RU2008139192A - N-формилгидроксиламины - Google Patents

N-формилгидроксиламины Download PDF

Info

Publication number
RU2008139192A
RU2008139192A RU2008139192/04A RU2008139192A RU2008139192A RU 2008139192 A RU2008139192 A RU 2008139192A RU 2008139192/04 A RU2008139192/04 A RU 2008139192/04A RU 2008139192 A RU2008139192 A RU 2008139192A RU 2008139192 A RU2008139192 A RU 2008139192A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
heteroaryl
formula
prodrug
salt
Prior art date
Application number
RU2008139192/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Кванхо ЛИ (US)
Кванхо ЛИ
Дженнифер ЛИДС (US)
Дженнифер Лидс
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008139192A publication Critical patent/RU2008139192A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • A61P31/06Antibacterial agents for tuberculosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00Antiparasitic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00Antiparasitic agents
    • A61P33/02Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06Antimalarials
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! в которой R1 обозначает водород, алкил, гетероалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил; ! R3 обозначает алкил или гетероалкил; ! R4 обозначает арил или гетероарил; или n равно 0-3 и ! при условии, что R1 обозначает циклоалкил и/или R4 обозначает необязательно замещенное 6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 2, 3 или 4 атома азота в кольце, в котором один или большее количество атомов азота кольца необязательно окислены, или его соль или его пролекарство. ! 2. Соединение по п.1, в котором R3 обозначает изопропил. ! 3. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает циклоалкил. ! 4. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II) ! ! в которой все R6, R7, R8 и R9 независимо обозначают водород, алкил, замещенный алкил, фенил, галоген, гидроксигруппу, алкоксигруппу, или его соль или его пролекарство. ! 5. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.1) ! и ! ! в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, и R8 обозначает фтор, его соль или его пролекарство. ! 6. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.2) ! и ! ! в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, его соль или его пролекарство. ! 7. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.3) ! и ! ! в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, его соль или его пролекарство. ! 8. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.4) ! и ! ! в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, его соль или его пролекарство. ! 9. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.5) ! ! в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, его соль или его пролекарство. ! 10. Соединение по п.1, в котором R1 выбран из группы, включающей ци�

Claims (17)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
в которой R1 обозначает водород, алкил, гетероалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил;
R3 обозначает алкил или гетероалкил;
R4 обозначает арил или гетероарил; или n равно 0-3 и
при условии, что R1 обозначает циклоалкил и/или R4 обозначает необязательно замещенное 6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 2, 3 или 4 атома азота в кольце, в котором один или большее количество атомов азота кольца необязательно окислены, или его соль или его пролекарство.
2. Соединение по п.1, в котором R3 обозначает изопропил.
3. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает циклоалкил.
4. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II)
Figure 00000002
в которой все R6, R7, R8 и R9 независимо обозначают водород, алкил, замещенный алкил, фенил, галоген, гидроксигруппу, алкоксигруппу, или его соль или его пролекарство.
5. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.1)
и
Figure 00000003
в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, и R8 обозначает фтор, его соль или его пролекарство.
6. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.2)
и
Figure 00000004
в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, его соль или его пролекарство.
7. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.3)
и
Figure 00000005
в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, его соль или его пролекарство.
8. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.4)
и
Figure 00000006
в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, его соль или его пролекарство.
9. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.5)
Figure 00000007
в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, его соль или его пролекарство.
10. Соединение по п.1, в котором R1 выбран из группы, включающей циклогексил, циклопентил, циклобутил и циклопропил.
11. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает н-бутил.
12. Соединение по п.10, в котором R4 выбран из группы, включающей 2-амино-5-фторпиридин-N-оксид, 2-пиразин, 3-пиридазин, 3-пиримидин, 4-пиримидин, 3-пиридазин-N-оксид и 2-амино-5-фторпиридин.
13. Соединение по п.11, в котором R4 выбран из группы, включающей 2-амино-5-фторпиридин-N-оксид, 2-пиразин, 3-пиридазин, 3-пиримидин, 4-пиримидин, 3-пиридазин-N-оксид и 2-амино-5-фторпиридин.
14. Соединение по п.10, в котором R3 обозначает изопропил.
15. Соединение по п.11, в котором R3 обозначает изопропил.
16. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (III)
Figure 00000008
17. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (III.1)
Figure 00000009
в которой R6, R7, R9 обозначают водород, и R8 обозначает фтор, его соль или его пролекарство.
RU2008139192/04A 2006-03-03 2007-03-02 N-формилгидроксиламины RU2008139192A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US77937706P 2006-03-03 2006-03-03
US60/779,377 2006-03-03

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008139192A true RU2008139192A (ru) 2010-04-10

Family

ID=38510154

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008139192/04A RU2008139192A (ru) 2006-03-03 2007-03-02 N-формилгидроксиламины

Country Status (19)

