RU2007130791A - 3, 4, (5)-замещенные тетрагидропиридины - Google Patents

3, 4, (5)-замещенные тетрагидропиридины Download PDF

Info

Publication number
RU2007130791A
RU2007130791A RU2007130791/04A RU2007130791A RU2007130791A RU 2007130791 A RU2007130791 A RU 2007130791A RU 2007130791/04 A RU2007130791/04 A RU 2007130791/04A RU 2007130791 A RU2007130791 A RU 2007130791A RU 2007130791 A RU2007130791 A RU 2007130791A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
unsubstituted
substituted
alkoxy
Prior art date
Application number
RU2007130791/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Кейичи МАСУЯ (CH)
Кейичи Масуя
Осаму ИРИЕ (JP)
Осаму Ирие
Атсуко ИРИЕ (JP)
Атсуко ИРИЕ
Атсуши ТОЯО (JP)
Атсуши Тояо
Таканори КАНАЗАВА (JP)
Таканори Каназава
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2007130791A publication Critical patent/RU2007130791A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/68—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D211/72—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/68—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D211/72—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Claims (17)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в которой
R1 обозначает незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил или незамещенный или замещенный циклоалкил;
R2 обозначает водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил или ацил;
W обозначает фрагмент, выбранный из формул IA, IB и IC,
Figure 00000002
;
Figure 00000003
;
Figure 00000004
где звездочка (*) указывает положение, в котором фрагмент W присоединен к атому углерода в положении 4 пиперидинового кольца в формуле I, и где X1, Х2, Х3, Х4 и Х5 независимо выбраны из группы, включающей углерод и азот, где Х4 в формуле IB и X1 в формуле IC могут обладать одним из этих значений или дополнительно выбраны из группы, включающей S и О, где кольцевые атомы углерода и азота могут содержать такое количество атомов водорода или заместителей R3 или - если они содержатся - R4, которое необходимо для доведения количества связей кольцевого атома углерода до 4, кольцевого атома азота до 3; при условии, что в формуле IA по меньшей мере 2 из X1-Х5 обозначают углерод и в формулах IB и IC по меньшей мере 1 из X1-Х4 обозначает углерод;
y равно 0, 1, 2 или 3;
z равно 0, 1, 2, 3 или 4
R3, который может быть связан только с одним из X1, Х2, Х3 и Х4, обозначает водород или, предпочтительно, незамещенный или замещенный С1-С7-алкил, незамещенный или замещенный С2-С7-алкенил, незамещенный или замещенный С2-С7-алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил, галоген, гидроксигруппу, образовавшую простой или сложный эфир гидроксигруппу, незамещенную или замещенную меркаптогруппу, незамещенный или замещенный сульфинил, незамещенный или замещенный сульфонил, аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, карбоксигруппу, этерифицированную или амидированную карбоксигруппу, незамещенный или замещенный сульфамоил, нитрогруппу или цианогруппу, при условии, что если R3 обозначает водород, то у и z равны 0;
R4, если y или z равен 2 или более, независимо выбран из группы заместителей, включающей незамещенный или замещенный С1-С7-алкил, незамещенный или замещенный С2-С7-алкенил, незамещенный или замещенный С2-С7-алкинил, галоген, гидроксигруппу, образовавшую простой или сложный эфир гидроксигруппу, незамещенную или замещенную меркаптогруппу, незамещенный или замещенный сульфинил, незамещенный или замещенный сульфонил, аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, карбоксигруппу, этерифицированную или амидированную карбоксигруппу, незамещенный или замещенный сульфамоил, нитрогруппу и цианогруппу;
Т обозначает карбонил и
G обозначает метилен, оксигруппу, тиогруппу, иминогруппу или замещенную иминогруппу -NR6-, в которой R6 обозначает незамещенный или замещенный алкил; и
R5 обозначает водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенную или замещенную алкилоксигруппу или ацил;
или -G-R5 обозначает водород,
или его соль.
2. Соединение формулы I по п.1, в которой
R1 обозначает незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил или незамещенный или замещенный циклоалкил;
R2 обозначает водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил или ацил;
W обозначает фрагмент, выбранный из формул IA, IB и IC,
Figure 00000002
;
Figure 00000003
;
Figure 00000004
где звездочка (*) указывает положение, в котором фрагмент W присоединен к атому углерода в положении 4 пиперидинового кольца в формуле I, и где X1, Х2, Х3, Х4 и Х5 независимо выбраны из группы, включающей углерод и азот, где Х4 в формуле IB и X1 в формуле IC могут обладать одним из этих значений или дополнительно выбраны из группы, включающей S и О, где кольцевые атомы углерода и азота могут содержать такое количество атомов водорода или заместителей R3 или - если они содержатся - R4, которое необходимо для доведения количества связей кольцевого атома углерода до 4, кольцевого атома азота до 3; при условии, что в формуле IA по меньшей мере 2, предпочтительно по меньшей мере 3 из X1-Х5 обозначают углерод и в формулах IB и IC по меньшей мере 1 из X1-Х4 обозначает углерод, предпочтительно 2 из X1-Х4 обозначают углерод;
y равно 0, 1, 2 или 3;
z равно 0, 1, 2, 3 или 4
R3, который может быть связан только с одним из X1, Х2, Х3 и Х4, обозначает водород или, предпочтительно, незамещенный или замещенный С1-С7-алкил, незамещенный или замещенный С2-С7-алкенил, незамещенный или замещенный С2-С7-алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил, галоген, гидроксигруппу, образовавшую простой или сложный эфир гидроксигруппу, незамещенную или замещенную меркаптогруппу, незамещенный или замещенный сульфинил, незамещенный или замещенный сульфонил, аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, карбоксигруппу, этерифицированную или амидированную карбоксигруппу, незамещенный или замещенный сульфамоил, нитрогруппу или цианогруппу, при условии, что если R3 обозначает водород, то у и z равны 0;
R4, если y или z равен 2 или более, независимо выбран из группы заместителей, включающей незамещенный или замещенный С1-С7-алкил, незамещенный или замещенный С2-С7-алкенил, незамещенный или замещенный С2-С7-алкинил, галоген, гидроксигруппу, образовавшую простой или сложный эфир гидроксигруппу, незамещенную или замещенную меркаптогруппу, незамещенный или замещенный сульфинил (-S(=O)-), незамещенный или замещенный сульфонил (-S(=O)2-), аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, карбоксигруппу, этерифицированную или амидированную карбоксигруппу, незамещенный или замещенный сульфамоил, нитрогруппу и цианогруппу;
Т обозначает карбонил и
G обозначает метилен, оксигруппу (-O-), тиогруппу (-S-), иминогруппу (-NH-) или замещенную иминогруппу (-NR6-), где R6 обозначает незамещенный или замещенный алкил; и
