RU2007141398A - НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОИНДОЛОВ, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ, В ЧАСТНОСТИ, В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ БЕЛКА-ШАПЕРОНА Hsp90 - Google Patents
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОИНДОЛОВ, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ, В ЧАСТНОСТИ, В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ БЕЛКА-ШАПЕРОНА Hsp90 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007141398A RU2007141398A RU2007141398/04A RU2007141398A RU2007141398A RU 2007141398 A RU2007141398 A RU 2007141398A RU 2007141398/04 A RU2007141398/04 A RU 2007141398/04A RU 2007141398 A RU2007141398 A RU 2007141398A RU 2007141398 A RU2007141398 A RU 2007141398A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- products
- formula
- mineral
- well
- diastereoisomers
- Prior art date
Links
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 6
- 102100034051 Heat shock protein HSP 90-alpha Human genes 0.000 title claims 3
- 101710113864 Heat shock protein 90 Proteins 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 150000002518 isoindoles Chemical class 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Chemical class 0.000 title 1
- 230000004952 protein activity Effects 0.000 title 1
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 claims abstract 24
- 239000011707 mineral Substances 0.000 claims abstract 24
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 18
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 12
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 claims abstract 12
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 claims abstract 12
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 claims abstract 12
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- -1 nitro, cyano, methyl Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000005518 carboxamido group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N Dioxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims abstract 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 13
- 150000007530 organic bases Chemical class 0.000 claims 11
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 8
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 7
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 5
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 5
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 5
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 3
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 3
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 3
- 101001016865 Homo sapiens Heat shock protein HSP 90-alpha Proteins 0.000 claims 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 2
- SOWOYMBNJVLWGP-UHFFFAOYSA-N isoindol-5-one Chemical compound O=C1C=CC2=CN=CC2=C1 SOWOYMBNJVLWGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims 2
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 2
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 208000024893 Acute lymphoblastic leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000014697 Acute lymphocytic leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000032791 BCR-ABL1 positive chronic myelogenous leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000010833 Chronic myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 1
- 206010027480 Metastatic malignant melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000033761 Myelogenous Chronic BCR-ABL Positive Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000006664 Precursor Cell Lymphoblastic Leukemia-Lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000006265 Renal cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000024770 Thyroid neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 1
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims 1
- 210000000481 breast Anatomy 0.000 claims 1
- 210000001072 colon Anatomy 0.000 claims 1
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 239000002254 cytotoxic agent Substances 0.000 claims 1
- 229940127089 cytotoxic agent Drugs 0.000 claims 1
- 231100000599 cytotoxic agent Toxicity 0.000 claims 1
- 208000005017 glioblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 239000003481 heat shock protein 90 inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims 1
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 238000002483 medication Methods 0.000 claims 1
- 208000021039 metastatic melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 201000001514 prostate carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 238000001959 radiotherapy Methods 0.000 claims 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 1
- 208000013076 thyroid tumor Diseases 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 abstract 2
