RU2007128074A - Органические соединения - Google Patents

Органические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2007128074A
RU2007128074A RU2007128074/04A RU2007128074A RU2007128074A RU 2007128074 A RU2007128074 A RU 2007128074A RU 2007128074/04 A RU2007128074/04 A RU 2007128074/04A RU 2007128074 A RU2007128074 A RU 2007128074A RU 2007128074 A RU2007128074 A RU 2007128074A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
phenyl
group
unsubstituted
naphthyl
Prior art date
Application number
RU2007128074/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Вернер БРАЙТЕНШТАЙН (CH)
Вернер Брайтенштайн
Сильвен КОТТЕН (CH)
Сильвен КОТТЕН
Клаус ЭРХАРДТ (DE)
Клаус Эрхардт
Эдгар ЯКОБИ (CH)
Эдгар Якоби
Эдвига Лиллиана Жанна ЛОРТИУА (FR)
Эдвига Лиллиана Жанна ЛОРТИУА
Юрген Клаус МАЙБАУМ (DE)
Юрген Клаус Майбаум
Нильс ОСТЕРМАНН (DE)
Нильс Остерманн
Хольгер ЗЕЛЛЬНЕР (CH)
Хольгер ЗЕЛЛЬНЕР
Оливер ЗИМИК (CH)
Оливер Зимик
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2007128074A publication Critical patent/RU2007128074A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A61P5/42—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones for decreasing, blocking or antagonising the activity of mineralocorticosteroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • C07D207/09—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (24)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в которой R1 обозначает незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный моно- или бициклический гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный арилалкил, незамещенный или замещенный моно- или бициклический гетероциклилалкил, незамещенный или замещенный циклоалкилалкил или ацил;
R2 обозначает незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный моно- или бициклический гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный арилалкил, незамещенный или замещенный моно- или бициклический гетероциклилалкил или незамещенный или замещенный циклоалкилалкил, при условии, что, если L обозначает метилен (-СН2-), оксигруппу (-O-), тиогруппу (-S-), или незамещенную (-NH-), или замещенную иминогруппу, то R2 выбран из одной из указанных групп или водорода;
R3 обозначает водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный арилалкил, незамещенный или замещенный гетероциклилалкил, незамещенный или замещенный циклоалкилалкил, или, если L обозначает оксигруппу, тиогруппу или незамещенную или замещенную иминогруппу, то обладает одним из указанных выше значений или обозначает незамещенный или замещенный алкилкарбонил, незамещенный или замещенный арилкарбонил, незамещенный или замещенный гетероциклилкарбонил, незамещенный или замещенный циклоалкилкарбонил, этерифицированную карбоксигруппу, карбамоил или N-моно- или N,N-дизамещенный аминокарбонил; замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный арилсульфонил, замещенный или незамещенный гетероциклилсульфонил или замещенный или незамещенный циклоалкилсульфонил, сульфамоил или N-моно- или N,N-дизамещенный аминосульфонил;
R4 обозначает водород или гидроксигруппу;
L обозначает связь, метилен (-СН2-), оксигруппу (-O-), тиогруппу (-S-), или незамещенную (-NH-), или замещенную иминогруппу, при условии, что, если L обозначает связь, то R3 обозначает один из фрагментов, указанных для R3, отличный от замещенного алкила;
или R3 и R4, которые в этом случае обозначают -O-, совместно с L, который в этом случае обозначает метилен, и с атомом углерода, с которым связаны R3-L- и R4, образуют замещенное или незамещенное кольцо, аннелированное с незамещенным или замещенным арилом, незамещенным или замещенным гетероциклилом или незамещенным или замещенным циклоалкилом, с образованием спиросоединения формулы I, или
R3 и R4 совместно с L образуют оксогруппу (=O), тиооксогруппу (=S) или незамещенную или замещенную иминогруппу (=NH); и
Т обозначает метилен или метилен, монозамещенный алкилом, карбонилом (-С(=O)-) или тиокарбонилом (-C(=S)-);
или его соль.
2. Соединение формулы I по п.1,
в которой R1 обозначает незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный моно- или бициклический гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный арилалкил, незамещенный или замещенный моно- или бициклический гетероциклилалкил, незамещенный или замещенный циклоалкилалкил или ацил;
R2 обозначает незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный моно- или бициклический гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный арилалкил, незамещенный или замещенный моно- или бициклический гетероциклилалкил или незамещенный или замещенный циклоалкилалкил, при условии, что, если L обозначает метилен (-СН2-), оксигруппу (-O-), тиогруппу (-S-) или незамещенную (-NH-) или замещенную иминогруппу, то R2 выбран из одной из указанных групп или водорода;
R3 обозначает водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный арилалкил, незамещенный или замещенный гетероциклилалкил, незамещенный или замещенный циклоалкилалкил, или, если L обозначает оксигруппу, тиогруппу или незамещенную или замещенную иминогруппу, то обладает одним из указанных выше значений или обозначает незамещенный или замещенный алкилкарбонил, незамещенный или замещенный арилкарбонил, незамещенный или замещенный гетероциклилкарбонил, незамещенный или замещенный циклоалкилкарбонил, этерифицированную карбоксигруппу, карбамоил, N-моно- или N,N-дизамещенный аминокарбонил, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный арилсульфонил, замещенный или незамещенный гетероциклилсульфонил или замещенный или незамещенный циклоалкилсульфонил, сульфамоил или N-моно- или N,N-дизамещенный аминосульфонил;
R4 обозначает водород или гидроксигруппу;
L обозначает связь, метилен (-СН2-), оксигруппу (-O-), тиогруппу (-S-), или незамещенную (-NH-), или замещенную иминогруппу, при условии, что, если L обозначает связь, то R3 обозначает один из фрагментов, указанных для R3, отличный от замещенного алкила;
или R3 и R4, которые в этом случае обозначают -O-, совместно с L, который в этом случае обозначает метилен, и с атомом углерода, с которым связаны R3-L-и R4, образуют замещенное или незамещенное кольцо, аннелированное с незамещенным или замещенным арилом, незамещенным или замещенным гетероциклилом или незамещенным или замещенным циклоалкилом, с образованием спиросоединения формулы I, или
R3 и R4 совместно с L образуют оксогруппу (=O), тиооксогруппу (=S) или незамещенную или замещенную иминогруппу (=NH); и
Т обозначает метилен или метилен, монозамещенный алкилом, карбонилом (-С(=O)-) или тиокарбонилом (-C(=S)-);
где в каждом случае указания выше в данном пункте незамещенный или замещенный арил является моно- или полициклическим, предпочтительно моноциклическим, бициклическим, трициклическим арилом, содержащим от 6 до 22 атомов углерода, предпочтительно фенилом, нафтилом, инденилом или флуоренилом, и является незамещенным или содержит один или большее количество, предпочтительно от 1 до 3 фрагментов, предпочтительно независимо выбранных из группы, включающей заместитель формулы -(С0-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)s-(С0-С7-алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что вместо присоединенного алкилена содержится связь, r и s, каждый независимо друг от друга, равны 0 или 1 и каждый Х и Y, если он содержится, независимо от других обозначает -O-, -NV-, -S-, -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-СО-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V обозначает водород или незамещенный или замещенный алкил, определенный выше, предпочтительно выбранный из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил и галоген-С1-С7-алкил; например, заместитель указанной формулы представляет собой С1-С7-алкил, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, гидрокси-С1-С7-алкил, C1-C7-алкокси-С1-С7-алкил, такой как 3-метоксипропил или 2-метоксиэтил, C1-C7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, такой как аминометил, (N-)моно- или (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-C1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкил-O-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкил-NH-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкил-NH-SO2-NH-С1-С7-алкил, C1-C7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, N-моно-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламиногруппу, C1-C7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, C1-C7-алкоксикарбонил, гидрокси-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксикарбонил, амино-С1-С7-алкоксикарбонил, (N-)моно-(С1-С7-алкил)-амино-C1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксикарбонил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-C1-C7-алкокси-C1-C7-алкилкарбамоил или N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминосульфонил; из группы, включающей С2-С7-алкенил, С2-С7-алкинил, фенил, нафтил, циклоалкил гетероциклил, предпочтительно такой, как определено ниже для гетероциклила, предпочтительно выбранный из группы, включающей пирролил, фуранил, тиенил, пиримидин-2,4-дион-1-, -3- или -5-ил и бензо[1,3]-диоксолил, фенил- или нафтил- или гетероциклил-С1-С7-алкил, где гетероциклил является таким, как определено ниже, предпочтительно выбранный из группы, включающей пирролил, фуранил, тиенил, пиримидин-2,4-дион-1-, -3- или -5-ил и бензо[1,3]-диоксолил, такой как бензил или нафтилметил, галоген-C1-C7-алкил, такой как трифторметил, фенилокси- или нафтилокси-C1-С7-алкил, циклоалкил-С1-С7-алкил, гетероциклил-С1-С7-алкил, фенил-С1-С7-алкокси- или нафтил-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил циклоалкил-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, гетероциклил-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, ди-(нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил моно- или ди-(гетероциклил-, циклоалкил-, нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил, ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(гетероциклил-, циклоалкил-, нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, бензоил- или нафтоиламино-C1-С7-алкил, циклоалкил-СО-амино-С1-С7-алкил, гетероциклил-СО-амино-С1-С7-алкил, фенил- или нафтилсульфониламино-C1-С7-алкил, где фенил или нафтил является незамещенным или замещен одним или большим количеством, предпочтительно 1-3 С1-С7-алкильными фрагментами, циклоалкилсульфониламино-C1-С7-алкил, гетероциклилсульфониламино-С1-С7-алкил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, циклоалкил-С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, гетероциклил-С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, карбокси-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, фенил-С1-С7-алкоксигруппу, где фенил является незамещенным или замещен С1-С7-алкоксигруппой и/или галогеном, галоген-С1-С7-алкоксигруппу, такую как трифторметоксигруппу, циклоалкил-С1-С7-алкоксигруппу, гетероциклил-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, циклоалкилоксигруппу, гетероциклилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, циклоалкил-С1-С7-алкилоксигруппу, гетероциклил-С1-С7-алкилоксигруппу, бензоил- или нафтоилоксигруппу, галоген-С1-С7-алкилтиогруппу, такую как трифторметилтиогруппа, фенил- или нафтилтиогруппу, циклоалкилтиогруппу, гетероциклилтиогруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилтиогруппу, циклоалкил-С1-С7-алкилтиогруппу, гетероциклил-С1-С7-алкилтиогруппу, бензоил- или нафтоилтиогруппу, нитрогруппу аминогруппу, моно- или ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, моно- или ди-(гетероциклил-, циклоалкил-, нафтил- или фенил-C1-С7-алкил)-аминогруппу, бензоил- или нафтоиламиногруппу, фенил- или нафтилсульфониламиногруппу, где фенил или нафтил является незамещенным или замещен одним или большим количеством, предпочтительно 1-3 C1-C7-алкильными фрагментами, циклоалкилсульфониламиногруппу, гетероциклилсульфониламиногруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, циклоалкил-С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, гетероциклил-С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, карбоксил, C1-C7-алкилкарбонил, галоген-С1-С7-алкилкарбонил, гидрокси-С1-С7-алкилкарбонил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкилкарбонил, амино-С1-С7-алкилкарбонил, (N-)моно- или (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкилкарбонил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкилкарбонил, N-моно- или (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, галоген-С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтилоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, N-моно- или (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно или N,N-ди-(гетероциклил-, циклоалкил-, нафтил- или-фенил-)-аминокарбонил, N-моно- или N,N-ди-(гетероциклил-, циклоалкил-, нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминокарбонил, цианогруппу, С1-С7-алкилен, который является незамещенным или содержит до 4 С1-С7-алкильных заместителей и связан с двумя соседними кольцевыми атомами арильного фрагмента, С2-С7-алкенилен или -алкинилен, которые связаны с двумя соседними кольцевыми атомами арильного фрагмента, сульфенил, сульфинил, С1-С7-алкилсульфинил, фенил- или нафтилсульфинил, где фенил или нафтил является незамещенным или замещен одним или большим количеством, предпочтительно 1-3 C1-C7-алкильными фрагментами, циклоалкилсульфинил, гетероциклилсульфинил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфинил, циклоалкил-С1-С7-алкилсульфинил, гетероциклил-С1-С7-алкилсульфинил, сульфонил, С1-С7-алкилсульфонил, галоген-С1-С7-алкилсульфонил, гидрокси-С1-С7-алкилсульфонил, С1-C7-алкокси-C1-С7-алкилсульфонил, амино-C1-С7-алкилсульфонил, N-моно- или (N,N-) ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкилсульфонил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкилсульфонил, фенил- или нафтилсульфонил, где фенил или нафтил является незамещенным или замещен одним или большим количеством, предпочтительно - 1-3 С1-С7-алкильными фрагментами, циклоалкилсульфонил, гетероциклилсульфонил, фенил- или нафтил-C1-С7-алкилсульфонил, циклоалкил-C1-С7-алкилсульфонил, гетероциклил-C1-С7-алкилсульфонил, сульфамоил и N-моно или N,N-ди-(С1-С7-алкил, фенил-, нафтил, гетероциклил, циклоалкил, фенил-С1-С7-алкил и/или нафтил-С1-С7-алкил, гетероциклил-С1-С7-алкил, циклоалкил-С1-С7-алкил)-аминосульфонил;
незамещенный или замещенный гетероциклил является моно- или бициклическим или, если он не является частью заместителя R1 или R2 или, если он не является заместителем R1 и R2, то также полициклическим, предпочтительно моно- или бициклическим или, если он не является частью заместителя R1 или R2 или, если он не является заместителем R1 и R2, то моно-, би- или также трициклической ненасыщенной, частично ненасыщенной или насыщенной кольцевой системой, предпочтительно содержащей от 3 до 22 (более предпочтительно от 3 до 14) кольцевых атомов и один или большее количество, предпочтительно от 1 до 4, гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей азот (=N-,-NH- или замещенный-NH-), кислород, серу (-S-, S(=O)- или S-(=O)2-), который является незамещенным или содержит один или большее количество, например, до 3 заместителей, предпочтительно независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для арила, или означает оксогруппу, предпочтительно выбранный из числа следующих фрагментов:
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
или в случае, когда гетероциклил содержится в R3, определенном, как незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный гетероциклилалкил или замещенный или незамещенный гетероциклилсульфонил, в дополнение к этому выбран из числа следующих фрагментов
Figure 00000211
Figure 00000212
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000215
Figure 00000216
Figure 00000217
Figure 00000218
Figure 00000219
Figure 00000220
;
где в каждом случае, когда содержится NH и связь, отмеченная звездочкой, соединяющая соответствующий гетероциклильный фрагмент с остальной частью молекулы, H можно заменить на указанную связь и/или Н можно заменить на заместитель,
незамещенный или замещенный циклоалкил представляет собой моно- или полициклический, более предпочтительно моноциклический С3-С10-циклоалкил, который может содержать одну или большее количество двойных (например, в циклоалкениле) и/или тройных связей (например, в циклоалкиниле) и является незамещенным или содержит один или большее количество, например от 1 до 3 заместителей, предпочтительно независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше в качестве заместителей для арила, в незамещенном или замещенном арилалкиле арил, который предпочтительно является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше в качестве заместителей для арила, предпочтительно является таким, как описано выше для арила, и связан с алкилом, предпочтительно С1-С7-алкилом, по концевому или любому другому атому углерода алкильной цепи, например, по атому углерода в положении 1;
в незамещенном или замещенном гетероциклилалкиле гетероциклил является таким, как описано выше, и является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного арила, и гетероциклил связан с алкилом, предпочтительно С1-С7-алкилом, по концевому или любому другому атому углерода алкильной цепи, например, по атому углерода в положении 1;
в незамещенном или замещенном циклоалкилалкиле циклоалкилалкил является таким, как описано выше, и является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного арила, и циклоалкилалкил связан с алкилом, предпочтительно С1-С7-алкилом, по концевому или любому другому атому углерода алкильной цепи, например, по атому углерода в положении 1;
