RU2007146390A - Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ - Google Patents

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ Download PDF

Info

Publication number
RU2007146390A
RU2007146390A RU2007146390/04A RU2007146390A RU2007146390A RU 2007146390 A RU2007146390 A RU 2007146390A RU 2007146390/04 A RU2007146390/04 A RU 2007146390/04A RU 2007146390 A RU2007146390 A RU 2007146390A RU 2007146390 A RU2007146390 A RU 2007146390A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridin
pyrrolo
pyrimidin
amine
alkyl
Prior art date
Application number
RU2007146390/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2387653C2 (ru
Inventor
Барун ОКРАМ (US)
Барун Окрам
Пинда РЭНЬ (US)
Пинда РЭНЬ
Натанаэл С. ГРЕЙ (US)
Натанаэл С. Грей
Original Assignee
Айрм Ллк (Bm)
Айрм Ллк
Дзе Скриппс Рисеч Инститьют (Us)
Дзе Скриппс Рисеч Инститьют
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Айрм Ллк (Bm), Айрм Ллк, Дзе Скриппс Рисеч Инститьют (Us), Дзе Скриппс Рисеч Инститьют filed Critical Айрм Ллк (Bm)
Publication of RU2007146390A publication Critical patent/RU2007146390A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2387653C2 publication Critical patent/RU2387653C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Enzymes And Modification Thereof (AREA)

Abstract

1. Соединение, выбранное из соединений формул Ia, Ib и Ic: ! ! где ! n равно 0, 1 и 2, ! R1 выбирают из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, C1-С6алкокси, галогензамещенный C1-С6алкил и галогензамещенный C1-С6алкокси, ! R2 выбирают из группы, включающей С6-С10арил(С0-С4)алкил и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкил, причем указанный арил или гетероарил в составе R2 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенный C1-С6алкокси, -S(О)0-2R5, -COOR5, -C(О)NR5R6 и -NR5C(О)R6, причем R5 выбирают из водорода и C1-С6алкила, а R6 выбирают из С6-С10арила и С5-С10гетероарила, причем указанный арил или гетероарил в составе R6 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, C1-С6алкокси, галогензамещенный C1-С6алкил и галогензамещенный C1-С6алкокси, ! Х выбирают из CR7 или N, причем R7 выбирают из водорода и C1-С6алкила, ! а также его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры. ! 2. Соединение по п.1, где ! n равно 0 и 1, ! R1 означает C1-С6алкокси, ! R2 выбирают из группы, включающей С6-С10арил(С0-С4)алкил и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкил, причем указанный арил или гетероарил в составе R2 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галогензамещенный C1-С6алкил, -S(О)0-2R5, -COOR5, и -NR5C(О)R6, причем R5 выбирают из водорода и C1-С6алкила, a ! R5 означает С6-С10арил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из галогензамещенного C1-С6алкила. ! 3. Соединение по п.2,где ! R1 означает метокси, R2 выбирают из фенила, бензила и пиридинила, причем указанный фенил, бензил или пиридинил в состав

Claims (8)