- 125000001951 carbamoylamino group Chemical group C(N)(=O)N* 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
1. Продукты формулы (I): ! ! где A1, A2, A3 и A4, являющиеся одинаковыми или разными, представляют собой CRa или N; ! n равно 1 или 2; ! R1 представляет собой атом кислорода или серы, или радикал NRb; ! R2 независимо выбран из группы, которую составляют H, галоген, CF3, нитро, циано, метил, этил, гидрокси, меркапто, амино, метокси, тиометокси, метиламино, диметиламино, ацетиламино, карбокси и карбоксамидо; ! Ra выбран из группы, которую составляют H, галоген, CF3, гидрокси, меркапто, нитро, амино, OR3, SR3, NR3R4, NH-OH, NH-CO-H, NH-CO-OH, NH-CO-NH2, карбокси, циано, карбоксамидо, Y-(CH2)p-алкил, Y-(CH2)p-циклоалкил, Y-(CH2)p-гетероциклоалкил, Y-(CH2)p-арил или Y-(CH2)p-гетероарил, где Y=O, S, NH, O-C(O), C(O)-NH, NH-C(O), NH-S(O) или NH-S(O)2, где p=1, 2 или 3, и где арил содержит от 6 до 10 звеньев, циклоалкил содержит от 3 до 10 звеньев и гетероарил или гетероциклоалкил, в котором от 1 до 3 гетероатомов выбраны из O, N или S, содержит от 4 до 10 звеньев; причем все эти радикалы при необходимости могут быть замещенными; ! R3 и R4 независимо выбраны из атома водорода или алкилов, алкенилов, алкинилов, арилов или гетероарилов, аралкилов или гетероаралкилов; причем все упомянутые алкилы, алкенилы, алкинилы, арилы, гетероарилы, аралкилы или гетероаралкилы при необходимости могут быть замещенными; ! Rb выбран из группы, которую составляют H, (CH2)m-циклоалкил, (CH2)m-гетероциклоалкил, (CH2)m-арил или (CH2)m-гетероарил, где m=0, 1, 2, причем все упомянутые радикалы при необходимости могут быть замещенными; ! причем упомянутые продукты формулы (I) представляют собой все возможные изомерные формы рацематов, энантиомеров и диастереоизомеров, а также аддитивные соли упомянутых продуктов формулы (I) с минеральными и органическими кислотами или с минеральными и орга
Claims (24)
1. Продукты формулы (I):
где A1, A2, A3 и A4, являющиеся одинаковыми или разными, представляют собой CRa или N;
n равно 1 или 2;
R1 представляет собой атом кислорода или серы, или радикал NRb;
R2 независимо выбран из группы, которую составляют H, галоген, CF3, нитро, циано, метил, этил, гидрокси, меркапто, амино, метокси, тиометокси, метиламино, диметиламино, ацетиламино, карбокси и карбоксамидо;
Ra выбран из группы, которую составляют H, галоген, CF3, гидрокси, меркапто, нитро, амино, OR3, SR3, NR3R4, NH-OH, NH-CO-H, NH-CO-OH, NH-CO-NH2, карбокси, циано, карбоксамидо, Y-(CH2)p-алкил, Y-(CH2)p-циклоалкил, Y-(CH2)p-гетероциклоалкил, Y-(CH2)p-арил или Y-(CH2)p-гетероарил, где Y=O, S, NH, O-C(O), C(O)-NH, NH-C(O), NH-S(O) или NH-S(O)2, где p=1, 2 или 3, и где арил содержит от 6 до 10 звеньев, циклоалкил содержит от 3 до 10 звеньев и гетероарил или гетероциклоалкил, в котором от 1 до 3 гетероатомов выбраны из O, N или S, содержит от 4 до 10 звеньев; причем все эти радикалы при необходимости могут быть замещенными;
R3 и R4 независимо выбраны из атома водорода или алкилов, алкенилов, алкинилов, арилов или гетероарилов, аралкилов или гетероаралкилов; причем все упомянутые алкилы, алкенилы, алкинилы, арилы, гетероарилы, аралкилы или гетероаралкилы при необходимости могут быть замещенными;
Rb выбран из группы, которую составляют H, (CH2)m-циклоалкил, (CH2)m-гетероциклоалкил, (CH2)m-арил или (CH2)m-гетероарил, где m=0, 1, 2, причем все упомянутые радикалы при необходимости могут быть замещенными;
причем упомянутые продукты формулы (I) представляют собой все возможные изомерные формы рацематов, энантиомеров и диастереоизомеров, а также аддитивные соли упомянутых продуктов формулы (I) с минеральными и органическими кислотами или с минеральными и органическими основаниями.
2. Продукты формулы (I) по п.1, в которой:
A1, A2, A3 и A4, являющиеся одинаковыми или различными, являются такими, что A1 и A4, являющиеся одинаковыми или различными, представляют собой CRa, а A2 и A3 представляют собой N или CRa;
причем заместители n, Ra, R1 и R2 имеют значения по любому из других пунктов;
причем упомянутые продукты формулы (I) представляют собой все возможные изомерные формы рацематов, энантиомеров и диастереоизомеров, а также аддитивные соли упомянутых продуктов формулы (I) с минеральными и органическими кислотами или с минеральными и органическими основаниями.
3. Продукты формулы (I) по п.1, в которой:
A1, A2, A3 и A4, являющиеся одинаковыми или различными, являются такими, что A1 и A4, являющиеся одинаковыми или различными, представляют собой CRa, а A2 и A3 представляют собой N или CRa, где Ra представляет собой H или OH;
причем заместители n, R1 и R2 имеют значения по любому из других пунктов;
причем упомянутые продукты формулы (I) представляют собой все возможные изомерные формы рацематов, энантиомеров и диастереоизомеров, а также аддитивные соли упомянутых продуктов формулы (I) с минеральными и органическими кислотами или с минеральными и органическими основаниями.