ацил означает незамещенный или замещенный арилкарбонил или -сульфонил, незамещенный или замещенный гетероциклилкарбонил или -сульфонил, незамещенный или замещенный циклоалкилкарбонил или -сульфонил, формил или незамещенный или замещенный алкилкарбонил или -сульфонил, где незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил и незамещенный или замещенный циклоалкил предпочтительно являются такими, как определено выше, и незамещенный или замещенный алкил предпочтительно является таким, как описано ниже;
незамещенный или замещенный алкил означает C1-С20-алкил, более предпочтительно С1-С7-алкил, который является линейным или разветвленным, который является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например, до 3 фрагментов, выбранных из группы, включающей незамещенный или замещенный арил, описанный выше, предпочтительно фенил или нафтил, каждый из которых является незамещенным или замещенным, как это описано выше для незамещенного или замещенного арила, незамещенный или замещенный гетероциклил, описанный выше, предпочтительно пирролил, фуранил, тиенил, пиримидин-2,4-дион-1-, -2-, -3- или -5-ил и бензо[1,3]диоксолил, каждый из которых является незамещенным или замещенным, как это описано выше для незамещенного или замещенного гетероциклила; незамещенный или замещенный циклоалкил, описанный выше, предпочтительно циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил, каждый из которых является незамещенным или замещенным, как это описано выше для незамещенного или замещенного циклоалкила; С2-С7-алкенил, С2-С7-алкинил, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-С1-С7-алкоксигруппу, такую как трифторметоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, C1-C7-алканоилоксигруппу, бензоил- или нафтоилоксигруппу, С1-С7-алкилтиогруппу, галоген-С1-С7-алкилтиогруппу, такую как трифторметилтиогруппу, гидрокси-С1-С7-алкилтиогруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкилтиогруппу, фенил- или нафтилтиогруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилтиогруппу, C1-C7-алканоилтиогруппу, бензоил- или нафтоилтиогруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил и/или C1-C7-алкокси-С1-С7-алкил)-аминогруппу, моно- или ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, бензоил- или нафтоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, фенил- или нафтилсульфониламиногруппу, где фенил или нафтил является незамещенным или замещен одним или большим количеством, предпочтительно 1-3 C1-C7-алкильными фрагментами, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, карбоксил, С1-С7-алкилкарбонил, C1-C7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтилоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-моно- или N,N-ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-моно- или N,N-ди-(алкил, нафтил, фенил, гетероциклил, циклоалкил, нафтил-, гетероциклил-, циклоалкил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминокарбонил, цианогруппу, С1-С7-алкенилен или- алкинилен, C1-C7-алкилендиоксигруппу, сульфенил, сульфинил, С1-С7-алкилсульфинил, фенил- или нафтилсульфинил, где фенил или нафтил является незамещенным или замещен одним или большим количеством, предпочтительно 1-3 C1-C7-алкильными фрагментами, циклоалкилсульфинил, гетероциклилсульфинил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфинил, циклоалкил-С1-С7-алкилсульфинил, гетероциклил-С1-С7-алкилсульфинил, сульфонил, С1-С7-алкилсульфонил, фенил- или нафтилсульфонил, где фенил или нафтил является незамещенным или замещен одним или большим количеством, предпочтительно 1-3 C1-C7-алкильными фрагментами, циклоалкилсульфонил, гетероциклилсульфонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфонил, циклоалкил-С1-С7-алкилсульфонил, гетероциклил-С1-С7-алкилсульфонил, сульфамоил, N-моно- или N,N-ди-(алкил, нафтил, фенил, гетероциклил, циклоалкил, нафтил-, гетероциклил-, циклоалкил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминосульфонил, N-моно-, N'-моно-, N,N-ди- или N,N,N'-три-(C1-C7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил и/или С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил)-аминокарбониламиногруппу и N-моно-, N'-моно-, N,N-ди- или N,N,N'-три-(С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил и/или С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил)-аминосульфониламиногруппу; в замещенном или незамещенном алкилсульфониле замещенный или незамещенный алкил является таким, как определено выше для незамещенного или замещенного алкила;
в замещенном или незамещенном арилсульфониле замещенный или незамещенный арил является таким, как определено выше для незамещенного или замещенного арила;
в замещенном или незамещенном гетероциклилсульфониле замещенный или незамещенный гетероциклил является таким, как определено выше для незамещенного или замещенного гетероциклила;
в замещенном или незамещенном циклоалкилсульфониле незамещенный или замещенный циклоалкил является таким, как определено выше для незамещенного или замещенного циклоалкила;
если R3 и R4, которые в этом случае обозначают -O-, совместно с L, который в этом случае обозначает метилен, и с атомом углерода, с которым связаны R3-L- и R4, образуют замещенное или незамещенное кольцо (содержащее один или большее количество, например до 3 заместителей, выбранных из числа указанных выше для арила, предпочтительно не содержащее заместителя), аннелированное с незамещенным или замещенным арилом, незамещенным или замещенным гетероциклилом или незамещенным или замещенным циклоалкилом, каждый из которых является таким, как определено выше, с образованием спиросоединения формулы I; предпочтительным является незамещенное кольцо, содержащее 5 кольцевых атомов, одним из которых является атом углерода в центральном 3,4-замещенном пирролидинильном кольце в формуле I, вторым - метиленовый L, третьим - -О-(R4) и два из которых относятся в аннелированному незамещенному (предпочтительно) или замещенному бензольному кольцу, в котором содержится один или большее количество, предпочтительно до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного арила;
в незамещенной или замещенной иминогруппе, а также когда замещенные группы NH содержатся в гетероциклах, заместители предпочтительно выбраны из группы, включающей заместитель формулы-(С0-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)s-(С0-С7-алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что вместо присоединенного алкилена содержится связь, r и s, каждый независимо друг от друга, равны 0 или 1 и каждый Х и Y, если он содержится, независимо от других обозначает -O-, -NV-, -S-, -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-, -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-СО-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где предпочтительно, если r равно 1 и Х обозначает -O-, -NV-, -S-, -O-СО-, NV-CO-, -NV-SO2-, -NV-CO-NV- или O-СО-NV-, -NV-SO2-NV-, заместитель описывается формулой-(С1-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)s-(С0-С7-алкилен)-Н; где V обозначает водород или незамещенный или замещенный алкил, определенный выше, предпочтительно выбранный из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-C1-С7-алкил и галоген-С1-С7-алкил; например, заместитель указанной формулы представляет собой С1-С7-алкил, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутилб втор-бутил или трет-бутил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, такой как 3-метоксипропил или 2-метоксиэтил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-C1-С7-алкил, такой как аминометил, (N-)моно- или (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-C7-алкил, моно-(нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, C1-C7-алкил-O-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, С1-C7-алкил-NH-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-C7-алкил-NH-SO2-NH-C1-С7-алкил, С1-C7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, моно- ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, N-моно-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламиногруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-C7-алкилсульфониламиногруппу, С1-С7-алкоксикарбонил, гидрокси-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксикарбонил, амино-С1-C7-алкоксикарбонил, (N-)моно-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, C1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксикарбонил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-моно- или N,N-ди-(алкил, нафтил, фенил, гетероциклил, циклоалкил, нафтил-, гетероциклил-, циклоалкил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкилкарбамоил или N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминосульфонил; С2-С7-алкенил, С2-С7-алкинил, циклоалкил, фенил, нафтил, гетероциклил, предпочтительно такой, как определено ниже для гетероциклила, предпочтительно выбранный из группы, включающей пирролил, фуранил, тиенил, пиримидин-2,4-дион-1-, -3- или-5-ил и бензо[1,3]-диоксолил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, такой как бензил или нафтилметил, циклоалкил-С1-С7-алкил, гетероциклил-С1-С7-алкил, где гетероциклил предпочтительно является таким, как определено ниже для гетероциклила, предпочтительно выбранный из группы, включающей пирролил, фуранил, тиенил, пиримидин-2,4-дион-1-, -3- или-5-ил и бензо[1,3]-диоксолил, галоген-C1-С7-алкил, такой как трифторметилметил, фенилокси- или нафтилокси-С1-С7-алкил, циклоалкилокси-С1-С7-алкил, гетероциклилокси-С1-С7-алкил, фенил-С1-С7-алкокси- или нафтил-C1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, циклоалкил-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, гетероциклил-C1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, ди-(циклоалкил, гетероциклил, нафтил или фенил)-амино-С1-С1-алкил, ди-(циклоалкил-, гетероциклил-, нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, бензоил- или нафтоиламино-С1-C7-алкил, фенил- или нафтилсульфониламино-C1-С7-алкил, где фенил или нафтил является незамещенным или замещен одним или большим количеством, предпочтительно 1-3 С1-С7-алкильными фрагментами, циклоалкилсульфониламино-C1-С7-алкил гетероциклилсульфониламино-C1-C7-алкил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, циклоалкил-С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, гетероциклил-С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, C1-С7-алкилкарбонил, галоген-С1-C7-алкилкарбонил, гидрокси-С1-С7-алкилкарбонил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкилкарбонил, амино-C1-С7-алкилкарбонил, (N-)моно- или (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкилкарбонил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкилкарбонил, (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, галоген-С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтилоксикарбонил, циклоалкилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, циклоалкил С1-С7-алкоксикарбонил, гетероциклил-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкилсульфинил, фенил- или нафтилсульфинил, где фенил или нафтил является незамещенным или замещен одним или большим количеством, предпочтительно 1-3 С1-С7-алкильными фрагментами, циклоалкилсульфинил, гетероциклилсульфинил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфинил, циклоалкил-С1-С7-алкилсульфинил, гетероциклил-С1-С7-алкилсульфинил, сульфонил, С1-С7-алкилсульфонил, галоген-С1-С7-алкилсульфонил, гидрокси-С1-С7-алкилсульфонил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкилсульфонил, амино-С1-С7-алкилсульфонил, (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкилсульфонил, C1-C7-алканоиламино-С1-С7-алкилсульфонил, фенил- или нафтилсульфонил, где фенил или нафтил является незамещенным или замещен одним или большим количеством, предпочтительно 1-3 С1-С7-алкильными фрагментами, циклоалкилсульфонил, гетероциклилсульфонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфонил; циклоалкил-С1-С7-алкилсульфонил и в незамещенном или замещенном алкилкарбониле незамещенный или замещенный алкил предпочтительно является таким, как определено выше;
в незамещенном или замещенном арилкарбониле, незамещенном или замещенном гетероциклилкарбониле и незамещенном или замещенном циклоалкилкарбониле незамещенный или замещенный арильный, гетероциклильный и циклоалкильный фрагменты соответственно предпочтительно являются такими, как описано для соответствующего незамещенного или замещенного арильного, гетероциклильного и циклоалкильного фрагментов соответственно;
этерифицированная карбоксигруппа означает карбонил, связанный с L = оксигруппа или предпочтительно иминогруппа, с которой фрагмент, выбранный из группы, включающей незамещенную или замещенную алкилоксигруппу, незамещенную или замещенную арилоксигруппу, незамещенную или замещенную гетероциклилоксигруппу или незамещенную или замещенную циклоалкилоксигруппу, в каждом из которых незамещенный или замещенный алкильный, арильный, гетероциклильный или циклоалкильный фрагменты являются такими, как определено выше, связан в качестве связывающей группы; особенно предпочтительным является незамещенный или замещенный алкоксикарбонил, предпочтительно С1-С7-алкоксикарбонил, связанный с L = иминогруппа;
N-моно- или N,N-дизамещенный аминокарбонил представляет собой аминокарбонил, предпочтительно-связанный с L = оксигруппа или тиогруппа, который является моно- или дизамещенным по атому азота одним или большим количеством фрагментов, выбранных из группы, включающей незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил или незамещенный или замещенный циклоалкил, каждый из которых является таким, как определено выше; предпочтительным примером является арил-С1-С7-алкиламинокарбонил (= арил-C1-C7-NH-C(=O)-), такой как бензиламинокарбонил, связанный с L = оксигруппа или тиогруппа; и N-моно- или N,N-дизамещенный аминосульфонил представляет собой сульфамоил, предпочтительно-связанный с L = иминогруппа или, предпочтительно, оксигруппа, который является моно- или дизамещенным по атому азота одним или большим количеством фрагментов, выбранных из группы, включающей незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил или незамещенный или замещенный циклоалкил, каждый из которых предпочтительно является таким, как определено выше; предпочтительным примером является арил-С1-С7-алкиламиносульфонил (= арил-C1-C7-NH-S(=O)2-), такой как бензиламиносульфонил, связанный с L = оксигруппа или иминогруппа;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение формулы I по п.1, в которой R1 обозначает фенил или нафтил, каждый из которых является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, карбоксил, С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил и/или (фенил- или нафтил)-С1-С7-алкил)-карбамоил, C1-C7-алкилсульфонил, незамещенный или С1-С7-алкилзамещенный фенил- или нафтилсульфонил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил и/или (фенил- или нафтил)-С1-С7-алкил)-сульфамоил и цианогруппу;
фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей заместители, указанные выше для замещенного фенила или нафтила, пирролил, фуранил, тиенил, пиримидин-2,4-дион-1-,-2-,-3- или-5-ил и бензо[1,3]диоксалил, каждый из которых является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R1, предпочтительно С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил и С1-С7-алкилоксигруппу;
пирролил-C1-С7-алкил, фуранил-C1-С7-алкил, тиенил-C1-С7-алкил, пиримидин-2,4-дион-1-,-2-,-3- или-5-ил-С1-С7-алкил, индолил-C1-С7-алкил, бензофуранил-C1-С7-алкил, бензимидазолил-C1-С7-алкил, бензопиразолил-C1-С7-алкил, хинолинил-C1-С7-алкил, изохинолил-С1-С7-алкил или бензо[1,2,5]оксадиазолил-С1-С7-алкил, каждый из которых является незамещенным или содержит один или большее количество, например, до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила;
R1, предпочтительно-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил и С1-С7-алкилоксигруппу, С3-С10-циклоалкил, который является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R1, предпочтительно С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил;
С3-С10-циклоалкил-С1-С7-алкил, в котором циклоалкил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R1, предпочтительно С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил;
фенил- или нафтилкарбонил или фенил- или нафтил-С1-С7-алкилкарбонил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей
заместитель формулы -(С0-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)s-(С0-С7-алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что вместо присоединенного алкилена содержится связь, r и s, каждый независимо друг от друга, равны 0 или 1 и каждый Х и Y, если он содержится, независимо от других обозначает -O-, -NV-, -S-, -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-СО-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V обозначает водород или незамещенный или замещенный алкил, определенный выше, предпочтительно-выбранный из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил и галоген-С1-С7-алкил; например, С1-С7-алкил, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, гидрокси-C1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, такой как 3-метоксипропил или 2-метоксиэтил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, такой как аминометил, (N-)моно- или (N,N-) ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-C7-алкил-O-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, С1-C7-алкил-NH-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкил-NH-SO2-NH-С1-С7-алкил, С1-C7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, моно- ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, N-моно-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламиногруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, С1-С7-алкоксикарбонил, гидрокси-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксикарбонил, амино-С1-С7-алкоксикарбонил, (N-)моно-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксикарбонил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкилкарбамоил или N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминосульфонил; или
