RU2007144525A - 3-моно- и 3,5-дизамещенные пиперидиновые производные в качестве ингибиторов ренина - Google Patents
3-моно- и 3,5-дизамещенные пиперидиновые производные в качестве ингибиторов ренина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007144525A RU2007144525A RU2007144525/04A RU2007144525A RU2007144525A RU 2007144525 A RU2007144525 A RU 2007144525A RU 2007144525/04 A RU2007144525/04 A RU 2007144525/04A RU 2007144525 A RU2007144525 A RU 2007144525A RU 2007144525 A RU2007144525 A RU 2007144525A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- phenyl
- substituted
- unsubstituted
- naphthyl
- Prior art date
Links
- 0 *1[N+]=*=Cc2c1cncc2 Chemical compound *1[N+]=*=Cc2c1cncc2 0.000 description 7
- WNZLNAMXURXJCD-UHFFFAOYSA-N CC(COc1ccccc1N1)C1=S Chemical compound CC(COc1ccccc1N1)C1=S WNZLNAMXURXJCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VPSMRSZPJVYADR-UHFFFAOYSA-N CCC1(C)N=C(C=CS2(=O)=O)C2=CC=C1 Chemical compound CCC1(C)N=C(C=CS2(=O)=O)C2=CC=C1 VPSMRSZPJVYADR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KVVOFXDILSPNNK-UHFFFAOYSA-N C[I]1N=Cc2ncccc2C=N1 Chemical compound C[I]1N=Cc2ncccc2C=N1 KVVOFXDILSPNNK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
- A61P5/42—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones for decreasing, blocking or antagonising the activity of mineralocorticosteroids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D211/60—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D411/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D411/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D411/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
Abstract
1. Соединение формулы I ! ! где R1 каждый независимо от других (присутствует, если р>0) означает заместитель, выбираемый из группы, состоящей из заместителя формулы -(С0-С7)алкилен)-(Х)r-((С1-С7)-алкилен)-(Y)s-(С0-С7)алкилен)-Н, где C0-алкилен означает, что присутствует связь вместо связанного алкилена, r и s каждый независимо от другого означают 0 или 1, и каждый из Х и Y, если присутствует и независимо от других, означает -O-, -NV-, -S-, -С(=O)-, -C(=S), -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-CO-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V означает водород или незамещенный или замещенный алкил, как определено ниже; (С2-С7)алкенил, (С2-С7)алкинил, фенил, нафтил, гетероциклил, фенил- или нафтил- или гетероциклил(С1-С7)алкил или (С1-С7)алкилокси, ди(нафтил- или фенил)амино(С1-С7)алкил, ди(нафтил- или фенил(С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкил, бензоил- или нафтоиламино(С1-С7)алкил, фенил- или нафтилсульфониламино(С1-С7)алкил, где фенил или нафтил является незамещенным или замещенным одним или несколькими, особенно одним до трех, (С1-С7)алкильными остатками; фенил- или нафтил(С1-С7)алкилсульфониламино(С1-С7)алкил, карбокси(С1-С7)алкил, гало, гидрокси, фенил(С1-С7)алкокси, где фенил является незамещенным или замещенным с помощью (С1-С7)алкокси и/или гало, гало(С1-С7)алкокси, фенил- или нафтилокси, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилокси, фенил- или нафтилокси(С1-С7)алкилокси, бензоил- или нафтоилокси, гало(С1-С7)алкилтио, фенил- или нафтилтио, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилтио, бензоил- или нафтоилтио, нитро, амино, ди(нафтил- или фенил(С1-С7)алкил)амино, бензоил- или нафтоиламино, фенил- или нафтилсульфонил-амино, где фенил или нафтил является незамещенным или замещенным одним или несколькими (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкильными или (С1-С7)алки�
Claims (11)
1. Соединение формулы I
где R1 каждый независимо от других (присутствует, если р>0) означает заместитель, выбираемый из группы, состоящей из заместителя формулы -(С0-С7)алкилен)-(Х)r-((С1-С7)-алкилен)-(Y)s-(С0-С7)алкилен)-Н, где C0-алкилен означает, что присутствует связь вместо связанного алкилена, r и s каждый независимо от другого означают 0 или 1, и каждый из Х и Y, если присутствует и независимо от других, означает -O-, -NV-, -S-, -С(=O)-, -C(=S), -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-CO-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V означает водород или незамещенный или замещенный алкил, как определено ниже; (С2-С7)алкенил, (С2-С7)алкинил, фенил, нафтил, гетероциклил, фенил- или нафтил- или гетероциклил(С1-С7)алкил или (С1-С7)алкилокси, ди(нафтил- или фенил)амино(С1-С7)алкил, ди(нафтил- или фенил(С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкил, бензоил- или нафтоиламино(С1-С7)алкил, фенил- или нафтилсульфониламино(С1-С7)алкил, где фенил или нафтил является незамещенным или замещенным одним или несколькими, особенно одним до трех, (С1-С7)алкильными остатками; фенил- или нафтил(С1-С7)алкилсульфониламино(С1-С7)алкил, карбокси(С1-С7)алкил, гало, гидрокси, фенил(С1-С7)алкокси, где фенил является незамещенным или замещенным с помощью (С1-С7)алкокси и/или гало, гало(С1-С7)алкокси, фенил- или нафтилокси, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилокси, фенил- или нафтилокси(С1-С7)алкилокси, бензоил- или нафтоилокси, гало(С1-С7)алкилтио, фенил- или нафтилтио, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилтио, бензоил- или нафтоилтио, нитро, амино, ди(нафтил- или фенил(С1-С7)алкил)амино, бензоил- или нафтоиламино, фенил- или нафтилсульфонил-амино, где фенил или нафтил является незамещенным или замещенным одним или несколькими (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкильными или (С1-С7)алкильными остатками, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилсульфониламино, карбоксил, (N,N-ди(С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкоксикарбонил, гало(С1-С7)алкоксикарбонил, фенил- или нафтилоксикарбонил, фенил- или нафтил(С1-С7)алкоксикарбонил, (N,N-)ди((С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно или N,N-ди-((нафтил-, фенил-, (С1-С7)алкоксифенил и/или (С1-С7)алкилоксинафтил)-аминокарбонил, N-моно- или N,N-ди((нафтил- или фенил(С1-С7)алкил)аминокарбонил, циано, сульфенил, сульфинил, (С1-С7)алкилсульфинил, фенил- или нафтилсульфинил, где фенил или нафтил является незамещенным или замещенным одним или несколькими (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкильными или (С1-С7)алкильными остатками, фенил-или нафтил(С1-С7)алкилсульфинил, сульфонил, (С1-С7)алкилсульфонил, гало(С1-С7)алкилсульфонил, гидрокси(С1-С7)алкил-сульфонил, (C1-С7)алкокси(С1-С7)алкилсульфонил, амино(С1-С7)алкилсульфонил, (N,N-)ди((С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкилсульфонил, (С1-С7)алканоиламино(С1-С7)алкилсульфонил, фенил- или нафтилсульфонил, где фенил или нафтил является незамещенным или замещенным одним или несколькими (С1-C7)-алкокси(С1-С7)-алкильными или (С1-С7)алкильными остатками, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилсульфонил, сульфамоил и N-моно- или N,N-ди((C1-С7)алкил, фенил-, нафтил, фенил(С1-С7)алкил и/или нафтил(С1-С7)алкил)аминосульфонил;
