RU2006124856A

RU2006124856A - Гидронопольные производные в качестве агонистов по отношению к orl1 рецепторам человека

Info

Publication number: RU2006124856A
Application number: RU2006124856/04A
Authority: RU
Inventors: Маттиас МЕНТЦЕЛЬ (DE); Маттиас МЕНТЦЕЛЬ; Даниа Б. РАЙХЕ (DE); Даниа Б. Райхе; Райнхард БРУКНЕР (DE); Райнхард БРУКНЕР; Сэмюэль ДЭВИД (DE); Сэмюэль ДЭВИД; СТЕН Бартоломеус Й. ВАН (NL); СТЕН Бартоломеус Й. ВАН; Уве ШОН (DE); Уве Шон; Даниэль ЖАССЕРАН (DE); Даниэль Жассеран; Ульф ПРОЙШОФФ (DE); Ульф Пройшофф
Original assignee: Солвей Фармасьютикалс Гмбх (De); Солвей Фармасьютикалс Гмбх
Priority date: 2003-12-12
Filing date: 2004-12-09
Publication date: 2008-01-20
Also published as: WO2005058890A2; JP2007513922A; US20050131004A1; UA84896C2; AU2004298436A1; EP1694675A2; CA2547633A1; MXPA06005675A; RU2351600C2; AR046756A1; US7241770B2; WO2005058890A3; BRPI0417161A; ZA200604791B; CN1890238A; TW200522949A

Claims

1. Соединения общей формулы (1)

в которой R₁ представляет собой атом водорода, галоген, CF₃, алкильную (1-6С) группу, циклоалкильную (3-6С) группу, фенильную группу, аминогруппу, алкил(1-3С)аминогруппу, диалкил(1-3С)аминогруппу, гидроксильную группу, гидроксиалкильную (1-3С) группу, (1-3С)алкоксигруппу, OCF₃, карбоксильную группу, аминокарбонильную или (1-3С)алкилсульфонильную группу,

m является целым числом от 1 до 4, при условии, что, когда m равно 2, 3 или 4, заместители R₁ могут быть или одинаковыми или различными,

R₂ представляет собой атом водорода, необязательно замещенную алкильную (1-6С) группу, циклоалкильную (3-6С) группу, -CH₂OH, -CH₂OCH₃, карбоксильную группу, ацетильную группу, необязательно замещенную бензильную группу или группу Q следующей структуры (2):

в которой []_n символически изображает -(CH₂)_n-, где n является целым числом от 0 до 7,

R₃ представляет собой атом водорода или алкильную (1-3С) группу,

R₄ представляет собой атом водорода, необязательно замещенную алкильную (1-6С) группу, насыщенное, ненасыщенное или частично насыщенное моно-, ди- или трициклическое необязательно замещенное кольцо, или алкильную (1-3С) группу, замещенную насыщенным, ненасыщенным или частично насыщенным необязательно замещенным пяти- или шестичленным кольцом, которое необязательно содержит один или более гетероатомов, или

(R₃+R₄) вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой насыщенное, ненасыщенное или частично насыщенное моно-, ди- или трициклическое необязательно замещенное кольцо,

и все стереоизомеры, а также фармакологически приемлемые соли.

2. Соединения по п.1 общей формулы (1), в которой R₁ представляет собой атом водорода, галоген, CF₃, алкильную (1-6С) группу, гидроксильную группу, (1-3С)алкоксигруппу или OCF₃, m=1, и все другие радикалы имеют значения, приведенные в п.1.

3. Соединения по п.2 общей формулы (1), в которой R₂ представляет собой группу Q, имеющую общую формулу (2), и все другие радикалы имеют значения, приведенные в п.2.

4. Соединения по п.3 общей формулы (1), в которой R₃ представляет собой метильную группу, R₄ представляет собой алкильную (1-3С) группу, замещенную насыщенным, необязательно замещенным шестичленным кольцом, которое необязательно содержит один или более гетероатомов, и все другие радикалы имеют значения, приведенные в п.3.

5. Соединения по п.4, общей формулы (1), в которой R₄ представляет собой метиленовую группу, замещенную необязательно замещенным пиперидиновым кольцом, и все другие радикалы имеют значения, приведенные в п.4.

6. Соединения по любому из пп.1-5, включая все их стереоизомеры, фармацевтически приемлемые соли и пролекарства для применения в медицине.

7. Фармацевтические композиции, содержащие фармакологически активное количество, по меньшей мере, одного из соединений по любому из пп.1-5 в качестве активного ингредиента.

8. Применение соединения по любому из пп.1-5 для получения фармацевтической композиции для лечения состояний острой и хронической боли, нарушений обмена веществ, ожирения, желудочно-кишечных расстройств, воспаления мочевого тракта, почечных расстройств, характеризующихся нарушениями баланса удержания/выделения воды или выделения соли, расстройств сердечно-сосудистой системы, офтальмологических расстройств, расстройств дыхательной системы, заболеваний иммунной системы, и вирусных инфекций.

9. Применение по п.8, отличающееся тем, что указанными нарушениями обмена веществ являются нервная анорексия и нейрогенная булимия; что указанными желудочно-кишечными расстройствами являются синдром раздраженной толстой кишки, воспалительное заболевание кишечника (гранулематозный энтерит и язвенный колит), диарея, запор, боль в животе; что указанными расстройствами сердечно-сосудистой системы являются инфаркт миокарда, аритмия, повышенное кровяное давление, тромбоз, анемия, артериосклероз, стенокардия; что указанным офтальмологическим расстройством является глаукома; что указанными расстройствами дыхательной системы являются хроническое обструктивное заболевание легких, бронхит и кистозный фиброз.