из группы, включающей фенил- или нафтил-C1-С7-алкил, галоген-C1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-C1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, амино-C1-С7-алкил, карбоксил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, галоген-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкилсульфонил, карбамоил и цианогруппу;
гетероциклилкарбонил, такой как пирролилкарбонил, фуранилкарбонил, тиенилкарбонил, пиримидин-2,4-дион-1-,-2-,-3- или-5-илкарбонил, индолилкарбонил, 3-метилиндолилкарбонил, бензимидазолилкарбонил, бензопиразолилкарбонил, бензофуранилкарбонил, хинолинилкарбонил или бензо[1,2,5]оксадиазолилкарбонил, каждый из которых является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей формулы -(С0-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)s-(С0-С7-алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что вместо присоединенного алкилена содержится связь, r и s, каждый независимо друг от друга, равны 0 или 1 и каждый Х и Y, если он содержится, независимо от других обозначает -O-, -NV-, -S-, -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-CO-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V обозначает водород или незамещенный или замещенный алкил, определенный выше, предпочтительно-выбранный из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил и галоген-С1-С7-алкил; например, C1-С7-алкил, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, такой как 3-метоксипропил или 2-метоксиэтил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, такой как аминометил, (N-)моно- или (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, C1-C7-алканоиламино-C1-С7-алкил, С1-С7-алкил-O-СО-NH-С1-С7-алкил, C1-C7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, С1-C7-алкил-NH-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкил-NH-SO2-NH-С1-С7-алкил, С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, моно- ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, N-моно-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламиногруппу, C1-C7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, C1-C7-алкоксикарбонил, гидрокси-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксикарбонил, амино-C1-С7-алкоксикарбонил, (N-)моно-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксикарбонил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-C1-C7-алкокси-C1-C7-алкилкарбамоил или N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминосульфонил; или из группы, включающей фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, амино-C1-С7-алкил, карбоксил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, галоген-C1-С7-алкоксикарбонил, C1-С7-алкилсульфонил, карбамоил и цианогруппу;
или фенил- или нафтилсульфонил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R1, предпочтительно из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, карбоксил, С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил и цианогруппу;
R2 обозначает
С1-С7-алкил, который является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, фенил или нафтил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, фенил- или нафтилсульфониламиногруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, карбоксил, С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил-, фенил-, нафтил-, фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкил-)карбамоил и N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил-, фенил-, нафтил-, фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкил-)сульфамоил; и цианогруппу;
фенил или нафтил, каждый из которых является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, карбоксил, C1-С7-алкоксикарбонил, галоген-С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил-, фенил-, нафтил-, фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкил-)карбамоил и N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил-, фенил-, нафтил-, фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкил-)сульфамоил и цианогруппу;
фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, указанной выше для замещенного фенила или нафтила R2;
С3-С10-циклоалкил, который является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, выбранных из группы, указанной выше для замещенного фенила или нафтила R2, предпочтительно С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил;
С3-С10-циклоалкил-С1-С7-алкил, в котором циклоалкил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, указанной выше для замещенного фенила или нафтила R2, предпочтительно С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил;
или пирролил, фуранил или тиенил,
или, если L обозначает метилен, оксигруппу, тиогруппу или иминогруппу, то R2 выбран из одной из указанных выше групп фрагментов для R2 или обозначает водород;
R3 обозначает водород;
С1-С7-алкилкарбамоил-С1-С7-алкил, N-моно- или N,N-ди-(С3-С8-циклоалкил-, гетероциклил-, фенил-, нафтил-, С1-С7-алкил-, С3-С8-циклоалкил-С1-С7-алкил, гетероциклил-C1-С7-алкил, фенил-С1-С7-алкил-и/или нафтил-С1-С7-алкил-)аминокарбонил-С1-С7-алкил; фенил, нафтил, фенил-C1-С7-алкил или нафтил-C1-С7-алкил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей фенил, нафтил, С1-С7-алкил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-C1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфонилиламино-С1-C7-алкил, фенил, нафтил, моно- или ди-(С1-С7-алкокси)-фенил или -нафтил, С1-С7-алкилендиоксифенил, где атомы оксигруппы связаны с атомами соседнего фенильного кольца, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, (незамещенную или моно-, ди- или три-С1-С7-алкилзамещенную)-фенил- или-нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, C1-C7-алкилсульфониламиногруппу, карбоксил, С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил и цианогруппу, C1-C7-алкилсульфонил, С1-С7-алкилен, который является незамещенным или содержит до 4 С1-С7-алкильных заместителей и связан с двумя соседними кольцевыми атомами фенильного или нафтильного фрагмента; пирролил, фуранил и тиенил; фенил- или нафтилсульфонил или фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфонил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, указанной выше для замещенного фенила или нафтила R3,
С3-С10-циклоалкил или С3-С10-циклоалкил-С1-С7-алкил, в каждом из которых циклоалкил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R3, предпочтительно С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил;
или гетероциклил или гетероциклил-С1-С7-алкил, где гетероциклил выбран из группы, включающей пирролил, фуранил, тиенил, пиримидин-2,4-дион-1-, -3- или -5-ил, индолил, бензофуранил, бензимидазолил, бензопиразолил, хинолинил, изохинолинил, метилендиоксифенил, этилен-1,2-диоксифенил или триметилен-1,3-диоксифенил, где оксигруппы связаны с соседними кольцевыми атомами фенильного кольца, где каждый из гетероциклильных фрагментов является незамещенным или замещенным, как это указано выше для замещенного фенила R3;
или, если L обозначает иминогруппу, оксигруппу или тиогруппу, то может альтернативно обозначать фенил- или нафтилкарбонил, С1-С7-алкоксикарбонил (означающий С1-С7-алкил-O-С(=O)-), феноксикарбонил, нафтилоксикарбонил, циклоалкилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил, фенил-С1-С7-алкилоксикарбонил, нафтил-С1-С7-алкилоксикарбонил, циклоалкил С1-С7-алкоксикарбонил, гетероциклил-С1-С7-алкоксикарбонил или N-моно- или N,N-ди-(алкил, нафтил, фенил, гетероциклил, циклоалкил, нафтил-, гетероциклил-, циклоалкил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминокарбонил, где в каждом случае фенильные или нафтильные кольца являются незамещенными или замещенными, как это указано выше для замещенного фенила или нафтила R3; и
R4 обозначает водород или гидроксигруппу; и
L обозначает связь, метилен (-СН2-), оксигруппу (-O-) или иминогруппу (-NH-);
или R3 и R4, которые в этом случае обозначают -O-, совместно с L, который в этом случае обозначает метилен, и с атомом углерода, с которым связаны R3-L- и R4, образуют замещенное или незамещенное 5-членное кольцо, аннелированное с бензольным кольцом, где бензольное кольцо содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, гидрокси-C1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, карбоксил, С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил и цианогруппу, или является незамещенным и тем самым образует спиросоединение формулы I, или
R3 и R4 совместно с L образуют оксогруппу (=O);
и Т обозначает метилен, карбонил или тиокарбонил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение формулы I по любому из пп.1-3, в которой
R1 обозначает
фенил- или нафтилкарбонил или фенил- или нафтил-С1-С7-алкилкарбонил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей
заместитель формулы -(С0-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)s-(С0-С7-алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что вместо присоединенного алкилена содержится связь, r и s, каждый независимо друг от друга, равны 0 или 1 и каждый Х и Y, если он содержится, независимо от других обозначает -O-, -NV-, -S-, -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-СО-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V обозначает водород или незамещенный или замещенный алкил, определенный выше, предпочтительно-выбранный из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил и галоген-С1-С7-алкил; например, С1-С7-алкил, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, такой как 3-метоксипропил или 2-метоксиэтил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-C1-С7-алкил, такой как аминометил, (N-)моно- или (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-C7-алкил, моно-(нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, C1-C7-алкил-O-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, С1-C7-алкил-NH-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-C7-алкил-NH-SO2-NH-C1-С7-алкил, С1-C7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, моно-ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, N-моно-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламиногруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, C1-C7-алкилсульфониламиногруппу, С1-С7-алкоксикарбонил, галоген-С1-С7-алкоксикарбонил, гидрокси-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксикарбонил, амино-C1-С7-алкоксикарбонил, (N-) моно-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксикарбонил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-C1-С7-алкокси-С1-С7-алкилкарбамоил или N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминосульфонил; или из группы, включающей фенил- или нафтил-C1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-C1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, амино-C1-С7-алкил, карбоксил, галоген-С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкилсульфонил, карбамоил и цианогруппу;
пирролилкарбонил, фуранилкарбонил, тиенилкарбонил, пиримидин-2,4-дион-1-, -2-, -3- или -5-илкарбонил, индолилкарбонил, бензимидазолилкарбонил, бензопиразолилкарбонил, бензофуранилкарбонил, хинолинилкарбонил или бензо[1,2,5]оксадиазолилкарбонил, каждый из которых является незамещенным или содержит один или большее количество, например, до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей формулы -(С0-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)s-(С0-С7-алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что вместо присоединенного алкилена содержится связь, r и s, каждый независимо друг от друга, равны 0 или 1 и каждый Х и Y, если он содержится, независимо от других обозначает -O-, -NV-, -S-, -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-CO-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V обозначает водород или незамещенный или замещенный алкил, определенный выше, предпочтительно выбранный из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил и галоген-С1-С7-алкил; например, C1-С7-алкил, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, такой как 3-метоксипропил или 2-метоксиэтил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-C1-С7-алкил, такой как аминометил, (N-) моно- или (N,N-) ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, C1-C7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, C1-C7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкил-O-СО-NH-С1-С7-алкил, C1-C7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, C1-C7-алкил-NH-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-C7-алкил-NH-SO2-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, C1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, моно- ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, N-моно-C1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламиногруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, C1-C7-алкоксикарбонил, гидрокси-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксикарбонил, амино-С1-С7-алкоксикарбонил, (N-) моно-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксикарбонил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-C1-C7-алкокси-C1-C7-алкилкарбамоил или N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминосульфонил;
из группы, включающей фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-C1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил, галоген-С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, C1-С7-алкилсульфонил, карбамоил и цианогруппу;
R2 обозначает
С1-С7-алкил, который является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, фенил или нафтил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, C1-C7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, фенил- или нафтилсульфониламиногруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, карбоксил, C1-C7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил-, фенил-, нафтил-, фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкил-)карбамоил и N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил-, фенил-, нафтил-, фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкил-)сульфамоил; и цианогруппу; С3-С10-циклоалкил, который является незамещенным или содержит один или большее количество, например, до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R1, предпочтительно С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил или С3-С10-циклоалкил-С1-С7-алкил, в котором циклоалкил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R1, предпочтительно С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил;
и R3 и R4, которые в этом случае обозначают -O-, совместно с L, который в этом случае обозначает метилен, и с атомом углерода, с которым связаны R3-L- и R4, образуют замещенное или незамещенное 5-членное кольцо, аннелированное с бензольным кольцом, где бензольное кольцо содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-C1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-C1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, карбоксил, С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил и цианогруппу, или является незамещенным и тем самым образует спиросоединение формулы I, или и Т обозначает карбонил, или тиокарбонил, или предпочтительно метилен;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение формулы I по любому из пп.1-3, в которой
R1 обозначает
фенил-, или нафтилкарбонил, или фенил-, или нафтил-С1-С7-алкилкарбонил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей
заместитель формулы -(С0-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)s-(С0-С7-алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что вместо присоединенного алкилена содержится связь, r и s, каждый независимо друг от друга, равны 0 или 1 и каждый Х и Y, если он содержится, независимо от других обозначает -O-, -NV-, -S-, -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-СО-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V обозначает водород или незамещенный или замещенный алкил, определенный выше, предпочтительно выбранный из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил и галоген-С1-С7-алкил; например, С1-С7-алкил, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, такой как 3-метоксипропил или 2-метоксиэтил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-C1-С7-алкил, такой как аминометил, (N-) моно- или (N,N-) ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-C7-алкил, моно-(нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, C1-C7-алкил-O-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкил-NH-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкил-NH-SO2-NH-С1-С7-алкил, C1-C7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, моно-ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, N-моно-C1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламиногруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, C1-C7-алкилсульфониламиногруппу, С1-С7-алкоксикарбонил, гидрокси-С1-C7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксикарбонил, амино-C1-C7-алкоксикарбонил, (N-)моно-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, C1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксикарбонил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-C1-C7-алкокси-C1-C7-алкилкарбамоил или N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминосульфонил; или