4. Продукты формулы (I) по п.1, в которой:
A1, A2, A3 и A4 являются такими, что A1 и A4 представляют собой CH, а A2 и A3, являющиеся одинаковыми или различными, представляют собой N, CH или COH;
причем заместители n, R1 и R2 имеют значения по любому из других пунктов;
причем упомянутые продукты формулы (I) представляют собой все возможные изомерные формы рацематов, энантиомеров и диастереоизомеров, а также аддитивные соли упомянутых продуктов формулы (I) с минеральными и органическими кислотами или с минеральными и органическими основаниями.
5. Продукты формулы (I) по п.1, в которой R1 представляет собой атом кислорода или радикал NRb, где Rb представляет собой H или (CH2)m-гетероарил, где m=0, 1, 2;
причем заместители A1, A2, A3, A4, n и R2 имеют значения по любому из других пунктов;
причем упомянутые продукты формулы (I) представляют собой все возможные изомерные формы рацематов, энантиомеров и диастереоизомеров, а также аддитивные соли упомянутых продуктов формулы (I) с минеральными и органическими кислотами или с минеральными и органическими основаниями.
6. Продукты формулы (I) по п.1, в которой n равно 2;
причем заместители A1, A2, A3, A4, R1 и R2 имеют значения по любому из других пунктов;
причем упомянутые продукты формулы (I) представляют собой все возможные изомерные формы рацематов, энантиомеров и диастереоизомеров, а также аддитивные соли упомянутых продуктов формулы (I) с минеральными и органическими кислотами или с минеральными и органическими основаниями.
7. Продукты формулы (I), такой, как определено в п.1, в которой:
A1, A2 и A4 представляют собой CH, а A3 представляет собой N, CH или COH;
n равно 2;
R1 представляет собой атом кислорода;
R2 представляет собой H;
причем упомянутые продукты формулы (I) представляют собой все возможные изомерные формы рацематов, энантиомеров и диастереоизомеров, а также аддитивные соли упомянутых продуктов формулы (I) с минеральными и органическими кислотами или с минеральными и органическими основаниями.
8. Продукты формулы (I) по п.1, а именно следующие:
1-{3-H-имидазо[4,5-c]пиридин-2-ил}-3,4-дигидро-2H-пиридо[2,1-a]изоиндол-6-он;
1-{1-H-6-гидроксибензимидазол-2-ил}-3,4-дигидро-2H-пиридо[2,1-a]изоиндол-6-он;
причем упомянутые продукты формулы (I) представляют собой все возможные изомерные формы рацематов, энантиомеров и диастереоизомеров, а также аддитивные соли упомянутых продуктов формулы (I) с минеральными и органическими кислотами или с минеральными и органическими основаниями.
9. Продукты формулы (I) по пп.1-7 в качестве лекарственных средств, а также их пролекарства, причем упомянутые продукты формулы (I) представляют собой все возможные изомерные формы рацематов, энантиомеров и диастереоизомеров, а также фармацевтически приемлемые аддитивные соли упомянутых продуктов формулы (I) с минеральными и органическими кислотами или с минеральными и органическими основаниями.
10. Продукты формулы (I) по п.8 в качестве лекарственных средств, а также их пролекарства, причем упомянутые продукты формулы (I) представляют собой все возможные изомерные формы рацематов, энантиомеров и диастереоизомеров, а также фармацевтически приемлемые аддитивные соли упомянутых продуктов формулы (I) с минеральными и органическими кислотами или с минеральными и органическими основаниями.
11. Фармацевтические композиции, содержащие в качестве активного ингредиента по меньшей мере одно из лекарственных средств по пп.9 и 10.
12. Фармацевтические композиции по п.11, отличающиеся тем, что их применяют в качестве лекарственных средств, в частности, для химиотерапии раковых заболеваний.
13. Фармацевтические композиции по п.11, содержащие дополнительно действующие вещества других лекарственных средств для химиотерапии раковых заболеваний.
14. Применение продуктов формулы (I) по любому из предыдущих пунктов или фармацевтически приемлемых солей упомянутых продуктов формулы (I) для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения заболевания, характеризующегося нарушением активности белка Hsp90.
15. Применение продуктов формулы (I) по любому из предыдущих пунктов или фармацевтически приемлемых солей упомянутых продуктов формулы (I) для получения лекарственных средств, предназначенных для ингибирования активности белка Hsp90.
16. Применение продуктов формулы (I) по любому из предыдущих пунктов, при котором заболевание, подлежащее профилактике или лечению, представляет собой болезнь млекопитающего.
