RU2007147433A - Производные n-формилгидроксиламина - Google Patents

Производные n-формилгидроксиламина Download PDF

Info

Publication number
RU2007147433A
RU2007147433A RU2007147433/04A RU2007147433A RU2007147433A RU 2007147433 A RU2007147433 A RU 2007147433A RU 2007147433/04 A RU2007147433/04 A RU 2007147433/04A RU 2007147433 A RU2007147433 A RU 2007147433A RU 2007147433 A RU2007147433 A RU 2007147433A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
heteroaryl
hydrogen
prodrug
salt
Prior art date
Application number
RU2007147433/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2412939C2 (ru
Inventor
Катрин Рине БРАКЕН (US)
Катрин Рине БРАКЕН
Саймон БАШЕЛЛ (US)
Саймон БАШЕЛЛ
Карл ДИН (US)
Карл ДИН
Чарлз ФРАНКАВИЛЛА (US)
Чарлз ФРАНКАВИЛЛА
Ракеш К. ДЖЕЙН (US)
Ракеш К. ДЖЕЙН
Кванхо ЛИ (US)
Кванхо ЛИ
Мохиндра СИПЕРСАУД (US)
Мохиндра Сиперсауд
Лэй ШУ (US)
Лэй Шу
Аратиа СУНДАРАМ (US)
Аратиа СУНДАРАМ
Чжэньгю ЮАНЬ (US)
Чжэньгю ЮАНЬ
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Вайкьюрон Фармасьютиклз, Инк. (Us)
Вайкьюрон Фармасьютиклз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37023394&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2007147433(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг, Вайкьюрон Фармасьютиклз, Инк. (Us), Вайкьюрон Фармасьютиклз, Инк. filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2007147433A publication Critical patent/RU2007147433A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2412939C2 publication Critical patent/RU2412939C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/16Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Abstract

1. Соединение формулы (I) ! , ! в котором ! R1 является водородом, алкилом, гетероалкилом, гетероциклоалкилом, арилом или гетероарилом, ! R3 является водородом, галоидом или алкоксигруппой и ! R4 является арилом или гетероарилом или ! n принимает значения от 0 до 3, ! причем R1 является циклоалкилом и/или R4 является необязательно замещенным шестичленным моноциклическим гетероарильным циклом, содержащим 2, 3 или 4 кольцевых гетероатома азота, один или более из этих кольцевых гетероатомов азота необязательно окислены, или его соль или его пролекарство. ! 2. Соединение согласно п.1, в котором R3 выбран из фтора, хлора или иода. ! 3. Соединение согласно п.1, в котором R1 является циклоалкилом. ! 4. Соединение согласно п.1, в котором R4 является гетероарилом формулы (II) ! или или или , ! в котором каждый из заместителей R6, R7, R8 и R9 независимо от остальных является водородом, алкилом, замещенным алкилом, фенилом, галоидом, гидроксигруппой, алкоксигруппой, или его соль или его пролекарство. ! 5. Соединение согласно п.1, в котором R4 является гетероарилом формулы (II,1) ! , ! в котором R6, R7 и R9 являются водородом, a R8 является фтором, его соль или его пролекарство. ! 6. Соединение согласно п.1, в котором R4 является гетероарилом формулы (II,2) ! , ! в котором R6, R7 и R8 являются водородом, его соль или его пролекарство. ! 7. Соединение согласно п.1, в котором R4 является гетероарилом формулы (II,3) ! , ! в котором R6, R7 и R8 является водородом, его соль или его пролекарство. ! 8. Соединение согласно п.1, в котором R4 является гетероарилом формулы (II,4) ! , ! в котором R6, R7 и R8 являются водородом, его соль или его пролекарство. ! 9. Соединение согласно п.1, в котором R1 выбран из циклогексила, циклопентила,