из группы, включающей фенил- или нафтил-C1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-C1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил, галоген-С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-C1-С7-алкоксикарбонил, C1-С7-алкилсульфонил, карбамоил и цианогруппу;
или пирролилкарбонил, фуранилкарбонил, тиенилкарбонил, пиримидин-2,4-дион-1-, -2-, -3- или-5-илкарбонил, индолилкарбонил, бензимидазолилкарбонил, бензопиразолилкарбонил, бензофуранилкарбонил, хинолинилкарбонил или бензо[1,2,5]оксадиазолилкарбонил, каждый из которых является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей формулы -(С0-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)s-(С0-С7-алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что вместо присоединенного алкилена содержится связь, r и s, каждый независимо друг от друга, равны 0 или 1 и каждый Х и Y, если он содержится, независимо от других обозначает -O-, -NV-, -S-, -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-CO-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V обозначает водород или незамещенный или замещенный алкил, определенный выше, предпочтительно-выбранный из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил и галоген-С1-С7-алкил; например, С1-С7-алкил, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, такой как 3-метоксипропил или 2-метоксиэтил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-C1-С7-алкил, такой как аминометил, (N-)моно- или (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-C7-алкил, моно-(нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, C1-C7-алкил-O-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкил-NH-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкил-NH-SO2-NH-С1-С7-алкил, C1-C7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, моно- ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, N-моно-C1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламиногруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, C1-C7-алкилсульфониламиногруппу, С1-С7-алкоксикарбонил, гидрокси-С1-C7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксикарбонил, амино-C1-C7-алкоксикарбонил, (N-) моно-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, C1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксикарбонил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкилкарбамоил или N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминосульфонил; или из группы, включающей фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, галоген-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкилсульфонил, карбамоил и цианогруппу;
R2 обозначает
С1-С7-алкил, который является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, фенил или нафтил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, C1-C7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, фенил- или нафтилсульфониламиногруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, карбоксил, C1-C7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил-, фенил-, нафтил-, фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкил-)карбамоил и N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил-, фенил-, нафтил-, фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкил-)сульфамоил; и цианогруппу; С3-С10-циклоалкил, который является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R1, предпочтительно С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил или С3-С10-циклоалкил-С1-С7-алкил, в котором циклоалкил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R1, предпочтительно-С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил;
R3 обозначает фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфонилиламино-С1-С7-алкил, фенил, нафтил, моно- или ди-(С1-С7-алкокси)-фенил или -нафтил, С1-С7-алкилендиоксифенил, где атомы оксигруппы связаны с атомами соседнего фенильного кольца, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-С1-С7-алкоксигруппу, гидроксн-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, (незамещенную или моно-, ди- или три-С1-С7-алкилзамещенную)-фенил- или-нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, карбоксил, С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил и цианогруппу, С1-С7-алкилсульфонил, С1-С7-алкилен, который является незамещенным или содержит до 4 С1-С7-алкильных заместителей и связан с двумя соседними кольцевыми атомами фенильного или нафтильного фрагмента; пирролил, фуранил и тиенил;
R4 обозначает гидроксигруппу;
L обозначает метилен;
и Т обозначает карбонил, тиокарбонил или, предпочтительно, метилен;
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение формулы I по любому из пп.1-3,
в которой R1 обозначает фенил или нафтил, каждый из которых является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-C1-С7-алкил, гидрокси-C1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-C7-алкил, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, C1-C7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, карбоксил, С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-ди-(C1-С7-алкил и/или (фенил- или нафтил)-С1-С7-алкил)-карбамоил, C1-C7-алкилсульфонил, незамещенный или С1-С7-алкилзамещенный фенил- или нафтилсульфонил, N-моно- или N,N-ди-(C1-С7-алкил и/или (фенил- или нафтил)-С1-С7-алкил)-сульфамоил и цианогруппу;
фенил- или нафтил-C1-С7-алкил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей заместители, указанные выше для замещенного фенила или нафтила, пирролил, фуранил, тиенил, пиримидин-2,4-дион-1-, -2-, -3- или -5-ил и бензо[1,3]диоксалил, каждый из которых является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R1, предпочтительно С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил и С1-С7-алкилоксигруппу; пирролил-С1-С7-алкил, фуранил-C1-С7-алкил, тиенил-C1-С7-алкил, пиримидин-2,4-дион-1-,-2-,-3- или-5-ил-С1-С7-алкил, индолил-C1-С7-алкил, бензофуранил-C1-С7-алкил, бензимидазолил-С1-С7-алкил, бензопиразолил-C1-С7-алкил, хинолинил-С1-С7-алкил, изохинолил-С1-С7-алкил или бензо[1,2,5]оксадиазолил-С1-С7-алкил, каждый из которых является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R1, предпочтительно С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил и С1-С7-алкилоксигруппу, С3-С10-циклоалкил, который является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R1, предпочтительно С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил;
С3-С10-циклоалкил-С1-С7-алкил, в котором циклоалкил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R1, предпочтительно С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил;
фенил- или нафтилкарбонил или фенил- или нафтил-С1-С7-алкилкарбонил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей
заместитель формулы -(С0-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)s-(С0-С7-алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что вместо присоединенного алкилена содержится связь, r и s, каждый независимо друг от друга, равны 0 или 1 и каждый Х и Y, если он содержится, независимо от других обозначает -O-, -NV-, -S-, -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-СО-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V обозначает водород или незамещенный или замещенный алкил, определенный выше, предпочтительно выбранный из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил и галоген-С1-С7-алкил; например, С1-С7-алкил, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, гидрокси-C1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, такой как 3-метоксипропил или 2-метоксиэтил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, такой как аминометил, (N-)моно- или (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, C1-C7-алкил-O-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, С1-C7-алкил-NH-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-C7-алкил-NH-SO2-NH-C1-С7-алкил, С1-C7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, моно- ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, N-моно-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламиногруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, С1-С7-алкоксикарбонил, гидрокси-С1-C7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксикарбонил, амино-С1-С7-алкоксикарбонил, (N-)моно-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, C1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксикарбонил, N-моно- или N,N-ди-(C1-C7-алкил)-аминокарбонил, N-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкилкарбамоил или N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминосульфонил; или
из группы, включающей фенил- или нафтил-C1-С7-алкил, галоген-C1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, галоген-С1-С7-алкоксикарбонил, C1-С7-алкилсульфонил, карбамоил и цианогруппу;
гетероциклилкарбонил, такой как пирролилкарбонил, фуранилкарбонил, тиенилкарбонил, пиримидин-2,4-дион-1-, -2-, -3- или-5-илкарбонил, индолилкарбонил,3-метилиндолилкарбонил, бензимидазолилкарбонил, бензопиразолилкарбонил, бензофуранилкарбонил, хинолинилкарбонил или бензо[1,2,5]оксадиазолилкарбонил, каждый из которых является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей формулы -(С0-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)s-(С0-С7-алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что вместо присоединенного алкилена содержится связь, r и s, каждый независимо друг от друга, равны 0 или 1 и каждый Х и Y, если он содержится, независимо от других обозначает -O-, -NV-, -S-, -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-CO-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V обозначает водород или незамещенный или замещенный алкил, определенный выше, предпочтительно выбранный из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил и галоген-С1-С7-алкил; например, С1-С7-алкил, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, такой как 3-метоксипропил или 2-метоксиэтил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, такой как аминометил, (N-)моно- или (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, C1-C7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, C1-C7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкил-O-СО-NH-С1-С7-алкил, С1-C7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкил-NH-СО-NH-С1-С7-алкил, С1-С7-алкил-NH-SO2-NH-С1-С7-алкил, С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-C7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, моно-ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, N-моно-C1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламиногруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, С1-С7-алкоксикарбонил, гидрокси-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксикарбонил, амино-C1-С7-алкоксикарбонил, (N-)моно-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксикарбонил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-C1-C7-алкокси-C1-C7-алкилкарбамоил или N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминосульфонил; или из группы, включающей фенил- или нафтил-C1-С7-алкил, галоген-C1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-C1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, галоген-С1-С7-алкоксикарбонил, C1-С7-алкилсульфонил, карбамоил и цианогруппу;
или фенил- или нафтилсульфонил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R1, предпочтительно из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, карбоксил, С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил и цианогруппу;
R2 обозначает
С1-С7-алкил, который является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, фенил или нафтил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, фенил- или нафтилсульфониламиногруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, карбоксил, С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-ди-(C1-С7-алкил-, фенил-, нафтил-, фенил-C1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкил-)карбамоил и N-моно- или N,N-ди-(C1-С7-алкил-, фенил-, нафтил-, фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкил-)сульфамоил; и цианогруппу;
фенил или нафтил, каждый из которых является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-C7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, карбоксил, C1-С7-алкоксикарбонил, галоген-С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил-, фенил-, нафтил-, фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкил-)карбамоил и N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил-, фенил-, нафтил-, фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкил-)сульфамоил и цианогруппу;
фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, указанной выше для замещенного фенила или нафтила R2;
С3-С10-циклоалкил, который является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, выбранных из группы, указанной выше для замещенного фенила или нафтила R2, предпочтительно С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил;
С3-С10-циклоалкил-С1-С7-алкил, в котором циклоалкил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, указанной выше для замещенного фенила или нафтила R2, предпочтительно С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил;
или пирролил, фуранил или тиенил,
или, если L обозначает метилен, оксигруппу, тиогруппу или иминогруппу, то R2 выбран из одной из указанных выше групп фрагментов для R2 или обозначает водород;
R3 обозначает водород;
С1-С7-алкилкарбамоил-С1-С7-алкил, N-моно- или N,N-ди-(С3-С8-циклоалкил-, гетероциклил-, фенил-, нафтил-, С1-С7-алкил-, С3-С8-циклоалкил-С1-С7-алкил, гетероциклил-С1-С7-алкил, фенил-С1-С7-алкил-и/или нафтил-С1-С7-алкил-)аминокарбонил-С1-С7-алкил; фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей фенил, нафтил, С1-С7-алкил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, гидрокси-C1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфонилиламино-С1-С7-алкил, фенил, нафтил, моно- или ди-(С1-С7-алкокси)-фенил или-нафтил, С1-С7-алкилендиоксифенил, где атомы оксигруппы связаны с атомами соседнего фенильного кольца, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-C1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, (незамещенную или моно-, ди- или три-С1-С7-алкилзамещенную)-фенил- или-нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, карбоксил, С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил и цианогруппу, C1-C7-алкилсульфонил, С1-С7-алкилен, который является незамещенным или содержит до 4 С1-С7-алкильных заместителей и связан с двумя соседними кольцевыми атомами фенильного или нафтильного фрагмента; пирролил, фуранил и тиенил; фенил- или нафтилсульфонил или фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфонил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, указанной выше для замещенного фенила или нафтила R3,
С3-С10-циклоалкил или С3-С10-циклоалкил-С1-С7-алкил, в каждом из которых циклоалкил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R3, предпочтительно-С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил;
или гетероциклил или гетероциклил-С1-С7-алкил, где гетероциклил выбран из группы, включающей пирролил, фуранил, тиенил, пиримидин-2,4-дион-1-, -3- или -5-ил, индолил, бензофуранил, бензимидазолил, бензопиразолил, хинолинил, изохинолинил, метилендиоксифенил, этилен-1,2-диоксифенил или триметилен-1,3-диоксифенил, где оксигруппы связаны с соседними кольцевыми атомами фенильного кольца, где каждый из гетероциклильных фрагментов является незамещенным или замещенным, как это указано выше для замещенного фенила R3;
или, если L обозначает иминогруппу, оксигруппу или тиогруппу, то может альтернативно обозначать фенил- или нафтилкарбонил, С1-С7-алкоксикарбонил (означающий С1-С7-алкил-O-С(=O)-), феноксикарбонил, нафтилоксикарбонил, циклоалкилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил, фенил-С1-С7-алкилоксикарбонил, нафтил-С1-С7-алкилоксикарбонил, циклоалкил С1-С7-алкоксикарбонил, гетероциклил-С1-С7-алкоксикарбонил или N-моно- или N,N-ди-(алкил, нафтил, фенил, гетероциклил, циклоалкил, нафтил-, гетероциклил-, циклоалкил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминокарбонил, где в каждом случае фенильные или нафтильные кольца являются незамещенными или замещенными, как это указано выше для замещенного фенила или нафтила R3; и
R4 обозначает водород;
L обозначает метилен (-СН2-), оксигруппу (-O-) или иминогруппу (-NH-);
и Т обозначает карбонил, тиокарбонил или предпочтительно метилен;
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение формулы I по любому из пп.1-3, в которой
R1 обозначает
фенил- или нафтилкарбонил или фенил- или нафтил-С1-С7-алкилкарбонил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей
