RU2020103395A - L-, U-модификации 5-хлор-N-({ 5S)-2-оксо-3-[4-3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил} -метил)-2-тиофенкарбоксамида, сольват с диметилсульфоксидом, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе, ингибирующие фактор Ха - Google Patents
L-, U-модификации 5-хлор-N-({ 5S)-2-оксо-3-[4-3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил} -метил)-2-тиофенкарбоксамида, сольват с диметилсульфоксидом, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе, ингибирующие фактор Ха Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020103395A RU2020103395A RU2020103395A RU2020103395A RU2020103395A RU 2020103395 A RU2020103395 A RU 2020103395A RU 2020103395 A RU2020103395 A RU 2020103395A RU 2020103395 A RU2020103395 A RU 2020103395A RU 2020103395 A RU2020103395 A RU 2020103395A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- formula
- modification
- solvent
- dimethyl sulfoxide
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (18)
1. Соединение формулы (I)
в модификации L, характеризующейся дендритной морфологией кристаллов, экзотермическим пиком на термограмме при 178±5°С, максимумом на дифрактограмме при 8,8±0,2 градусах 2θ и насыпной плотностью менее 0,12 г/см3.
2. Соединение формулы (I)
в модификации U, характеризующейся дендритной морфологией кристаллов, широким экзотермическим пиком на термограмме с началом при 178±5°С, окончанием при 187±5°С и максимумом при 183±5°С на дифрактограмме при 8,8±0,2 градусах 2θ и насыпной плотностью менее 0,12 г/см3.
3. Соединение формулы (I) в виде сольвата с диметилсульфооксидом в соотношении 1:1, соответствующее формуле (II)
характеризующееся игольчатой морфологией кристаллов, эндотермическими пиками на термограмме при 58±5 и 138±5°С; набором максимумов на дифрактограмме при 2θ: 15,8, 16,7, 17,2, 17,9, 18,8, 19,4, 19,9, 20,2, 20,7, 21,5, 22,4, 23,3, 23,8, 24,1, 24,8, 25,0, 25,5, 26,1, 26,5, 27,2, 27,8, 29,4, 30,0, 30,6, 31,0, 31,7, 32,6; максимумами в ИК-спектре при 3260, 1036 см-1; максимумом в КР-спектре при 1759 и 2924 см-1 и насыпной плотностью менее 0,12 г/см3.
4. Способ получения соединения формулы (I) в модификации L по п. 1, заключающийся в растворении соединения I в растворителе, в котором растворимость соединения выше 0,1 г/л, но не более 10 г/л, нагревании раствора от 30°С до температуры кипения растворителя, охлаждении нагретого раствора со скоростью не менее 70 град/мин, сублимационной сушке замороженного раствора в течение 24-72 ч при температуре -50±5°С.
5. Способ получения соединения формулы (I) в модификации U по п. 2, заключающийся в растворении соединения I в растворителе, в котором растворимость соединения выше 10 г/л, нагревании раствора от 30°С до температуры кипения растворителя, охлаждении нагретого раствора со скоростью не менее 70 град/мин, сублимационной сушке замороженного раствора в течение 24-72 ч при температуре -50±5°С.
6. Способ получения соединения формулы (I) в виде сольвата с диметилсульфоксидом по п. 3, заключающийся в растворении соединения I в растворителе, в котором содержание диметилсульфоксида не менее 20% об., нагревании раствора от 30°С до температуры кипения растворителя, охлаждении нагретого раствора со скоростью не менее 70 град/мин, сублимационной сушке замороженного раствора в течение 24-72 ч при температуре -50±5°С.
7. Способ по пп. 4-6, в котором растворитель представляет собой органический или неорганический растворитель, или смесь растворителей с температурой плавления не менее -10°С, температурой кипения - не более 190°С, давлением паров не более 42 мм рт.ст.
8. Способ по п. 7, в котором растворитель представляет собой акриловую кислоту, третамиловый спирт, 1,4-диоксан, анилин, дифторуксусную кислоту, пиперидин, тетранитрометан, уксусную кислоту, циклогексанол, циклогептан, циклооктан, этилендиамин, третбутанол, диметилсульфоксид, воду или их смеси.
9. Применение соединения формулы (I) в модификации L для получения лекарственных средств для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, на которые влияет ингибирование фактора Ха.
10. Применение соединения формулы (I) в модификации U для получения лекарственных средств для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, на которые влияет ингибирование фактора Ха.
11. Применение сольвата соединения формулы (I) с диметилсульфоксидом для получения лекарственных средств для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, на которые влияет ингибирование фактора Ха.
12. Фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики тромбоэмболических заболеваний, на которые влияет ингибирование фактора Ха, содержащая 2,5, 5, 15 и 20 мг соединения формулы (I) в модификации U или L или в виде сольвата с диметилсульфоксидом в качестве активного компонента и набор фармацевтически приемлемых добавок.
