RU2007146390A - Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ - Google Patents

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ Download PDF

Info

Publication number
RU2007146390A
RU2007146390A RU2007146390/04A RU2007146390A RU2007146390A RU 2007146390 A RU2007146390 A RU 2007146390A RU 2007146390/04 A RU2007146390/04 A RU 2007146390/04A RU 2007146390 A RU2007146390 A RU 2007146390A RU 2007146390 A RU2007146390 A RU 2007146390A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridin
pyrrolo
pyrimidin
amine
alkyl
Prior art date
Application number
RU2007146390/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2387653C2 (ru
Inventor
Барун ОКРАМ (US)
Барун Окрам
Пинда РЭНЬ (US)
Пинда РЭНЬ
Натанаэл С. ГРЕЙ (US)
Натанаэл С. Грей
Original Assignee
Айрм Ллк (Bm)
Айрм Ллк
Дзе Скриппс Рисеч Инститьют (Us)
Дзе Скриппс Рисеч Инститьют
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Айрм Ллк (Bm), Айрм Ллк, Дзе Скриппс Рисеч Инститьют (Us), Дзе Скриппс Рисеч Инститьют filed Critical Айрм Ллк (Bm)
Publication of RU2007146390A publication Critical patent/RU2007146390A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2387653C2 publication Critical patent/RU2387653C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Enzymes And Modification Thereof (AREA)

Abstract

1. Соединение, выбранное из соединений формул Ia, Ib и Ic: ! ! где ! n равно 0, 1 и 2, ! R1 выбирают из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, C1-С6алкокси, галогензамещенный C1-С6алкил и галогензамещенный C1-С6алкокси, ! R2 выбирают из группы, включающей С6-С10арил(С0-С4)алкил и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкил, причем указанный арил или гетероарил в составе R2 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенный C1-С6алкокси, -S(О)0-2R5, -COOR5, -C(О)NR5R6 и -NR5C(О)R6, причем R5 выбирают из водорода и C1-С6алкила, а R6 выбирают из С6-С10арила и С5-С10гетероарила, причем указанный арил или гетероарил в составе R6 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, C1-С6алкокси, галогензамещенный C1-С6алкил и галогензамещенный C1-С6алкокси, ! Х выбирают из CR7 или N, причем R7 выбирают из водорода и C1-С6алкила, ! а также его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры. ! 2. Соединение по п.1, где ! n равно 0 и 1, ! R1 означает C1-С6алкокси, ! R2 выбирают из группы, включающей С6-С10арил(С0-С4)алкил и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкил, причем указанный арил или гетероарил в составе R2 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галогензамещенный C1-С6алкил, -S(О)0-2R5, -COOR5, и -NR5C(О)R6, причем R5 выбирают из водорода и C1-С6алкила, a ! R5 означает С6-С10арил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из галогензамещенного C1-С6алкила. ! 3. Соединение по п.2,где ! R1 означает метокси, R2 выбирают из фенила, бензила и пиридинила, причем указанный фенил, бензил или пиридинил в состав

Claims (8)