заместитель формулы -(С0-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)s-(С0-С7-алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что вместо присоединенного алкилена содержится связь, r и s, каждый независимо друг от друга, равны 0 или 1 и каждый Х и Y, если он содержится, независимо от других обозначает -O-, -NV-, -S-, -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-СО-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V обозначает водород или незамещенный или замещенный алкил, определенный выше, предпочтительно-выбранный из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил и галоген-С1-С7-алкил; например, С1-С7-алкил, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, такой как 3-метоксипропил или 2-метоксиэтил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-C1-С7-алкил, такой как аминометил, (N-)моно- или (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, C1-C7-алкил-O-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, С1-C7-алкил-NH-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-C7-алкил-NH-SO2-NH-С1-С7-алкил, С1-C7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, моно-ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, N-моно-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламиногруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-C7-алкилсульфониламиногруппу, С1-С7-алкоксикарбонил, гидрокси-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксикарбонил, амино-С1-С7-алкоксикарбонил, (N-)моно-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, C1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксикарбонил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкилкарбамоил или N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминосульфонил; или
из группы, включающей фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-C1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил, галоген-С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, C1-С7-алкилсульфонил, карбамоил и цианогруппу;
пирролилкарбонил, фуранилкарбонил, тиенилкарбонил, пиримидин-2,4-дион-1-, -2-, -3- или -5-илкарбонил, индолилкарбонил, бензимидазолилкарбонил, бензопиразолилкарбонил, бензофуранилкарбонил, хинолинилкарбонил или бензо[1,2,5]оксадиазолилкарбонил, каждый из которых является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей формулы -(С0-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)s-(С0-С7-алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что вместо присоединенного алкилена содержится связь, r и s, каждый независимо друг от друга, равны 0 или 1 и каждый Х и Y, если он содержится, независимо от других обозначает -O-, -NV-, -S-, -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-CO-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V обозначает водород или незамещенный или замещенный алкил, определенный выше, предпочтительно-выбранный из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил и галоген-С1-С7-алкил; например, C1-С7-алкил, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, такой как 3-метоксипропил или 2-метоксиэтил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, такой как аминометил, (N-)моно- или (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, C1-C7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, C1-C7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкил-O-СО-NH-С1-С7-алкил, С1-C7-алкилсульфониламино-C1-С7-алкил, C1-C7-алкил-NH-CO-NH-C1-С7-алкил, C1-C7-алкил-NH-SO2-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, моно-ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, N-моно-C1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламиногруппу, С1-C7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, C1-C7-алкоксикарбонил, гидрокси-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксикарбонил, амино-С1-С7-алкоксикарбонил, (N-)моно-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксикарбонил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-C1-C7-алкокси-C1-C7-алкилкарбамоил или N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминосульфонил; или из группы, включающей фенил- или нафтил-C1-С7-алкил, галоген-C1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-C1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, амино-C1-С7-алкил, карбоксил, галоген-С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкилсульфонил, карбамоил и цианогруппу;
R2 обозначает
С1-С7-алкил, который является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, фенил или нафтил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, C1-C7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, фенил- или нафтилсульфониламиногруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, карбоксил, C1-C7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил-, фенил-, нафтил-, фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкил-)карбамоил и N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил-, фенил-, нафтил-, фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкил-)сульфамоил; и цианогруппу; С3-С10-циклоалкил, который является незамещенным или содержит один или большее количество, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R1, предпочтительно С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил или С3-С10-циклоалкил-C1-С7-алкил, в котором циклоалкил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, независимо выбранных из числа заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R1, предпочтительно С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил;
каждый из R3 и R4 обозначает водород;
L обозначает связь; и
Т обозначает карбонил, тиокарбонил или, предпочтительно, метилен;
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение формулы I по любому из пп.1-3, в которой
R1 обозначает
фенил, нафтил, фенилкарбонил, нафтилкарбонил или фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей
заместитель формулы -(С0-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)s-(С0-С7-алкилен)-Н, где С0-алкилен означает, что вместо присоединенного алкилена содержится связь, r и s, каждый независимо друг от друга, равны 0 или 1 и каждый Х и Y, если он содержится, независимо от других обозначает -O-, -NV-, -S-, -O-СО-, -СО-O-, -NV-CO-; -CO-NV-; -NV-SO2-, -SO2-NV; -NV-CO-NV-, -NV-СО-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, где V обозначает водород или незамещенный или замещенный алкил, определенный выше, предпочтительно выбранный из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил и галоген-С1-С7-алкил; например, С1-С7-алкил, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, такой как 3-метоксипропил или 2-метоксиэтил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, C1-С7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, такой как аминометил, (N-)моно- или (N,N-)ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, C1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил)-амино-С1-С7-алкил, моно-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкил-O-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, С1-C7-алкил-NH-CO-NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкил-NH-SO2-NH-С1-С7-алкил, С1-C7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, моно-ди-(нафтил- или фенил-С1-С7-алкил)-аминогруппу, N-моно-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкиламиногруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-C7-алкилсульфониламиногруппу, С1-С7-алкоксикарбонил, гидрокси-С1-C7-алкоксикарбонил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксикарбонил, амино-С1-С7-алкоксикарбонил, (N-)моно-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкоксикарбонил, C1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкоксикарбонил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминокарбонил, N-C1-C7-алкокси-C1-C7-алкилкарбамоил или N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)-аминосульфонил; или
из группы, включающей фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил, галоген-C1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, C1-С7-алкилсульфонил, карбамоил и цианогруппу;
R2 обозначает;
С1-С7-алкил, который является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, фенил или нафтил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, фенил- или нафтилсульфониламиногруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, карбоксил, C1-C7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил-, фенил-, нафтил-, фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкил-)карбамоил и N-моно- или N,N-ди-(C1-С7-алкил-, фенил-, нафтил-, фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкил-)сульфамоил; и цианогруппу;
R3 обозначает
фенил или нафтил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфонилиламино-С1-C7-алкил, фенил, нафтил, моно- или ди-(С1-С7-алкокси)-фенил или-нафтил, C1-C7-алкилендиоксифенил, где атомы оксигруппы связаны с атомами соседнего фенильного кольца, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, (незамещенную или моно-, ди- или три-С1-С7-алкилзамещенную)-фенил- или-нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, C1-C7-алкилсульфониламиногруппу, карбоксил, С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил и цианогруппу, С1-С7-алкилсульфонил, С1-С7-алкилен, который является незамещенным или содержит до 4 С1-С7-алкильных заместителей и связан с двумя соседними кольцевыми атомами фенильного или нафтильного фрагмента; пирролил, фуранил и тиенил;
R4 обозначает водород;
L обозначает связь;
и Т обозначает карбонил, тиокарбонил или, предпочтительно, метилен;
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение формулы I по любому из пп.1-3, в которой
R1 обозначает фенилметил или нафтилметил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, C1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-C7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, карбоксил, С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил и/или (фенил- или нафтил)-С1-С7-алкил)-карбамоил, С1-С7-алкилсульфонил, незамещенный или С1-С7-алкилзамещенный фенил- или нафтилсульфонил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил и/или (фенил- или нафтил)-С1-С7-алкил)-сульфамоил и цианогруппу;
R2 обозначает фенил, который является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил, нафтил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, C1-C7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, C1-C7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, C1-C7-алканоиламиногруппу, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, карбоксил, C1-C7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-ди-(C1-С7-алкил и/или (фенил- или нафтил)-С1-С7-алкил)-карбамоил, С1-С7-алкилсульфонил, незамещенный или С1-С7-алкилзамещенный фенил- или нафтилсульфонил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил и/или (фенил- или нафтил)-С1-С7-алкил)-сульфамоил и цианогруппу;
R3 обозначает фенил, нафтил, фенил-C1-С7-алкил или нафтил-C1-С7-алкил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С7-алкил, фенил- или нафтил-C1-С7-алкил, галоген-C1-С7-алкил, гидрокси-C1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, амино-С1-С7-алкил, моно- или ди- (С1-С7-алкил)-амино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алкилсульфонилиламино-С1-С7-алкил, фенил, нафтил, моно- или ди-(С1-С7-алкокси)-фенил или -нафтил, С1-С7-алкилендиоксифенил, где атомы оксигруппы связаны с атомами соседнего фенильного кольца, галоген, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-С1-С7-алкоксигруппу, гидрокси-С1-С7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу, фенил- или нафтилоксигруппу, (незамещенную или моно-, ди- или три-С1-С7-алкилзамещенную)-фенил- или-нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, С1-С7-алканоилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С7-алкил)-аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, С1-С7-алкилсульфониламиногруппу, карбоксил, С1-С7-алкоксикарбонил, фенил- или нафтил-С1-С7-алкоксикарбонил, карбамоил и цианогруппу, С1-С7-алкилсульфонил, С1-С7-алкилен, который является незамещенным или содержит до 4 С1-С7-алкильных заместителей и связан с двумя соседними кольцевыми атомами фенильного или нафтильного фрагмента; пирролил, фуранил и тиенил;
фенил- или нафтилсульфонил или фенил-С1-С7-алкил- или нафтил-С1-С7-алкилсульфонил, где каждый фенил или нафтил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, например до 3 заместителей, выбранных из группы, указанной выше для замещенного фенила или нафтила R3,
С3-С10-циклоалкил или С3-С10-циклоалкил-С1-С7-алкил, в каждом из которых циклоалкил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, указанных выше для замещенного фенила или нафтила R3, предпочтительно-C1-C7-алкил, фенил, нафтил, фенил-С1-С7-алкил или нафтил-С1-С7-алкил;
или гетероциклил или гетероциклил-С1-С7-алкил, где гетероциклил выбран из группы, включающей пирролил, фуранил, тиенил, пиримидин-2,4-дион-1-, -3- или -5-ил, индолил, бензофуранил, бензимидазолил, бензопиразолил, хинолинил, изохинолинил, метилендиоксифенил, этилен-1,2-диоксифенил или триметилен-1,3-диоксифенил, где оксигруппы связаны с соседними кольцевыми атомами фенильного кольца, где каждый из гетероциклильных фрагментов является незамещенным или замещенным, как это указано выше для замещенного фенила R3;
R4 обозначает водород;
L обозначает метилен;
и Т обозначает метилен;
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение формулы I по любому из пп.1-3, обладающее формулой IA,
Figure 00000221
в которой R1, R2, R3, R4, Т и L являются такими, как определено в любом из предыдущих пунктов, или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение формулы I по любому из пп.1-3, обладающее формулой IB,
Figure 00000222
формулой IC,
Figure 00000223
или формулой ID,
Figure 00000224
в которой R1, R2, R3, R4, Т и L являются такими, как определено в любом из предыдущих пунктов, или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение формулы I по любому из пп.1-3,
в которой R1 обозначает незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный арилалкил или ацил;
R2 обозначает незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный арилалкил, незамещенный или замещенный моно- или бициклический гетероциклилалкил, незамещенный или замещенный циклоалкилалкил, при условии, что, если L обозначает метилен (-СН2-), оксигруппу (-O-), тиогруппу (-S-) или незамещенную (-NH-) или замещенную иминогруппу, то R2 выбран из одной из указанных групп или водорода;
R3 обозначает водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный арилалкил, незамещенный или замещенный гетероциклилалкил, незамещенный или замещенный циклоалкилалкил или, если L обозначает оксигруппу или незамещенную или замещенную иминогруппу, то обладает одним из указанных выше значений или обозначает незамещенный или замещенный алкилкарбонил, незамещенный или замещенный арилкарбонил, незамещенный или замещенный гетероциклилкарбонил, незамещенный или замещенный циклоалкилкарбонил, незамещенный или замещенный арилалкилкарбонил, незамещенный или замещенный гетероциклилалкилкарбонил, незамещенный или замещенный циклоалкилалкилкарбонил, этерифицированную карбоксигруппу, карбамоил или N-моно- или N,N-дизамещенный аминокарбонил; замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный арилсульфонил; замещенный или незамещенный арилалкилсульфонил, N-моно- или N,N-дизамещенный аминосульфонил;
R4 обозначает водород или гидроксигруппу; при условии, что, если R3 обозначает водород, то R4 обозначает гидроксил;
L обозначает связь, метилен (-СН2-), оксигруппу (-O-), или незамещенную (-NH-) или замещенную иминогруппу, при условии, что, если L обозначает связь, то R3 обозначает один из фрагментов, указанных для R3, отличный от замещенного алкила;
или R3 и R4, которые в этом случае обозначают-O-, совместно с L, который в этом случае
обозначает метилен, и с атомом углерода, с которым связаны R3-L-и R4, образуют замещенное или незамещенное кольцо, аннелированное с незамещенным или замещенным арилом, с образованием спиросоединения формулы I, или
R3 и R4 совместно с L образуют оксогруппу (=O); и
Т обозначает метилен;
или его соль.
13. Соединение формулы I по любому из пп.1-3,
в которой
L обозначает метилен; и
R3 предпочтительно описывается одним из следующих определений (а) или (b):
(a) R3 обозначает незамещенный или замещенный арил, определенный ниже, более предпочтительно незамещенный арил, такой как фенил или нафтил, более предпочтительно фенил.
(b) R3 обозначает алкил, более предпочтительно метил, этил, н-пропил, н-бутил или изобутил, наиболее предпочтительно метил или н-пропил, который предпочтительно содержит 1 или 2 заместителя, выбранные из группы, включающей O-С1-С4-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, фенил, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, нафтил, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно-незамещенный, циклоалкил, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, N-моно- или N,N-дизамещенный аминокарбонил, карбоксил и цианогруппу, более предпочтительно N-моно- или N,N-дизамещенный аминокарбонил, который в качестве заместителей по атому N независимо содержит
(i) циклоалкил,
(ii) незамещенный алкил,
(iii) алкил, содержащий в качестве заместителей O-С1-С4-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, фенил, нафтил, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, С3-С7-циклоалкил, такой как С3, C4, С5 и С6-циклоалкил, еще более предпочтительно С6 или С3-циклоалкил; замещенный, предпочтительно незамещенный, гетероциклил, такой как 5- или 6-членное кольцо, предпочтительно полностью насыщенный, предпочтительно содержащий 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей О и N, такой как тетрагидропиранил или пиперидинил; нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил и цианогруппу, наиболее предпочтительно фенил, гетероциклил или циклоалкил, (iv) гетероциклил, такой как 5- или 6-членные кольца, предпочтительно содержащие атом кислорода, более предпочтительно тетрагидропиранил или тетрагидрофуранил; или (v) фенил, нафтил.
