIS Gyógyszergyár Nyrt Gyógyászati készítmény előállítására alkalmazható rivaroxaban kokristályok
WO2014016842A1 (en) * 2012-07-23 2014-01-30 Symed Labs Limited Amorphous coprecipitates of rivaroxaban
EP3309158B1 (en) * 2012-12-21 2022-03-16 Krka, tovarna zdravil, d.d. Crystalline form k of rivaroxaban and process for its preparation
ES2610020T3 (es) 2012-12-26 2017-04-25 Wanbury Limited Producto intermedio de rivaroxabán y preparación del mismo
BR112015011033A2 (pt) 2012-12-26 2017-07-11 Wanbury Ltd derivado aldeído de oxazolidinonas substituídas
WO2015111076A2 (en) * 2014-01-23 2015-07-30 Symed Labs Limited Improved processes for the preparation of highly pure rivaroxaban crystal modification i
CN105085542B (zh) * 2014-05-22 2018-01-23 广东东阳光药业有限公司 噁唑烷酮类化合物的晶型和无定形
WO2016062828A1 (en) 2014-10-22 2016-04-28 Zaklady Farmaceutyczne Polpharma S.A Process for preparing a polymorph of rivaroxaban
RU2020103395A (ru) * 2020-01-28 2021-07-28 Закрытое Акционерное Общество "Алмаз Фарм" L-, U-модификации 5-хлор-N-({ 5S)-2-оксо-3-[4-3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил} -метил)-2-тиофенкарбоксамида, сольват с диметилсульфоксидом, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе, ингибирующие фактор Ха
GB202102575D0 (en) 2021-02-23 2021-04-07 Teva Pharmaceutical Industries Ltd Fixed-dose pharmaceutical compositions
GR1010231B (el) 2021-03-24 2022-05-10 Φαρματεν Α.Β.Ε.Ε., Φαρμακευτικο σκευασμα που περιλαμβανει ριβαροξαμπανη και μεθοδος παρασκευης αυτου
EP4201933A1 (en) 2021-12-23 2023-06-28 Zaklady Farmaceutyczne Polpharma S.A. Crystallisation process for rivaroxaban