Claims (15)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
,
в котором
R1 является водородом, алкилом, гетероалкилом, гетероциклоалкилом, арилом или гетероарилом,
R3 является водородом, галоидом или алкоксигруппой и
R4 является арилом или гетероарилом или
n принимает значения от 0 до 3,
причем R1 является циклоалкилом и/или R4 является необязательно замещенным шестичленным моноциклическим гетероарильным циклом, содержащим 2, 3 или 4 кольцевых гетероатома азота, один или более из этих кольцевых гетероатомов азота необязательно окислены, или его соль или его пролекарство.
2. Соединение согласно п.1, в котором R3 выбран из фтора, хлора или иода.
3. Соединение согласно п.1, в котором R1 является циклоалкилом.
4. Соединение согласно п.1, в котором R4 является гетероарилом формулы (II)
Figure 00000002
или
Figure 00000003
или
Figure 00000004
или
Figure 00000005
,
в котором каждый из заместителей R6, R7, R8 и R9 независимо от остальных является водородом, алкилом, замещенным алкилом, фенилом, галоидом, гидроксигруппой, алкоксигруппой, или его соль или его пролекарство.
5. Соединение согласно п.1, в котором R4 является гетероарилом формулы (II,1)
Figure 00000006
,
в котором R6, R7 и R9 являются водородом, a R8 является фтором, его соль или его пролекарство.
6. Соединение согласно п.1, в котором R4 является гетероарилом формулы (II,2)
Figure 00000007
,
в котором R6, R7 и R8 являются водородом, его соль или его пролекарство.
7. Соединение согласно п.1, в котором R4 является гетероарилом формулы (II,3)
Figure 00000008
,
в котором R6, R7 и R8 является водородом, его соль или его пролекарство.
8. Соединение согласно п.1, в котором R4 является гетероарилом формулы (II,4)
Figure 00000009
,
в котором R6, R7 и R8 являются водородом, его соль или его пролекарство.
9. Соединение согласно п.1, в котором R1 выбран из циклогексила, циклопентила, циклобутила или циклопропила.
10. Соединение согласно п.1, в котором R1 является н-бутилом.
11. Соединение согласно п.9, в котором R4 выбран из 2-амино, 5-фторпиридин-N-оксида, 2-пиразина, 3-пиридазина, 3-пиримидина, 4-пиримидина или 3-пиридазин-N-оксида.
12. Соединение согласно п.10, в котором R4 выбран из 2-амино, 5-фторпиридин-N-оксида, 2-пиразина, 3-пиридазина, 3-пиримидина, 4-пиримидина или 3-пиридазин-N-оксида.
13. Соединение согласно п.9, в котором R3 является фтором.
14. Соединение согласно п.10, в котором R3 является фтором.
15. Соединение согласно п.1, в котором R4 является гетероарилом формулы (II.5)
Figure 00000010
в котором R6, R7 и R8 является водородом, его соль или его пролекарство.
RU2007147433/04A 2005-05-23 2006-05-22 Производные n-формилгидроксиламина RU2412939C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US68365505P 2005-05-23 2005-05-23
US60/683,655 2005-05-23

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007147433A true RU2007147433A (ru) 2009-06-27
RU2412939C2 RU2412939C2 (ru) 2011-02-27

Family

ID=37023394

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007147433/04A RU2412939C2 (ru) 2005-05-23 2006-05-22 Производные n-формилгидроксиламина

Country Status (17)

Country Link
US (2) US7615635B2 (ru)
EP (1) EP1896452B1 (ru)
JP (1) JP2008545692A (ru)
KR (1) KR20080015411A (ru)
CN (1) CN101193882B (ru)
AR (1) AR056360A1 (ru)
AT (1) ATE533756T1 (ru)
AU (1) AU2006251612B2 (ru)
BR (1) BRPI0611369A2 (ru)
CA (1) CA2608634A1 (ru)
GT (1) GT200600196A (ru)
MY (1) MY142411A (ru)
PE (1) PE20061421A1 (ru)
PT (1) PT1896452E (ru)
RU (1) RU2412939C2 (ru)
TW (1) TW200706534A (ru)
WO (1) WO2006127576A2 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE360014T1 (de) 2001-06-15 2007-05-15 Vicuron Pharm Inc Bicyclische pyrrolidinverbindungen
SG133452A1 (en) * 2005-12-30 2007-07-30 Novartis Ag Peptide deformylase inhibitors for treatment of mycobacterial and other parasitic diseases
CN101765585B (zh) 2007-06-12 2017-03-15 尔察祯有限公司 抗菌剂
US7994174B2 (en) * 2007-09-19 2011-08-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyridyl sulfonamides as modulators of ion channels
UA108596C2 (xx) 2007-11-09 2015-05-25 Інгібітори пептиддеформілази
CN102452998B (zh) * 2010-10-20 2014-12-10 天津药物研究院 N-甲酰羟胺类化合物及其制备方法和用途
CN103159660B (zh) * 2011-12-08 2016-07-06 天津市国际生物医药联合研究院 (2r)-1-(2-甲基-3-(甲氧基(甲基)氨基)-丙酰基)吡咯烷-2-羧酸及其应用
WO2013170165A1 (en) 2012-05-10 2013-11-14 Achaogen, Inc. Antibacterial agents
KR20150100661A (ko) * 2012-12-26 2015-09-02 완버리 엘티디. 치환된 옥사졸리디논의 알데히드 유도체
ES2930814T3 (es) 2016-05-11 2022-12-22 Guangdong Hebo Pharmaceutical Co Ltd Inhibidor de péptido deformilasa de anillo espiro de tres miembros o anillo espiro de cinco miembros y uso del mismo como agente antitumoral