17. Применение продуктов формулы (I) по любому из предыдущих пунктов или фармацевтически приемлемых солей упомянутых продуктов формулы (I) для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения раковых заболеваний.
18. Применение продуктов формулы (I) по предыдущему пункту, при котором заболевание, подлежащее лечению, представляет собой рак в форме солидных или неоформленных опухолей.
19. Применение продуктов формулы (I) по предыдущему пункту, при котором заболевание, подлежащее лечению, представляет собой рак, резистентный к действию цитотоксических агентов.
20. Применение продуктов формулы (I) по любому из предыдущих пунктов или фармацевтически приемлемых солей упомянутых продуктов формулы (I) для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения раковых заболеваний, среди которых рак легкого, молочной железы и яичника, глиобластомы, хронические миелоидные лейкозы, острые лимфобластические лейкозы, рак предстательной железы, поджелудочной железы и толстого кишечника, метастатические меланомы, опухоли щитовидной железы и почечные карциномы.
21. Применение продуктов формулы (I) по любому из предыдущих пунктов или фармацевтически приемлемых солей упомянутых продуктов формулы (I) для получения лекарственных средств, предназначенных для химиотерапии раковых заболеваний и применяемых индивидуально или в сочетании.
22. Применение продуктов формулы (I) по любому из предыдущих пунктов или фармацевтически приемлемых солей упомянутых продуктов формулы (I) для получения лекарственных средств, предназначенных для применения индивидуально или в сочетании с химиотерапией или радиотерапией, или попеременно в сочетании с другими терапевтическими средствами.
23. Применение продуктов формулы (I) по предыдущему пункту, при котором терапевтическими средствами могут быть противоопухолевые средства, применяемые в общем порядке.
24. Продукты формулы (I) по любому из предыдущих пп.1-10 в качестве ингибиторов Hsp90, причем упомянутые продукты формулы (I) представляют собой все возможные изомерные формы рацематов, энантиомеров и диастереоизомеров, а также фармацевтически приемлемые аддитивные соли упомянутых продуктов формулы (I) с минеральными и органическими кислотами или с минеральными и органическими основаниями, а также их пролекарства.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR0503511A FR2884252B1 (fr) | 2005-04-08 | 2005-04-08 | Nouveaux derives d'isoindoles, compositions les contenant, leur preparation et leurs utilisations pharmaceutiques notamment en tant qu'inhibiteurs d'activites de la proteine chaperone hsp90 |
| FR0503511 | 2005-04-08 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007141398A true RU2007141398A (ru) | 2009-05-20 |
| RU2375361C2 RU2375361C2 (ru) | 2009-12-10 |
Family
ID=35539484
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007141398/04A RU2375361C2 (ru) | 2005-04-08 | 2006-04-05 | НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОИНДОЛОВ, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ, В ЧАСТНОСТИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ БЕЛКА-ШАПЕРОНА Hsp90 |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8034939B2 (ru) |
| EP (1) | EP1869042B1 (ru) |
| JP (1) | JP5124443B2 (ru) |
| KR (1) | KR20080002809A (ru) |
| CN (1) | CN101287733A (ru) |
| AR (1) | AR053206A1 (ru) |
| AT (1) | ATE497501T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006234396A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0609734A2 (ru) |
| CA (1) | CA2603634A1 (ru) |
| DE (1) | DE602006019953D1 (ru) |
| FR (1) | FR2884252B1 (ru) |
| IL (1) | IL186050A0 (ru) |
| RU (1) | RU2375361C2 (ru) |
| TW (1) | TW200718700A (ru) |
| UY (1) | UY29468A1 (ru) |
