RU2005111225A - Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента - Google Patents

Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента Download PDF

Info

Publication number
RU2005111225A
RU2005111225A RU2005111225/04A RU2005111225A RU2005111225A RU 2005111225 A RU2005111225 A RU 2005111225A RU 2005111225/04 A RU2005111225/04 A RU 2005111225/04A RU 2005111225 A RU2005111225 A RU 2005111225A RU 2005111225 A RU2005111225 A RU 2005111225A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
triazaspiro
undecane
dioxo
hydroxy
butyl
Prior art date
Application number
RU2005111225/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Йосиказу ТАКАОКА (JP)
Йосиказу ТАКАОКА
Рена НИСИЗАВА (JP)
Рена НИСИЗАВА
Сиро СИБАЯМА (JP)
Сиро Сибаяма
Кендзи САГАВА (JP)
Кендзи САГАВА
Масайоси МАЦУО (JP)
Масайоси МАЦУО
Original Assignee
Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Оно Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2005111225A publication Critical patent/RU2005111225A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)

Claims (13)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R1 представляет собой (1) кольцо 1, или (2) C1-8 алкил, C2-4 алкенил или C2-4 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из следующего (a)-(i): (a) -OR5, (b) -COR6, (c) -NR7R8, (d) -CONR9R10, (e) -NR11COR12, (f) -NR13SO2R14, (g) кольцо 1, (h) =NR15, (i) =NOR16,
каждый из R5-R13, R15 и R16 представляет собой (1) водород, (2) C1-8 алкил, (3) C2-8 алкенил, (4) C2-8 алкинил, (5) кольцо 1 или (6) C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, выбранными из кольца 1 и -O-кольцо 1,
R14 представляет собой C1-4 алкил или кольцо 1,
кольцо 1 представляет собой (1) C3-15 моно-, би- или три-карбоциклический арил, который может быть полностью или частично насыщенным, или (2) 3-15-членный моно-, би- или трициклический гетероарил, содержащий 1-4 атома азота, 1-2 атома кислорода и/или 1-2 атома серы, который может быть полностью или частично насыщенным,
кольцо 1 может быть замещено 1-5 заместителями, выбранными из (1) C1-8 алкила, (2) C2-8 алкенила, (3) C2-8 алкинила, (4) галогена, (5) циано, (6) кольца 2, (7) -OR17, (8) -SR18, (9) -NR19R20, (10) -COR21, (11) -COOR22, (12) -CONR23R24, (13) -NR25COR26, (14) -SO2NR27R28, (15) -NR29SO2R30, (16) -N(SO2R31)2, (17) оксо и (18) C1-8 алкила, C2-8 алкенила или C2-8 алкинила, необязательно замещенного 1-5 заместителями, выбранными из следующего (a)-(e): (a) галоген, (b) кольцо 2, (c) -OR32, (d) -NR33COR34, (e) =NOR35,
каждый из R17-R29 и R32-R35 представляет собой (1) водород, (2) C1-8 алкил, (3) C2-8 алкенил, (4) C2-8 алкинил, (5) кольцо 2 или (6) C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из следующего (a)-(f): (a) кольцо 2, (b) -OR36, (c) -COOR37, (d) -NR38R39, (e) галоген, (f) =NR40,
каждый из R30 и R31 представляет собой C1-4 алкил,
каждый из R36-R40 представляет собой водород или C1-4 алкил, необязательно замещенный гидроксилом,
кольцо 2 представляет собой (1) C3-15 моно-, би- или три-карбоциклический арил, который может быть полностью или частично насыщенным, или (2) 3-15-членный моно-, би- или трициклический гетероарил, содержащий 1-4 атома азота, 1-2 атома кислорода и/или 1-2 атома серы, который может быть полностью или частично насыщенным,
кольцо 2 может быть замещено 1-5 заместителями, выбранными из (1) C1-8 алкила, (2) галогена, (3) -OCF3, (4) циано, (5) кольца 3, (6) -OR41, (7) -NR42R43, (8) -COR44, (9) -COOR45, (10) -CONR46R47, (11) -NR48COR49, (12) -SO2NR50R51, (13) -NR52SO2R53, и (14) -C(NH2)=NR54,
каждый из R41-R52 и R54 представляет собой (1) водород, (2) C1-8 алкил, (3) C2-8 алкенил, (4) C2-8 алкинил, (5) кольцо 3, (6) -OR55 или (7) C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из следующего (a)-(d): (a) кольцо 3, (b) -OR56, (c) -COOR57, (d) -NR58R59,
R53 представляет собой C1-8 алкил,
каждый из R55-R59 представляет собой водород или C1-4 алкил,
кольцо 3 представляет собой (1) C3-8 моно-карбоциклический арил, который может быть полностью или частично насыщенным, или (2) 3-8-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1-4 атома азота, 1-2 атома кислорода и/или 1-2 атома серы, который может быть полностью или частично насыщенным,
кольцо 3 может быть замещено 1-3 группами =O или =S,
R2 представляет собой (1) водород, (2) C1-8 алкил, (3) C2-8 алкенил, (4) C2-8 алкинил, (5) кольцо 4 или (6) C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, выбранными из следующего (a)-(i): (a) водород, (b) -OR60, (c) -NR61R62, (d) -CONR63R64, (e) -NR65COR66, (f) -NR67SO2R68, (g) NR69COOR70, (h) кольцо 4, (i) циано,
каждый из R60-R67 и R69 представляет собой водород, C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил,
каждый из R68 и R70 представляет собой C1-4 алкил, C2-4 алкенил или C2-4 алкинил,
кольцо 4 представляет собой фенил, пиридинил или C3-8 циклоалкил,
кольцо 4 может быть замещено 1-5 C1-4 алкилами,
R3 и R4 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют C3-8 циклоалкил, или каждый из R3 и R4 представляет собой (1) водород, (2) C1-8 алкил, (3) C2-8 алкенил, (4) C2-8 алкинил, (5) C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, выбранными из следующего (a)-(c): (a) кольцо 5, (b) гидроксил, (c)
Figure 00000002
,
кольцо 5 представляет собой (1) C3-15 моно-, би- или три-карбоциклический арил, который может быть полностью или частично насыщенным, или (2) 3-15-членный моно-, би- или трициклический гетероарил, содержащий 1-4 атома азота, 1-2 атома кислорода и/или 1-2 атома серы, который может быть полностью или частично насыщенным,
кольцо 5 может быть замещено 1-5 группами -OR71, C1-4 алкил или оксо,
R71 представляет собой водород или C1-4 алкил,
его четвертичная соль аммония, N-оксид или соль.
2. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