14. Соединение формулы I по любому из пп.1-3, в которой
L обозначает О; и
R3 обозначает одно из следующих (а)-(f):
(а) незамещенный или замещенный арил, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей С1-С7-алкил,-O-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно-незамещенную, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил и цианогруппу, наиболее предпочтительно галогеналкил, такой как CF3;
(b) незамещенный или замещенный арилалкил, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей С1-С7-алкил, -O-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил-O-, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно-замещенный фенил, незамещенный или замещенный, предпочтительно-незамещенный, нафтил, незамещенную или замещенную, предпочтительно-замещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно-незамещенную, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, гетероциклил, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил и цианогруппу, причем, если фенил, нафтил, фенил- или нафтилоксигруппа, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппа, гетероциклил содержат заместители, то они предпочтительно являются моно- или дизамещенными С1-С7-алкилом, -O-С1-С7-алкилом, галоген-С1-С7-алкилом, галогеном, гидроксигруппой, аминогруппой, амино-С1-С7-алкилом, ациламиногруппой, гетероциклилом, таким как ароматический гетероциклил, предпочтительно пирролил и бензо[1,3]диоксол, или цианогруппой;
(c) незамещенный или замещенный гетероциклилалкил, такой как 5-членные кольца, предпочтительно содержащие атом азота, предпочтительно - оксадиазолил, оксазолил, изоксазолил или пирролил; или бициклические кольцевые системы, предпочтительно содержащие атом кислорода, предпочтительно 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепинил, бензофуранил, бензо[1,2,5]оксадиазолил или 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил, более предпочтительно - оксадиазолил, оксазолил, изоксазолил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепинил, или бензофуранил, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный фенил, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил и цианогруппу, более предпочтительно незамещенный или монозамещенный фенил, где подходящие заместители фенила включают С1-С7-алкил, -O-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, галоген, гидроксил и аминогруппу;
(d) незамещенный или замещенный алкил, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей O-С1-С4-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, фенил, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, нафтил, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, циклоалкил, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, N-моно- или N,N-дизамещенный аминокарбонил, карбоксил и цианогруппу, более предпочтительно N-моно- или N,N-дизамещенный аминокарбонил, который в качестве заместителей по атому N независимо содержит
(i) циклоалкил,
(ii) незамещенный алкил,
(iii) алкил, содержащий в качестве заместителей O-С1-С4-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, фенил, нафтил, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, С3-С7-циклоалкил, такой как С3, С4, С5 и С6-циклоалкил, еще более предпочтительно С6 или С3-циклоалкил; замещенный, предпочтительно незамещенный, гетероциклил, такой как 5- или 6-членные кольца, предпочтительно полностью насыщенный, предпочтительно содержащий 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей О и N, такой как тетрагидропиранил или пиперидинил; нитрогруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, аминогруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, амино-С1-С7-алкил, карбоксил или цианогруппу, наиболее предпочтительно фенил, гетероциклил или циклоалкил, или
(iv) гетероциклил, такой как 5- или 6-членные кольца, предпочтительно содержащие атом кислорода, более предпочтительно тетрагидропиранил или тетрагидрофуранил;
(e) незамещенный или замещенный аминокарбонил который является моно- или дизамещенным по атому азота одним или большим количеством фрагментов, выбранных из группы, включающей незамещенный или замещенный, предпочтительно замещенный, алкил, незамещенный или замещенный, предпочтительно замещенный, арил, или незамещенный или замещенный, предпочтительно замещенный, циклоалкил, где предпочтительными алкильными заместителями являются
(i) арил, который может быть незамещенным или дополнительно замещенным O-C1-C4-алкилом, галоген, гидроксигруппа, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, гетероциклил, такой как 5- или 6-членные, предпочтительно азотсодержащие ароматические или насыщенные кольца, предпочтительно пирролил, морфолинил, пиперидил и пирролидинил, нитрогруппа, аминогруппа, ациламиногруппа, амино-С1-С7-алкил, карбоксил или цианогруппа;
(ii) гетероциклил, такой как 5- или 6-членные кольца, предпочтительно содержащие атом азота или кислорода, предпочтительно пирролил, фуранил, пиридил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, пирролидинил, тетрагидрофуранил, или бициклические кольцевые системы, содержащие 5- или 6-членные кольца, предпочтительно содержащие атом азота или кислорода, предпочтительно хинилинил, изохинолинил, бензофуранил, индолил, бензимидазолил, бензотиазолил, 2,3-дигидробензофуранил, бензо[1,3]диоксолил или 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, который может быть незамещенным или дополнительно замещенным С1-С7-алкилом, галогеном, гидроксигруппой, нитрогруппой, незамещенной или замещенной аминогруппой, незамещенным или замещенным амино-С1-С7-алкилом, карбоксилом или цианогруппой, более предпочтительно С1-С4-алкилом, таким как метил;
(iii) галоген, гидроксигруппа, нитрогруппа, аминогруппа, амино-С1-С7-алкил, карбоксил или цианогруппа;
и где предпочтительными заместителями циклоалкила являются O-С1-С4-алкил, галоген, гидроксигруппа, нитрогруппа, аминогруппа, амино-С1-С7-алкил, карбоксил или цианогруппа;
(f) незамещенный или замещенный гетероциклилкарбонил, в котором гетероциклильный фрагмент предпочтительно представляет собой моноциклическое кольцо, более предпочтительно 5- или 6-членное кольцо, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей С1-С7-алкил, O-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно замещенный, фенил или нафтил, незамещенную или замещенную, предпочтительно замещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно замещенную, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил и цианогруппу, наиболее предпочтительно замещенный фенил, где заместителем предпочтительно является-С1-С7-алкил, O-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппа, нитрогруппа, аминогруппа, амино-С1-С7-алкил, карбоксил и цианогруппа, наиболее предпочтительно галоген.
15. Соединение формулы I по любому из пп.1-3,
в которой L обозначает NH или замещенный NH, где замещенный NH предпочтительно означает замещенный циклоалкилалкилом, алкилом или N-моно- или N,N-дизамещенным аминокарбонилзамещенным алкилом; и
R3 обозначает одно из следующих (а)-(m):
(a) незамещенный или замещенный арилалкил, такой как бензил, фенетил, фенил-CH2CH2CH2, фенил-СН2СН(ОН)СН2, фенил-СН2СН2СН2СН2, фенил-СН(СН3), нафтил-СН2, наиболее предпочтительно бензил или нафтил-СН2, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей -(С0-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)s-(С0-С7-алкилен)-Н, где r и s равны 0 или 1 и Y и Х независимо обозначают О, NH или-NH-CO-O-,-CO-NH-, NHCO, N(C1-C7-алкил), галоген-С1-С7-алкил, галоген-С1-C7-алкил-O-, галоген, гидроксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, N(моно- или ди-СО-С1-С7-алкил или формил) незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, аминогруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, амино-С1-С7-алкил, где аминный фрагмент может содержать в качестве заместителей-С1-С7-алкил, циклоалкил, фенил или гетероциклил; карбоксил или цианогруппу;
(b) незамещенный или замещенный гетероциклилалкил или незамещенный или замещенный гетероциклил, в котором гетероциклильный фрагмент может представлять собой 5-членное кольцо, предпочтительно содержащее атом азота, предпочтительно пирролидинил или тетрагидрофуранил; или бициклическую кольцевую систему, предпочтительно содержащую атом азота или кислорода, предпочтительно 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепинил, бензофуранил, бензо[1,2,5]оксадиазолил, бензимидазолил или 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный фенил, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил и цианогруппу, более предпочтительно фенил-С1-С7-алкил, и в котором подходящие заместители фенила включают С1-С7-алкил,-O-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, галоген, гидроксил и аминогруппу;
(c) незамещенный или замещенный циклоалкил, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей O-С1-С4-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный фенил, нафтил, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил и цианогруппу;
(d) незамещенный или замещенный циклоалкилалкил, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей O-С1-С4-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный фенил, нафтил, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, аминогруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, амино-С1-С7-алкил, где аминный фрагмент может содержать в качестве заместителей-С1-С7-алкил, циклоалкил, фенил или гетероциклил; карбоксил и цианогруппу;
(e) незамещенный или замещенный алкил, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей O-С1-С4-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, фенил, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, нафтил, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, циклоалкил, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, N-моно- или N,N-дизамещенный аминокарбонил, карбоксил и цианогруппу, более предпочтительно N-моно- или N,N-дизамещенный аминокарбонил, который в качестве заместителей по атому N независимо содержит
(i) циклоалкил,
(ii) незамещенный алкил,
(iii) алкил, содержащий в качестве заместителей O-С1-С4-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, фенил, нафтил, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, С3-С7-циклоалкил, такой как С3, C4, C5 и С6-циклоалкил, более предпочтительно С6 или С3-циклоалкил; замещенный, предпочтительно незамещенный, гетероциклил, такой как 5- или 6-членное кольцо, предпочтительно полностью насыщенный, предпочтительно содержащий 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей О и N, такой как тетрагидропиранил или пиперидинил; нитрогруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, аминогруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, амино-С1-С7-алкил, карбоксил или цианогруппу, наиболее предпочтительно фенил, гетероциклил или циклоалкил, гетероциклил, такой как 5- или 6-членные кольца, предпочтительно содержащие атом кислорода, более предпочтительно тетрагидропиранил или тетрагидрофуранил; или
(v) фенил;
(f) незамещенный или замещенный арилкарбонил, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей (С0-С7-алкилен)-(Х)r-(С1-С7-алкилен)-(Y)s-(С0-С7-алкилен)-Н, где r и s равны 0 или 1 и Y и Х независимо обозначают О, NH или-NH-CO-O-, -CO-NH-, NHCO, N(С1-С7-алкил), галоген-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, незамещенную или замещенную аминогруппу, N(моно- или ди-СО-С1-С7-алкил или формил)-аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил и цианогруппу;
(g) незамещенный или замещенный алкилкарбонил, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей O-С1-С4-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, фенил или нафтил, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, С3-С7-циклоалкил, или замещенный, предпочтительно незамещенный, гетероциклил, такой как 5- или 6-членные кольца, предпочтительно полностью насыщенный, предпочтительно содержащий 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей О и N, такой как тетрагидропиранил, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил и цианогруппу, более предпочтительно фенил, гетероциклил, циклоалкил и/или ОН;
(h) незамещенный или замещенный циклоалкилкарбонил, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей С1-С7-алкил, O-С1-С4-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный фенил, нафтил, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил и цианогруппу;
(i) незамещенный или замещенный гетероциклилкарбонил, в котором гетероциклильный фрагмент включает 6-членные кольца, предпочтительно содержащие атом кислорода, предпочтительно морфолинил или тетрагидропиранил; или бициклические кольцевые системы, предпочтительно содержащие атом азота или кислорода, предпочтительно 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепинил, бензофуранил, бензо[1,2,5]оксадиазолил, бензимидазолил или 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил, более предпочтительно - тетрагидропиранил, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный фенил, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил и цианогруппу;
(j) незамещенную или замещенную этерифицированную карбоксигруппу, такую как карбонильная группа, с которой связана одна из следующих групп:
(i) O-алкил, который предпочтительно является замещенным, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей O-С1-С4-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, фенил, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, нафтил, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтил-С1-С7-алкилоксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, циклоалкил, нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, N-моно- или N,N-дизамещенный аминокарбонил, такой как аминокарбонил, монозамещенный, например, алкилом или циклоалкилом, карбоксилом или цианогруппой, наиболее предпочтительно фенил, предпочтительно незамещенный фенил, циклоалкил, предпочтительно циклогексил, и N-моно- или N,N-дизамещенный аминокарбонил, предпочтительно монозамещенный циклоалкилом, таким как циклопропил;
(ii) O-арил, который может быть замещенным, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей С1-С7-алкил, O-С1-С4-алкил, галоген-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, замещенную или незамещенную аминогруппу, ациламиногруппу, замещенный или незамещенный амино-С1-С7-алкил, карбоксил и цианогруппу;
(iii) O-циклоалкил, который может быть замещенным, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей С1-С7-алкил, O-С1-С4-алкил, галоген, гидроксигруппу, нитрогруппу, замещенную или незамещенную аминогруппу, замещенный или незамещенный амино-С1-С7-алкил, карбоксил и цианогруппу;
(k) незамещенный или замещенный аминокарбонил который является моно- или дизамещенным, предпочтительно монозамещенным по атому азота одним или большим количеством фрагментов, выбранных из группы, включающей незамещенный или замещенный, предпочтительно замещенный, алкил, незамещенный или замещенный, предпочтительно замещенный, арил, или незамещенный или замещенный, предпочтительно замещенный, циклоалкил, в котором подходящими заместителями для алкильного фрагмента являются арил, предпочтительно незамещенный или замещенный фенил или нафтил, и в котором арил может быть незамещенным или дополнительно замещенным С1-С7-алкилом, O-С1-С4-алкилом, галоген-С1-С7-алкилом, галогеном, гидроксигруппой, нитрогруппой, аминогруппой, ациламиногруппой, амино-С1-С7-алкилом, карбоксилом или цианогруппой;
(l) незамещенный или замещенный арилсульфонил, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей С1-С7-алкил, O-С1-С4-алкил, галоген-С1-С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, фенил, незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, аминогруппу, ациламиногруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил и цианогруппу;
(m) незамещенный или замещенный алкилсульфонил, в котором подходящие заместители выбраны из группы, включающей O-С1-С4-алкил, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, фенил или нафтил, содержащий такие заместители, как С1-С7-алкил, O-С1-С4-алкил, галоген-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил-O-, галоген, гидроксигруппу, аминогруппу, ациламиногруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил, или монозамещенный цианогруппой фенил;
незамещенную или замещенную, предпочтительно незамещенную, фенил- или нафтилоксигруппу, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, фенил- или нафтил-С1-С7-алкил, незамещенный или замещенный, предпочтительно незамещенный, С3-С7-циклоалкил, такой как С5 и С6-циклоалкил; или замещенный, предпочтительно незамещенный, гетероциклил, такой как 5- или 6-членные кольца, предпочтительно полностью насыщенный, предпочтительно содержащий 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей О и N, такой как тетрагидропиранил; нитрогруппу, аминогруппу, амино-С1-С7-алкил, карбоксил и цианогруппу, более предпочтительно фенил, гетероциклил, циклоалкил и/или ОН.