1. Соединение, выбранное из соединений формул Ia, Ib и Ic:
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
где
n равно 0, 1 и 2,
R1 выбирают из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, C1-С6алкокси, галогензамещенный C1-С6алкил и галогензамещенный C1-С6алкокси,
R2 выбирают из группы, включающей С6-С10арил(С0-С4)алкил и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкил, причем указанный арил или гетероарил в составе R2 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенный C1-С6алкокси, -S(О)0-2R5, -COOR5, -C(О)NR5R6 и -NR5C(О)R6, причем R5 выбирают из водорода и C1-С6алкила, а R6 выбирают из С6-С10арила и С5-С10гетероарила, причем указанный арил или гетероарил в составе R6 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, C1-С6алкокси, галогензамещенный C1-С6алкил и галогензамещенный C1-С6алкокси,
Х выбирают из CR7 или N, причем R7 выбирают из водорода и C1-С6алкила,
а также его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры.
2. Соединение по п.1, где
n равно 0 и 1,
R1 означает C1-С6алкокси,
R2 выбирают из группы, включающей С6-С10арил(С0-С4)алкил и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкил, причем указанный арил или гетероарил в составе R2 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галогензамещенный C1-С6алкил, -S(О)0-2R5, -COOR5, и -NR5C(О)R6, причем R5 выбирают из водорода и C1-С6алкила, a
R5 означает С6-С10арил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из галогензамещенного C1-С6алкила.
3. Соединение по п.2,где
R1 означает метокси, R2 выбирают из фенила, бензила и пиридинила, причем указанный фенил, бензил или пиридинил в составе R2 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей хлор, бром, фтор, метил, трифторметокси, трифторметил, -COO2R5, -S(О)2R5 и -NHC(О)R6, причем R5 выбирают из метила и этила, а R6 означает фенил, необязательно замещенный трифторметилом.
4. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей (3-хлорфенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (4-фторфенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, [4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил](4-трифторметоксифенил)амин, [4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил](3-трифторметилфенил)амин, (3,4-дифторфенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, [4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил](4-трифторметилфенил)амин, этиловый эфир 4-[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-иламино]бензойной кислоты, (3-метоксифенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3-фторбензил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3,5-диметоксифенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (2-метилпиридин-4-ил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (2-хлорпиридин-4-ил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (2-метоксипиридин-4-ил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (4-метансульфонилфенил)(4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, пиридин-4-ил[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (4-метилпиримидин-2-ил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3-бромфенил)[4-(1-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3-хлорфенил)[4-(1-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, [4-(1-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил](3-трифторметилфенил)амин, (3-бром-4-метилфенил)[4-(1-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, 2-{4-[2-(3-бромфениламино)пиримидин-4-ил]пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил}этанол, 2-{4-[2-(3-трифторметилфениламино)пиримидин-4-ил]пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил}этанол, 2-{4-[2-(3-хлорфениламино)пиримидин-4-ил]пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил}этанол, 2-{4-[2-(3-бром-4-метилфениламино)пиримидин-4-ил]пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил}этанол, {4-[1-(2-аминоэтил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]пиримидин-2-ил}(3-бромфенил)амин, {4-[1-(2-аминоэтил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]пиримидин-2-ил}(3-бромфенил)метиламин, {4-[1-(2-аминоэтил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]пиримидин-2-ил}(4-трифторметилфенил)амин, N-{4-метил-3-[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид, [4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил](4-трифторметилфенил)амин, (3,5-диметоксифенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3,5-дифторфенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3-бромфенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3-метоксифенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил]амин, (4-хлорфенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил]амин, этиловый эфир 4-[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино]бензойной кислоты, N-{4-метил-3-[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид, (3-хлорфенил)[4-(4-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил]амин, [4-(4-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил](3-трифторметилфенил)амин, (3-бромфенил)[4-(4-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил]амин, N-{4-метил-3-[4-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)пиримидин-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид, N-этил-4-[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-иламино]бензолсульфонамид, N-(2-метоксиэтил)-4-[4-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-иламино]бензолсульфонамид, N-(3-метоксипропил)-4-[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-иламино]бензолсульфонамид, N-(3-метоксипропил)-4-[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино]бензолсульфонамид, (3-бромфенил)[4-(2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3-хлорфенил)[4-(2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, [4-(2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил](3-трифторметилфенил)амин, N-(2-метоксиэтил)-4-[4-(2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-иламино]бензолсульфонамид, N-(3-метоксипропил)-4-[4-(2-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-иламино]бензолсульфонамид, (3-бромфенил)[4-(1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3-хлорфенил)(4-(1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, [4-(1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил](3-трифторметилфенил)амин, (3-хлорфенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3-бромфенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)пиримидин-2-ил]амин и [4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)пиримидин-2-ил](3-трифторметилфенил)амин.
5. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым эксципиентом.
6. Способ лечения заболевания животного, который заключается в том, что при ингибировании киназной активности наблюдается предотвращение, подавление или снижение интенсивности заболевания и/или симптомов заболевания, причем способ включает введение животному терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
7. Способ по п.6, в котором киназу выбирают из группы, включающей CDKs, Aurora, Jak2, Rock, CAMKII, FLT3, Tie2, TrkB, FGFR3 и KDR.
8. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания животного, при котором киназная активность CDKs, Aurora, Jak2, Rock, CAMKII, FLT3, Tie2, TrkB, FGFR3 и KDR связана с развитием заболевания и/или симптомов заболевания.
6905
RU2007146390/04A 2005-05-16 2006-05-15 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ RU2387653C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US68185305P 2005-05-16 2005-05-16
US60/681,853 2005-05-16