(1) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метиламинокарбонил-2-хлорфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(2) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-(5-оксо-4,5-дигидро-1,2,4-тиадиазол-3-ил)фенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(3) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-этилбутил)-9-(4-(4-(2-метоксиэтиламинокарбонил)-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(4) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-(4-метилсульфониламино-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(5) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(пирролидин-1-ил)карбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(6) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-этилбутил)-9-(4-(2-метокси-4-метилсульфониламинофенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(7) (3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(2-метокси-4-метилсульфониламинофенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(8) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(2-метилпропил)карбониламинофенилметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(9) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(2-метилпропил)карбониламино-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(10) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(2-(4-метиламинокарбонилфенокси)этил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(11) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(5-(4-метиламинокарбонилфенокси)пентил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(12) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метиламинокарбонилфенокси)бутил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(13) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(циклогексен-4-ил)метил)-9-(4-(4-метиламинокарбонилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(14) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метилсульфониламинофенокси)бутил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан и
(15) (3R)-1-пентил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метиламинокарбонилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан.
3. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
(1) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-циклопропилметиламинокарбонилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(2) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(3) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метиламинокарбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(4) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенилметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(5) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-(N,N,-диметиламинокарбонил)-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(6) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-этоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(7) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-карбокси-2,6-диметилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(8) (3R)-1-пентил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(9) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-этилбутил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(10) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-циклопропилметиламинокарбонилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(11) (3R)-1-пропил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-диметиламинокарбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(12) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогептилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(13) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклопентилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(14) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклопентилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-этоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(15) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-циклопропилметиламинокарбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(16) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-метиламинокарбонил-2-метоксифенилметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(17) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-изопропиламинокарбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(18) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(2-метилпропил)аминокарбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(19) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(2,2-диметилпропиламинокарбонил)-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(20) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-изопропилкарбониламинофенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(21) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(2-метилпропил)карбониламинофенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(22) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-изопропилкарбониламино-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(23) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(циклопентен-4-ил)метил)-9-(4-(4-карбокси-2-метилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(24) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(циклопентен-4-ил)метил)-9-(4-(4-карбокси-2-этоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(25) (3R)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метиламинокарбонилфенокси)бутил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(26) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(1-(4-(4-метиламинокарбонилфенокси)фенил)этил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан и
(27) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(1-(4-(4-карбоксифенокси)фенил)этил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой C1-8 алкил, C2-4 алкенил или C2-4 алкинил, замещенный -COR6, =NR15 или =NOR16, где R6, R15 и R16 имеют те же значения, как определено в п.1.