Family Cites Families (73)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2811555A (en) 1955-05-02 1957-10-29 Eastman Kodak Co Reduction of 2-nitroso-5-diethylaminotoluene
US3279880A (en) 1965-07-12 1966-10-18 Eastman Kodak Co Polyester textile material dyed with 1-hydroxy-4-n-p-(2'-pyrrolidonyl-1-) phenyl-amino anthraquinones
LU80081A1 (fr) 1977-08-26 1979-05-15 Delalande Sa Nouvelles hydroxymethyl-5 oxazolidinones-2,leur procede de preparation et leur application therapeutique
US4128654A (en) 1978-02-10 1978-12-05 E. I. Du Pont De Nemours And Company 5-Halomethyl-3-phenyl-2-oxazolidinones
US4500519A (en) 1978-11-06 1985-02-19 Choay S.A. Mucopolysaccharides having biological properties, preparation and method of use
US4327725A (en) 1980-11-25 1982-05-04 Alza Corporation Osmotic device with hydrogel driving member
HU190072B (en) 1983-03-11 1986-08-28 Biogal Gyogyszergyar,Hu Process for production of medical preparatives with sinergetic influence
US4765989A (en) 1983-05-11 1988-08-23 Alza Corporation Osmotic device for administering certain drugs
NZ206600A (en) 1983-05-11 1987-01-23 Alza Corp Osmotic drug delivery device
ES8506659A1 (es) 1983-06-07 1985-08-01 Du Pont Un procedimiento para la preparacion de nuevos derivados del amino-metil-oxooxazolidinil-benzeno.
US4977173A (en) 1987-10-21 1990-12-11 E. I. Du Pont De Nemours And Company Aminomethyl oxooxazolidinyl ethenylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
DE3884563T2 (de) 1987-10-21 1994-02-17 Du Pont Merck Pharma Aminomethyl-oxo-oxazolidinyl-ethenylbenzen-Derivate, nützlich als antibakterielles Mittel.
DE3822650A1 (de) 1988-07-05 1990-02-01 Boehringer Mannheim Gmbh Neue diphosphonsaeurederivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
US4948801A (en) 1988-07-29 1990-08-14 E. I. Du Pont De Nemours And Company Aminomethyloxooxazolidinyl arylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
US5254577A (en) 1988-07-29 1993-10-19 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Aminomethyloxooxazolidinyl arylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
AU667198B2 (en) 1991-11-01 1996-03-14 Pharmacia & Upjohn Company Substituted aryl- and heteroarylphenyloxazolidinones useful as antibacterial agents
SK283420B6 (sk) 1992-05-08 2003-07-01 Pharmacia & Upjohn Company Antimikrobiálne oxazolidinóny obsahujúce substituované diazínové skupiny
US5349045A (en) 1993-01-26 1994-09-20 United States Surgical Corporation Polymer derived from cyclic amide and medical devices manufactured therefrom
DK0623615T3 (da) 1993-05-01 1999-12-13 Merck Patent Gmbh Adhæsionsreceptor-antagonister
US5688792A (en) 1994-08-16 1997-11-18 Pharmacia & Upjohn Company Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials
DE4332384A1 (de) 1993-09-23 1995-03-30 Merck Patent Gmbh Adhäsionsrezeptor-Antagonisten III
RU2154645C2 (ru) 1995-02-03 2000-08-20 Фармация Энд Апджон Компани Фенилоксазолидиноны, замещенные в кольце гетероароматическими кольцами, в качестве антимикробных агентов
HRP960159A2 (en) 1995-04-21 1997-08-31 Bayer Ag Benzocyclopentane oxazolidinones containing heteroatoms
DE19524765A1 (de) 1995-07-07 1997-01-09 Boehringer Mannheim Gmbh Neue Oxazolidinonderivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
US5968962A (en) 1995-09-01 1999-10-19 Pharmacia & Upjohn Company Phenyloxazolidinones having a C-C bond to 4-8 membered heterocyclic rings
DE69631347T2 (de) 1995-09-15 2004-10-07 Upjohn Co Aminoaryl oxazolidinone n-oxide
DE19601264A1 (de) 1996-01-16 1997-07-17 Bayer Ag Pyrido-annellierte Thienyl- und Furanyl-Oxazolidinone
DE19604223A1 (de) 1996-02-06 1997-08-07 Bayer Ag Neue substituierte Oxazolidinone
HRP970049A2 (en) 1996-02-06 1998-04-30 Bayer Ag New heteroaryl oxazolidinones
GB9614238D0 (en) 1996-07-06 1996-09-04 Zeneca Ltd Chemical compounds
DE69734405T2 (de) 1996-07-15 2006-08-03 Sankyo Co., Ltd. Verwendung von CS-866 (Olmersartan) zur Herstellung eines Medikaments für die Behandlung von Arteriosklerose
US5935724A (en) 1997-04-04 1999-08-10 Wilson Greatbatch Ltd. Electrochemical cell having multiplate electrodes with differing discharge rate regions
US6273913B1 (en) 1997-04-18 2001-08-14 Cordis Corporation Modified stent useful for delivery of drugs along stent strut
WO1998054161A1 (en) 1997-05-30 1998-12-03 Pharmacia & Upjohn Company Oxazolidinone antibacterial agents having a thiocarbonyl functionality
KR20010021645A (ko) 1997-07-11 2001-03-15 로렌스 티. 마이젠헬더 티아디아졸릴 및 옥사디아졸릴 페닐 옥사졸리디논 항균제
DE19730847A1 (de) 1997-07-18 1999-01-28 Bayer Ag Tricyclisch substituierte Oxazolidinone
GB9715894D0 (en) 1997-07-29 1997-10-01 Zeneca Ltd Heterocyclic derivatives
DE19747261A1 (de) 1997-10-25 1999-04-29 Bayer Ag Osmotisches Arzneimittelfreisetzungssystem