R5 обозначает водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенную или замещенную алкилоксигруппу или ацил;
или -G-R5 обозначает водород;
где в каждом случае появления в этом пункте незамещенный или замещенный алкил означает С1-С20-алкил, более предпочтительно С1-С7-алкил, который является линейным или разветвленным один или, если это желательно и возможно, более раз и который является незамещенным или содержит один или более, например до 3, фрагментов, выбранных из группы, включающей незамещенный или замещенный арил, описанный ниже, предпочтительно фенил или нафтил, каждый из которых является незамещенным или замещенным, как это описано ниже для незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного гетероциклила, описанных ниже, предпочтительно пирролил, фуранил, тиенил, пиразолил, триазолил, тетразолил, оксетидинил, 3-(С1-С7-алкил)-оксетидинил, пиридил, пиримидинил, морфолиновую группу, тиоморфолиновую группу, пиперидинил, пиперазинил, пирролидинил, тетрагидрофуранонил, тетрагидропиранил, индолил, 1H-индазанил, бензофуранил, бензотиофенил, хинолинил, изохинолинил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, 2Н,3Н-1,4-бензодиоксинил или бензо[1,2,5]оксадиазолил, каждый из которых является незамещенным или замещенным, как это описано ниже для незамещенного или замещенного гетероциклила, незамещенный или замещенный циклоалкил, описанный ниже, предпочтительно циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил, каждый из которых является незамещенным или замещенным, как это описано ниже для незамещенного или замещенного циклоалкила, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-С1-С7-алкоксигруппу, такую, как трифторметоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, C1-C7-алокси-C1-C7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, бензоил- или нафтоилоксигруппу, С1-С7-алкилтиогруппу, галоген-С1-С7алкилтиогруппу, такую как трифторметилтиогруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкилтиогруппу, фенил- или нафтилтиогруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилтиогруппу, C1-C7-алканоилтиогруппу, бензоил- или нафтоилтиогруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил и/или С1-С7-алкокси-С1-С7алкил)-аминогруппу, моно- или ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, бензоил- или нафтоиламиногруппу, C1-C7-алкилсульфониламиногруппу, фенил- или нафтилсульфониламиногруппу, где фенил- или нафтил является незамещенным или содержит один или более заместителей, предпочтительно 1-3 С1-С7-алкильных фрагмента, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, карбоксил, С1-С7-алкилкарбонил, С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтилоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил, N- моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-моно- или N,N-ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминокарбонил, цианогруппу, С1-С7-алкенилен или -алкинилен, С1-С7-алкилендиоксигруппу, сульфенил, сульфинил, С1-С7-алкилсульфинил, фенил- или нафтилсульфинил, где фенил- или нафтил является незамещенным или содержит один или более заместителей, предпочтительно 1-3 С1-С7-алкильных фрагмента, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфинил, сульфонил, С1-С7-алкилсульфонил, фенил- или нафтилсульфонил, где фенил- или нафтил является незамещенным или содержит один или более заместителей, предпочтительно 1-3 С1-С7-алкильных фрагмента, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфонил, сульфамоил и N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил)-аминосульфонил;
незамещенный или замещенный алкенил содержит от 2 до 20 атомов углерода и включает одну или более двойных связей и более предпочтительно означает С2-С7-алкенил, который является незамещенным или замещенным, как это описано выше для незамещенного или замещенного алкила;
незамещенный или замещенный алкинил содержит от 2 до 20 атомов углерода и включает одну или более тройных связей и более предпочтительно означает C2-С7-алкинил, который является незамещенным или замещенным, как это описано выше для незамещенного или замещенного алкила;
незамещенный или замещенный арил является моно- или полициклическим, предпочтительно моноциклическим, бициклическим или трициклическим арильным фрагментом, содержащим от 6 до 22 атомов углерода, предпочтительно фенил, нафтил, инденил, флуоренил, аценафтиленил, фениленил или фенантрил, и является незамещенным или содержит один или более, предпочтительно 1-3 фрагмента, предпочтительно независимо выбранных из группы, включающей
заместитель формулы - (С0-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)S-(С0-С7-алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что вместо присоединенного алкилена содержится связь, r и s независимо друг от друга равны 0 или 1 и каждый Х и Y, если он содержится, независимо от других обозначает -O-, -NV-, -S-, -С(=O)-, -C(=S), -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-CO-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V обозначает водород или незамещенный или замещенный алкил, определенный ниже, предпочтительно выбранный из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил и галоген-С1-С7-алкил; например, С1-С7-алкил, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, такой, как 3-метоксипропил или 2-метоксиэтил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-C7-алкил, С1-С7-алканоилокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкоксикарбонил-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, такой как аминометил, (N-)моно- или (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкил-O-CO-NH-С1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкил-NH-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкил-NH-SO2-NH-С1-С7-алкил, С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкилоксигруппу, карбокси-С1-C7-алкилоксигруппу, С1-С7-алкоксикарбонил-С1-С7-алкоксигруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминокарбонил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-C7-алканоилоксигруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, моно- ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, N-моно-C1-С7-алкокси-С1-C7-алкиламиногруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, С1-С7-алкилкарбонил, галоген-С1-С7-алкилкарбонил, гидрокси-С1-С7-алкилкарбонил, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкилкарбонил, амино-С1-С7-алкилкарбонил, (N-)моно- или (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкилкарбонил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкилкарбонил, С1-С7-алкоксикарбонил, гидрокси-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксикарбонил, амино-С1-С7-алкоксикарбонил, (N-)моно-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксикарбонил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-С1-С7-алокси-С1-С7-алкилкарбамоил или N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминосульфонил;