5. Соединение по п.1, где по крайней мере один из заместителей кольца 1 в R1 представляет собой -COR12, оксо или =NOR35, где R12 и R35 имеют те же значения, как определено в п.1.
6. Соединение по п.1, где по крайней мере один из заместителей кольца 2 в R1 представляет собой -COR44 или -C(NH2)=NOR54, где R44 и R54 имеют те же значения, как определено по п.1.
7. Соединение по п.1 выше, где по крайней мере один из заместителей кольца 3 в R1 представляет собой =O или =S.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулой (I) по п.1, его четвертичную аммониевую соль, N-оксид или соль.
9. Регулятор хемокин/хемокинового рецептора, включающий в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулой (I) по п.1, его четвертичную аммониевую соль, N-оксид или соль.
10.Регулятор хемокин/хемокинового рецептора по п.9, представляющий собой антагонист CCR5.
11. Фармацевтическая композиция для профилактики и/или лечения воспалительных заболеваний, иммунологических заболеваний, вируса иммунодефицита человека, аллергических заболеваний, ишемического реперфузионного повреждения, острого респираторного дистресс-синдрома, шока, ассоциированного с бактериальной инфекцией, сахарного диабета или метастазов, содержащая в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулой (I) по п.1, его четвертичную аммониевую соль, N-оксид или соль.
12. Способ антагонизации CCR5 у млекопитающего, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения формулы (I) по п.1, его четвертичной аммониевой соли, N-оксида или соли.
13. Применение соединения формулы (I) по п.1, его четвертичной аммониевой соли, N-оксида или соли для получения антагониста CCR5.
RU2005111225/04A 2002-09-18 2003-09-17 Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента RU2005111225A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2002-270849 2002-09-18
JP2002270849 2002-09-18

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005111225A true RU2005111225A (ru) 2005-08-27

Family

ID=32024865

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005111225/04A RU2005111225A (ru) 2002-09-18 2003-09-17 Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20050267114A1 (ru)
EP (1) EP1541574A4 (ru)
JP (1) JPWO2004026873A1 (ru)
KR (1) KR20050057408A (ru)
CN (1) CN1688577A (ru)
AU (1) AU2003272879A1 (ru)
BR (1) BR0314304A (ru)
CA (1) CA2497903A1 (ru)
MX (1) MXPA05002771A (ru)
NO (1) NO20051379L (ru)
PL (1) PL376154A1 (ru)
RU (1) RU2005111225A (ru)
TW (1) TW200413372A (ru)
WO (1) WO2004026873A1 (ru)
ZA (1) ZA200502222B (ru)

Families Citing this family (84)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7361758B2 (en) 2002-09-18 2008-04-22 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Crystals of triazaspiro[5.5]undecane derivative
MXPA05009771A (es) 2003-03-14 2005-10-26 Ono Pharmaceutical Co Derivados heterociclicos que contienen nitrogeno y medicamentos que los contienen como el ingrediente activo.
EP1621540A4 (en) * 2003-04-21 2008-07-23 Ono Pharmaceutical Co HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING NITROGEN AND USE THEREOF
US7498346B2 (en) * 2003-12-11 2009-03-03 Genzyme Corporation Chemokine receptor binding compounds
AU2005283326B2 (en) 2004-09-13 2011-07-21 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Nitrogenous heterocyclic derivative and medicine containing the same as an active ingredient
GT200500281A (es) 2004-10-22 2006-04-24 Novartis Ag Compuestos organicos.
