RU2006120447A - Фармацевтическая композиция, предназначенная для перорального введения производного пиразол-3-карбоксамида - Google Patents

Claims (16)

1. Фармацевтическая композиция в жидкой или полутвердой форме, самоэмульгируемая или самомикроэмульгируемая в водной среде, для перорального введения производного пиразол-3-карбоксамида, выбранного из N-пиперидино-5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоксамида и N-пиперидино-5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-метилпиразол-3-карбоксамида, в которой указанное производное пиразол-3-карбоксамида растворено в смеси, в которой весовое содержание одного или нескольких липидных растворителей производного пиразол-3-карбоксамида составляет от 35 до 75% и весовое содержание неионного гидрофильного поверхностно-активного вещества, гирофильно-липифильный баланс которого от 10 до 18, составляет от 5 до 50%.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая дополнительно амфифильный сорастворитель или смесь амфифильных сорастворителей.

3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой весовое содержание присутствующих амфифильного сорастворителя или каждого из амфифильных сорастворителей составляет менее 30%.

4. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой весовое содержание амфифильного сорастворителя или смеси амфифильных сорастворителей составляет от 10 до 50%.

5. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой весовое содержание липидного растворителя или смеси липидных растворителей составляет от 35 до 55%.

6. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой поверхностно-активное вещество состоит из одного поверхностно-активного вещества или смеси поверхностно-активных веществ.

7. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой весовое содержание поверхностно-активного вещества составляет от 5 до 15%.

8. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой весовое содержание производного пиразол-3-карбоксамида составляет от 0,1 до 6%.

9. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой один или несколько липидных растворителей выбирают из:

олеоилмакрогол 6 гицеридов (полигликозилированных ненасыщенных глицеридов);

полипропиленгликоля каприлат капрата;

сложного моноэфира пропиленгликоля и каприловой кислоты;

глицерина олеата;

моно и диглицерида, имеющего среднюю цепь (капринокаприлового);

полиглицерина олеата;

каприлового/капринового триглицерида.

10. Композиция по п.1, в которой одно или несколько поверхностно-активных веществ выбирают из:

полиоксиэтилена 35 гидрогенизированного касторового масла;

полиоксиэтилена 40 гидрогенизированного касторового масла;

полиоксиэтиленполисорбата;

сорбитана монолаурата;

витамина Е/TPGS: сукцината токоферолпропиленгликоля 1000;

гидроксистеарата полиэтиленгликоля 15.

11. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой один или несколько амфифильных сорастворителей выбирают из:

каприлокапроилмакрогол 8 глицеридов или Labrasol®;

лауроилмакроглицерида или Gélucire 44-14;

пропиленгликоля монолаурата, или Capmul® PG12, или Lauroglycol® 90.

12. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-11, пригодная для введения в мягких желатиновых капсулах.

13. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-11, пригодная для введения в твердых желатиновых капсулах, запечатанных или скрепленных полосой.

14. Фармацевтическая композиция, содержащая:

каприловый/каприновый триглицерид 45,9%

полиоксиэтилен 40 гидрогенизированного касторового масла 12%

пропиленгликоля монолаурат 21,5%

каприлокапроилмакрогол 8 глицериды 20%

N-пиперидино-5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоксамид 0,6%.

15. Фармацевтическая композиция, содержащая:

каприловый/каприновый триглицерид 41,5%

полиоксиэтилен 40 гидрогенизированного касторового масла 12%

пропиленгликоля монолаурат 21,5%

каприлокапроилмакрогол 8 глицериды 20%

N-пиперидино-5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоксамид 5%.

16. Фармацевтическая композиция, содержащая:

каприловый/каприновый триглицерид 41,5%

полиоксиэтилен 40 гидрогенизированного касторового масла 12%

пропиленгликоля монолаурат 21,5%

каприлокапроилмакрогол 8 глицериды 20%

N-пиперидино-5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоксамид 5%.