из группы, включающей С2-С7-алкенил, С2-С7-алкинил, фенил, нафтил, гетероциклил, предпочтительно как определено ниже для гетероциклила, предпочтительно выбранный из группы, включающей пирролил, фуранил, тиенил, пиримидинил, пиразолил, пиразолидинонил, N-(С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил)-пиразолидинонил, триазолил, тетразолил, оксетидинил, 3-С1-С7-алкил-оксетидинил, пиридил, пиримидинил, морфолиновую группу, пиперидинил, пиперазинил, пирролидинил, тетрагидрофуранонил, тетрагидропиранил, индолил, индазолил, 1H-индазолил, бензофуранил, бензотиофенил, хинолинил, изохинолинил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, бензо[1,2,5]оксадиазолил или 2Н,3Н-1,4-бензодиоксинил, фенил- или нафтил- или гетероциклил-С1-С7-алкил или -С1-С7-алкилоксигруппу, где гетероциклил является таким, как определено ниже, предпочтительно выбранный из группы, включающей пирролил, фуранил, тиенил, пиримидинил, пиразолил, пиразолидинонил, N-(С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил)-пиразолидинонил, триазолил, тетразолил, оксетидинил, пиридил, пиримидинил, морфолиновую группу, пиперидинил, пиперазинил, тетрагидрофуранонил, индолил, индазолил, 1H-индазанил, бензофуранил, бензотиофенил, хинолинил, изохинолинил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил или бензо[1,2,5]оксадиазолил; такой, как бензил или нафтилметил, галоген-С1-С7-алкил, такой, как трифторметил, фенилокси- или нафтилокси-С1-С7-алкил, фенил-С1-С7-алкокси-или нафтил-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, ди-(нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил, ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, бензоил- или нафтоиламино-С1-С7-алкил, фенил- или нафтилсульфониламино-С1-С7-алкил, где фенил- или нафтил является незамещенным или содержит один или более заместителей, предпочтительно 1-3 С1-С7-алкильных фрагмента, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, карбокси-С1-С7-алкил, галоген, предпочтительно фтор или хлор, гидроксигруппу, фенил-С1-С7-алкоксигруппу, где фенил является незамещенным или замещен С1-С7-алкоксигруппой и/или галогеном, галоген-С1-С7-алкоксигруппу, такую, как трифторметоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, фенил- или нафтилокси-С1-С7-алкилоксигруппу, бензоил- или нафтоилоксигруппу, галоген-С1-С7-алкилтиогруппу, такую, как трифторметилтиогруппу, фенил- или нафтилтиогруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилтиогруппу, бензоил- или нафтоилтиогруппу, нитрогруппу, аминогруппу, ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, бензоил- или нафтоиламиногруппу, фенил- или нафтилсульфониламиногруппу, где фенил- или нафтил является незамещенным или содержит один или более заместителей, предпочтительно 1-3 С1-С7-алкокси-С1-С7-алкильных или С1-С7-алкильных фрагмента, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, карбоксил, (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, галоген-C1-C7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтилоксикарбонил, фенил- или нафтил-C1-C7-алкоксикарбонил, (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно или N,N-ди-(нафтил-, фенил-, С1-С7-алкоксифенил и/или С1-С7-алкилоксинафтил-)аминокарбонил, N-моно- или N,N-ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминокарбонил, цианогруппу, С1-С7-алкилен, который является незамещенным или содержит до 4 С1-С7-алкильных заместителей и связан с двумя соседними кольцевыми атомами арильного фрагмента, С2-С7-алкенилен или -алкинилен, которые связаны с двумя соседними кольцевыми атомами арильного фрагмента, сульфенил, сульфинил, С1-С7-алкилсульфинил, фенил -или нафтилсульфинил, где фенил- или нафтил является незамещенным или содержит один или более заместителей, предпочтительно 1-3 С1-С7-алкокси-С1-С7-алкильных или С1-С7-алкильных фрагмента, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфинил, сульфонил, С1-С7-алкилсульфонил, галоген-С1-С7-алкилсульфонил, гидрокси-С1-С7-алкилсульфонил, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкилсульфонил, амино-С1-С7-алкилсульфонил, (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкилсульфонил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкилсульфонил, фенил- или нафтилсульфонил, где фенил- или нафтил является незамещенным или содержит один или более заместителей, предпочтительно 1-3 С1-С7-алкокси-С1-С7-алкильных или С1-С7-алкильных фрагмента, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфонил, сульфамоил и N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил, фенил-, нафтил, фенил-С1-С7-алкил и/или нафтил-С1-С7-алкил)-аминосульфонил; особенно предпочтительный арил представляет собой фенил или нафтил, каждый из которых является незамещенным или содержит один или более заместителей, например до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, карбокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкоксикарбонил-С1-С7-алкил, галоген, предпочтительно фтор, хлор или бром, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксигруппу, амино-С1-С7-алкоксигруппу, N-С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксигруппу, карбоксил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алкоксикарбонил-С1-С7-алкилоксигруппу, карбамоил-С1-С7-алкоксигруппу, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-карбамоил-С1-С7-алкоксигруппу, морфолино-С1-С7-алкоксигруппу, пиридил-С1-С7-алкоксигруппу, аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алканоил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алканоил, карбоксигруппу, карбамоил, N-(C1-С7-алкокси-С1-С7-алкил)-карбамоил, пиразолил, пиразолил-C1-C7-алкоксигруппу, 4-С1-С7-алкилпиперидин-1-ил, нитрогруппу и цианогруппу;
незамещенный или замещенный гетероциклил является моно- или полициклической, предпочтительно моно-, би- или трициклической, ненасыщенной, частично насыщенной или насыщенной кольцевой системой, предпочтительно содержащей от 3 до 22 (более предпочтительно от 3 до 14) кольцевых атомов и один или более, предпочтительно 1-4, гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород, серу, S(=O)- или S-(=O)2, и является незамещенным или содержит один или более, например до 3, заместителей, независимо выбранных из группы, включающей заместители, указанные выше для арила, и оксогруппу; где предпочтительно гетероциклил, который является незамещенным или замещенным, как указано выше, выбран из числа следующих фрагментов, в которых звездочка указывает положение связывания с остальной частью молекулы формулы I:
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
  