SK284577B6 (sk) 1997-11-12 2005-07-01 Pharmacia & Upjohn Company Deriváty oxazolidinónu, ich použitie a farmaceutické kompozície
US6083967A (en) 1997-12-05 2000-07-04 Pharmacia & Upjohn Company S-oxide and S,S-dioxide tetrahydrothiopyran phenyloxazolidinones
DE19755268A1 (de) 1997-12-12 1999-06-17 Merck Patent Gmbh Benzamidinderivate
CA2318969A1 (en) 1998-01-23 1999-07-29 Mikhail F. Gordeev Oxazolidinone combinatorial libraries, compositions and methods of preparation
ZA99607B (en) 1998-01-27 1999-07-27 Rhone Poulenc Rorer Pharma Substituted oxoazaheterocyclyl factor xa inhibitors.
US20010029351A1 (en) 1998-04-16 2001-10-11 Robert Falotico Drug combinations and delivery devices for the prevention and treatment of vascular disease
CA2327100A1 (en) 1998-05-18 1999-11-25 Pharmacia & Upjohn Company Enhancement of oxazolidinone antibacterial agents activity by using arginine derivatives
DE19842753A1 (de) 1998-09-18 2000-03-23 Bayer Ag Agitationsunabhängige pharmazeutische Retardzubereitungen und Verfahren zu ihrer Herstellung
US6413981B1 (en) 1999-08-12 2002-07-02 Ortho-Mcneil Pharamceutical, Inc. Bicyclic heterocyclic substituted phenyl oxazolidinone antibacterials, and related compositions and methods
PE20010851A1 (es) 1999-12-14 2001-08-17 Upjohn Co Esteres del acido benzoico de oxazolidinonas que tienen un substituyente hidroxiacetilpiperazina
CA2389482A1 (en) 1999-12-21 2001-06-28 Jackson B. Hester, Jr. Oxazolidinones having a sulfoximine functionality and their use as antimicrobial agents
DE19962924A1 (de) 1999-12-24 2001-07-05 Bayer Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
AU2225901A (en) 1999-12-28 2001-07-09 Ajinomoto Co., Inc. Aspartame derivative crystals
DE10105989A1 (de) 2001-02-09 2002-08-14 Bayer Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
DE10110438A1 (de) 2001-03-05 2002-09-19 Bayer Ag Substituierte 2-Oxy-3,5-dicyano-4-aryl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
DE10110747A1 (de) 2001-03-07 2002-09-12 Bayer Ag Substituierte 2,6-Diamino-3,5-dicyano-4-aryl-pyridine und ihre Verwendung
DE10110754A1 (de) 2001-03-07 2002-09-19 Bayer Ag Substituierte 2-Thio-3,5-dicyano-4-aryl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
DE10115945A1 (de) 2001-03-30 2002-10-02 Bayer Ag Substituierte 2-Carba-3,5-dicyano-4-aryl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
DE10115922A1 (de) 2001-03-30 2002-10-10 Bayer Ag Cyclisch substituierte 2-Thio-3,5-dicyano-4-aryl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
DE10129725A1 (de) * 2001-06-20 2003-01-02 Bayer Ag Kombinationstherapie substituierter Oxazolidinone
DE10134481A1 (de) 2001-07-16 2003-01-30 Bayer Ag Substituierte 2-Thio-3,5-dicyano-4-phenyl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
DE10152460A1 (de) 2001-10-24 2003-05-08 Bayer Ag Stents
DE10238113A1 (de) 2001-12-11 2003-06-18 Bayer Ag Substituierte 2-Thio-3,5-dicyano-4-phenyl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
US20030161882A1 (en) 2002-02-01 2003-08-28 Waterman Kenneth C. Osmotic delivery system
US20040024660A1 (en) 2002-08-05 2004-02-05 General Electric Company System and method for providing asset management and tracking capabilities
DE10300111A1 (de) 2003-01-07 2004-07-15 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung von 5-Chlor-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)-2-thiophencarboxamid
DE10355461A1 (de) 2003-11-27 2005-06-23 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung einer festen, oral applizierbaren pharmazeutischen Zusammensetzung
DE102004002044A1 (de) * 2004-01-15 2005-08-04 Bayer Healthcare Ag Herstellverfahren
DE102004062475A1 (de) 2004-12-24 2006-07-06 Bayer Healthcare Ag Feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen mit modifizierter Freisetzung
EP1685841A1 (en) 2005-01-31 2006-08-02 Bayer Health Care Aktiengesellschaft Prevention and treatment of thromboembolic disorders
DE102005045518A1 (de) 2005-09-23 2007-03-29 Bayer Healthcare Ag 2-Aminoethoxyessigsäure-Derivate und ihre Verwendung
EP1934208B1 (de) 2005-10-04 2011-03-23 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Neue polymorphe form von 5-chlor-n-({ ( 5s )-2-0x0-3-[4-( 3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl} -methyl)-2-thiophencarboxamid
DE102005047558A1 (de) 2005-10-04 2008-02-07 Bayer Healthcare Ag Kombinationstherapie substituierter Oxazolidinone zur Prophylaxe und Behandlung von cerebralen Durchblutungsstörungen
DE102005047561A1 (de) 2005-10-04 2007-04-05 Bayer Healthcare Ag Feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen mit schneller Wirkstofffreisetzung
DE102005048824A1 (de) 2005-10-10 2007-04-12 Bayer Healthcare Ag Behandlung und Prophylaxe von Mikroangiopathien