R2 означает водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил или ацил;
R3 означает водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный арилалкил, незамещенный или замещенный гетероциклилалкил, незамещенный или замещенный циклоалкилалкил или, если G означает окси, тио или незамещенный или замещенный имино, имеет одно из уже упомянутых значений или означает ацил;
R (если присутствует более одного R, независимо друг от друга) выбирают из (С1-С7)алкила, гало(С1-С7)алкила, гало, гидрокси, (С1-С7)алкокси, фенокси,
фенил(С1-С7)алкилокси, (С1-С7)алканоилокси, амино, N-моно- или N,N-ди((С1-С7)алкил, алканоил, бензоил, фенил и/или фенил(С1-С7)алкил)амино, карбокси, (С1-С7)-алкилоксикарбонила, феноксикарбонила, фенил(С1-С7)алкилоксикарбонила, карбамоила, N-моно-или N,N-ди((С1-С7)алкил, фенил и/или фенил(С1-С7)алкил)-карбамоила, сульфамоила, N-моно- или N,N-ди((С1-С7)алкил, фенил или фенил-(С1-С7)алкил)сульфамоила, нитро и циано; или, если р означает ноль, по меньшей мере один R может вместо этого альтернативно означать остаток, выбираемый из тех, которые упомянуты для R1, как определено выше;
А означает NH, CH2, S(O)0-2, О, СН=СН, СН2СН2, CH2O, CH2S(O)0-2, CH2NH, C(=O)NH или SO2NH, где в каждом случае Н является незамещенным, или один, или два могут быть замещены остатком R1, как определено выше, если р означает 1 или 2;
D означает N, СН, СН=С, СН2СН, СНО, CHS(O)0-2, CH2N, NHCH, C(=O)N или SO2N, где в каждом случае Н, если присутствует, является незамещенным или один может быть замещен остатком ri, как определено выше, если р означает 1;
Е означает карбонил или незамещенный или (гало, гидрокси, (С1-С7)алкилокси, фенокси, фенил(-С1-С7)алкилокси, (С1-С7)алканоилокси или бензоилокси)-замещенный (С1-С7)алкилен;
Т означает карбонил или метилен;
G означает окси, тио или незамещенный или замещенный (NR4) имино, C(=O)NH, где R4 означает иминозаместитель; или
G-R3 вместе означает водород;
m означает 0-4;
n означает 0-4; и
р означает 0, или 1; или
его соль.
2. Соединение формулы I по п.1, где общие определения, приведенные по п.1,
имеют следующие значения:
гало или галоген означает фтор, хлор, бром или йод, наиболее предпочтительно фтор, хлор или бром;
заместитель формулы -((С0-С7)алкилен)-(Х)r-((С1-С7)-алкилен)-(Y)s-((С0-С7)алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что присутствует связь вместо связанного алкилена, r и s каждый независимо от другого означает 0 или 1, и каждый из Х и Y, если присутствует и независимо от других, означает -O-, -NV-, -S-, -С(=O)-, -C(=S), -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-CO-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V означает водород или незамещенный или замещенный алкил, как определено ниже, особенно выбираемый из (С1-С7)алкила, фенила, нафтила, фенил- или нафтил(С1-С7)алкила и гало(С1-С7)алкила; означает предпочтительно (С1-С7)алкил, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, гидрокси(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкил, такой как 3-метоксипропил или 2-метоксиэтил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкокси(С1-С7)алкил, (С1-С7)алканоилокси-(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкилоксикарбонил(С1-С7)алкил, амино(С1-С7)алкил, такой как аминометил, (N-)моно- или (N,N-)ди((С1-С7-алкил)амино(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси-(С1-С7)алкиламино(С1-С7)алкил, моно(нафтил- или фенил)амино(С1-С7)алкил, моно(нафтил- или фенил(С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкил, (С1-С7)алканоиламино(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкил-O-СО-NH-(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкилсульфониламино(С1-С7)алкил, (C1-С7)алкил-NH-СО-NH-(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкил-NH-SO2-NH-(С1-С7)-алкил, (С1-С7)алкокси, гидрокси(С1-С7)алкокси, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкокси, (С1-C7)-алканоиламино(С1-С7)алкилокси, карбокси(С1-С7)алкилокси, (С1-С7)алкилоксикарбонил(С1-С7)алкокси, моно- или
ди(С1-С7)алкил)аминокарбонил(С1-С7)алкилокси, (С1-С7)алканоилокси, моно- или ди(С1-С7)алкил)амино, моно- или ди(нафтил- или фенил(С1-С7)алкил)амино, N-моно(С1-С7)алкокси(С1-С7)алкиламино, (С1-С7)алканоиламино, (С1-С7)алкилсульфониламино, (C1-С7)алкилкарбонил, гало(С1-С7)алкилкарбонил, гидрокси(С1-С7)алкилкарбонил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкилкарбонил, амино-(С1-С7)алкилкарбонил, (N-)моно- или (N,N-)ди((С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкилкарбонил, (С1-С7)алканоиламино(С1-С7)алкилкарбонил, (С1-С7)алкоксикарбонил, гидрокси(С1-С7)алкоксикарбонил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкоксикарбонил,
амино(С1-С7)алкоксикарбонил, (N-)моно((C1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкоксикарбонил, (С1-С7)-алканоиламино(С1-С7)алкоксикарбонил, N-моно- или N,N-ди((С1-С7)алкил)-аминокарбонил, N-(С1-С7)алкокси(С1-С7)алкилкарбамоил или N-моно- или N,N-ди(С1-С7)алкил)аминосульфонил; незамещенный или замещенный алкил означает (С1-С20)алкил, более предпочтительно (С1-С7)алкил, который является линейным или разветвленным (один или, если требуется или возможно, несколько раз) и который не замещен или замещен одним или несколькими, например до 3, остатками, независимо выбираемыми из незамещенного или замещенного арила, как описано ниже, особенно фенил или нафтил, каждый из которых не замещен или замещен, как описано ниже для незамещенного или замещенного арила, незамещенный или замещенный гетероциклил, как описано ниже, особенно пирролил, фуранил, тиенил, пиразолил, триазолил, тетразолил, оксетидинил, 3-(C1-С7)алкил)оксетидинил, пиридил, пиримидинил, морфолино, тиоморфолино, пиперидинил, пиперазинил, пирролидинил, тетрагидрофуранонил, тетрагидропиранил, индолил, 1H-индазанил, бензофуранил, бензотиофенил, хинолинил, изохинолинил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил, 2H-1,4-бензоксазин-3(4H)-онил, 2H,3H-1,4-бензодиоксинил и бензо[1,2,5]оксадиазолил, каждый из которых не замещен или замещен, как описано ниже для незамещенного или замещенного