1. Соединение, выбранное из соединений формул Ia, Ib и Ic:
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
где
n равно 0, 1 и 2,
R1 выбирают из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, C1-С6алкокси, галогензамещенный C1-С6алкил и галогензамещенный C1-С6алкокси,
R2 выбирают из группы, включающей С6-С10арил(С0-С4)алкил и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкил, причем указанный арил или гетероарил в составе R2 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенный C1-С6алкокси, -S(О)0-2R5, -COOR5, -C(О)NR5R6 и -NR5C(О)R6, причем R5 выбирают из водорода и C1-С6алкила, а R6 выбирают из С6-С10арила и С5-С10гетероарила, причем указанный арил или гетероарил в составе R6 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, C1-С6алкокси, галогензамещенный C1-С6алкил и галогензамещенный C1-С6алкокси,
Х выбирают из CR7 или N, причем R7 выбирают из водорода и C1-С6алкила,
а также его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры.
2. Соединение по п.1, где
n равно 0 и 1,
R1 означает C1-С6алкокси,
R2 выбирают из группы, включающей С6-С10арил(С0-С4)алкил и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкил, причем указанный арил или гетероарил в составе R2 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галогензамещенный C1-С6алкил, -S(О)0-2R5, -COOR5, и -NR5C(О)R6, причем R5 выбирают из водорода и C1-С6алкила, a
R5 означает С6-С10арил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из галогензамещенного C1-С6алкила.
3. Соединение по п.2,где
R1 означает метокси, R2 выбирают из фенила, бензила и пиридинила, причем указанный фенил, бензил или пиридинил в составе R2 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей хлор, бром, фтор, метил, трифторметокси, трифторметил, -COO2R5, -S(О)2R5 и -NHC(О)R6, причем R5 выбирают из метила и этила, а R6 означает фенил, необязательно замещенный трифторметилом.
4. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей (3-хлорфенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (4-фторфенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, [4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил](4-трифторметоксифенил)амин, [4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил](3-трифторметилфенил)амин, (3,4-дифторфенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, [4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил](4-трифторметилфенил)амин, этиловый эфир 4-[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-иламино]бензойной кислоты, (3-метоксифенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3-фторбензил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3,5-диметоксифенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (2-метилпиридин-4-ил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (2-хлорпиридин-4-ил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (2-метоксипиридин-4-ил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (4-метансульфонилфенил)(4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, пиридин-4-ил[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (4-метилпиримидин-2-ил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3-бромфенил)[4-(1-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3-хлорфенил)[4-(1-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, [4-(1-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил](3-трифторметилфенил)амин, (3-бром-4-метилфенил)[4-(1-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, 2-{4-[2-(3-бромфениламино)пиримидин-4-ил]пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил}этанол, 2-{4-[2-(3-трифторметилфениламино)пиримидин-4-ил]пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил}этанол, 2-{4-[2-(3-хлорфениламино)пиримидин-4-ил]пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил}этанол, 2-{4-[2-(3-бром-4-метилфениламино)пиримидин-4-ил]пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил}этанол, {4-[1-(2-аминоэтил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]пиримидин-2-ил}(3-бромфенил)амин, {4-[1-(2-аминоэтил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]пиримидин-2-ил}(3-бромфенил)метиламин, {4-[1-(2-аминоэтил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]пиримидин-2-ил}(4-трифторметилфенил)амин, N-{4-метил-3-[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид, [4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил](4-трифторметилфенил)амин, (3,5-диметоксифенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3,5-дифторфенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3-бромфенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3-метоксифенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил]амин, (4-хлорфенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил]амин, этиловый эфир 4-[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино]бензойной кислоты, N-{4-метил-3-[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид, (3-хлорфенил)[4-(4-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил]амин, [4-(4-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил](3-трифторметилфенил)амин, (3-бромфенил)[4-(4-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил]амин, N-{4-метил-3-[4-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)пиримидин-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид, N-этил-4-[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-иламино]бензолсульфонамид, N-(2-метоксиэтил)-4-[4-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-иламино]бензолсульфонамид, N-(3-метоксипропил)-4-[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-иламино]бензолсульфонамид, N-(3-метоксипропил)-4-[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино]бензолсульфонамид, (3-бромфенил)[4-(2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3-хлорфенил)[4-(2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, [4-(2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил](3-трифторметилфенил)амин, N-(2-метоксиэтил)-4-[4-(2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-иламино]бензолсульфонамид, N-(3-метоксипропил)-4-[4-(2-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-иламино]бензолсульфонамид, (3-бромфенил)[4-(1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3-хлорфенил)(4-(1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил]амин, [4-(1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-ил)пиримидин-2-ил](3-трифторметилфенил)амин, (3-хлорфенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)пиримидин-2-ил]амин, (3-бромфенил)[4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)пиримидин-2-ил]амин и [4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)пиримидин-2-ил](3-трифторметилфенил)амин.
5. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым эксципиентом.
6. Способ лечения заболевания животного, который заключается в том, что при ингибировании киназной активности наблюдается предотвращение, подавление или снижение интенсивности заболевания и/или симптомов заболевания, причем способ включает введение животному терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
7. Способ по п.6, в котором киназу выбирают из группы, включающей CDKs, Aurora, Jak2, Rock, CAMKII, FLT3, Tie2, TrkB, FGFR3 и KDR.
8. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания животного, при котором киназная активность CDKs, Aurora, Jak2, Rock, CAMKII, FLT3, Tie2, TrkB, FGFR3 и KDR связана с развитием заболевания и/или симптомов заболевания.
6905
RU2007146390/04A 2005-05-16 2006-05-15 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ RU2387653C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US68185305P 2005-05-16 2005-05-16
US60/681,853 2005-05-16