GB0426164D0 (en) 2004-11-29 2004-12-29 Novartis Ag Organic compounds
GB0507577D0 (en) 2005-04-14 2005-05-18 Novartis Ag Organic compounds
WO2006115845A1 (en) 2005-04-20 2006-11-02 Merck & Co., Inc. Benzothiophene derivatives
JP2008536925A (ja) 2005-04-20 2008-09-11 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド ベンゾチオフェンヒドロキサム酸誘導体
CN101163471A (zh) 2005-04-20 2008-04-16 默克公司 含有氨基甲酸酯、脲、酰胺和磺酰胺取代的苯并噻吩异羟肟酸衍生物
GB0510390D0 (en) 2005-05-20 2005-06-29 Novartis Ag Organic compounds
WO2006129679A1 (ja) * 2005-05-31 2006-12-07 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. スピロピペリジン化合物およびその医薬用途
CA2612420A1 (en) 2005-06-24 2007-01-04 Merck & Co., Inc. Modified malonate derivatives
KR20080049113A (ko) 2005-10-21 2008-06-03 노파르티스 아게 Ｉｌ-13에 대항한 인간 항체 및 치료적 용도
AR057579A1 (es) 2005-11-23 2007-12-05 Merck & Co Inc Compuestos espirociclicos como inhibidores de histona de acetilasa (hdac)
GB0526244D0 (en) 2005-12-22 2006-02-01 Novartis Ag Organic compounds
AU2007221207A1 (en) 2006-02-28 2007-09-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of histone deacetylase
BRPI0708731A2 (pt) * 2006-03-10 2011-06-07 Ono Pharmaceutical Co derivado heterocìclico nitrogenado, e agente farmacêutico compreendendo o derivado como ingrediente ativo
ES2440317T3 (es) 2006-04-21 2014-01-28 Novartis Ag Derivados de purina para su uso como agonistas del receptor de adenosina A2A
AU2007243519A1 (en) 2006-04-26 2007-11-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Disubstituted aniline compounds
US8119652B2 (en) 2006-05-18 2012-02-21 Merck Sharp & Dohme Corp. Aryl-fused spirocyclic compounds
EP2049124A4 (en) 2006-07-20 2010-02-10 Merck & Co Inc PHOSPHOR DERIVATIVES AS HISTONDEACETYLASE HEMMER
AU2007297285A1 (en) * 2006-09-08 2008-03-20 Pfizer Products Inc. Diaryl ether derivatives and uses thereof
ATE502943T1 (de) 2006-09-29 2011-04-15 Novartis Ag Pyrazolopyrimidine als pi3k-lipidkinasehemmer
US8563573B2 (en) 2007-11-02 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindole derivatives as CFTR modulators
MX2009007476A (es) 2007-01-10 2009-07-22 Irm Llc Compuestos y composiciones como inhibidores de proteasa activadora de canal.
JPWO2008090944A1 (ja) * 2007-01-25 2010-05-20 武田薬品工業株式会社 スピロ環化合物
PE20090733A1 (es) 2007-05-07 2009-07-17 Novartis Ag Derivados de pirazina como bloqueadores de los canales de sodio epitelial
EP2170339B1 (en) 2007-06-27 2014-10-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyridyl and pyrimidinyl derivatives as histone deacetylase inhibitors
CA2690191C (en) 2007-06-27 2015-07-28 Merck Sharp & Dohme Corp. 4-carboxybenzylamino derivatives as histone deacetylase inhibitors
KR101578235B1 (ko) 2007-12-10 2015-12-16 노파르티스 아게 유기 화합물
KR20110040818A (ko) 2008-06-10 2011-04-20 노파르티스 아게 상피 나트륨 채널 차단제로서의 피라진 유도체
WO2010009196A1 (en) * 2008-07-15 2010-01-21 Temple University Of The Commonwealth System Of Higher Education Synthesis of bis-peptides oligomers comprising at least one n-substituted diketopiperazine as structural moiety
SI2391366T1 (sl) 2009-01-29 2013-01-31 Novartis Ag Substituirani benzimidazoli za zdravljenje astrocitomov
TW201035088A (en) 2009-02-27 2010-10-01 Supergen Inc Cyclopentathiophene/cyclohexathiophene DNA methyltransferase inhibitors
EP2438059A1 (en) 2009-06-05 2012-04-11 Link Medicine Corporation Aminopyrrolidinone derivatives and uses thereof
US8389526B2 (en) 2009-08-07 2013-03-05 Novartis Ag 3-heteroarylmethyl-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl derivatives
CA2770873A1 (en) 2009-08-12 2011-02-17 Novartis Ag Heterocyclic hydrazone compounds and their uses to treat cancer and inflammation
SG178454A1 (en) 2009-08-17 2012-03-29 Intellikine Inc Heterocyclic compounds and uses thereof
IN2012DN01453A (ru) 2009-08-20 2015-06-05 Novartis Ag
EP2490687A1 (en) 2009-10-22 2012-08-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compositions for treatment of cystic fibrosis and other chronic diseases
US8247436B2 (en) 2010-03-19 2012-08-21 Novartis Ag Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of CF
US8802868B2 (en) 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
MX2012012204A (es) 2010-04-22 2012-12-05 Vertex Pharma Proceso para producir compuestos de cicloalquilcarboxamido-indol.