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR100600518B1 (ko) 1998-02-07 2006-07-13 브리티쉬 바이오테크 파마슈티칼스 리미티드 항균제
US6852752B2 (en) 1999-12-17 2005-02-08 Vicuron Pharmaceuticals Inc. Urea compounds, compositions and methods of use and preparation
US6797820B2 (en) 1999-12-17 2004-09-28 Vicuron Pharmaceuticals Inc. Succinate compounds, compositions and methods of use and preparation
ATE360014T1 (de) 2001-06-15 2007-05-15 Vicuron Pharm Inc Bicyclische pyrrolidinverbindungen
AR036053A1 (es) 2001-06-15 2004-08-04 Versicor Inc Compuestos de n-formil-hidroxilamina, un proceso para su preparacion y composiciones farmaceuticas
JP2006503053A (ja) 2002-09-19 2006-01-26 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト 中間体の製造法
WO2004076053A2 (en) 2003-02-21 2004-09-10 Novartis Ag Chemical process for the preparation of intermediates to obtain n-formyl hydroxylamine compounds
TW200427458A (en) 2003-04-02 2004-12-16 Novartis Ag Crystalline N-formyl hydroxylamine compounds
BRPI0411921A (pt) 2003-06-26 2006-08-15 Novartis Ag processo para preparar intermediários úteis para preparar determinadas hidroxilaminas de n-formila antibacterianas

Also Published As

Publication number Publication date
US20100063278A1 (en) 2010-03-11
KR20080015411A (ko) 2008-02-19
EP1896452A2 (en) 2008-03-12
AU2006251612A1 (en) 2006-11-30
TW200706534A (en) 2007-02-16
PE20061421A1 (es) 2007-01-22
US8044199B2 (en) 2011-10-25
CN101193882A (zh) 2008-06-04
AR056360A1 (es) 2007-10-03
WO2006127576A2 (en) 2006-11-30
JP2008545692A (ja) 2008-12-18
AU2006251612B2 (en) 2010-05-20
CA2608634A1 (en) 2006-11-30
PT1896452E (pt) 2012-02-15
US20080161558A1 (en) 2008-07-03
US7615635B2 (en) 2009-11-10
WO2006127576A3 (en) 2007-01-25
RU2412939C2 (ru) 2011-02-27
MY142411A (en) 2010-11-30
BRPI0611369A2 (pt) 2010-08-31
CN101193882B (zh) 2011-09-07
EP1896452B1 (en) 2011-11-16
ATE533756T1 (de) 2011-12-15
GT200600196A (es) 2007-01-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007147433A (ru) Производные n-формилгидроксиламина
RU2008139192A (ru) N-формилгидроксиламины
RU2416603C2 (ru) Производные аминодигидротиазина
NO20072690L (no) Benzenforbindelser med 2 eller flere substituenter
NO20062185L (no) Hepatitt C virus-inhibitorer
RU2010107684A (ru) Конденсированные гетероциклы
CY1114932T1 (el) Αντιπαρασιτικοι παραγοντες
PE20040645A1 (es) Derivados de indolinfenilsulfonamida
CY1115302T1 (el) Ενωση οξαζολιου και φαρμακευτικη συνθεση
AR038703A1 (es) Derivados de 5-feniltiazol y uso como inhibidor de quinasa p i 3
RU2007139453A (ru) Гетеробициклические ингибиторы вируса гепатита с (hcv)
EA200971101A1 (ru) Соединения на основе лантибиотиков, обладающие противомикробной активностью
AR047817A1 (es) Derivados de aril- y heteroarilpiperidincarboxilatos, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
EA201170096A1 (ru) Замещенные производные пиримидона
AR047339A1 (es) Derivados de difenilazetidona.proceso de obtencion.
NO20060142L (no) Syklisk tertiaer aminforbindelse
NO20066015L (no) Fuserte heterosykliske forbindelser
AR038536A1 (es) N-aril-2-oxazolidinona-5- carboxamidas y sus derivados
AR057072A1 (es) Compuestos quimicos derivados de 2-azetidinona, formulacion farmaceutica y un proceso de preparacion del compuesto
CY1109300T1 (el) Νεοι συντηγμενοι ετεροκυκλικοι δακτυλιοι και χρησεις αυτων
MX2010000658A (es) Derivados de pirimidina 934.
JP2019532092A5 (ru)
TR201909709T4 (tr) Fosfordiesteraz inhibitörleri olarak benzodioksol türevleri.
AR045805A1 (es) Quinolonas y naftridonas 7- amino alquidenil - heterociclicas
ATE417841T1 (de) Furanderivate als ep4-rezeptorantagonisten

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120523