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007146390A true RU2007146390A (ru) 2009-06-27
RU2387653C2 RU2387653C2 (ru) 2010-04-27

Family

ID=37076087

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007146390/04A RU2387653C2 (ru) 2005-05-16 2006-05-15 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20080300267A1 (ru)
EP (1) EP1896470B1 (ru)
JP (1) JP2008540664A (ru)
KR (1) KR20080016643A (ru)
CN (1) CN101218241B (ru)
AT (1) ATE469151T1 (ru)
AU (1) AU2006247322A1 (ru)
BR (1) BRPI0610828A2 (ru)
CA (1) CA2608333A1 (ru)
DE (1) DE602006014540D1 (ru)
ES (1) ES2345629T3 (ru)
MX (1) MX2007014327A (ru)
PL (1) PL1896470T3 (ru)
PT (1) PT1896470E (ru)
RU (1) RU2387653C2 (ru)
WO (1) WO2006124863A2 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2565078C2 (ru) * 2009-07-10 2015-10-20 Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд. Азабициклосоединение и его соль

Families Citing this family (86)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE508129T1 (de) 2004-03-30 2011-05-15 Vertex Pharma Als inhibitoren von jak und anderen proteinkinasen geeignete azaindole
US7361764B2 (en) 2004-07-27 2008-04-22 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolo-pyridine kinase modulators
US7709645B2 (en) 2004-07-27 2010-05-04 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolo-pyridine kinase modulators
AU2005269387A1 (en) 2004-07-27 2006-02-09 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Fused ring heterocycle kinase modulators
US7626021B2 (en) 2004-07-27 2009-12-01 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Fused ring heterocycle kinase modulators
EP2264033A1 (en) 2004-07-27 2010-12-22 SGX Pharmaceuticals, Inc. 3,5-DIPHENYL-SUBSTITUTED PYRROLO[2,3b]PYRIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS
CN101228161B (zh) * 2005-05-20 2012-10-10 沃泰克斯药物股份有限公司 适用作蛋白激酶抑制剂的吡咯并吡啶类
BRPI0722364A2 (pt) 2006-01-17 2011-08-16 Vertex Pharma azaindóis, composição farmacêutica e usos dos referidos compostos
DE102006012617A1 (de) * 2006-03-20 2007-09-27 Merck Patent Gmbh 4-(Pyrrolopyridinyl)-pyrimidinyl-2-amin-derivate
CN101448827A (zh) * 2006-05-22 2009-06-03 阿斯利康(瑞典)有限公司 吲哚衍生物
JP2010508363A (ja) * 2006-11-01 2010-03-18 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ヤヌスキナーゼの阻害剤として有用な三環系ヘテロアリール化合物
KR101152162B1 (ko) 2006-12-08 2012-07-10 에프. 호프만-라 로슈 아게 치환된 피리미딘 및 ｊｎｋ 조절제로서 그의 용도
EP2815750A1 (en) 2006-12-21 2014-12-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 5-cyano-4-(pyrrolo [2,3b] pyridine-3-yl)-pyrimidine derivatives useful as protein kinase inhibitors
AU2007336918A1 (en) * 2006-12-22 2008-07-03 Novartis Ag Indol-4-yl-pyrimidinyl-2-yl-amine derivatives and use thereof as cyclin dependant kinase inhibitors
FR2912744B1 (fr) * 2007-02-16 2012-09-07 Centre Nat Rech Scient Composes pyrrolo°2,3-b!pyridine,composes azaindoles utiles dans la synthese de ces composes pyrrolo°2,3-b!pyridine, leurs procedes de fabrication et leurs utilisations.
AU2008237019A1 (en) 2007-04-10 2008-10-16 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Fused ring heterocycle kinase modulators
TW200908968A (en) 2007-05-29 2009-03-01 Sgx Pharmaceuticals Inc Substituted pyrrolopyridines and pyrazolopyridines as kinase modulators
EP3002009B1 (en) * 2007-06-01 2021-07-07 Wyeth LLC Treatment of imatinib resistant chronic myelogenous leukemia having the mutaton 1457t>c in the bcrabl gene using the compound bosutinib
GB0710528D0 (en) * 2007-06-01 2007-07-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
DE102007028515A1 (de) * 2007-06-21 2008-12-24 Merck Patent Gmbh 6-(Pyrrolopyridinyl)-pyrimidinyl-2-amin-derivate
ES2389992T3 (es) * 2007-11-02 2012-11-05 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Derivados de [1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenilo o -piridin-2-ilo como proteína cinasa c-theta