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007146390A true RU2007146390A (ru) 2009-06-27
RU2387653C2 RU2387653C2 (ru) 2010-04-27

Family

ID=37076087

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007146390/04A RU2387653C2 (ru) 2005-05-16 2006-05-15 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20080300267A1 (ru)
EP (1) EP1896470B1 (ru)
JP (1) JP2008540664A (ru)
KR (1) KR20080016643A (ru)
CN (1) CN101218241B (ru)
AT (1) ATE469151T1 (ru)
AU (1) AU2006247322A1 (ru)
BR (1) BRPI0610828A2 (ru)
CA (1) CA2608333A1 (ru)
DE (1) DE602006014540D1 (ru)
ES (1) ES2345629T3 (ru)
MX (1) MX2007014327A (ru)
PL (1) PL1896470T3 (ru)
PT (1) PT1896470E (ru)
RU (1) RU2387653C2 (ru)
WO (1) WO2006124863A2 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2565078C2 (ru) * 2009-07-10 2015-10-20 Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд. Азабициклосоединение и его соль

Families Citing this family (85)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2403252C2 (ru) 2004-03-30 2010-11-10 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов jak и других протеинкиназ
MX2007001126A (es) 2004-07-27 2007-09-25 Sgx Pharmaceuticals Inc Moduladores de heterociclo cinasa de anillo fusionado.
MX2007001127A (es) 2004-07-27 2007-07-11 Sgx Pharmaceuticals Inc Moduladores de pirrolo-piridina cinasa.
US7626021B2 (en) 2004-07-27 2009-12-01 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Fused ring heterocycle kinase modulators
US7361764B2 (en) 2004-07-27 2008-04-22 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolo-pyridine kinase modulators
US7709645B2 (en) 2004-07-27 2010-05-04 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolo-pyridine kinase modulators
EP1881983B1 (en) * 2005-05-20 2012-01-11 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolopyridines useful as inhibitors of protein kinase
EP2537849A3 (en) 2006-01-17 2013-04-03 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Azaindoles useful as inhibitors of janus kinases
DE102006012617A1 (de) * 2006-03-20 2007-09-27 Merck Patent Gmbh 4-(Pyrrolopyridinyl)-pyrimidinyl-2-amin-derivate
EP2029593A1 (en) * 2006-05-22 2009-03-04 AstraZeneca AB Indole derivatives
KR20090082453A (ko) * 2006-11-01 2009-07-30 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 야누스 키나제의 억제제로서 유용한 트리사이클릭 헤테로아릴 화합물
CN101547917A (zh) 2006-12-08 2009-09-30 霍夫曼-拉罗奇有限公司 用作jnk调节剂的取代的嘧啶类化合物及它们的应用
CA2673472A1 (en) 2006-12-21 2008-07-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 5-cyan0-4- (pyrrolo) [2, 3b] pyridine-3-yl) -pyrimidine derivatives useful as protein kinase inhibitors
AU2007336918A1 (en) * 2006-12-22 2008-07-03 Novartis Ag Indol-4-yl-pyrimidinyl-2-yl-amine derivatives and use thereof as cyclin dependant kinase inhibitors
FR2912744B1 (fr) * 2007-02-16 2012-09-07 Centre Nat Rech Scient Composes pyrrolo°2,3-b!pyridine,composes azaindoles utiles dans la synthese de ces composes pyrrolo°2,3-b!pyridine, leurs procedes de fabrication et leurs utilisations.
JP2010524858A (ja) 2007-04-10 2010-07-22 エスジーエックス ファーマシューティカルズ、インコーポレイテッド 縮合環複素環キナーゼ調節因子
CL2008001540A1 (es) 2007-05-29 2009-05-22 Sgx Pharmaceuticals Inc Compuestos derivados de pirrolopiridinas y pirazolopiridinas; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento del cancer.
GB0710528D0 (en) * 2007-06-01 2007-07-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
TW200908982A (en) * 2007-06-01 2009-03-01 Wyeth Corp Treatment of imatinib resistant leukemia
DE102007028515A1 (de) * 2007-06-21 2008-12-24 Merck Patent Gmbh 6-(Pyrrolopyridinyl)-pyrimidinyl-2-amin-derivate
EP2215089B1 (en) * 2007-11-02 2012-06-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated [1h- pyrazolo [3, 4-b]pyridine-4-yl]-phenyle or -pyridin-2-yle derivatives as protein kinase c-theta