гетероциклила, незамещенный или замещенный циклоалкил, как описано ниже, особенно циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил, каждый из которых не замещен или замещен, как описано ниже для незамещенного или замещенного циклоалкила, гало, гидрокси, (С1-С7)алкокси, гало(С1-С7)алкокси, такой как трифторметокси, гидрокси(С1-С7)алкокси, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкокси, фенил- или нафтилокси, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилокси, (С1-С7)алканоилокси, бензоил- или нафтилокси, (C1-С7)алкилтио, гало(С1-С7)алкилтио, такой как трифторметилтио, (C1-С7)алкокси(С1-С7)алкилтио, фенил- или нафтилтио, фенил- или нафтил(С1-С7)-алкилтио, (С1-С7)алканоилтио, бензоил- или нафтоилтио, нитро, амино, моно- или ди-((С1-С7)алкил и/или (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкил)амино, моно- или ди(нафтил- или фенил(С1-С7)алкил)амино, (С1-С7)алканоиламино, бензоил- или нафтоиламино, (С1-С7)-алкилсульфониламино, фенил- или нафтилсульфониламино, где фенил или нафтил не замещен или замещен одним или несколькими, особенно 1-3, (С1-С7)алкильными остатками, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилсульфониламино, карбоксил, (С1-С7)алкилкарбонил, (С1-С7)алкоксикарбонил, фенил- или нафтилоксикарбонил, фенил- или нафтил(С1-С7)алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-ди((С1-С7)алкил-, нафтил- и/или фенил(С1-С7)алкил)аминокарбонил, циано, (С1-С7)алкенилен или -алкинилен, (С1-С7)алкилендиокси, сульфенил, сульфинил, (C1-С7)алкилсульфинил, фенил- или нафтилсульфинил, где фенил или нафтил не замещен или замещен одним или несколькими, особенно 1-3, (С1-С7)алкильными остатками, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилсульфинил, сульфонил, (С1-С7)алкилсульфонил, фенил- или нафтилсульфонил, где фенил или нафтил не замещен или замещен одним или несколькими, особенно 1-3, (С1-С7)алкильными остатками, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилсульфонил, сульфамоил и N-моно или N,N-ди((С1-С7)алкил, фенил, нафтил, фенил(С1-С7)алкил или нафтил(С1-С7)-алкил)аминосульфонил;
незамещенный или замещенный алкенил предпочтительно имеет 2-20 углеродных атомов и включает одну или несколько двойных связей и более предпочтительно означает (С2-С7)алкенил, который не замещен или замещен, как описано выше для незамещенного или замещенного алкила, где предпочтительными являются винил или аллил; незамещенный или замещенный алкинил предпочтительно имеет 2-20 углеродных атомов и включает одну или несколько тройных связей и более предпочтительно означает (С2-С7)алкинил, который не замещен или замещен, как описано выше для незамещенного или замещенного алкила, где предпочтительным является проп-2-инил; незамещенный или замещенный арил означает моно- или полициклический, особенно моноциклический, бициклический или трициклический остаток с 6-22 углеродными атомами, особенно фенил, нафтил, инденил, флуоренил, аценафтиленил, фениленил или фенантрил, и не замещен или замещен одним или несколькими, особенно 1-3, остатками, предпочтительно независимо выбираемыми из группы, состоящей из заместителя формулы -(С0-С7)алкилен)-(K)р-((С1-С7)алкилен)-(L)q-((С0-С7)алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что присутствует связь вместо связанного алкилена, р и q, каждый независимо от другого, означают 0 или 1, и каждый из К и L, если присутствует и независимо от других, означает -O-, -NM-, -S-, -С(=О)-, -C(=S), -O-СО-, -СО-O-, -NM-CO-; -CO-NM-; -NM-SO2-, -SO2-NM; -NM-CO-NM-, -NM-CO-O-, -O-CO-NM-, -NM-SO2-NM-, где М означает водород или незамещенный или замещенный алкил, как определено ниже; особенно выбираемый из (С1-С7)алкила, фенила, нафтила, фенил- или нафтил(С1-С7)алкила и гало(С1-С7)алкила; например, (С1-С7)алкил, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, гидрокси(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси-(С1-С7)алкил, такой как 3-метоксипропил или 2-метоксиэтил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкокси(С1-С7)алкил, (C1-С7)алканоилокси(С1-С7)-алкил, (С1-С7)алкилоксикарбонил(С1-С7)алкил, амино(С1-С7)алкил, такой как аминометил, (N-)моно- или (N,N-)ди((C1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси-(С1-С7)алкиламино(С1-С7)алкил, моно(нафтил- или фенил)амино(С1-С7)алкил, моно-(нафтил- или фенил(С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкил, (С1-С7)алканоиламино(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкил-O-СО-NH-(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкилсульфониламино(С1-С7)-алкил, (C1-С7)алкил-NH-СО-NH-(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкил-NH-SO2-NH-(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси, гидрокси(С1-С7)алкокси,
(С1-С7)алкокси(С1-С7)алкокси, (C1-C7)алканоиламино(С1-С7)алкилокси, карбокси(С1-С7)алкилокси, (С1-С7)алкилоксикарбонил(С1-С7)алкокси, моно- или
ди((С1-С7)алкил)аминокарбонил(С1-С7)алкилокси, (С1-С7)алканоилокси, моно- или
ди((С1-С7)алкил)амино, моно- или ди(нафтил- или фенил(С1-С7)алкил)амино, N-моно(С1-С7)алкокси(С1-С7)алкиламино, (С1-С7)алканоиламино, (С1-С7)алкилсульфониламино, (C1-С7)алкилкарбонил, гало(С1-С7)алкилкарбонил, гидрокси(С1-С7)алкилкарбонил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкилкарбонил, амино-(С1-С7)алкилкарбонил, (N-)моно-или (N,N-)ди((С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкилкарбонил, (C1-С7)алканоиламино(С1-С7)алкилкарбонил, (С1-С7)алкоксикарбонил, гидрокси(С1-С7)алкоксикарбонил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкоксикарбонил, амино(С1-С7)алкоксикарбонил, (N-)моно((С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкоксикарбонил, (C1-С7)-алканоиламино(С1-С7)алкоксикарбонил, N-моно- или N,N-ди((C1-С7)алкил)амино-карбонил, М-(С1-С7)алкокси(С1-С7)алкилкарбамоил или N-моно- или N,N-ди((С1-С7)-алкил)аминосульфонил; из (С2-С7)алкенила, (С2-С7)алкинила, фенила, нафтила, гетероциклила, особенно, как определено ниже для гетероциклила, предпочтительно выбираемого из пирролила, фуранила, тиенила, пиримидинила, пиразолила, пиразолидинонила, N-((С1-С7)алкил, фенил, нафтил, фенил(С1-С7)алкил или нафтил(С1-С7)алкил)пиразолидинонила, триазолила, тетразолила, оксетидинила, 3-(C1-С7)алкилоксетидинила, пиридила, пиримидинила, морфолино, пиперидинила, пиперазинила, пирролидинила, тетрагидрофуранонила, тетрагидропиранила, индолила, индазолила, 1H-индазолила, бензофуранила, бензотиофенила, хинолинила, изохинолинила, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинила, 