AU2009206775A1 (en) * 2008-01-22 2009-07-30 Merck Patent Gmbh Protein kinase inhibitors and use thereof
US9273077B2 (en) 2008-05-21 2016-03-01 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Phosphorus derivatives as kinase inhibitors
LT2300013T (lt) 2008-05-21 2017-12-27 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Fosforo dariniai kaip kinazių inhibitoriai
EP2671891A3 (en) 2008-06-27 2014-03-05 Amgen Inc. Ang-2 inhibition to treat multiple sclerosis
DE102008031517A1 (de) * 2008-07-03 2010-01-07 Merck Patent Gmbh Pyrrolopyridinyl-pyrimidin-2-yl-amin-derivate
WO2010011772A2 (en) * 2008-07-23 2010-01-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Tri-cyclic pyrazolopyridine kinase inhibitors
CA2731451A1 (en) * 2008-07-23 2010-01-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyridine kinase inhibitors
CN101723936B (zh) * 2008-10-27 2014-01-15 上海睿星基因技术有限公司 激酶抑制剂及其在药学中的用途
CN102459259A (zh) * 2009-05-06 2012-05-16 沃泰克斯药物股份有限公司 吡唑并吡啶类
DK2435432T6 (da) 2009-05-26 2023-12-18 Abbvie Ireland Unlimited Co Apoptose-inducerende midler til behandling af cancer og immune og autoimmune sygdomme
US20220315555A1 (en) 2009-05-26 2022-10-06 Abbvie Inc. Apoptosis inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
US8546399B2 (en) 2009-05-26 2013-10-01 Abbvie Inc. Apoptosis inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
US9034875B2 (en) 2009-05-26 2015-05-19 Abbvie Inc. Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
GEP20156325B (en) 2009-06-17 2015-07-10 Vertex Pharma Inhibitors of influenza viruses replication
ES2432029T3 (es) * 2009-07-15 2013-11-29 Abbvie Inc. Inhibidores de quinasas de pirrolopiridina
DE102009060175A1 (de) * 2009-12-23 2011-06-30 Merck Patent GmbH, 64293 Pyrrolo[2,3-d] pyrazin-7-yl-pyrimidin-Verbindungen
US9180127B2 (en) 2009-12-29 2015-11-10 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Type II Raf kinase inhibitors
US9067932B2 (en) 2010-01-27 2015-06-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyridine kinase inhibitors
WO2011094290A1 (en) 2010-01-27 2011-08-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyrimidine kinase inhibitors
AU2011209649A1 (en) 2010-01-27 2012-08-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyrazine kinase inhibitors
UA113500C2 (xx) 2010-10-29 2017-02-10 Одержані екструзією розплаву тверді дисперсії, що містять індукуючий апоптоз засіб
CA2811805A1 (en) 2010-10-29 2012-05-03 Abbvie Inc. Solid dispersions containing an apoptosis-inducing agent
DK2642999T3 (en) 2010-11-23 2017-01-09 Abbvie Ireland Unlimited Co METHODS OF TREATMENT FOR USING selectivity-VE BCL-2 INHIBITORS
KR101923364B1 (ko) 2010-11-23 2018-11-30 애브비 인코포레이티드 아폽토시스­유도제의 염 및 결정형
MX2013006836A (es) 2010-12-16 2013-09-26 Vertex Pharma Inhibidores de la replicacion de los virus de la influenza.
KR20130128436A (ko) * 2010-12-16 2013-11-26 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 인플루엔자 바이러스 복제의 억제제
EP2651938A1 (en) * 2010-12-16 2013-10-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of influenza viruses replication
CN103501612B (zh) 2011-05-04 2017-03-29 阿里亚德医药股份有限公司 抑制表皮生长因子受体导致的癌症中细胞增殖的化合物
UA118010C2 (uk) 2011-08-01 2018-11-12 Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед Інгібітори реплікації вірусів грипу
AU2012340200B2 (en) 2011-11-17 2017-10-12 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of c-Jun-N-Terminal Kinase (JNK)
US10138235B2 (en) 2011-12-14 2018-11-27 Sanofi Pyrazolopyridine derivatives, preparation process therefor and therapeutic use thereof
FR2984325A1 (fr) * 2011-12-14 2013-06-21 Sanofi Sa Derives de pyrazolopyridine, leur procede de preparation et leur application en therapeutique