Country Link
US (1) US20090062537A1 (ru)
EP (1) EP1994027A2 (ru)
JP (1) JP2009529008A (ru)
KR (1) KR20080095895A (ru)
CN (1) CN101395148A (ru)
AU (1) AU2007226715A1 (ru)
BR (1) BRPI0708524A2 (ru)
CA (1) CA2643267A1 (ru)
CR (1) CR10251A (ru)
EC (1) ECSP088712A (ru)
GT (1) GT200800170A (ru)
IL (1) IL193524A0 (ru)
MA (1) MA30285B1 (ru)
MX (1) MX2008011128A (ru)
NO (1) NO20084069L (ru)
RU (1) RU2008139192A (ru)
TN (1) TNSN08344A1 (ru)
WO (1) WO2007106670A2 (ru)
ZA (1) ZA200807054B (ru)

Families Citing this family (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101584694B (zh) * 2009-06-15 2011-01-12 华东师范大学 含2,5-二氢吡咯的肽脱甲酰基酶抑制剂及合成方法
CN101869563B (zh) * 2010-07-02 2011-11-16 华东师范大学 含4-亚甲基吡咯烷的肽脱甲酰基酶抑制剂
TW201249824A (en) * 2011-03-09 2012-12-16 Glaxosmithkline Llc Peptide deformylase inhibitors
CN103159660B (zh) * 2011-12-08 2016-07-06 天津市国际生物医药联合研究院 (2r)-1-(2-甲基-3-(甲氧基(甲基)氨基)-丙酰基)吡咯烷-2-羧酸及其应用
WO2013106646A2 (en) * 2012-01-12 2013-07-18 Yale University Compounds and methods for the inhibition of vcb e3 ubiquitin ligase
RU2666530C2 (ru) * 2012-01-12 2018-09-11 Йейл Юниверсити Соединения и способы усиления деградации белков-мишеней и других полипептидов с помощью е3 убиквитин лигазы
WO2013124335A1 (en) 2012-02-24 2013-08-29 F. Hoffmann-La Roche Ag Antiviral compounds
GB201311888D0 (en) 2013-07-03 2013-08-14 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
GB201311891D0 (en) 2013-07-03 2013-08-14 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compound
CA2938169C (en) * 2014-02-06 2022-03-15 Heptares Therapeutics Limited Bicyclic aza compounds as muscarinic m1 receptor agonists
US10071164B2 (en) 2014-08-11 2018-09-11 Yale University Estrogen-related receptor alpha based protac compounds and associated methods of use
US20170327469A1 (en) 2015-01-20 2017-11-16 Arvinas, Inc. Compounds and methods for the targeted degradation of androgen receptor
KR102110566B1 (ko) 2015-01-20 2020-05-13 아비나스 오퍼레이션스, 인코포레이티드 안드로겐 수용체의 표적화된 분해를 위한 화합물 및 방법
EP3270917A4 (en) 2015-03-18 2018-08-08 Arvinas, Inc. Compounds and methods for the enhanced degradation of targeted proteins
US20180147202A1 (en) 2015-06-05 2018-05-31 Arvinas, Inc. TANK-BINDING KINASE-1 PROTACs AND ASSOCIATED METHODS OF USE
WO2017030814A1 (en) 2015-08-19 2017-02-23 Arvinas, Inc. Compounds and methods for the targeted degradation of bromodomain-containing proteins
BR112018008918A8 (pt) 2015-11-02 2019-02-26 Univ Yale compostos de quimera proteólise dirigida e métodos para preparação e uso dos mesmos
WO2018053354A1 (en) 2016-09-15 2018-03-22 Arvinas, Inc. Indole derivatives as estrogen receptor degraders
KR102173463B1 (ko) 2016-10-11 2020-11-04 아비나스 오퍼레이션스, 인코포레이티드 안드로겐 수용체의 표적 분해용 화합물 및 방법
IL290809B2 (en) 2016-11-01 2024-01-01 Arvinas Operations Inc PROTACS Targeted Tau-Protein and Related Methods of Use
IL297717A (en) 2016-12-01 2022-12-01 Arvinas Operations Inc History of tetrahydronaphthalene and tetrahydroisoquinoline as estrogen receptor antagonists
US11173211B2 (en) 2016-12-23 2021-11-16 Arvinas Operations, Inc. Compounds and methods for the targeted degradation of rapidly accelerated Fibrosarcoma polypeptides
US10806737B2 (en) 2016-12-23 2020-10-20 Arvinas Operations, Inc. Compounds and methods for the targeted degradation of fetal liver kinase polypeptides
KR20230119252A (ko) 2016-12-23 2023-08-16 아비나스 오퍼레이션스, 인코포레이티드 급속 진행성 섬유육종 폴리펩티드의 표적화 분해를위한 화합물 및 방법
BR112019012682A2 (pt) 2016-12-23 2019-12-17 Arvinas Operations Inc moléculas quiméricas visando a proteólise de egfr e métodos associados de uso
US11191741B2 (en) 2016-12-24 2021-12-07 Arvinas Operations, Inc. Compounds and methods for the targeted degradation of enhancer of zeste homolog 2 polypeptide
CN117551089A (zh) 2017-01-26 2024-02-13 阿尔维纳斯运营股份有限公司 雌激素受体蛋白水解调节剂及相关使用方法
WO2019099926A1 (en) 2017-11-17 2019-05-23 Arvinas, Inc. Compounds and methods for the targeted degradation of interleukin-1 receptor-associated kinase 4 polypeptides
US11220515B2 (en) 2018-01-26 2022-01-11 Yale University Imide-based modulators of proteolysis and associated methods of use
WO2019195609A2 (en) 2018-04-04 2019-10-10 Arvinas Operations, Inc. Modulators of proteolysis and associated methods of use
CN112912376A (zh) 2018-08-20 2021-06-04 阿尔维纳斯运营股份有限公司 用于治疗神经变性疾病的具有E3泛素连接酶结合活性并靶向α-突触核蛋白的蛋白水解靶向嵌合(PROTAC)化合物
JP2022540935A (ja) 2019-07-17 2022-09-20 アルビナス・オペレーションズ・インコーポレイテッド タウタンパク質標的化化合物および関連する使用方法
US11883393B2 (en) 2019-12-19 2024-01-30 Arvinas Operations, Inc. Compounds and methods for the targeted degradation of androgen receptor
AU2022259683A1 (en) 2021-04-16 2023-10-19 Arvinas Operations, Inc. Modulators of bcl6 proteolysis and associated methods of use
WO2024054591A1 (en) 2022-09-07 2024-03-14 Arvinas Operations, Inc. Rapidly accelerated fibrosarcoma (raf) degrading compounds and associated methods of use