2H-1,4-бензоксазин-3(4H)-онила, бензо[1,2,5]оксадиазолила или 2H,3H-1,4-бензодиоксинила, фенил- или нафтил- или гетероциклил(С1-С7)алкила или -(С1-С7)алкилокси, где гетероциклил такой, как определено ниже, предпочтительно выбираемый из пирролила, фуранила, тиенила, пиримидинила, пиразолила, пиразолидинонила, N-((С1-С7)алкил, фенил, нафтил, фенил(С1-С7)алкил или нафтил(С1-С7)алкил)пиразолидинонила, триазолила, тетразолила, оксетидинила, пиридила, пиримидинила, морфолино, пиперидинила, пиперазинила, тетрагидрофуранонила, индолила, индазолила, 1H-индазолила, бензофуранила, бензотиофенила, хинолинила, изохинолинила, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинила, 2H-1,4-бензоксазин-3(4H)-онил- или бензо[1,2,5]оксадиазолила; такой как бензил или нафтилметил, гало(С1-С7)алкил, такой как трифторметил, фенилокси- или нафтилокси(С1-С7)алкил, фенил(С1-С7)алкокси- или нафтил(С1-С7)алкокси(С1-С7)алкил, ди(нафтил- или фенил)амино(С1-С7)алкил, ди(нафтил- или фенил(С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкил, бензоил- или нафтоиламино(С1-С7)алкил, фенил- или нафтилсульфониламино(С1-С7)алкил, где фенил или нафтил не замещен или замещен одним или несколькими, особенно 1-3, (С1-С7)алкильными остатками, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилсульфониламино(С1-С7)-алкил, карбокси(С1-С7)алкил, гало, особенно фтор или хлор, гидрокси, фенил(С1-С7)-алкокси, где фенил не замещен или замещен (С1-С7)алкокси и/или гало, гало(С1-С7)-алкокси, такой как трифторметокси, фенил- или нафтилокси, фенил- или нафтил(С1 С7)алкилокси, фенил- или
нафтилокси(С1-С7)алкилокси, бензоил- или нафтоилокси, гало(С1-С7)алкилтио, такой как трифторметилтио, фенил- или нафтилтио, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилтио, бензоил- или нафтоилтио, нитро, амино, ди(нафтил- или фенил(С1-С7)алкил)амино, бензоил- или нафтоиламино, фенил- или нафтилсульфониламино, где фенил или нафтил не замещен или замещен одним или несколькими, особенно 1-3, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкильными или (С1-С7)алкильными остатками, фенил- или нафтил(С1 С7)алкилсульфониламино, карбоксил, (N,N-)ди((С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкоксикарбонил, гало(С1-С7)алкоксикарбонил, фенил- или нафтилоксикарбонил, фенил- или нафтил(С1-С7)алкоксикарбонил, (N,N-)ди((С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-ди(нафтил-, фенил-, (С1-С7)алкилоксифенил и/или (C1-С7)алкилоксинафтил)аминокарбонил, N-моно- или N,N-ди(нафтил- или фенил(С1-С7)алкил)аминокарбонил, циано, (С1-С7)алкилен, который не замещен или замещен вплоть до 4 (С1-С7)алкильных заместителей и связан с двумя смежными атомами арильного остатка, (С2-С7)алкилен или -алкинилен, который связан с двумя смежными атомами арильного остатка, сульфенил, сульфинил, (С1-С7)алкилсульфинил, фенил- или нафтилсульфинил, где фенил или нафтил не замещен или замещен одним или несколькими, особенно до трех, (C1-С7)алкокси(С1-С7)алкильными или (С1-С7)алкильными остатками, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилсульфинил, сульфонил, (С1-С7)алкилсульфонил, гало(C1-С7)алкилсульфонил, гидрокси(С1-С7)алкилсульфонил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкилсульфонил, амино(С1-С7)алкилсульфонил, (N,N-)ди((С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкилсульфонил, (С1-С7)алканоиламино(С1-С7)алкилсульфонил, фенил- или нафтилсульфонил, где фенил или нафтил не замещен или замещен одним или несколькими, особенно 1-3, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкильными или (С1-С7)алкильными остатками, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилсульфонил, сульфамоил и N-моно- или N,N-ди((С1-С7)алкил, фенил-, нафтил, фенил(С1-С7)алкил и/или нафтил(С1-С7)алкил)аминосульфонил; где арил означает, в частности, фенил или нафтил, каждый из которых не замещен или замещен одним или несколькими, например до трех, заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей (С1-С7)алкил, гидрокси(С1 С7)алкил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкокси(С1-С7)алкил, амино(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкиламино(С1-С7)алкил, карбокси(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкоксикарбонил(С1-С7)алкил, гало, особенно фтор, хлор или бром, гидрокси, (С1-С7)алкокси, гидрокси(С1-С7)алкокси, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкокси, амино(С1-С7)алкокси, N-(C1-С7)алканоиламино(С1-С7)алкокси, карбоксил(С1-С7)алкилокси, (С1-С7)алкоксикарбонил(С1-С7)алкилокси, карбамоил(С1-С7)алкокси, N-моно- или N,N-ди((C1-С7)алкил)карбамоил(С1-С7)алкокси, морфолино-(С1-С7)алкокси,
пиридил(С1-С7)алкокси, амино, (С1-С7)алканоламино, (С1-С7)алканоил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алканоил, карбокси, карбамоил, N-((С1-С7)алкокси(С1-С7)алкил)карбамоил, пиразолил, пиразолил(С1-С7)алкокси, 4-(С1-С7)алкилпиперидин-1-ил, нитро и циано;
незамещенный или замещенный гетероциклил означает предпочтительно моно- или полициклическую, предпочтительно моно- или би- или трициклическую, ненасыщенную, частично насыщенную или насыщенную кольцевую систему предпочтительно с 3-22 (более предпочтительно 3-14) кольцевыми атомами и с одним или несколькими, предпочтительно с 1-4, гетероатомами, независимо выбираемыми из азота, кислорода, серы, и являющуюся незамещенной или замещенной одним или несколькими, например до трех, заместителями, независимо выбираемыми из заместителей, упомянутых выше для арила и оксо; где предпочтительно гетероциклил, который не замещен или замещен, как было упомянуто, выбирают из следующих фрагментов, где звездочка отмечает место связи с остатком молекулы формулы I:
где связывание может быть через углерод или в каждом случае, когда NH представляет связь со звездочкой, связывающую соответствующий гетероциклический фрагмент с остатком молекулы, Н может быть заменен упомянутой связью и/или Н может быть заменен заместителем, предпочтительно, как определено выше; особенно предпочтительным в качестве гетероциклила является пирролил, фуранил, тиенил, пиримидинил, пиразолил, пиразолидинонил, триазолил, тетразолил, 1,3-оксазолил, оксетидинил, пиридил, пиримидинил, морфолино, пиперидинил, пиперазинид, пирролидинил, тетрагидрофуранонил (= оксотетрагидрофуранил), тетрагидропиранил, индолил, индазолил, 1H-индазанил, бензофуранил, бензотиофенил, хинолинил, изохинолинил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4H)-онил, 2H,3H-1,4-бензодиоксинил, бензо[1,2,5]оксадиазолил, тиофенил, пиридил, индолил, 1H-индазолил, хинолил, изохинолил или 1-бензотиофенил; каждый из которых не замещен или замещен одним или несколькими, например до трех, заместителями, как упомянуто выше для замещенного арила, предпочтительно независимо выбираемыми из группы, включающей (С1-С7)алкил, гидрокси(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкокси(С1-С7)алкил, амино(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкиламино(С1-С7)алкил, карбокси(С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкил, гало, гидрокси, (С1-С7)алкокси, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкокси, амино(С1-С7)алкокси, N-(C1-С7)алканоиламино(С1-С7)алкокси, карбамоил(С1-С7)алкокси, N-(C1-С7)алкилкарбамоил(С1-С7)алкокси, (С1-С7)алканоил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алканоил, карбокси, карбамоил N-(С1-С7)алкокси(С1-С7)алкилкарбамоил; в случае гетероциклов, включающих NH в качестве кольцевого члена, заместители, образующие связь через атом углерода или кислорода, могут предпочтительно связываться с азотом вместо Н; незамещенный или замещенный циклоалкил означает моно- или полициклический, более предпочтительно моноциклический, (С3-С10)циклоалкил, который может включать одну или несколько двойных и/или тройных связей и не замещен или замещен одним или несколькими, например, 1-3 заместителями, предпочтительно независимо выбираемыми из заместителей, упомянутыми выше для арила; где циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или циклогептил является особенно предпочтительным; ацил означает незамещенный или замещенный арилкарбонил или -сульфонил, незамещенный или замещенный гетероциклилкарбонил или -сульфонил, незамещенный или замещенный циклоалкилкарбонил или -сульфонил, формил или незамещенный или замещенный алкилкарбонил или -сульфонил или (особенно, если G означает окси или предпочтительно, если он означает NR4, особенно имино (NH)) в случае ацила R3 означает незамещенный или замещенный алкилоксикарбонил или -сульфонил, незамещенный или замещенный арилоксикарбонил или -оксисульфонил, незамещенный или замещенный гетероциклилоксикарбонил или -оксисульфонил, незамещенный или замещенный циклоалкилоксикарбонил или -оксисульфонил, карбамоил (менее предпочтительный), N-моно- или N,N-ди(незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил или незамещенный или замещенный алкил)аминокарбонил, сульфамоил или N-моно- или N,N-ди(незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил или незамещенный или замещенный алкил)аминосульфонил; при условии, что в случаях связанных -оксикарбонильных остатков G означает NR4, предпочтительно NH; где незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил и незамещенный или замещенный алкил предпочтительно такие, как описано выше; предпочтительным ацилом является (С1-С7)алканоил, незамещенный или моно-, ди- или три(гало)замещенный бензоил или нафтоил, незамещенный или замещенный фенилом пирролидинилкарбонил, особенно фенилпирролидинокарбонил, (С1-С7)алкилсульфонил или (незамещенный, гало- или (С1-С7)алкилзамещенный) фенилсульфонил, (С1-С7)алкоксикарбонил или фенил(С1-С7)алкилоксикарбонил; алкилен означает главным образом (С1-С7)алкилен и может быть разветвленным или линейным; предпочтительно он означает метилен (СН2), этилен (СН2СН2), триметилен (СН2СН2СН2) или пропилен (СН2-СНСН2); в незамещенном или замещенном арилалкиле, незамещенном или замещенном гетероциклилалкиле или незамещенном или замещенном циклоалкилалкиле алкильная часть означает предпочтительно (С1-С7)алкил, например, в арил(С1-С7)алкиле, гетероциклил(С1-С7)алкиле или циклоалкил(С1-С7)алкиле; в замещенном имино NR4 иминозаместитель R4 выбирают предпочтительно из ацила, особенно (С1-С7)алканоила, фенилкарбонила, (С1-С7)алкилсульфонила или фенилсульфонила, где фенил является незамещенным или замещенным 1-3 (С1-С7)алкильными группами, и из одного или двух остатков, выбираемых из алкила, алкенила, алкинила, арила, гетероциклила и циклоалкила, каждый из которых не замещен или замещен и предпочтительно имеет такое значение, как описано выше для соответствующих незамещенных или замещенных остатков; где (С1-С7)алканоил-имино, моно- или ди(фенил, нафтил, (С1-С7)алкоксифенил, (С1-С7)алкоксинафтил, нафтил(С1-С7)алкил или фенил(С1-С7)алкил)карбонилимино или особенно моно- или ди((С1-С7)алкил и/или (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкил)имино или моно- или ди(фенил, нафтил, (С1-С7)алкоксифенил, (С1-С7)алкоксинафтил, фенил(С1-С7)алкил, нафтил(С1-С7)алкил, (С3-С8)циклоалкил, (С3-С8)циклоалкил(С1-С7)алкил, (C1-С7)алкоксинафтил-(С1-С7)алкил или (С1-С7)алкоксифенил(С1-С7)алкил)имино являются предпочтительными.
3. Соединение формулы I по п.1,
где R1, если присутствует, означает предпочтительно заместитель формулы -(С0-С7)алкилен)-(Х)r-((С1-С7)алкилен)-(Y)s-((С0-С7)алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что присутствует связь вместо связанного алкилена, г и s каждый независимо от другого означают 0 или 1, и каждый из Х и Y, если присутствуют, и независимо от других означает -O-, -NV-, -S-, -С(=O)-, -C(=S), -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-CO-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V означает водород, (C1-С7)алкил или фенил- или нафтил(С1-С7)алкил; или означает (С3-С7)алкенил, (С3-С7)алкинил, фенил, нафтил, гетероциклил, фенил- или нафтил- или гетероциклил(С1-С7)алкил или (С1-С7)алкилокси, ди(нафтил- или фенил)амино(С1-С7)алкил, ди(нафтил- или фенил(С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкил, бензоил- или нафтоиламино(С1-С7)алкил, фенил- или нафтилсульфониламино(С1-С7)алкил, где фенил или нафтил является незамещенным или замещенным одним или несколькими, особенно одним до трех, (С1-С7)алкильными остатками; фенил- или нафтил(С1-С7)алкилсульфонил-амино(С1-С7)алкил, карбокси(С1-С7)алкил, гало, гидрокси, фенил(С1-С7)алкокси, где фенил является незамещенным или замещенным с помощью (С1-С7)алкокси и/или гало, гало(С1-С7)алкокси, фенил- или нафтилокси, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилокси, фенил- или нафтилокси(С1-С7)алкилокси, бензоил- или нафтоилокси, гало(C1-С7)алкилтио, фенил- или нафтилтио, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилтио, бензоил- или нафтоилтио, нитро, амино, ди(нафтил- или фенил(С1-С7)алкил)амино, бензоил- или нафтоиламино, фенил- или нафтилсульфониламино, где фенил или нафтил является незамещенным или замещенным одним или несколькими (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкильными или (С1-С7)алкильными остатками, фенил- или