ES2567552T3 (es) * 2012-01-30 2016-04-25 Cephalon, Inc. Imidazo [4,5-b] derivados de piridina como los moduladores ALK y JAK para el tratamiento de trastornos proliferativos
WO2013169401A1 (en) 2012-05-05 2013-11-14 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Compounds for inhibiting cell proliferation in egfr-driven cancers
EP2867232B1 (en) * 2012-06-27 2018-08-08 F.Hoffmann-La Roche Ag 5-azaindazole compounds and methods of use
WO2014063068A1 (en) 2012-10-18 2014-04-24 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7)
WO2014063061A1 (en) 2012-10-19 2014-04-24 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Hydrophobically tagged small molecules as inducers of protein degradation
WO2014063054A1 (en) 2012-10-19 2014-04-24 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Bone marrow on x chromosome kinase (bmx) inhibitors and uses thereof
FR3000493A1 (fr) * 2012-12-28 2014-07-04 Oribase Pharma Nouveaux inhibiteurs de proteines kinases
EP2964225B1 (en) * 2013-03-06 2018-08-08 Allosteros Therapeutics Inc. CaMKII INHIBITORS AND USES THEREOF
US20140275082A1 (en) 2013-03-14 2014-09-18 Abbvie Inc. Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
WO2014155300A2 (en) * 2013-03-28 2014-10-02 Aurigene Discovery Technologies Limited Substitued pyrimidine amine derivatives as tak-1 inhibitors
US9611283B1 (en) 2013-04-10 2017-04-04 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Methods for inhibiting cell proliferation in ALK-driven cancers
ES2676734T3 (es) 2013-10-18 2018-07-24 Syros Pharmaceuticals, Inc. Compuestos heteroatómicos útiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas
JP6491202B2 (ja) 2013-10-18 2019-03-27 デイナ ファーバー キャンサー インスティチュート，インコーポレイテッド サイクリン依存性キナーゼ７（ｃｄｋ７）の多環阻害剤
RS59144B1 (sr) 2013-11-13 2019-09-30 Vertex Pharma Inhibitori replikacije virusa influence
EP3421468B1 (en) 2013-11-13 2020-11-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of preparing inhibitors of influenza viruses replication
CN104860941B (zh) * 2014-02-25 2017-03-22 上海海雁医药科技有限公司 2,4‑二取代苯‑1,5‑二胺衍生物及其应用以及由其制备的药物组合物和药用组合物
WO2015164614A1 (en) 2014-04-23 2015-10-29 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Janus kinase inhibitors and uses thereof
WO2015164604A1 (en) 2014-04-23 2015-10-29 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Hydrophobically tagged janus kinase inhibitors and uses thereof
CN107074856A (zh) 2014-09-05 2017-08-18 阿略斯泰罗斯医疗公司 CaMKII抑制剂及其用途
MA40772A (fr) 2014-10-02 2017-08-08 Vertex Pharma Variants du virus de la grippe a
MA40773A (fr) 2014-10-02 2017-08-08 Vertex Pharma Variants du virus influenza a
CA2972076A1 (en) * 2014-12-23 2016-06-30 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Combination of raf inhibitors and aurora kinase inhibitors
EP3236959A4 (en) 2014-12-23 2018-04-25 Dana Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7)
CA2978518C (en) 2015-03-27 2023-11-21 Nathanael S. Gray Inhibitors of cyclin-dependent kinases
WO2016183120A1 (en) 2015-05-13 2016-11-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of influenza viruses replication
WO2016183116A1 (en) 2015-05-13 2016-11-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of preparing inhibitors of influenza viruses replication
AU2016276963C1 (en) 2015-06-12 2021-08-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors
CA2996978A1 (en) 2015-09-09 2017-03-16 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinases
EP3628044B1 (en) * 2017-05-15 2023-11-22 The Regents of The University of Michigan Pyrrolo[2,3-c]pyridines and related analogs as lsd-1 inhibitors
CN112142731B (zh) * 2019-06-28 2022-07-22 成都赜灵生物医药科技有限公司 一种2，4-二取代嘧啶衍生物及其制备方法和用途
CN110627775A (zh) * 2019-10-24 2019-12-31 嘉兴特科罗生物科技有限公司 一种小分子化合物
CN114452392B (zh) * 2022-02-07 2024-06-18 孙良丹 用于抑制camk2g表达的制剂在制备用于治疗银屑病的药剂中的应用
CN115785134B (zh) * 2022-10-28 2023-08-29 浙大城市学院 一种含氮杂环的硼酸化合物及制备方法和应用