WO2011143444A2 (en) * 2010-05-14 2011-11-17 President And Fellows Of Harvard College Diphenylbutypiperidine autophagy inducers
SI2593452T1 (sl) 2010-07-14 2017-06-30 Novartis Ag Heterociklične spojine agonisti receptorja IP
US8372845B2 (en) 2010-09-17 2013-02-12 Novartis Ag Pyrazine derivatives as enac blockers
US20130324526A1 (en) 2011-02-10 2013-12-05 Novartis Ag [1,2,4] triazolo [4,3-b] pyridazine compounds as inhibitors of the c-met tyrosine kinase
JP5808826B2 (ja) 2011-02-23 2015-11-10 インテリカイン， エルエルシー 複素環化合物およびその使用
UY34305A (es) 2011-09-01 2013-04-30 Novartis Ag Derivados de heterociclos bicíclicos para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar
CA2848809A1 (en) 2011-09-15 2013-03-21 Novartis Ag 6-substituted 3-(quinolin-6-ylthio)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyradines as c-met tyrosine kinase
WO2013038378A1 (en) 2011-09-16 2013-03-21 Novartis Ag Pyridine amide derivatives
CN103946221B (zh) 2011-09-16 2016-08-03 诺华股份有限公司 用于治疗囊性纤维化的杂环化合物
WO2013038373A1 (en) 2011-09-16 2013-03-21 Novartis Ag Pyridine amide derivatives
WO2013038381A1 (en) 2011-09-16 2013-03-21 Novartis Ag Pyridine/pyrazine amide derivatives
EP2755652B1 (en) 2011-09-16 2021-06-02 Novartis AG N-substituted heterocyclyl carboxamides
CA2856803A1 (en) 2011-11-23 2013-05-30 Intellikine, Llc Enhanced treatment regimens using mtor inhibitors
EP2802583A1 (en) 2012-01-13 2014-11-19 Novartis AG Fused piperidines as ip receptor agonists for the treatment of pulmonary arterial hypertension (pah) and related disorders
US20140357641A1 (en) 2012-01-13 2014-12-04 Novartis Ag IP receptor agonist heterocyclic compounds
ES2565826T3 (es) 2012-01-13 2016-04-07 Novartis Ag Pirroles fusionados como agonistas del receptor IP para el tratamiento de hipertensión arterial pulmonar (PAH) y trastornos relacionados
ES2561353T3 (es) 2012-01-13 2016-02-25 Novartis Ag Sales de un agonista del receptor IP
EP2802581A1 (en) 2012-01-13 2014-11-19 Novartis AG 7,8- dihydropyrido [3, 4 - b]pyrazines as ip receptor agonists for the treatment of pulmonary arterial hypertension (pah) and related disorders
US9115129B2 (en) 2012-01-13 2015-08-25 Novartis Ag Substituted pyrido[2,3-B]pyrazines as IP receptor agonists
RU2502738C2 (ru) * 2012-02-07 2013-12-27 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" 1,6'-ДИАРИЛ-3-АРОИЛ-4-ГИДРОКСИ-1',3'-ДИМЕТИЛСПИРО[ПИРРОЛ-2,5'-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН]-2',4',5(1Н,1'Н,3'Н)-ТРИОНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
US8809340B2 (en) 2012-03-19 2014-08-19 Novartis Ag Crystalline form
EP3964513A1 (en) 2012-04-03 2022-03-09 Novartis AG Combination products with tyrosine kinase inhibitors and their use
WO2014125413A1 (en) 2013-02-13 2014-08-21 Novartis Ag Ip receptor agonist heterocyclic compounds
US9073921B2 (en) 2013-03-01 2015-07-07 Novartis Ag Salt forms of bicyclic heterocyclic derivatives
WO2014151147A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Intellikine, Llc Combination of kinase inhibitors and uses thereof
TW201605450A (zh) 2013-12-03 2016-02-16 諾華公司 Ｍｄｍ２抑制劑與ＢＲＡＦ抑制劑之組合及其用途
ES2957761T3 (es) 2014-04-15 2024-01-25 Vertex Pharma Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por el regulador de la conductancia transmembrana de fibrosis quística