16. Соединение формулы I по п.1, выбранное из группы, включающей ((3S*,4S*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-фениламин; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-дифениламин; 3-[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-фениламино]-фенол; ((3S*,4S*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-фенетилфениламин; (3R*,4R*)-бензил-(4-хлорфенил)-[4-(3-изопропилбензил)-пирролидин-3-илметил]-амин; (3R*,4R*)-(4-хлорфенил)-[4-(3-изопропилбензил)-пирролидин-3-илметил]-фениламин; N-((3S*,4R*)-4-бензиламинопирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-циклогексиламин; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-((R)-1-фенилэтил)-амин; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлор-3-метоксифенил)-фениламин; 3-{[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амино]-метил}-бензонитрил;бензил-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амин; бензил-((3R,4R)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амин; бензил-((3S,4S)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амин; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-(2-метоксибензил)-амин; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-(3-метоксибензил)-амин; бензил-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-метоксифенил)-амин;бензил-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-п-толиламин; бензил-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-фторфенил)-амин; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-нафталин-1-илметиламин; 3-{[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амино]-метил}-бензамид; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-нафталин-2-илметиламин; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-(4-пропокси-2-трифторметилхинолин-6-илметил)-амин; 7-{[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амино]-метил}-нафталин-2-карбонитрил; 7-{[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амино]-метил}-нафталин-1-карбонитрил; 6-{[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амино]-метил}-нафталин-2-карбонитрил; 6-{[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амино]-метил}-1Н-пиримидин-2,4-дион; 5-{[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амино]-метил }-нафталин-2-карбонитрил; 5-{[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амино]-метил}-нафталин-1-карбонитрил;4-{[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амино]-метил}-нафталин-1-карбонитрил; 4-{[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амино]-метил}-бензонитрил; 5-{[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амино]-метил}-2-фторбензонитрил; 4-[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-нафталин-2-илметиламино]-бензонитрил;4-{[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорбензил)-амино]-метил}-бензонитрил; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-(3-цианофенил)-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-3,N-дифенилпропионамидгидрохлорид; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-фениламид (1R*,2R*)-2-фенил-циклопропанкарбоновой кислоты; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амид (1R*,2R*)-2-фенил-циклопропанкарбоновой кислоты; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амид нафталин-2-карбоновой кислоты; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амид нафталин-1-карбоновой кислоты; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-(4-хлорфенил)-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-фенилбензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-(4-цианофенил)-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-цианофенил)-амид нафталин-2-карбоновой кислоты; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-цианофенил)-амид бензофуран-5-карбоновой кислоты; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-феноксифенил)-амид нафталин-2-карбоновой кислоты; бензофуран-5-карбоновую кислоту; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-(4-хлорфенил)-2-феноксибензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-(4-хлорфенил)-бензолсульфонамид; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-фенетиламин; N-((3S*,4S*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-изопропил-3-(3-метоксипропокси)-4-метилбензамид; N-((3S*,4S*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3S,4S)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R,4R)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-изопропиламид нафталин-2-карбоновой кислоты; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-4-этил-N-изопропил-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-изопропил-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-изопропиламид 1-(3-метоксипропил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-циклопентил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-циклопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-тиофен-2-илметилбензамид;N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-4-метокси-N-(2-метоксиэтил)-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-(4-хлорбензил)-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-метилбензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-циклобутил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-(1-этилпропил)-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-циклопропилметил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-(2,2,2-трифторэтил)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-(4-цианобензил)-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-(1,2-диметилпропил)-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-(4-хлорбензил)-2-феноксибензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-(4-хлорбензил)-3-феноксибензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-(4-хлорбензил)-4-феноксибензамид; ((3S*,4S*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-[4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензил]-амин; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорбензил)-амид бензофуран-5-карбоновой кислоты; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-(3-фенилпропил)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-фенетилбензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-(4-фенилбутил)-бензамид; (4-бензилоксифенил)-((3S*,4S*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-амид нафталин-2-карбоновой кислоты; (3-аминометилбензил)-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амин; (8-аминометилнафталин-2-илметил)-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амин; (4-аминометилфенил)-бензил-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-амин; (7-аминометилнафталин-2-илметил)-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амин; (4-аминометилнафталин-1-илметил)-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амин; N-(3-{[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амино]-метил}-бензил)-ацетамид; N-(3-{[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амино]-метил}-бензил)-формамид; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-(3-диметиламинометилбензил)-амин; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-(3-аминобензил)-амин; ((3R*4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-изопропил-[4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензил]-амин; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(2-метоксиэтокси)-бензамид; ((3R*,4R*)4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-[2-(3-метоксипропокси)-бензил]-амин; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-[2-(2-метоксиэтокси)-бензил]-амин; 2-{[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амино]-метил}-фенол; 1-(3-метоксипропил)-1Н-индол-6-карбоновой кислоты ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-изопропиламид; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-изопропиламид 1-(2-метоксиэтил)-1Н-индол-6-карбоновой кислоты; бензил-(4-хлорфенил)-((3R*,4R*)-4-фенетилпирролидин-3-илметил)-амин; ((3S*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-фениламин; N-((3S*,4S*)-4-бензилоксипирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3S*,4R*)-4-бензилоксипирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3S*,4S*)-4-гидроксипирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3S*,4R*)-4-гидроксипирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; бензил-((3S*,4R*)-4-бензилоксипирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амин; N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-[(3S*,4S*)-4-(4-трифторметилфенокси)-пирролидин-3-илметил]-бензамид;Н-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-[(3S*,4R*)-4-(4-трифторметилфенокси)-пирролидин-3-илметил]-бензамид; бензил-(4-хлорфенил)-[(3S*,4R*)-4-(4-трифторметилфенокси)-пирролидин-3-илметил]-амин; (3R*,4R*)-(4-хлорфенил)-[4-(3-изопропилфенокси)-пирролидин-3-илметил]-фениламин; (3R*4R*)-бензил-(4-хлорфенил)-[4-(3-изопропилфенокси)-пирролидин-3-илметил]-амин; (3R*,4R*)-(4-хлорфенил)-[4-(3-изопропилфенокси)-пирролидин-3-илметил]-(2-метоксибензил)-амин; (3R*4R*)-(4-хлорфенил)-[4-(3-изопропилфенокси)-пирролидин-3-илметил]-(3-метоксибензил)-амин; (3R*,4R*)-бензо[1,2,5]оксадиазол-5-илметил-(4-хлорфенил)-[4-(3-изопропилфенокси)-пирролидин-3-илметил]-амин; N-((3S*,4R*)-4-бензил-4-гидроксипирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-[(3S*,4R*)-4-(2-фторбензил)-4-гидроксипирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-((S)-4-оксопирролидин-3-илметил)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-циклогексиламинопирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-изопропил-N-((3R*,4R*)-4-изопропиламинопирролидин-3-илметил)-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-[(3R*,4R*)-4-(толуол-4-сульфониламино)-пирролидин-3-илметил]-бензамид;N-изопропил-4-метокси-N-[(3R*,4R*)-4-(4-метоксибензолсульфониламино)-пирролидин-3-илметил]-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-изопропил-4-метокси-N-[(3R*,4R*)-4-(3-метоксибензолсульфониламино)-пирролидин-3-илметил]-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-изопропил-4-мето:кси-3-(3-метоксипропокси)-N-[(3R*,4R*)-4-(нафталин-2-сульфониламино)-пирролидин-3-илметил]-бензамид; N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-((3R*,4R*)-4-фенилметансульфониламинопирролидин-3-илметил)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензиламинопирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; изопропиловый эфир [(3R*,4R*)-4-({изопропил-[4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензоил]-амино}-метил)-пирролидин-3-ил]-карбаминовой кислоты; N-[(3S*,4S*)-4-(циклопропилкарбамоилметиламино)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(4-метоксибутил)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропиламино)-бензамид; ((3R,4R)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-изопропиламид 1-(3-метоксипропил)-3-метил-1Н-индол-6-карбоновой кислоты; 3-бензилокси-N-((3S*,4S*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метоксибензамид; N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-пирролидин-3-илметилбензамид; N-(2-{[((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-(4-хлорфенил)-амино]-метил}-фенил)-ацетамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-3-(2-этоксиэтокси)-N-изопропил-4-метоксибензамид; N-((3S*,4S*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(2-метоксиэтоксиметил)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-3-(3-гидроксипропокси)-N-изопропил-4-метоксибензамид; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-изопропиламид 1-(3-метоксипропил)-1 Н-индол-5-карбоновой кислоты; ((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-изопропиламид 1-(2-метоксиэтил)-1Н-индол-5-карбоновой кислоты; (3R*,4R*)-(4-хлорфенил)-[4-(3-изопропилфенил)-пирролидин-3-илметил]-фениламин; 138: (3R*,4R*)-бензил-(4-хлор-3-метоксифенил)-[4-(3-изопропилфенил)-пирролидин-3-илметил]-амин; (3R*,4R*)-(4-хлор-3-метоксифенил)-[4-(3-изопропилфенил)-пирролидин-3-илметил]-фениламин; N-((3R*,4R*)-4-бензилпирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-изопропил-4-метокси-N-[(3S*,4S*)-4-(3-метоксибензилокси)-пирролидин-3-илметил]-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-[(3S*,4S*)-4-(нафталин-2-илметокси)-пирролидин-3-илметил]-бензамид; N-[(3S*,4S*)-4-(3,5-диметоксибензилокси)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-[(3S*,4S*)-4-(3-этоксибензилокси)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-[(3S*,4S*)-4-(3-изопропоксибензилокси)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-[(3S*,4S*)-4-(3-цианобензилокси)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид;N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-[(3S,4S)-4-(3-трифторметоксибензилокси)-пирролидин-3-илметил]-бензамид; N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-[(3S,4S)-4-(3-пропоксибензилокси)-пирролидин-3-илметил]-бензамид; N-[(3S,4S)-4-(бифенил-3-илметокси)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-[(3S,4S)-4-(3-феноксибензилокси)-пирролидин-3-илметил]-бензамид; N-[(3S*,4S*)-4-(3,5-диэтоксибензилокси)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-[(3S*,4S*)-4-(5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-илметокси)-пирролидин-3-илметил]-бензамид; N-[(3S*,4S*)-4-(3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепин-7-илметокси)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-[(3S*,4S*)-4-(7-цианонафталин-2-илметокси)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-[(3S*,4S*)-4-(2,3-диметоксибензилокси)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-[(3S*,4S*)-4-(3-бензилоксибензилокси)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-[(3S*,4S*)-4-(3-пиррол-1-илбензилокси)-пирролидин-3-илметил]-бензамид; N-[(3S*,4S*)-4-(бензофуран-5-илметокси)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-[(3S*,4S*)-4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-илметокси)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-[(3S*,4S*)-4-(3,4-диметилбензилокси)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-[(3S*,4S*)-4-(3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепин-6-илметокси)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-[(3S*,4S*)-4-(нафталин-1-илметокси)-пирролидин-3-илметил]-бензамид; N-изопропил-4-метокси-N-{(3S,4S)-4-[3-(4-метоксифенокси)-бензилокси]-пирролидин-3-илметил}-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-[(3S*,4S*)-4-(3-бензо[1,3]диоксол-5-илбензилокси)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-изопропил-4-метокси-N-[(3S,4S)-4-(2'-метоксибифенил-3-илметокси)-пирролидин-3-илметил]-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-[4-(2-хлор-6-фторбензил)-4-гидроксипирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-бензиламинопирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-[(3R*,4R*)-4-(1-фенилэтиламино)-пирролидин-3-илметил]-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-изобутиламинопирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-циклобутиламинопирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-((3R*,4R*)-4-циклопентиламинопирролидин-3-илметил)-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-[(3R*,4R*)-4-(циклопентилметиламино)-пирролидин-3-илметил]-N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензамид; N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-((3R*,4R*)-4-фенетиламинопирролидин-3-илметил)-бензамид; и N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-{(3R*,4R*)-4-[(нафталин-2-илметил)-амино]-пирролидин-3-илметил}-бензамид;
или из числа соединений формул
Figure 00000225
и
Figure 00000226
;
или его фармацевтически приемлемую соль.
17. Соединение формулы I по п.1, выбранное из группы соединений, включающей (3S*,4S*)-4-({изопропил-[4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-бензоил]-амино}-метил)-пирролидин-3-иловый эфир бензилкарбаминовой кислоты; и N-изопропил-4-метокси-3-(3-метоксипропокси)-N-[(3R*,4R*)-4-(нафталин-2-сульфониламино)-пирролидин-3-илметил]-бензамид;
или его фармацевтически приемлемую соль.
18. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-3, предназначенное для использования при диагностике или лечении теплокровного животного.
19. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-3, предназначенное для использования по п.14 при лечении заболевания (= нарушения), которое зависит от активности ренина.
20. Применение соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-17 при изготовлении фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина.
21. Применение соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-17 для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина.
22. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-16 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
23. Способ лечения заболевания, которое зависит от активности ренина, включающий введение теплокровному животному, предпочтительно человеку, нуждающемуся в таком лечении, фармацевтически эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-19.