нафтил(С1 С7)алкилсульфониламино, карбоксил, (N,N-ди(С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкоксикарбонил, гало(С1-С7)алкоксикарбонил, фенил- или нафтилоксикарбонил, фенил- или нафтил(С1-С7)алкоксикарбонил, (N,N-)ди((С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно или N,N-ди((нафтил-, фенил-, (С1-С7)алкоксифенил и/или (Ср С7)алкилоксинафтил)-аминокарбонил, N-моно- или N,N-ди((нафтил- или фенил(С1-С7)алкил)аминокарбонил, циано, сульфенил, сульфинил, (С1-С7)алкилсульфинил, фенил- или нафтилсульфинил, где фенил или нафтил является незамещенным или замещенным одним или несколькими (C1-С7)алкокси(С1-С7)алкильными или (С1-С7)алкильными остатками, фенил-или нафтил(С1-С7)алкилсульфинил, сульфонил, (С1-С7)алкилсульфонил, гало(С1-С7)алкилсульфонил, гидрокси(С1-С7)алкилсульфонил, (C1-С7)алкокси(С1-С7)алкилсульфонил, амино(С1-С7)алкилсульфонил, (N,N-)ди((С1-С7)алкил)амино(С1-С7)алкилсульфонил, (С1-С7)алканоиламино(С1-С7)алкилсульфонил, фенил- или нафтилсульфонил, где фенил или нафтил являются незамещенными или замещенными одним или несколькими (C1-С7)алкокси(С1-С7)алкильными или (С1-С7)алкильными остатками, фенил- или нафтил(С1-С7)алкилсульфонил, сульфамоил и N-моно- или N,N-ди((С1-С7)алкил, фенил-, нафтил, фенил(С1-С7)алкил и/или нафтил(С1-С7)алкил)аминосульфонил;
R2 означает водород, (С1-С7)алкил или фенил(С1-С7)алкил, где фенил не замещен или замещен гало;
R3 означает незамещенный или замещенный арил, особенно фенил, незамещенный или замещенный (С3-С8)циклоалкил(С1-С7)алкил, алкил, особенно (С1-С7)алкил, или, если G означает NH, означает незамещенный или замещенный арилсульфонил, особенно (С1-С7)алкил-, гало- или (гало(С1-С7)алкил)фенилсульфонил или алкоксикарбонил, особенно (С1-С7)алкоксикарбонил;
R означает (С1-С4)алкил, гало(С1-С4)алкил, гидрокси, (С1-С4)алкокси, амино, N-моно- или N,N-ди((С1-С4)алкил и/или алканоил)амино, карбамоил, сульфамоил, циано или особенно гало; или, если р означает ноль, один R, если присутствует, может вместо этого означать R1, как определено выше;
R означает наиболее предпочтительно гало; или если р означает ноль, по меньшей мере один R, предпочтительно не более чем один R, может быть R1, как определено выше;
А означает О, СН2 или СН2СН2, где в каждом случае Н не замещен или один Н может быть замещен остатком Rx, выбираемым из (С1-С4)алкила, гидрокси(С1-С4)алкила, (С1-С4)алкокси(С1-С4)алкила, гидрокси, гало, (C1-С4)-алкокси, гало(С1-С4)алкила, амино, N-моно- или N,N-ди((C1-С4)алкил)амино, (С1-С4)алкоксикарбонила, (С3-С7)циклоалкила или (С3-С7)циклоалкил(С1-С4)алкила;
D означает N, СН, СН=С или NHCH, где в каждом случае Н не замещен или может быть замещен остатком R1, как определено выше, если р означает 1;
Е означает карбонил или незамещенный или (гидрокси- или (С1-С7)алкокси)-замещенный (С1-С7)алкилен;
Т означает карбонил или метилен;
G означает имино (NH) или C(=O)NH или C(=O)NR4, где R4 означает (С1-С7)алкил или фенил (С1-С7)алкил; или
G-R3 означает водород;
m означает 0 или 1;
n означает 0 или 1; и
р означает 0 или 1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение формулы I по п.1,
где R1 если присутствует (присутствует, если р=1), означает (С1-С7)алкил, (C1-С7)-алкокси(-С1-С7)алкил или фенил(С1-С7)алкил; где, если присутствует R1, означает предпочтительно связь, как показано в формуле I* выше;
R2 означает водород или (С1-С7)алкил;
R3 означает (С3-С8)циклоалкил(С1-С7)алкил, особенно циклогексилметил, (C1-С7)-алкил, особенно метил, или, если G означает NH, означает ((C1-С7)алкил)-, гало- или (гало(С1-С7)алкил)фенилсульфонил или (C1-С7)алкоксикарбонил;
R означает гало, особенно хлор;
А означает О, CH2 или r СН2СН2;
D означает N, СН, СН=С или NHCH, где в каждом случае Н не замещен или может быть замещен остатком R1, как определено выше, если р означает 1;
Е означает карбонил или незамещенный или (гидрокси или (С1-С7)алкокси)-замещенный (С1-С7)алкилен;
Т означает карбонил или метилен;
G означает имино (NH) или C(=O)NH;
m означает 0 или 1;
n означает 0 или 1; и
р означает 0 или 1; или
его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение формулы I по п.1,
где R1 каждый независимо от других (присутствует, если р>0) означает заместитель, выбираемый из группы, состоящей из заместителя формулы -((С0-С7)алкилен)-(Х)r-((С1-С7)алкилен)-(Y)s-((С0-С7)-алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что присутствует связь вместо связанного алкилена, r и s, каждый независимо от других, означает 0 или 1, и каждый из Х и Y, если присутствует, и независимо от других означает -O-, -NV-, -CO-NV-, где V означает водород или незамещенный или замещенный алкил, как определено ниже; или фенил- или нафтил-, или гетероциклил(С1-С7)алкил;
R2 означает водород или незамещенный или замещенный алкил;
R3 означает незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный арилалкил, незамещенный или замещенный гетероциклилалкил, незамещенный или замещенный циклоалкилалкил или, если G означает незамещенный или замещенный имино, имеет одно из значений, уже упомянутых, или означает ацил;
А означает СН2, О, СН=СН или СН2СН2, где в каждом случае Н не замещен или один или два могут быть замещены остатком R1, как определено выше, если р означает 1;
D означает N, СН или NHCH, где в каждом случае Н, если присутствует, не замещен или один может быть замещен остатком R1, как определено выше, если р означает 1;
Е означает незамещенный или (гало, гидрокси, (С1-С7)алкилокси, фенокси, фенил-(С1-С7)алкилокси, (С1-С7)алканоилокси или бензоилокси)замещенный (С1-С7)-алкилен;
Т означает карбонил или метилен;
G означает окси, незамещенный или замещенный (NR4) имино, C(=O)NH или C(=O)NR4, где R4 означает иминозаместитель; или G-R3 вместе означает водород;
m означает 0;
n означает 0; и
р означает 0 (ноль) или 1; или
его соль.
6. Соединение формулы I по п.1, где R3 имеет одно из следующих значений:
ацильная группа, как изложено ниже в вариантах воплощения (а)-(ж):
(а) незамещенный или замещенный арилсульфонил;
(б) незамещенный или замещенный гетероциклилсульфонил;
(в) незамещенный или замещенный алкилсульфонил,
(г) незамещенный или замещенный циклоалкилсульфонил;
(д) незамещенный или замещенный алкилкарбонил;
(е) незамещенный или замещенный алкилоксикарбонил;
(ж) незамещенный или замещенный гетероциклилоксикарбонил;
незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный циклоалкилалкил, незамещенный или замещенный арилалкил, незамещенный или замещенный гетероциклилалкил или незамещенный или замещенный гетероциклил.