Priority Applications (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2020103395A RU2020103395A (ru) | 2020-01-28 | 2020-01-28 | L-, U-модификации 5-хлор-N-({ 5S)-2-оксо-3-[4-3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил} -метил)-2-тиофенкарбоксамида, сольват с диметилсульфоксидом, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе, ингибирующие фактор Ха |
PCT/RU2021/000101 WO2021154122A2 (ru) | 2020-01-28 | 2021-03-17 | L-, U-модификации 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамида, сольват с диметилсульфоксидом, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе, ингибирующие фактор Ха |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2020103395A RU2020103395A (ru) | 2020-01-28 | 2020-01-28 | L-, U-модификации 5-хлор-N-({ 5S)-2-оксо-3-[4-3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил} -метил)-2-тиофенкарбоксамида, сольват с диметилсульфоксидом, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе, ингибирующие фактор Ха |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2021116536A Division RU2021116536A (ru) | 2021-06-08 | Сольват 5-хлор-N-({ 5S)-2-оксо-3-[4-3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил} -метил)-2-тиофенкарбоксамида с диметилсульфоксидом, способ его получения, фармацевтические композиции на его основе, ингибирующие фактор Ха |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2020103395A true RU2020103395A (ru) | 2021-07-28 |
RU2020103395A3 RU2020103395A3 (ru) | 2021-07-28 |
Family
ID=77078330
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2020103395A RU2020103395A (ru) | 2020-01-28 | 2020-01-28 | L-, U-модификации 5-хлор-N-({ 5S)-2-оксо-3-[4-3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил} -метил)-2-тиофенкарбоксамида, сольват с диметилсульфоксидом, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе, ингибирующие фактор Ха |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2020103395A (ru) |
WO (1) | WO2021154122A2 (ru) |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2429236C2 (ru) * | 2005-10-04 | 2011-09-20 | Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт | Новая полиморфная форма и аморфная форма 5-хлор-n-({(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1, 3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамида |
-
2020
- 2020-01-28 RU RU2020103395A patent/RU2020103395A/ru unknown
-
2021
- 2021-03-17 WO PCT/RU2021/000101 patent/WO2021154122A2/ru active Application Filing
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2021154122A3 (ru) | 2021-09-23 |
WO2021154122A2 (ru) | 2021-08-05 |
RU2020103395A3 (ru) | 2021-07-28 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CA2553237A1 (en) | Production method | |
RU2430099C2 (ru) | Тозилатная соль терапевтического соединения и ее фармацевтические композиции | |
ES2557281T3 (es) | Compuestos amida, composiciones y usos de los mismos | |
JP2010511602A (ja) | 1−(β−D−グルコピラノシル)−4−メチル−3−[5−(4−フルオロフェニル)−2−チエニルメチル]ベンゼン1/2水和物の結晶形 | |
CA2727378A1 (en) | New co-crystal compound of rivaroxaban and malonic acid | |
IL198247A (en) | Indazole derivatives useful as l-cpt1 inhibitors | |
JP2011518142A (ja) | Faah阻害剤として有用なエーテルベンジリデンピペリジン5員アリールカルボキサミド化合物 | |
JP5235256B2 (ja) | リネゾリド結晶形態ii | |
RU2125565C1 (ru) | Производные фенокси- или феноксиалкилпиперидина и антивирусная композиция на их основе | |
WO2016107289A1 (zh) | 制备索非布韦晶型6的方法 | |
JP4180368B2 (ja) | 塩酸ベンラファキシンの結晶形 | |
JP2019523273A (ja) | ベリノスタットの多形形態、およびその調製のためのプロセス | |
JP2011518143A (ja) | Faah阻害剤として有用なエーテルベンジリデンピペリジンアリールカルボキサミド化合物 | |
WO2011051384A1 (en) | Process for making crystalline form a of linezolid | |
RU2020103395A (ru) | L-, U-модификации 5-хлор-N-({ 5S)-2-оксо-3-[4-3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил} -метил)-2-тиофенкарбоксамида, сольват с диметилсульфоксидом, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе, ингибирующие фактор Ха | |
JP2011518144A (ja) | Faah阻害剤として有用な4−ベンジリデン−3−メチルピペリジンアリールカルボキサミド化合物 | |
JPS5910586A (ja) | オキサジアゾリルアルキルテオフイリン,その製法及びそれを含む薬剤組成物 | |
RU2021116536A (ru) | Сольват 5-хлор-N-({ 5S)-2-оксо-3-[4-3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил} -метил)-2-тиофенкарбоксамида с диметилсульфоксидом, способ его получения, фармацевтические композиции на его основе, ингибирующие фактор Ха | |
WO2014029333A1 (zh) | 取代的噁唑烷酮化合物和包含该化合物的药物组合物及其用途 | |
JP2012514630A5 (ru) | ||
WO2017206827A1 (zh) | 钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的晶型 | |
EP2155698A1 (en) | Novel thermodynamically stable polymorphic form-l of letrozole | |
CA2558741A1 (en) | Benzoxazocines and their therapeutic use as monoamine reuptake inhibitors | |
JP2007512240A (ja) | チアゾリジンジオンの製造方法 | |
WO2016155468A1 (zh) | 一种乙酰水杨酸衍生物晶体及其制备方法和用途 |