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
    
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
    
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
    
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
  
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
    
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
    
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
    
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
    
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
    
Figure 00000095
Figure 00000096
        
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
    
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
    
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
    
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
    
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
  
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
  
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
  
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
  
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
    
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
    
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
    
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
    
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
    
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
  
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
  
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
  
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211
Figure 00000212
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000215
Figure 00000216
Figure 00000217
    
Figure 00000218
Figure 00000219
Figure 00000220
Figure 00000221
    
Figure 00000222
Figure 00000223
Figure 00000224
Figure 00000225
    
Figure 00000226
Figure 00000227
Figure 00000228
Figure 00000229
Figure 00000230
  
Figure 00000231
Figure 00000232
Figure 00000233
Figure 00000234
    
Figure 00000235
Figure 00000236
Figure 00000237
Figure 00000238
Figure 00000239
Figure 00000240
Figure 00000241
Figure 00000242
Figure 00000243
Figure 00000244
Figure 00000245
Figure 00000246
Figure 00000247
Figure 00000248
Figure 00000249
Figure 00000250
Figure 00000251
Figure 00000252
Figure 00000253
Figure 00000254
Figure 00000255
      
Figure 00000243
Figure 00000244
Figure 00000256
Figure 00000257
Figure 00000258
  
Figure 00000259
Figure 00000260
Figure 00000261
Figure 00000262
    
Figure 00000263
Figure 00000264
Figure 00000265
Figure 00000266
    
Figure 00000267
Figure 00000268
Figure 00000269
Figure 00000270
    
Figure 00000271
Figure 00000272
Figure 00000273
Figure 00000274
Figure 00000275
  
Figure 00000276
Figure 00000277
Figure 00000278
Figure 00000279
    
Figure 00000280
Figure 00000281
Figure 00000282
Figure 00000283
Figure 00000284
Figure 00000285
Figure 00000286
Figure 00000287
Figure 00000288
Figure 00000289
Figure 00000290
Figure 00000291
Figure 00000292
Figure 00000293
Figure 00000294
Figure 00000295
Figure 00000296
Figure 00000297
Figure 00000298
Figure 00000299
Figure 00000300
      