| WO (1) | WO2006108948A2 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2578719C2 (ru) * | 2010-04-21 | 2016-03-27 | Синтарга Б.В. | Новые конъюгаты аналогов сс-1065 и бифункциональные линкеры |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2885904B1 (fr) * | 2005-05-19 | 2007-07-06 | Aventis Pharma Sa | Nouveaux derives du fluorene, compositions les contenant et utilisation |
| WO2008045529A1 (en) * | 2006-10-12 | 2008-04-17 | Serenex, Inc. | Purine and pyrimidine derivatives for treatment of cancer and inflammatory diseases |
| FR2932484B1 (fr) * | 2008-06-16 | 2010-06-18 | Sanofi Aventis | Nouveaux derives de pyrroloindole inhibiteurs d'hsp90, compositions les contenant et utilisation |
| AR077405A1 (es) | 2009-07-10 | 2011-08-24 | Sanofi Aventis | Derivados del indol inhibidores de hsp90, composiciones que los contienen y utilizacion de los mismos para el tratamiento del cancer |
| FR2949467B1 (fr) | 2009-09-03 | 2011-11-25 | Sanofi Aventis | Nouveaux derives de 5,6,7,8-tetrahydroindolizine inhibiteurs d'hsp90, compositions les contenant et utilisation |
| WO2016168638A1 (en) | 2015-04-17 | 2016-10-20 | Abbvie Inc. | Indazolones as modulators of tnf signaling |
| WO2016168633A1 (en) | 2015-04-17 | 2016-10-20 | Abbvie Inc. | Indazolones as modulators of tnf signaling |
| US9856253B2 (en) | 2015-04-17 | 2018-01-02 | Abbvie, Inc. | Tricyclic modulators of TNF signaling |
| KR101925395B1 (ko) | 2016-01-29 | 2019-02-27 | 계명대학교 산학협력단 | Ｈｓｐ９０ 억제 활성을 갖는 신규 디히드록시페닐계 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염 및 이의 의학적 용도 |
| ME03547B (me) | 2016-10-24 | 2020-07-20 | Astrazeneca Ab | Derivat 6,7,8,9-tetrahidro-3h-pirazolo[4,3-f]izohinolina koristan u tretmanu rаkа |
| MY196317A (en) | 2017-01-30 | 2023-03-24 | Astrazeneca Ab | Estrogen Receptor Modulators |
| KR20190014474A (ko) | 2017-08-02 | 2019-02-12 | 계명대학교 산학협력단 | Ｈｓｐ９０ 억제 활성을 갖는 디히드록시페닐계 입체이성질체 및 이의 의학적 용도 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001106673A (ja) * | 1999-07-26 | 2001-04-17 | Banyu Pharmaceut Co Ltd | ビアリールウレア誘導体 |
| GB0228417D0 (en) | 2002-12-05 | 2003-01-08 | Cancer Rec Tech Ltd | Pyrazole compounds |
| GB0229618D0 (en) * | 2002-12-19 | 2003-01-22 | Cancer Rec Tech Ltd | Pyrazole compounds |
| WO2004072080A1 (en) * | 2003-02-10 | 2004-08-26 | Cellular Genomics, Inc. | Certain 8-heteroaryl-6-phenyl-imidazo[1,2-a]pyrazines as modulators of hsp90 complex activity |
| JP4921162B2 (ja) | 2003-02-11 | 2012-04-25 | ヴァーナリス（ケンブリッジ）リミテッド | 熱ショックタンパク質の阻害剤としてのイソオキサゾール化合物類 |
| GB0309637D0 (en) * | 2003-04-28 | 2003-06-04 | Cancer Rec Tech Ltd | Pyrazole compounds |
| CA2530374C (en) * | 2003-06-27 | 2012-05-15 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Hsp90 family protein inhibitors |
| GB0315111D0 (en) | 2003-06-27 | 2003-07-30 | Cancer Rec Tech Ltd | Substituted 5-membered ring compounds and their use |
-
2005
- 2005-04-08 FR FR0503511A patent/FR2884252B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
2006
- 2006-04-05 AU AU2006234396A patent/AU2006234396A1/en not_active Abandoned
- 2006-04-05 DE DE602006019953T patent/DE602006019953D1/de active Active
- 2006-04-05 WO PCT/FR2006/000750 patent/WO2006108948A2/fr active Application Filing
- 2006-04-05 AT AT06743635T patent/ATE497501T1/de not_active IP Right Cessation
- 2006-04-05 CA CA002603634A patent/CA2603634A1/fr not_active Abandoned
- 2006-04-05 EP EP06743635A patent/EP1869042B1/fr active Active
- 2006-04-05 BR BRPI0609734-0A patent/BRPI0609734A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-04-05 RU RU2007141398/04A patent/RU2375361C2/ru active
- 2006-04-05 KR KR1020077022744A patent/KR20080002809A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-04-05 CN CNA2006800112231A patent/CN101287733A/zh active Pending