BR112016024533A8 (pt) 2014-04-24 2021-03-30 Novartis Ag derivados de amino pirazina como inibidores de fosfatidilinositol 3-cinase ou sal, seu uso, e composição e combinação farmacêuticas
PL3134396T3 (pl) 2014-04-24 2020-04-30 Novartis Ag Pochodne aminopirydyny jako inhibitory 3-kinazy fosfatydyloinozytolu
CN106458966B (zh) 2014-04-24 2019-05-07 诺华股份有限公司 作为磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的吡嗪衍生物
WO2016011658A1 (en) 2014-07-25 2016-01-28 Novartis Ag Combination therapy
AU2015294889B2 (en) 2014-07-31 2018-03-15 Novartis Ag Combination therapy
WO2016140501A1 (en) * 2015-03-04 2016-09-09 Kainos Medicine, Inc. Pyridine n-oxide for enhancer of zeste homolog 2 inhibitors
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
KR102526964B1 (ko) 2018-02-26 2023-04-28 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Hbv 복제 억제제로서의 치환된 피롤리진 화합물
TW202110844A (zh) * 2019-06-04 2021-03-16 日商第一三共股份有限公司 具有二螺二酮哌構造之化合物
AU2020290094B2 (en) 2019-06-10 2024-01-18 Novartis Ag Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of CF, COPD, and bronchiectasis
UY38860A (es) 2019-08-28 2021-02-26 Novartis Ag Derivados de 1,3–fenil heteroarilo sustituidos, composiciones para su uso en el tratamiento de enfermedades y formas cristalinas
US11629196B2 (en) 2020-04-27 2023-04-18 Incelldx, Inc. Method of treating SARS-CoV-2-associated hypercytokinemia by administering a human monoclonal antibody (PRO-140) that inhibits CCR5/CCL5 binding interactions

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU6133098A (en) * 1997-01-21 1998-08-07 Merck & Co., Inc. 3,3-disubstituted piperidines as modulators of chemokine receptor activity
US6288083B1 (en) * 1998-09-04 2001-09-11 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Chemokine receptor antagonists and methods of use therefor
ATE283854T1 (de) * 1999-12-03 2004-12-15 Ono Pharmaceutical Co Triazaspiro(5.5)undecan-derivate und drogen, die dasselbe als aktiven inhaltsstoff enthalten
KR20030093248A (ko) * 2001-03-19 2003-12-06 오노 야꾸힝 고교 가부시키가이샤 트리아자스피로[5.5]운데칸 유도체를 유효성분으로서함유하는 약제
KR100714154B1 (ko) * 2001-03-19 2007-05-07 오노 야꾸힝 고교 가부시키가이샤 트리아자스피로[5.5]운데칸 유도체 및 이들을유효성분으로 하는 약제
JP2002348288A (ja) * 2001-05-28 2002-12-04 Ono Pharmaceut Co Ltd スピロ複素環誘導体およびそれらを有効成分とする薬剤
PL370280A1 (en) * 2001-10-23 2005-05-16 Ono Pharmaceutical Co, Ltd. Drugs comprising combination of triazaspiro[5,5]undecane derivative with cytochrome p450 isozyme 3a4 inhibitor and/or p-glycoprotein inhibitor
AU2003240742A1 (en) * 2002-06-07 2003-12-22 Altana Pharma Ag 4,5-dihydro-imidazo (4,5,1-ij) quinolin-6-ones derivatives and their use as poly (adp-ribosyl) transferase (parp) inhibitors
AU2003266152A1 (en) * 2002-09-13 2004-04-30 University Of Maryland Biotechnology COMPOSITIONS FOR INDUCING INCREASED LEVELS OF Beta-CHEMOKINES AND METHODS OF USE THEREFOR
US7361758B2 (en) * 2002-09-18 2008-04-22 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Crystals of triazaspiro[5.5]undecane derivative
EP1572963A4 (en) * 2002-10-11 2007-08-22 Univ Maryland Biotech Inst SYNTHETIC VACCINES CARBOHYDRATE BASE AGAINST HIV