Figure 00000301
Figure 00000302
Figure 00000303
Figure 00000304
Figure 00000305
  
где в каждом случае, когда содержится NH и связь, отмеченная звездочкой, соединяющая соответствующий гетероциклильный фрагмент с остальной частью молекулы, Н можно заменить на указанную связь и/или Н можно заменить на заместитель, предпочтительно такой, как определено выше; особенно предпочтительным в качестве гетероциклила является пирролил, фуранил, тиенил, пиримидинил, пиразолил, пиразолидинонил (=оксопиразолидинил), триазолил, тетразолил, оксетидинил, пиридил, пиримидинил, морфолиновая группа, пиперидинил, пиперазинил, пирролидинил, тетрагидрофуранонил (=оксотетрагидрофуранил), тетрагидропиранил, индолил, индазолил, 1Н-индазанил, бензофуранил, бензотиофенил, хинолинил, изохинолинил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, 2Н,3Н-1,4-бензодиоксинил, бензо[1,2,5]оксадиазолил или тиофенил, каждый из которых является незамещенным или содержит один или более, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного арила, предпочтительно независимо выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, карбокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксигруппу, амино-С1-С7-алкоксигруппу, N-С1-С7-алканоиламино-С1-C7-алкоксигруппу, карбамоил-С1-С7-алкоксигруппу, N-С1-С7-алкилкарбамоил-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алканоил, карбоксигруппу, карбамоил и N-C1-С7-алкокси-С1-С7-алкилкарбамоил, в случае гетероциклилов, содержащих кольцевой элемент NH, заместители, если они присоединены через атом углерода или кислорода, предпочтительно могут быть присоединены по атому азота, а не Н;
незамещенный или замещенный циклоалкил представляет собой моно- или полициклический, более предпочтительно моноциклический С3-С10-циклоалкил, который может содержать одну или более двойных и/или тройных связей и является незамещенным или содержит один или более, например от 1 до 3, заместителей, предпочтительно независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше в качестве заместителей для арила; где предпочтительным является циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или циклогептил;
ацил означает незамещенный или замещенный арилкарбонил или -сульфонил, незамещенный или замещенный гетероциклилкарбонил или -сульфонил, незамещенный или замещенный циклоалкилкарбонил или -сульфонил, формил, незамещенный или замещенный алкилкарбонил или -сульфонил, замещенный арилоксикарбонил или -оксисульфонил, незамещенный или замещенный гетероциклилоксикарбонил или -оксисульфонил, незамещенный или замещенный циклоалкилоксикарбонил или -оксисульфонил, незамещенный или замещенный алкоксикарбонил или -оксисульфонил или N-моно- или N,N-ди-(замещенный арил-, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил или незамещенный или замещенный алкил)-аминокарбонил; где незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил и незамещенный или замещенный алкил предпочтительно являются такими, как описано выше; где С1-С7-алканоил, незамещенный или моно-, ди- или три-(галоген)-замещенный бензоил или нафтоил, незамещенный или фенилзамещенный пирролидинилкарбонил, предпочтительно фенилпирролидинокарбонил, С1-С7-алкилсульфонил или (незамещенный или С1-С7-алкилзамещенный) фенилсульфонил являются предпочтительными; образовавшая простой или сложный эфир гидроксигруппа представляет собой гидроксигруппу, которая этерифицирована ацилом, определенным выше, предпочтительно С1-С7-алканоилоксигруппой; или предпочтительно этерифицирована алкилом, алкенилом, алкинилом, арилом, гетероциклилом или циклоалкилом, каждый из которых является незамещенным или замещенным и предпочтительно является таким, как описано выше для соответствующих незамещенных или замещенных фрагментов, где особенно предпочтительной является незамещенная или предпочтительно замещенная С1-С7-алкилоксигруппа, предпочтительно содержащая заместители, выбранные из группы, включающей С1-С7-алкоксигруппу; фенил, тетразолил, тетрагидрофуранонил, оксетидинил, 3-(С1-С7-алкил)-оксетидинил, пиридил или 2Н,3Н-1,4-бензодиоксинил, каждый из которых является незамещенным или содержит один или более, предпочтительно до 3, например, 1 или 2 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, фенилоксигруппу, в которой фенил является незамещенным или замещен С1-С7-алкоксигруппой и/или галогеном, фенил-С1-С7-алкоксигруппу, где фенил является незамещенным или замещен С1-С7-алкоксигруппой и/или галогеном; галоген, аминогруппу, N-моно- или N,N-ди(С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил)аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, карбоксигруппу, N-моно- или N,N-ди(С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил)-аминокарбонил, морфолиновую группу, морфолино-С1-С7-алкоксигруппу, пиридил-С1-С7-алкоксигруппу, пиразолил, 4-С1-С7-алкилпиперидин-1-ил и цианогруппу; или обозначает морфолиновую группу; или незамещенная или замещенная арилоксигруппа, в которой незамещенный или замещенный арил является таким, как описано выше, предпочтительно фенилоксигруппа, в которой фенил является незамещенным или замещенным, как описано выше; или
незамещенная или замещенная гетероциклилоксигруппа, в которой незамещенный или замещенный гетероциклил является таким, как описано выше, предпочтительно тетрагидропиранилоксигруппа;
замещенная меркаптогруппа представляет собой меркаптогруппу, которая тиоэтерифицирована ацилом, определенным выше, предпочтительно низш. алканоилоксигруппой; или предпочтительно тиоэтерифицирована алкилом, алкенилом, алкинилом, арилом, гетероциклилом или циклоалкилом, каждый из которых является незамещенным или замещенным и предпочтительно является таким, как описано выше для соответствующих незамещенных или замещенных фрагментов, где незамещенная или, предпочтительно замещенная С1-С7-алкилтиогруппа или незамещенная или замещенная арилтиогруппа, в которой незамещенный или замещенный С1-С7-алкил или арил является таким, как описано выше для соответствующих фрагментов этерифицированной гидроксигруппы являются особенно предпочтительными;
замещенный сульфинил или сульфонил представляет собой сульфонил, замещенный алкилом, алкенилом, алкинилом, арилом, гетероциклилом или циклоалкилом, каждый из которых является незамещенным или замещенным и предпочтительно является таким, как описано выше для соответствующих незамещенных или замещенных фрагментов, где незамещенный или предпочтительно замещенный С1-С7-алкилсульфинил или -сульфонил или незамещенный или замещенный арилсульфинил или -сульфонил, в котором незамещенный или замещенный С1-С7-алкил или арил является таким, как описано выше для соответствующих фрагментов этерифицированной гидроксигруппы являются особенно предпочтительными;
в моно- или дизамещенной аминогруппе аминогруппа предпочтительно содержит один или более заместителей, выбранных из группы, включающей ацил, предпочтительно С1-С7-алканоил, фенилкарбонил (=бензоил), C1-C7-алкилсульфонил или фенилсульфонил, где фенил является незамещенным или содержит 1-3 С1-С7-алкильные группы и 1 или 2 фрагмента, выбранных из группы, включающей алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероциклил и циклоалкил, каждый из которых является незамещенным или замещенным и предпочтительно является таким, как описано выше для соответствующих незамещенных или замещенных фрагментов; где С1-С7-алканоиламиногруппа, моно- или ди-(фенил, нафтил, С1-С7-алкоксифенил, С1-С7-алкоксинафтил, нафтил-С1-С7-алкил или фенил-С1-С7-алкил)-карбониламиногруппа (например, 4-метоксибензоиламиногруппа), моно- или ди-(С1-С7-алкил и/или С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил)-аминогруппа или моно- или ди-(фенил, нафтил, С1-С7-алкоксифенил, С1-С7-алкоксинафтил, фенил-С1-С7-алкил, нафтил-С1-С7-алкил, С1-С7-алкоксинафтил-С1-С7-алкил или С1-С7-алкоксифенил-С1-С7-алкил)-аминогруппа является особенно предпочтительной;