Also Published As

Publication number Publication date
AU2006299126B2 (en) 2012-06-28
RU2011115874A (ru) 2012-10-27
IL190204A0 (en) 2008-11-03
IL190204A (en) 2014-08-31
ATE502937T1 (de) 2011-04-15
SV2009002858A (es) 2009-07-28
HK1125103A1 (en) 2009-07-31
CA2823159C (en) 2014-10-21
MY145616A (en) 2012-03-15
EP1934208A1 (de) 2008-06-25
US20100152189A1 (en) 2010-06-17
CR9863A (es) 2009-02-19
NO20082059L (no) 2008-04-30
CA2823159A1 (en) 2007-04-12
BRPI0616801B1 (pt) 2020-08-25
KR101364400B1 (ko) 2014-02-17
NO341632B1 (no) 2017-12-11
DK1934208T3 (da) 2011-07-18
DE502006009169D1 (en) 2011-05-05
BRPI0616801A2 (pt) 2011-06-28
AU2006299126A1 (en) 2007-04-12
EP1934208B1 (de) 2011-03-23
CA2624310A1 (en) 2007-04-12
PT1934208E (pt) 2011-06-01
KR20080050465A (ko) 2008-06-05
BRPI0616801B8 (pt) 2021-05-25
NZ567092A (en) 2011-05-27
JP2009510140A (ja) 2009-03-12
RU2429236C2 (ru) 2011-09-20
RU2578602C2 (ru) 2016-03-27
WO2007039132A1 (de) 2007-04-12
US8188270B2 (en) 2012-05-29
SG166126A1 (en) 2010-11-29
JP5416408B2 (ja) 2014-02-12
ECSP088341A (es) 2008-06-30
PL1934208T3 (pl) 2011-09-30
CA2624310C (en) 2014-01-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008116834A (ru) Новая полиморфная форма и аморфная форма 5-хлор-n-(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1, 3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамида
CN102933564B (zh) 用作β-分泌酶(BACE)抑制剂的5,6-二氢-2H-[1,4]噁嗪-3-基-胺衍生物
CA2727378A1 (en) New co-crystal compound of rivaroxaban and malonic acid
RU2013155586A (ru) [1,3]оксазины
RU2014113679A (ru) N-(2-амино-6,6-дифтор-4,4а,5,6,7,7а-гексагидро-циклопента[e][1,3]оксазин-4-ил)-фенил)-амиды в качестве ингибиторов бета-секретазы 1
CN107406421A (zh) sGC刺激物
RU2007124329A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ГИДРОКСИБЕНЗОТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ β2 АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
RU2006130000A (ru) Органические соединения
RU2010101302A (ru) Замещенные оксазолидиноны и их применение
JP2009504794A5 (ru)
RU2007106928A (ru) Производные бензилтриазолона в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
RU2009136592A (ru) Терапевтические агенты
ES2963111T3 (es) Derivados de 4-(1,3,4-oxadiazol-2-il)piridina-2(1H)-ona como inhibidores de la histona desacetilasa 6 (HDAC6) para el tratamiento de infecciones E.G
RU2008112181A (ru) Применение конденсированных производных имидазола для лечения заболеваний, опосредованных рецептором ccr3
RU2008129723A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
RU2013130878A (ru) Гидроксилированные производные аминотриазола в качестве агонистов рецептора alx
RU2009102270A (ru) Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы
RU2007120686A (ru) Ацилированные нонадепсипептиды в качестве производных лизобактина
TW200844102A (en) Acid addition salts, hydrates and polymorphs of 5-(2,4-dihydroxy-5-isopropyl-phenyl)-4-(4-morpholin-4-ylmethyl-phenyl)-isoxazole-3-carboxylic acid ethylamide and formulations comprising these forms
RU2008152751A (ru) Соли тримебутина и n-десметилтримебутина
JP2017533235A5 (ru)
RU2008129623A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
RU2005131735A (ru) Химические соединения
JP6488000B2 (ja) ２−シアノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシ−ｎ−アリール−チオアクリルアミド誘導体
RU2010101303A (ru) Замещенные (оксазолидинон-5-ил-метил)-2-тиофен-карбоксамиды и их применение в сфере свертывания крови

Legal Events

Date Code Title Description
TK4A Correction to the publication in the bulletin (patent)

Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 26-2011

PD4A Correction of name of patent owner
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20130806