7. Соединение формулы I по п.1, выбираемое из группы соединений со следующими названиями:
(9H-ксантен-9-илметил)амид(3S*,5R*)-5-(толуол-4-сульфониламино)пиперидин-3-карбоновой кислоты;
(9-метил-9H-ксантен-9-илметил)амид(3S*,5R*)-5-(толуол-4-сульфониламино)-пиперидин-3-карбоновой кислоты;
[9-(3-метоксипропил)-9H-ксантен-9-илметил]амид(3S*,5R*)-5-(3-хлор-бензолсульфониламино)пиперидин-3-карбоновой кислоты;
[9-(4-метоксибутил)-9H-ксантен-9-илметил]амид(3S'*,5R*)-5-(толуол-4-сульфониламино)пиперидин-3-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир ((3R*,5S*)-5-[(9H-ксантен-9-илметил)карбамоил]пиперидин-3-ил}карбаминовой кислоты;
трет-бутиловый эфир {(3R*,5S*)-5-[(9-фенетил-9H-ксантен-9-илметил)карбамоил]-пиперидин-3-ил}карбаминовой кислоты;
(9-фенетил-9H-ксантен-9-илметил)амид пиперидин-3-карбоновой кислоты;
[9-(4-метоксибутил)-9H-ксантен-9-илметил]амид пиперидин-3-карбоновой кислоты;
(9-фенетил-9H-ксантен-9-илметил)пиперидин-3-илметиламин;
(10-метил-5H-дибензо[а,d]циклогептен-5-илметил)амид (3S*,5R*)-5-(толуол-4-сульфониламино)пиперидин-3-карбоновой кислоты;
[2-(3-хлор-10,11-дигидродибензо[b,f]азепин-5-ил)этил]амид (3S*,5R*)-5-(толуол-4-сульфониламино)пиперидин-3-карбоновой кислоты;
(10,11-дигидро-5H-дибензо[а,d]циклогептен-5-илметил)амид(3S*,5R*)-5-(толуол-4-сульфониламино)пиперидин-3-карбоновой кислоты;
[3-(10,11-дигидродибензо[b,f]азепин-5-ил)-2-гидроксипропил]метиламид(3S*,5R*)-5-(толуол-4-сульфониламино)пиперидин-3-карбоновой кислоты;
(6,11-дигидро-5H-дибензо[b,e]азепин-6-илметил)метиламид(3S*,5R*)-5-(толуол-4-сульфониламино)пиперидин-3-карбоновой кислоты;
3-метиламид 5-[(9H-ксантен-9-илметил)амид](3S*,5R*)-пиперидин-3,5-дикарбоновой кислоты;
3-циклогексилметиламид 5-[(9H-ксантен-9-илметил)амид](3S*,5R*)-пиперидин-3,5-дикарбоновой кислоты;
3-{[9-(4-метоксибутил)-9H-ксантен-9-илметил]амид} 5-метиламид (3S*,5R*)-пиперидин-3,5-дикарбоновой кислоты;
3-циклогексилметиламид 5-{[9-(4-метоксибутил)-9H-ксантен-9-илметил]амид} (3S*,5R*)-пиперидин-3,5-дикарбоновой кислоты; и
[9-(4-метоксибутил)-9H-ксантен-9-илметил]амид (3S,5R)-5-(толуол-4-сульфониламино)пиперидин-3-карбоновой кислоты; или
его фармацевтически приемлемая соль.
9. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый носитель.
10. Способ лечения заболевания, которое зависит от активности ренина, включающий введение теплокровному животному, особенно человеку, нуждающемуся в таком лечении, фармацевтически эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по п.1.
11. Способ получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по п.1, включающий (А) взаимодействие карбоновой кислоты формулы II
или ее реакционноспособного производного, где R3 и G имеют такие значения, как определено для соединения формулы I, и PG означает защитную группу с амином формулы III,
где R1, R2, R, А, D, E, n, m и р имеют такие значения, как определено для соединения формулы I; или
(Б) для синтеза соединения формулы I, где Т означает метилен, и R1, R2, R3, R, A, D, Е, G, m, n и р имеют значения, приведенные выше или ниже для соединения формулы I, взаимодействие альдегида формулы IV,
где R3 и G имеют такие значения, как определено для соединения формулы I, и PG означает защитную группу, особенно трет-бутоксикарбонил или 9Н-флуорен-9-илметоксикарбонил, с аминосоединением формулы III, как определено выше, в условиях восстановительного аминирования; или (В) для синтеза соединения формулы I, где G означает имино, оксо или тио, взаимодействие соединения формулы V,
где R1, R2, R, А, D, Е, Т, n, m и р имеют такие значения, как определено для соединения формулы I, G* означает имино, окси или тио, и PG означает защитную группу с соединением формулы VI,
где R3 имеет такое значение, как определено для соединения формулы I, и LG означает уходящую группу, или
(Г) взаимодействие соединения формулы VII
где R2, R3, G и Т имеют такие значения, как определено для соединения формулы I, и PG означает защитную группу с соединением формулы VIII
где R1, R, A, D, Е, m, n и р имеют такие значения, как определено для соединения формулы I, и LG означает уходящую группу; или
(Д) для синтеза соединения формулы I, где G означает C(=O)NR4 или C(=O)NH, и Т означает карбокси, взаимодействие соединения формулы IX
где R1, R2, R, А, D, Е, Т, m, n и р имеют такие значения, как определено для соединения формулы I с амином формулы Х
где R4* означает водород или R4, как определено для соединения формулы I, и R3 имеет такое значение, как определено для соединения формулы I;
и, если требуется, в продолжение одного или нескольких вариантов способа, упомянутых выше, превращение получаемого соединения формулы I или его защищенной формы в другое соединение формулы I, превращение соли получаемого соединения формулы I в свободное соединение или другую соль, превращение получаемого свободного соединения формулы I в его соль и/или разделение получаемой смеси изомеров соединения формулы I на индивидуальные изомеры;
где в любом из исходных веществ (особенно формул II-IV), помимо конкретных упомянутых защитных групп, могут присутствовать дополнительные защитные группы, и любые защитные группы удаляются на соответствующей стадии для того, чтобы получить соответствующее соединение формулы I или его соль.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GB05089892.5 | 2005-05-03 | ||
GBGB0508992.5A GB0508992D0 (en) | 2005-05-03 | 2005-05-03 | Organic compounds |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2007144525A true RU2007144525A (ru) | 2009-06-10 |
Family
ID=34674242
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2007144525/04A RU2007144525A (ru) | 2005-05-03 | 2006-05-02 | 3-моно- и 3,5-дизамещенные пиперидиновые производные в качестве ингибиторов ренина |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20080194629A1 (ru) |
EP (1) | EP1879882A1 (ru) |
JP (1) | JP2008540357A (ru) |
KR (1) | KR20070116983A (ru) |
CN (1) | CN101171248A (ru) |
AU (1) | AU2006243393A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0609293A2 (ru) |
CA (1) | CA2606538A1 (ru) |
GB (1) | GB0508992D0 (ru) |
MX (1) | MX2007013736A (ru) |
RU (1) | RU2007144525A (ru) |
WO (1) | WO2006117183A1 (ru) |