этерифицированная карбоксигруппа представляет собой алкилоксикарбонил, арилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил или циклоалкилоксикарбонил, где алкил, арил, гетероциклил и циклоалкил является незамещенным или замещенным и соответствующие фрагменты и их заместители предпочтительно являются такими, как описано выше, где С1-С7-алкоксикарбонил, фенил-С1-С7-алкоксикарбонил, феноксикарбонил или нафтоксикарбонил является особенно предпочтительным;
в амидированной карбоксигруппе аминный фрагмент, связанный с карбонилом в амидной группе D2N-C(=O)-, где каждый D независимо от других обозначает водород или аминный заместитель, является незамещенным или замещенным, как это описано для замещенной аминогруппы, где моно- или ди-(С1-С7-алкил и/или С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил)-аминокарбонил или моно- или ди-(С1-С7-алкоксифенил, С1-С7-алкоксинафтил, нафтил-С1-С7алкил или фенил-С1-С7-алкил)-аминокарбонил является особенно предпочтительным;
в замещенном сульфамоиле аминный фрагмент, связанный с сульфонилом в сульфамоильной группе D2N-S(=O)2-, где каждый D независимо от других обозначает водород или аминный заместитель, является незамещенным или замещенным, как это описано для замещенной аминогруппы, где моно- или ди-(С1-С7-алкил и/или С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил)-аминосульфонил или моно- или ди-(С1-С7-алкоксифенил, С1-С7-алкилоксинафтил, нафтил-С1-С7алкил или фенил-С1-С7-алкил)-аминосульфонил является особенно предпочтительным;
незамещенный или замещенный С1-С7-алкил, незамещенный или замещенный С2-С7-алкенил и незамещенный или замещенный С2-С7-алкинил и их заместители являются такими, как определено выше для соответствующего (не)замещенного алкильного, (не)замещенного алкенильного и (не)замещенного алкинильного фрагментов, но с указанным количеством атомов углерода в алкильном, алкенильном или алкинильном фрагментах;
или его соль.
3. Соединение формулы I по п.1, в которой
R1 обозначает С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, ди-(фенил)-С1-С7-алкил, С3-С8-циклопропил, (незамещенный или С1-С7-алкоксизамещенный нафтил)-С1-С7-алкил, (галогенфенил)-С1-С7-алкил или фенил, замещенный С1-С7-алкилом, галогеном, С1-С7-алкилоксигруппой и/или С1-С7-алкокси-С1-С7-алкилоксигруппой,
R2 обозначает водород, фенил-С1-С7-алкил, ди-(фенил)-С1-С7-алкил, нафтил-С1-С7-алкил, фенил, нафтил, пиридил-С1-С7-алкил, индолил-С1-С7-алкил, 1Н-индазолил-С1-С7-алкил, хинолил-С1-С7-алкил, изохинолил-С1-С7-алкил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил-С1-С7-алкил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил-С1-С7-алкил, 1-бензотиофенил-С1-С7-алкил, пиридил, индолил, 1H-индазолил, хинолил, изохинолил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, 1-бензотиофенил, фенилкарбонил (бензоил) или нафтилкарбонил (нафтоил), где каждый фенил, нафтил, пиридил, индолил, 1H-индазолил, хинолил, изохинолил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил или 1-бензотиофенил является незамещенным или содержит один или более, например, до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-C7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, C1-C7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, карбокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкоксикарбонил-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, амино-С1-С7-алкоксигруппу, N-C1-C7-алканоиламино-С1-С7-алкоксигруппу, карбокси-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алкоксикарбонил-С1-С7-алкоксигруппу, карбамоил-С1-С7-алкоксигруппу, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-карбамоил-С1-С7-алкоксигруппу, морфолино-С1-С7-алкоксигруппу, пиридил-С1-С7-алкоксигруппу, аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алканоил, С1-С7-алкилокси-С1-С7-алканоил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алканоил, карбоксил, карбамоил, N-С1-С7-алокси-С1-С7-алкилкарбамоил, пиразолил, пиразолил-С1-С7-алкоксигруппу, 4-С1-С7-алкилпиперидин-1-ил, нитрогруппу и цианогруппу;
W обозначает фрагмент формулы IA
Figure 00000306
где звездочка (*) указывает положение, в котором фрагмент W присоединен к атому углерода в положении 4 пиперидинового кольца в формуле I, и где один из X1 и Х2 обозначает азот или СН, а другой и Х3, Х4 и Х5 обозначают СН;
предпочтительно при условии, что R3 связан с X1 или X2 или предпочтительно с Х3 или Х4; или
фрагмент формулы IB
Figure 00000307
где звездочка (*) указывает положение, в котором фрагмент W присоединен к атому углерода в положении 4 пиперидинового кольца в формуле I, и где Х4 обозначает СН2, NH, S или О и один из X1, Х2 и (предпочтительно, если Х4 обозначает СН2 или N) Х3, более предпочтительно, если Х2 обозначает N, а все остальные обозначают СН, при условии, что содержится по меньшей мере один кольцевой атом азота (N или, в случае Х4-NH) и что R3 в этом случае предпочтительно связан с Х3; предпочтительно, если X1 обозначает СН или N, Х2 обозначает СН или N, Х3 обозначает СН или N и Х4 обозначает NH, О или S, при условии, что не более, чем один из X1, Х2 и Х3 обозначает N; и
предпочтительно при условии, что R3 связан с X1 или Х2 или предпочтительно с Х3 или Х4;
или обозначает фрагмент формулы IC
Figure 00000308
где звездочка (*) указывает положение, в котором фрагмент W присоединен к атому углерода в положении 4 пиперидинового кольца в формуле I, и где X1 обозначает СН2, NH, S или О и один из X2, Х3 и Х4 обозначает N, а другие обозначают СН, при условии, что содержится по меньшей мере один кольцевой атом азота (N или, в случае X1-NH); предпочтительно, если X1 обозначает S или О, Х2 обозначает СН или N, Х3 обозначает СН или N, и Х4 обозначает СН или N, при условии, что не более, чем один из Х2, Х3 и Х4 обозначает N; и предпочтительно при условии, что R3 связан с Х2 или предпочтительно с Х3 или Х4;
где в каждом случае, когда R3 связан с фрагментом формулы IA, IB или IC, вместо атома водорода в элементе кольца NH, CH2 или СН, отмеченном выше, с которым связан R3, содержится фрагмент R3;
y равно 0 или 1, предпочтительно 0, и z равно 0, 1 или 2, предпочтительно 0 или 1; R3 обозначает водород или предпочтительно С1-С7-алкилокси-С1-С7-алкилоксигруппу, фенилокси-С1-С7-алкил, фенил, фенил-С1-С7-алкоксигруппу, нафтил, нафтил-С1-С7-алкоксигруппу, пиридил, пиридил-С1-С7-алкоксигруппу, фенилоксигруппу, нафтилоксигруппу, фенилокси-С1-С7-алкоксигруппу, морфолино-С1-С7-алкоксигруппу, тетрагидропиранилоксигруппу, 2Н,3Н-1,4-бензодиоксинил-С1-С7-алкоксигруппу, фениламинокарбонил или фенилкарбониламиногруппу,
где в каждом случае при наличии R3, фенил, нафтил или пиридил является незамещенным или содержит один или более, предпочтительно до 3, заместителей, независимо выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, карбокси-С1-С7-алкил, галоген, предпочтительно фтор, хлор или бром, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, амино-С1-С7-алкоксигруппу, N-С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксигруппу, карбамоил-С1-С7-алкоксигруппу, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-карбамоил-С1-С7-алкоксигруппу, морфолино-С1-С7-алкоксигруппу, пиридил-С1-С7-алкоксигруппу, аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алканоил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алканоил, карбоксигруппу, карбамоил, N-(C1-С7-алкокси-С1-С7-алкил)-карбамоил, пиразолил, пиразолил-C1-C7-алкоксигруппу, 4-С1-С7-алкилпиперидин-1-ил, нитрогруппу и цианогруппу R4, если он содержится (содержится, если у или z не равны нулю), обозначает гидроксигруппу, галоген или С1-С7-алкоксигруппу;
Т обозначает карбонил и
G обозначает метилен, оксигруппу или иминогруппу; и R5 обозначает водород, С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоил, С1-С7-алкилсульфонил или (незамещенный или С1-С7-алкилзамещенный фенил)-сульфонил или
-G-R5 обозначает водород;
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение формулы I по п.1, в которой