24. Способ получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-17, включающий
А) для синтеза соединения формулы I, в которой Т обозначает метилен, карбонил или
тиокарбонил, a R1, R2, R3, R4 и Т обладают значениями, приведенными выше или ниже для соединения формулы I, взаимодействие кислоты формулы II,
Figure 00000227
или ее реакционноспособного производного, в которой R3, R4 и L являются такими, как определено для соединения формулы I, и PG обозначает защитную группу, с (i) амином формулы III,
Figure 00000228
в которой R1 и R2 являются такими, как определено для соединения формулы I, в условиях реакции конденсации, и
(a) для получения соединения формулы I, в которой Т обозначает карбонил и в которой R1, R2, R3, R4, L и PG являются такими, как определено для соединений формулы I, удаление защитных групп, или
(b) при необходимости, восстановление карбонильной группы в получаемом соединении формулы IV (специальном соединении формулы I),
Figure 00000229
в которой R1, R2, R3, R4, L и PG являются такими, как определено для соединений формулы II и III, в метиленовую группу и для получения соединения формулы I, в которой R1, R2, R3, R4, L и PG являются такими, как определено для соединений формулы I и Т обозначает метилен, удаление защитных групп; или
(ii) с амином формулы V,
Figure 00000230
в которой R1 является таким, как определено для соединения формулы I, с получением соединения формулы VI,
Figure 00000231
в которой R2, R3, R4 и L являются такими, как определено для соединения формулы I и PG обозначает защитную группу, и или
(a) восстановление карбонильной группы с получением соединения формулы VII
Figure 00000232
,
в которой R2, R3, R4, L и PG являются такими, как определено для соединения формулы VI, и взаимодействие соединения формулы VII с соединением формулы VIII,
Figure 00000233
в которой R1 является таким, как определено для соединения формулы I, и Z обозначает отщепляющуюся группу,
и для получения соединения формулы I, в которой Т обозначает метилен и R1, R2, R3, R4 и L являются такими, как определено для соответствующего соединения формулы I, удаление защитных групп; или
(b) взаимодействие соединения формулы VI с соединением формулы VIII, определенным выше и для получения соединения формулы I, в которой Т обозначает карбонил и R1, R2, R3, R4 и L являются такими, как определено для соединения формулы I, удаление защитных групп;
В) для синтеза соединения формулы I, в которой Т обозначает метилен и R1, R2, R3, R4 и Т обладают значениями, приведенными выше или ниже для соединения формулы I, взаимодействие альдегида формулы IX,
Figure 00000234
в которой R3, R4 и L являются такими, как определено для соединения формулы I и PG обозначает защитную группу, или
(i) с амином формулы III, определенным выше при условиях восстановительного аминирования и для получения соединения формулы I, в которой R1, R2, R3, R4 и L являются такими, как определено для соединения формулы I и Т обозначает метилен, удаление защитных групп; или
(ii) с амином формулы V, определенным выше, с получением соединения формулы Х
Figure 00000235
,
в которой R2, R3, R4 и L являются такими, как определено для соединения формулы I и PG обозначает защитную группу, при условиях восстановительного аминирования и с последующим введением в реакцию соединения формулы Х
(I) с соединением формулы VIII, определенным выше, или
(II) для введения фрагмента R1, связанного через метиленовую группу, которая является частью указанного R1, с альдегидом формулы VIII*
Figure 00000236
в которой R1* обозначает фрагмент, дополняющий получаемый таким образом фрагмент R1*-СН3-до соответствующего фрагмента R1 в полученном соединении, при условиях восстановительного аминирования,
и для получения соединения формулы I, в которой Т обозначает метилен и R1, R2, R3, R4 и L являются такими, как определено для соединения формулы I, удаление защитных групп;
С) для синтеза соединения формулы I, в которой R1, R2 и Т являются такими, как определено для соединения формулы I, R3 обозначает незамещенный или замещенный алкил, замещенный или незамещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный арилалкил, незамещенный или замещенный гетероциклилалкил, незамещенный или замещенный циклоалкилалкил, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный арилсульфонил, замещенный или незамещенный гетероциклилсульфонил, замещенный или незамещенный циклоалкилсульфонил, незамещенный или замещенный алкилкарбонил, незамещенный или замещенный арилкарбонил, незамещенный или замещенный гетероциклилкарбонил, этерифицированную карбоксигруппу или N-моно- или N,N-дизамещенный аминосульфонил, R4 обозначает водород и L обозначает оксигруппу, тиогруппу или незамещенную или замещенную иминогруппу, соединение формулы XI,
Figure 00000237
в которой R1, R2, R4 и Т являются такими, как определено выше, PG обозначает защитную группу и L обозначает оксигруппу, тиогруппу или незамещенную или замещенную иминогруппу, вводят в реакцию (i) с соединением формулы XII,
Figure 00000238
в которой Z обозначает отщепляющуюся группу и R3 является таким, как определено выше, или
(ii) в случае, если L обозначает иминогруппу или монозамещенную иминогруппу, при условиях восстановительного аминирования с альдегидом формулы XIIA
Figure 00000239
в которой R3* обозначает фрагмент, дополняющий получаемый таким образом фрагмент R3*-СН2 до соответствующего фрагмента R в полученном соединении, и для получения соответствующего соединения формулы I, удаление защитных групп;
D) для получения соединения формулы I, в которой R1, R2 и Т являются такими, как определено для формулы I и R3 и R4 совместно с L образуют оксогруппу, тиооксогруппу или незамещенную или замещенную иминогруппу, окисление соединения формулы XI, определенного выше, но в которой L обозначает оксигруппу, в соответствующее оксосоединение формулы XIII,
Figure 00000240
в которой R1, R2 и Т являются такими, как определено для формулы I и, при необходимости, превращение оксогруппы в тиооксогруппу или незамещенную или замещенную иминогруппу, и для получения соответствующего соединения формулы I, удаление защитной группы (групп);
Е) для синтеза соединения формулы I, в которой R1, R2, L и Т являются такими, как определено для соединения формулы I, R3 обозначает незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный арилалкил, незамещенный или замещенный гетероциклилалкил или
незамещенный или замещенный циклоалкилалкил, и R4 обозначает гидроксигруппу, взаимодействие соединения формулы XIII, определенного выше, с металлсодержащим реагентом формулы XIV,
Figure 00000241
в которой R3 является таким, как определено выше и Hal обозначает галоген, и для получения соответствующего соединения формулы I, удаление защитных групп;
F) для синтеза спиросоединения формулы I, в которой R1, R2 и Т являются такими, как определено для соединения формулы I и R3 и R4, которые в этом случае обозначают-O-, совместно с L, который в этом случае обозначает метилен замещенное или незамещенное кольцо, аннелированное с незамещенным или замещенным арилом, незамещенным или замещенным гетероциклилом или незамещенным или замещенным циклоалкилом, взаимодействие соединения формулы XV,
Figure 00000242
в которой R1, R2 и Т являются такими, как определено для соединения формулы I, R3 обозначает замещенный или незамещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, или незамещенный или замещенный циклоалкил, каждый из которых содержит отщепляющуюся группу, L обозначает метилен и R4 обозначает гидроксигруппу, в присутствии сильного основания с получением соответствующего спиросоединения формулы I, удаление защитных групп;
G) для синтеза соединения формулы I, в которой R1, R2 и L являются такими, как определено для соединения формулы I, R4 обозначает водород, L обозначает оксигруппу, тиогруппу или иминогруппу и R3 обозначает N-монозамещенный аминокарбонил, взаимодействие соединения формулы XI, как это показано выше в разделе С), в которой L обозначает оксигруппу, тиогруппу или иминогруппу и другие фрагменты являются такими, как описано выше, с изоцианатом формулы XIB,
Figure 00000243
в которой R3** обозначает заместитель, дополняющий соответствующий N-монозамещенный аминокарбонил, и удаление защитных групп с получением соответствующего соединения формулы I; или
В) для синтеза соединения формулы I, в которой R1, R2 и Т являются такими, как определено для соединения формулы I, L обозначает оксигруппу, тиогруппу или незамещенную или замещенную иминогруппу и R3 является таким, как определено выше, взаимодействие реакционноспособного производного соединения формулы XI, определенного выше в разделе С), в которой вместо-L-H содержится отщепляющаяся группа, R4 обозначает водород и другие фрагменты являются такими, как определено в разделе С), с соединением формулы XIIC,
Figure 00000244
в которой R3 является таким, как определено для соединения формулы I и L обозначает оксигруппу, тиогруппу или незамещенную или замещенную иминогруппу, и удаление защитных групп с получением соответствующего соединения формулы I;
и, при необходимости, последующее выполнение любой одной или большего количества из методик, указанных в разделах (А)-(Н), для превращения полученного соединения формулы I или его защищенной формы в другое соединение формулы I, превращение соли полученного соединения формулы I в свободное основание соединения или в другую соль, превращение полученного свободного основания соединения формулы I в его соль и/или разделение полученной смеси изомеров соединения формулы I на отдельные изомеры;
где в любом из исходных веществ, в дополнение к указанным конкретным защитным группам, могут содержаться дополнительные защитные группы, и любые защитные группы удаляют на соответствующей стадии для получения соответствующего соединения формулы I или его соли.
RU2007128074/04A 2004-12-23 2005-12-21 Органические соединения RU2007128074A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0428250.5A GB0428250D0 (en) 2004-12-23 2004-12-23 Organic compounds
GB0428250.5 2004-12-23

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007128074A true RU2007128074A (ru) 2009-01-27

Family

ID=34113181

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007128074/04A RU2007128074A (ru) 2004-12-23 2005-12-21 Органические соединения

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20100087427A1 (ru)
EP (1) EP1836163B1 (ru)
JP (1) JP2008525350A (ru)
KR (1) KR20070088806A (ru)
CN (1) CN101115715A (ru)
AT (1) ATE482192T1 (ru)
AU (1) AU2005318392B2 (ru)
BR (1) BRPI0519443A2 (ru)
CA (1) CA2589331A1 (ru)
DE (1) DE602005023782D1 (ru)
GB (1) GB0428250D0 (ru)
MX (1) MX2007007772A (ru)
RU (1) RU2007128074A (ru)
WO (1) WO2006066896A2 (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0428526D0 (en) 2004-12-30 2005-02-09 Novartis Ag Organic compounds
US7820699B2 (en) * 2005-04-27 2010-10-26 Hoffmann-La Roche Inc. Cyclic amines
GB0514203D0 (en) 2005-07-11 2005-08-17 Novartis Ag Organic compounds
US8129411B2 (en) 2005-12-30 2012-03-06 Novartis Ag Organic compounds
GB0611696D0 (en) * 2006-06-13 2006-07-26 Novartis Ag Organic compounds
GB0611697D0 (en) * 2006-06-13 2006-07-26 Novartis Ag Organic compounds
WO2008093737A1 (ja) 2007-01-31 2008-08-07 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. アミド誘導体
JP2010189275A (ja) * 2007-06-14 2010-09-02 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd ナフタレン誘導体
BRPI0813900A2 (pt) 2007-06-25 2014-12-30 Novartis Ag Derivados de n5-(2-etoxietil)-n3-(2-piridinil)-3,5-piperidinodicarboxa mida para uso como inibidores de renina
US8389511B2 (en) 2007-12-19 2013-03-05 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Bicyclic heterocyclic derivative
US8658639B2 (en) 2009-06-24 2014-02-25 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd N-substituted-cyclic amino derivative
US8426414B2 (en) * 2009-10-09 2013-04-23 Bristol-Myers Squibb Company Modulators of G protein-coupled receptor 88
TWI562977B (en) 2010-11-05 2016-12-21 Bayer Ip Gmbh Process for the preparation of substituted n-(benzyl)cyclopropanamines by imine hydrogenation
PT3086814T (pt) 2013-12-23 2020-09-04 Bayer Pharma AG Conjugados de fármaco de anticorpo (adcs) com inibidores de ksp
JP6743015B2 (ja) 2014-12-15 2020-08-19 バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト Ｋｓｐ阻害剤の脱グリコシル化抗ｔｗｅａｋｒ抗体との抗体薬物複合体（ａｄｃ類）
CN107921145A (zh) 2015-06-23 2018-04-17 拜耳医药股份有限公司 Ksp抑制剂与抗‑tweakr抗体的抗体药物缀合物（adc）
EP3919518A1 (en) 2016-06-15 2021-12-08 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Specific antibody-drug-conjugates (adcs) with ksp inhibitors and anti-cd123-antibodies
EP3558388A1 (de) 2016-12-21 2019-10-30 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Binder-wirkstoff-konjugate (adcs) mit enzymatisch spaltbaren gruppen
JP7030811B2 (ja) 2016-12-21 2022-03-07 バイエル・ファルマ・アクティエンゲゼルシャフト Ｋｓｐ阻害剤を有する特異的抗体－薬物コンジュゲート（ａｄｃ）
CN110256305B (zh) * 2019-07-24 2020-05-26 中国药科大学 一种萘磺酰胺类化合物、制备方法和应用

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3626095A1 (de) * 1986-07-31 1988-02-11 Thomae Gmbh Dr K Neue substituierte pyrido(2,3-b)(1,4)benzodiazepin-6-one, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
US5198449A (en) * 1990-04-27 1993-03-30 A. H. Robins Company Incorporated N-substituted alpha-arylazacycloalkylmethanamines and their use as cardiovascular agents
CA2207201A1 (en) * 1994-12-06 1996-06-13 Caroline Henry Azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives as 5ht1 receptor agonists
ID16655A (id) * 1996-04-24 1997-10-30 Daiichi Seiyaku Co Turunan-turunan sikloalkilaminometilpirolidina
US8168616B1 (en) * 2000-11-17 2012-05-01 Novartis Ag Combination comprising a renin inhibitor and an angiotensin receptor inhibitor for hypertension
US20050009815A1 (en) * 2001-11-27 2005-01-13 Devita Robert J. 4-Aminoquinoline compounds
MXPA04009026A (es) * 2002-03-18 2005-01-25 Kyorin Seiyaku Kk Derivados de acido 10- (3- ciclopropilaminometil -1-pirrolidinil) piridobenzoxazin- carboxilico efectivos contra bacterias resistentes a farmacos.
GB0212410D0 (en) * 2002-05-29 2002-07-10 Novartis Ag Organic compounds
OA13050A (en) * 2003-04-29 2006-11-10 Pfizer Ltd 5,7-diaminopyrazolo [4,3-D] pyrimidines useful in the treatment of hypertension.
CA2527159A1 (en) * 2003-05-30 2004-12-09 Neuromed Technologies, Inc. 3-aminomethyl-pyrrolidines as n-type calcium channel blockers
PT1636225E (pt) * 2003-06-20 2010-05-03 Novartis Vaccines & Diagnostic Compostos piridino[1,2-a]pirimidin-4-ona como agentes anti-cancerígenos
TW200533357A (en) * 2004-01-08 2005-10-16 Millennium Pharm Inc 2-(amino-substituted)-4-aryl pyrimidines and related compounds useful for treating inflammatory diseases
WO2005118531A1 (en) * 2004-06-01 2005-12-15 Eli Lilly And Company Aminomethyl-azacycle derivatives as inhibitors of monoamine uptake

Also Published As

Publication number Publication date
US20100087427A1 (en) 2010-04-08
BRPI0519443A2 (pt) 2009-01-27
WO2006066896A3 (en) 2006-08-31
JP2008525350A (ja) 2008-07-17
GB0428250D0 (en) 2005-01-26
WO2006066896A2 (en) 2006-06-29
KR20070088806A (ko) 2007-08-29
EP1836163A2 (en) 2007-09-26
ATE482192T1 (de) 2010-10-15
EP1836163B1 (en) 2010-09-22
MX2007007772A (es) 2007-08-08
AU2005318392A1 (en) 2006-06-29
CN101115715A (zh) 2008-01-30
AU2005318392B2 (en) 2009-11-05
CA2589331A1 (en) 2006-06-29
DE602005023782D1 (de) 2010-11-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007128074A (ru) Органические соединения
RU2007129090A (ru) Органические соединения
RU2007138892A (ru) 3,4-замещенные производные пирролидина для лечения гипертензии
RU2395506C2 (ru) Антагонисты рецептора хемокина
RU2440993C2 (ru) Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы
RU2007136961A (ru) Органические соединения
RU2007144525A (ru) 3-моно- и 3,5-дизамещенные пиперидиновые производные в качестве ингибиторов ренина
RU2007130791A (ru) 3, 4, (5)-замещенные тетрагидропиридины
RU2323215C2 (ru) Замещенные производные хиназолина как ингибиторы ауроракиназы
RU2506257C2 (ru) Замещенные пирролидин-2-карбоксамиды
RU2008104528A (ru) Пиперидиновые производные, применяемые для диагностики и терапевтического лечения болезней, связанных с активностью ренина
PE20070217A1 (es) Derivados de isoquinolona sustituidos con piperidinilo
KR20060129021A (ko) 비시클로아미드 유도체
ES2310032T3 (es) Derivados de 2-ariletil-(piperidin-4-ilmetil)amina como antagonistas de receptores muscarinicos.
CA2473892A1 (en) Novel quinoline derivatives
KR20090130317A (ko) 이중 ｎｋ1/ｎｋ3 수용체 길항제로서의 피롤리딘 유도체
CN1913895A (zh) 新颖的m3毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂
RU2312102C2 (ru) Имидазолин-2-иламинофениламиды в качестве антагонистов ip
KR101174980B1 (ko) Ｎｋ３ 수용체 길항제로서의 피페리딘 유도체
RU2008151049A (ru) Производные пирролидина, полезные в качестве ингибиторов bace
RU2008130928A (ru) 3,5-замещенные пиперидины как ингибиторы ренина
KR101177977B1 (ko) Ｎｋ 길항제로서의 피페라진 및 ［1,4］다이아제판 유도체
RU2415136C2 (ru) Новые производные бензотиазолона
KR890008131A (ko) 수소화된 1- 벤조 옥사시클로 알탈피리딘 카복실산 화합물
RU2005100783A (ru) Ингибиторы митотического кинезина

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100504