Families Citing this family (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB0514203D0 (en) | 2005-07-11 | 2005-08-17 | Novartis Ag | Organic compounds |
ES2430139T3 (es) | 2005-12-30 | 2013-11-19 | Novartis Ag | Compuestos de piperidina 3,5-sustituido como inhibidores de renina |
US20100190829A1 (en) * | 2007-06-20 | 2010-07-29 | Vitae Pharmaceuticals Inc | Renin inhibitors |
ES2541107T3 (es) * | 2007-06-25 | 2015-07-16 | Novartis Ag | Derivados de N5-(2-etoxietil)-N3-(2-piridinil)-3,5-piperidindicarboxamida para su uso como inhibidores de renina |
KR20140070550A (ko) * | 2011-08-16 | 2014-06-10 | 마운트 시나이 스쿨 오브 메디슨 | 항암제로서의 삼환식 화합물 |
US9624214B2 (en) | 2012-11-05 | 2017-04-18 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Amino-substituted imidazo[1,2-a]pyridinecarboxamides and their use |
US9796717B2 (en) | 2013-02-19 | 2017-10-24 | Icahn School Of Medicine At Mount Sinai | Tricyclic heterocycles as anticancer agents |
JP2017507962A (ja) | 2014-03-11 | 2017-03-23 | アイカーン スクール オブ メディスン アット マウント サイナイIcahn School of Medicine at Mt. Sinai | 限定された三環式スルホンアミド |
JP2017512766A (ja) | 2014-03-11 | 2017-05-25 | アイカーン スクール オブ メディスン アット マウント サイナイIcahn School of Medicine at Mt. Sinai | 抗癌剤としてのトリシクリル−2−アミノシクロアルカノール由来スルホンアミド |
WO2015140199A1 (de) | 2014-03-21 | 2015-09-24 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Cyano-substituierte imidazo[1,2-a]pyridincarboxamide und ihre verwendung |
WO2015156346A1 (ja) * | 2014-04-10 | 2015-10-15 | 武田薬品工業株式会社 | 複素環化合物の製造法 |
CN108349943A (zh) | 2015-09-09 | 2018-07-31 | 西奈山伊坎医学院 | 杂环受限三环磺酰胺作为抗癌试剂 |
CA2997784A1 (en) | 2015-09-09 | 2017-03-16 | Icahn School Of Medicine At Mount Sinai | Heterocyclic constrained tricyclic sulfonamides as anti-cancer agents |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
NZ315677A (en) * | 1995-09-07 | 2000-02-28 | F | 4-(oxyalkoxyphenyl)-3-oxy-piperidines for treating heart and kidney insufficiency |
US6197959B1 (en) * | 1999-04-27 | 2001-03-06 | Hoffmann-La Roche Inc. | Piperidine derivatives |
US20040204455A1 (en) * | 2003-04-10 | 2004-10-14 | Cody Wayne Livingston | Piperidine derivative rennin inhibitors |
TW200513461A (en) * | 2003-10-01 | 2005-04-16 | Speedel Experimenta Ag | Organische verbindungen |
RU2374228C2 (ru) * | 2003-11-26 | 2009-11-27 | Новартис Аг | Производные 4-фенилпиперидина в качестве ингибиторов ренина |
AR053406A1 (es) * | 2004-07-09 | 2007-05-09 | Speedel Experimenta Ag | Derivados de piperidina como inhibidores de renina. composiciones farmaceuticas |
GB0514203D0 (en) * | 2005-07-11 | 2005-08-17 | Novartis Ag | Organic compounds |
-
2005
- 2005-05-03 GB GBGB0508992.5A patent/GB0508992D0/en not_active Ceased
-
2006
- 2006-05-02 AU AU2006243393A patent/AU2006243393A1/en not_active Abandoned
- 2006-05-02 BR BRPI0609293-4A patent/BRPI0609293A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-05-02 RU RU2007144525/04A patent/RU2007144525A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-05-02 KR KR1020077025513A patent/KR20070116983A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-05-02 CA CA002606538A patent/CA2606538A1/en not_active Abandoned
- 2006-05-02 US US11/913,492 patent/US20080194629A1/en not_active Abandoned
- 2006-05-02 MX MX2007013736A patent/MX2007013736A/es not_active Application Discontinuation
- 2006-05-02 CN CNA2006800152489A patent/CN101171248A/zh active Pending
- 2006-05-02 WO PCT/EP2006/004082 patent/WO2006117183A1/en active Application Filing
- 2006-05-02 JP JP2008509362A patent/JP2008540357A/ja active Pending
- 2006-05-02 EP EP06742763A patent/EP1879882A1/en not_active Withdrawn
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
KR20070116983A (ko) | 2007-12-11 |
BRPI0609293A2 (pt) | 2010-03-23 |
EP1879882A1 (en) | 2008-01-23 |
US20080194629A1 (en) | 2008-08-14 |
AU2006243393A1 (en) | 2006-11-09 |
MX2007013736A (es) | 2008-01-21 |
CA2606538A1 (en) | 2006-11-09 |
WO2006117183A1 (en) | 2006-11-09 |
CN101171248A (zh) | 2008-04-30 |
JP2008540357A (ja) | 2008-11-20 |
GB0508992D0 (en) | 2005-06-08 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2007144525A (ru) | 3-моно- и 3,5-дизамещенные пиперидиновые производные в качестве ингибиторов ренина | |
RU2007129090A (ru) | Органические соединения | |
ES2208890T3 (es) | Derivados de acido n-(2-oxoacetil o sulfonil)pirrolidin/piperidin-2-carboxilico con actividad de resistencia multifarmaco mejorada. | |
US6410792B1 (en) | Amide derivatives and methods for using the same as selective neuropeptide Y receptor antagonists | |
KR100979577B1 (ko) | 2형 진성 당뇨병의 치료를 위한11-베타-하이드록시스테로이드 탈수소효소의 억제제로서1-설폰일-피페리딘-3-카복실산 아마이드 유도체 | |
AU2006332124B2 (en) | 3 , 5-substitgammaued piperidine compounds as renin inhibitors | |
RU2007130791A (ru) | 3, 4, (5)-замещенные тетрагидропиридины | |
RU2214400C2 (ru) | Производные 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества | |
BR112020001825A2 (pt) | compostos e métodos para a degradação direcionada de receptor de androgênio | |
RU2007138892A (ru) | 3,4-замещенные производные пирролидина для лечения гипертензии | |
JP5123179B2 (ja) | レニンの活性に依存する疾病の診断および治療処置に有用なピペリジン誘導体 | |
RU2007128074A (ru) | Органические соединения | |
WO2006038594A1 (ja) | N型カルシウムチャネル阻害薬 | |
MXPA05003632A (es) | Derivados de piperidina 1, 4-disustituidos y su uso como inhibidores de 11-beta-hidroesteroide deshidrogenasa humana de tipo 1 (11betahsd1). | |
CA2251368A1 (en) | Amide derivatives as selective neuropeptide y receptor antagonists | |
RU2009122197A (ru) | Производные 1,2,4-триазолы в качестве ингибиторов сигма-рецептора | |
JP2014094954A (ja) | シクロアルキルカルバメートベンズアミドアニリンhdac阻害剤化合物 | |
JP2008515916A5 (ru) | ||
JP4792974B2 (ja) | アゼチジン環化合物およびその医薬 | |
CA2467752A1 (en) | Piperidin-2-one derivative compounds and pharmaceutical composition comprising the same as active ingredient | |
KR20140107551A (ko) | RORc 조절제로서의 벤질 설폰아마이드 유도체 | |
JP2003155285A (ja) | 環状含窒素誘導体 | |
PT1708994E (pt) | Derivados do tipo ariloxialquilcarbamato, sua preparação e sua utilização terapêutica | |
BRPI0608900A2 (pt) | composto de piperidina 3,4,5-substituìda, uso e processo para produção dos mesmos e formulação farmacêutica | |
RU2005111589A (ru) | Производные 1-пиридин-4-илмочевины |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20100901 |