CN101918079A (zh) * 2008-01-22 2010-12-15 默克专利有限公司 蛋白激酶抑制剂及其用途
US9273077B2 (en) 2008-05-21 2016-03-01 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Phosphorus derivatives as kinase inhibitors
HUE035029T2 (en) 2008-05-21 2018-03-28 Ariad Pharma Inc Kinase inhibitor phosphorus derivatives
EP2307456B1 (en) 2008-06-27 2014-10-15 Amgen Inc. Ang-2 inhibition to treat multiple sclerosis
DE102008031517A1 (de) 2008-07-03 2010-01-07 Merck Patent Gmbh Pyrrolopyridinyl-pyrimidin-2-yl-amin-derivate
AU2009274027A1 (en) * 2008-07-23 2010-01-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Tri-cyclic pyrazolopyridine kinase inhibitors
CA2731451A1 (en) * 2008-07-23 2010-01-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyridine kinase inhibitors
CN101723936B (zh) * 2008-10-27 2014-01-15 上海睿星基因技术有限公司 激酶抑制剂及其在药学中的用途
EP2427464A1 (en) * 2009-05-06 2012-03-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyridines
US20220315555A1 (en) 2009-05-26 2022-10-06 Abbvie Inc. Apoptosis inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
US9034875B2 (en) 2009-05-26 2015-05-19 Abbvie Inc. Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
US8546399B2 (en) * 2009-05-26 2013-10-01 Abbvie Inc. Apoptosis inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
CN109966294A (zh) 2009-05-26 2019-07-05 艾伯维爱尔兰无限公司 用于治疗癌症和免疫和自身免疫疾病的细胞程序死亡诱导药剂
EP3141252B8 (en) 2009-06-17 2019-03-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of influenza viruses replication
EP2454257B1 (en) * 2009-07-15 2013-08-21 AbbVie Inc. Pyrrolopyridine inhibitors of kinases
DE102009060175A1 (de) * 2009-12-23 2011-06-30 Merck Patent GmbH, 64293 Pyrrolo[2,3-d] pyrazin-7-yl-pyrimidin-Verbindungen
CA2784807C (en) 2009-12-29 2021-12-14 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Type ii raf kinase inhibitors
WO2011094288A1 (en) 2010-01-27 2011-08-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyrazine kinase inhibitors
MX2012008644A (es) 2010-01-27 2012-11-23 Vertex Pharma Inhibidores de cinasa de pirazolopiridinas.
CN102869664A (zh) 2010-01-27 2013-01-09 沃泰克斯药物股份有限公司 吡唑并嘧啶类激酶抑制剂
UA113500C2 (xx) 2010-10-29 2017-02-10 Одержані екструзією розплаву тверді дисперсії, що містять індукуючий апоптоз засіб
US20120277210A1 (en) 2010-10-29 2012-11-01 Abbott Laboratories Solid dispersions containing an apoptosis-inducing agent
ES2603129T3 (es) 2010-11-23 2017-02-23 Abbvie Ireland Unlimited Company Métodos de tratamiento utilizando inhibidores selectivos de Bcl-2
NZ610151A (en) 2010-11-23 2015-06-26 Abbvie Inc Salts and crystalline forms of an apoptosis-inducing agent
MX2013006846A (es) * 2010-12-16 2013-12-16 Vertex Pharma Inhibidores de la replicacion de los virus de la influenza.
AU2011343647A1 (en) * 2010-12-16 2013-05-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of influenza viruses replication
CN103492381A (zh) 2010-12-16 2014-01-01 沃泰克斯药物股份有限公司 流感病毒复制的抑制剂
EA201391626A1 (ru) 2011-05-04 2014-03-31 Ариад Фармасьютикалз, Инк. Соединения для ингибирования клеточной пролиферации в egfr-стимулированных типах рака
UA118010C2 (uk) 2011-08-01 2018-11-12 Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед Інгібітори реплікації вірусів грипу
US9382239B2 (en) 2011-11-17 2016-07-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of c-Jun-N-terminal kinase (JNK)
US10138235B2 (en) 2011-12-14 2018-11-27 Sanofi Pyrazolopyridine derivatives, preparation process therefor and therapeutic use thereof
FR2984325A1 (fr) * 2011-12-14 2013-06-21 Sanofi Sa Derives de pyrazolopyridine, leur procede de preparation et leur application en therapeutique