- 2006-04-05 JP JP2008504804A patent/JP5124443B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-04-06 AR ARP060101366A patent/AR053206A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-04-07 TW TW095112562A patent/TW200718700A/zh unknown
- 2006-04-07 UY UY29468A patent/UY29468A1/es unknown
-
2007
- 2007-09-18 IL IL186050A patent/IL186050A0/en unknown
- 2007-09-28 US US11/864,105 patent/US8034939B2/en active Active
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2578719C2 (ru) * | 2010-04-21 | 2016-03-27 | Синтарга Б.В. | Новые конъюгаты аналогов сс-1065 и бифункциональные линкеры |
| RU2578719C9 (ru) * | 2010-04-21 | 2016-10-10 | Синтарга Б.В. | Новые конъюгаты аналогов сс-1065 и бифункциональные линкеры |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR20080002809A (ko) | 2008-01-04 |
| AR053206A1 (es) | 2007-04-25 |
| RU2375361C2 (ru) | 2009-12-10 |
| DE602006019953D1 (de) | 2011-03-17 |
| UY29468A1 (es) | 2006-11-30 |
| CN101287733A (zh) | 2008-10-15 |
| US8034939B2 (en) | 2011-10-11 |
| EP1869042A2 (fr) | 2007-12-26 |
| FR2884252A1 (fr) | 2006-10-13 |
| TW200718700A (en) | 2007-05-16 |
| EP1869042B1 (fr) | 2011-02-02 |
| US20080119507A1 (en) | 2008-05-22 |
| WO2006108948A3 (fr) | 2007-10-11 |
| IL186050A0 (en) | 2008-06-05 |
| BRPI0609734A2 (pt) | 2010-04-27 |
| FR2884252B1 (fr) | 2007-05-18 |
| JP5124443B2 (ja) | 2013-01-23 |
| CA2603634A1 (fr) | 2006-10-19 |
| AU2006234396A1 (en) | 2006-10-19 |
| JP2008534660A (ja) | 2008-08-28 |
| ATE497501T1 (de) | 2011-02-15 |
| WO2006108948A2 (fr) | 2006-10-19 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007141398A (ru) | НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОИНДОЛОВ, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ, В ЧАСТНОСТИ, В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ БЕЛКА-ШАПЕРОНА Hsp90 | |
| RU2767664C2 (ru) | Комбинированная терапия противоопухолевым алкалоидом | |
| CN107072981B (zh) | 新型倍半萜烯衍生物及其在炎症治疗和/或预防以及癌症治疗中的制药用途 | |
| US8507710B2 (en) | Use of perifosine in combination with antimetabolites for the treatment of benign and malignant oncoses in humans and mammals | |
| WO2012105475A1 (ja) | 悪液質の治療又は予防剤 | |
| JP2011520846A (ja) | 多発性骨髄腫の治療 | |
| TW202028182A (zh) | 用於癌症治療之免疫調節之組合 | |
| MX2014002663A (es) | Nuevo esquema de administracion de la n-hidroxi-4-{2-[3-(n,n-dimet ilaminometil)benzofuran-2-ilcarbonilamino]etoxi}benzamida. | |
| JP5457196B2 (ja) | Ｃｎｄａｃ（２’−シアノ−２’−デオキシ−ｎ４−パルミトイル−１−ベータ−ｄ−アラビノフラノシル−シトシン）及び細胞毒性薬を含む組合せ | |
| JP2005525409A (ja) | タキサンにより惹起される神経毒性を予防又は軽減するための薬剤 | |
| RU2004135307A (ru) | Производное эпотилона для лечения гепатомы и других раковых заболеваний | |
| US20200237779A1 (en) | Combination therapy with a bet inhibitor and a bcl-2 inhibitor | |
| RU2011110392A (ru) | Мышьякорганические соединения и способы лечения рака | |
| CN111989092A (zh) | Bet抑制剂和蛋白酶体抑制剂的联合治疗 | |
| US20100240595A1 (en) | Improved Antitumoral Treatments | |
| JP2011514355A (ja) | 肺癌、腺癌及び他の病状のための治療方法及び組成物 | |
| RU2005137870A (ru) | Аналоги и колхикозида | |
| JP2008540559A (ja) | グルフォスファミド併用療法 | |
| JP2018517788A (ja) | リンパ腫を治療するためにベリノスタットおよびプララトレキサートを使用する組合せ療法 | |
| RU2004139234A (ru) | Комбинации, включающие эпотилоны, и их фармацевтическое применение | |
| Piedbois et al. | Fluoropyrimidines in advanced colorectal cancer: a review of six consecutive meta-analyses | |
| CA2436332A1 (en) | Use of alkylphosphocholines in combination with antitumor medications for the treatment of benign and malignant oncoses in humans and mammals | |
| AU2011204918A1 (en) | Use of alkylphosphocholines in combination with antitumor medicaments |