R1 обозначает С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, ди-(фенил)-С1-С7-алкил, С3-C8-циклопропил, (незамещенный или С1-С7-алкоксизамещенный нафтил)-С1-С7-алкил, (галогенфенил)-С1-С7-алкил или фенил, замещенный С1-С7-алкилом, галогеном, С1-С7-алкилоксигруппой и/или С1-С7-алкокси-С1-C7-алкилоксигруппой,
R2 обозначает водород, фенил-С1-С7-алкил, ди-(фенил)-С1-С7-алкил, нафтил-С1-С7-алкил, фенил, нафтил, пиридил-С1-С7-алкил, индолил-С1-С7-алкил, 1Н-индазолил-С1-С7-алкил, хинолил-С1-С7-алкил, изохинолил-С1-С7-алкил, 1-бензотиофенил-С1-С7-алкил или фенилкарбонил (бензоил), где каждый фенил, нафтил, пиридил, индолил, 1H-индазолил, хинолил, изохинолил или 1-бензотиофенил является незамещенным или содержит один или более, например до 3, заместителей, независимо выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкоксикарбонил-С1-С7-алкил, галоген, С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, амино-С1-С7-алкоксигруппу, N-С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксигруппу, карбокси-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алкоксикарбонил-С1-С7-алкоксигруппу, карбамоил-С1-С7-алкоксигруппу, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-карбамоил-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоил, С1-С7-алкилокси-С1-С7-алканоил, карбамоил и N-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкилкарбамоил;
W обозначает фрагмент формулы IA
Figure 00000306
где звездочка (*) указывает положение, в котором фрагмент W присоединен к атому углерода в положении 4 пиперидинового кольца в формуле I, и где X1 обозначает N или СН и каждый из Х3, Х4 и Х5 обозначает СН;
или обозначает фрагмент формулы IC
Figure 00000308
где звездочка (*) указывает положение, в котором фрагмент W присоединен к атому углерода в положении 4 пиперидинового кольца в формуле I, и где X1 обозначает СН2 или О, Х4 обозначает N и Х2 и Х3 все обозначают СН, при условии, что R3 связан с Х3 вместо водорода;
z равно 0 или 1; y равно 0;
R3 обозначает фенил, фенил-С1-С7-алкоксигруппу, пиридил, пиридил-С1-С7-алкоксигруппу, фенилоксигруппу, фенилокси-С1-С7-алкоксигруппу или морфолино-С1-С7-алкоксигруппу, где в каждом случае при наличии в качестве R3 фенил или пиридил является незамещенным или содержит один или более, предпочтительно до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, предпочтительно фтор, хлор или бром, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, морфолино-С1-С7-алкоксигруппу, C1-C7-алканоиламиногруппу, пиразолил, 4-С1-С7-алкилпиперидин-1-ил и цианогруппу;
R4 (содержится, если z равно 1) обозначает фрагмент, независимо выбранный из группы, включающей гидроксигруппу и С1-С7-алкоксигруппу;
Т обозначает карбонил; и
G-R5 обозначает водород, гидроксигруппу, С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкилоксигруппу, аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу или (незамещенную или C1-C7-алкилзамещенный фенил)-сульфониламиногруппу;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение формулы I по любому из пп.1-4, описываемое формулой А
Figure 00000309
в которой R1, R2, R5, Т, G и W являются такими, как определено для соединения формулы I в любом из пп.1-4,
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение формулы I по любому из пп.1-4, описываемое формулой В
Figure 00000310
в которой R1, R2, R5, Т, G и W являются такими, как определено для соединения формулы I в любом из пп.1-4,
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение формулы I по любому из пп.1-4, выбранное из группы соединений, описываемых любой из следующих формул:
Figure 00000311
;
Figure 00000312
Figure 00000313
Figure 00000314
;
Figure 00000315
;
Figure 00000316
;
Figure 00000317
;
Figure 00000318
;
Figure 00000319
;
Figure 00000320
;
Figure 00000321
; и
Figure 00000322
;
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение формулы I по любому из пп.1-4, выбранное из группы соединений, описываемых формулой
Figure 00000323
приведенной в следующей таблице:
Figure 00000324
Figure 00000325
Figure 00000326
Figure 00000327
Figure 00000328
Figure 00000329
Figure 00000330
Figure 00000331
Figure 00000332
Figure 00000333
Figure 00000334
Figure 00000335
Figure 00000336
Figure 00000337
Figure 00000338
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение формулы I по любому из пп.1-4, выбранное из группы соединений, описываемых формулой
Figure 00000339
приведенной в следующей таблице:
Figure 00000340
Figure 00000341
Figure 00000342
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение формулы I по любому из пп.1-4, выбранное из группы соединений, описываемых формулой
Figure 00000343
приведенной в следующей таблице:
Figure 00000344
Figure 00000345
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-10, предназначенная для применения для диагностики и лечения теплокровного животного.
12. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-10, предназначенная для применения по п.11 для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина.
13. Применение соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-10 для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина.
14. Применение соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-10 для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина.
15. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-11 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
16. Способ лечения заболевания, которое зависит от активности ренина, включающий введение теплокровному животному, предпочтительно человеку, нуждающемуся в таком лечении, фармацевтически эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-12.
17. Способ получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-12, включающий
(а) для синтеза соединения формулы I, в которой фрагменты являются такими, как определено для соединения формулы I, взаимодействие карбоновой кислоты формулы II
Figure 00000346
в которой W, G и R5 или -G- являются такими, как определено для соединения формулы I, и PG обозначает защитную группу,
или ее активного производного с амином формулы III,
Figure 00000347
в которой R1 и R2 являются такими, как определено для соединения формулы I, и удаление защитных групп с получением соответствующего соединения формулы I, или
(b) для получения соединения формулы I, в которой R3 обозначает незамещенный или замещенный арил или незамещенную или замещенную алкилоксигруппу и W обозначает фрагмент формулы IA, приведенной выше, взаимодействие соединения формулы IV
Figure 00000348
в которой R1, R2, Т, G, R5, X1, Х2, Х3, Х4, Х5, z и R4 являются такими, как определено для соединения формулы I, PG обозначает защитную группу и L обозначает отщепляющуюся группу или гидроксигруппу,
с соединением формулы V
Figure 00000349
в которой R3 является таким, как определено выше, и Q обозначает -В(ОН)2 или отщепляющуюся группу,
и удаление защитных групп с получением соответствующего соединения формулы I, или
и при необходимости последующее выполнение любой одной или большего количества из методик, указанных выше, для превращения полученного соединения формулы I или его защищенной формы в другое соединение формулы I, превращение соли полученного соединения формулы I в свободное основание соединения или в другую соль, превращение полученного свободного основания соединения формулы I в его соль и/или разделение полученной смеси изомеров соединения формулы I на отдельные изомеры;
где в любом из исходных веществ в дополнение к указанным конкретным защитным группам могут содержаться дополнительные защитные группы и любые защитные группы удаляют на соответствующей стадии для получения соответствующего соединения формулы I или его соли.
RU2007130791/04A 2005-01-14 2006-01-12 3, 4, (5)-замещенные тетрагидропиридины RU2007130791A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0500784.4A GB0500784D0 (en) 2005-01-14 2005-01-14 Organic compounds
GB0500784.4 2005-01-14