EP2809671B1 (en) * 2012-01-30 2016-01-13 Cephalon, Inc. Imidazo [4, 5 - b]pyridine derivatives as alk and jak modulators for the treatment of proliferative disorders
US20150166591A1 (en) 2012-05-05 2015-06-18 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for raf kinase mediated diseases
MX2014014828A (es) * 2012-06-27 2015-02-12 Hoffmann La Roche Compuestos de 5-azaindazol y metodos de uso.
EP2909194A1 (en) 2012-10-18 2015-08-26 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7)
USRE48175E1 (en) 2012-10-19 2020-08-25 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Hydrophobically tagged small molecules as inducers of protein degradation
WO2014063054A1 (en) 2012-10-19 2014-04-24 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Bone marrow on x chromosome kinase (bmx) inhibitors and uses thereof
FR3000493A1 (fr) * 2012-12-28 2014-07-04 Oribase Pharma Nouveaux inhibiteurs de proteines kinases
US9951061B2 (en) 2013-03-06 2018-04-24 Allosteros Therapeutics, Inc. CaMKII inhibitors and uses thereof
US20140275082A1 (en) 2013-03-14 2014-09-18 Abbvie Inc. Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
WO2014155300A2 (en) * 2013-03-28 2014-10-02 Aurigene Discovery Technologies Limited Substitued pyrimidine amine derivatives as tak-1 inhibitors
US9611283B1 (en) 2013-04-10 2017-04-04 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Methods for inhibiting cell proliferation in ALK-driven cancers
US20160264551A1 (en) 2013-10-18 2016-09-15 Syros Pharmaceuticals, Inc. Heteroaromatic compounds useful for the treatment of prolferative diseases
EP3057956B1 (en) 2013-10-18 2021-05-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Polycyclic inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7)
AU2014348840B2 (en) 2013-11-13 2019-06-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of influenza viruses replication
EP3851437A3 (en) 2013-11-13 2021-11-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of preparing 1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivates
CN104860941B (zh) * 2014-02-25 2017-03-22 上海海雁医药科技有限公司 2,4‑二取代苯‑1,5‑二胺衍生物及其应用以及由其制备的药物组合物和药用组合物
WO2015164604A1 (en) 2014-04-23 2015-10-29 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Hydrophobically tagged janus kinase inhibitors and uses thereof
WO2015164614A1 (en) 2014-04-23 2015-10-29 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Janus kinase inhibitors and uses thereof
JP6782227B2 (ja) * 2014-09-05 2020-11-11 ザ・ジョンズ・ホプキンス・ユニバーシティー ＣａＭＫＩＩ阻害剤及びその使用
MA40773A (fr) 2014-10-02 2017-08-08 Vertex Pharma Variants du virus influenza a
MA40772A (fr) 2014-10-02 2017-08-08 Vertex Pharma Variants du virus de la grippe a
WO2016105528A2 (en) 2014-12-23 2016-06-30 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7)
CN107205933A (zh) * 2014-12-23 2017-09-26 米伦纽姆医药公司 Raf抑制剂与aurora激酶抑制剂的组合
US10550121B2 (en) 2015-03-27 2020-02-04 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinases
WO2016183116A1 (en) 2015-05-13 2016-11-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of preparing inhibitors of influenza viruses replication
WO2016183120A1 (en) 2015-05-13 2016-11-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of influenza viruses replication
AU2016276963C1 (en) 2015-06-12 2021-08-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors
EP4019515A1 (en) 2015-09-09 2022-06-29 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinases
JP7352284B2 (ja) * 2017-05-15 2023-09-28 ザ・リージェンツ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・ミシガン ＬＳＤ－１インヒビターとしてのピロロ〔２，３－ｃ〕ピリジン及び関連類似体
CN112142731B (zh) * 2019-06-28 2022-07-22 成都赜灵生物医药科技有限公司 一种2，4-二取代嘧啶衍生物及其制备方法和用途
CN110627775A (zh) * 2019-10-24 2019-12-31 嘉兴特科罗生物科技有限公司 一种小分子化合物
CN115785134B (zh) * 2022-10-28 2023-08-29 浙大城市学院 一种含氮杂环的硼酸化合物及制备方法和应用