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR036053A1 (es) * 2001-06-15 2004-08-04 Versicor Inc Compuestos de n-formil-hidroxilamina, un proceso para su preparacion y composiciones farmaceuticas
PL379008A1 (pl) * 2003-02-21 2006-06-26 Novartis Ag Chemiczny sposób wytwarzania związków pośrednich do otrzymywania związków N-formylohydroksyloaminowych

Also Published As

Publication number Publication date
CR10251A (es) 2008-10-27
WO2007106670A2 (en) 2007-09-20
CA2643267A1 (en) 2007-09-20
BRPI0708524A2 (pt) 2011-05-31
MA30285B1 (fr) 2009-03-02
TNSN08344A1 (en) 2009-12-29
EP1994027A2 (en) 2008-11-26
CN101395148A (zh) 2009-03-25
KR20080095895A (ko) 2008-10-29
JP2009529008A (ja) 2009-08-13
IL193524A0 (en) 2009-08-03
ZA200807054B (en) 2009-10-28
ECSP088712A (es) 2008-10-31
GT200800170A (es) 2008-10-29
MX2008011128A (es) 2008-09-08
AU2007226715A1 (en) 2007-09-20
NO20084069L (no) 2008-12-03
WO2007106670A3 (en) 2008-01-24
US20090062537A1 (en) 2009-03-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008139192A (ru) N-формилгидроксиламины
RU2007147433A (ru) Производные n-формилгидроксиламина
IN2012DN04853A (ru)
RU2010107684A (ru) Конденсированные гетероциклы
RU2014140735A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1, 5-a]ПИРИМИДИНА, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
ES2527117T3 (es) Compuesto capaz de unirse a receptor SIP y uso farmacéutico del mismo
NO20062185L (no) Hepatitt C virus-inhibitorer
AR054482A1 (es) Derivados de azetidinona para el tratamiento de hiperlipidemias
CO6231002A2 (es) Compuestos utiles como ligandos para tomar imagenes de inervacion cardiaca
MX2009013728A (es) Derivados de bicicloanilina.
CY1106247T1 (el) Θειοφαινο- και θειαζολοσουλφοναμιδες ως αντινεοπλαστικοι παραγοντες
NO20054425L (no) Heteroarylkarbamoylbenzenderivater
EA200971101A1 (ru) Соединения на основе лантибиотиков, обладающие противомикробной активностью
ES2534055T3 (es) Opioides de amina no fenólicos con sustituyentes de gran tamaño
RU2014115454A (ru) Производные карбазола для органических электролюминисцентных устройств
PE20091158A1 (es) 5-anilinoimidazopiridinas y metodos de uso
AR047817A1 (es) Derivados de aril- y heteroarilpiperidincarboxilatos, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
CY1112705T1 (el) Συντηγμενες κυκλικες ενωσεις
ME01992B (me) Jedinjenje diarilhidantoina
AR057383A1 (es) Compuestos quimicos derivados de 2-azetidinona, formulacion farmaceutica y un proceso de preparacion del compuesto
EA201000101A1 (ru) Производные пиримидина 934
MXPA05013584A (es) Compuesto amina terciaria ciclica.
GB0412769D0 (en) Organic compounds
RU2014107744A (ru) Амидиновое соединение или его соль
UA108760C2 (uk) Кальцієві солі сполуки як протизапальні, імуномодулюючі та антипроліферативні засоби

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110602