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1998047899A1 (en) * 1997-04-24 1998-10-29 Ortho-Mcneil Corporation, Inc. Substituted pyrrolopyridines useful in the treatment of inflammatory diseases
DK1299388T3 (da) * 2000-07-11 2009-08-31 Pharma Mar Sa Variolin-derivater som anti-cancermidler
SE0202463D0 (sv) * 2002-08-14 2002-08-14 Astrazeneca Ab Novel compounds
ATE508129T1 (de) * 2004-03-30 2011-05-15 Vertex Pharma Als inhibitoren von jak und anderen proteinkinasen geeignete azaindole
US7855205B2 (en) * 2004-10-29 2010-12-21 Janssen Pharmaceutica Nv Pyrimidinyl substituted fused-pyrrolyl compounds useful in treating kinase disorders

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2565078C2 (ru) * 2009-07-10 2015-10-20 Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд. Азабициклосоединение и его соль

Also Published As

Publication number Publication date
ATE469151T1 (de) 2010-06-15
EP1896470A2 (en) 2008-03-12
MX2007014327A (es) 2008-02-11
DE602006014540D1 (en) 2010-07-08
AU2006247322A1 (en) 2006-11-23
PT1896470E (pt) 2010-08-26
US20080300267A1 (en) 2008-12-04
EP1896470B1 (en) 2010-05-26
CN101218241A (zh) 2008-07-09
WO2006124863A2 (en) 2006-11-23
PL1896470T3 (pl) 2011-03-31
JP2008540664A (ja) 2008-11-20
RU2387653C2 (ru) 2010-04-27
ES2345629T3 (es) 2010-09-28
KR20080016643A (ko) 2008-02-21
CN101218241B (zh) 2011-02-16
BRPI0610828A2 (pt) 2010-07-27
WO2006124863A3 (en) 2007-01-25
CA2608333A1 (en) 2006-11-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007146390A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
CN105492439B (zh) 作为溴结构域抑制剂的取代的双环化合物
TWI579284B (zh) 咪唑并吡咯啶酮化合物
KR102307566B1 (ko) 신규한 바이사이클릭 브로모도메인 억제제
US6432989B1 (en) Use of CRF antagonists to treat circadian rhythm disorders
AU2013294920B2 (en) Derivatives of azaindazole or diazaindazole type for treating pain
EA200901505A1 (ru) 3,6-дизамещенные имидазо[1,2-b]пиридазины и 3,5-дизамещенные пиразоло[1,5-a]пиримидины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы
US20160074409A1 (en) Treatment of Skeletal-Related Disorders
AU2005215257A1 (en) Therapeutic combinations of atypical antipsychotics with corticotropin releasing factor antagonists
MXPA06008157A (es) Tratamiento de gliomas malignos con inhibidores de factor de crecimiento transformante-beta.
AR065556A1 (es) Derivados de 3-(( 1,2,4) triazolo (4,3-a) piridin -7-il) benzamida
JP2013544893A5 (ru)
RU2015149937A (ru) Соединения для модулирования киназы и показания к их применению
CA2663091A1 (en) Modulators of interleukin-1 receptor-associated kinase
RU2000104863A (ru) Производные 1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридо[3,2-d]пиридазина и фармацевтические композиции, содержащие их
CN105209460A (zh) 作为突变idh抑制剂的3-嘧啶-4-基-噁唑烷-2-酮化合物
RU2004106783A (ru) Производные 4-амино-6-фенилпирроло[2, 3] пиримидина
DE60216745D1 (de) Carbolin Derivate als Hemmstoffe von Phospphodiesterase 5 (PDE5) zur Behandlung kardiovaskulärer Erkrankungen und der erektilen Dysfunktion
WO2017125898A1 (en) Compounds and compositions for the treatment of cryptosporidiosis
AU2011323899A1 (en) Methods of treatment and/or prevention of scleroderma, UV injury or sunburn, formation of scars or keloids by using haloaryl substituted Aminopurines
AU2006283511A1 (en) Pyrrolopyridine, pyrrolopyrimidine and pyrazolopyridine compounds, compositions comprising them, and methods of their use
CA2580034A1 (en) Methods of treating mood disorders using benzisoxazole containing diazabicyclic compounds
US20150209365A1 (en) Methods and Compositions for Treating Luekemia
EA202090695A1 (ru) Кристаллические формы
RU2020136683A (ru) Замещенное оксопиридиновое производное

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20100516