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007130791A true RU2007130791A (ru) 2009-02-20

Family

ID=34224619

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007130791/04A RU2007130791A (ru) 2005-01-14 2006-01-12 3, 4, (5)-замещенные тетрагидропиридины

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20100029647A1 (ru)
EP (1) EP1841740A1 (ru)
JP (1) JP2008526910A (ru)
KR (1) KR20070094918A (ru)
CN (1) CN101103002A (ru)
AU (1) AU2006205877B2 (ru)
BR (1) BRPI0606321A2 (ru)
CA (1) CA2590898A1 (ru)
GB (1) GB0500784D0 (ru)
MX (1) MX2007008558A (ru)
RU (1) RU2007130791A (ru)
WO (1) WO2006074924A1 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0505969D0 (en) * 2005-03-23 2005-04-27 Novartis Ag Organic compounds
GB0514203D0 (en) 2005-07-11 2005-08-17 Novartis Ag Organic compounds
AR058885A1 (es) 2005-12-30 2008-02-27 Novartis Ag Compuestos de piperidina 3,5-sustituidos
EP1908471A1 (en) * 2006-10-04 2008-04-09 Speedel Experimenta AG Tetrahydropyridines as renin inhibitors
US8129538B1 (en) 2007-03-28 2012-03-06 Takeda Pharmaceutical Company Limited Renin inhibitors
AU2008267287B2 (en) 2007-06-25 2012-02-16 Novartis Ag N5-(2-ethoxyethyl)-N3-(2-pyridinyl)-3,5-piperidinedicarboxamide derivatives for use as renin inhibitors
MY152042A (en) * 2008-05-05 2014-08-15 Actelion Pharmaceuticals Ltd 3,4- substituted piperidine derivatives as renin inhibitors
US8586776B2 (en) * 2009-11-05 2013-11-19 Fibrostatin, S.L. GPBP inhibition using Q2 peptidomimetics
BR112013023924A2 (pt) 2011-03-18 2016-08-09 Bayer Ip Gmbh novos compostos substituídos com halogênio
US9556159B2 (en) * 2012-09-14 2017-01-31 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Renin inhibitor
CN107108463B (zh) 2015-01-13 2019-05-17 日产化学工业株式会社 反应混合物中的锡化合物的处理方法
CN110577974B (zh) * 2019-09-10 2021-07-20 杭州澳赛诺生物科技有限公司 手性3-羟基-1,2,3,6-四氢吡啶的合成方法

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0863875B1 (de) * 1995-09-07 2003-06-04 F. Hoffmann-La Roche Ag Neue 4-(oxyalkoxyphenyl)-3-oxy-piperidine zur behandlung von herz- und niereninsuffizienz
US6197959B1 (en) * 1999-04-27 2001-03-06 Hoffmann-La Roche Inc. Piperidine derivatives
US6376672B1 (en) * 1999-04-27 2002-04-23 Hoffmann-La Roche Inc. Naphthalenylmethoxypiperidines as renin inhibitors
JP4271148B2 (ja) * 2002-05-20 2009-06-03 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー 置換シクロアルキルｐ１’ｃ型肝炎ウイルスインヒビター
AU2003229746A1 (en) * 2002-06-27 2004-01-19 Actelion Pharmaceuticals Ltd Novel tetrahydropyridine derivatives as renin inhibitors
MXPA05011478A (es) * 2003-04-29 2005-12-12 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de 1,2,3,6-tetrahidropiridina 3,4-disustituidos novedosos.
AU2004283814A1 (en) * 2003-10-09 2005-05-06 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Tetrahydropyridine derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
JP2008526910A (ja) 2008-07-24
WO2006074924A1 (en) 2006-07-20
US20100029647A1 (en) 2010-02-04
CA2590898A1 (en) 2006-07-20
WO2006074924A8 (en) 2007-04-19
GB0500784D0 (en) 2005-02-23
AU2006205877A1 (en) 2006-07-20
BRPI0606321A2 (pt) 2009-06-16
MX2007008558A (es) 2007-08-14
KR20070094918A (ko) 2007-09-27
AU2006205877B2 (en) 2010-01-07
EP1841740A1 (en) 2007-10-10
CN101103002A (zh) 2008-01-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007130791A (ru) 3, 4, (5)-замещенные тетрагидропиридины
RU2007129090A (ru) Органические соединения
AU2006332124B2 (en) 3 , 5-substitgammaued piperidine compounds as renin inhibitors
RU2007136961A (ru) Органические соединения
RU2007144525A (ru) 3-моно- и 3,5-дизамещенные пиперидиновые производные в качестве ингибиторов ренина
KR100979577B1 (ko) 2형 진성 당뇨병의 치료를 위한11-베타-하이드록시스테로이드 탈수소효소의 억제제로서1-설폰일-피페리딘-3-카복실산 아마이드 유도체
IL263752A (en) Training modulating compounds
RU2007128074A (ru) Органические соединения
WO2007105637A1 (ja) 含窒素複素環誘導体およびそれらを有効成分とする薬剤
BG100114A (bg) Нiv протеазни инхибитори приложими при лечениетона спин
SK16152002A3 (sk) Farmacueticky účinné piperidínové deriváty, najmä ako modulátory aktivity chemokínového receptora
MX2007007428A (es) Compuestos heterociclicos, antagonistas de ccr2b.
CA3130994A1 (en) Derivatives of dolastatin 10 and auristatins
KR20080013933A (ko) 레닌 억제제로서의 치환된 피페리딘
TWI283241B (en) Novel piperidine compound
MXPA05004507A (es) 4-amino-1-(piridilmetil)piperidina sustituida como antagonista del receptor muscarinico.
CN108137608B (zh) Janus激酶1选择性抑制剂及其药物用途
PT1663971E (pt) 2-carbonilamino-6-piperidinaminopiridinas substituídas e 1-carbonilamino-3-piperidinaminobenzenos substituídos como agonistas de 5-ht1f
AR021968A1 (es) Oximas e hidrazonas sustituidas como antagonistas de neuroquinina
SE0301371D0 (sv) New Compounds
JP2017503799A (ja) カッパオピオイドアゴニストとしての複素二環式化合物
US20070021484A1 (en) Substituted N-cinnamyl benzamides
AU2008263982B2 (en) Piperazine and [1,4] diazepan derivatives as NK antagonists
JP2006524216A (ja) Ｎｋ−２拮抗塩基性線状化合物及びそれらを含む製剤
RU2008130928A (ru) 3,5-замещенные пиперидины как ингибиторы ренина

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100521