US20060019977A1 (en) * 2002-10-18 2006-01-26 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Spiroheterocyclic derivative compounds and drugs comprising the compound as the active ingredient
WO2004092169A1 (ja) * 2003-04-18 2004-10-28 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. スピロピペリジン化合物およびその医薬用途
WO2004098638A1 (ja) * 2003-05-06 2004-11-18 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. エフェクター細胞機能阻害剤
WO2005001027A2 (en) * 2003-05-16 2005-01-06 University Of Maryland Biotechnology Institute Compositions for down-regulation of ccr5 expression and methods of use therefor
CA2573951A1 (en) * 2003-07-18 2005-01-27 Virochem Pharma Inc. Spiro compounds and methods for the modulation of chemokine receptor activity
IL157398A0 (en) * 2003-08-14 2004-02-19 Hadasit Med Res Service Pharmaceutical compositions comprising ccr5 antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
BR0314304A (pt) 2005-07-26
CA2497903A1 (en) 2004-04-01
ZA200502222B (en) 2005-12-28
EP1541574A1 (en) 2005-06-15
PL376154A1 (en) 2005-12-27
KR20050057408A (ko) 2005-06-16
CN1688577A (zh) 2005-10-26
TW200413372A (en) 2004-08-01
WO2004026873A1 (ja) 2004-04-01
AU2003272879A1 (en) 2004-04-08
MXPA05002771A (es) 2005-06-06
JPWO2004026873A1 (ja) 2006-01-19
NO20051379L (no) 2005-06-17
US20050267114A1 (en) 2005-12-01
EP1541574A4 (en) 2007-06-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005111225A (ru) Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента
RU2386622C2 (ru) Гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы
RU2401267C2 (ru) Замещенные производные бензохинолизина
RU2403253C2 (ru) Пуриновые производные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а-2а
RU2430923C2 (ru) Тиазолилдигидрохиназолины
SI2961736T1 (en) Histone demethylase inhibitors
RU2008112691A (ru) Азотсодержащее гетероциклическое соединение и его фармацевтическое применение
ATE266021T1 (de) Imidazol-2-carbonsäureamid derivate als raf kinase inhibitoren
RU2372348C2 (ru) Производные индолилмалеимида в качестве ингибиторов ркс
RU2007128987A (ru) 3,4-дигидро-1н-изохинолин-2-карбоновой кислоты 5-аминопиридин-2-2-иловые эфиры
JP2012522056A5 (ru)
ATE266022T1 (de) Imidazol derivate als raf kinase inhibitoren
RU2005102004A (ru) Замещенные хинолины как антагонисты рецептора ccr5
RU96103370A (ru) Спиросоединения, содержащие пятичленные кольца
RU2015106787A (ru) Замещенные пирролы, активные в качестве ингибиторов киназ
CA2514191A1 (en) Compound inhibiting dipeptidyl peptidase iv
CA2682329A1 (en) Substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists
AR060658A1 (es) Derivados de diceto-piperazina y piperidina como agentes antivirales
CA2626767A1 (en) Heterocyclic substituted pyridine derivatives and antifungal agent containing same
RU2011146059A (ru) Конденсированное пирролопиридиновое производное
RU2019135891A (ru) ИНГИБИТОРЫ β-ЛАКТАМАЗ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
RU2006138663A (ru) Производные пиперидина в качестве модуляторов хемокинового рецептора ccr5
RU2007130144A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов cccr2b
CA2619897A1 (fr) Nouveaux derives tricycliques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JP2013542213A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20070613