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU7132998A (en) * 1997-04-24 1998-11-13 Ortho-Mcneil Corporation, Inc. Substituted pyrrolopyridines useful in the treatment of inflammatory diseases
ES2327210T3 (es) * 2000-07-11 2009-10-27 Pharma Mar, S.A. Derivados de variolina como agentes anticancerigenos.
SE0202463D0 (sv) * 2002-08-14 2002-08-14 Astrazeneca Ab Novel compounds
RU2403252C2 (ru) * 2004-03-30 2010-11-10 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов jak и других протеинкиназ
US7855205B2 (en) * 2004-10-29 2010-12-21 Janssen Pharmaceutica Nv Pyrimidinyl substituted fused-pyrrolyl compounds useful in treating kinase disorders

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2565078C2 (ru) * 2009-07-10 2015-10-20 Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд. Азабициклосоединение и его соль

Also Published As

Publication number Publication date
PT1896470E (pt) 2010-08-26
CA2608333A1 (en) 2006-11-23
CN101218241A (zh) 2008-07-09
EP1896470A2 (en) 2008-03-12
ATE469151T1 (de) 2010-06-15
MX2007014327A (es) 2008-02-11
AU2006247322A1 (en) 2006-11-23
EP1896470B1 (en) 2010-05-26
ES2345629T3 (es) 2010-09-28
WO2006124863A3 (en) 2007-01-25
WO2006124863A2 (en) 2006-11-23
KR20080016643A (ko) 2008-02-21
RU2387653C2 (ru) 2010-04-27
PL1896470T3 (pl) 2011-03-31
BRPI0610828A2 (pt) 2010-07-27
CN101218241B (zh) 2011-02-16
DE602006014540D1 (en) 2010-07-08
JP2008540664A (ja) 2008-11-20
US20080300267A1 (en) 2008-12-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007146390A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
CN105492439B (zh) 作为溴结构域抑制剂的取代的双环化合物
TWI579284B (zh) 咪唑并吡咯啶酮化合物
KR102307566B1 (ko) 신규한 바이사이클릭 브로모도메인 억제제
US6432989B1 (en) Use of CRF antagonists to treat circadian rhythm disorders
AU2013294920B2 (en) Derivatives of azaindazole or diazaindazole type for treating pain
EA200901505A1 (ru) 3,6-дизамещенные имидазо[1,2-b]пиридазины и 3,5-дизамещенные пиразоло[1,5-a]пиримидины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы
US20140357636A1 (en) Treatment of Skeletal-Related Disorders
AU2005215257A1 (en) Therapeutic combinations of atypical antipsychotics with corticotropin releasing factor antagonists
MXPA06008157A (es) Tratamiento de gliomas malignos con inhibidores de factor de crecimiento transformante-beta.
AR065556A1 (es) Derivados de 3-(( 1,2,4) triazolo (4,3-a) piridin -7-il) benzamida
JP2013544893A5 (ru)
RU2015149937A (ru) Соединения для модулирования киназы и показания к их применению
KR20170103838A (ko) 염증 및 암의 치료를 위한 헤테로시클릭 itk 저해제
CA2663091A1 (en) Modulators of interleukin-1 receptor-associated kinase
EA201001017A1 (ru) 3h-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидиновые соединения, их применение в качестве ингибиторов киназы mtor и киназы pi3 и их синтезы
RU2000104863A (ru) Производные 1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридо[3,2-d]пиридазина и фармацевтические композиции, содержащие их
CN105209460A (zh) 作为突变idh抑制剂的3-嘧啶-4-基-噁唑烷-2-酮化合物
RU2004106783A (ru) Производные 4-амино-6-фенилпирроло[2, 3] пиримидина
ATE348101T1 (de) Carbolin derivate als hemmstoffe von phospphodiesterase 5 (pde5) zur behandlung kardiovaskulärer erkrankungen und der erektilen dysfunktion
AU2011323899A1 (en) Methods of treatment and/or prevention of scleroderma, UV injury or sunburn, formation of scars or keloids by using haloaryl substituted Aminopurines
WO2017125898A1 (en) Compounds and compositions for the treatment of cryptosporidiosis
AU2006283511A1 (en) Pyrrolopyridine, pyrrolopyrimidine and pyrazolopyridine compounds, compositions comprising them, and methods of their use
CA2580034A1 (en) Methods of treating mood disorders using benzisoxazole containing diazabicyclic compounds
US20150209365A1 (en) Methods and Compositions for Treating Luekemia

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20100516